ნიქსარი®
Nixar ®

1. პრეპარატის დასახელება
ნიქსარი® 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები
2. თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
პირის ღრუში ხსნადი თითო ტაბლეტები შეიცავს 10 მგ ბილასტინს.

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხილეთ პარაგრაფში 6.1.

3. სამკურნალწამლო ფორმა
პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები.
თეთრი ფერის, მრგვალი, ოდნავ ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები დიამეტრით 8 მმ.

4. კლინიკური ცნობები
4.1. გამოყენების ჩვენება
სიმპტომური მკურნალობა ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის (სეზონური და სრულწლიანი) და ჭინჭრის ციების დროს. ნიქსარი® 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები ნაჩვენებია 6-დან 11 წლამდე ასაკის, არანაკლებ 20 კგ სხეულის მასის მქონე ბავშვების სამკურნალოდ.

4.2. დოზირება და გამოყენების წესი
დოზირება

პედიატრიული პროფილის პაციენტები
- 6-დან 11 წლამდე ასაკის, არანაკლებ 20 კგ სხეულის მასის მქონე ბავშვები.
10 მგ ბილასტინი (პირის ღრუში ხსნადი 1 ტაბლეტი) დღე-ღამეში ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის (სეზონური და სრულწლიანი) და ჭინჭრის ციების სიმპტომების შესამსუბუქებლად.
პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტი მიიღება შიგნით საკვების ან ხილის წვენის მიღებამდე 1 საათით ადრე ან მიღებიდან 2 საათის შემდეგ (იხ. პარაგრაფი 4.5).

- 6 წლამდე ასაკის და 20 კგ-მდე სხეულის მასის მქონე ბავშვები.
ამ მომენტისთვის არსებული ცნობები აღწერილია პარაგრაფებში 4.4, 4.8, 5.1 და 5.2, მაგრამ დოზირების რეკომენდაციები არ შეიძლება იყოს შედგენილი. ამიტომ, ბილასტინი არ უნდა დაინიშნოს აღნიშნული ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებში.

მოზრდილებს და 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებს შეუძლიათ 20 მგ ბილასტინის შემცველი ტაბლეტების მიღება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:
ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის დროს პრეპარატის მიღება საჭიროა მხოლოდ ალერგენებთან კონტაქტის პერიოდში. სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში მკურნალობის შეწყვეტა შეიძლება სიმპტომების გაქრობისას და მკურნალობის განახლება

• მათი დაბრუნების შემდეგ. სრულწლიანი ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება შეიძლება უწყვეტად, ალერგენებთან კონტაქტის პერიოდის განმავლობაში. ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია სიმპტომების ტიპსა და ხანგრძლივობაზე, ასევე, მათ დინამიკაზე.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
თირკმელების ფუნქციის დარღვევა
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე ბავშვებში ბილასტინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. განსაკუთრებული რისკის მქონე ჯგუფის მოზრდილებში (თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები) ჩატარებულ კვლევებში ნაჩვენებია, რომ მოზრდილებში ბილასტინის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის. (იხ. პარაგრაფი 5.2).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ბავშვებში ბილასტინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე, როგორც მოზრდილ, ასევე პედიატრიული პროფილის პაციენტებში, პრეპარატის კლინიკური გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს. თუმცა, ვინაიდან ბილასტინი არ მეტაბოლიზდება და შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდით და განავალით, მოზრდილ პაციენტებში მოსალოდნელი არ არის სისტემური ზემოქმედების გაძლიერება უსაფრთხო დონეზე მაღლა. ამიტომ, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე მოზრდილ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის (იხ. პარაგრაფი 5.2).

გამოყენების წესი
შიგნით მისაღებად.

პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები განკუთვნილია პირის ღრუში მოსათავსებლად, სადაც სწრაფად იხსნება ნერწყვში და შეიძლება მარტივად გადაყლაპვა.
ალტერნატივის სახით, პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტი შეგიძლიათ გახსნათ წყალში. რეკომენდებული არ არის გრეიპფრუტის ან რომელიმე სხვა ხილის წვენის გამოყენება გასახსნელად (იხ. პარაგრაფი 4.5).

4.3 უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც ჩამოთვლილია პარაგრაფში 6.1.

4.4 განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
პედიატრიული პროფილის პაციენტები
ბილასტინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წლამდე ასაკის ბავშვების მკურნალობისას დადგენილი არ არის, 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში არსებობს მცირე კლინიკური გამოცდილება, ამიტომ, ბილასტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ამ ასაკობრივი ჯგუფების პაციენტების სამკურნალოდ.

თირკმელების ფუნქციის საშუალო ან მძიმე ხარისხის დარღვევების მქონე პაციენტებში ბილასტინის გამოყენებამ P-გპ-ის ინჰიბიტორებთან, მაგალითად, კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, ციკლოსპორინთან, რიტონავირთან ან დილთიაზემთან ერთად, შეიძლება მიგვიყვანოს პლაზმაში ბილასტინის კონცენტრაციის მომატებამდე, და შესაბამისად, მისი გვერდითი მოქმედების გამოვლენის რისკის გაზრდამდე. ამიტომ, თირკმელების ფუნქციის საშუალო და მძიმე ხარისხის დარღვევების მქონე პაციენტებში ბილასტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული P-გპ-ის ინჰიბიტორებთან ერთად.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში და მათი შედეგები შეჯამებულია ქვემოთ.

ურთიერთქმედება საკვებ პროდუქტებთან: საკვების მიღება მნიშვნელოვნად აქვეითებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობას შიგნით მიღებისას: 30%-ით - 20 მგ ტაბლეტების ფორმით და 20%-ით - 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტების ფორმით ბილასტინის მიღებისას.

ურთიერთქმედება გრეიპფრუტის წვენთან: 20 მგ დოზით ბილასტინის მიღებისას გრეიპფრუტის წვენთან ერთად ბილასტინის ბიოშეღწევადობა მცირდებოდა 30%-ით. მსგავსი ეფექტი შეიძლება აღინიშნოს სხვა ხილის წვენების მიღების შემთხვევაშიც. ბიოშეღწევადობის დაქვეითების ხარისხი შეიძლება განსხვავდებოდეს წვენის მწარმოებლის და იმ ხილის მიხედვით, რომლითაც ის დამზადებულია. აღნიშნული ურთიერთქმედება განპირობებულია სატრანსპორტო ცილის OATP1A2-ის ინჰიბირებით, რომლისთვისაც ბილასტინი წარმოადგენს სუბსტრატს (იხ. პარაგრაფი 5.2). პლაზმაში ბილასტინის კონცენტრაციის დაქვეითება შეუძლია OATP1A2-ის სუბსტრატებს ან ინჰიბიტორებს, მაგალითად, რიტონავირს ან რიფამპიცინს.

ურთიერთქმედება კეტოკონაზოლთან ან ერითრომიცინთან: დღე-ღამეში ერთხელ 20 მგ ბილასტინისა და დღე-ღამეში ერთხელ 400 მგ კეტოკონაზოლის ან დღე-ღამეში სამჯერ 500 მგ ერითრომიცინის ერთდროულად მიღებისას, აღინიშნება AUC მნიშვნელობის ორჯერ და ჩმახ მნიშვნელობის 2-3 ჯერ მომატება. მსგავსი ცვლილებების ახსნა შეიძლება ურთიერთქმედებით სატრანსპორტო ცილების დონეზე, რომლებიც პასუხს აგებენ ნაწლავის უჯრედებიდან ნივთიერებების გამოყოფაზე, რადგან ბილასტინი წარმოადგენს P-გლიკოპროტეინის (P-gp) სუბსტრატს და არ მეტაბოლიზდება (იხ. პარაგრაფი 5.2). როგორც ჩანს, აღნიშნული ეფექტები არ ახდენს გავლენას ბილასტინის და კეტოკონაზოლის ან ერითრომიცინის უსაფრთხოების პროფილზე. პლაზმაში ბილასტინის კონცენტრაციის მომატება შეუძლია სხვა სამკურნალო საშუალებებსაც, რომლებიც წარმოადგენს P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატებს ან ინჰიბიტორებს (მაგალითად, ციკლოსპორინი).

ურთიერთქმედება დილთიაზემთან: 20 მგ დოზით ბილასტინისა და 60 მგ დოზით დილთიაზემის ერთდროულად მიღების შემთხვევაში ბილასტინის ჩმახ მაჩვენებელი იზრდებოდა 50%-ით. მსგავსი ეფექტის ახსნა შეიძლება ურთიერთქმედებით სატრანსპორტო ცილების დონეზე, რომლებიც პასუხს აგებენ ნაწლავის უჯრედებიდან ნივთიერებების გამოყოფაზე (იხ. პარაგრაფი 5.2); როგორც ჩანს, ბილასტინის უსაფრთხოების პროფილზე ეს ეფექტი გავლენას არ ახდენს.

ურთიერთქმედება ალკოჰოლთან: ალკოჰოლისა და დღე-ღამეში ერთხელ 20 მგ დოზით ბილასტინის ერთდროულად მიღების შემდეგ ფსიქომოტორული ფუნქციები იყო იგივე დონეზე, როგორც ალკოჰოლისა და პლაცებოს ერთდროულად მიღების შემდეგ.

ურთიერთქმედება ლორაზეპამთან: დღე-ღამეში ერთხელ 20 მგ დოზით ბილასტინისა და დღე- ღამეში ერთხელ 3 მგ დოზით ლორაზეპამის ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში ცნს-ზე ლორაზეპამის დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერება 8 დღის განმავლობაში გამოვლენილი არ იყო.

პედიატრიული პროფილის პაციენტები
პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტების ფორმით ბილასტინის ურთიერთქმედების კვლევები ბავშვებში არ ჩატარებულა. ვინაიდან ბავშვებში ბილასტინის სხვა მედიკამენტებთან, საკვებთან ან ხილის წვენებთან ერთად გამოყენების კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს, ამ მომენტისათვის ბავშვებში ბილასტინის დანიშვნისას საჭიროა მოზრდილებში მიღებული ურთიერთქმედების კვლევების გათვალისწინება. ბავშვებში არ არსებობს კლინიკური მონაცემები, რომლის საფუძველზეც შეიძლებოდა დასკვნის გაკეთება, ახდენს თუ არა ბილასტინის ურთიერთქმედებით გამოწვეული AUC და Cmax ცვლილებები გავლენას მის უსაფრთხოების პროფილზე.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა
ორსულებში ბილასტინის გამოყენების ცნობები შეზღუდულია ან საერთოდ არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ასევე არ არის აღნიშნული პრეპარატის მავნე ზემოქმედება (პირდაპირი თუ არაპირდაპირი) რეპროდუქციულ ფუნქციაზე, მშობიარობასა თუ პოსტნატალურ განვითარებაზე (იხ. პარაგრაფი 5.3). სიფრთხილის ზომის სახით, ორსულობის პერიოდში რეკომენდებულია პრეპარატ ნიქსარის® 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტების გამოყენებისგან თავის შეკავება.

ძუძუთი კვება
დედის რძეში ბილასტინის გამოყოფა შესწავლილი არ არის. არსებული ფარმაკოკინეტიკური მონაცემებით ნაჩვენებია, რომ ცხოველებში ბილასტინი გამოიყოფა რძეში (იხ. პარაგრაფი 5.3).
გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების გაგრძელების/შეწყვეტის ან პრეპარატ ნიქსარი® 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტებით მკურნალობის შეწყვეტის/თავის შეკავების შესახებ უნდა იქნას მიღებული ბავშვისთვის ძუძუთი კვებით მიღებული სარგებელის და დედისთვის ბილასტინით მკურნალობის შედეგად მიღებული სარგებელის გათვალისწინებით.

ფერტილობა
კლინიკური მონაცემები შეზღუდულია ან არ არსებობს. ვირთაგვებზე ჩატარებულ კვლევებში ფერტილობაზე პრეპარატის უარყოფითი ზემოქმედება გამოვლენილი არ იყო (იხ. პარაგრაფი 5.3).

4.7 ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მოზრდილებში ჩატარებული კვლევის მონაცემებით, რომელშიც შეისწავლეს ბილასტინის გავლენა ავტომობილის მართვის უნარზე, 20 მგ დოზით ბილასტინის გამოყენება არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე. თუმცა, ვინაიდან პრეპარატზე ინდივიდუალური რეაქცია შეიძლება იცვლებოდეს, პაციენტებს უნდა გაეწიოთ ავტოტრანსპორტის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან თავის შეკავების რეკომენდაცია ბილასტინზე მათი ინდივიდუალური რეაქციის დადგენამდე.

4.8 გვერდითი მოქმედება
უსაფრთხოების საერთო პროფილი პედიატრიულ პაციენტებში
კლინიკური შემუშავების დროს მოზარდებში (12-17 წლის ასაკი) არასასურველი რეაქციების სიხშირე, ტიპი და სიმძიმე იყო ისეთივე, როგორც მოზრდილებში. რეგისტრაციის შემდგომი დაკვირვების დროს მოცემულ ჯგუფში (მოზარდები) შეგროვებულმა ინფორმაციამ დაადასტურა კლინიკური კვლევების შედეგები.

ბავშვების (2-11 წლის ასაკი) პროცენტი, რომლებსაც აღენიშნათ არასასურველი მოვლენები (ა/მ) 10 მგ ბილასტინის მიღების შემდეგ ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის ან ქრონიკული იდიოპათური ჭინჭრის ციების სამკურნალოდ 12 კვირიანი კონტროლირებული კლინიკური კვლევის პერიოდში, შედარებადი იყო პლაცებოს ჯგუფის პაციენტებში აღნიშნულ მაჩვენებელთან (68.5% ვს 67.5%).
შესაბამისი არასასურველი მოვლენებიდან, რომელთა შესახებ ცნობები მიღებულია 291 ბავშვისგან (2-11 წლის ასაკი), რომლებიც იღებდნენ ბილასტინს (პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტების ფორმით) კლინიკური კვლევების დროს (#260 ბავშვი იღებდა პრეპარატს უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული კლინიკური ცდების მიმდინარეობისას, 31 ბავშვი იღებდა პრეპარატს ფარმაკოკინეტიკური კვლევების მიმდინარეობისას), აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, ალერგიული კონიუნქტივიტი, რინიტი და მუცლის ტკივილი. ეს არასასურველი მოვლენები შედარებადი სიხშირით აღინიშნებოდა 249 პაციენტში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს.

არასასურველი რეაქციების ცხრილი განზოგადებული ცნობებით პედიატრიული პროფილის პაციენტებში
ქვემოთ წარმოდგენილ ცხრილში მოყვანილია არასასურველი მოვლენები, რომელთა კავშირი ბილასტინთან მიიჩნევა, სულ მცირე, შესაძლებლად, და რომლებიც აღენიშნებოდათ 0,1%-ზე მეტ ბავშვს (2-11 წლის ასაკი), რომლებიც იღებდნენ ბილასტინს პრეპარატის კლინიკური შემუშავების დროს.

გვერდითი მოქმედებები დაყოფილია სიხშირის შემდეგი კატეგორიების მიხედვით:
ძალიან ხშირად (>1/10)
ხშირად (>1/100, <1/10)
ზოგჯერ (>1/1000, <1/100)
იშვიათად (>1/10 000, <1/1000)
ძალიან იშვიათად (<1/10 000)
უცნობია (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეფასება შეუძლებელია)
იშვიათი და ძალიან იშვიათი, ასევე, უცნობი სიხშირის გვერდითი მოქმედება ცხრილში მითითებული არ არის.

ორგანოები და ორგანოთა სისტემები სიხშირე არასასურველი რეაქცია | ბილასტინი 10 მგ (n=291)****# | პლაცებო (n=249)
---|---|---
ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები
ხშირად | რინიტი | 3 (1.0%) | 3 (1.2%)
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირად | თავის ტკივილი | 6 (2.1%) | 3 (1.2%)
ზოგჯერ | თავბრუსხვევის შეგრძნება | 1 (0.3%) | 0 (0.0%)
გონების დაკარგვა | 1 (0.3%) | 0 (0.0%)
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ
ხშირად | ალერგიული კონიუნქტივიტი | 4 (1.4%) | 5 (2.0%)
ზოგჯერ | თვალის გაღიზიანება | 1 (0.3%) | 0 (0.0%)
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირად | მუცლის ტკივილის/ტკივილი მუცლის ზედა არეში | 3 (1.0%) | 3 (1.2%)
ზოგჯერ | დიარეა | 2 (0.7%) | 0 (0.0%)
გულისრევა | 1 (0.3%) | 0 (0.0%)
ტუჩების შეშუპება | 1 (0.3%) | 0 (0.0%)
დარღვევები კანისა და კანქვეშა-ცხიმოვანი უჯრედისის მხრივ
ზოგჯერ | ეგზემა | 1 (0.3%) | 0 (0.0%)
ჭინჭრის ციება | 2 (0.7%) | 2 (0.8%)
ზოგადი დარღვევები და რეაქციები პრეპარატის შეყვანის ადგილზე
ზოგჯერ | დაღლილობა | 2 (0.7%) | 0 (0.0%)

#260 ბავშვი იღებდა პრეპარატს უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული კლინიკური ცდების მიმდინარეობისას, 31 ბავშვი იღებდა პრეპარატს ფარმაკოკინეტიკური კვლევების მიმდინარეობისას

ცალკეული არასასურველი რეაქციების აღწერა პედიატრიული პროფილის პაციენტებში
თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, ალერგიული კონიუნქტივიტი და რინიტი აღინიშნებოდა ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ ბილასტინს ან პლაცებოს. მიღებულია შეტყობინებები სიხშირის შემდეგი მაჩვენებლების შესახებ: თავის ტკივილი - 2.1% და 1.2%, მუცლის ტკივილი - 1.0% და 1.2%, ალერგიული კონიუნქტივიტი - 1.4% და 2.0% და რინიტი - 1.0% და 1.2%.

უსაფრთხოების ზოგადი პროფილი მოზრდილ პაციენტებსა და მოზარდ პაციენტებში
ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის ან ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მქონე მოზრდილ პაციენტებსა და მოზარდ პაციენტებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში არასასურველი მოვლენების გამოვლენის სიხშირე 20 მგ ბილასტინის მიღების ფონზე იყო შედარებადი პლაცებოს მიღების ფონზე აღნიშნულ მაჩვენებელთან (12.7% და 12.8%).
კლინიკური შემუშავების დროს ჩატარებული II და III ფაზის კლინიკური ცდები მოიცავდა 2525 მოზრდილ პაციენტს და მოზარდ პაციენტს, რომლებიც სხვადასხვა დოზით იღებდნენ ბილასტინს, რომელთაგან 1697 იღებდა ბილასტინს დოზით 20 მგ. ამ კლინიკური ცდების მიმდინარეობისას 1362 პაციენტი იღებდა პლაცებოს. ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის ან ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების გამო ბილასტინის 20 მგ დოზით მიღების შემთხვევაში პაციენტებს ყველაზე ხშირად აღენიშნებოდათ ისეთი არასასურველი სამკურნალწამლო რეაქციები, როგორიცაა თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევის შეგრძნება და დაღლილობა. დაახლოებით იგივე სიხშირით ეს გვერდითი რეაქციები აღინიშნებოდა პლაცებოს ჯგუფის პაციენტებში.

არასასურველი რეაქციების ცხრილი განზოგადებული ცნობებით მოზრდილ პაციენტებსა და მოზარდ პაციენტებში
ქვემოთ წარმოდგენილ ცხრილში მოყვანილია არასასურველი სამკურნალწამლო რეაქციები, რომელთა კავშირი ბილასტინთან მიჩნეულია, სულ მცირე, შესაძლებლად, და რომლებიც კლინიკური შემუშავების პროგრამაში (N=1697) აღენიშნათ 0,1%-ზე მეტ პაციენტს, რომელიც იღებდა ბილასტინს დოზით 20 მგ.

გვერდითი მოქმედებები დაყოფილია სიხშირის შემდეგი კატეგორიების მიხედვით:
ძალიან ხშირად (>1/10)
ხშირად (>1/100, <1/10)
ზოგჯერ (>1/1000, <1/100)
იშვიათად (>1/10 000, <1/1000)
ძალიან იშვიათად (<1/10 000)
უცნობია (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეფასება შეუძლებელია)

იშვიათი და ძალიან იშვიათი, ასევე, უცნობი სიხშირის გვერდითი მოქმედება ცხრილში მითითებული არ არის.

ორგანოებიდაორგანოთა****სისტემები სიხშირეარასასურველირეაქცია | ბილასტინი20მგN=1697 | ბილასტინისყველადოზა N**=2525** | პლაცებო N**=1362**
---|---|---|---
ინფექციურიდაპარაზიტული****დაავადებები
ზოგჯერ | პირის ღრუს ჰერპესი | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%)
დარღვევებინივთიერებათაცვლისადაკვებისმხრივ
**
ზოგჯერ | მადის მომატება | 10 (0.59%) | 11 (0.44%) | 7 (0.51%)
ფსიქიკური****დარღვევები
ზოგჯერ | შფოთვითი მდგომარეობები | 6 (0.35%) | 8 (0.32%) | 0 (0.0%)
უძილობა | 2 (0.12%) | 4 (0.16%) | 0 (0.0%)
დარღვევებინერვულისისტემის****მხრივ
ხშირად | ძილიანობა | 52 (3.06%) | 82 (3.25%) | 39 (2.86%)
თავის ტკივილი | 68 (4.01%) | 90 (3.56%) | 46 (3.38%)
ზოგჯერ | თავბრუსხვევის შეგრძნება | 14 (0.83%) | 23 (0.91%) | 8 (0.59%)
დარღვევებისმენისორგანოებისადალაბირინთის****მხრივ
ზოგჯერ | ზარების რეკვის ხმა ყურებში | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%)
თავბრუსხვევა | 3 (0.18%) | 3 (0.12%) | 0 (0.0%)
დარღვევებიგულისმხრივ
ზოგჯერ | ჰისის კონის მარჯვენა ფეხის ბლოკადა | 4 (0.24%) | 5 (0.20%) | 3 (0.22%)
სინუსური არითმია | 5 (0.30%) | 5 (0.20%) | 1 (0.07%)
Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება ელექტროკარდიოგრამაზე | 9 (0.53%) | 10 (0.40%) | 5 (0.37%)
სხვა დარღვევები ეკგ-ზე | 7 (0.41%) | 11 (0.44%) | 2 (0.15%)
დარღვევებისასუნთქისისტემის,გულ-მკერდისადაშუასაყრისორგანოებისმხრივ**
ზოგჯერ | ქოშინი | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%)
არასასიამოვნო შეგრძნებები ცხვირში | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%)
სიმშრალე ცხვირში | 3 (0.18%) | 6 (0.24%) | 4 (0.29%)
**დარღვევებიკუჭ-ნაწლავისტრაქტის**მხრივ
ზოგჯერ | ტკივილი მუცლის ზედა არეში | 11 (0.65%) | 14 (0.55%) | 6 (0.44%)
ტკივილი მუცლის არეში | 5 (0.30%) | 5 (0.20%) | 4 (0.29%)
გულისრევა | 7 (0.41%) | 10 (0.40%) | 14 (1.03%)
არასასიამოვნო შეგრძნებები მუცელში | 3 (0.18%) | 4 (0.16%) | 0 (0.0%)
დიარეა | 4 (0.24%) | 6 (0.24%) | 3 (0.22%)
სიმშრალე პირის ღრუში | 2 (0.12%) | 6 (0.24%) | 5 (0.37%)
დისპეფსია | 2 (0.12%) | 4 (0.16%) | 4 (0.29%)
გასტრიტი | 4 (0.24%) | 4 (0.16%) | 0 (0.0%)
**დარღვევებიკანისადაკ ანქვეშა-ცხიმოვანიუჯრედისისმხრივ**
ზოგჯერ | ქავილი | 2 (0.12%) | 4 (0.16%) | 2 (0.15%)
**ზოგადიდარღვევებიდარეაქციებიპრეპარატისშეყვანისადგილზე**
ზოგჯერ | დაღლილობა | 14 (0.83%) | 19 (0.75%) | 18 (1.32%)
წყურვილი | 3 (0.18%) | 4 (0.16%) | 1 (0.07%)
მდგომარეობის გაუმჯობესება | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 1 (0.07%)
სხეულის ტემპერატურის მომატება | 2 (0.12%) | 3 (0.12%) | 1 (0.07%)
ასთენია | 3 (0.18%) | 4 (0.16%) | 5 (0.37%)
**კვლევისლაბორატორიულიმეთოდებისმონაცემები**
ზოგჯერ | გამა-გლუტამილტრანსფერაზას დონის მომატება | 7 (0.41%) | 8 (0.32%) | 2 (0.15%)
ალანინამინოტრანსფერაზას დონის მომატება | 5 (0.30%) | 5 (0.20%) | 3 (0.22%)
ასპარტატამინოტრანსფერაზას დონის მომატება | 3 (0.18%) | 3 (0.12%) | 3 (0.22%)
სისხლში კრეატინინის დონის მომატება | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%)
სისხლის ტრიგლიცერიდების დონის მომატება | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 3 (0.22%)
სხეულის მასის მატება | 8 (0.47%) | 12 (0.48%) | 2 (0.15%)

სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემების საფუძველზე დადგენა შეუძლებელია): რეგისტრაციის შემდგომი პერიოდის განმავლობაში აღინიშნებოდა გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (როგორიცაა ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქოშინი, გამონაყარი, ლოკალიზებული შეშუპება/ადგილობრივი შეშუპება და ერითემა), ასევე, ღებინება.

ცალკეული არასასურველი რეაქციების აღწერა მოზრდილ პაციენტებსა და მოზარდ პაციენტებში
ძილიანობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევის შეგრძნება და დაღლილობა აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 20 მგ ბილასტინს ან პლაცებოს. მათი სიხშირე შესაბამისად შეადგენდა: 3.06% და 2.86% - ძილიანობა; 4.01% და 3.38% - თავის ტკივილი; 0.83% და 0.59% - თავბრუსხვევის შეგრძნება და 0.83% და 1.32% - დაღლილობა.
რეგისტრაციის შემდგომი დაკვირვების მიმდინარეობისას მიღებულმა ინფორმაციამ დაადასტურა უსაფრთხოების პროფილი, რომელიც აღინიშნა კლინიკური შემუშავების დროს.

შეტყობინება შესაძლო არასასურველი რეაქციების შესახებ:
პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ არასასურველი რეაქციების შესახებ შეტყობინება ასრულებს მნიშვნელოვან როლს. ეს გვაძლევს შესაძლებლობას გავაგრძელოთ დაკვირვება ~სარგებელი/რისკის~ თანაფარდობაზე ამ სამკურნალო საშუალებასთან დაკავშირებით. ჯანდაცვის მუშაკებმა უნდა შეატყობინონ ნებისმიერი შესაძლო არასასურველი რეაქციის შესახებ.

4.9 დოზის გადაჭარბება
ბავშვებში დოზის გადაჭარბების ცნობები არ არსებობს.
ბილასტინის დოზის მწვავე გადაჭარბებასთან დაკავშირებული ინფორმაცია მიღებულია კლინიკური კვლევის გამოცდილებიდან, რომლებიც ჩატარდა მოზრდილებში პრეპარატის შემუშავების და რეგისტრაციის შემდგომი დაკვირვების დროს. თერაპიულზე 10-11 ჯერ მეტი დოზით ბილასტინის გამოყენების ფონზე კლინიკური ცდების ჩატარებისას (220 მგ ერთჯერადი გამოყენების შემთხვევაში, ან 200 მგ/დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში გამოყენების შემთხვევაში) გვერდითი მოქმედება 26 ჯანმრთელ მოზრდილ მოხალისეში მკურნალობის დროს გამოვლინდა 2 ჯერ უფრო ხშირად, ვიდრე პლაცებოს გამოყენების ფონზე. ყველაზე ხშირად აღნიშნული გვერდითი მოქმედების რიცხვში იყო თავბრუსხვევის შეგრძნება, თავის ტკივილი და გულისრევა. სერიოზული არასასურველი მოვლენები და QTc ინტერვალის მნიშვნელოვანი გახანგრძლივება აღნიშნული არ იყო. რეგისტრაციის შემდგომი დაკვირვების დროს შეგროვებული ინფორმაცია ეთანხმება ინფორმაციას, რომელიც მიღებულია კლინიკური ცდების ჩატარებისას.

ჯვარედინ კვლევაში QT/QTc ინტერვალების გაზომვით, რომელშიც 30 ჯანმრთელ მოზრდილ მოხალისეში შეისწავლებოდა ბილასტინის მრავალჯერადი გამოყენების (100 მგ 4 დღის განმავლობაში) გავლენა პარკუჭების რეპოლარიზაციაზე, QTc ინტერვალის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გახანგრძლივება გამოვლენილი არ იყო.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. სპეციფიკური ანტიდოტი ბილასტინისთვის ცნობილი არ არის.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები
5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის; სხვა ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის. ათქ კოდი: R06AX29.

მოქმედების მექანიზმი
ბილასტინი არის ხანგრძლივი მოქმედების ანტიჰისტამინური საშუალება, რომელიც არ იწვევს სედატიურ მოქმედებას, შერჩევითად უკავშირდება პერიფერიულ H1-რეცეპტორებს და არ უკავშირდება მუსკარინულ რეცეპტორებს.
ერთჯერადი გამოყენების შემთხვევაში ბილასტინი 24 საათის განმავლობაში თრგუნავს ჰისტამინით გამოწვეულ კანის რეაქციებს ბუშტუკებით და ერითემით.

კლინიკური ეფექტიანობა
ბილასტინის ეფექტურობა გამოკვლეულ იქნა მოზრდილებსა და მოზარდებში. რეკომენდაციების თანახმად, მოზრდილებსა და მოზარდებში დამტკიცებული ეფექტურობა შეიძლება ჩაითვალოს მისაღებად პედიატრიული პროფილის პაციენტების მიმართ იმის გათვალისწინებით, რომ 6-11 წლის ასაკის, არანაკლებ 20 კგ სხეულის მასის მქონე ბავშვებში 10 მგ ბილასტინის მიღებისას აღნიშნული სისტემური ზემოქმედება შეესაბამება მოზრდილებში 20 მგ ბილასტინის მიღებისას აღნიშნულ სისტემურ ზემოქმედებას (იხ. პარაგრაფი 5.2). მოზრდილებსა და მოზარდებში მიღებული მონაცემების ექსტრაპოლაცია დასაბუთებულად ითვლება ამ სამკურნალო საშუალების შემთხვევაში, რადგან ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის და ჭინჭრის ციების პათოფიზიოლოგია ერთნაირია ყველა ასაკობრივ ჯგუფში.
კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც მონაწილეობდნენ მოზრდილები და მოზარდები ალერგიული რინოკონიუნქტივიტით (სეზონური და სრულწლიანი), 14-28 დღის განმავლობაში დღე- ღამეში ერთხელ 20 მგ დოზით ბილასტინის გამოყენების ფონზე აღინიშნებოდა დაავადების ისეთი სიმპტომების შემსუბუქება, როგორიცაა ცემინება, ცხვირიდან გამონადენი, ქავილი ცხვირში, ცხვირის გაჭედვა, თვალების ქავილი, ცრემლდენა და თვალების გაწითლება. ბილასტინის სამკურნალო ეფექტი ნარჩუნდებოდა 24 საათის განმავლობაში.
ორ კლინიკურ კვლევაში, რომლებშიც მონაწილეობდნენ პაციენტები ქრონიკული იდიოპათური ჭინჭრის ციებით, 28 დღის განმავლობაში დღე-ღამეში ერთხელ 20 მგ დოზით ბილასტინის გამოყენების ფონზე აღინიშნებოდა ქავილის შესუსტება და ბუშტუკების რაოდენობისა და ზომის შემცირება, ასევე, ჭინჭრის ციებასთან დაკავშირებული დისკომფორტის შემცირება. პაციენტებში აღინიშნებოდა ძილისა და გუნება-განწყობის გაუმჯობესება.
QTc ინტერვალის კლინიკურად მნიშვნელოვანი გახანგრძლივება და სხვა დარღვევები გულ- სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ კლინიკურ კვლევებში არ იყო გამოვლენილი 7 დღის განმავლობაში 200 მგ დოზით (რაც 10 ჯერ აღემატება კლინიკურ დოზას) 9 მონაწილეში მისი გამოყენების შემთხვევაშიც კი და ისეთ P-გპ ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში, როგორიცაა კეტოკონაზოლი (24 მონაწილე) და ერითრომიცინი (24 მონაწილე). გარდა ამისა, ჩატარდა კვლევა, რომელშიც 30 მოხალისეზე დეტალურად იქნა შესწავლილი პრეპარატის გავლენა QT ინტერვალის სიგრძეზე.
კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, რომლებშიც ბილასტინს იღებდნენ რეკომენდებული დოზით 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ, ბილასტინისა და პლაცებოს უსაფრთხოების პროფილი ცნს-ის მიმართ იყო მსგავსი; გარდა ამისა, ბილასტინის გამოყენების ფონზე ძილიანობის გამოვლენის სიხშირე სტატისტიკურად არ განსხავდებოდა პლაცებოს გამოყენების ფონზე აღნიშნული მაჩვენებლისგან. კლინიკურ კვლევებში ბილასტინი დოზით 40 მგ ერთხელ დღე-ღამეში არ ახდენდა გავლენას ფსიქომოტორულ ფუნქციებზე და სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე (მართვის სტანდარტული ტესტით).
II და III ფაზის კვლევებში ჩართული ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში (ასაკი >65 წელი) პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ განსხვავდებოდა უფრო ახალგაზრდა ასაკის პაციენტებში გამოვლენილი აღნიშნული მაჩვენებლებისგან.

კლინიკური უსაფრთხოება
2-11 წლის ასაკის ბავშვებში ჩატარებულ 12 კვირიან კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევაში (სულ 509 ბავშვი, მათგან 260 იღებდა 10 მგ ბილასტინს: 58 - 2-6 წლის ასაკის, 105 - 6-9 წლის ასაკის და 97 - 9-12 წლის ასაკის, და 249 ბავშვი იღებდა პლაცებოს: 58 - 2-6 წლის ასაკის, 95 - 6-9 წლის ასაკის და 96 - 9-12 წლის ასაკის), პედიატრიული პროფილის პაციენტებისთვის პრეპარატის რეკომენდებული დოზით 10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ მიღებისას ბილასტინის (ნ=260) უსაფრთხოების პროფილი იყო პლაცებოს (ნ=249) უსაფრთხოების პროფილის ანალოგიური, არასასურველი სამკურნალწამლო რეაქციებით პაციენტების 5.8%-ში და 8.0%-ში, რომლებიც შესაბამისად იღებდნენ 10 მგ ბილასტინს და პლაცებოს. როგორც 10 მგ ბილასტინის, ასევე, პლაცებოს მიღება იწვევდა ძილიანობისა და სედატიური ეფექტის მცირე შესუსტებას ძილის ხარისხის პედიატრიული კითხვარით შეფასებისას (Paediatric Sleep Questionnaire, PSQ), ამასთან, სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი სხვაობა მკურნალობის ჯგუფებს შორის არ იყო გამოვლენილი. 2-11 წლის ასაკის აღნიშნულ ბავშვებში არ იყო გამოვლენილი QTc ინტერვალის ხანგრძლივობის მნიშვნელოვანი სხვაობა 10 მგ ბილასტინის ჯგუფში, პლაცებოს ჯგუფის ბავშვებთან შედარებით. ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის ან ქრონიკული ჭინჭრის ციების მქონე ბავშვების ცხოვრების ხარისხის შესახებ სპეციალური კითხვარის დახმარებით, აღინიშნა მაჩვენებლების ზოგადი მომატება ბილასტინისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის, სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავების გარეშე. სულ კვლევაში მონაწილეობდა 509 ბავშვი, მათ შორის: 479 მონაწილე ალერგიული რინოკონიუნქტივიტით და 30 მონაწილე ქრონიკული ჭინჭრის ციებით. 260 ბავშვი ღებულობდა ბილასტინს, აქედან, 252 (96.9%) - ალერგიული რინოკონიუნქტივიტის სამკურნალოდ და 8 (3.1%) - ქრონიკული ჭინჭრის ციების სამკურნალოდ. ანალოგიურად, 249 ბავშვი იღებდა პლაცებოს, აქედან, 227 (91.2%) მონაწილე ალერგიული რინოკონიუნქტივიტით და 22 (8.8%) მონაწილე ქრონიკული ჭინჭრის ციებით.

პედიატრიული პროფილის პაციენტები
ევროპის წამლის სააგენტომ უარი თქვა 2 წლამდე ასაკის პედიატრიული პროფილის პაციენტების ყველა ქვეჯგუფში ბილასტინის კვლევების შედეგების წარმოდგენის ვალდებულებაზე (ინფორმაცია ბავშვებში გამოყენების შესახებ იხილეთ პარაგრაფში 4.2).

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
შეწოვა
ბილასტინი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ, ხოლო მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 1,3 საათში. ორგანიზმში პრეპარატის დაგროვება გამოვლენილი არ იყო. შიგნით მიღების შემდეგ ბილასტინის ბიოშეღწევადობის საშუალო მაჩვენებელი შეადგენს 61%-ს.

განაწილება
ინ ვიტრო და ინ ვივო კვლევებმა აჩვენა, რომ ბილასტინი წარმოადგენს P-გპ-ის (იხ. პარაგრაფი 4.5 ~ურთიერთქმედება კეტოკონაზოლთან ან ერითრომიცინთან~ და ~ურთიერთქმედება დილთიაზემთან~) და OATP-ის (იხ. პარაგრაფი 4.5 ~ურთიერთქმედება გრეიპფრუტის წვენთან~) სუბსტრატს.
თერაპიული დოზებით გამოყენების შემდეგ ბილასტინი უკავშირდება პლაზმის ცილებს 84-90%-ით.

ბიოტრანსფორმაცია
ინ ვიტრო კვლევებში ბილასტინთან დაკავშირებით არ იყო გამოვლენილი ციტოქრომი P450-ის აქტივობის ინდუცირების ან დათრგუნვის უნარი.

გამოყოფა
ჯანმრთელ მოზრდილ მოხალისეებში ჩატარებული მასის ბალანსის კვლევის მონაცემების თანახმად, 14C-ბილასტინის 20 მგ დოზით ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ, შეყვანილი პრეპარატის თითქმის 95% აღმოჩენილ იქნა შარდში (28.3%) და განავალში (66.5%) შეუცვლელი ბილასტინის სახით, საიდანაც შეიძლება დავასკვნათ, რომ ადამიანის ორგანიზმში ბილასტინი მეტაბოლიზდება უმნიშვნელოდ. ჯანმრთელ მოხალისეებში ბილასტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენდა 14.5 საათს.

ხაზოვნება
5-დან 220 მგ-მდე დოზების დიაპაზონში ბილასტინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების იცვლება დოზის პირდაპირ პროპორციულად, ამასთან, კვლევაში მონაწილე სხვადასხვა პირში ისინი უმნიშვნელოდ განსხვავდება.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა
ბილასტინის ზემოქმედება გამოკვლეულ იქნა თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე მოზრდილ პაციენტებში.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში ჩატარებულ კვლევაში ნაჩვენები იყო AUჩ0 (+ჩO) მნიშვნელობის მომატება 737.4 (+260.8) ნგ∙სთ/მლ-დან თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (გფს >80 მლ/წთ/1.73მ2) 967.4 (+140.2) ნგ∙სთ/მლ-მდე თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის დარღვევის მქონე პაციენტებში (გფს =50-80 მლ/წთ/1.73მ2), 1384.2 (+263.23) ნგ∙სთ/მლ-მდე თირკმელების ფუნქციის საშუალო ხარისხის სიმძიმის დარღვევის მქონე პაციენტებში (გფს =30-

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებთან დაკავშირებული ფარმაკოკინეტიკური ცნობები არ არსებობს. ადამიანის ორგანიზმში ბილასტინი არ მეტაბოლიზდება. თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტების მონაწილეობით ჩატარებული კვლევებიდან გამომდინარეობს, რომ ბილასტინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით; ნაღველთან ერთად, როგორც ჩანს, უმნიშვნელოდ გამოიყოფა. ბილასტინის ფარმაკოკინეტიკაზე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა ნაკლებად სავარაუდოა.

პედიატრიული პროფილის პაციენტები
ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკური კვლევები მიღებულია ფარმაკოკინეტიკური კვლევის II ფაზის პროცესში, რომელშიც მონაწილეობდა 4-11 წლის ასაკის 31 ბავშვი ალერგიული რინოკონიუნქტივიტით ან ქრონიკული ჭინჭრის ციებით, რომლებიც ღებულობდნენ პრეპარატ ბილასტინის 10 მგ პირის ღრუში ხსნად ერთ ტაბლეტს დღე-ღამეში. პლაზმაში ბილასტინის შემცველობის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების ანალიზმა აჩვენა, რომ პედიატრიული პროფილის პაციენტების სამკურნალოდ რეკომენდებული დოზით 10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის მიღების შემდეგ, მისი სისტემური ზემოქმედება შეესაბამება პრეპარატის 20 მგ დოზით მოზრდილებსა და მოზარდებში აღნიშნულ მაჩვენებელს, ხოლო AUჩ საშუალო მნიშვნელობა 2-11 წლის ასაკის ბავშვებში შეადგენს 1014 ნგ∙სთ/მლ. აღნიშნული შედეგები ძირითადად იყო იმ მაქსიმალურ უსაფრთხო დონეზე დაბალი, რომელიც დადგენილია მოზრდილებში 80 მგ დოზით დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის მიღების შესახებ ცნობების საფუძველზე, სამკურნალო საშუალების უსაფრთხოების პროფილის შესაბამისად. აღნიშნულმა შედეგებმა დაადასტურა პერორალურად დღე-ღამეში ერთხელ 10 მგ დოზით ბილასტინის არჩევა დასაბუთებული თერაპიული დოზის სახით 6-დან 11 წლამდე ასაკის, არანაკლებ 20 კგ სხეულის მასის მქონე პედიატრიული პროფილის პაციენტებში გამოსაყენებლად.

5.3 უსაფრთხოების წინაკლინიკური მონაცემები
ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების, განმეორებითი დოზების მიღებისას ტოქსიურობის, გენოტოქსიურობისა და კანცეროგენული პოტენციალის ზოგადი კვლევებით მიღებული არაკლინიკური ცნობებიდან გამომდინარე, ადამიანში ბილასტინის გამოყენებასთან დაკავშირებული სპეციფიკური რისკი გამოვლენილი არ არის.
რეპროდუქციული ორგანოების მიმართ ჩატარებულ ტოქსიურობის კვლევებში ნაყოფზე ბილასტინის ეფექტები (ვირთაგვებში ნაყოფის პრე- და პოსტიმპლანტაციური სიკვდილი, ბოცვრებში თავის ქალის, გულ-მკერდის სეგმენტისა და კიდურების არასრული ოსიფიკაცია) აღინიშნებოდა მხოლოდ დედისათვის ტოქსიური დოზებით პრეპარატის გამოყენების ფონზე. ცხოველებში ბილასტინის ისეთი დოზებით გამოყენების შემთხვევაში, რომლებიც არ იწვევს აღნიშნულ გვერდით მოქმედებას (NOAEL), მისი სისტემური ზემოქმედება მნიშვნელოვნად აღემატებოდა (>30 ჯერ) სისტემურ ზემოქმედებას ადამიანში პრეპარატის რეკომენდებული თერაპიული დოზით გამოყენების შემდეგ.

ლაქტაციის პერიოდთან დაკავშირებულ კვლევაში ბილასტინი აღმოჩენილ იქნა მეძუძური ვირთაგვების რძეში ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ დოზით (20 მგ/კგ). რძეში ბილასტინის კონცენტრაცია შეადგენდა დედის პლამზაში მისი კონცენტრაციის დაახლოებით ნახევარს. ადამიანისთვის ამ შედეგების მნიშვნელობა უცნობია.

ვირთაგვებში ფერტილობის კვლევებში ბილასტინი ცხოველებში შეიყვანებოდა პერორალურად დოზით 1000 მგ-მდე/კგ/დღე-ღამეში; ამასთან, ქალისა და მამაკაცის რეპროდუქციულ ორგანოებზე პრეპარატის რაიმე გავლენა გამოვლენილი არ იყო. შეჯვარების, ფერტილობისა და ორსულობის ინდექსები არ იცვლებოდა. ვირთაგვებში განაწილების კვლევების მონაცემებით, როდესაც სხვადასხვა ქსოვილებში პრეპარატის კონცენტრაციის მნიშვნელობები განსაზღვრეს რადიოავტოგრაფიის მეთოდით, ცნს-ში ბილასტინი არ გროვდებოდა.

6. ფარმაცევტული მახასიათებლები
6.1 დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი
მანიტოლი
კროსკარმელოზას ნატრიუმის მარილი
ნატრიუმის სტეარილფუმარატი
სუკრალოზა (E955)
არომატიზატორი წითელი ყურძნის გემოთი (ძირითადი კომპონენტები: გუმიარაბიკი, ეთილბუტირატი, ტრიაცეტინი, მეთილანტრანილატი, ეთანოლი, D-ლიმონენი, ლინალოოლი).

6.2 შეუთავსებლობა
ხელმისაწვდომი არ არის

6.3 ვარგისობის ვადა
5 წელი.

6.4 შენახვისას სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები
მოცემული სამკურნალო საშუალება შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს არ საჭიროებს.

6.5 შეფუთვის აღწერა და შიგთავსი
ნიქსარი® 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები დაფასოებულია ალუმინი-ალუმინის ბლისტერში, რომელიც შედგება ორი სხვადასხვა, ალუმინის შემცველი ნაწილისგან.

ნიქსარი® 10 მგ პირის ღრუში ხსნადი ტაბლეტები გამოდის ორიგინალ შეფუთვაში 10, 20, 30 ან 50 ტაბლეტით.

შესაძლოა, ბაზარზე ყველა ზომის შეფუთვა არ იყოს წარმოდგენილი.

6.6 უტილიზაციისას სპეციალური სიფრთხილის ზომები
ნებისმიერი გამოუყენებელი ან დარჩენილი პრეპარატის უტილიზაცია უნდა განხორციელდეს ადგილობრივი კანონმდებლობის მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

7. სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი
მენარინი ინტერნეშნლ ოპერეიშნზ ლუქსემბურგი ს.ა.
დე ლა გარეს გამზირი 1, 1611 ლუქსემბურგი

საერთაშორისო დასახელება - bilastine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგოლოგია → ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორები → სისტემური მოქმედების მედიკამენტები → მეორე თაობის პრეპარატები

პრეპარატი ნიქსარის® შემადგენლობაში შედის ბილასტინი, რომელიც წარმოადგენს ანტიჰისტამინურ საშუალებას. ნიქსარი® გამოიყენება თივის ცხელების (ცემინება, ქავილი, სურდო, ცხვირის გაჭედვა, გაწითლებული ცრემლმდენი თვალები) და ალერგიული რინიტის სხვა ფორმების სიმპტომების შესამსუბუქებლად. პრეპარატი ასევე გამოიყენება ჭინჭრის ციების (გამონაყარი კანზე ქავილის თანხლებით) სამკურნალოდ.

პრეპარატი ნიქსარის® მიღების წესი
მოზრდილთათვის, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისა და 12 წლის და მასზე უფროსი ასაკის მოზარდების ჩათვლით:
• მიიღება თითო ტაბლეტი ერთხელ დღე-ღამეში.
• ტავლეტი მიიღება მშიერ კუჭზე, მაგალითად, დილით საუზმემდე. ბილასტინის მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში თავი შეიკავეთ საკვების მიღებისგან.
• ტაბლეტი მიიღება მთლიანად ჭიქა წყლის მიყოლებით.
• ნაჭდევი არ არის გამიზნული ტაბლეტის თანაბარ დოზებად გასაყოფად.
ნაჭდევი გამოიყენება ტაბლეტის გასაყოფად ყლაპვის გააადვილების მიზნით.

პრეპარატი ნიქსარის® გამოყენების ხანგრძლივობას განსაზღვრავს თქვენი ექიმი, დაავადების ტიპის დადგენის შემდეგ.
შესაძლო გვერდითი მოქმედება
როგორც ყველა სამკურნალო საშუალებას, პრეპარატ ნიქსარსაც® აქვს გვერდითი მოვლენები, თუმცა ის არ ვითარდება ყველა პაციენტში.
შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოქმედება:

გვერდითი მოქმედებები, რომლებიც ვლინდება ხშირად (გვხვდება 100 პაციენტიდან 1-10-ში)
• თავის ტკივილი
• ძილიანობა
გვერდითი მოქმედებები, რომლებიც ვლინდება ზოგჯერ (გვხვდება 1000 პაციენტიდან 1-10-ში)
• ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე
• ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დარღვევა
• თავბრუსხვევა
• ტკივილი მუცლის არეში
• დაღლილობა
• მადის გაძლიერება
• გულის მუშაობის შეფერხება
• სხეულის წონის მომატება
• გულისრევა
• მოუსვენრობა
• სიმშრალე ან არასასიამოვნო შეგრძნებები ცხვირში
• დიარეა
• გასტრიტი (კუჭის კედლის ანთება)
• თავბრუსხვევა (შეუძლოდ ყოფნის ან ტრიალის შეგრძნება)
• სისუსტის შეგრძნება
• წყურვილი
• ქოშინი (სუნთქვის გაძნელება)
• პირის სიმშრალე
• საკვების მოუნელებლობა
• ქავილი
• ჰერპესი სახეზე ან პირის ღრუში
• ცხელება
• ხმაური ყურებში
• ძილის დარღვევა
• თირკმელების ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დარღვევა
• სისხლში ცხიმების შემცველობის მომატება

საერთაშორისო დასახელება - bilastine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგოლოგია → ჰისტამინური H1 რეცეპტორების ბლოკატორები → სისტემური მოქმედების მედიკამენტები → მეორე თაობის პრეპარატები

პრეპარატი ნიქსარის® შემადგენლობაში შედის ბილასტინი, რომელიც წარმოადგენს ანტიჰისტამინურ საშუალებას. ნიქსარი® გამოიყენება თივის ცხელების (ცემინება, ქავილი, სურდო, ცხვირის გაჭედვა, გაწითლებული ცრემლმდენი თვალები) და ალერგიული რინიტის სხვა ფორმების სიმპტომების შესამსუბუქებლად. პრეპარატი ასევე გამოიყენება ჭინჭრის ციების (გამონაყარი კანზე ქავილის თანხლებით) სამკურნალოდ.

პრეპარატი ნიქსარის® მიღების წესი
მოზრდილთათვის, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისა და 12 წლის და მასზე უფროსი ასაკის მოზარდების ჩათვლით:
• მიიღება თითო ტაბლეტი ერთხელ დღე-ღამეში.
• ტავლეტი მიიღება მშიერ კუჭზე, მაგალითად, დილით საუზმემდე. ბილასტინის მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში თავი შეიკავეთ საკვების მიღებისგან.
• ტაბლეტი მიიღება მთლიანად ჭიქა წყლის მიყოლებით.
• ნაჭდევი არ არის გამიზნული ტაბლეტის თანაბარ დოზებად გასაყოფად.
ნაჭდევი გამოიყენება ტაბლეტის გასაყოფად ყლაპვის გააადვილების მიზნით.

პრეპარატი ნიქსარის® გამოყენების ხანგრძლივობას განსაზღვრავს თქვენი ექიმი, დაავადების ტიპის დადგენის შემდეგ.
შესაძლო გვერდითი მოქმედება
როგორც ყველა სამკურნალო საშუალებას, პრეპარატ ნიქსარსაც® აქვს გვერდითი მოვლენები, თუმცა ის არ ვითარდება ყველა პაციენტში.
შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოქმედება:

გვერდითი მოქმედებები, რომლებიც ვლინდება ხშირად (გვხვდება 100 პაციენტიდან 1-10-ში)
• თავის ტკივილი
• ძილიანობა
გვერდითი მოქმედებები, რომლებიც ვლინდება ზოგჯერ (გვხვდება 1000 პაციენტიდან 1-10-ში)
• ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე
• ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დარღვევა
• თავბრუსხვევა
• ტკივილი მუცლის არეში
• დაღლილობა
• მადის გაძლიერება
• გულის მუშაობის შეფერხება
• სხეულის წონის მომატება
• გულისრევა
• მოუსვენრობა
• სიმშრალე ან არასასიამოვნო შეგრძნებები ცხვირში
• დიარეა
• გასტრიტი (კუჭის კედლის ანთება)
• თავბრუსხვევა (შეუძლოდ ყოფნის ან ტრიალის შეგრძნება)
• სისუსტის შეგრძნება
• წყურვილი
• ქოშინი (სუნთქვის გაძნელება)
• პირის სიმშრალე
• საკვების მოუნელებლობა
• ქავილი
• ჰერპესი სახეზე ან პირის ღრუში
• ცხელება
• ხმაური ყურებში
• ძილის დარღვევა
• თირკმელების ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დარღვევა
• სისხლში ცხიმების შემცველობის მომატება

**1. პრეპარატი ნიქსარის® აღწერა და გამოყენება **

პრეპარატი ნიქსარის® შემადგენლობაში შედის ბილასტინი, რომელიც წარმოადგენს ანტიჰისტამინურ საშუალებას. ნიქსარი® გამოიყენება თივის ცხელების (ცემინება, ქავილი, სურდო, ცხვირის გაჭედვა, გაწითლებული ცრემლმდენი თვალები) და ალერგიული რინიტის სხვა ფორმების სიმპტომების შესამსუბუქებლად. პრეპარატი ასევე გამოიყენება ჭინჭრის ციების (გამონაყარი კანზე ქავილის თანხლებით) სამკურნალოდ.

**2. რა უნდა ვიცოდეთ პრეპარატი ნიქსარის® მიღებამდე **

პრეპარატი ნიქსარის® მიღება არ შეიძლება და საჭიროა ექიმთან მიმართვა, თუ

• გაქვთ ალერგიული რეაქცია (ჰიპერმგრძნობელობა) ბილასტინის ან პრეპარატი ნიქსარის® ნებისმიერი სხვა კომპოტენტის მიმართ (იხ. პარაგრაფი 6 ~დამატებითი ინფორმაცია~).

პრეპარატი ნიქსარის® მიღება რეკომენდებულია განსაკუთრებული სიფრთხილით და საჭიროა ექიმთან მიმართვა თუ:

• გაქვთ თირკმელების ფუნქციის საშუალო და მძიმე ხარისხის დარღვევა და იღებთ სხვა სამკურნალო საშუალებებს (იხ. ქვემოთ).

პრეპარატი ნიქსარის® მიღება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

არ გადააჭარბოთ რეკომენდებულ დოზას. თუ სიმპტომების არ ქრება კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღება

აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ ამჟამად იყენებთ ან ახლო წარსულში იყენებდით სხვა სამკურნალო საშუალებებს (მათ შორის, ურეცეპტო სტატუსი მქონე პრეპარატებს).

კატეგორიულად რეკომენდებულია ექიმის გაფრთხილება შემდეგი სამკურნალო საშუალებების მიღების შესახებ:

• კეტოკონაზოლი (სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი)

• ერითრომიცინი (ანტიბიოტიკი)

• დილთიაზემი (სტენოკარდიის სამკურალო პრეპარატი)

• ციკლოსპორინი (იმუნიტეტის დამთრგუნველი პრეპარატი და აღნიშნულით ტრანსპლანტანის მოწყვეტის ხელშემშლელი ან აუტოიმუნური და ალერგიული ხასიათის დაავადებების, მაგალითად, ფსორიაზის, დიფუზური ნეიროდერმიტის და რევმატოიდული ართრიტის აქტივობის დამაქვეითებელი პრეპარატები)

• რიტონავირი (შიდსის სამკურნალო პრეპარატი)

• რიფამპიცინი (ანტიბიოტიკი)

პრეპარატი ნიქსარის® მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად

პრეპარატი ნიქსარი® არ მიიღება საკვებთან ერთად, ასევე გრეიფრუტის წვენთან ან სხვა ხილის წვენებთან, რადგან ამ შემთხვევაში მცირდება ბილასტინის ზემოქმედება. აღნიშნულის თავიდან ასაცილებლად მიიღეთ ტაბლეტი საკვების ან ხილის წვენის მიღებამდე ერთი საათით ადრე, ან საკვების ან ხილის წვენის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

აცნობეთ ექიმს, თუ ხართ ორსულად, ან შესაძლოა იყოთ ორსულად, ან ძუძუთი კვებავთ ბავშვს.

ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების მიღებამდე კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ბილასტინის ზემოქმედების შემსწავლელი კვლევების მონაცემებით ბილასტინის გამოყენება 20 მგ დოზით აღნიშნულ უნარზე არ მოქმედებს. თუმცა, ძალიან იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატმა შესაძლოა გამოიწვიოს ძილიანობა, რამაც შეიძლება იმოქმედოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ალკოჰოლის მიღება

რეკომენდებული დოზით (20 მგ) გამოყენების შემთხვევაში ბილასტინი არ აძლიერებს ალკოჰოლით გამოწვეულ ძილიანობას.

**3. პრეპარატი ნიქსარის® მიღების წესი **

მოზრდილთათვის, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისა და 12 წლის და მასზე უფროსი ასაკის მოზარდების ჩათვლით:

• მიიღება თითო ტაბლეტი ერთხელ დღე-ღამეში.

• ტავლეტი მიიღება მშიერ კუჭზე, მაგალითად, დილით საუზმემდე. ბილასტინის მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში თავი შეიკავეთ საკვების მიღებისგან.

• ტაბლეტი მიიღება მთლიანად ჭიქა წყლის მიყოლებით.

• ნაჭდევი არ არის გამიზნული ტაბლეტის თანაბარ დოზებად გასაყოფად.

ნაჭდევი გამოიყენება ტაბლეტის გასაყოფად ყლაპვის გააადვილების მიზნით.

პრეპარატი ნიქსარის® გამოყენების ხანგრძლივობას განსაზღვრავს თქვენი ექიმი, დაავადების ტიპის დადგენის შემდეგ.

პრეპარატი ნიქსარის® დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში

დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს პრეპარატის დანიშნულზე მეტი დოზის მიღების, ან დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში.

პრეპარატი ნიქსარის® დოზის გამოტოვების შემთხვევაში

არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის საკომპენსაციოდ. ტაბლეტის დროულად მიღების დავიწყების შემთხვევაში მიიღეთ ის როგორც კი გაგახსენდებათ, ხოლო მორიგი ტაბლეტი მიიღეთ ჩვეულებრივ დანიშნულ დროს.

მოცემულ პრეპარატთან დაკავშირებით დამატებითი კითხვების შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.

4. შესაძლო გვერდითი მოქმედება

როგორც ყველა სამკურნალო საშუალებას, პრეპარატ ნიქსარსაც® აქვს გვერდითი მოვლენები, თუმცა ის არ ვითარდება ყველა პაციენტში.

**შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოქმედება: **

გვერდითი მოქმედებები, რომლებიც ვლინდება ხშირად (გვხვდება 100 პაციენტიდან 1-10-ში)

• თავის ტკივილი

• ძილიანობა

გვერდითი მოქმედებები, რომლებიც ვლინდება ზოგჯერ (გვხვდება 1000 პაციენტიდან 1-10-ში)

• ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე

• ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დარღვევა

• თავბრუსხვევა

• ტკივილი მუცლის არეში

• დაღლილობა

• მადის გაძლიერება

• გულის მუშაობის შეფერხება

• სხეულის წონის მომატება

• გულისრევა

• მოუსვენრობა

• სიმშრალე ან არასასიამოვნო შეგრძნებები ცხვირში

• დიარეა

• გასტრიტი (კუჭის კედლის ანთება)

• თავბრუსხვევა (შეუძლოდ ყოფნის ან ტრიალის შეგრძნება)

• სისუსტის შეგრძნება

• წყურვილი

• ქოშინი (სუნთქვის გაძნელება)

• პირის სიმშრალე

• საკვების მოუნელებლობა

• ქავილი

• ჰერპესი სახეზე ან პირის ღრუში

• ცხელება

• ხმაური ყურებში

• ძილის დარღვევა

• თირკმელების ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დარღვევა

• სისხლში ცხიმების შემცველობის მომატება

იმ შემთხვევაში, თუ რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოქმედება სერიოზულ სახეს მიიღებს, ან შენიშნავთ ისეთ გვერდით მოქმედებას, რომელიც არ არის აღნიშნული მოცემულ ჩანართში, მიმართეთ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.

**5. პრეპარატი ნიქსარის® შენახვის პირობები **
სამკურნალო საშუალება შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

**ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი. **

ნიქსარი® არ გამოიყენება კოლოფზე და ბლისტერზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადის გასვლის თარიღი გულისხმობს მითითებული თვის ბოლო დღეს.

მოცემული პრეპარატი არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს.

მოცემული სამკურნალო საშუალების კანალიზაციის მილში ან ნაგავთან გადაგდება არ შეიძლება. პრეპარატის უტილიზაციის საკითხთან დაკავშირებით მიმართეთ ფარმაცევტს. აღნიშნული ზომები ხელს შეუწყობს გარემოს დაცვას.

**6. დამატებითი ინფორმაცია **

პრეპარატი ნიქსარის® შემადგენლობა

- პრეპარატის მოქმედ ნივთიერებას წარმოადგენს ბილასტინი. პრეპარატი ნიქსარის® თითო ტაბლეტი შეიცავს 20 მგ ბილასტინს.

- პრეპარატის სხვა კომპონენტები; მიკროკრისტალური ცელულოზა, გლიკოლატის სახამებლის ნატრიუმის მარილი ტიპი A (მიღებულია კარტოფილისგან), კოლოიდური უწყლო კრემნიუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

პრეპარატი ნიქსარის® აღწერა და გამოშვების ფორმა

თეთრი ფერის ორმხრივამოზნექილი ოვალური ტაბლეტები, გამყოფი ხაზით. ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერში. შეფუთვაში მოთავსებულია პრეპარატის 10, 20, 30, 40 ან 50 ტაბლეტი.

შესაძლოა, ბაზარზე ყველა სახის შეფუთვა არ იყოს წარმოდგენილი.

გაიცემა რეცეპტით.