აკუპანი
(ACUPAN)

ზოგადი დახასიათება:
_
საერთაშორისო დასახელება:_ ნეფოპამი; (3,4,5,6–ტეტრაჰიდრო–5 მეთილ – 1–ფენილ–1 H–2,5– ბენზოქსაზოცინის ჰიდროქლორიდი);
_
ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თავისებურებანი:_ გამჭვირვალე უფერო ხსნარი სუნის გარეშე;
_
შემადგენლობა:_ 1 ამპულა შეიცავს 20 მგ ნეფოპამის ჰიდროქლორიდს;
დამხმარე ნივთიერებანი: ნატრიუმ ფოსფატი, დინატრიუმის ფოსფატი, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა. საინექციო ხსნარი.
_
ფარმოკოლოგიური ჯგუფი._ ანალგეტიკები და ანტიპირეტიკები.
კოდი ATC N02B G06
** _
ფარმაკოლოგიური თავისებურებანი._**
ფარმაკოდინამიკა. ნეფოპამი წარმოადგენს არანარკოტიკულ ანალგეტიკს, რომელიც სტრუქტურულად განსხვავდება სხვა ანალგეტიკებისაგან. ექსპერიმენტული გამოკვლევები მიუთითებენ ცენტრალურ მოქმედებაზე, დამყარებულს დოფამინის, ნორადრენალინისა და სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბირებაზე სინაფსების დონეზე. ცხოველებში ნეფოპამმა გამოავლინა ანტინოცეპტიური და ანტიჰიპერალგიური აქტივობა, გლუტამატის გათავისუფლების შესაძლო შემცირების გზით პრესინაპტიკურ დონეზე და N-მეთილ-D- ასპარტატის რეცეპტორების აქტივაციით პოსტსინაპტიკურ დონეზე. ნეფოპამმა კლინიკურ გამოკვლევებში გამოავლინა დადებითი ეფექტი ოპერაციის შემდგომი კანკალისას. ნეფოპამს არ გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო ან ანტიპირეტიული მოქმედება, არ ამძიმებს სუნთქვას და არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის პერისტალტიკაზე. ნეპოფამს გააჩნია უმნიშვნელო ანტიქოლინერგიული ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკა. ერთი დოზის 20 მგ კუნთქვეშ შეყვანის შემდეგ პიკი შრატში შეიმჩნევა 30-60 წუთის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 25 მგ/მლ. ნახევარ გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 5 საათს. დოზის 20 მგ. ვენაში შეყვანის შემდეგ, ნახევარ გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 4 საათს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 71-76%. ბიოტრანსფორმაცია მნიშვნელოვანია, იდენტიფიცირებულია სამი მეტაბოლიტი: დესმეთილნეფოპამი; ნეფოპამ N-ოქსიდი; N-გლუკურონიდ ნეფოპამი.
დესმეთილნეფოპამი და ნეფოპამ N-ოქსიდი არ განიცდიან გლუკურონიზებას ღვიძლში, არ ავლენენ ანალგეტიკურ აქტივობას ცხოველებზე გამოკვლებებში. შეყვანილი დოზის 87% გამოდის თირკმელების საშუალებით, შეყვანილი დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოდის უცვლელი სახით.
შარდში აღმოჩენილი მეტაბოლიტები შეადგენენ 6%, 3% და 36% ვენაში შეყვანილი დოზის შესაბამისად.

ჩვენებები. სხვადასხვა ეტიოლოგიისა და ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (ტრავმები, ტკივილი ქირურგიული ოპერაციების შემდგომ, მშობიარობის გაუტკივარება, კბილის ტკივილი, მიალგია, თირკმლისა და ღვიძლის ჭვალი). პრემედიკაცია მტკივნეული სამედიცინო პროცედურების წინ.

მიღების წესი და დოზირება. დოზა უნდა შეესაბამებოდეს ტკივილის სინდრომის ინტენსივობასა და პაციენტის რეაქციას.
კუნთქვეშა შეყვანა. აკუპანის შეყვანა ხდება კუნთქვეშ ღრმად. ერთ შეყვანაზე რეკომენდირებული დოზაა – 20 მგ. საჭიროების შემთხვევაში შეყვანა მეორდება ყოველ 6 საათში. მაქსიმალური დოზა დღე-ღამის მანძილზე – 120 მგ.
ინტრავენური ინფუზია. აკუპანი გამოყენებულ უნდა იქნას ნელი ინტრა ვენური ინფუზიით 15 წუთზე მეტი დროის ინტერვალით, პაციენტი უნდა იწვეს, რათა თავიდან იქნას აცილებული ისეთი გვერდითი მოვლენები როგორიცაა ზღვის ავადმყოფობა, თავბრუს ხვევა, ოფლიანობა. ჩვეულებრივ რეკომენდირებული დოზაა 20 მგ ყოველ ჩატარებულ ინექციაზე. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია მისი გამეორება ყოველ 4 საათში, 120 მგ/დღე მაქსიმალური დღიური დოზის გადაუჭარბებლად.

შეყვანის მეთოდიკა.
აკუპანის შეყვანა შეიძლება ჩვეულებრივ საინფუზიო ხსნარში (ნატრიუმ ქლორიდის იზოტონური ხსნარი ან გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი). გახსნისას ოპტიმალური თანაფარდობა – პრეპარატის 1 ამპულა 50 მლ საინფუზიო ხსნარში.
მკურნალობის კურსი – არა უმეტეს 8-10 დღისა.

გვერდითი ეფექტები. ოფლიანობა, ძილიანობა, პირღებინება, გულისრევა, ატროპინის მსგავსი რეაქციები (პირის სიმშრალე, გულის წასვლა, შარდის შეკავება, გაღიზიანება, აღგზნება). იშვიათად: ტაქიკარდია და მაღალი არტერიული წნევა, ჰიპერმგრძნობელობა, ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, მედიკამენტოზური დამოკიდებულება.

უკუჩვენებები.
- ჰიპერმგრძნობელობა ნეფოპამისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი.
- ბავშვები 12 წლამდე;
- კრუნჩხვები ან მათი არსებობა ანამნეზში, ეპილეფსია;
- შარდის შეკავების რისკი, გამოწვეული ურეთრისა და წინამდებარე ჯირკვლის დაზიანებით;
- მწვავე გლაუკომის რისკი;
- ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი.

ჭარბი დოზირება. სიმპტომები: ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები. მკურნალობა: სიმპტომატური მკურნალობა, კარდიოლოგიური და რესპირატორული მონიტორინგი სტაციონარის პირობებში.

გამოყენების თავისებურებანი. აკუპანი არ განეკუთვნება მორფინის მსგავს პრეპარატებს და ოპიატების ანტაგონისტებს. ამდენად, აკუპანის გამოყენება მორფის შემცველი პრეპარატებით მკურნალობის შეწყვეტისას, ზრდის მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკს. მეტიც, აკუპანი არ აჩქარებს დეტოქსიკაციის პერიოდს ასეთ პაციენტებში.
ასეთ შემთხვევაში აკუპანის გამოყენებისას თანაფარდობა- რისკი/სარგებელი, ექვემდებარება მუდმივ შეფასებას..
აკუპანი არ გამოიყენება ქრონიკული ტკივილის სინდრომის სამკურნალოდ, ისეთის, როგორიცაა თავის ტკივილი.
გამოიყენება სიფრთხილით ღვიძლის, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ხამდაზმულ ასაკში. სიფრთხილით ინიშნება ტაქიკარდიის დროს.
არსებობს მედიკამენტიზური დამოკიდებულების განვითარების რისკი დეპრესიის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ რაიმე მედიკამენტოზური დამოკიდებულება ანამნეზში.
მკურნალობის პერიოდში არაა რეკომენდებული მუშაობა ავტოტრანსპორტსა და მექნიზმებთან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. აკრძალულია სიმპატომიმეტიკებსა და ანტიქოლინერგიულ პრეპარატებთან ერთად მიღება, რომლებიც ერთდროული შეყვანისას აძლიერებენ აკუპანის გვერდით ეფექტებს, განსაკუთრებით: ატროპინის მსგავსი სპაზმოლიტიკების, ანტიქოლინერგიული პარკინსონსაწინააღმდეგო პრეპარატების, იმიპრამინული ანტიდეპრესანტების და ფენოთიაზინური რიგის ნეიტროპლეტიკების, H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორების, დიზოპირამიდის.

შენახვის პირობები და ვადა. პრეპარატი ინახება 25ºC ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 3 წელი.

გაცემის პირობები. რეცეპტით.

შეფუთვა. 2 მლ ხსნარი ამპულაში; ხუთი ამპულა მუყაოს შეფუთვაში.

მწარმოებელი. ბიოკოდექსი

** მისამართი.** გალიენის ავენიუ 7, 94250 ჟანტილი – საფრანგეთი.

აკუპანი
(ACUPAN)

ზოგადი დახასიათება:

**საერთაშორისო დასახელება: **ნეფოპამი; (3,4,5,6–ტეტრაჰიდრო–5 მეთილ – 1–ფენილ–1 H–2,5– ბენზოქსაზოცინის ჰიდროქლორიდი);

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თავისებურებანი : გამჭვირვალე უფერო ხსნარი სუნის გარეშე;

**შემადგენლობა: **1 ამპულა შეიცავს 20 მგ ნეფოპამის ჰიდროქლორიდს;
დამხმარე ნივთიერებანი: ნატრიუმ ფოსფატი, დინატრიუმის ფოსფატი, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა. საინექციო ხსნარი.

ფარმოკოლოგიური ჯგუფი. ანალგეტიკები და ანტიპირეტიკები.
კოდი ATC N02B G06

ფარმაკოლოგიური თავისებურებანი.
ფარმაკოდინამიკა. ნეფოპამი წარმოადგენს არანარკოტიკულ ანალგეტიკს, რომელიც სტრუქტურულად განსხვავდება სხვა ანალგეტიკებისაგან. ექსპერიმენტული გამოკვლევები მიუთითებენ ცენტრალურ მოქმედებაზე, დამყარებულს დოფამინის, ნორადრენალინისა და სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბირებაზე სინაფსების დონეზე. ცხოველებში ნეფოპამმა გამოავლინა ანტინოცეპტიური და ანტიჰიპერალგიური აქტივობა, გლუტამატის გათავისუფლების შესაძლო შემცირების გზით პრესინაპტიკურ დონეზე და N-მეთილ-D- ასპარტატის რეცეპტორების აქტივაციით პოსტსინაპტიკურ დონეზე. ნეფოპამმა კლინიკურ გამოკვლევებში გამოავლინა დადებითი ეფექტი ოპერაციის შემდგომი კანკალისას. ნეფოპამს არ გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო ან ანტიპირეტიული მოქმედება, არ ამძიმებს სუნთქვას და არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის პერისტალტიკაზე. ნეპოფამს გააჩნია უმნიშვნელო ანტიქოლინერგიული ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკა. ერთი დოზის 20 მგ კუნთქვეშ შეყვანის შემდეგ პიკი შრატში შეიმჩნევა 30-60 წუთის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 25 მგ/მლ. ნახევარ გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 5 საათს. დოზის 20 მგ. ვენაში შეყვანის შემდეგ, ნახევარ გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 4 საათს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 71-76%. ბიოტრანსფორმაცია მნიშვნელოვანია, იდენტიფიცირებულია სამი მეტაბოლიტი: დესმეთილნეფოპამი; ნეფოპამ N-ოქსიდი; N-გლუკურონიდ ნეფოპამი.
დესმეთილნეფოპამი და ნეფოპამ N-ოქსიდი არ განიცდიან გლუკურონიზებას ღვიძლში, არ ავლენენ ანალგეტიკურ აქტივობას ცხოველებზე გამოკვლებებში. შეყვანილი დოზის 87% გამოდის თირკმელების საშუალებით, შეყვანილი დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოდის უცვლელი სახით.
შარდში აღმოჩენილი მეტაბოლიტები შეადგენენ 6%, 3% და 36% ვენაში შეყვანილი დოზის შესაბამისად.

ჩვენებები. სხვადასხვა ეტიოლოგიისა და ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (ტრავმები, ტკივილი ქირურგიული ოპერაციების შემდგომ, მშობიარობის გაუტკივარება, კბილის ტკივილი, მიალგია, თირკმლისა და ღვიძლის ჭვალი). პრემედიკაცია მტკივნეული სამედიცინო პროცედურების წინ.

მიღების წესი და დოზირება. დოზა უნდა შეესაბამებოდეს ტკივილის სინდრომის ინტენსივობასა და პაციენტის რეაქციას.
კუნთქვეშა შეყვანა. აკუპანის შეყვანა ხდება კუნთქვეშ ღრმად. ერთ შეყვანაზე რეკომენდირებული დოზაა – 20 მგ. საჭიროების შემთხვევაში შეყვანა მეორდება ყოველ 6 საათში. მაქსიმალური დოზა დღე-ღამის მანძილზე – 120 მგ.
ინტრავენური ინფუზია. აკუპანი გამოყენებულ უნდა იქნას ნელი ინტრა ვენური ინფუზიით 15 წუთზე მეტი დროის ინტერვალით, პაციენტი უნდა იწვეს, რათა თავიდან იქნას აცილებული ისეთი გვერდითი მოვლენები როგორიცაა ზღვის ავადმყოფობა, თავბრუს ხვევა, ოფლიანობა. ჩვეულებრივ რეკომენდირებული დოზაა 20 მგ ყოველ ჩატარებულ ინექციაზე. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია მისი გამეორება ყოველ 4 საათში, 120 მგ/დღე მაქსიმალური დღიური დოზის გადაუჭარბებლად.

შეყვანის მეთოდიკა.
აკუპანის შეყვანა შეიძლება ჩვეულებრივ საინფუზიო ხსნარში (ნატრიუმ ქლორიდის იზოტონური ხსნარი ან გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი). გახსნისას ოპტიმალური თანაფარდობა – პრეპარატის 1 ამპულა 50 მლ საინფუზიო ხსნარში.
მკურნალობის კურსი – არა უმეტეს 8-10 დღისა.

გვერდითი ეფექტები. ოფლიანობა, ძილიანობა, პირღებინება, გულისრევა, ატროპინის მსგავსი რეაქციები (პირის სიმშრალე, გულის წასვლა, შარდის შეკავება, გაღიზიანება, აღგზნება). იშვიათად: ტაქიკარდია და მაღალი არტერიული წნევა, ჰიპერმგრძნობელობა, ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, მედიკამენტოზური დამოკიდებულება.

უკუჩვენებები.

• ჰიპერმგრძნობელობა ნეფოპამისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი.
• ბავშვები 12 წლამდე;
• კრუნჩხვები ან მათი არსებობა ანამნეზში, ეპილეფსია;
• შარდის შეკავების რისკი, გამოწვეული ურეთრისა და წინამდებარე ჯირკვლის დაზიანებით;
• მწვავე გლაუკომის რისკი;
• ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი.

ჭარბი დოზირება. სიმპტომები: ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები. მკურნალობა: სიმპტომატური მკურნალობა, კარდიოლოგიური და რესპირატორული მონიტორინგი სტაციონარის პირობებში.

გამოყენების თავისებურებანი. აკუპანი არ განეკუთვნება მორფინის მსგავს პრეპარატებს და ოპიატების ანტაგონისტებს. ამდენად, აკუპანის გამოყენება მორფის შემცველი პრეპარატებით მკურნალობის შეწყვეტისას, ზრდის მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკს. მეტიც, აკუპანი არ აჩქარებს დეტოქსიკაციის პერიოდს ასეთ პაციენტებში.
ასეთ შემთხვევაში აკუპანის გამოყენებისას თანაფარდობა- რისკი/სარგებელი, ექვემდებარება მუდმივ შეფასებას..
აკუპანი არ გამოიყენება ქრონიკული ტკივილის სინდრომის სამკურნალოდ, ისეთის, როგორიცაა თავის ტკივილი.
გამოიყენება სიფრთხილით ღვიძლის, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ხამდაზმულ ასაკში. სიფრთხილით ინიშნება ტაქიკარდიის დროს.
არსებობს მედიკამენტიზური დამოკიდებულების განვითარების რისკი დეპრესიის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ რაიმე მედიკამენტოზური დამოკიდებულება ანამნეზში.
მკურნალობის პერიოდში არაა რეკომენდებული მუშაობა ავტოტრანსპორტსა და მექნიზმებთან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. აკრძალულია სიმპატომიმეტიკებსა და ანტიქოლინერგიულ პრეპარატებთან ერთად მიღება, რომლებიც ერთდროული შეყვანისას აძლიერებენ აკუპანის გვერდით ეფექტებს, განსაკუთრებით: ატროპინის მსგავსი სპაზმოლიტიკების, ანტიქოლინერგიული პარკინსონსაწინააღმდეგო პრეპარატების, იმიპრამინული ანტიდეპრესანტების და ფენოთიაზინური რიგის ნეიტროპლეტიკების, H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორების, დიზოპირამიდის.

შენახვის პირობები და ვადა. პრეპარატი ინახება 25ºC ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 3 წელი.

გაცემის პირობები. რეცეპტით.

შეფუთვა. 2 მლ ხსნარი ამპულაში; ხუთი ამპულა მუყაოს შეფუთვაში.