**მეპრილი ™ ** ტაბლეტები

Mepril™

---

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება : Glimepiride

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: გლიმეპირიდი 1მ გ, 2 მგ, 3 მგ, 4 მგ

დამხმარე ნივთიერებებს: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (Avicel PH 101), პოვიდონი (PVPK 30), მაგნიუმის სტეარატი. მღებავი ნივთიერებების სახით: 1მგ-იანი ტაბლეტი - რკინის წითელ ოქსიდს (E172); 2 მგ-იანი ტაბლეტი - რკინის ყვითელ ოქსიდს (E172) და ინდიგოკარმინს (E132); 3 მგ-იანი ტაბლეტი- რკინის ყვითელ ოქსიდს (E172); 4 მგ-იანი ტაბლეტი - ინდიგოტინს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება.

ათქ კოდი: A10BB12

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება, მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას წარმოებულებს. ასტიმულირებს კუჭქვეშა ჯირკვლის ბეტა-უჯრედების მიერ ინსულინის სეკრეციას, ამცირებს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციას. გარდა ამისა, მეპრილს გააჩნია გლუკოზის დონის შემცირების მექანიზმი, რომელიც არ არის დაკავშირებული კუჭქვეშა ჯირკვლის ფუნქციასთან. მეპრილი ასევე ზრდის პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ. ჯანმრთელ მოხალისეებში გლიმეპირიდის მინიმალური ეფექტური დოზა შეადგენს 0,6 მგ. გლიმეპირიდის ეფექტი არის დოზაზე დამოკიდებული და წარმოებადი. ფიზიოლოგიური რეაქცია ფიზიკურ დატვირთვაზე (ინსულინის სეკრეციის შემცირება) გლიმეპირიდის მიღებისას ნარჩუნდება. შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას შესაძლებელია ოპტიმალური მეტაბოლური კონტროლის მიღწევა 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

საკვების მიღება აბსორბციაზე არსებით ზეგავლენას არ ახდენს. პრეპარატის შიგნით მრავალჯერადი მიღებისას დღეღამური დოზით 4 მგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში(Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 2,5 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 309 ნგ/მლ.

განაწილება

გლიმეპირიდის განაწილების მოცულობა ძალიან დაბალია (8,8 ლ-მდე) და დაახლოებით ტოლია ალბუმინის განაწილების. პრეპარატის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი მაღალია (99 %-ზე მეტი), კლირენსი დაბალი (48 მლ/წთ-მდე). საშუალო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დოზირების მრავალჯერადი რეჟიმის დროს შეადგენს დაახლოებით 5-8 სთ. დიდი დოზების მიღების შემდეგ ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შედარებით იზრდება.

ბიოტრანსფორმაცია

გლიმეპირიდი მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში 2 ძირითადი მეტაბოლიტის - ჰიდროქსი (M1) და კარბოქსი (M2) წარმოებულების წარმოქმნით.

გამოყოფა

ერთჯერადად მიღების შემდეგ პრეპარატის 58 % გამოიყოფა თირკმელებით და 35 % ნაწლავებით. შეუცვლელი აქტიური ნივთიერება შარდში არ ვლინდება.

გამოყენების ჩვენებები

გამოიყენება ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის (ტიპი II) დროს, დიეტოთერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვის უეფექტობის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა გლიმეპირიდის, სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების, სულფანილამიდების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I ), მაგალითად, შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტების მკურნალობა, რომლებსაც აქვთ კეტოაციდოზი ანამნეზში, დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრეკომა და კომა. თირკმლის და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში გლიმეპირიდის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ოპტიმალური მეტაბოლური კონტროლის უზრუნველყოფა ინსულინზე გადასვლით.

განსაკუთრებული მითითებები

მკურნალობის პირველ კვირას შესაძლებელია გაიზარდოს ჰიპოგლიკემიის წარმოშობის რისკი, რომელიც მოითხოვს ავადმყოფის მდგომარეობის სერიოზულ კონტროლს.

ჰიპოგლიკემიის განვითარების ხელშემწყობ ფაქტორებს განეკუთვნება:

-ექიმთან პაციენტის ურთიერთობის სურვილის არქონა ან არასაკმარისი

ურთიერთობა (განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში).

-არასრულფასოვანი, არარეგულარული კვება.

-ნახშირწყლების მოხმარებასა და ფიზიკურ დატვირთვას შორის დისბალანსი.

-ჩვეული დიეტის შეცვლა.

-ალკოჰოლის მოხმარება, განსაკუთრებით არარეგულარული კვების დროს.

-თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

-ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

-მეპრილის ჭარბი დოზირება.

-ზოგიერთი დეკომპენსირებული ენდოკრინული დარღვევები, ნახშირწყლოვანი ცვლის მოშლით ან ჰიპოგლიკემიის საპასუხო კონტრრეგულაცია (მაგ. ფარისებრი ჯირკვლის და ჰიპოფიზის წინა წილის ფუნქციის დარღვევა, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობა).

-სხვა სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღება.

-პრეპარატ მეპრილის მიღება მის გამოყენებასთან დაკავშირებული ჩვენებების არ არსებობისას.

მეპრილით მკურნალობისას აუცილებელია სისხლსა და შარდში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი. ასევე რეკომენდებულია გლიკოზირებული ჰემოგლობინის დონის განსაზღვრა. მეპრილით მკურნალობისას საჭიროა ჩატარდეს ღვიძლის და პერიფერიული სისხლის (განსაკუთრებით ლეიკოციტების და თრომბოციტების) რეგულარული კონტროლი.

ჰიპოგლიკემიის ზრდის რისკის ფაქტორების ზემოქმედების დროს, ინტერკურენტული მკურნალობისას ან ცხოვრების წესის შეცვლისას საჭიროა მეპრილის დოზის ან მკურნალობის სქემის კორექცია. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები, რომლებიც წარმოიქმნება ორგანიზმის ადრენერგული კონტრრეგულაციით ჰიპოგლიკემიის საპასუხოდ, შეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული ან საერთოდ არ იყოს ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, პაციენტებში ვეგეტატიური ნერვული სისტემის დაზიანებით ან პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ბეტა-ადრენობლოკატორებს, კლონიდინს, რეზერპინს, გუანეტიდინს და სიმპათოლიტიკურ საშუალებებს. ძირითადად ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობა შეიძლება აღმოიფხვრას ნახშირწყლების მიღების გზით (მაგ. გლუკოზა ან შაქარი). სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების გამოყენების გამოცდილებიდან ჩანს, რომ ჰიპოგლიკემიის აღმოფხვრის მიუხედავად შესაძლებელია რეციდივი, ამიტომ პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მუდმივი დაკვირვების ქვეშ. სტრესული სიტუაციების დროს (ტრავმების, ქირურგიული ოპერაციების, ინფექციური დაავადებების დროს, რომლებსაც თან სდევს მაღალი ტემპერატურა) აუცილებელია ავადმყოფი დროებით გადაყვანილ იქნას ინსულინზე.

პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას (G-6-PD) უკმარისობა, სულფონილშარდოვანას წარმოებულებით მკურნალობის დროს, შესაძლოა განუვითარდეთ ჰემოლიზური ანემია, რადგან გლიმეპირიდი მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას ჯგუფს, ამიტომ ზემოთ აღნიშნულ პაციენტებში საჭიროა მისი სიფრთხილით მიღება; რეკომენდებულია იმ მედიკამენტების გამოყენება, რომლებიც არ შეიცავენ სულფონილშარდოვანას.

მეპრილი შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს. პაციენტებს გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი ფორმით, ლაქტოზის უკმარისობით ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით, აღნიშნული პრეპარატი არ ენიშნებათ.

პრეპარატ მეპრილის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 8 მგ ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატს, რაც გასათვალისწინებელია ნატრიუმის კონტროლირებულ დიეტაზე (23 მგ -ზე ნაკლები) მყოფი პაციენტებისთვის მისი დანიშვნის დროს.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

გლიმეპირიდი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 2C9-(CYP2C9)-ით, ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული, როდესაც გლიმეპირიდი მიიღება ერთდროულად CYP2C9-ს ინდუქტორებთან (მაგ. რიფამპიცინი) ან ინჰიბიტორებთან (მაგ. ფლუკონაზოლი). მეპრილის ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერება შესაძლებელია ინსულინთან, პერორალურ ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან, ანაბოლურ სტეროიდებთან, მამაკაცის სასქესო ჰორმონებთან, ქლორამფენიკოლთან, კუმარინის წარმოებულებთან, ციკლოფოსფამიდთან, დიზოპირამიდთან, ფენფლურამინთან, ფენირამიდოლთან, ფიბრატებთან, ფლუოქსეტინთან, გუანეტიდინთან, იზოფოსფამიდთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან, მიკონაზოლთან, ფლუკონაზოლთან, პარა ამინოსალიცილის მჟავასთან, ოქსიფენბუტაზონთან (მაღალი დოზით პარენტერალური მიღებისას), ფენილბუტაზონთან, აზაპროპაზონთან, პენტოქსიფილინთან, პრობენეციდთან, ქინოლონებთან, სალიცილატებთან, სულფინპირაზონთან, კლარითრომიცინთან, სულფონამიდებთან, ტეტრაციკლინებთან, ტრიტოქუალინთან, ტროფოსფამინთან, ალოპურინთან, სიმპათოლიტიკებთან ერთდროული მიღებისას.

ჰიპოგლიკემიური ეფექტის შესუსტება და მასთან დაკავშირებული გლუკოზის დონის მომატება სისხლში შეიძლება აღინიშნოს მეპრილის აცეტაზოლამიდთან, ბარბიტურატებთან, კორტიკოსტეროიდებთან, დიაზოქსიდთან, დიურეზულებთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ პრეპარატებთან, გლუკაგონთან, საფაღარათო საშუალებებთან (ხანგრძლივი მიღების შემდეგ), ნიკოტინის მჟავასთან (მაღალი დოზებით), ესტროგენებთან და პროგესტაგენებთან, ფენოთიაზინთან, ფენიტოინთან, რიფამპიცინთან, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებთან, სალურეტიკებთან, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის მასტიმულირებელ პრეპარატებთან, გლუკოკორტიკოიდებთან ერთდროული მიღების დროს.

H2-რეცეპტორების ბლოკატორებს, ბეტა-ადრენობლოკატორებს, კლონიდინს და რეზერპინს, შეუძლიათ მეპრილის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის როგორც გაძლირება, ისე შესუსტება.

სიმპათოლიტიკური პრეპარატების გავლენით, როგორიცაა ბეტა - ადრენობლოკერები, კლონიდინი, გუანეტიდინი და რეზერპინი, ჰიპოგლიკემიის საპასუხო კონტრრეგულირების ნიშნები შეიძლება შემცირდეს ან საერთოდ არ არსებობდეს. ალკოჰოლის ერთჯერადად ან ქრონიკულმა მოხმარებამ შეიძლება გააძლიეროს ან შეასუსტოს მეპრილის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. მეპრილის მიღების ფონზე შესაძლებელია კუმარინის წარმოებულების ეფექტის გაძლიერება ან შესუსტება.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ნაყოფზე მეპრილის უარყოფითი ზეგავლენის გამო მისი გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია. დაგეგმილი ორსულობის შემთხვევაში ან ორსულობის დროს აუცილებელია ქალის გადაყვანა ინსულინოთერაპიაზე.

ლაქტაცია

დადგენილია, რომ მეპრილი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ამ მიზეზით მეპრილი არ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში; ამ შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან ქალის გადაყვანა ინსულინზე.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე:

მკურნალობის დასაწყისში ერთი პრეპარატიდან სხვა პრეპარატზე გადასვლის დროს, მეპრილის არარეგულარული მიღებისას, პაციენტებს შეიძლება აღენიშნოთ ისეთი ჰიპო- და პიპერგლიკემიის გამოვლინება, როგორიცაა ყურადღების კონცენტრაციის და ფსიქომოტორული რეაქციის სიჩქარის დაქვეითება, რაც გასათვალისწინებელია ავტომობილის და სხვადასხვა მექანიზმების მართვისას.

მიღების წესი და დოზირება

მეპრილის ტაბლეტებს იღებენ მთლიანად, დაუღეჭავად, საკმაო რაოდენობის სითხის მიყოლებით (მაგ. ნახევარი ჭიქა წყალი). მეპრილის დოზა განისაზღვრება სისხლში გლუკოზის დონის მიხედვით. პრეპარატის საწყის და შემანარჩუნებელ დოზას არჩევენ ინდივიდუალურად, სისხლსა და შარდში შაქრის დონის რეგულარული კონტროლის საფუძველზე. საჭიროა შეირჩეს გლიმეპირიდის ყველაზე მცირე დოზა, რომელსაც შეუძლია გააკონტროლოს ნებისმიერი მეტაბოლური ცვლილებები. მეპრილით მკურნალობა საჭიროა დაიწყოს და ჩატარდეს ერთი ექიმის მიერ. მეპრილის მიღება საჭიროა დადგენილი დოზებით და დადგენილ დროს.

პრეპარატის მიღების გამოტოვების ანაზღაურება დაუშვებელია შემდგომი მიღების დოზის გაზრდით. ექიმმა და პაციენტმა წინასწარ უნდა შეიმუშაონ ზომები, რომელიც უნდა მიიღონ ასეთ შემთხვევაში. პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა აცნობოს ექიმს პრეპარატის ზედმეტი დოზის მიღების შემთხვევაში.

საწყისი დოზა და დოზის შერჩევა:

საწყისი დოზა შეადგენს 1მგ 1-ჯერ დღეღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დღეღამური დოზა შეიძლება გაიზარდოს თანდათანობით სისხლში გლუკოზის რეგულარული კონტროლის გათვალისწინებით (1-2 კვირის ინტერვალით), შემდეგი სქემით 1მგ-2მგ-3მგ-4მგ-6მგ-8მგ.

დღიური დოზის დიაპაზონი კარგად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული პაციენტებისათვის

დღეღამური დოზა შეადგენს 1-დან 4 მგ-ს. მხოლოდ პაციენტების მცირე რაოდენობას შეიძლება წარმოეშვას დღეღამური დოზის 6 მგ -ზე მეტი რაოდენობით მიღების აუცილებლობა.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის მიღების დრო და ჯერადობა განისაზღვრება ექიმის მიერ პაციენტის ცხოვრების ტიპის განსაზღვრის საფუძველზე. როგორც წესი დღეღამურ დოზას ნიშნავენ ერთჯერადად. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება უშუალოდ სრულფასოვანი საუზმის წინ, ან საუზმის დროს, იმ შემთხვევაში თუ დღეღამური დოზა არ იქნა მიღებული უშუალოდ საკვების პირველ მიღებამდე ან მის დროს. ძალიან მნიშვნელოვანია არ გამოტოვოთ საკვების მიღება მეპრილის მიღების შემდეგ.

მეტაბოლური კონტროლის გაუმჯობესება ასოცირდება ინსულინის მიმართ მგრძნობელობით,

ამის გამო მკურნალობის პროცესში შესაძლოა მეპრილის მოთხოვნილება შემცირდეს. ჰიპოგლიკემიის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია მეპრილის დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა. მეპრილის დოზის კორექცია საჭიროა პაციენტის სხეულის მასის ცვლილების, ცხოვრების წესის შეცვლის ან სხვა ფაქტორების შემთხვევაში, რომლებიც განაპირობებენ ჰიპო ან ჰიპერგლიკემიის განვითარების რისკის ზრდას.

როგორც წესი, მეპრილის მიღება საჭიროა ხანგრძლივად.

სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატიდან მეპრილზე გადაყვანა

არ არსებობს ზუსტი შესაბამისობა მეპრილსა და სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზებს შორის. ასეთი პრეპარატებიდან მეპრილზე გადაყვანის შემთხვევაში, ამ უკანასკნელის საწყისი დღეღამური დოზა უნდა შეადგენდეს 1მგ-ს (იმ შემთხვევაშიც კი, როცა პაციენტი გადაყავთ მეპრილზე სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის მაქსიმალური დოზიდან). აუცილებელია გავითვალისწინოთ მანამდე მიღებული ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის ეფექტის ხარისხი და ხანგრძლივობა. შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის მიღების დროებითი შეწყვეტა ადიტიური ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, რომელიც აძლიერებს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს.

გამოყენება მეტფორმინთან კომბინაციაში

პაციენტებში, არასაკმარისად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით გლიმეპირიდის ან მეტფორმინის მაქსიმალური დღეღამური დოზების მიღებისას შესაძლებელია მკურნალობის დაწყება ამ ორი პრეპარატის კომბინაციით. დამატებითი მიღება იწყება დაბალი დოზებით, რომელიც თანდათანობით იზრდება სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მიხედვით. კომბინირებული თერაპია უნდა დაიწყოს მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

გამოყენება ინსულინთან კომბინაციაში

პაციენტებში, არასაკმარისად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით მეპრილის მაქსიმალური დღეღამური დოზით მიღებისას შესაძლებელია მისი კომბინაცია ინსულინთან. ინსულინით მკურნალობა იწყება დაბალი დოზებით, რომელიც თანდათანობით იზრდება სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მიხედვით. კომბინირებული თერაპია უნდა დაიწყოს მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

პაციენტის გადაყვანა ინსულინიდან მეპრილზე

ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია პაციენტის შაქრიანი დიაბეტის II ტიპით გადაყვანა ინსულინიდან მეპრილზე. გადაყვანა უნდა ჩატარდეს მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

სპეციალური ჯგუფის ავადმყოფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა

თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატ მეპრილის მოხმარებასთან დაკავშირებით მონაცემები შეზღუდულია. პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით შესაძლოა უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ გლიმეპირიდის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის მიმართ.

პედიატრიული ჯგუფი

8 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატ მეპრილის მოხმარებასთან დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს. 8 წლიდან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატ მეპრილის მონოთერაპიის სახით მოხმარებასთან დაკავშირებით მონაცემები შეზღუდულია. პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობასა და უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული არასაკმარისი მონაცემების გამო პრეპარატის მიღება ამ ჯგუფის პაციენტებში რეკომენდებული არ არის.

გერიატრიული ჯგუფი

მამაკაცებსა და ქალებში, ისევე როგორც ახალგაზრდა და ხანდაზმულ (65 წლის ასაკზე ზევით) პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები მსგავსია.

გვერდითი მოვლენები

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ

ისევე როგორც სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების მიღების დროს შესაძლებელია ხანგრძლივი ჰიპოგლიკემია. ჰიპოგლიკემიის შესაძლო სიმპტომები: თავის ტკივილი, შიმშილის გრძნობა, გულისრევა, დაღლილობა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, დისკომფორტი, აგრესიულობა, ყურადღების კონცეტრაციის დარღვევა, ფსიქომოტორული რეაქციების შენელება, დეპრესია, ცნობიერების არევა, მეტყველების მოშლა, მხედველობის მოშლა, აფაზია, ტრემორი, მგრძნობელობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, სისუსტე, თვითკონტროლის დაკარგვა, დელირიუმი, ცენტრალური გენეზის კრუნჩხვები, ცნობიერების დაკარგვა, ზედაპირული სუნთქვა, ბრადიკარდია და კომა. გარდა ამისა შეიძლება წარმოიშვას ჰიპოგლიკემიის საპასუხო ადრენერგული კონტრრეგულაციის ნიშნები, ისეთები როგორიცაა ცივი წებოვანი ოფლი, შფოთვა, ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია, გახშირებული პულსაცია, სტენოკარდია, არითმია.

ჰიპოგლიკემიის მძიმე შეტევის კლინიკურმა სურათმა შეიძლება გაგახსენოთ ინსულტი. ყველა აღნიშნული სიმპტომი ქრება ჰიპოგლიკემიის კუპირებისთანავე.

მხედველობის ორგანოთა მხრივ

მკურნალობის დროს (განსაკუთრებით დასაწყისში) შეიძლება გამოვლინდეს მხედველობის გარდამავალი მოშლა, რაც შესაძლოა განპირობებული იყოს სისხლში შაქრის დონის ცვლილებით.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება გულისრევა, ღებინება, სიმძიმის შეგრძნება ან დისკომფორტი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, მუცლის ტკივილი, დიარეა.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს ჰეპატიტი, ღვიძლის ფერმენტების აქტიურობა და/ან ქოლესტაზი და სიყვითლე (რომელიც შეიძლება პროგრესირდეს სიცოცხლისთვის საშიში ღვიძლის უკმარისობით ან შეიძლება უკუგანვითარდეს პრეპარატის მოხსნის შემდეგ)

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

იშვიათად შესაძლებელია თრომბოციტოპენია, გამონაკლის შემთხვევებში -ლეიკოპენია, ჰემოლიზური ანემია, ერითროციტოპენია, გრანულოციტოპენია, აგრანულოციტოზი ან პანციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ვასკულიტი, დისპნოე, არტერიული ჰიპოტენზია, ზოგიერთ შემთხვევაში-მსუბუქად გამოხატული ალერგიული რეაქციები, რომლებიც შეიძლება პროგრესირდეს და განვითარდეს ანაფილაქსიური შოკი.

უცნობი სიხშირით: სულფონილშარდოვანასა და სულფანილამიდების პრეპარატების მიმართ ჯვარედინი ალერგიული რეაქციები.

ზოგადი დარღვევები

შესაძლებელია ალერგიული და ფსევდოალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ქავილი, ჭინჭრის ციება, კანზე გამონაყარი. ასეთი რეაქციები ყოველთვის მსუბუქი ხასიათისაა, მაგრამ შეიძლება გადავიდეს მძიმე ფორმაში, როგორიცაა ქოშინი, არტერიული ჰიპოტენზია, რომლებიც შეიძლება პროგრესირდეს და განვითარდეს ანაფილაქსიური შოკი. ჭინჭრის ციების გამოვლენის შემთხვევაში აუცილებელია მიმართოთ ექიმს. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლოა სისხლის შრატში ნატრიუმის დონის დაქვეითება, ალერგიული ვასკულიტი და ფოტოსენსიბილიზაცია.

არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა მკურნალი ექიმის ინფორმირება. აუცილებელია დაკვირვება ავადმყოფის გულისცემასა და სუნთქვაზე. კომის, როგორც ჰიპოგლიკემიის შედეგის, განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია ავადმყოფის ჰოსპიტალიზება. საჭიროა ხელოვნური ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა.

---

გამოშვების ფორმა

1 მგ, 2 მგ, 3 მგ ან 4 მგ-იანი მეპრილის ტაბლეტები მოთავსებული ბლისტერზე. 2 ბლისტერი (30 ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

---

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 25ºC –ზე, ორიგინალურ შეფუთვაში ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

---

ვარგისობის****ვადა

2 წელი

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

---

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

ალი რაიფ ილაჩ სან. ა.შ.

იქითელი ოსბ მაჰალესი

10. ჯადე №3/1 А

ბაშაქშეჰირი/სტამბული/თურქეთი

საერთაშორისო დასახელება - glimepiride
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ენდოკრინოლოგია → პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები → სულფონილშარდოვანას წარმოებულები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები: გლიმეპირიდი.....1 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის წითელი ჟანგი (E 172).
1 ტაბ. გლიმეპირიდი......2 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ყვითელი ჟანგი (E 172) ალუმინის პუდრით პიგმენტირებული ინდიკოკარმინის ლაქი (E 132).
1 ტაბ. გლიმეპირიდი......3 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ყვითელი ჟანგი (E 172) .
1 ტაბ. გლიმეპირიდი......4 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ალუმინის პუდრით პიგმენტირებული ინდიკოკარმინის ლაქი (E 132).

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი.
ჩვენებები
ინსულინდამოუკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი 2) დიეტით, თერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვების არაეფექტურობის დროს. გარდა ამისა, გლიმეპირიდის გამოყენება შესაძლებელია ინსულინის პრეპარატებთან ერთად 2 ტიპის ინსულინდამოუკიდებული შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში.

დოზების რეჟიმი
პრეპარატის საწყის და შემანარჩუნებელ დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად, სისხლში და შარდში შაქრის დონის რეგულარული კონტროლის შედეგების საფუძველზე. სისხლში და შარდში შაქრის დონეზე რეგულარული დაკვირვება საშუალებს იძლევა განვსაზღვროთ პრე- პარატის მიმართ პირველადი ან მეორადი რეზისჟტენტობა.

საწყისის დოზა და დოზის შერჩევა:
მკურნალობის დასაწყისში ინიშნება 1 მგ გლიმეპირიდი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში დღეღამური დოზა თანდათან შეიძლება გაიზარდოს სისხლში შაქრის დონის რეგურალური კონტოლის პირობებში (1-2 კვირის ინტერვალით) შემდეგი სქემის მიხედვით: 1 მგ, 2 მგ, 3 მგ, 4 მგ, 6 მგ და გამონაკლის შემთხვევებში 8 მგ. კარგად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული ავადმყოფებისათვის სადღეღამისო დოზის დიაპაზონი შეადგენს 1-დან 4 მგ-დე. მხოლოდ ცალკეულ ავადმყოფებში აღინიშნება თერაპიული ეფექტი პრეპარატის 6 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზის მიჟღებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 8 მგ.

დოზის კორექცია:
შაქრიანი დიაბეტის კომპენსაციის მიღწევისას მატულობს მგრძნობელობა ინსულინის მიმართ. ამასთან დაკავშირებით მკურნალობის პროცესში შეიძლება შემცირდეს გლიმეპირიდზე მოთხოვნილება. ჰიპოგლიკემიის განვითარების თავიდან ასაცილებლად საჭიროა დროებით შევამციროთ დოზა ან მოვხსნათ პრეპარატი. დოზის კორექცია საჭიროა აგრეთვე წარმოებდეს ავადმყოფის სხეულის მასის ან ცხოვრების წესის შეცვლის შემთხვევაში, ან ისეთი სხვა ფაქტორების წარმოქმნისას, რომელიც ხელს უწყობს ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემიის განვითარების რისკის მომატებას

შაქრის დონის დამწევი სხვა პრეპარატიდან გლიმეპირიდზე ავადმყოფის გადაყვანა:
არ არსებობს ზუსტი თანაფარდობა გლიმეპირიდისა და შაქრის დამწევი სხვა პერორალური პრე-პარატების დოზებს შორის. ამგვარი პრეპარატებიდან მედიკამენტზე გადაყვანისას მისმა სადღეღამისო საწყისმა დოზამ უნდა შეადგინოს 1 მგ (იმ შემთხვევებშიც კი, როდესაც ავადმყოფი მედიკამენტზე გადაჰყავთ სხვა შაქრის დამწევი პერორალური პრეპარატის მაქსიმალური დოზიდან) გლიმეპირიდის დოზის ნებისმიერი მომატება საჭიროა მოხდეს იმ რეკომენდაციების შესაბამისად, რომელიც წარმოდგენილია ქვეთავში ,,საწყისი დოზა და დოზის შერჩევა”. საჭიროა მხედველობაში მივიღოთ ადრე გამოყენებული სხვა შაქრის დამწევი პერორალური პრეპარატის ეფექტურობის ხარისხი და ხანგძლივობა. შეიძლება წამოიჭრას დროებით მკურნალობის შეწყვეტის საჭიროება ადიტიური ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, რომელიც ზრდის ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს.

საერთაშორისო დასახელება - glimepiride
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ენდოკრინოლოგია → პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები → სულფონილშარდოვანას წარმოებულები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები: გლიმეპირიდი.....1 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის წითელი ჟანგი (E 172).
1 ტაბ. გლიმეპირიდი......2 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ყვითელი ჟანგი (E 172) ალუმინის პუდრით პიგმენტირებული ინდიკოკარმინის ლაქი (E 132).
1 ტაბ. გლიმეპირიდი......3 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ყვითელი ჟანგი (E 172) .
1 ტაბ. გლიმეპირიდი......4 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, ,,გლიკოლიატის ნატრიუმის სახამებელი”, 25000 პოლივიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ალუმინის პუდრით პიგმენტირებული ინდიკოკარმინის ლაქი (E 132).

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი.
ჩვენებები
ინსულინდამოუკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი 2) დიეტით, თერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვების არაეფექტურობის დროს. გარდა ამისა, გლიმეპირიდის გამოყენება შესაძლებელია ინსულინის პრეპარატებთან ერთად 2 ტიპის ინსულინდამოუკიდებული შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში.

დოზების რეჟიმი
პრეპარატის საწყის და შემანარჩუნებელ დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად, სისხლში და შარდში შაქრის დონის რეგულარული კონტროლის შედეგების საფუძველზე. სისხლში და შარდში შაქრის დონეზე რეგულარული დაკვირვება საშუალებს იძლევა განვსაზღვროთ პრე- პარატის მიმართ პირველადი ან მეორადი რეზისჟტენტობა.

საწყისის დოზა და დოზის შერჩევა:
მკურნალობის დასაწყისში ინიშნება 1 მგ გლიმეპირიდი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში დღეღამური დოზა თანდათან შეიძლება გაიზარდოს სისხლში შაქრის დონის რეგურალური კონტოლის პირობებში (1-2 კვირის ინტერვალით) შემდეგი სქემის მიხედვით: 1 მგ, 2 მგ, 3 მგ, 4 მგ, 6 მგ და გამონაკლის შემთხვევებში 8 მგ. კარგად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული ავადმყოფებისათვის სადღეღამისო დოზის დიაპაზონი შეადგენს 1-დან 4 მგ-დე. მხოლოდ ცალკეულ ავადმყოფებში აღინიშნება თერაპიული ეფექტი პრეპარატის 6 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზის მიჟღებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 8 მგ.

დოზის კორექცია:
შაქრიანი დიაბეტის კომპენსაციის მიღწევისას მატულობს მგრძნობელობა ინსულინის მიმართ. ამასთან დაკავშირებით მკურნალობის პროცესში შეიძლება შემცირდეს გლიმეპირიდზე მოთხოვნილება. ჰიპოგლიკემიის განვითარების თავიდან ასაცილებლად საჭიროა დროებით შევამციროთ დოზა ან მოვხსნათ პრეპარატი. დოზის კორექცია საჭიროა აგრეთვე წარმოებდეს ავადმყოფის სხეულის მასის ან ცხოვრების წესის შეცვლის შემთხვევაში, ან ისეთი სხვა ფაქტორების წარმოქმნისას, რომელიც ხელს უწყობს ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემიის განვითარების რისკის მომატებას

შაქრის დონის დამწევი სხვა პრეპარატიდან გლიმეპირიდზე ავადმყოფის გადაყვანა:
არ არსებობს ზუსტი თანაფარდობა გლიმეპირიდისა და შაქრის დამწევი სხვა პერორალური პრე-პარატების დოზებს შორის. ამგვარი პრეპარატებიდან მედიკამენტზე გადაყვანისას მისმა სადღეღამისო საწყისმა დოზამ უნდა შეადგინოს 1 მგ (იმ შემთხვევებშიც კი, როდესაც ავადმყოფი მედიკამენტზე გადაჰყავთ სხვა შაქრის დამწევი პერორალური პრეპარატის მაქსიმალური დოზიდან) გლიმეპირიდის დოზის ნებისმიერი მომატება საჭიროა მოხდეს იმ რეკომენდაციების შესაბამისად, რომელიც წარმოდგენილია ქვეთავში ,,საწყისი დოზა და დოზის შერჩევა”. საჭიროა მხედველობაში მივიღოთ ადრე გამოყენებული სხვა შაქრის დამწევი პერორალური პრეპარატის ეფექტურობის ხარისხი და ხანგძლივობა. შეიძლება წამოიჭრას დროებით მკურნალობის შეწყვეტის საჭიროება ადიტიური ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, რომელიც ზრდის ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს.

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: Glimepiride

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: გლიმეპირიდი 1მ გ, 2 მგ, 3 მგ, 4 მგ

დამხმარე ნივთიერებებს: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (Avicel PH 101), პოვიდონი (PVPK 30), მაგნიუმის სტეარატი. მღებავი ნივთიერებების სახით: 1მგ-იანი ტაბლეტი - რკინის წითელ ოქსიდს (E172); 2 მგ-იანი ტაბლეტი - რკინის ყვითელ ოქსიდს (E172) და ინდიგოკარმინს (E132); 3 მგ-იანი ტაბლეტი- რკინის ყვითელ ოქსიდს (E172); 4 მგ-იანი ტაბლეტი - ინდიგოტინს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება, მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას წარმოებულებს. ასტიმულირებს კუჭქვეშა ჯირკვლის ბეტა-უჯრედების მიერ ინსულინის სეკრეციას, ამცირებს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციას. გარდა ამისა, მეპრილს გააჩნია გლუკოზის დონის შემცირების მექანიზმი, რომელიც არ არის დაკავშირებული კუჭქვეშა ჯირკვლის ფუნქციასთან. მეპრილი ასევე ზრდის პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ. ჯანმრთელ მოხალისეებში გლიმეპირიდის მინიმალური ეფექტური დოზა შეადგენს 0,6 მგ. გლიმეპირიდის ეფექტი არის დოზაზე დამოკიდებული და წარმოებადი. ფიზიოლოგიური რეაქცია ფიზიკურ დატვირთვაზე (ინსულინის სეკრეციის შემცირება) გლიმეპირიდის მიღებისას ნარჩუნდება. შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას შესაძლებელია ოპტიმალური მეტაბოლური კონტროლის მიღწევა 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

საკვების მიღება აბსორბციაზე არსებით ზეგავლენას არ ახდენს. პრეპარატის შიგნით მრავალჯერადი მიღებისას დღეღამური დოზით 4 მგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში(Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 2,5 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 309 ნგ/მლ.

განაწილება

გლიმეპირიდის განაწილების მოცულობა ძალიან დაბალია (8,8 ლ-მდე) და დაახლოებით ტოლია ალბუმინის განაწილების. პრეპარატის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი მაღალია (99 %-ზე მეტი), კლირენსი დაბალი (48 მლ/წთ-მდე). საშუალო ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დოზირების მრავალჯერადი რეჟიმის დროს შეადგენს დაახლოებით 5-8 სთ. დიდი დოზების მიღების შემდეგ ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შედარებით იზრდება.

ბიოტრანსფორმაცია

გლიმეპირიდი მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში 2 ძირითადი მეტაბოლიტის - ჰიდროქსი (M1) და კარბოქსი (M2) წარმოებულების წარმოქმნით.

გამოყოფა

ერთჯერადად მიღების შემდეგ პრეპარატის 58 % გამოიყოფა თირკმელებით და 35 % ნაწლავებით. შეუცვლელი აქტიური ნივთიერება შარდში არ ვლინდება.

გამოყენების ჩვენებები

გამოიყენება ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის (ტიპი II) დროს, დიეტოთერაპიისა და ფიზიკური დატვირთვის უეფექტობის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა გლიმეპირიდის, სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების, სულფანილამიდების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I ), მაგალითად, შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტების მკურნალობა, რომლებსაც აქვთ კეტოაციდოზი ანამნეზში, დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრეკომა და კომა. თირკმლის და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში გლიმეპირიდის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ოპტიმალური მეტაბოლური კონტროლის უზრუნველყოფა ინსულინზე გადასვლით.

განსაკუთრებული მითითებები

მკურნალობის პირველ კვირას შესაძლებელია გაიზარდოს ჰიპოგლიკემიის წარმოშობის რისკი, რომელიც მოითხოვს ავადმყოფის მდგომარეობის სერიოზულ კონტროლს.

ჰიპოგლიკემიის განვითარების ხელშემწყობ ფაქტორებს განეკუთვნება:

-ექიმთან პაციენტის ურთიერთობის სურვილის არქონა ან არასაკმარისი

ურთიერთობა (განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში).

-არასრულფასოვანი, არარეგულარული კვება.

-ნახშირწყლების მოხმარებასა და ფიზიკურ დატვირთვას შორის დისბალანსი.

-ჩვეული დიეტის შეცვლა.

-ალკოჰოლის მოხმარება, განსაკუთრებით არარეგულარული კვების დროს.

-თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

-ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

-მეპრილის ჭარბი დოზირება.

-ზოგიერთი დეკომპენსირებული ენდოკრინული დარღვევები, ნახშირწყლოვანი ცვლის მოშლით ან ჰიპოგლიკემიის საპასუხო კონტრრეგულაცია (მაგ. ფარისებრი ჯირკვლის და ჰიპოფიზის წინა წილის ფუნქციის დარღვევა, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობა).

-სხვა სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღება.

-პრეპარატ მეპრილის მიღება მის გამოყენებასთან დაკავშირებული ჩვენებების არ არსებობისას.

მეპრილით მკურნალობისას აუცილებელია სისხლსა და შარდში გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი. ასევე რეკომენდებულია გლიკოზირებული ჰემოგლობინის დონის განსაზღვრა. მეპრილით მკურნალობისას საჭიროა ჩატარდეს ღვიძლის და პერიფერიული სისხლის (განსაკუთრებით ლეიკოციტების და თრომბოციტების) რეგულარული კონტროლი.

ჰიპოგლიკემიის ზრდის რისკის ფაქტორების ზემოქმედების დროს, ინტერკურენტული მკურნალობისას ან ცხოვრების წესის შეცვლისას საჭიროა მეპრილის დოზის ან მკურნალობის სქემის კორექცია. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები, რომლებიც წარმოიქმნება ორგანიზმის ადრენერგული კონტრრეგულაციით ჰიპოგლიკემიის საპასუხოდ, შეიძლება იყოს სუსტად გამოხატული ან საერთოდ არ იყოს ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, პაციენტებში ვეგეტატიური ნერვული სისტემის დაზიანებით ან პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ბეტა-ადრენობლოკატორებს, კლონიდინს, რეზერპინს, გუანეტიდინს და სიმპათოლიტიკურ საშუალებებს. ძირითადად ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობა შეიძლება აღმოიფხვრას ნახშირწყლების მიღების გზით (მაგ. გლუკოზა ან შაქარი). სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების გამოყენების გამოცდილებიდან ჩანს, რომ ჰიპოგლიკემიის აღმოფხვრის მიუხედავად შესაძლებელია რეციდივი, ამიტომ პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მუდმივი დაკვირვების ქვეშ. სტრესული სიტუაციების დროს (ტრავმების, ქირურგიული ოპერაციების, ინფექციური დაავადებების დროს, რომლებსაც თან სდევს მაღალი ტემპერატურა) აუცილებელია ავადმყოფი დროებით გადაყვანილ იქნას ინსულინზე.

პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას (G-6-PD) უკმარისობა, სულფონილშარდოვანას წარმოებულებით მკურნალობის დროს, შესაძლოა განუვითარდეთ ჰემოლიზური ანემია, რადგან გლიმეპირიდი მიეკუთვნება სულფონილშარდოვანას ჯგუფს, ამიტომ ზემოთ აღნიშნულ პაციენტებში საჭიროა მისი სიფრთხილით მიღება; რეკომენდებულია იმ მედიკამენტების გამოყენება, რომლებიც არ შეიცავენ სულფონილშარდოვანას.

მეპრილი შეიცავს ლაქტოზის მონოჰიდრატს. პაციენტებს გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი ფორმით, ლაქტოზის უკმარისობით ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციით, აღნიშნული პრეპარატი არ ენიშნებათ.

პრეპარატ მეპრილის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 8 მგ ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატს, რაც გასათვალისწინებელია ნატრიუმის კონტროლირებულ დიეტაზე (23 მგ -ზე ნაკლები) მყოფი პაციენტებისთვის მისი დანიშვნის დროს.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება

გლიმეპირიდი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 2C9-(CYP2C9)-ით, ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული, როდესაც გლიმეპირიდი მიიღება ერთდროულად CYP2C9-ს ინდუქტორებთან (მაგ. რიფამპიცინი) ან ინჰიბიტორებთან (მაგ. ფლუკონაზოლი). მეპრილის ჰიპოგლიკემიური მოქმედების გაძლიერება შესაძლებელია ინსულინთან, პერორალურ ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან, ანაბოლურ სტეროიდებთან, მამაკაცის სასქესო ჰორმონებთან, ქლორამფენიკოლთან, კუმარინის წარმოებულებთან, ციკლოფოსფამიდთან, დიზოპირამიდთან, ფენფლურამინთან, ფენირამიდოლთან, ფიბრატებთან, ფლუოქსეტინთან, გუანეტიდინთან, იზოფოსფამიდთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან, მიკონაზოლთან, ფლუკონაზოლთან, პარა ამინოსალიცილის მჟავასთან, ოქსიფენბუტაზონთან (მაღალი დოზით პარენტერალური მიღებისას), ფენილბუტაზონთან, აზაპროპაზონთან, პენტოქსიფილინთან, პრობენეციდთან, ქინოლონებთან, სალიცილატებთან, სულფინპირაზონთან, კლარითრომიცინთან, სულფონამიდებთან, ტეტრაციკლინებთან, ტრიტოქუალინთან, ტროფოსფამინთან, ალოპურინთან, სიმპათოლიტიკებთან ერთდროული მიღებისას.

ჰიპოგლიკემიური ეფექტის შესუსტება და მასთან დაკავშირებული გლუკოზის დონის მომატება სისხლში შეიძლება აღინიშნოს მეპრილის აცეტაზოლამიდთან, ბარბიტურატებთან, კორტიკოსტეროიდებთან, დიაზოქსიდთან, დიურეზულებთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ პრეპარატებთან, გლუკაგონთან, საფაღარათო საშუალებებთან (ხანგრძლივი მიღების შემდეგ), ნიკოტინის მჟავასთან (მაღალი დოზებით), ესტროგენებთან და პროგესტაგენებთან, ფენოთიაზინთან, ფენიტოინთან, რიფამპიცინთან, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებთან, სალურეტიკებთან, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის მასტიმულირებელ პრეპარატებთან, გლუკოკორტიკოიდებთან ერთდროული მიღების დროს.

H2-რეცეპტორების ბლოკატორებს, ბეტა-ადრენობლოკატორებს, კლონიდინს და რეზერპინს, შეუძლიათ მეპრილის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის როგორც გაძლირება, ისე შესუსტება.

სიმპათოლიტიკური პრეპარატების გავლენით, როგორიცაა ბეტა - ადრენობლოკერები, კლონიდინი, გუანეტიდინი და რეზერპინი, ჰიპოგლიკემიის საპასუხო კონტრრეგულირების ნიშნები შეიძლება შემცირდეს ან საერთოდ არ არსებობდეს. ალკოჰოლის ერთჯერადად ან ქრონიკულმა მოხმარებამ შეიძლება გააძლიეროს ან შეასუსტოს მეპრილის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. მეპრილის მიღების ფონზე შესაძლებელია კუმარინის წარმოებულების ეფექტის გაძლიერება ან შესუსტება.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ნაყოფზე მეპრილის უარყოფითი ზეგავლენის გამო მისი გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია. დაგეგმილი ორსულობის შემთხვევაში ან ორსულობის დროს აუცილებელია ქალის გადაყვანა ინსულინოთერაპიაზე.

ლაქტაცია

დადგენილია, რომ მეპრილი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ამ მიზეზით მეპრილი არ გამოიყენება ლაქტაციის პერიოდში; ამ შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან ქალის გადაყვანა ინსულინზე.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე:

მკურნალობის დასაწყისში ერთი პრეპარატიდან სხვა პრეპარატზე გადასვლის დროს, მეპრილის არარეგულარული მიღებისას, პაციენტებს შეიძლება აღენიშნოთ ისეთი ჰიპო- და პიპერგლიკემიის გამოვლინება, როგორიცაა ყურადღების კონცენტრაციის და ფსიქომოტორული რეაქციის სიჩქარის დაქვეითება, რაც გასათვალისწინებელია ავტომობილის და სხვადასხვა მექანიზმების მართვისას.

მიღების წესი და დოზირება

მეპრილის ტაბლეტებს იღებენ მთლიანად, დაუღეჭავად, საკმაო რაოდენობის სითხის მიყოლებით (მაგ. ნახევარი ჭიქა წყალი). მეპრილის დოზა განისაზღვრება სისხლში გლუკოზის დონის მიხედვით. პრეპარატის საწყის და შემანარჩუნებელ დოზას არჩევენ ინდივიდუალურად, სისხლსა და შარდში შაქრის დონის რეგულარული კონტროლის საფუძველზე. საჭიროა შეირჩეს გლიმეპირიდის ყველაზე მცირე დოზა, რომელსაც შეუძლია გააკონტროლოს ნებისმიერი მეტაბოლური ცვლილებები. მეპრილით მკურნალობა საჭიროა დაიწყოს და ჩატარდეს ერთი ექიმის მიერ. მეპრილის მიღება საჭიროა დადგენილი დოზებით და დადგენილ დროს.

პრეპარატის მიღების გამოტოვების ანაზღაურება დაუშვებელია შემდგომი მიღების დოზის გაზრდით. ექიმმა და პაციენტმა წინასწარ უნდა შეიმუშაონ ზომები, რომელიც უნდა მიიღონ ასეთ შემთხვევაში. პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა აცნობოს ექიმს პრეპარატის ზედმეტი დოზის მიღების შემთხვევაში.

საწყისი დოზა და დოზის შერჩევა:

საწყისი დოზა შეადგენს 1მგ 1-ჯერ დღეღამეში. საჭიროების შემთხვევაში დღეღამური დოზა შეიძლება გაიზარდოს თანდათანობით სისხლში გლუკოზის რეგულარული კონტროლის გათვალისწინებით (1-2 კვირის ინტერვალით), შემდეგი სქემით 1მგ-2მგ-3მგ-4მგ-6მგ-8მგ.

დღიური დოზის დიაპაზონი კარგად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული პაციენტებისათვის

დღეღამური დოზა შეადგენს 1-დან 4 მგ-ს. მხოლოდ პაციენტების მცირე რაოდენობას შეიძლება წარმოეშვას დღეღამური დოზის 6 მგ -ზე მეტი რაოდენობით მიღების აუცილებლობა.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის მიღების დრო და ჯერადობა განისაზღვრება ექიმის მიერ პაციენტის ცხოვრების ტიპის განსაზღვრის საფუძველზე. როგორც წესი დღეღამურ დოზას ნიშნავენ ერთჯერადად. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება უშუალოდ სრულფასოვანი საუზმის წინ, ან საუზმის დროს, იმ შემთხვევაში თუ დღეღამური დოზა არ იქნა მიღებული უშუალოდ საკვების პირველ მიღებამდე ან მის დროს. ძალიან მნიშვნელოვანია არ გამოტოვოთ საკვების მიღება მეპრილის მიღების შემდეგ.

მეტაბოლური კონტროლის გაუმჯობესება ასოცირდება ინსულინის მიმართ მგრძნობელობით,

ამის გამო მკურნალობის პროცესში შესაძლოა მეპრილის მოთხოვნილება შემცირდეს. ჰიპოგლიკემიის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია მეპრილის დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა. მეპრილის დოზის კორექცია საჭიროა პაციენტის სხეულის მასის ცვლილების, ცხოვრების წესის შეცვლის ან სხვა ფაქტორების შემთხვევაში, რომლებიც განაპირობებენ ჰიპო ან ჰიპერგლიკემიის განვითარების რისკის ზრდას.

როგორც წესი, მეპრილის მიღება საჭიროა ხანგრძლივად.

სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატიდან მეპრილზე გადაყვანა

არ არსებობს ზუსტი შესაბამისობა მეპრილსა და სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზებს შორის. ასეთი პრეპარატებიდან მეპრილზე გადაყვანის შემთხვევაში, ამ უკანასკნელის საწყისი დღეღამური დოზა უნდა შეადგენდეს 1მგ-ს (იმ შემთხვევაშიც კი, როცა პაციენტი გადაყავთ მეპრილზე სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის მაქსიმალური დოზიდან). აუცილებელია გავითვალისწინოთ მანამდე მიღებული ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის ეფექტის ხარისხი და ხანგრძლივობა. შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის მიღების დროებითი შეწყვეტა ადიტიური ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, რომელიც აძლიერებს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს.

გამოყენება მეტფორმინთან კომბინაციაში

პაციენტებში, არასაკმარისად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით გლიმეპირიდის ან მეტფორმინის მაქსიმალური დღეღამური დოზების მიღებისას შესაძლებელია მკურნალობის დაწყება ამ ორი პრეპარატის კომბინაციით. დამატებითი მიღება იწყება დაბალი დოზებით, რომელიც თანდათანობით იზრდება სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მიხედვით. კომბინირებული თერაპია უნდა დაიწყოს მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

გამოყენება ინსულინთან კომბინაციაში

პაციენტებში, არასაკმარისად კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტით მეპრილის მაქსიმალური დღეღამური დოზით მიღებისას შესაძლებელია მისი კომბინაცია ინსულინთან. ინსულინით მკურნალობა იწყება დაბალი დოზებით, რომელიც თანდათანობით იზრდება სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მიხედვით. კომბინირებული თერაპია უნდა დაიწყოს მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

პაციენტის გადაყვანა ინსულინიდან მეპრილზე

ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია პაციენტის შაქრიანი დიაბეტის II ტიპით გადაყვანა ინსულინიდან მეპრილზე. გადაყვანა უნდა ჩატარდეს მკაცრი სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

სპეციალური ჯგუფის ავადმყოფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა

თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატ მეპრილის მოხმარებასთან დაკავშირებით მონაცემები შეზღუდულია. პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით შესაძლოა უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ გლიმეპირიდის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის მიმართ.

პედიატრიული ჯგუფი

8 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატ მეპრილის მოხმარებასთან დაკავშირებით მონაცემები არ არსებობს. 8 წლიდან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატ მეპრილის მონოთერაპიის სახით მოხმარებასთან დაკავშირებით მონაცემები შეზღუდულია. პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობასა და უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული არასაკმარისი მონაცემების გამო პრეპარატის მიღება ამ ჯგუფის პაციენტებში რეკომენდებული არ არის.

გერიატრიული ჯგუფი

მამაკაცებსა და ქალებში, ისევე როგორც ახალგაზრდა და ხანდაზმულ (65 წლის ასაკზე ზევით) პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები მსგავსია.

გვერდითი მოვლენები

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ

ისევე როგორც სულფონილშარდოვანას სხვა წარმოებულების მიღების დროს შესაძლებელია ხანგრძლივი ჰიპოგლიკემია. ჰიპოგლიკემიის შესაძლო სიმპტომები: თავის ტკივილი, შიმშილის გრძნობა, გულისრევა, დაღლილობა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, დისკომფორტი, აგრესიულობა, ყურადღების კონცეტრაციის დარღვევა, ფსიქომოტორული რეაქციების შენელება, დეპრესია, ცნობიერების არევა, მეტყველების მოშლა, მხედველობის მოშლა, აფაზია, ტრემორი, მგრძნობელობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, სისუსტე, თვითკონტროლის დაკარგვა, დელირიუმი, ცენტრალური გენეზის კრუნჩხვები, ცნობიერების დაკარგვა, ზედაპირული სუნთქვა, ბრადიკარდია და კომა. გარდა ამისა შეიძლება წარმოიშვას ჰიპოგლიკემიის საპასუხო ადრენერგული კონტრრეგულაციის ნიშნები, ისეთები როგორიცაა ცივი წებოვანი ოფლი, შფოთვა, ტაქიკარდია, არტერიული ჰიპერტენზია, გახშირებული პულსაცია, სტენოკარდია, არითმია.

ჰიპოგლიკემიის მძიმე შეტევის კლინიკურმა სურათმა შეიძლება გაგახსენოთ ინსულტი. ყველა აღნიშნული სიმპტომი ქრება ჰიპოგლიკემიის კუპირებისთანავე.

მხედველობის ორგანოთა მხრივ

მკურნალობის დროს (განსაკუთრებით დასაწყისში) შეიძლება გამოვლინდეს მხედველობის გარდამავალი მოშლა, რაც შესაძლოა განპირობებული იყოს სისხლში შაქრის დონის ცვლილებით.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება გულისრევა, ღებინება, სიმძიმის შეგრძნება ან დისკომფორტი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, მუცლის ტკივილი, დიარეა.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს ჰეპატიტი, ღვიძლის ფერმენტების აქტიურობა და/ან ქოლესტაზი და სიყვითლე (რომელიც შეიძლება პროგრესირდეს სიცოცხლისთვის საშიში ღვიძლის უკმარისობით ან შეიძლება უკუგანვითარდეს პრეპარატის მოხსნის შემდეგ)

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

იშვიათად შესაძლებელია თრომბოციტოპენია, გამონაკლის შემთხვევებში -ლეიკოპენია, ჰემოლიზური ანემია, ერითროციტოპენია, გრანულოციტოპენია, აგრანულოციტოზი ან პანციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ვასკულიტი, დისპნოე, არტერიული ჰიპოტენზია, ზოგიერთ შემთხვევაში-მსუბუქად გამოხატული ალერგიული რეაქციები, რომლებიც შეიძლება პროგრესირდეს და განვითარდეს ანაფილაქსიური შოკი.

უცნობი სიხშირით: სულფონილშარდოვანასა და სულფანილამიდების პრეპარატების მიმართ ჯვარედინი ალერგიული რეაქციები.

ზოგადი დარღვევები

შესაძლებელია ალერგიული და ფსევდოალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ქავილი, ჭინჭრის ციება, კანზე გამონაყარი. ასეთი რეაქციები ყოველთვის მსუბუქი ხასიათისაა, მაგრამ შეიძლება გადავიდეს მძიმე ფორმაში, როგორიცაა ქოშინი, არტერიული ჰიპოტენზია, რომლებიც შეიძლება პროგრესირდეს და განვითარდეს ანაფილაქსიური შოკი. ჭინჭრის ციების გამოვლენის შემთხვევაში აუცილებელია მიმართოთ ექიმს. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლოა სისხლის შრატში ნატრიუმის დონის დაქვეითება, ალერგიული ვასკულიტი და ფოტოსენსიბილიზაცია.

არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა მკურნალი ექიმის ინფორმირება. აუცილებელია დაკვირვება ავადმყოფის გულისცემასა და სუნთქვაზე. კომის, როგორც ჰიპოგლიკემიის შედეგის, განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია ავადმყოფის ჰოსპიტალიზება. საჭიროა ხელოვნური ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა.

გამოშვების ფორმა

1 მგ, 2 მგ, 3 მგ ან 4 მგ-იანი მეპრილის ტაბლეტები მოთავსებული ბლისტერზე. 2 ბლისტერი (30 ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 25ºC –ზე, ორიგინალურ შეფუთვაში ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობისვადა

2 წელი

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.