საერთაშორისო დასახელება - rizatriptan
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → შაკიკის დროს გამოსაყენებელი საშუალებები
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანალგეტიკები; შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები; სეროტონინის 5-HT1- რეცეპტორების სელექტიური აგონისტები.
შემადგენლობა:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
რიზატრიპტანისბენზოატი - 14,52 მგ (10 მგ რიზატრიპტანის ექვივალენტური);
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მირკოკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის სილიკატი, კროსპოვიდონი, ასპარტამი, არომატიზატორი პიტნის, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოყენების ჩვენებები:
შაკიკის შეტევების კუპირება (აურით ან აურის გარეშე).

გამოყენების წესი:
რიზოპცინის ტაბლეტების მიღება შეიძლება სითხის დამატებითი მიღების გარეშე. ამოიღეთ ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერიდან უშუალოდ გამოყენების წინ; გახსენით ბლისტერი მშრალი ხელებით. მოათავსეთ ტაბლეტი ენაზე, შემდეგ ის გაიწოვება და გადაიყლაპება ნერწყვთან ერთად.
ოროდისპერსიული ტაბლეტები გამოიყენება ისეთ მდგომარეობაში, როდესაც შეუძლებელია სითხის მიღება, ან გულისრევისა და პირღებინების თავიდან აცილების მიზნით, რაც შესაძლებელია თან ახლდეს ტაბლეტების გადაყლაპვას სითხესთან ერთად.
ჭარბი დოზირება:
40 მგ დოზით დანიშნული რიზატრიპტანი (რომელიც გამოიყენებოდა ერთჯერადად ან ორ მიღებაზე 2-საათიანი ინტერვალით) ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანებოდა 300-ზე მეტ პაციენტში: პრეპარატის მიღებასთან დაკავშრებული ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტი იყო თავბრუსხვევა და ძილიანობა. I ფაზის კლინიკურ კვლევებში 12 მოხალისე ღებულობდა რიზატრიპტანს 80 მგ დოზით, ორ სუბიექტს აღენიშნა გულისწასვლა და/ან ბრადიკარდია. ამასთან ერთად, რიზატრიპტანის ფარმაკოლოგიური თვისებების გამო, მისი ჭარბი დოზირების შემდეგ შეიძლება აღინიშნოს ჰიპერტენზია ან უფრო სერიოზული გართულებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ.
პრეპარატ რიზატრიპტანით ჭარბ დოზირებაზე ეჭვის დროს გათვალისწინებულია შესაბამისი ზომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან რიზატრიპტანის გამოყვანაზე (მაგალითად, კუჭის ამორეცხვა აქტივირებული ნახშირის შემდგომი მიღებით); პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ კლინიკური ან ელექტროკარდიოგრაფიული დაკვირვების ქვეშ ჭარბი დოზირებიდან მინიმუმ 12 საათი, კლინიკური სიმპტომების არარსებობის დროსაც კი. უცნობია ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ზემოქმედების შესახებ რიზატრიპტანის პლაზმურ კონცენტრაციებზე.

უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა რიზატრიპტანის ან რიზოპცინის ტაბლეტების შემადგენლობაში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ;
ერთდროული გამოყენება მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ან სხვა კლინიკო- ფარმაკოლოგიური კლასის საშუალებებთან, რომლებსაც შეუძლიათ მონოამინოქსიდაზას ინჰიბირება (მაგალითად, ანტიდეპრესანტი პარგილინი, ანტიბიოტიკი ლინეზოლიდი და სხვ.); ან მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების გამოყენება ბოლო 2 კვირის განმავლობაში;
დადგენილი გულის კორონარული დაავადება, მათ შორის გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია, მიოკარდის ინფარქტი ანამნეზში, ან დოკუმენტირებული უსიმპტომო გულის იშემიური დაავადება), გულის სხვა ორგანული დაავადებები (კორონარული არტერიების სპაზმი, პრინცმეტალის სტენოკარდიის ჩათვლით, სხვა მნიშვნელოვანი კარდიოვასკულარული პატოლოგიები);
საშუალო ამ მძიმე ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზია, მსუბუქი ხარისხის არანამკურნალები ჰიპერტენზია;
შაკიკის ბაზილარული ან ჰემიპლეგიური ფორმა;
ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობა;
სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევა ანამნეზში (ინსულტი ან ტრანზიტორული იშემიური შეტევა);
პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადება;
ბოლო 24 საათის განმავლობაში 5-HT1B/1D რეცეპტორების სხვა აგონისტების ან ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულების გამოყენება (მათ შორის, ერგოტამინი, დიჰიდროერგოტამინი, მეთისერგიდი).

საერთაშორისო დასახელება - rizatriptan
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → შაკიკის დროს გამოსაყენებელი საშუალებები
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანალგეტიკები; შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები; სეროტონინის 5-HT1- რეცეპტორების სელექტიური აგონისტები.
შემადგენლობა:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
რიზატრიპტანისბენზოატი - 14,52 მგ (10 მგ რიზატრიპტანის ექვივალენტური);
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მირკოკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის სილიკატი, კროსპოვიდონი, ასპარტამი, არომატიზატორი პიტნის, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოყენების ჩვენებები:
შაკიკის შეტევების კუპირება (აურით ან აურის გარეშე).

გამოყენების წესი:
რიზოპცინის ტაბლეტების მიღება შეიძლება სითხის დამატებითი მიღების გარეშე. ამოიღეთ ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერიდან უშუალოდ გამოყენების წინ; გახსენით ბლისტერი მშრალი ხელებით. მოათავსეთ ტაბლეტი ენაზე, შემდეგ ის გაიწოვება და გადაიყლაპება ნერწყვთან ერთად.
ოროდისპერსიული ტაბლეტები გამოიყენება ისეთ მდგომარეობაში, როდესაც შეუძლებელია სითხის მიღება, ან გულისრევისა და პირღებინების თავიდან აცილების მიზნით, რაც შესაძლებელია თან ახლდეს ტაბლეტების გადაყლაპვას სითხესთან ერთად.
ჭარბი დოზირება:
40 მგ დოზით დანიშნული რიზატრიპტანი (რომელიც გამოიყენებოდა ერთჯერადად ან ორ მიღებაზე 2-საათიანი ინტერვალით) ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანებოდა 300-ზე მეტ პაციენტში: პრეპარატის მიღებასთან დაკავშრებული ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტი იყო თავბრუსხვევა და ძილიანობა. I ფაზის კლინიკურ კვლევებში 12 მოხალისე ღებულობდა რიზატრიპტანს 80 მგ დოზით, ორ სუბიექტს აღენიშნა გულისწასვლა და/ან ბრადიკარდია. ამასთან ერთად, რიზატრიპტანის ფარმაკოლოგიური თვისებების გამო, მისი ჭარბი დოზირების შემდეგ შეიძლება აღინიშნოს ჰიპერტენზია ან უფრო სერიოზული გართულებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ.
პრეპარატ რიზატრიპტანით ჭარბ დოზირებაზე ეჭვის დროს გათვალისწინებულია შესაბამისი ზომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან რიზატრიპტანის გამოყვანაზე (მაგალითად, კუჭის ამორეცხვა აქტივირებული ნახშირის შემდგომი მიღებით); პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ კლინიკური ან ელექტროკარდიოგრაფიული დაკვირვების ქვეშ ჭარბი დოზირებიდან მინიმუმ 12 საათი, კლინიკური სიმპტომების არარსებობის დროსაც კი. უცნობია ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის ზემოქმედების შესახებ რიზატრიპტანის პლაზმურ კონცენტრაციებზე.

უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა რიზატრიპტანის ან რიზოპცინის ტაბლეტების შემადგენლობაში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ;
ერთდროული გამოყენება მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ან სხვა კლინიკო- ფარმაკოლოგიური კლასის საშუალებებთან, რომლებსაც შეუძლიათ მონოამინოქსიდაზას ინჰიბირება (მაგალითად, ანტიდეპრესანტი პარგილინი, ანტიბიოტიკი ლინეზოლიდი და სხვ.); ან მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების გამოყენება ბოლო 2 კვირის განმავლობაში;
დადგენილი გულის კორონარული დაავადება, მათ შორის გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია, მიოკარდის ინფარქტი ანამნეზში, ან დოკუმენტირებული უსიმპტომო გულის იშემიური დაავადება), გულის სხვა ორგანული დაავადებები (კორონარული არტერიების სპაზმი, პრინცმეტალის სტენოკარდიის ჩათვლით, სხვა მნიშვნელოვანი კარდიოვასკულარული პატოლოგიები);
საშუალო ამ მძიმე ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზია, მსუბუქი ხარისხის არანამკურნალები ჰიპერტენზია;
შაკიკის ბაზილარული ან ჰემიპლეგიური ფორმა;
ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობა;
სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევა ანამნეზში (ინსულტი ან ტრანზიტორული იშემიური შეტევა);
პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადება;
ბოლო 24 საათის განმავლობაში 5-HT1B/1D რეცეპტორების სხვა აგონისტების ან ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულების გამოყენება (მათ შორის, ერგოტამინი, დიჰიდროერგოტამინი, მეთისერგიდი).

სამკურნალო საშუალების

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

რიზოპცინი ასინო

(RIZOPCIN ACINO)

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: რიზოპცინი ასინო

საერთაშორისო არა-პატენტირებული დასახელება: რიზატრიპტანი

სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: ტაბლეტები მრგვალი ფორმის, ბრტყელცილინდრული, წაკვეთილი კიდეებით, გამყოფი ხაზით ერთ მხარეს, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: რიზატრიპტანი;

1 ტაბლეტი შეიცავს რიზატრიპტანის ბენზოატს 14,53 მგ, 10 მგ რიზატრიპტანზე გადაანგარიშებით;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი.

შაკიკის სამკურნალოდ გამოყენებული პრეპარატები. სეროტონინის 5-HT1 რეცეპტორების სელექციური აგონისტები. რიზატრიპტანი. ათქ კოდი N02C C04.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა

რიზატრიპტანი სელექციურად მაღალი აფინურობით უკავშირდება ადამიანის 5-HT1B და 5-HT1D რეცეპტორებს და საერთოდ არ ახდენს ან ახდენს უმნიშვნელო ფარმაკოლოგიურ ზემოქმედებას 5-HT2-, 5-HT3-; α1-, α2- ან β- ადრენერგულ; D1-, D2- დოფამინერგულ; H1- ჰისტამინურ; მუსკარინულ ან ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებზე.

რიზატრიპტანის თერაპიული აქტივობა შაკიკის დროს თავის ტკივილის მკურნალობაში შეიძლება აიხსნას მისი აგონისტური ზემოქმედებით ექსტრაცერებრალური ინტრაკრანიალური სისხლძარღვების 5-HT1B და 5-HT1D რეცეპტორებზე, რომლებიც, სავარაუდოდ, ფართოვდება შეტევების დროს, და მათ მაინერვირებელ სამწვერა სენსორულ ნერვებზე. 5-HT1B და 5-HT1D რეცეპტორების აქტივაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ქალასშიდა სისხლძარღვების შევიწროება, რომლებიც იწვევენ ტკივილს, და ნეიროპეპტიდის გამონთავისუფლების ინჰიბირებას, რაც იწვევს მგრძნობიარე ქსოვილებში ანთების შემცირებას და ცენტრალური ტრიგემინური ტკივილის სიგნალის გადაცემის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია.

პერორალურად მიღების შემდეგ რიზატრიპტანი სწრაფად და მთლიანად აბსორბირდება. პერორალური მიღებისას ტაბლეტის საშუალო ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 40-45%-ს, და პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაციები (Cmax) მიიღწევა 1-1,5 საათის შემდეგ (Tmax). რიზატრიპტანის ტაბლეტების პერორალურად მიღება ცხიმით მდიდარი საუზმის დროს არ ახდენდა გავლენას რიზატრიპტანის აბსორბციის ხარისხზე, მაგრამ რიზატრიპტანის აბსორბცია ხანგრძლივდებოდა დაახლოებით 1 საათით.

საკვების გავლენა:

Tmax ხანგრძლივდება დაახლოებით 1 საათით, თუ ტაბლეტები მიიღება ნაკვებ მდგომარეობაში.
დისტრიბუცია

რიზატრიპტანი მინიმალურად (14%) უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 140 ლიტრს მამაკაცებში და 110 ლიტრს ქალებში.

ბიოტრანსფორმაცია
რიზატრიპტანის მეტაბოლიზმის პირველადი გზა გადის ჟანგვით დეზამინირებაზე მონოამინოქსიდაზა-A (მაო-A)-ს მიერ ინდოლილძმარმჟავას მეტაბოლიტამდე, რომელიც არ არის ფარმაკოლოგიურად აქტიური. წარმოიქმნება მცირე რაოდენობით N-მონოდეზმეთილ- რიზატრიპტანი, მეტაბოლიტი, რომლის აქტივობაც პირველადი ნივთიერების აქტივობის მსგავსია 5 HT1B /1D რეცეპტორების მიმართ, მაგრამ ის არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას რიზატრიპტანის ფარმაკოდინამიკურ აქტივობაზე. N-მონოდეზმეთილ- რიზატრიპტანის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში პირველადი ნივთიერების კონცენტრაციის დაახლოებით 14%-ს შეადგენს, ნაერთი გამოიყოფა იგივე სიჩქარით. სხვა მეორეხარისხოვანი მეტაბოლიტებია N-ოქსიდი, 6-ჰიდროქსი ნაერთი და 6-ჰიდროქსი მეტაბოლიტის სულფატური კონიუგატი. არცერთი ეს მეტაბოლიტი არ ავლენს ფარმაკოლოგიურ აქტივობას.

გამოყოფა

2.5-10 მგ დოზის დიაპაზონზე უფრო მაღალი დოზის პერორალური მიღებისას მრუდის ქვეშ ფართობი (AUC) იზრდება თითქმის პროპორციულად. მამაკაცებში და ქალებში რიზატრიპტანის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 2-3 საათს შეადგენს. რიზატრიპტანის კლირენსი პლაზმაში შეადგენს საშუალოდ 1000-1500 მლ/წთ მამაკაცებში და 900/1100 მლ/წთ ქალებში; აქედან დაახლოებით 20-30% მოდის თირკმლით კლირენსზე. 14C-მონიშნული რიზატრიპტანის პერორალური მიღების შემდეგ რადიოაქტიურობის დაახლოებით 80% გამოიყოფა შარდით და დაახლოებით 10% - განავალით. ეს მიუთითებს, რომ მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით.

რიზატრიპტანის პრესისტემური მეტაბოლიზმის შესაბამისად პერორალური დოზის დაახლოებით 14% გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით, ხოლო 51% გამოიყოფა ინდოლილძმარმჟავას მეტაბოლიტის სახით. არაუმეტეს 1% გამოიყოფა შარდში აქტიური მეტაბოლიტის N-მონოდეზმეთილის სახით.

თუ რიზატრიპტანი მიიღება მაქსიმალური დოზებით, პრეპარატის ყოველდღიური კუმულაცია სისხლის პლაზმაში არ ხდება.

მახასიათებლები სხვადასხვა პაციენტებში

პაციენტები შაკიკის შეტევით: შაკიკის შეტევა არ მოქმედებს რიზატრიპტანის ფარმაკოკინეტიკაზე.
სქესი: მამაკაცებში რიზატრიპტანის ფართობი მრუდის ქვეშ (AUC) (10 მგ პერორალურად) იყო დაახლოებით 25%-ით ნაკლები, ვიდრე ქალებში, Cmax - 11%-ით ნაკლები, ხოლო Tmax

• დაახლოებით ერთნაირი. ამ აშკარა ფარმაკოკინეტიკურ განსხვავებას არა აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.
  ხანდაზმული პაციენტები: სისხლის პლაზმაში რიზატრიპტანის კონცენტრაციები ახალგაზრდა პაციენტების ანალოგიურია.
  პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (ღვიძლის უკმარისობის სიმძიმე ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით - 5-6 ქულა): ცნობილია, რომ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პერორალური მიღების შემდეგ პლაზმაში რიზატრიპტანის კონცენტრაცია იყო კვლევაში მონაწილე ახალგაზრდა მამაკაცებსა და ქალებში დაფიქსირებული კონცენტრაციების მსგავსი. მნიშვნელოვანი ზრდა AUC (50%) და Cmax (25%) დაფიქსირდა პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი უკმარისობით (ღვიძლის უკმარისობის სიმძიმე ჩაილდ-პიუს მიხედვით - 7 ქულა). პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობის სიმძიმით ჩაილდ-პიუს > 7 ქულა (ღვიძლის მძიმე უკმარისობა) ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: ცნობილია, რომ თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი - 10-60 მლ/წთ/1.73 მ2) რიზატრიპტანის AUC-ის მხრივ არ იყო მნიშვნელოვანი განსხვავება ჯანმრთელი პაციენტების AUC-სთან შედარებით. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <10 მლ /წთ/1.73 მ2), რიზატრიპტანის AUC იყო დაახლოებით 44%-ით მეტი, ვიდრე თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში. სისხლის პლაზმაში რიზატრიპტანის Cmax ნებისმიერი ხარისხის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში იგივე იყო, რაც ჯანმრთელ პაციენტებში.

გამოყენების ჩვენებები

აურით ან აურის გარეშე შაკიკის შეტევების დროს თავის ტკივილის ფაზის გადაუდებელი თერაპია.

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

მიიღება პერორალურად. პრეპარატი რიზოპცინი ასინო პროფილაქტიკური მიზნით არ მიიღება.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სითხის დაყოლებით.

საკვების ზემოქმედება: საკვებთან ერთად მიღებისას რიზატრიპტანის შეწოვა ყოვნდება დაახლოებით 1 საათით. ამიტომ, პრეპარატის მოქმედების დაწყება შეიძლება შეფერხდეს, თუ იგი მიიღება დანაყრებულ მდგომარეობაში (იხილეთ ასევე პუნქტი "ფარმაკოლოგიური თვისებები“).

რეკომენდებული დოზა - 10 მგ.

განმეორებითი მიღება: შემდეგი დოზა შეიძლება მიღებული იქნას არაუადრეს 2 საათის შემდეგ; 24 საათის განმავლობაში შეიძლება არაუმეტეს ორი დოზის მიღება.

- განმეორებითი თავის ტკივილის დროს მომდევნო 24 საათის განმავლობაში: თუ პირველადი შეტევის შემდეგ თავის ტკივილი კვლავ დაიწყება, შეიძლება კიდევ ერთი დოზის მიღება. ზემოაღნიშნული დოზირების ნორმების დაცვა აუცილებელია.

- ეფექტის არარსებობისას: პირველი დოზის უეფექტობისას იგივე შეტევის სამკურნალოდ განმეორებითი დოზის ეფექტურობა რიზატრიპტანის კვლევაში შესწავლილი არ ყოფილა. ამიტომ, თუ პირველი დოზის მიღების შემდეგ პაციენტში არ აღინიშნა თერაპიული ეფექტი, მეორე დოზის მიღება იგივე შეტევის სამკურნალოდ არ შეიძლება.

რიზატრიპტანის კვლევამ გამოავლინა, რომ მაშინაც კი, როცა ერთი შეტევისას თერაპიული ეფექტი არ აღინიშნა, რჩება ალბათობა, რომ თერაპიული ეფექტი იქნება შემდეგი შეტევების დროს.

ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატი რიზოპცინი ასინო უნდა დაინიშნოს უფრო დაბალი დოზით (5 მგ), განსაკუთრებით პაციენტების შემდეგ ჯგუფებში:

- პაციენტები, რომლებიც იღებენ პროპრანოლოლს (რიზატრიპტანის მიღება საჭიროა პროპრანოლოლის მიღებიდან არაუადრეს 2 საათის შემდეგ);

- პაციენტები მსუბუქი და ზომიერი თირკმლის უკმარისობით;

- პაციენტები მსუბუქი და ზომიერი ღვიძლის უკმარისობით;

ორი დოზის მიღებებს შორის უნდა გავიდეს არანაკლებ 2 საათი; 24 საათის განმავლობაში შეიძლება არაუმეტეს ორი დოზის მიღება.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები.

რიზატრიპტანის მიღების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში სისტემატურად შესწავლილი არ ყოფილა.

გვერდითი მოვლენები

ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენებია თავბრუსხვევა, ძილიანობა, და სისუსტე /დაღლილობა. გვერდითი მოვლენების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100, <1/10); არა-ხშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი (≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (≤1/10 000); სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია სიხშირის შეფასება არსებული მონაცემების საფუძველზე).

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი - ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსია/ანაფილაქტოიდური რეაქცია.

ფსიქიკის მხრივ: ხშირი - უძილობა; არა-ხშირი- დეზორიენტაცია, გაღიზიანებადობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი - თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია, თავის ტკივილი, ჰიპესთეზია, გონებრივი აქტივობის დაქვეითება; არა-ხშირი - ატაქსია, ტრემორი, ვერტიგო, დისგევზია/ უსიამოვნო გემო, გულის წასვლა; სიხშირე უცნობია - კრუნჩხვები, სეროტონინული სინდრომი.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: არა-ხშირი - ბუნდოვანი მხედველობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირი - გულის ფრიალის შეგრძნება ალები, არა- ხშირი- არითმია, ტაქიკარდია, ეკგ-ზე ცვლილებები, ჰიპერტენზია; იშვიათი - თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მოშლა (ინფორმაციის შესაბამისად, ამ გვერდითი მოვლენების უმეტესობა გამოვლინდა გულის კორონარული არტერიების დაავადების რისკ- ფაქტორების მქონე პაციენტებში), ბრადიკარდია; სიხშირე უცნობია - იშემია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი (ინფორმაციის შესაბამისად, ამ გვერდითი მოვლენების უმეტესობა გამოვლინდა გულის კორონარული არტერიების დაავადების რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში), პერიფერიული სისხლძარღვების იშემია.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყარის ორგანოების მხრივ: ხშირი - დისკომფორტი ხორხში; არა-ხშირი- ქოშინი; იშვიათი - მსტვინავი სუნთქვა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი - გულისრევა, პირის სიმშრალე, ღებინება, დიარეა, დისპეფსია; არა-ხშირი- წყურვილის გრძნობა; სიხშირე უცნობია -იშემიური კოლიტი.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი - სიწითლე; არა-ხშირი - ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება (მაგალითად, სახის ენის და ხორხის შეშუპება), გამონაყარი, მომატებული ოფლიანობა; სიხშირე უცნობია - ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

ჩონჩხის კუნთების და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ხშირი - სიმძიმის შეგრძნება, შებოჭილობა, კისრის ტკივილი; არა-ხშირი - რიგიდობა, კუნთების სისუსტე, ტკივილი სახის არეში, მიალგია.

ზოგადი დარღვევები: ხშირი - ასთენია/დაღლილობა, ტკივილი მუცელში ან გულმკერდში.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა რიზატრიპტანის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. ერთდროული გამოყენება მაო ინჰიბიტორებთან ან გამოყენება მაო ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში.

ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა.

თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მოშლა ან ტრანზიტორული იშემიური შეტევა ანამნეზში. ზომიერი ან მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია, ასევე არანამკურნალევი მსუბუქი არტერიული ჰიპერტენზია.

დადგენილი გულის კორონარული არტერიების დაავადება, მათ შორის, გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია, ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტი ან დაფიქსირებული ასიმპტომური იშემია), გულის იშემიური დაავადების ან პრინცმეტალის სტენოკარდიის ნიშნები და სიმპტომები. პერიფერიული სისხლძარღვების დაავადებები.

რიზატრიპტანისა და ერგოტამინის, ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულების (მეთისერგიდის ჩათვლით) ან სხვა 5-HT1B/ 1D რეცეპტორების აგონისტების ერთდროული გამოყენება.

დოზის გადაჭარბება

რიზატრიპტანი 40 მგ (რომელიც მიიღებოდა ერთი დოზის, ან 2-საათიანი ინტერვალით ორი დოზის სახით), როგორც წესი, გადაიტანებოდა კარგად; პრეპარატის მიღებისას ხშირი გვერდითი მოვლენები იყო თავბრუსხვევა და ძილიანობა.

კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, რომელშიც 12 ზრდასრულმა პირმა მიიღო რიზატრიპტანი მთლიანი კუმულაციური დოზით 80მგ (4 საათის განმავლობაში), ორ ადამიანს განუვითარდა ცნობიერების დაკარგვა და/ან ბრადიკარდია. ერთ ადამიანში, 29 წლის ქალში, ღებინება, ბრადიკარდია და თავბრუსხვევა აღინიშნა რიზატრიპტანის მთლიანი 80მგ დოზის მიღებიდან 3 საათის შემდეგ (2 საათის განმავლობაში). ამ სიმპტომების განვითარების შემდეგ მოხდა მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, მგრძნობიარე ატროპინის მოქმედების მიმართ. მეორე პირს, 25 წლის მამაკაცს, განუვითარდა დროებითი თავბრუსხვევა, გონების დაკარგვა, შარდის შეუკავებლობა და 5 წამიანი სისტოლური პაუზა (ეკგ მონიტორზე). ვენეპუნქცია ჩატარდა 2 საათის შემდეგ, რაც პაციენტმა მიიღო რიზატრიპტანის მთლიანი დოზა 80მგ (დოზას იღებდა 4 საათის განმავლობაში).

დოზის გადაჭარბების შემდეგ შეიძლება აღმოცენდეს არტერიული ჰიპერტენზია ან სხვა უფრო სერიოზული გულ-სისხლძარღვოვანი სიმპტომები. პაციენტებს, რომლებზეც არსებობს რიზატრიპტანის დოზის გადაჭარბებაზე ეჭვი, უნდა ჩაუტარდეთ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაწმენდა (მაგალითად, კუჭის ამორეცხვა, შემდგომი აქტივირებული ნახშირის მიღებით). ამის შემდეგ, მინიმუმ 12 საათის განმავლობაში აუცილებელია განხორციელდეს კლინიკური და ელექტროკარდიოგრაფიული მონიტორინგი, მაშინაც კი, თუ კლინიკური სიმპტომები არ აღინიშნება.

პლაზმაში რიზატრიპტანის კონცენტრაციაზე ჰემოდიალიზის და პერიტონეული დიალიზის ზემოქმედება ცნობილი არ არის.

სიფრთხილის ზომები

რიზატრიპტანი ენიშნება მხოლოდ იმ პაციენტებს, რომლებსაც დადგენილი აქვთ შაკიკის ზუსტი დიაგნოზი. რიზატრიპტანი არ ენიშნება პაციენტებს ბაზილარული ან ჰემიპლეგიური შაკიკით. რიზატრიპტანი არ უნდა იქნას გამოყენებული ატიპიური თავის ტკივილის სამკურნალოდ, ანუ ისეთის, რომელიც შეიძლება დაკავშირებული იყოს პოტენციურად სერიოზულ დაავადებებთან (მაგ. ინსულტი, ანევრიზმის რუპტურა), რომლების დროსაც ცერებროვასკულური სისხლძარღვების შევიწროება შეიძლება იყოს საშიში.

რიზატრიპტანის მიღება შეიძლება დაკავშირებული იყოს გარდამავალ სიმპტომებთან, მათ შორის, ისეთებთან, როგორიცაა ტკივილი გულის არეში და შებოჭილობა, რომელიც შეიძლება იყოს ინტენსიური და მოიცავდეს ყელის არეს. თუ ასეთი სიმპტომები იწვევს ეჭვს გულის იშემიურ დაავადებაზე, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს სათანადო გამოკვლევა.

სხვა 5-HT1B/1D რეცეპტორების აგონისტების მსგავსად, არ შეიძლება რიზატრიპტანი დაენიშნოს წინასწარი გამოკვლევის გარეშე პაციენტებს, რომლებშიც სავარაუდოა გულის დაავადების არსებობა, და პაციენტებს გულის კორონარული სისხლძარღვების დაავადების განვითარების რისკით (მაგალითად, პაციენტებს არტერიული ჰიპერტენზიით, შაქრიანი დიაბეტით, მწეველებს ან მათ, ვინც იტარებს ნიკოტინის ჩანაცვლებით თერაპიას; 40 წელზე მეტი ასაკის მამაკაცებს, ქალებს პოსტმენოპაუზის პერიოდში, პაციენტებს პარკუჭთაშორისი ბლოკადით და მათ, ვისაც აქვს ოჯახურ ანამნეზში გულის კორონარული სისხლძარღვების დაავადების მძიმე შემთხვევები). კარდიოლოგიურმა გამოკვლევამ შეიძლება ვერ გამოავლინოს ყველა პაციენტი გულის დაავადებით, და ძალიან იშვიათ შემთხვევებში 5 HT1 რეცეპტორების აგონისტების მიღებისას დაფიქსირდა სერიოზული გულის მხრივი გართულებები პაციენტებში, რომლებსაც არ ჰქონდათ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები. პაციენტებში დიაგნოსტირებული კორონარული ათეროსკლეროზით რიზატრიპტანის დანიშვნა არ შეიძლება (იხ. ნაწილი „უკუჩვენებები“).

5-HT1B /1D რეცეპტორების აგონისტები ასოცირდება კორონარულ სპაზმთან. ზოგიერთ შემთხვევაში, 5-HT1B /1D რეცეპტორების აგონისტების გამოყენებისას დაფიქსირდა იშემიის ან მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარება.

სხვა 5-HT1B /1D რეცეპტორების აგონისტები (მაგალითად სუმატრიპტანი) არ უნდა დაინიშნოს რიზატრიპტანთან ერთად.

რეკომენდებულია დაველოდოთ მინიმუმ 6 საათი რიზატრიპტანის მიღების შემდეგ ერგოტამინის რიგის პრეპარატების მიღებამდე (მაგალითად ერგოტამინი, დიჰიდროერგოტამინი ან მეთისერგიდი). რიზატრიპტანის მიღებამდე აუცილებელია დავრწმუნდეთ, რომ ერგოტამინის შემცველი პრეპარატების ბოლო მიღებიდან გასულია არანაკლებ 24 სთ.

ტრიპტანებისა და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების ან ნორადრენალინის და სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენების შემდეგ დაფიქსირდა სეროტონინული სინდრომი (მათ შორის, შეცვლილი ფსიქიკური სტატუსი, ვეგეტატიური ნერვული სისტემის დარღვევა და ნერვ-კუნთოვანი დარღვევები). ეს რეაქციები შეიძლება იყოს სერიოზული. თუ რიზატრიპტანისა და სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების ან ნორადრენალინის და სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორების ერთდროული დანიშვნა შეესაბამება კლინიკურ ჩვენებებს, რეკომენდირებულია შესაბამისი დაკვირვება პაციენტის ჯანმრთელობის მდგომარეობაზე, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გაზრდის პერიოდში ან კიდევ ერთი სეროტონინერგული საშუალების დამატებისას.

გვერდითი მოვლენები უფრო ხშირად ვითარდება ტრიპტანებისა (5-HT1B /1D აგონისტები) და მცენარე კრაზანას (Hypericum perforatum) შემცველი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებისას.

ტრიპტანების, მათ შორის რიზატრიპტანის მიმღებ პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს კვინკეს შეშუპება (მაგალითად, სახის, ენის და ხორხის შეშუპება). თუ განვითარდება ენის ან ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება, აუცილებელია პაციენტზე სამედიცინო კონტროლის განხორციელება სიმპტომების გაქრობამდე. ტრიპტანებით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და შეიცვალოს სხვა კლასის პრეპარატებით.

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომაც ის არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, როგორიცაა გალაქტოზის აუტანლობა, ლაპპა ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზის და გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

რიზატრიპტანის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ CYP 2D6 სუბსტრატებს, აუცილებელია გავითვალისწინოთ მათი პოტენციური ურთიერთქმედება.

პრეპარატის ზედმეტად გამოყენებით გამოწვეული თავის ტკივილი.

ნებისმიერი თავის ტკივილის გამაყუჩებელი პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას თავის ტკივილი შეიძლება გაძლიერდეს. თუ წარმოიშვა (ან საეჭვოა) ასეთი სიტუაცია, აუცილებელია კონსულტაციისთვის ექიმთან მიმართვა და მკურნალობის შეწყვეტა. პრეპარატის ზედმეტად გამოყენებით გამოწვეულ თავის ტკივილზე შეიძლება ეჭვი მივიტანოთ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ხშირი ან ყოველდღიური თავის ტკივილი, თავის ტკივილის გამაყუჩებელი პრეპარატის რეგულარული მიღების მიუხედავად.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

რეპროდუქციული ფუნქცია.

ადამიანის რეპროდუქციულ ფუნქციაზე გავლენა შესწავლილი არ არის. ცნობილია, რომ ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენა მინიმალური გავლენა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციებზე, რომელიც ბევრად აღემატებოდა (500-ზე მეტჯერ) ადამიანის თერაპიულ კონცენტრაციას.

გამოყენება ორსულობის დროს.

ორსული ქალებისათვის რიზატრიპტანის მიღების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. ცნობილია, რომ ცხოველებზე კვლევებმა, რომლებშიც გათვალისწინებული იყო ემბრიონის /ნაყოფის განვითარება ან ორსულობის მიმდინარეობა, მშობიარობა და პოსტნატალური განვითარება, არ გამოავლინა მავნე ზემოქმედება დოზებზე, რომლებიც აღემატებოდა ადამიანის თერაპიულ დოზას.

რადგანაც ცხოველებზე რეპროდუქციული ფუნქციის და პრენატალური განვითარების კვლევებით ყოველთვის არ ხდება ადამიანის ორგანიზმის რეაქციის პროგნოზირება, რიზატრიპტანი ორსულობის დროს უნდა დაინიშნოს მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობისას.

გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში.

არსებობს ინფორმაცია ცხოველებზე კვლევებიდან, რომ რიზატრიპტანი დიდი რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. ხანმოკლე, ოდნავ შესამჩნევი სხეულის წონის შემცირება შთამომავლობაში, რომელიც იკვებება დედის რძით, დაფიქსირდა მხოლოდ მაშინ, როცა სისტემური ზეგავლენა დედის ორგანიზმზე ბევრად აღემატებოდა ადამიანზე ზემოქმედების მაქსიმალურ დონეს. ადამიანების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ამგვარად, მეძუძურ ქალებში რიზატრიპტანი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით. მინიმუმამდე უნდა დავიყვანოთ ზემოქმედება ჩვილზე - პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში ჩვილი არ უნდა იკვებოს ძუძუთი.

ავტომობილის მართვისას ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას რეაქციის სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი.

ზოგიერთ პაციენტში შაკიკმა ან რიზატრიპტანის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა. ასევე დაფიქსირდა თავბრუსხვევის აღმოცენების შემთხვევები ზოგიერთ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ რიზატრიპტანს. აქედან გამომდინარე, შაკიკის შეტევების დროს და რიზატრიპტანის მიღების შემდეგ პაციენტებმა უნდა შეაფასონ რთული დავალებების შესრულების საკუთარი უნარი.

ბავშვები

პრეპარატის რიზოპტანი ასინო მიღების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში (18 წლამდე ასაკის) არ არის დადგენილი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ერგოტამინი, ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულები (მეთისერგიდის ჩათვლით), სხვა 5-HT1B/1D რეცეპტორების აგონისტები: ადიტიური ეფექტის გამო, რიზატრიპტანისა და ერგოტამინის, ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულების (მეთისერგიდის ჩათვლით) ან სხვა 5-HT1B/1D რეცეპტორების აგონისტების (მაგ სუმატრიპტანი, ზოლმიტრიპტანი, ნარატრიპტანი) ერთდროულად მიღება ზრდის კორონარული არტერიების ვაზოკონსტრიქციისა და ჰიპერტენზიული ეფექტის რისკს. ასეთი კომბინაცია უკუნაჩვენებია (იხ. ნაწილი „უკუჩვენებები“).

მონოამინოქსიდაზას (MAO) ინჰიბიტორები: რიზატრიპტანი ძირითადად მეტაბოლიზდება A ქვეტიპის მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების (MAO-A) საშუალებით. რიზატრიპტანის და მისი აქტიური N-მონოდეზმეთილ-მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაცია იზრდება სელექტიური უკუმოქმედი MAO-A ინჰიბიტორის ერთდროულად გამოყენებისას. არა- სელექტიური უკუმოქმედი MAO ინჰიბიტორების გამოყენებისას (მაგ. ლინეზოლიდი) მოსალოდნელია მსგავსი ან უფრო ძლიერი ეფექტი. კორონაროსპაზმის ან არტერიული ჰიპერტენზიის აღმოცენების რისკის გამო უკუნაჩვენებია რიზატრიპტანის დანიშვნა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებს (იხ. ნაწილი „უკუჩვენებები“).

ბეტა-ბლოკერები: რიზატრიპტანის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს პროპრანოლოლის ერთდროულად მიღებისას. სავარაუდოდ, ეს ზრდა გამოწვეულია ორი პრეპარატის პირველადი მეტაბოლიზმის ურთიერთქმედებით, რადგანაც მაო-A თამაშობს გარკვეულ როლს როგორც რიზატრიპტანის, ასევე პროპრანოლოლის მეტაბოლიზმში. ასეთი ურთიერთქმედება იწვევს AUC და Cmax საშუალო მომატებას 70-80%-მდე. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ პროპრანოლოლს, რიზატრიპტანი უნდა მიიღონ 5 მგ დოზით (იხ. ნაწილი „გამოყენების მეთოდი და დოზირება“).

სამკურნალო საშუალებები ნადოლოლი და მეტოპროლოლი არ ცვლიან რიზატრიპტანის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.

სელექტიური სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები / სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები და სეროტონინული სინდრომი:

მოწოდებულია ინფორმაცია პაციენტების შესახებ, რომლებსაც აღენიშნებათ სეროტონინული სინდრომის მსგავსი სიმპტომები (მათ შორის ფსიქიკური სტატუსის ცვლილება, ვეგეტატიური ნერვული სისტემის დარღვევა და ნერვ-კუნთოვანი დარღვევები), რომლებიც წარმოიქმნებოდა სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორების /სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებისა და ტრიპტანების მიღების შემდეგ. (იხ. ნაწილი „სიფრთხილის ზომები“).

In vitro კვლევები აჩვენებს, რომ რიზატრიპტანი აინჰიბირებს ციტოქრომს P450 2D6 (CYP2D6). კლინიკური მონაცემები მათი ურთიერთქმედების შესახებ არ არსებობს. CYP2D6 სუბსტრატის მიმღები პაციენტებისთვის რიზატრიპტანის დანიშვნისას საჭიროა მათი პოტენციური ურთიერთქმედების გათვალისწინება.

გამოშვების ფორმა.

3 ტაბლეტი ბლისტერში; 1 ან 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები.

შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა.

3 წელი.

არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი.

შპს „ფარმა სტარტი“

უკრაინა, 03124, კიევი, ვ. ჰაველის ბულვარი # 8.