გალვუსი - Galvus
გალვუსი - Galvus

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატები, დიპეპტიდილ პეპტიდაზა 4 -ის (DPP - 4) ინჰიბიტორები

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

აქტიური ინგრედიენტები:

ანოტაციები
დააჭირეთ აფთიაქის სახელს ანოტაციის სანახავად

გალვუსი50მგ28ტაბლეტი

შემადგენლობადაფარმაცევტული****ფორმა
ვილდაგლიპტინი: 1-[(3-ჰიდროქსი-ადამანტი-1-ილამინო)-აცეტილ]-პიროლიდინი
-2(S)-კარბონიტრილი.
გალვუსი–ის ერთი ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ ვილდაგლიპტინს.
დამხმარე****ნივთიერებების სრული ჩამონათვალის სანახავად იხ. პუნქტი
„დამხმარე ნივთიერებები“.
გალვუსი 50 მგ თეთრი ან ღია ყვითელი ფერის, მრგვალი (8 მმ დიამეტრის),
ტაბლეტია. ცალ მხარეს ამოტვიფრულია წარწერა “NVR“, ხოლო მეორე მხარეს „FB“.

ჩვენება**
** გალვუსი ინიშნება დამხმარე საშუალებად დიეტისა და ფიზიკური ვარჯიშების
დროს, გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად II ტიპის შაქრის დიაბეტის
მქონე პაციენტებში (T2DM).
- მონოთერაპიის სახით;
- ორმაგ კომბინაციაში;
- მეტფორმინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში, და მხოლოდ მეტფორმინი არ იწვევს გლიკემიის ადეკვატურ კონტროლს;
- სულფონილშარდოვანასთან ერთად (SU), როდესაც მხოლოდ დიეტა, ვარჯიში და სულფონილშარდოვანა არ იძლევა გლიკემიის ადეკვატური კონტროლის საშუალებას;
- თიაზოლიდინედიონთან ერთად (TZD), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და სულფონილშარდოვანა არ იძლევა გლიკემიის ადეკვატური კონტროლის საშუალებას;
- სამმაგ კომბინაციაში;
- სულფონილშარდოვანასთან და მეტფორმინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში და აღნიშნული პრეპარატებით ორმაგი თერაპია ვერ უზრუნველყოფს გლიკემიის ადეკვატურ კონტროლსლ
- გალვუსი ასევე ინიშნება ინსულინთან კომბინაციაში (მეტფორმინთან ერთად ან მის გარეშე), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და ინსულინის სტაბილური დოზა (მეტფორმინთან ერთად ან მის გარეშე) ვერ უზრუნველყოფს გლიკემიის ადეკვატურ კონტროლს;
- გალვუსი ასევე ინიშნება საწყისი კომბინირებული თერაპიის სახით
მეტფორმინთან ერთად მე–II ტიპის შაქრის დიაბეტის მქონე პაციენტებში,
რომელთა დიაბეტის სათანადო გაკონტროლება ვერ ხერხდება მხოლოდ დიეტის
და ფიზიკური ვარჯიშების საშუალებით.

დოზირებადამიღების****წესი

დიაბეტის საწინააღმდეგო თერაპია უნდა ატარებდეს ინდივიდუალურ ხასიათს. გალვუსის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს ან 100 მგ-ს დღეში მონოთერაპიაში, მეტფორმინთან, TZD–სთან ან ინსულინთან (მეტფორმინთან ერთად ან მის გარეშე) კომბინაციაში. გალვუსის რეკომენდებული დოზა მეტფორმინთან და სულფონილშარდოვანასთან სამმაგ კომბინაციაში შეადგენს 100 მგ დღეში. 50 მგ–იანი დოზა მიღებული უნდა იქნას დღეში ერთხელ, დილით. 100 მგ–იანი დოზა მიღებული უნდა იქნას ორი ცალკეული დოზის სახით დილით და საღამოს. სულფონილშარდოვანასთან ორმაგ კომბინაციაში მიღებისას, ვილდაგლიპტინის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღეში ერთხელ, დილით. ამ ჯგუფის პაციენტებში ვილდაგლიპტინის დღიურ 100 მგ დოზას არ გამოუვლენია მეტი ეფექტურობა, ვიდრე ვილდაგლიპტინის 50 მგ დღიურ დოზას. იმ შემთხვევაში, თუ ვილდაგლიპტინის მაქსიმალურ რეკომენდებულ დღიურ დოზაზე ზემოთ მოითხოვება უფრო მკაცრი გლიკემიკური კონტროლი, შესაძლებელია განხილულ იქნას დიაბეტის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების დამატება, როგორიცაა მეტფორმინი, სულფონილშარდოვანა ან სხვა ანტიდიაბეტური პრეპარატები.

პაციენტებიღვიძლისანთირკმელებისუკმარისობით

გალვუსი რეკომენდებული არ არის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, ნორმის ზედა ზღვრის ALT ან AST >2.5X წინასწარი მკურნალობა მიღებული პაციენტების ჩათვლით. თირკმელების მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებს დოზის კორექცია არ სჭირდებათ. თირკმლების ფუნქციის ზომიერი ან მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში ან თირკმელების ტერმინალურ სტადიის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გალვუსის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში.

ხანდაზმული****პაციენტები

პაციენტებს, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა გალვუსით (ასაკი ≥65 წელი და ≥75 წელი), უფრო ახალგაზრდა ასაკის პაციენტებთან შედარებით არ აღენიშნებოდათ რაიმე განსხვავება ზოგად უსაფრთხოებასთან, მედიკამენტის გადატანასთან და ეფექტურობასთან მიმართებით.

საბავშვოასაკისპაციენტები

გალვუსის მოქმედება შესწავლილი არ ყოფილა 18 წლის ასაკამდე პაციენტებში; შესაბამისად, გალვუსის გამოყენება ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

უკუჩვენებები

გალვუსის მიღება არ შეიძლება იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც გააჩნიათ ჰიპერმგრძნობელობა ვილდაგლიპტინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ (იხ. პუნქტი “დამხმარე ნივთიერებები“).

უსაფრთხოებისსპეციალურიზომებიპრეპარატისგამოყენებისას

ზოგადად გალვუსი არ წარმოადგენს ინსულინის შემცვლელს პაციენტებისთვის, რომლებსაც ესაჭიროებათ ინსულინი. გალვუსის მიღება არ შეიძლება 1 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის ან დიაბეტური კეტოაციდოზის მკურნალობის მიზნით.

თირკმელების****უკმარისობა

გალვუსი რეკომენდებული არ არის თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, ნორმის ზედა ზღვრის ALT ან AST >2.5X წინასწარი მკურნალობა მიღებული პაციენტების ჩათვლით.

ღვიძლისფერმენტებისმონიტორინგი

მიღებულია ინფორმაცია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ერთეული შემთხვევების (ჰეპატიტის ჩათვლით) შესახებ. ამ შემთხვევებში როგორც წესი, მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ პაციენტები სიმპტომების, კლინიკური გამოვლინებების და ღვიძლის ფუნქციური შემოწმების (LFT) გარეშე დაუბრუნდნენ ნორმალურ მდგომარეობას მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. LFT უნდა ჩატარდეს გალვუსით მკურნალობის დაწყებამდე. გალვუსი რეკომენდებული არ არის ნორმის ზედა ზღვრის ALT ან AST

2.5-ჯერ წინასწარი მკურნალობა მიღებული პაციენტებისთვის. გალვუსით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციური შემოწმების ჩატარება სამთვიანი ინტერვალებით პირველი წლის განმავლობაში და შემდგომში პერიოდულად. პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნათ ტრანსამინაზას დონის მომატება, საჭიროა ჩაუტარდეთ ღვიძლის ფუნქციის მეორე შეფასება დასკვნის დასადასტურებლად და შემდეგ ღვიძლის ფუნქციის ხშირი შემოწმება მანამდე, ვიდრე დარღვევ(ები)ა არ გამოსწორდება. იმ შემთხვევაში, თუ AST ან ALT 3–ჯერ აღემატება ზედა ზღვარს და უფრო მაღალია, რეკომენდებულია გალვუსით მკურნალობის შეწყვეტა. პაციენტებმა, რომლებსაც განუვითარდათ სიყვითლე ანღვიძლის დისფუნქციაზე მიმანიშნებელი სხვა სიმპტომები, საჭიროა შეწყვიტონ გალვუსის მიღება და დაუყოვნებლივ დაუკავშირდნენ ექიმს. გალვუსით მკურნალობის შეწყვეტის და ღვიძლის ფუნქციური ტესტის (LFT) ნორმალიზების შემდეგ, ვილდაგლიპტინით მკურნალობა არ უნდა განახლდეს.

სხვა

გალვუსის ტაბლეტი შეიცავს ლაქტოზას. იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემების მქონე პაციენტებმა, რომლებსაც ახასიათებთ გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზის თანდაყოლილი დეფიციტი ან გლუკოზა–გალაქტოზას მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ აღნიშნული პრეპარატი.

ურთიერთქმედება****სხვა მედიკამენტებთან

ვილდაგლიპტინს გააჩნია მედიკამენტური ურთიერთქმედების დაბალი პოტენციალი. ვინაიდან ვილდაგლიპტინი არ არის ციტოქრომ (CYP) P450 ენზიმის სუბსტრატი და არც თრგუნავს და არც ააქტიურებს CYP 450 ენზიმებს, სავარაუდოა, რომ იგი არ ურთიერთქმედებს თანაპრეპარატებთან, რომლებიც წარმოადგენენ ამ ფერმენტების სუბტრატებს, ინჰიბიტორებს ან ინდუქტორებს. გარდა ამისა, ვილდაგლიპტინი არ ახდენს გავლენას თანაპრეპარატების მეტაბოლურ კლირენსზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან შემდეგი ფერმენტებით: CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1, და CYP 3A4/5. პრეპარატების ურთიერთქმედების შესწავლა ტარდებოდა ჩვეულებრივ ერთობლიობაში დანიშნულ მედიკამენტებზე II ტიპის შაქრის დიაბეტის მქონე პაციენტებში ან ვიწრო მედიკამენტური ჩარჩოს მქონე პრეპარატებზე. აღნიშნული კვლევების შედეგად დიაბეტის სამკურნალო სხვა ორალურ საშუალებებთან (გლიბენკლამიდი, პიოგლიტაზონი, მეტფორმინი), ასევე მედიკამენტებთან, როგორიცაა ამლოდიპინი, დიგოქსინი, რამიპირილი, სიმვასტატინი, ვალსარტანი ან ვარფარინი რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ აღინიშნებოდა ვილდაგლიპტინთან ერთდროულად მიღების შემდეგ.

ორსულობადალაქტაცია

ორსულობა

კვლევები რეპროდუქტიულობის კუთხით ჩატარდა ვირთაგვებზე, ადამიანისთვის განკუთვნილ დოზაზე 200–ჯერ მაღალი დოზით და ვილდაგლიპტინთან დაკავშირებით რეპროდუქტიულობის დარღვევის ან ნაადრევი ემბრიონული განვითარების არავითარი ნიშანი არ გამოვლენილა. ვილდაგლიპტინს არ გამოუვლენია ტერატოგენული თვისებები არც ვირთაგვებში და არც ბოცვრებში. თუმცა, არ არსებობს ორსული ქალების ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი რაიმე კვლევა და შესაბამისად, ვილდაგლიპტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პორიოდში, თუკი დედისთვის მოტანილი სარგებლობა არ აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგები ყოველთვის არ ემთხვევა ადამიანის ორგანიზმის რეაქციას. ვინაიდან არსებული ინფორმაცია ნათლად მიგვანიშნებს, რომ ორსულობის პერიოდში გლუკოზის ანომალური დონე სისხლში დაკავშირებულია თანდაყოლილი ანომალიების უფრო მეტ სიხშირესთან და აგრეთვე ნეონატალურ გართულებებთან და სიკვდილიანობასთან, ექსპერტების უმრავლესობა იძლევა რეკომენდაციას, რომ ორსულობის დროს ჩატარდეს მონოთერაპია ინსულინით, რათა შენარჩუნებული იქნას სისხლში გლუკოზის ნორმალურთან მაქსიმალურად მიახლოებული დონე.

ლაქტაცია

ვინაიდან ცნობილი არ არის, გადადის თუ არა ვილდაგლიპტინი დედის რძეში, გალვუსის დანიშვნა მეძუძური დედებისთვის არ შეიძლება.

გავლენამანქანისტარებაზედამექანიზმებთან****მუშაობაზე

კვლევები ავტომობილის ტარების შესაძლებლობაზე და მექანიზმებთან მუშაობაზე ჩატარებული არ ყოფილა. პაციენტებმა, რომლებიც შესაძლოა განიცდიდნენ თავბრუსხვევას, თავი უნდა აარიდონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვას ან მექანიზმებთან მუშაობას.

გვერდითი****მოვლენები

უსაფრთხოების მაჩვენებლები მიღებული იქნა 3,784 პაციენტზე დაკვირვებით, რომლებსაც აძლევდნენ ვილდაგლიპტინს 50 მგ ოდენობის დღიურ დოზას (დღეში ერთხელ) ან 100 მგ (50 მგ დღეში ორჯერ ან 100 მგ დღეში ერთხელ) კონტროლირებად ცდებში, რომელთა ხანგრძლივობა მინიმუმ 12 კვირას შეადგენდა. აღნიშნული პაციენტებიდან 2,264 პაციენტს უტარდებოდა მონოთერაპია ვილდაგლიპტინით და 1,520 პაციენტი იღებდა ვილდაგლიპტინს სხვა ნივთიერებასთან კომბინაციაში. 2,682 პაციენტი იღებდა დღეში 100 მგ ვილდაგლიპტინს (2,027 პაციენტი – 50 მგ დღეში ორჯერ და 655 პაციენტი – 100 მგ დღეში ერთხელ) და 1,102 პაციენტს მკურნალობდნენ ვილდაგლიპტინის 50 მგ დოზით დღეში ერთხელ. აღნიშნული კვლევების დროს გამოვლენილი იქნა უმნიშვნელო და მსუბუქი დროებითი გვერდით მოვლენები, რომლებიც არ საჭიროებდნენ მკურნალობის შეწყვეტას. არ ყოფილა გამოვლენილი არავითარი კავშირი არასასურველ რეაქციებსა და ასაკს, ეთნიკურ წარმომავლობას, ზემოქმედების ხანგრძლივობას ან სადღეღამისო დოზას შორის. რეგისტრირებული იქნა ანგიოშეშუპების იშვიათი შემთხვევები ვილდაგლიპტინით მკურნალობის პროცესში. შემთხვევათა უმეტესი ნაწილი რეგისტრირებული იქნა, როდესაც ვილდაგლიპტინი მიიღებოდა ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორთან (ACE-ინჰიბიტორთან) ერთად. შემთხვევების უმრავლესობა მსუბუქი ხასიათის იყო და აღმოიფხვრა ვილდაგლიპტინით მკურნალობის პროცესში. მიღებული იქნა ინფორმაცია ღვიძლის დისფუნქციის იშვიათი შემთხვევების შესახებ (ჰეპატიტის ჩათვლით). ამ შემთხვევებში პაციენტებს ძირითადად არ გააჩნდათ სიმპტომები, კლინიკური გამოვლინებები და მკურნალობის დასრულების შემდეგ ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლები (LFT) ნორმალურ მდგომარეობას დაუბრუნდა. კონტროლირებადი მონოთერაპიის მონაცემებში და დამატებით თერაპიულ ცდებში, რომელთა ხანგრძლივობა 24 კვირას შეადგენდა, ALT ან AST–ს მომატების >= 3-ჯერ ULN (კლასიფიცირდება როგორც არსებული მინიმუმ ორ თანმიმდევრულ გაზომვისას ან საბოლოო თერაპიული ვიზიტის დროს) შეადგენდა 0.2%, 0.3% და 0.2% 50 მგ ვილდაგლიპტინი დღიური დოზის შემთხვევაში, 50 მგ ვილდაგლიპტინის დღეში ორჯერ მიღების შემთხვევაში. ტრანსმინაზას აღნიშნული მომატება ძირითადად იყო ასიმპტომური, არაპროგრესირებადი და არ იყო დაკავშირებული ქოლესტაზთან ან სიყვითლესთან. გვერდითი რეაქციები, რომლებიც აღენიშნათ პაციენტებს ორმაგი „ბრმა“ კვლევის დროს გალვუსის მონოთერაპიულად მიღებისას და მკურნალობის დამატებითი მეთოდის სახით, მოყვანილია ქვემოთ, თითოეული ჩვენებისთვის, სისტემურ–ორგანული კლასისა და აბსოლუტური სიხშირის მიხედვით.

სიხშირე განისაზღვრა, როგორც: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥ 1/100, <1/10); არახშირად (≥1/1,000, <1/100); იშვიათად (≥1/10,000 to <1/1,000); ძალიან იშვიათად (<1/10,000). სიხშირის თითოეულ ჯგუფში არასასურველი ეფექტები წარმოდგენილია სიმძიმის კლების მიხედვით. მონოთერაპია

მონოთერაპიული კვლევების დასრულების საერთო სიხშირე უარყოფითი შედეგების მიღების გამო არ ყოფილა უფრო მაღალი იმ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა დღეღამეში 50 მგ ვილდაგლიპტინის ოდენობით (0.2%), დღეღამეში ორჯერ 50 მგ ვილდაგლიპტინის ოდენობით (0.1%), ვიდრე პლაცებოს (0.6%) შედარების ჯგუფში (0.5%). მონოთერაპიული კვლევებში ჰიპოგლიკემია წარმოადგენდა იშვიათობას, აღენიშნა პაციენტების 0.5%–ს (2 შემთხვევა 409-დან), რომლებიც იღებდნენ ვილდაგლიპტინის 50 მგ დოზას დღეღამეში ერთხელ და 0.3%–ს (4 შემთხვევა 1,373-დან) პაციენტებისა, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა 50 მგ დოზით ორჯერ დღე-ღამეში, იმ პაციენტთა 0.2%–თან შედარებით (2 შემთხვევა1,082-დან) ჯგუფებში, რომლებსაც ეძლეოდათ აქტიური კომპარატორი ან პლაცებო, სერიოზული ან მძიმე შემთხვევები გამოვლენილი არ ყოფილა. გალვუსის მიღება არ მოქმედებს წონაზე, როდესაც ინიშნება მონოთერაპიის სახით.

გვერდითიეფექტები,რეგისტრირებულპაციენტებში**,რომლებსაცდაენიშნათგალვუსიდღე-ღამეში50მგოდენობით(n=409)ანდღე-ღამეშიორჯერ50მგოდენობით****(n=1373)მონოთერაპიისსახითორმაგბრმა“**კვლევებში

ნერვული სისტემის დარღვევები

იშვიათი:

თავის ტკივილი.

კუჭ ნაწლავის დარღვევები

იშვიათი:

კუჭის შეკრულობა.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი გართულებები პრეპარატის შეყვანის ადგილზე იშვიათი :

პერიფერიული შეშუპებები.

2 წლამდე ხანგრძლივობის გრძელვადიანმა კლინიკურმა კვლევებმა არ აჩვენა რაიმე დამატებითი უსაფრთხოების ნიშნები ან გაუთვალისწინებელი რისკები ვილდაგლიპტინით მონოთერაპიასთან დაკავშირებით. მეტფორმინთან კომბინაცია კლინიკურ კვლევებში, სადაც კეთდებოდა კომბინაცია ვილდაგლიპტინი + მეტფორმინი, პაციენტების 0.4% შეუწყვიტეს დანიშნულება უარყოფითი რეაქციის გამო დღე-ღამეში 50 მგ ვილდაგლიპტინის ერთჯერად დოზაზე. ინფორმაცია სატესტო ჯგუფებში მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ დღე-ღამეში ორჯერ 50 მგ ვილდაგლიპტინის + მეტფორმინის ან პლაცებო+მეტფორმინის მიღებისას უარყოფითი შედეგების გამო მიღებული არ ყოფილა. კლინიკურ კვლევებში, ჰიპოგლიკემიის შემთხვევები იშვიათი იყო პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა 50 მგ ვილდაგლიპტინით დღე-ღამეში, მეტფორმინთან კომბინაციაში (0.9%), პაციენტებში, რომლებსაც აძლევდნენ 50 მგ ვილდაგლიპტინს დღე-ღამეში ორჯერ, მეტფორმინთან კომბინაციაში (0.5%) და პაციენტებში, რომლებსაც აძლევდნენ პლაცებო+მეტფორმინს (0.4%). ვილდაგლიპტინის ჯგუფში არ ყოფილა აღმოჩენილი ჰიპოგლიკემიის არც ერთი მძიმე შემთხვევა. გალვუსი არ მოქმედებს წონაზე, როდესაც ინიშნება მეტფორმინთან კომბინაციაში.

გვერდითიეფექტები,რეგისტრირებულპაციენტებში**,რომლებსაცდაენიშნათგალვუსიდღეღამეში50მგოდენობით(n=233)ანდღეღამეშიო რჯერ50მგოდენობით****(n=183)მეტფორმინთანკომბინაციაშიორმაგბრმაკვლევებშიგალვუსიმეტფორმინთანორმაგპერორალურთერაპიაში**

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი:

კანკალი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.

2 წლამდე და ზემოთ ხანგრძლივობის გრძელვადიანმა კლინიკურმა კვლევებმა არ აჩვენა უსაფრთხოების რაიმე დამატებითი უსაფრთხოების ნიშნები ან გაუთვალისწინებელი რისკები ვილდაგლიპტინის მეტფორმინთან კომბინაციაში მიღებისას. როდესაც ვილდაგლიპტინი შეისწავლებოდა თერაპიის სახით მეტფორმინთან კომბინაციაში, არ ყოფილა აღმოჩენილი რაიმე დამატებითი უსაფრთხოების ნიშნები ან გაუთვალისწინებელი რისკები.

სულფინოშარდოვანასთან კომბინაცია კლინიკურ კვლევებში, სადაც კეთდებოდა კომბინაცია 50 მგ ვილდაგლიპტინი + გლიმეპირიდი, უარყოფითი ეფექტების გამო მკურნალობის შეწყვეტის საერთო სიხშირე შეადგენდა 0.6% ჯგუფში, სადაც დაინიშნა 50 მგ ვილდაგლიპტინი + გლიმეპირიდი, ხოლო ეს მაჩვენებელი ჯგუფში, რომელსაც დაენიშნა პლაცებო + გლიმეპირიდი, შეადგენდა 0%. კლინიკურ კვლევებში ჰიპოგლიკემიის შემთხვევები კომბინაციაში 50 მგ ვილდაგლიპტინი დღეღამეში + გლიმეპირიდი შეადგენდა 1.2%, პლაცებო + გლიმპირიდის ჯგუფთან შედარებით, რომელიც 0.6% შეადგენდა. ვილდაგლიპტინის ჯგუფში არ ყოფილა აღმოჩენილი ჰიპოგლიკემიის არც ერთი მძიმე შემთხვევა. რეკომენდებული 50 მგ დოზის მიღებისას გალვუსი არ მოქმედებს წონაზე, როდესაც ინიშნება გლიმეპირიდთან კომბინაციაში.

გვერდითიეფექტები,რეგისტრირებულპაციენტებში**,რომლებსაცორმაგ****„ბრმაკვლევებშიდაენიშნათგალვუსიდღე-ღამეში50მგოდენობით,სულფონილ შარდოვანასთანთანკომბინაციაში****(n=170)**

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი:

კანკალი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი გართულებები პრეპარატის შეყვანის ადგილზე

ხშირი:

ასთენია

თიაზოლიდინედიონთან კომბინაცია კლინიკურ კვლევებში, სადაც კეთდებოდა კომბინაცია: ვილდაგლიპტინი და ტიაზოლიდინედიონი, პაციენტების 0.7% შეუწყვიტეს მკურნალობა უარყოფითი ეფექტის გამო ჯგუფში, რომელიც იღებდა 50 მგ ვილდაგლიპტინი + პიოგლიტაზონი, და ჯგუფში, რომელშიც მკურნალობის პროცესში დაინიშნა ორჯერ დღეში 50 მგ ვილდაგლიპტინი + პიოგლიტაზონი ან პლაცებო + პიოგლიტაზონი, უარყოფითი შედეგები მიღებული არ ყოფილა. კლინიკურ კვლევებში, სადაც პაციენტებს აძლევდნენ დღეღამეში 50 მგ ვილდაგლიპტინს + 45 მგ პიოგლიტაზონი, ჰიპოგლიკემიის შემთხვევები არ ყოფილა რეგისტრირებული; პაციენტები, რომლებიც იღებდნენ დღე-ღამეში ორჯერ 50 მგ ვილდაგლიპტინს + 45 მგ პიოგლიტაზონს, ჰიპოგლიკემია აღენიშნებოდათ იშვიათად (0.6%), მაგრამ არ იყო იშვიათი მოვლენა პაციენტებში, რომლებსაც დაენიშნათ პლაცებო

  • 45 მგ პიოგლიტაზონი (1.9%). ვილდაგლიპტინის ჯგუფში არ ყოფილა აღმოჩენილი ჰიპოგლიკემიის არც ერთი მძიმე შემთხვევა. პიოგლიტაზონის დამატებით კვლევებში, სხეული წონის ცვლილება პლაცებოსთან შედარებით შეადგენდა +0.1 კგ და +1.3 კგ დღე- ღამეში 50 მგ გალვუსისთვის და დღე-ღამეში ორჯერ 50 მგ გალვუსისთვის. პერიფერიული შეშუპებების სიხშირე, როდესაც ვილდაგლიპტინი დაემატა ფონური პიოგლიტაზონის მაქსიმალურ დოზას (45 მგ დღე-ღამეში ერთხელ) შეადგენდა 8.2% დღე-ღამეში 50 მგ შემთხვევაში და 7.0%, დღე-ღამეში ორჯერ 50 მგ შემთხვევაში, მხოლოდ ფონური პიოგლიტაზონის 2.5%–თან შედარებით. შეშუპებების შემთხვევები პაციენტებში, რომლებიც ორმაგი თერაპიის სახით იღებდნენ პიოგლიტაზონს + ვილდაგლიპტინი და რომლებსაც ადრე არ მიუღიათ აღნიშნული პრეპარატი, უფრო ნაკლები იყო, ვიდრე მხოლოდ პიოგლიტაზონის დანიშვნისას (50 მგ დღე-ღამეში ერთხელ 3.5%, 50 დღე-ღამეში ორჯერ 6.1% – 30 მგ პიოგლიტაზონთან შედარებით (9.3%)).

გვერდითიეფექტები,რეგისტრირებულპაციენტებში**,რომლებსაცორმაგ****„ბრმაკვლევებშიდაენიშნათგალვუსიდღე-ღამეში50მგოდენობით(n= 146)ანდღეღამეშიორჯერ50მგოდენობით****(n=158),ტიაზოლიდინედიონთანკომბინაციაში****კვლევები**

ხშირი:

წონის მომატება

სისხლძარღვოვანი დარღ ევები

ხშირი:

პერიფერიული შეშუპება

ინსულინთან კომბინაცია კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, სადაც გამოიყენებოდა დღე-ღამეში ორჯერ 50 მგ ვილდაგლიპტინი ინსულინთან კომბინაციაში, + 45 მგ პიოგლიტაზონი (თანმხლებ მეტფორმინთან ერთად ან მის გარეშე), გვერდითი ეფექტებს გამო მკურნალობის შეწყვეტა ვილდაგლიპტინით მკურნალობის ჯგუფში შეადგენდა 0.3% და არ აღნიშნულა არც ერთი შემთხვევა პლაცებოს ჯგუფში. ჰიპოგლიკემიის განვითარების სიხშირე ანალოგიური იყო ორივე ჯგუფში (14.0% ჯგუფში, სადაც დაინიშნა ვილდაგლიპტინი, პლაცებოს ჯგუფში დაფიქსირებულ 16.4 %–თან შედარებით). ორ პაციენტს აღენიშნა ძლიერი ჰიპოგლიკემია ვილდაგლიპტინის ჯგუფში, და ექვს პაციენტს – პლაცებოს ჯგუფში.

კვლევის ბოლოს, სხეულის საშუალო წონაზე გავლენა იყო ნეიტრალური (+ 0.6 კგ ცვლილება საწყისი დონიდან ვილდაგლიპტინის ჯგუფში და უცვლელი წონა პლაცებოს ჯგუფში). გვერდით იეფექტები,რეგისტრირებულპაციენტებში**,რომლებსაცდაენიშნათგალვუსიდღეღამეშიორჯერ50მგოდენობით****,ინსულინთ ანკომბინაციაში****(მეტფორმინთანერთადანმისგარეშე(n=371))**

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი:

თავის ტკივილი, კანკალი.

კუჭ ნაწლავის დარღვევები

ხშირი:

გულისრევა, გასტროეზოფაგული რეფლუქსური დაავადება.

იშვიათი:

დიარეა, მეტეორიზმი.

მეტაბოლიზმის და კვებითი დარღვევები

ხშირი:

სისხლში გლუკოზის შემცირება.

კომბინაცია მეტფორმინთან და სულფონილშარდოვანასთან არ ყოფილა აღნიშნული გვერდითი რეაქციების გამო მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევები ვილდაგლიპტინი + მეტფორმინი + გლიმეპირიდის ჯგუფში, შემთხვევათა 0.6% შედარებით პლაცებო+მეტფორმინი+გლიმეპირიდის ჯგუფში. ჰიპოგლიკემიის განვითარების სიხშირე გავრცელებული იყო ორივე ჯგუფში (5.1% ვილდაგლიპტინი+მეტფორმინი+გლიმეპირიდის ჯგუფში, და 1.9 % პლაცებო+მეტფორმინი+გლიმეპირიდის ჯგუფში). ძლიერი ჰიპოგლიკემიის ერთი შემთხვევა დაფიქსირდა ვილდაგლიპტინის ჯგუფში. კვლევის ბოლოს, გავლენა სხეულის საშუალო წონაზე იყო ნეიტრალური (+ 0.6 კგ ცვლილება ვილდაგლიპტინის ჯგუფში და – 0.1 კგ პლაცებოს ჯგუფში).

გვერდითიეფექტები,რეგისტრირებულპაციენტებში**,რომლებსაცდაენიშნათგალვუსიდღე-ღამეშიორჯერ50მგოდენობით****,მეტფორმინთანდასულფონილშარდოვანასთანკომბინაციაში****(n=157)**

ნერვული სისტემის დარღვევები

თავბრუსხვევა, კანკალი.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი გართულებები პრეპარატის შეყვანის ადგილზე ხშირი:

ასთენია.

მეტაბოლიზმის და კვებითი დარღვევები

ხშირი:

ჰიპოგლიკემია.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დაავადებები

ხშირი:

ჰიპერჰიდროზი.

პრეპარატისბაზარზეგამოსვლისშედგომიკვლევები

პრეპარატის ბაზარზე გამოსვლის შემდგომი კვლევების დროს დარეგისტრირდა დამატებითი გვერდითი მოვლენები:

- ჰეპატიტის ერთეული შემთხვევები, რევერსიული ხასიათის პრეპარატის შეწყვეტის შემდგომ (იხ. ასევე პუნქტი „უსაფრთხოების სპეციალური ზომები პრეპარატის გამოყენებისას);

- სიხშირე ცნობილი არ არის *: ჭინჭრის ციება, პანკრეატიტი, ადგილობრივი აქერცვლა ან წყლულები. *ვინაიდან აღნიშნული რეაქციები ნებაყოფლობითად იქნა შეტყობინებული გაურკვეველი რაოდენობის მოსახლეობის მიერ, შეუძლებელია მათი სიხშირის უტყუარი დადგენა, ამიტომ შეტანილია კატეგორიაში „უცნობია“.

დოზის****გადაჭარბება

ნიშნებიდასიმპტომები

ჯანმრთელ პაციენტებში (შვიდიდან თოთხმეთ პაციენტამდე თითოეულ ჯგუფში), გალვუსი მიიღებოდა დღეღამეში ერთხელ, 25, 50, 100, 200, 400, და 600 მგ–იანი დოზით 10 დღე ზედიზედ. 200 მგ–მდე დოზას პაციენტები კარგად იტანენ. 400 მგ-ის მიღებისას აღირიცხა კუნთების ტკივილის სამი შემთხვევა, მსუბუქი და დროებითი პარესთეზია, ცხელება, შეშუპება და ლიპაზას დონის დროებითი მომატება (2-ჯერ ULN). 600 მგ-ის მიღებისას აღირიცხა ფეხების და ხელების შეშუპება, კრეატინ ფოსფოკინაზას დონის (CPK) ჭარბი მომატება, რომელსაც თან სდევდა ასპარტატამინოტრანსფერაზას (AST), C-რეაქტიული ცილის და მიოგლობინის მომატება. აღნიშნული დოზირების ჯგუფში სამ პაციენტს დამატებით აღენიშნა ორივე ფეხის შეშუპება, აქედან ორ პაციენტს ასევე აღენიშნებოდა პარესთეზია. ყველა სიმპტომი და ლაბორატორიული დარღვევები აღმოიფხვრა შესასწავლი პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას.

თერაპია

გალვუსი არ ექვემდებარება დიალიზს, თუმცა მეტაბოლიტის ძირითადი ჰიდროლიზის მეტაბოლიტი (LAY151) შეიძლება ალაგდეს ჰემოდიალიზის საშუალებით.

ფარმაკოდინამიკა

ვილდაგლიპტინი, სამკურნალო საშუალებათა იმ ჯგუფს მიეკუთვნება, რომლებიც ასტიმულირებენ კუჭუკანა ჯირკვლის მიერ ინსულინის სინთეზს. იგი წარმოადგენს ძლიერ და სელექტიურ, დიპეპტილ–პეპტიდაზა-4–ის (DPP-4) ინჰიბიტორს, რომელიც აძლიერებს გლიკემიის კონტროლს: ვილდაგლიპტინის მიღება იწვევს DPP-4-ის აქტიურობის სწრაფ და სრულ შეჩერებას. 2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში ვილდაგლიპტინის მიღება იწვევს DPP-4 ენზიმის აქტიურობის შეჩერებას 24 საათის განმავლობაში. ვილდაგლიპტინის მიერ DPP-4–ის შეჩერება იწვევს ინკრეტინის GLP-1 ჰორმონების (გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი 1) და გლუკოზა–დამოკიდებული ინსულინოტროპიული პეპტიდის (GIP) მომატებას ჭამამდე და ჭამის შემდგომ პერიოდებში. ინკრეტინის აღნიშნული ჰორმონების ენდოგენური დონის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის გლუკოზის მიმართ ბეტა-უჯრედების მგრძნობელობას, რაც იწვევს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის გამოყოფის გაუმჯობესებას. 2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტების მკურნალობა 50–დან 100 მგ დღიური დოზით მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ბაზოფილური უჯრედების ფუნქციას. ბაზოფილური უჯრედების გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია გაუარესების საწყის დონეზე; დიაბეტის არმქონე (ნორმალური გლიკემიის მქონე) პირებში ვილდაგლიპტინი არ იწვევს ინსულინის სეკრეციის სტიმულირებას ან გლუკოზის დონის შემცირებას. ენდოგენური GLP-1 დონის მომატებით, ვილდაგლიპტინი ზრდის ალფა–უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკოზის შესაფერისი გლუკაგონის მეტ გამოყოფას. არაადეკვატური გლუკოგენის შემცირება ჭამის დროს თავის მხრივ ასუსტებს ინსულინის მიმართ რეზისტენტობას. ჰიპერგლიკემიის დროს ინკრეტინის ჰორმონის დონის გაზრდასთან დაკავშირებული ინსულინის/გლუკაგონის თანაფარდობის ზრდა იწვევს ჰეპატიური ჭამის წინა და ჭამის შემდეგი გლუკოზის დაწევას, რასაც შედეგად მოჰყვება გლიკემიის შემცირება. ვილდაგლიპტინით მკურნალობის დროს GLP-1–ის დონის მომატების აღიარებული გავლენა კუჭის დაცლის შეჩერებაზე არ აღრიცხულა. დამატებით, აღინიშნება პოსტპრანდიალური ლიპემიის შემცირება, რომელიც არ არის დაკავშირებული ინკრეტინით გამოწვეული ვილდაგლიპტინის გავლენით გააუმჯობესოს სამკურნალო საშუალების მოქმედება.

კლინიკური****პრაქტიკა

II ტიპის შაქრის დიაბეტის მქონე 15,000-ზე მეტი პაციენტი მონაწილეობას იღებდა ორმაგ „ბრმა“, პლაცებო ან აქტიურად კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რომელთა ხანგრძლივობა 2 წელზე მეტი პერიოდით განისაზღვრებოდა. აღნიშნულ კვლევებში, ვილდაგლიპტინი მიიღო 9,000–ზე მეტმა პაციენტმა, რომელთა სადღეღამისო დოზები შეადგენდა 50 მგ-ს დღე-ღამეში ერთხელ, 50 მგ-ს მგ დღე-ღამეში ორჯერ, ან 100 მგ-ს დღე-ღამეში ერთხელ. 5,000-ზე მეტმა მამაკაცმა და 4,000-ზე მეტმა ქალმა პაციენტმა მიიღო ვილდაგლიპტინის 50 მგ სადღეღამისო დოზა ან 100 მგ სადღეღამისო დოზა. 1,900–ზე მეტი პაციენტის ასაკი, რომლებმაც მიიღეს ვილდაგლიპტინის 50 მგ სადღეღამისო დოზა ან ვილდაგლიპტინის 100 მგ სადღეღამისო დოზა, ≥65 წელს შეადგენდა. აღნიშნულ კვლევებში ვილდაგლიპტინს მონოთერაპიის სახით იღებდნენ II ჯგუფის დიაბეტის მქონე პაციენტები, რომლებსაც აღნიშნული პრეპარატი ჯერ არ ჰქონდათ მიღებული ან იმ პაციენტებთან ერთად, რომლებიც სათანადოდ არ ყოფილან გამოკვლეული დიაბეტის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებზე. საერთო ჯამში, ვილდაგლიპტინმა გააუმჯობესა გლიკემიის კონტროლი მონოთერაპიის სახით მიღებისას, ან მეტფორმინთან, სულფონილშარდოვანასთან და თიაზოლიდინედიონთან კომბინაციაში, თანახმად საწყისი დონიდან კვლევის დასასრულს HbA1c–ს კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირებისა. კლინიკურ ცდებში, ვილდაგლიპტინის საშუალებით HbA1c–ის დონის შემცირება უფრო მეტი იყო HbA1c –ს მაღალი საწყისი დონის მქონე პაციენტებში. 52–კვირიან კვლევის დროს (LAF2309), ვილდაგლიპტინმა (100 მგ/დღეღამეში) HbA1c –საწყისი დონე -1% შეამცირა, მეტფორმინის მაჩვენებელთან შედარებით - 1.4% (ტიტრირებული 2 გრ/დღეში).

შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერებები: 1 ტაბლეტი შეიცავს 50მგ ვილდაგლიპტინს.
დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.
სხვადასხვა ქვეყნებში შეიძლება აღინიშნებოდეს სხვაობა ფარმაცევტულ რეცეპტურაში.

ჩვენება: გალვუსი ინიშნება დამხმარე საშუალებად დიეტისა და ფიზიკური ვარჯიშების დროს, გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში (T2DM).
-მონოთერაპიის სახით
-ორმაგ კომბინაციაში
მეტმორფინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში და მხოლოდ მეტფორმინი არ იწვევს გლიკემიის ადეკვატურ
კონტროლს.
სულფონილშარდოვანასთან ერთად (SU), როდესაც მხოლოდ დიეტა, ვარჯიში და სულფონილშარდოვა არ იძლევა გლიკემიის ადეკვატური კონტროლის საშუალებას.
თიაზოლიდინედიონთან ერთად (TZD), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და სულფონილშარდოვა არ იძლევა გლიკემიის
ადეკვატური კონტროლის საშუალებას.

-სამმაგ კომბინაციაში
სულფონილშარდოვანასთან და მეტმორფინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში და აღნიშნული პრეპარატებით
ორმაგი თერაპია ვერ უზრუნველყოფს გლიკემიის ადეკვატურ კონტროლს.

გალვუსი ასევე ინიშნება ინსულინთან კომბინაციაში (მეტომორფინთან ერთად ან მის გარეშე), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და ინსულინის სტაბილური დოზა (მეტამორფინთან ერთად ან მის გარეშე) ვერ უზრუნველყოფს გლიკემიის ადეკვატურ
კონტროლს.

გალვუსი ასევე ინიშნება საწყისი კომბინირებული თერაპიის სახით მეტმორფინთან ერთად II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის
მქონე პაციენტებში, რომელთა დიაბეტის სათანადო გაკონტროლება ვერ ხერხდება მხოლოდ დიეტის და ფიზიკური
ვარჯიშების საშუალებით.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა ვილდაგლიპტინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.ორსულობა და ლაქტაცია: ვილდაგლიპტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პორიოდში, თუკი დედისთვის
პრეპარატის მიღებით გამოწვეული სარგებელი არ სჭარბობს პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის.
ვინაიდან ცნობილი არ არის, გადადის თუ არა ვილდაგლიპტინი დედის რძეში, გალვუსის დანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში არ შეიძლება.

დოზირება და მიღების წესი: დიაბეტის საწინააღმდეგო თერაპია უნდა ატარებდეს ინდივიდუალურ ხასიათს.გალვუსის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ ან 100 მგ დღეში მონოთერაპიაში, მეტმორფინთან, TZD-სთან ან
ინსულინთან (მეტმორფინთან ერთად ან მის გარეშე) კომბინაციაში.

გალვუსის რეკომენდებული დოზა მეტმორფინთან და სულფონილშარდოვანასთან სამმაგ კომბინაციაში შეადგენს 100 მგ დღეში.

50 მგ-იანი დოზა მიღებული უნდა იქნას დღეში ერთხელ, დილით. 100 მგ-იანი დოზა მიღებული უნდა იქნას ორი ცალკეული დოზის სახით დილით და საღამოს.

შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერებები: 1 ტაბლეტი შეიცავს 50მგ ვილდაგლიპტინს.
დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.
სხვადასხვა ქვეყნებში შეიძლება აღინიშნებოდეს სხვაობა ფარმაცევტულ რეცეპტურაში.

ჩვენება: გალვუსი ინიშნება დამხმარე საშუალებად დიეტისა და ფიზიკური ვარჯიშების დროს, გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში (T2DM).
-მონოთერაპიის სახით
-ორმაგ კომბინაციაში
მეტმორფინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში და მხოლოდ მეტფორმინი არ იწვევს გლიკემიის ადეკვატურ
კონტროლს.
სულფონილშარდოვანასთან ერთად (SU), როდესაც მხოლოდ დიეტა, ვარჯიში და სულფონილშარდოვა არ იძლევა გლიკემიის ადეკვატური კონტროლის საშუალებას.
თიაზოლიდინედიონთან ერთად (TZD), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და სულფონილშარდოვა არ იძლევა გლიკემიის
ადეკვატური კონტროლის საშუალებას.

-სამმაგ კომბინაციაში
სულფონილშარდოვანასთან და მეტმორფინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში და აღნიშნული პრეპარატებით
ორმაგი თერაპია ვერ უზრუნველყოფს გლიკემიის ადეკვატურ კონტროლს.

გალვუსი ასევე ინიშნება ინსულინთან კომბინაციაში (მეტომორფინთან ერთად ან მის გარეშე), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და ინსულინის სტაბილური დოზა (მეტამორფინთან ერთად ან მის გარეშე) ვერ უზრუნველყოფს გლიკემიის ადეკვატურ
კონტროლს.

გალვუსი ასევე ინიშნება საწყისი კომბინირებული თერაპიის სახით მეტმორფინთან ერთად II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის
მქონე პაციენტებში, რომელთა დიაბეტის სათანადო გაკონტროლება ვერ ხერხდება მხოლოდ დიეტის და ფიზიკური
ვარჯიშების საშუალებით.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა ვილდაგლიპტინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.ორსულობა და ლაქტაცია: ვილდაგლიპტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის პორიოდში, თუკი დედისთვის
პრეპარატის მიღებით გამოწვეული სარგებელი არ სჭარბობს პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის.
ვინაიდან ცნობილი არ არის, გადადის თუ არა ვილდაგლიპტინი დედის რძეში, გალვუსის დანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში არ შეიძლება.

დოზირება და მიღების წესი: დიაბეტის საწინააღმდეგო თერაპია უნდა ატარებდეს ინდივიდუალურ ხასიათს.გალვუსის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ ან 100 მგ დღეში მონოთერაპიაში, მეტმორფინთან, TZD-სთან ან
ინსულინთან (მეტმორფინთან ერთად ან მის გარეშე) კომბინაციაში.

გალვუსის რეკომენდებული დოზა მეტმორფინთან და სულფონილშარდოვანასთან სამმაგ კომბინაციაში შეადგენს 100 მგ დღეში.

50 მგ-იანი დოზა მიღებული უნდა იქნას დღეში ერთხელ, დილით. 100 მგ-იანი დოზა მიღებული უნდა იქნას ორი ცალკეული დოზის სახით დილით და საღამოს.

შემადგენლობა: 
მოქმედი ნივთიერება: ვილდაგლიპტინი; 
1 ტაბლეტი შეიცავს ვილდაგლიპტინს 50 მგ; 
დამხმარე ნივთიერებები: ცელულოზა მიკროკრისტალური, ლაქტოზა უწყლო, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი (ტიპი А), მაგნიუმის სტეარატი. 

სამკურნალწამლო ფორმა. 
ტაბლეტები. 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. 
ჰიპოგლიკემიური სინთეზური და სხვა საშუალებები. დიპეპტიდილპეპტიდაზა-4 ინჰიბიტორები. ათქ-კოდი A10B H02. 

კლინიკური მახასიათებლები.
ჩვენებები. 
გალვუსი ნაჩვენებია მოზრდილებში II ტიპის შაქრის დიაბეტის სამკურნალოდ: 
მონოთერაპიის სახით
\- პაციენტებისთვის, რომელთა დიეტამ და ფიზიკურმა დატვირთვამ არ მიიყვანა სისხლში გლუკოზის ადეკვატურ კონტროლამდე, მეტფორმინი კი არ გამოდგება უკუჩვენებების ან აუტანლობის გამო. 
ორმაგი ორალური თერაპიის სახით კომბინაციაში:
\- მეტფორმინთან ერთად, პაციენტებისთვის, რომლებთანაც მაქსიმალურმა გადასატანმა დოზამ მეტფორმინით მონოთერაპიისას არ მიიყვანა ადეკვატურ გლიკემიურ კონტროლამდე;
\- სულფონილშარდოვანასთან ერთად, პაციენტებისთვის, რომლებთანაც მაქსიმალურმა გადასატანმა დოზამ სულფონილშარდოვანით მონოთერაპიისას არ მიიყვანა ადეკვატურ გლიკემიურ კონტროლამდე და რომელთათვისაც მეტფორმინი არ გამოდგება უკუჩვენებების ან აუტანლობის გამო;  
\- თიაზოლიდინდიონთან ერთად, პაციენტებისთვის არასაკმარისი გლიკემიური კონტროლით და რომელთათვისაც მისაღებია თიაზოლიდინდიონის გამოყენება.
სამმაგი ორალური თერაპიის სახით კომბინაციაში:
\- სულფონილშარდოვანასთან და მეტფორმინთან ერთად, თუ დიეტამ, ფიზიკურმა დატვირთვამ პლიუს ორმაგმა თერაპიამ ამ პრეპარატებით არ აჩვენა ადეკვატური გლიკემიური კონტროლი.
გალვუსი ასევე ნაჩვენებია ინსულინთან კომბინაციაში გამოყენებისთვის (მეტფორმინთან ან მის გარეშე), თუ დიეტამ, ფიზიკურმა დატვირთვამ და სტაბილურმა დოზამ არ მიიყვანა ადეკვატურ გლიკემიურ კონტროლამდე.

უკუჩვენებები. 
\- გარკვეული მგრძნობელობა ვილდაგლიპტინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ; 
\- ბავშთა ასაკი.

გამოყენების წესი და დოზირება. 
დოზირების რეჟიმი
მოზრდილი პაციენტები
მონოთერაპიის სახით გამოყენებისას, მეტფორმინთან კომბინაციაში, თიაზოლიდინდიონთან კომბინაციაში, მეტფორმინთან და სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში ან ინსულინთან კომბინაციაში (მეტფორმინთან ან მის გარეშე) ვილდაგლიპტინის რეკომენდირებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 100 მგ, რომელსაც იღებენ თითო დოზით 50 მგ დილას და საღამოს.
სულფონილშარდოვანასთან ორმაგ კომბინაციაში გამოყენებისას ვილდაგლიპტინის რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 50 მგ დილით. ამ პოპულაციის პაციენტებისთვის ვილდაგლიპტინის 100 მგ/დღეში არ არის უფრო ეფექტური, ვიდრე ვილდაგლიპტინის 50 მგ ერთხელ დღეში. 
სულფონილშარდოვანასთან ორმაგ კომბინაციაში გამოყენებისას შეიძლება განხილულ იქნას სულფონილშარდოვანას უფრო დაბალი დოზის გამოყენების შესაძლებლობა ჰიპოგლიკემიის რისკის შესამცირებლად.
100 მგ-ზე მაღალი დოზები არ არის რეკომენდირებული.
თუ გალვუსის დოზა გამოტოვებულია, ის უნდა მიღებულ იქნას რაც შეიძლება მალე. იმავე დღეს ორმაგი დოზის მიღება არ შეიძლება.
ვილდაგლიპტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა სამმაგ ორალურ თერაპიაში მეტფორმინთან და თიაზოლიდინდიონთან კომბინაციაში არ არის დადგენილი.
დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციებისთვის
ხანდაზმული პაციენტები (≥ 65 წლის)
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისთვის დოზის კორექტირების აუცილებლობა არ არის. 
თირკმლების ფუნქციის დარღვევა
თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი დარღვევებით პაციენტებისთვის დოზის რეგულირების აუცილებლობა არ არის (კრეატინინის კლირენსი ≥ 50 მლ/წთ). თირკმლების ფუნქციის ზომიერი ან ძლიერი დარღვევებით ან თირკმლების დაავადების ბოლო სტადიით (EშღD) პაციენტებისთვის გალვუსის რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში ერთხელ. 
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა 
გალვუსი არ არის რეკომენდირებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის, მათ შორის იმ პაციენტებისთვის, რომელთა ალატ-ის ან ასატ-ის დონე მკურნალობამდე 3 ჯერზე მეტად აღემატებოდა ნორმის ზედა ზღვარს.
დოზირება ბავშვებში 
გალვუსი არ არის რეკომენდირებული ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში გამოყენებისთვის, ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო.
გამოყენების წესი
შიგნით მიღებისთვის.
საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი მოვლენები. 
გვერდითი მოვლენების უმეტესობა, რომლებიც ჩნდება პრეპარატ გალვუსის მიღებისას იყო მსუბუქი ხასიათის და დროებითი და, ასევე ისეთი, რომელიც არ ითხოვს მკურნალობის შეწყვეტას.
ანგიონევროზული შეშუპების ერთეული შემთხვევები, რომელთა შესახებ ცნობები იყო ვილდაგლიპტინის მიღებასთან დაკავშირებით, იმავე სიხშირით აღინიშნებოდა, როგორც საკონტროლო ჯგუფში. შემთხვევების უფრო მაღალი პროცენტი აღინიშნებოდა იმ ჯგუფში, სადაც ვილდაგლიპტინი გამოიყენებოდა ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორთან ერთად კომბინაციაში (აგფ ინჰიბიტორთან).
არსებობს ასევე შეტყობინებები ღვიძლის უკმარისობის განვითარების ერთეული შემთხვევების შესახებ (მათ შორის ჰეპატიტის). ეს შემთხვევები ჩვეულებრივ იყო უსიმპტომო, კლინიკური შედეგების გარეშე, ღვიძლის ფუნქციის ტესტების შედეგები კი (ღფტ) მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ნორმალურს უბრუნდებოდა.
კონტროლირებად კვლევებში 24 კვირამდე ხანგრძლივობის მონოთერაპიისა და დამატებითი თერაპიის დროს ალატ-ის და ასატ-ის ნორმის ზედა ზღვარის 3 ჯერზე მეტად გადამეტების შემთხვევები (კლასიფიცირდება არანაკლებ 2 თანმიმდევრული გაზომვისას ან შემაჯამებელი ვიზიტისას)  შეადგენდა 0.2%, 0.3% და 0.2% 50 მგ/დღეში ვილდაგლიპტინისთვის, 5 მგ ორჯერ დღეში ვილდაგლიპტინისა და ყველა შესადარი პრეპარატისთვის, შესაბამისად. ტრანსამინაზების ასეთი მომატება მთლიანობაში იყო უსიმპტომო, არაპროგრესირებადი და მას თან არ ახლდა ქოლესტაზი და სიყვითლე.

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც შეისწავლებოდა კვლევების განმავლობაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პრეპარატ გალვუსს მონოთერაპიის სახით და კომბინირებული თერაპიის სახით, მითითებულია ქვემოთ MedDRA სისტემის შესაბამისად ორგანოების კლასებისა და აბსოლუტური სიხშირის მიხედვით.
ორგანოების სისტემის თითოეულ კლასში გვერდითი მოვლენები მოწესრიგებულია სიხშირის მიხედვით, უფრო ხშირი რეაქციები პირველებია. სიხშირის მიხედვით თითოეული ჯგუფის ფარგლებში გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სერიოზულობის კლების რიგითობით.
გარდა ამისა, სიხშირის შესაბამისი კატეგორია თითოეული გვერდითი მოვლენისთვის ეფუძნება შემდეგ პირობითობას (СIOMS III): ძალიან ხშირად (≥ 1/10), ხშირად (≥ 1/100; <1/10), არახშირად (≥ 1/1000; <1/100), იშვიათად (≥1/10000; < 1/1000), ძალიან იშვიათად (< 1/10000). 

პრეპარატის კომბინაცია მეტფორმინთან: 
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – ტრემორი, თავბრუ, თავის ტკივილი; არახშირად – დაღლილობა. 
გასტროინტესტინური ტრაქტის მხრივ: ხშირად – გულისრევა. 
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად – ჰიპოგლიკემია.

პრეპარატის კომბინაცია სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან: 
სასუნთქი ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – რინოფარინგიტი. 
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – ტრემორი, თავბრუ, თავის ტკივილი, ასთენია. 
გასტროინტესტინური ტრაქტის მხრივ: არახშირად – ყაბზობა. 
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად – ჰიპოგლიკემია.

პრეპარატის კომბინაცია თიაზოლიდინდიონთან: 
ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად – თავის ტკივილი, ასთენია. 
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად – სხეულის მასის ზრდა; არახშირად – ჰიპოგლიკემია. 
ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილას: ხშირად – პერიფერიული შეშუპებები.

მონოთერაპია პრეპარატით გალვუსი: 
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავბრუ; იშვიათად – თავის ტკივილი. 
გასტროინტესტინური სისტემის მხრივ: არახშირად – ყაბზობა. 
ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირად – ართრალგია. 
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: არახშირად – ჰიპოგლიკემია.  
სასუნთქი ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – მწვავე რესპირატორული ვირუსული ინფექციები, რინოფარინგიტი.
ზოგადი დარღვევბი და რეაქციები შეყვანის ადგილას: არახშირად – პერიფერიული შეშუპებები. 

პრეპარატის კომბინაცია მეტფორმინთან და სულფონილშარდოვანასთან: 
სასუნთქი ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – რინოფარინგიტი. 
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – ტრემორი, თავბრუ. 
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად – ჰიპერჰიდროზი.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად – ჰიპოგლიკემია. 
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობა შეყვანის ადგილას: ხშირად – ასთენია. 

პრეპარატის კომბინაცია ინსულინთან: 
გასტროინტესტინური ტრაქტის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი; არახშირად – დიარეა, მეტეორიზმი. 
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი. 
ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილას: ხშირად – შეციება.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ხშირად – სისხლში გლუკოზის დონის კლება. 

პოსტმარკეტინგული კვლევები: 
შემდეგი გვერდითი მოვლენები იქნა მიღებული პრეპარატ გალვუსის გამოყენების პოსტმარკეტინგული გამოცდილებიდან სპონტანური შეტყობინებების გზით და ლიტერატურული მონაცემებიდან. რადგან მოცემული რეაქციების შესახებ შეტყობინება ნებაყოფლობითი იყო და შემოდიოდა უცნობი ზომის პოპულაციიდან, არ წარმოიდგინება შესაძლებლად სანდოდ შეფასდეს მათი სიხშირე, ამიტომ ისინი კლასიფიცირდება სიხშირით – უცნობია. 
გასტროინტესტინური ტრაქტის მხრივ: უცნობია – პანკრეატიტი.
ჰეპატობილიალური სისტემის მხრივ: უცნობია – ჰეპატიტი (შექცევადი პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ), ღვიძლის ფუნქციის ანომალური ტესტები (შექცევადი პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ).
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: უცნობია – ჭინჭრის ციება, კანის ბულოზური და ექსფოლიატური დაზიანებები.

ჭარბი დოზირება.
ნიშნები და სიმპტომები
ვილდაგლიპტინით ჭარბი დოზირების შესახებ ინფორმაცია შეზღუდულია. 

სიმპტომები
ჭარბი დოზირების შესაძლო სიმპტომების შესახებ ინფორმაცია ეფუძნება დოზის მომატებისას ტოლერანტობის კვლევის შედეგებს ჯანმრთელ სუბიექტებში, რომლებიც იღებდნენ გალვუსს 10 დღის განმავლობაში. 400 მგ დროს იყო კუნთოვანი ტკივილების 3 შემთხვევა და მსუბუქი და ტრანზიტორული პარესტეზიის, ტემპერატურის მომატების, შეშუპებების, ლიპაზის დონეების ტრანზიტორული მომატების ერთეული შემთხვევები. 600 მგ დროს ერთ სუბიექტს ჰქონდა ფეხებისა და ხელების შეშუპება და კრეატინინფოსფოკინაზას (კფკ), ასპარტატამინოტრანსფერაზას (ასატ), ჩ-რეაქტიული ცილისა და მიოგლობინის დონის ჭარბი მომატება. ამ დოზის დროს კიდევ სამ სუბიექტთან ფეხებისა და ხელების შეშუპებას ორ შემთხვევაში თან ახლდა პარესტეზია. ყველა სიმპტომი და ლაბორატორიული მაჩვენებლების ანომალია პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ აღმოიფხვრებოდა.
მკურნალობა
ჭარბი დოზირებისას რეკომენდირებულია მხარდამჭერი მკურნალობა. ვილდაგლიპტინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით, თუმცა ძირითადი ჰიდროლიზური მეტაბოლიტი (LAY151) შეიძლება მოცილებულ იქნას დიალიზის დახმარებით.

გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში.
ორსულობა
დღეისათვის არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულ ქალებთან ვილდაგლიპტინის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქტიული ტოქსიკურობა მაღალი დოზების დროს. პოტენციური რისკი ადამიანისთვის უცნობია. პრეპარატის ადამიანებზე ზემოქმედების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო, გალვუსი გამოყენება ორსულობის დროს არ არის მიზანშეწონილი. 
 
ძუძუთი კვების პერიოდი 
უცნობია, აღწევს თუ არა ვილდაგლიპტინი დიდის რძეში, ამიტომ გალვუსის დანიშვნა ქალებისთვის ძუძუთი კვების პერიოდში არ არის მიზანშეწონილი.
 
ბავშვები.
პრეპარატს არ უნიშნავენ ბავშვებს 18 წლამდე ასაკში.

გამოყენების თავისებურებები. 
ზოგადი თავისებურებები
გალვუსი არ წარმოადგენს ინსულინის შემცვლელს ინსულინდამოკიდებული პაციენტებისთვის. პრეპარატის გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი დიაბეტური კეტოაციდოზის მკურნალობისას I ტიპის დიაბეტით პაციენტებთან.
თირკმლების ფუნქციის ზომიერი ან მძიმე დარღვევით პაციენტებთან გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. ამიტომ ასეთ პაციენტებთან გალვუსი უნდა გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები 
გალვუსი არ არის რეკომენდირებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით პაციენტებში გამოყენებისთვის, მათ შორის იმ პაციენტებთან, რომლებთანაც ალატ-ის ან ასატ-ის დონე 3 ჯერზე მეტად აღემატებოდა ნორმის ზედა ზღვარს.

ღვიძლის ფერმენტების დონის კონტროლი 
შესწავლილია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის იშვიათი შემთხვევები (ჰეპატიტის ჩათვლით). ამ შემთხვევებში, მთლიანობაში, პაციენტის მდგომარეობა იყო უსიპტომო კლინიკური შედეგების გარეშე, ღვიძლის ფუნქციების მაჩვენებლები (LFTs) კი  ნორმალიზდება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. გალვუსით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა ჩატარებულ იქნას LFT ტესტები, რომ დადგენილ იქნას საწყისი მაჩვენებლები. LFთ მონიტორინგის ჩატარება აუცილებელია ყოველ სამ თვეში ერთხელ გალვუსით მკურნალობის პირველ წელს, ამის შემდეგ კი – პერიოდულად. პაციენტებისთვის, რომლებთანაც მოიმატა ტრანსამინაზების დონემ აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის მეორადი დამადასტურებელი შეფასების ჩატარება, შემდგომში კი LFT ტესტირების ხშირი ჩატარება მაჩვენებლების ნორმალიზაციამდე. თუ გრძელდება ალატ-ის და ასატ-ის დონეების მომატება 3 ჯერზე მეტად ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით, რეკომენდირებულია გალვუსით თერაპიის მოხსნა. 
პაციენტებმა, რომლებსაც გაუჩნდა სიყვითლე ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სხვა ნიშნები, უნდა შეწყვიტონ გალვუსის მიღება. LFT ნორმალიზაციის შემდეგ ვილდაგლიპტინით მკურნალობა არ უნდა განახლდეს.

გულის უკმარისობა
ვილდაგლიპტინის კლინიკურმა კვლევებმა ნიუ- იორკის გულის ასოციაციის (NYHA) კლასიფიკაციის მიხედვით I – III ფუნქციური კლასის გულის უკმარისობით პაციენტებში აჩვენა, რომ ვილდაგლიპტინით მკურნალობა არ იყო დაკავშირებული ცვლილებებთან მარცხენა პარკუჭის ფუნქციაში ან უკვე არსებული შეგუბებული გულის უკმარისობის (შგუ) გამწვავებებთან პლაცებოსთან შედარებით. კლინიკურმა გამოცდილებამ NYHA III ფუნქციური კლასის გულის უკმარისობით პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ვილდაგლიპტინს, შეზღუდულია და შედეგები არ არის საბოლოო.
ვილდაგლიპტინის გამოყენების გამოცდილება კლინიკურ გამოცდებში IV კლასის გულის უკმარისობით პაციენტებში არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება ასეთ პაციენტებთან არ არის რეკომენდირებული. 

კანის დაავადებები
არაკლინიკურ ტოქსიკოლოგიურ კვლევებში (ნაწილი 5.3) მაიმუნებში აღნიშნულია კანის დაზიანებები კიდურებზე, ბებერებისა და წყლულების წარმოქმნის ჩათვლით. თუმცა კლინიკურ გამოცდებში არ აღინიშნებოდა კანის დაზიანებების სიხშირის მომატება, კანის დიაბეტური გართულებებით პაციენტებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. უფრო მეტიც, პოსტმარკეტინგულ შეტყობინებებში აღნიშნავდნენ კანის დაზიანებებს ბებერებითა და აქერცვლით. ამიტომ დიაბეტურ პაციენტებზე ჩვეულებრივი დაკვირვებების დროს რეკომენდირებულია კანის ისეთი დაზიანებების მონიტორინგი, როგორებიცაა ბებერებისა და წყლულების წარმოქმნა. 

პანკრეატიტი
პოსტმარკეტინგული დაკვირვების დროს იყო სპონტანური შეტყობინებები პანკრეატიტის, როგორც გვერდითი რეაქციის შესახებ. პაციენტები უნდა ინფორმირებულ იქნან მწვავე პანკრეატიტის დამახასიათებელი სიმპტომების შესახებ: პერსისტირებადი ძლიერი ტკივილი მუცლის აპკში. 
ვილდაგლიპტინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ პანკრეატიტი გაივლის. პანკრეატიტის სიმპტომების გაჩენისას ვილდაგლიპტინისა და ამ მოსალოდნელი გვერდითი ეფექტით სხვა პრეპარატების მიღება უნდა შეწყდეს.

ჰიპოგლიკემია
ცნობილია, რომ სულფონილშარდოვანა იწვევს ჰიპოგლიკემიას. ჰიპოგლიკემიის რისკი არსებობს იმ პაციენტებისთვისაც, რომლებიც იღებენ ვილდაგლიპტინს სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციაში. ჰიპოგლიკემიის რისკის შემცირებისთვის შეიძლება გათვალისწინებულ იქნას სულფონილშარდოვანას დაბალი დოზის გამოყენება.  
სხვა თავისებურებები
გალვუსი, ტაბლეტები, პრეპარატის შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა. პაციენტებს იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით – ლაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბცია – პრეპარატი გალვუსი უკუნაჩვენებია. 

რეაქციის სიჩქარეზე ზემოქმედების უნარი ავტოტრანსპორტის მართვისას ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას. 
კვლევები ტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის ზემოქმედებაზე არ ჩატარებულა. პაციენტები, რომლებსაც აქვთ თავბრუ, არ უნდა მართონ ავტოტრანსპორტი ან იმუშაონ მექანიზმებთან.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები.
ვილდაგლიპტინს გააჩნია სამკურნალწამლო ურთიერთქმედების დაბალი პოტენციალი. რადგან ვილდაგლიპტინი არ წარმოადგენს ფერმენტ Р (CYP) 450 სუბსტრატს, არ აინჰიბირებს და არ აინდუცირებს CYP 450 ფერმენტებს, ნაკლებად სავარაუდოა მისი ურთიერთქმედება აქტიურ სუბსტანციებთან, რომლებიც ამ ფერმენტების სუბსტრატები, ინჰიბიტორები ან ინდუქტორები არიან. 
კომბინაცია პიოგლიტაზონთან, მეტფორმინთან და გლიბურიდთან
ამ ორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატების კვლევების შედეგებმა არ აჩვენა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები. 
დიგოქსინი (Pgp სუბსტრატი), ვარფარინი (CYP2C9 სუბსტრატი)
კლინიკურ კვლევებში ჯანმრთელ მოხალისეებში არ არის გამოვლენილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები. თუმცა სამიზნე პოპულაციისთვის ასეთი მონაცემები არ არსებობს.
კომბინაცია ამლოდიპინთან, რამიპრილთან, სიმვასტატინთან ან ვალსარტანთან ამლოდიპინისთვის, რამიპრილისთვის, სიმვასტატინისთვის და ვალსარტანისთვის ჩატარებულია სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების კვლევები ჯანმრთელ მოხალისეებში. ამ კვლევებში არ არის გამოვლენილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები ვილდაგლიპტინთან ერთობლივი შეყვანისას.  
როგორც სხვა ორალური ანტიდიაბეტური პროდუქტებისთვის გარკვეულ აქტიურ სუბსტანციებს (თიაზიდების, კორტიკოსტეროიდების, თირეოიდული აგენტებისა და სიმპატომიმეტიკების ჩათვლით) შეუძლია ვილდაგლიპტინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის შემცირება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები. 
ფარმაკოდინამიკა. 
ვილდაგლიპტინი მიეკუთვნება ნივთიერებათა კლასს, რომლებიც კუჭქვეშა ჯირკვლის კუნძულოვანი აპარატის ბეტა უჯრედების მუშაობას აძლიერებს, წარმოადგენს დიპეპტიდილპეპტიდაზა-4 (DPP-4) მძლავრ და სელექტიურ ინჰიბიტორს, რომელიც აუმჯობესებს გლიკემიურ კონტროლს. ვილდაგლიპტინის გამოყენება იწვევს DPP-4 აქტივობის სწრაფ და სრულ შეწყვეტას. II ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებთან ვილდაგლიპტინის მიღება აჩერებს DPP-4 ფერმენტის აქტივობას 24 საათით. ვილდაგლიპტინით DPP-4 ინჰიბირება იწვევს ინკრეტინის ჰორმონების გმპ-1 (გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი 1) და გიპ (გლუკოზა- დამოკიდებული ინსულინოტროპული პეპტიდი)  ენდოგენური დონის მომატებას შიმშილის დროს და საკვების მიღების შემდეგ. 
ამ ჰორმონების ენდოგენური დონეების მომატების გზით ვილდაგლიპტინი აუმჯობესებს ბეტა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზისადმი, რაც იწვევს გლუკოზა-დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციის გაძლიერებას. 50 მგ-დან 100 მგ-მდე დღე-დამეში დოზებში პრეპარატით II ტიპის დიაბეტით პაციენტების მკურნალობა საგრძნობლად აუმჯობესებს ბეტა უჯრედების ფუნქციის მარკერებს. ბეტა უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის საწყის ხარისხზე; პაციენტებში, რომლებიც არ არიან დიაბეტით დაავადებულნი (გლუკოზის ნორმალური დონით), ვილდაგლიპტინი არ იწვევს ინსულინის სეკრეციის სტიმულირებას ან გლუკოზის დონეების შემცირებას. 
გმპ-1 ენდოგენური დონეების მომატების გზით ვილდაგლიპტინი აძლიერებს ალფა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზისადმი, რაც იწვევს გლუკაგონის გლუკოზა-დამოკიდებული რეგულაციის გაუმჯობესებას. გლუკაგონის ჭარბი დონის კლება საკვების მიღების დროს იწვევს ინსულინისადმი რეზისტენტობის შემცირებას. ინსულინ-გლუკაგონი შეფარდების მნიშვნელოვანი ზრდა ჰორმონ ინკრეტინის მომატებული დონეებით გამოწვეული ჰიპოგლიკემიის ფონზე იწვევს ღვიძლის მიერ გლუკოზის პროდუქციის შემცირებას შიმშილის დროს და საკვების მიღების შემდეგ, რაც იწვევს გლიკემიის კლებას. 
გმპ-1 მომატებული დონის გარკვეული ზემოქმედება, რომელიც მდგომარეობს კუჭის შიგთავსის შენელებულ ევაკუაციაში, არ აღინიშნება ვილდაგლიპტინით მკურნალობისას. 

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
უზმოზე ორალური შეყვანის შემდეგ ვილდაგლიპტინი მალე შეიწოვება და პლაზმაში პიკური კონცენტრაციები აღინიშნება 1,7 საათის შემდეგ. საკვებთან ერთად შეყვანა ოდნავ აფერხებს პლაზმაში პიკური კონცენტრაციების მიღწევას (2.5 საათამდე), მაგრამ არ ცვლის ზოგად ექსპოზიციას (AUC). საკვებთან ერთად ვილდაგლიპტინის შეყვანა ამცირებს Cmax 19 %-ით. თუმცა ცვლილებების სიდიდე არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი, ამიტომ გალვუსის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. აბსოლუტური ბიოხელმისაწვდომობა შეადგენს 85 %.
განაწილება 
ვილდაგლიპტინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან დაბალია (9.3 %) და ვილდაგლიპტინი თანაბარი ხარისხით ნაწილდება პლაზმასა და სისხლის წითელ უჯრედებს შორის. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ვილდაგლიპტინის განაწილების საშუალო მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგენს 71 ლ, რაც ექსტრავასკულარულ განაწილებაზე მიუთითებს.  
ბიოტრანსფორმაცია
მეტაბოლიზმი ადამიანებში ვილდაგლიპტინის გამოყოფის ძირითადი გზაა, შეადგენს დოზის 69 %. ძირითადი მეტაბოლიტი, LAY151, ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია და ციანური ფრაგმენტის ჰიდროლიზის პროდუქტს წარმოადგენს, რომელიც ფასდება როგორც დოზის 57 %, რის შემდეგაც მოდის ჰიდროლიზის  გლუკურონიდული  (BQS867) და ამიდური პროდუქტები (დოზის 4 %). ადამიანის თირკმლების მიკროსომებში  in vitro მონაცემები მიუთითებს, რომ თირკმლები შეიძლება ერთ-ერთი ძირითადი ორგანოები იყოს, რომლებიც მონაწილეობს ვილდაგლიპტინის ჰიდროლიზში მის ძირითად არააქტიურ მეტაბოლიტამდე LAY151. DPP-4 ნაწილობრივ მონაწილეობს ვილდაგლიპტინის ჰიდროლიზში, რაც დადგენილია DPP-4 დეფიციტით ვირთხებში in vivo კვლევისას. ვილდაგლიპტინი რაოდენობრივ ხარისხში არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ Р450 ფერმენტების მიერ. შესაბამისად, ნაკლებად სავარაუდოა ვილდაგლიპტინის მეტაბოლურ კლირენსზე იმ პრეპარატების ზეგავლენა, რომლებიც ციტოქრომ P450 ფერმენტების ინჰიბიტორები და/ან ინდუქტორები არიან. ამიტომ, ასევე ნაკლებად სავაუდოა ვილდაგლიპტინის ზეგავლენა ერთობლივად მისაღები პრეპარატების მეტაბოლურ კლირენსზე, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP 1А2, CYP 2С8, CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 2D6, CYP 2Е1 ან CYP 3А4/5 მონაწილეობით.
გამოყოფა 
[14С]- ვილდაგლიპტინის ორალური შეყვანის შემდეგ, დოზის დაახლოებით 85 % გამოიყოფა შარდთან ერთად, 15 % - განავალთან ერთად. ორალური შეყვანის შემდეგ უცვლელი ვილდაგლიპტინის რენალური ექსკრეცია შეადგენს დოზის 23 %. ჯანმრთელი სუბიექტებისთვის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ვილდაგლიპტინის პლაზმის მთლიანი კლირენსი და რენალური კლირენსი შეადგენს 41 ლ/საათში და 13 ლ/საათში, შესაბამისად. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 საათს. ორალური შეყვანის შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 საათს.  
ხაზოვნება/ არახაზოვნება
თერაპიული დოზების დიაპაზონში Сmax და AUC იზრდება დაახლოებით დოზის პროპორციულად.
მახასიათებლები პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფებისთვის
სქესი 
არ აღინიშნებოდა ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები სხვადასხვა დიაპაზონის ასაკისა და სხეულის მასის ინდექსის (BMI)  მამრობითი და მდედრობითი სქესის სუბიექტებს შორის. სქესი არ ახდენს ზეგავლენას ვილდაგლიპტინის მიერ DPP-4 ინჰიბირებაზე.  
ხანდაზმული პაციენტები
ჯანმრთელ ხანდაზმულ პაციენტებში (≥ 70 წლის) ვილდაგლიპტინის ზოგადი ექსპოზიცია (100 მგ/დღეში) იზრდებოდა 32 %-ით,Cmax პლაზმაში 18 %-ით მომატებისას, უფრო ახალგაზრდა ჯანმრთელ სუბიექტებთან შედარებით (18-დან 40 წლამდე). ითვლება, რომ ეს ცვლილებები არ წარმოადგენს კლინიკურად მნიშვნელოვანს. ასაკი არ მოქმედებს ვილდაგლიპტინის მიერ DPP-4 ინჰიბირებაზე.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები 
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ზეგავლენა ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაზე შესწავლილ იქნა ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი, ზომიერი და სერიოზული დარღვევებით პაციენტებში ჩაილდ-პიუს სკალის საფუძველზე (დიაპაზონი 6-დან მსუბუქისთვის 12-მდე სერიოზულისთვის), ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე სუბიექტებთან შედარებით. ვილდაგლიპტინთან მიმართებაში ექსპოზიცია ერთეული დოზირების შემდეგ მსუბუქი და ზომიერი დარღვევებით სუბიექტებში მცირდებოდა (20 % და 8 %, შესაბამისად), მაშინ როდესაც ექსპოზიცია ვილდაგლიპტინთან მიმართებაში პაციენტებში სერიოზული დარღვევებით იზრდებოდა 22 %-ით. ექსპოზიციის მაქსიმალური ცვლილება (ზრდა ან შემცირება) შეადგენს დაახლოებით 30 %, რაც არ განიხილება, როგორც კლინიკურად მნიშვნელოვანი. არ არსებობს კორელაცია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დონესა და ვილდაგლიპტინის მიმართ ექსპოზიციის ცვლილებას შორის.
თირკმლების ფუნქციის დარღვევები 
ვილდაგლიპტინის AUC იზრდებოდა, საშუალოდ, 1.4, 1.7 და 2 ჯერ პაციენტებთან თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი, ზომიერი და ძლიერი დარღვევებით, შესაბამისად, თირკმლების ნორმალური ფუნქციით სუბიექტებთან შედარებით. LAY151 მეტაბოლიტების AUC იზრდებოდა 1.6, 3.2 და 7.3 ჯერ, BQS867 კი იზრდებოდა 1.4, 2.7 და 7.3 ჯერ პაციენტებთან თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი, ზომიერი და ძლიერი დარღვევებით, შესაბამისად, თირკმლების ნორმალური ფუნქციით სუბიექტებთან შედარებით. შეზღუდული მონაცემები ბოლო სტადიაში (ESRD) თირკმლის დაავადებით პაციენტებისთვის, აჩვენებს, რომ მათთან ვილდაგლიპტინის ექსპოზიცია ანალოგიურია თირკმლის ფუნქციის ძლიერი დარღვევის მქონე პაციენტებისა. LAY151 კონცენტრაციები ESRD მქონე პაციენტებთან დაახლოებით 2-3 ჯერ მეტია, ვიდრე პაციენტებთან თირკმლების ფუნქციის ძლიერი დარღვევებით.
ვილდაგლიპტინი შეზღუდულად გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს (3 % ჰემოდიალიზის 3 - 4 საათის მანძილზე, რომელიც დაიწყეს დოზირებიდან 4 საათის შემდეგ).
ეთნიკური ჯგუფები
შეზღუდული მონაცემები ადასტურებს, რომ ეთნიკური კუთვნილება ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაზე ზეგავლენას არ ახდენს.
ხაზოვნება
ვილდაგლიპტინი სწრაფად შეიწოვება აბსოლუტური ბიოხელმისაწვდომობით 85 %. პლაზმაში ვილდაგლიპტინის კონცენტრაციის პიკი და ფართობი მრუდის ქვეშ 

ფარმაცევტული მახასიათებლები. 
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტები მოცელილი კიდეებით, თეთრიდან ღია მოყვითალო ფერამდე, «NVR» ნაჭდევით ერთი მხრიდან და «FB» - მეორე მხრიდან.
 
ვარგისიანობის ვადა. 
3 წელი. 
   
შენახვის პირობები. 
ინახება არაუმეტეს 30*С ტემპერატურაზე სინესტისაგან დაცულ ადგილას. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 

შეფუთვა. 
7 ტაბლეტი ბლისტერში, თითო ბლისტერი მუყაოს კოლოფში, 
ან 14 ტაბლეტი ბლისტერში, 2 ან 4 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში. 

გაცემის კატეგორია. 
რეცეპტით. 
ფასები
ფასები ახლდება კვირაში ერთხელ
სურათი მონაცემები აფთიაქი ფასი
გალვუსი 50მგ #28ტ(ესპ)
  • სახელი: გალვუსი 50მგ #28ტ(ესპ)
  • მწარმოებელი: ()
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №28 (2X14)
Aversi 36.31 ლ
გალვუსი 50მგ #56ტ(თურქ)
  • სახელი: გალვუსი 50მგ #56ტ(თურქ)
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №56
Aversi 27.89 ლ
გალვუს ტაბლეტი 50მგ #56
  • სახელი: გალვუს ტაბლეტი 50მგ #56
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №56
Pharmadepot 25.95 ლ
გალვუს ტაბლეტი 50მგ #28
  • სახელი: გალვუს ტაბლეტი 50მგ #28
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №28 (2X14)
Pharmadepot 47.75 ლ
გალვუს ტაბლეტი 50მგ #56
  • სახელი: გალვუს ტაბლეტი 50მგ #56
  • მწარმოებელი: ()
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №56
GPC 25.95 ლ
Galvus - გალვუსი 50მგ 28 ტაბლეტი
  • სახელი: Galvus - გალვუსი 50მგ 28 ტაბლეტი
  • მწარმოებელი: Siegfried Barbera, S.L. (ესპანეთი)
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №28 (2X14)
PSP 33.96 ლ
Galvus - გალვუსი 50მგ 56 ტაბლეტი
  • სახელი: Galvus - გალვუსი 50მგ 56 ტაბლეტი
  • მწარმოებელი: ()
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №56
PSP 27.91 ლ
გალვუსი 50მგ 28 ტაბლეტი
  • სახელი: გალვუსი 50მგ 28 ტაბლეტი
  • მწარმოებელი: ()
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №28 (2X14)
PSP 34.07 ლ
გალვუს ტაბლეტი 50მგ #28
  • სახელი: გალვუს ტაბლეტი 50მგ #28
  • მწარმოებელი: ()
  • შეფუთვა: 50მგ ტაბლეტი №28 (2X14)
GPC 33.9 ლ