ედარბი ®

სავაჭრო დასახელება

ედარბი®

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

აზილსარტან მედოქსომილი

სამკურნალო ფორმა

40 მგ და 80 მგ ტაბლეტები

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიურ ნივთიერებას - კალიუმის აზილსარტან მედოქსომილს 42,68 მგ და 85,36 მგ (40 გ და 80 მგ აზილსარტან მედოქსომილის ექვივალენტურად),

დამხმარე ნივთიერებებს: მანიტოლს, ფუმარის მჟავას, ნატრიუმის ჰიდროქსიდს, ჰიდროქსიპროპილცელულოზას, ნატრიუმის კროსკარმელოზას, მიკროკრისტალურ ცელულოზას, მაგნიუმის სტეარატს.

აღწერილობა

40 მგ ტაბლეტები

ბრტყელი ფორმის ტაბლეტები, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ამოტვიფრული წარწერით “ASL” ერთ მხარეს და ამოტვიფრული ციფრით “40” მეორე მხარეს. ტაბლეტის დიამეტრია დაახლოებოთ 7.6 მმ, სისქე - დაახლოებით 4.2 მმ.

80 მგ ტაბლეტები

ბრტყელი ფორმის ტაბლეტები, თეთრიდან თითქმის თეთრ ფერამდე, ამოტვიფრული წარწერით “ASL” ერთ მხარეს და ამოტვიფრული ციფრით “80” მეორე მხარეს. ტაბლეტის დიამეტრია დაახლოებით 9.6 მმ, სისქე - დაახლოებით 5.3 მმ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინის სისტემაზე.

ანგიოთენზინ II-ის ანტაგონისტები. აზილსარტან მედოქსომილი.

ათქ კოდი C09CA09.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ აზილსარტან მედოქსომილი სწრაფად ჰიდროლიზდება აქტიურ აზილსარტანამდე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და/ან შეწოვის დროს. Iნ ვიტრო კვლევებმა აჩვენეს, რომ კარბოქსიმეთილბუტენოლიდაზა მონაწილეობს ჰიდროლიზში ნაწლავებში და ღვიძლში. გარდა ამისა, პლაზმის ეტერაზა მონაწილეობს აზილსარტან მედოქსომილის აზილსარტანად ჰიდროლიზში.

შეწოვა

აზილსარტან მედოქსომილის სავარაუდო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პლაზმაში აზილსარტანის კონცენტრაციის საფუძველზე შეადგენს დაახლოებით 60%-ს. აზილსარტან მედოქსომილის პერორალური მიღების შემდეგ აზილსარტანის პიკური კონცენტრაციები (Cmax) პლაზმაში მიიღწევა 1,5-3 საათის განმავლობაში. საკვები არ მოქმედებს აზილსარტანის ბიოშეღწევადობაზე.

განაწილება

აზილსარტანის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 16 ლიტრს. აზილსარტანი თითქმის მთლიანად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>99%), ძირითადად შრატისმიერ ალბუმინს. პლაზმაში აზილსარტანის კონცენტრაციების დროს, რომლებიც მნიშვნელოვნად აღემატება დიაპაზონს, რომელიც მიიღწევა რეკომენდირებული დოზების შემთხვევაში, აღინიშნება მყარი შეკავშირება ცილებთან.

მეტაბოლიზმი

აზილსარტანი მეტაბოლიზდება ორ ძირითად მეტაბოლიტამდე.

მთავარი მეტაბოლიტი პლაზმაში წარმოიქმნება O-დეზალკირილების გზით და ეწოდება M-II მეტაბოლიტი, მეორე მეტაბოლიტი M-I წარმოიქმნება ნაკლები კონცენტრაციით დეკარბოქსილირების გზით. ორივე მეტაბოლიტის სისტემური მოქმედება ადამიანის ორგანიზმში შეადგენს დაახლოებით 50%-ს და 1%-ზე ნაკლებს შესაბამისად. M-I და M-II არ მონაწილეობენ ედარბის® ფარმაკოლოგიურ აქტივობაში. ძირითად ფერმენტს, რომელიც პასუხისმგებელია აზილსარტანის მეტაბოლიზმზე, წარმოადგენს CYP2C9.

გამოყოფა

14ჩ-ნიშნული აზილსარტან მედოქსილის დოზის შიგნით მიღების შემდეგ, რადიოაქტივობის დაახლოებით 55% ვლინდება განავალში და დაახლოებით 42% - შარდში, ამ დოზის 15% ეკსკრეტირდება შარდით აზილსარტანის სახით.

აზილსარტანის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 11 საათს, თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 2,3 მლ/წთ.

აზილსარტანის მუდმივი კონცენტრაცია მიიღწევა 5 დღის განმავლობაში და დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღებების დროს პლაზმაში კუმულაცია არ ხდება.

დოზების წრფივობა/არაწრფივობა

დოზის პროპორციულობა ექსპოზიციაში დადგენილია აზილსარტანისთვის 20 მგ-დან 320 მგ- მდე აზილსარტან მედოქსომილის დოზით ერთჯერადი ან მრავალჯერადი მიღების შემდეგ.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის და უფროსი ასაკის)

აზილსარტანის ფარმაკოკინეტიკა ახალგაგზრდებსა (18-45 წლის ასაკი) და ხანდაზმულებში (65-85 წლის ასაკი) მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება.

თირკმელების ფუნქციის დარღღვევა

ექსპოზიციის რაიმე ზრდა (+5%) პაციენტებში თირკმელების დაავადების ტერმინალური სტადიით, რომლებიც საჭიროებენ ჰემოდიალიზს, არ აღნიშნულა. მიუხედვად ამისა, არ არსებობს მიღების კლინიკური გამოცდილება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევვით და თირკმელების დაავადების ტერმინალური სტადიით. ჰემოდიალიზი არ გამოდევნის აზილსარტანს სისტემური სისხლის ნაკადიდან.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ედარბის® დანიშვნა 5 დღის ვადით პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი (A კლასი ჩაილდ-პიუს სკალით) ან ზომიერი (B კლასი ჩაილდ-პიუს სკალით) ხარისხის დარღვევებით იწვევდა აზილსარტანის ზემოქმედების უმნიშვნელო ზრდას (AUC იზრდებოდა 1,3-1,6 ჯერ). ედარბი®პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევებით არ შესწავლილა.

სქესი

აზილსარტანის ფარმაკოკინეტიკა მამაკაცებში და ქალებში მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება.

ფარმაკოდინამიკა

აზილსარტან მედოქსომილი წარმოადგენს პერორალურ აქტიურ პროწამალს, რომელიც სწრაფად გარდაიქმნება აქტიურ აზილსარტანად, რომელიც წარმოადგენს ანგიოთენზინ II-ის სელექტიურ ანტაგონისტს, სხვადასხვა ქსოვილებში 1 ტიპის (AT1) ანგიოთენზინის რეცეპტორებთან მისი შეკავშირების ბლოკირების გზით. ანგიოთენზინ II არის რენინ- ანგიოთენზინის სისტემის ძირითადი პრესორული ნივთიერება ეფექტებით, რომლებიც მოიცავენ ვაზოკონსტრიქციას, სინთეზის სტიმულირებას და ალდოსტერონის გამოთავისუფლებას, გულის ფუნქციონირების და ნატრიუმის თირკმლისმიერი რეაბსორბციის სტიმულირებას.

Aთ1 რეცეპტორების ბლოკადა იწვევს რენინის სეკრეციაზე ანგიოთენზინ II-ის უარყოფით უკუ ზეგავლენის დათრგუნვას, მაგრამ ანგიოთენზინ II-ის და პლაზმის რენინის მოცირკულირე დონეების აქტივობის შემდგომი ზრდა არ ასუსტებს აზილსარტანის კლინიკურ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.

ედარბის® გამოყენებისას არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობაში არტერიული წნევის ტიპიური დინამიკა შემდგენაირია:

- დღიური საშუალო სისტოლური არტერიული წნევა მცირდება 13,4-13,5 მმ ვწყ.სვ-ით 40 მგ-ის მიღებისას, 14,5-14.5 მმ ვწყ.სვ-ით 80 მგ-ის მიღებისას;

- საოფისე სისტოლური არტერიული წნევა მცირდება 14,5-16,4 მმ ვწყ.სვ-ით 40 მგ-ის მიღებისას, 16,7-17.6 მმ ვწყ.სვ-ით 80 მგ-ის მიღებისას.

ედარბის® ჰიპოტენზიური ეფექტი ნარჩუნდება მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში.

რიკოშეტული ჰიპერტენზია არ აღინიშნება ედარბით® თერაპიის მოხსნის შემდეგ.

ედარბის® 40 მგ და 80 მგ ერთდროულად დანიშვნა კალციუმის არხების ბლოკატორებთან (ამლოდიპინი) ან თიაზიდურ შარდმდენებთან (ქლორტალიდონი) იწვევდა არტერიული წნევის დამატებით შემცირებას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან შედარებით მონოთერაპიის სახით. დოზადამოკიდებული გვერდითი ეფექტები, თავბრუსვევის, არტერიული ჰიპოტენზიის და შრატისმიერი კრეატინინის დონის ზრდის ჩათვლით, უფრო ხშირად აღინიშნებოდა შარდმდენი საშუალებების ერთდროულად დანიშვნისას ედარბის® მიღებასთან შედარებით მონოთერაპიის სახით, ჰიპოგლიკემია კი აღინიშნებოდა უფრო იშვიათად დიურეტიკით მონოთერაპიასთან შედარებით.

ზეგავლენა გულის რეპოლარიზაციაზე

ედარბის® 320 მგ-მდე დღეში დოზით მიღებისას QT/QTc ინტერვალის გახანგრძლივების რაიმე ნიშნები არ ყოფილა.

გამოყენების ჩვენებები

- ესენციური არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა მოზრდილებში.

გამოყენების წესი და დოზირება

ტაბლეტები მიიღება შიგნით საკვების მიღების მიუხედავად.

რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ-ს დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაზრდილი იქნას მაქსიმალურ დოზამდე 80 მგ დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომელთა არტერიული წნევა უფრო დაბალი დოზების შემთხვევაში სათანადოდ არ კონტროლირდება.

კლინიკური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება მე-2 კვირას, მაქსიმალური ეფექტი კი მიიღწევა მიღების მე-4 კვირისთვის.

თუ არტერიული წნევა არ კონტროლირდება სათანადოდ ედარბით® მონოთერაპიის დახმარებით, მაშინ არტერიული წნევის დაატებითი დაქვეითება შეიძლება მიღწეული იქნას ედარბის® სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროულად დანიშვნისას, შარდმდენი საშუალებების (როგორიცაა, ქლორტალიდონი და ჰიდროქლოროთიაზიდი) და კალციუმის არხების ბლოკატორების (როგორიცაა, ამლოდიპინი) ჩათვლით.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლის და უფროსი ასაკის)

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს არ ესაჭიროებათ ედარბის® დოზის სპეციალური შერჩევა, მაგრამ 75 წელზე უფროსი პაციენტებისთვის არტერიული ჰიპოტენზიის გაჩენის რისკით საჭიროა საწყისი დოზის სახით 20 მგ დოზით პრეპარატის გამოყენების შესაძლებლობის განხილვა.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევით და თირკმელების დაავადების ტერმინალური სტადიით, რადგანაც ედარბის® გამოყენების გამოცდილება ასეთ პაციენტებში არ არის.

ჰემოდიალიზი არ გამოდევნის აზილსარტანს სისხლის მიმოქცევიდან.

დოზის კორექცია პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევებით საჭირო არ არის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები

პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ედარბის® გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება პაციენტების ამ ჯგუფში.

ვინაიდან ედარბის® გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევებით შეზღუდულია, რეკომენდირებულია ასეთ პაციენტებზე სათანადო დაკვირვება.

სისხლძარღვშიდა მოცულობის დეფიციტი

პაციენტებში სიხლძარღვშიდა მოცულობის შესაძლო დეფიციტით ან მარილოვანი გამოფიტვით (მაგალითად, პაციენტები ღებინებით, დიარეით ან პაციენტები, რომლებიც იღებენ დიურეზულების მაღალ დოზებს), ედარბის® მიღება დაწყებული უნდა იქნას ექიმის სათანადო დაკვირვების ქვეშ, ასევე საჭიროა ედარბის® გამოყენების შესაძლებლობის განხილვა 20 მგ საწყისი დოზით.

გულის უკმარისობა

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ჰიპერტენზიულ პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით, რადგანაც არ არსებობს ედარბის® გამოყენების გამოცდილება ასეთ პაციენტებში.

გვერდითი მოქმედება

ედარბის® მიღების დროს გვერდითი ეფექტები შეიძლება იყოს მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის სიმძიმის.

სქესი და ასაკი გვერდითი ეფექტების სიხშირეზე არ მოქმედებს.

პრეპარატის გვერდითი ეფექტების სიხშირე ფასდება შემდგენაირად:

ძალიან ხშირი: ≥ 1/10

ხშირი: ≥ 1/100, <0

არახშირი: ≥ 1/1000, &ლტ; 1/100

იშვიათი: ≥ 1/10 000, &ლტ; 1/1000

ძალიან იშვიათი: &ლტ; 1/10 000

ხშირად

- თავბრუსხვევა

- დიარეა

- სისხლის კრეატინფოსფოკინაზას მომატება

არახშირად

- არტერიული ჰიპოტენზია

- გულისრევა

- გამონაყარი, ქავილი

- კუნთების სპაზმები

- დაღლილობის შეგრძნება

- პერიფერიული შეშუპებები

- სისხლის კრეატინინის დონის მომატება

- სისლში შარდმჟავას კონცენტრაციის ზრდა/ჰიპერურიკემია

იშვიათად

- ანგიონევროზული შეშუპება.

ცალკეული გვერდითი რეაქციების აღწერა

ქლორტალიდონთან ედარბის® ერდროულად გამოყენებისას სიხლის კრეატინინის დონის ზრდის და ჰიპოტენზიის სიხშირე იზრდებოდა არახშირიდან ხშირამდე.

ამლოდიპინთან ედარბის® ერთდროულად გამოყენებისას პერიფერიული შეშუპებების სიხშირე იზრდებოდა, მაგრამ იყო უფრო დაბალი, ვიდრე ამლოდიპინის მონითერაპიაში გამოყენებისას.

სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატების სიხშირე ედარბის® მონოთერაპიის გამოყენების შემდეგ იყო პლაცებოს მსგავსი რანდომიზირებულ პლაცებო-კონტოლირებად კვლევებში.

ისევე, როგორც ანგიოთენზინ II-ის რეცეპტორების სხვა ატაგონისტების და ანგიოთენზინ-გარდამქნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების (აგფ ინჰიბიტორები) გამოყენებისას, დიურეტიკებთან (მაგალითად, ქლორტალიდონი) პრეპარატის ედარბი® ერთდროული გამოყენება იწვევს კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდის შემთხვევების გახშირებას. კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდა დიურეტიკებთან ედარბის® ერთდროული გამოყენებისას დაკავშირებულია არტერიული წნევის უფრო დიდ შემცირებასთან ედარბით® მონოთერაპიასთან შედარებით. ამ ეფექტების უმეტესობა იყო ხანმოკლე ან არაპროგრესირებადი, სანამდე პაციენტები აგრძელებდნენ თერაპიას. პრეპარატის მოხსნის შემდეგ კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდის შემთხვევების უმეტესობა, რომლებიც არ გადიოდა მკურნლობის დროს, იყო შექცევადი. კრეატინინის კონცენტრაცია პაციენტების უმრავლესობაში უბრუნდებოდ საბაზო ან თითქმის საბაზო მნიშვნელობებს.

ედარბით® კვლევების დროს ასევე აღინიშნებოდა სისხლის შრატში შარდმჟავას კონცენტრაციის მცირე ზრდა (10,9 მკმოლი/ლ) პლაცებოსთან შედარებით (4,3 მკმოლი/ლ).

ედარბით® პლაცებო-კონტოლირებადი კვლევების დროს აღინიშნებოდა ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის მცირე დაქვეითება (3 გ-ით/ლ და 1 მოცულიბითი პროცენტით შესაბამისად). ეს ეფექტი ასევე აღინიშნებოდა რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებიმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ

- ედარბის® კომბინირებული გამოყენება ალისკირენთან პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ან თირკმელებს ფუნქციის დარღვევებით (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე ˂60 მლ/წთ/1,73 მ2)

- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

- ბავშვობის და 18 წლამდე მოზარდობის ასაკი.

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებები

არ არის რეკომენდირებული ერთდროული გამოყენება

ლითიუმი

ლითიუმის და აგფ ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას დარეგისტრირებულია სისხლის შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მომატება და ტოქსიკურობის გამოვლინებების გამოხატულების შექცევადი ზრდა. ანალოგიური ეფექტი შეიძლება აღინიშნოს ანგიოთენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტებთანაც. აზილსარტან მედოქსომილის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენების გამოცდილების არარსებობასთან დაკავშირებით, არ არის რეკომენდირებული ეს კომბინირება. თუ ეს კომბინირება აუცილებელია, მაშინ რეკომენდირებულია შრატისმიერი ლითიუმის დონის სათანადო მონიტორინგი.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ერთდროულად გამოყენებისას

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, ციკოოგენაზა-2-ის (ცოგ-2) სელექტიური ინჰიბიტორების, აცეტილსალიცილის მჟავას >3 გ დღეში და არასელექტიური არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ჩათვლით

ანგიოთენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების ერთდროულად მიღებისას არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან შეიძლება მოხდეს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება. გარდა ამისა, ანგიოთენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის გაუარესების მომატებული რისკი და სისხლის შრატში კალიუმის დონის ზრდა. ამიტომ მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდირებულია ადექვატური ჰიდრატაცია და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი.

კალიუმშემანარჩუნებელი შარდმდენები, კალიუმის პრეპარატები, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები და სხვა ნივთიერებები, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის კონცენტრაციის გაზრდა

კალიუმშემანარჩუნებელი დიურეტიკების, კალიუმის პრეპარატების, კალიუმის შემცველი მარილის შეცმვლელების ან სხვა სამკურნალო პრეპარატების (მაგალითად, ჰეპარინის) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის კონცენტრაციის ზრდა. საჭიროებისამებრ რეკომენდირებულია სისხლის შრატში კალიუმის მონიტორინგის ჩატარება.

დამატებითი ინფორმაცია

აზილსარტან მედოქსომილის ან აზილსარტანის რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები ამლოდიპინთან, ანტაციდებთან, ქლორტალიდონთან, დიგოქსინთან, ფლუკონაზოლთან, გლიბენკლამიდთან, კეტოკონაზოლთან, მეტფორმინთან და ვარფარინთან დარეგისტრირებული არ ყოფილა.

აზილსარტან მედოქსომილი სწრაფად ჰიდროლიზდება აქტიურ აზილსარტანამდე ესტერაზებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და/ან პრეპარატის შეწოვის დროს. Iნ ვიტრო კვლევებმა აჩვენეს, რომ ურთიერთქმედებები ესტერაზების ინჰიბირების საფუძველზე ნაკლებად სავარაუდოა.

განსაკუთრებული მითითებები

აქტივირებული რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემა

პაციენტებში, რომელთა სისხლძარღვოვანი ტონუსი და თირკმელების ფუნქცია დამოკიდებულია ძირითადად რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობაზე (მაგალითად, პაციენტები შეგუბებითი გულის უკმარისობით, თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით ან თირკმლის არტერიის სტენოზით), მკურნალობა აგფ ინჰიბიტორებით და ანგიოთენზინ II ანტაგონისტებით დაკავშირებული იყო მწვავე არტერიულ ჰიპოტენზიასთან, აზოთემიასთან, ოლიგურიასთან ან, იშვიათად, თირკმელების მწვავე უკმარისობასთან. მსგავსი ეფექტების ალბათობა ვერ იქნება გამორიცხული ედარბის® შემთხვევაში.

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით, შეგუბებითი გულის უკმარისობით ან თირკმლის არტერიის სტენოზით, რადგანაც არარსებობს ედარბის® გამოყენების გამოცდილება ამ პაციენტებში.

არტერიული წნევის გადაჭარბებულმა დაქვეითებამ პაციენტებში იშემიური კარდიომიოპათიით ან იშემიური ცერებლოვასკულარული დაავადებით შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდის ინფარქტი ან ინსულტი.

რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ორმაგი ბლოკადა

რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ორმაგი ბლოკადა ანგიოთენზინის რეცეპტორების ბლოკატორებით, აგფ ინჰიბიტორებით ან ალისკირენით დაკავშირებულია არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპერკალიემიის გაჩენის მომატებულ რისკთან და თირკმელების ფუნქციის ცვლილებასთან (მათ შორის თირკმელების მწვავე უკმარისობა) მონოთერაპიასთან Dშედარებით. აუცილებელია არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის და ელექტროლიტების დონის ყურადღებით კონტროლირება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ედარბის® და სხვა სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც მოქმედებენ რენინ- ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე.

თირკმელების ტრანსპლანტაცია

დღეისათვის არ არსებობს ედარბის® გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში, რომლებმაც ახლახან გადაიტანეს თირკმელების ტრანსპლანტაცია.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები

პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ედარბის® გამოყენება არ შესწავლილა, და ამიტომ მისი გამოყენება პაციენტების ამ ჯგუფში არ არის რეკომენდირებული.

ჰიპოტენზია პაციენტებში წყალ-მარილოვანი გამოფიტვით

პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გამოხატული შემცირებით და/ან მარილოვანი გამოფიტვით (მაგალითად, პაციენტებში ღებინებით, დიარეით ან პაციენტებში რომლებიც იღებენ შარდმდენი საშუალებების მაღალ დოზებს) ედარბით® მკურნალობის დაწყების შემდეგ შეიძლება აღინიშნოს სიმტომატური არტერიული ჰიპოტენზია. ჰიპოვოლემია კორექტირებული უნდა იქნას ედარბის® მიღებამდე, ან მკურნალობა უნდა დაიწყოს სათანადო სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ. ასევე საჭიროა 20 მგ საწყისი დოზის დანიშვნის შესაძლებლობის განხილვა.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი

პაციენტები პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით ჩვეულებრივ არ რეაგირებენ ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინის სისტემის ინჰიბირების გზით. ამგვარად, ედარბის® გამოყენება ასეთ პაციენტებში არ არის რეკომენდირებული.

ჰიპერკალიემია

სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენების გამოცდილების საფუძველზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, ედარბის® ერთდროული გამოყენებამ კალიუმშემანარჩუნებელ დიურეტიკებთან, კალიუმის შემცველ დანამატებთან, კალიუმის შემცველ მარილის შემცვლელებთან ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის დონის მომატება (მაგალითად, ჰეპარინი), შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის ზრდა პაციენტების სისხლში არტერიული ჰიპერტენზიით.

ხანდაზმული ასაკის პირებში, პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით და/ან პაციენტებში სხვა თანხმლები დაავადებებით იზრდება ჰიპერკალიემიის რისკი, რომელიც შეიძლება ფატალური იყოს. საჭიროებისამებრ აუცილებელია კალიუმის დონის კონტროლირება.

აორტალური და მიტრალური სარქველების სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია

რეკომენდირებულია სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები პაციენტებში აორტალური ან მიტრალური სარქველების სტენოზით, ასევე ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიით.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულებში ედარბის® გამოყენების მონაცემები არ არსებობს.

ცხოველებზე კვლევებმა გამოავლინეს რეპროდუქციული ტოქსიკურობა.

ორსულობის დადგომის ან დაგეგმვის დროს საჭიროა პრეპარატის გამოყენების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და, საჭიროების შემთხვევაში, ალტერნატიულ თერაპიაზე გადასვლა.

რადგანაც არ არსებობს ინფარომაცია ედარბის® გამოყენების შესახებ ძუძუთი კვების დროს, ედარბის® გამოყენება არ არის რეკომენდირებული, და უფრო სასურველია მკურნალობის ალტერნატიული მეთოდები უსაფრთხოების დამტკიცებული საუკეთესო მახასიათებლებით ძუძუთი კვების დროს, განსაკუთრებით ახალშობილების ან დღენაკლული ბავშვების კვებისას.

სამკურნალო საშუალების ზეგავლენის თავისებურებანი სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე

ფარმაკოდინამიკური თვისებების საფუძველზე მოსალოდნელია, რომ აზილსარტან მედოქსომილს გააჩნია უმნიშვნელო ზეგავლენა ავტომანქანის მართვის და მექანიზმებთნ მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა, ნებისმიერი ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მიღებისას საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ ხანდახან შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა ან დაღლილობის შეგრძნება.

ჭარბი დოზირება

პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დღეში 320 მგ ედარბის® 7 დღის განმავლობაში, ჭარბი დოზირების ნიშნები არ აღინიშნებოდა.

სიმპტომები: არტერიული ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა.

მკურნალობა: თუ აღინიშნა არტერიული ჰიპოტენზია, მაშინ საჭიროა სიმპტომატური თერაპიის დაწყება და სასიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების მონიტორინგის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

14 ტაბლეტს ათავსებენ კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში ალუმინის მასალისაგან, რომელიც შიდა მხარეს დაფარულია პოლიეთილენის ფენით, ზემოდან დატანებული კალციუმის ოქსიდით, როგორც საშრობი ფენა. ზემოდან პაკეტი იფუთება ლამინირებული ალუმინის ფოლგით, შიგნიდან დატანებული პოლიეთილენის ფენით.

2 კონტურულ შეფუთვას (40 მგ დოზირებისთვის) ან 2 ან 4 კონტურულ შეფუთვას (80 მგ დოზირებისთვის) სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენაზე ათავსებენ მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25 °С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მოუწვდომელ ადგილას!

შენახვის პირობები

3 წელი.

ნუ გამოიყენებთ პრეპარატს ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

რეცეპტით.

მწარმოებელი

ტაკედა ფარმასიუტიკალს კომპანი ლტდ., ოსაკა პლანტ, იაპონია

მფუთავი და ხარისხის კონტროლის გამომშვები

ტაკედა აილენდ ლტდ., ირლანდია

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი

ტაკედა ფარმა ა/ს, დანია

შემადგენლობა: ერთი ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს: კალიუმის აზილსარტან მედოქსომილი 85,36 მგ (80 მგ აზილსარტან მედოქსომილის ექვივალენტური), დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ფუმარის მჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ჰიდროქსი პროპილცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტები. აზილსარტან მედოქსომილი.

ჩვენებები: ესენციური ჰიპერტენზია მოზრდილებში.

დოზირება და მიღების წესი: ტაბლეტები მიიღება შიგნით კვებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდირებული საწყისი დოზა - 40 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურ დოზამდე - 80 მგ დღეში ერთხელ. კლინიკური ეფექტი ვლინდება 2 კვირაში, მაქსიმალური ეფექტი - მე-4 კვირისთვის. თუ არტერიული წნევა არ კონტროლირდება სათანადოდ მონოთერაპიის დახმარებით, მაშინ შესაძლებელია კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ექიმის დანიშნულების შესაბამისად. ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.

გვერდითი მოვლენები: თავბრუსხვევა, ფაღარათი, სისხლის კრეატინ ფოსფოკინაზას მომატება, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისრევა, გამონაყარი, ქავილი, კუნთების სპაზმები, დაღლილობის შეგრძნება, პერიფერიული შეშუპებები, სისხლის კრეატინინისა და შარდმჟავას კონცენტრაციის მატება, ანგიონევროზული შეშუპება.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებიმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ, ორსულობისა და ლაქტაცია. ალისკირენთან კომბინაცია პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ან თირკმელებს ფუნქციის დარღვევებით, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა, ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი, 18 წლამდე ასაკი.განსაკუთრებული მითითებები: საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევით და თირკმელების დაავადების ბოლო სტადიით. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობა - არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ჰიპერტენზიულ პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით. პაციენტები შეგუბებითი გულის უკმარისობით, თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით ან თირკმლის არტერიის სტენოზით - აგფ ინჰიბიტორებით და ანგიოთენზინ II ანტაგონისტებით მკურნალობა შეიძლება დაკავშირებული იყოს მწვავე არტერიულ ჰიპოტენზიასთან, აზოტემიასთან, ოლიგურიასთან ან იშვიათად, თირკმელების მწვავე უკმარისობასთან, რაც საჭიროებს სიფრთხილის გამოჩენას. არტერიული წნევის გადაჭარბებულმა დაქვეითებამ პაციენტებში გულის იშემიური დაზიანებით ან თავის ტვინის სისხლძარღვოვანი დაავადებით შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდის ინფარქტი ან ინსულტი. აუცილებელია არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის და ელექტროლიტების დონის ყურადღებით კონტროლირება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ედარბის® და სხვა სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე. პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გამოხატული შემცირებით ან გაუწყლოვნებით შეიძლება აღინიშნოს არტერიული წნევის სიმტომური დაქვეითება. უნდა მოხდეს გაუწყლოვნების კორექცია ან მკურნალობა დაიწყოს სათანადო სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ. პაციენტები პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით არ რეაგირებენ ამ ჯგუფის ჰიპერტენზიის სამკურნალო საშუალებებზე. მკურნალობის პერიოდში არსებობს კალიუმის მომატების რისკი, რაც განსაკუთრებით მაღალია ხანდაზმულ ასაკში, პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, შაქრიანი დიაბეტით ან სხვა თანხმლები დაავადებებით სისხლში. საჭიროებისამებრ აუცილებელია კალიუმის დონის კონტროლირება. რეკომენდირებულია სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები პაციენტებში აორტალური ან მიტრალური სარქველების სტენოზით, ასევე ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიით.

მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვა: მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტების გათვალისწინებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის დროს.

ჭარბი დოზირება: სიმპტომები: არტერიული ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა. მკურნალობა: სიმპტომატური თერაპიის დაწყება და სასიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების მონიტორინგი.
შენახვის პირობები: ინახება არაუმეტეს 25? ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მოუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით.

მწარმოებელი: ტაკედა ფარმასიუტიკალს კომპანი ლტდ., ოსაკა პლანტ, იაპონია

ედარბი

შემადგენლობა: ერთი ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს: კალიუმის აზილსარტან მედოქსომილი 42,68 მგ (40 მგ აზილსარტან მედოქსომილის ექვივალენტური), დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ფუმარის მჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ჰიდროქსი პროპილცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტები. აზილსარტან მედოქსომილი.

ჩვენებები: ესენციური ჰიპერტენზია მოზრდილებში.

დოზირება და მიღების წესი: ტაბლეტები მიიღება შიგნით კვებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდირებული საწყისი დოზა - 40 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურ დოზამდე - 80 მგ დღეში ერთხელ. კლინიკური ეფექტი ვლინდება 2 კვირაში, მაქსიმალური ეფექტი - მე-4 კვირისთვის. თუ არტერიული წნევა არ კონტროლირდება სათანადოდ მონოთერაპიის დახმარებით, მაშინ შესაძლებელია კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ექიმის დანიშნულების შესაბამისად. ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.

გვერდითი მოვლენები: თავბრუსხვევა, ფაღარათი, სისხლის კრეატინ ფოსფოკინაზას მომატება, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისრევა, გამონაყარი, ქავილი, კუნთების სპაზმები, დაღლილობის შეგრძნება, პერიფერიული შეშუპებები, სისხლის კრეატინინისა და შარდმჟავას კონცენტრაციის მატება, ანგიონევროზული შეშუპება.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებიმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ, ალისკირენთან კომბინაცია პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ან თირკმელებს ფუნქციის დარღვევებით, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა, ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი, 18 წლამდე ასაკი.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: ლითიუმთან - ლითიუმის კონცენტრაციის და მისი ტოქსიკურობის მომატება. თუ აუცილებელია კომბინაცია, რეკომენდირებულია ლითიუმის დონის სათანადო მონიტორინგი სისხლში. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან - ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება, თირკმელების ფუნქციის გაუარესების მომატებული რისკი და სისხლში კალიუმის დონის ზრდა. მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდირებულია ადექვატური ჰიდრატაცია და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი. კალიუმ შემნახველი შარდმდენები, კალიუმის პრეპარატები, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები ან ჰეპარინი - კალიუმის კონცენტრაციის ზრდა. საჭიროებისამებრ რეკომენდირებულია კალიუმის მონიტორინგი.

განსაკუთრებული მითითებები: საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევით და თირკმელების დაავადების ბოლო სტადიით. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობა - არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ჰიპერტენზიულ პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით. პაციენტები შეგუბებითი გულის უკმარისობით, თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევებით ან თირკმლის არტერიის სტენოზით - აგფ ინჰიბიტორებით და ანგიოთენზინ II ანტაგონისტებით მკურნალობა შეიძლება დაკავშირებული იყოს მწვავე არტერიულ ჰიპოტენზიასთან, აზოტემიასთან, ოლიგურიასთან ან იშვიათად, თირკმელების მწვავე უკმარისობასთან, რაც საჭიროებს სიფრთხილის გამოჩენას. არტერიული წნევის გადაჭარბებულმა დაქვეითებამ პაციენტებში გულის იშემიური დაზიანებით ან თავის ტვინის სისხლძარღვოვანი დაავადებით შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდის ინფარქტი ან ინსულტი. აუცილებელია არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის და ელექტროლიტების დონის ყურადღებით კონტროლირება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ედარბის და სხვა სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოთენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე. პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გამოხატული შემცირებით ან გაუწყლოვნებით შეიძლება აღინიშნოს არტერიული წნევის სიმტომური დაქვეითება. უნდა მოხდეს გაუწყლოვნების კორექცია ან მკურნალობა დაიწყოს სათანადო სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ. პაციენტები პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმით არ რეაგირებენ ამ ჯგუფის ჰიპერტენზიის სამკურნალო საშუალებებზე. მკურნალობის პერიოდში არსებობს კალიუმის მომატების რისკი, რაც განსაკუთრებით მაღალია ხანდაზმულ ასაკში, პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, შაქრიანი დიაბეტით ან სხვა თანხმლები დაავადებებით სისხლში. საჭიროებისამებრ აუცილებელია კალიუმის დონის კონტროლირება. რეკომენდირებულია სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები პაციენტებში აორტალური ან მიტრალუ