**კონვურატი
(CONVURAT)
**

**
ზოგადი დახასიათება:**
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: კარბამაზეპინი;
**
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:**
თეთრი ან მოთეთრო ფერის ბრტყელი ზედაპირის მქონე მრგვალი ფორმის შემოუგარსავი ტაბლეტი, ნაზოლითა და ჭდით;
**
შემადგენლობა:**
1 შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს: კარბამაზეპინს _ 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, მეთილცელულოზა, გლიცერინი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:
შემოუგარსავი ტაბლეტები, 200 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატები. კარბოქსამიდის წარმოებულები.
ათქ-კოდი: N03AF01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კონვურატი წარმოადგენს ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებას (გააჩნია როგორც კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ასევე ფსიქოტროპული ეფექტი), ხასიათდება ზომიერად გამოხატული ანტიდეპრესიული, ნორმოთიმიური და ანალგეზიური მოქმედებით (ნეიროგენული ტკივილის დროს). მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პოტენციალდამოკიდებული Na+

• არხების ბლოკადით, რაც იწვევს ნეირონების მემბრანის სტაბილიზებას, ნეირონების სერიული განმუხტვების წარმოქმნის ინჰიბირებას და იმპულსების სინაფსური გამტარებლობის დაქვეითებას. ხელს უშლის Na+ - დამოკიდებული მოქმედების პოტენციალების განმეორებით წარმოქმნას დეპოლარიზებულ ნეირონებში. აქვეითებს ამგზნები ნეირომედიატორული ამინომჟავა გლუტამატის გამოთავისუფლებას, მაღლა სწევს კრუნჩხვის განვითარების დაქვეითებულ ზღურბლს და აქედან გამომდინარე, აქვეითებს ეპილეფსიური შეტევის განვითარების რისკს. ზრდის Ka+ - გამტარებლობას, ახდენს პოტენციალდამოკიდებული Ca2+ - არხების მოდულირებას, რამაც ასევე შეიძლება განაპირობოს პრეპარატის კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება.
  პრეპარატი ახდენს პიროვნების ეპილეფსიური ცვლილებების კორექციას, რაც, საბოლოო ჯამში, ზრდის პაციენტების კომუნიკაბელობას, ხელს უწყობს მათ სოციალურ რეაბილიტაციას. ეფექტურია ფოკალური (პარციალური) ეპილეფსიური შეტევების დროს, გენერალიზებულ ტონურ – კლონური ეპილეფსიური კრუნჩხვების დროს, ასევე აღნიშნული ფორმების კომბინაციის შემთხვევაში (არ არის ეფექტური მცირე შეტევების – petit mal, აბსანსების და მიოკლონური შეტევების დროს). ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში (განსაკუთრებით ბავშვებსა და მოზარდებში) ეფექტურია შფოთვის და დეპრესიის სიმპტომების კუპირებისთვის, ასევე გაღიზიანების და აგრესიულობის შესამცირებლად. კონვურატი ხელს უშლის ტკივილის შეტევების წარმოქმნას სამწვერა ნერვის ნევრალგიის დროს, ამცირებს ალკოჰოლური აბსტინენციის სიმპტომების კლინიკურ გამოვლენას, აქვეითებს კრუნჩხვით აქტიურობას. უშაქრო დიაბეტის დროს ახდენს წყლის ბალანსის სწრაფ კომპენსაციას, აქვეითებს დიურეზს და წყურვილს.
  **
  ფარმაკოკინეტიკა:**
  კარბამაზეპინი ნელა, მაგრამ თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის ერთი ტაბლეტის ერთჯერადად მიღებიდან 12 სთ-ის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 70-80%-ს. კარბამაზეპინის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში შეადგენს მისი სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 33%-ს.
  კარბამაზეპინი გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს, გადადის დედის რძეში.
  განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში რამოდენიმე მეტაბოლიტის წარმოქმნით.
  პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2 ) საშუალოდ შეადგენს 12-36 სთ-ს.
  პრეპარატი გამოიყოფა თირკმლების (70%) და ნაწლავების (30%) საშუალებით.

ჩვენება:
• ეპილეფსია: მარტივი და რთული სიმპტომატიკით მიმდინარე პარციალური გულყრა; გენერალიზებული ტონურ-კლონური გულყრა, ძირითადად ფოკალური გენეზის (დიდი გულყრა ძილის დროს, დიფუზური დიდი გულყრა); ეპილეფსიის შერეული ფორმები;
• ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი (სტაციონარის პირობებში);
• სამწვერა ნერვის ნევრალგია;
• გლოსოფარინგეალური ნევრალგია;
• ტკივილის სინდრომი დიაბეტური ნეიროპათიის დროს;
• ეპილეპტიფორმული კრუნჩხვები გაფანტული სკლეროზის დროს, ტონური კრუნჩხვები, პაროქსიზმული დიზართრია და ატაქსია, პაროქსიზმული პარესთეზიები და ტკივილის შეტევები;
• ფსიქოზები (ძირითადად მანიაკალურ – დეპრესიულ მდგომარეობების და იპოქონდრიული დეპრესიების დროს); აფექტური და შიზოაფექტური ფსიქოზების მეორადი პროფილაქტიკა;
• ცენტრალური გენეზის უშაქრო დიაბეტი, ნეიროჰორმონალური გენეზის პოლიურია და პოლიდიფსია.

მიღების წესი და დოზირება:
დოზირების რეჟიმი შეირჩევა ინდივიდუალურად, ჩვენების მიხედვით და პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით. პრეპარატი მიიღება ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება დაბალი დოზით მისი შემდგომი თანდათანობით გაზრდით ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე.
მოზრდილებში და 15 წელს ზემოთ მოზარდებში საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200-400 მგ; შემდგომში კლინიკური ეფექტის გათვალისწინებით დოზას თანდათან ზრდიან არა უმეტეს 200 მგ/დღეში 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 800-1200 მგ/დღეში. მიღების სიხშირე - 1-4-ჯერ დღეში.
ბავშვებში პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 10-20 მგ/კგ, გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. საჭიროების შემთხვევაში დოზას თანდათან ზრდიან არა უმეტეს 100 მგ-ით დღეში 1 კვირიანი ინტერვალით შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე, რომელიც შეადგენს 400-800 მგ/დღეში.
მაქსიმალური დოზა მოზრდილებში და 15 წელს ზემოთ მოზარდებში შეადგენს
1200 მგ/დღეში, ბავშვებში – 1000 მგ/დღეში.

რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი სქემა:

ასაკი | საწყისი დოზა | შემანარჩუნებელი დოზა
---|---|---
მოზრდილები | 200-300 მგ საღამოს | 200-600 მგ დილით და 400-600 მგ საღამოს
ბავშვები 6-დან 10 წლამდე | 200 მგ საღამოს | 200 მგ დილით და 200-400 მგ საღამოს
ბავშვები 11-დან 15 წლამდე | 150-200 მგ საღამოს | 200-400 მგ დილით და 400-600 მგ საღამოს

სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად მიღების შემთხვევაში, კონვურატის დოზას თანდათან ზრდიან, მაშინ, როდესაც მეორე კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატის დოზა შენარჩუნებულია ან თანდათან მცირდება. კონვურატის დოზის შემცირება ან სრული მოხსნა შესაძლებელია მხოლოდ გულყრების 2-3 წლიანი არარსებობის შემთხვევაში. მკურნალობას წყვეტენ დოზის თანდათანობით შემცირებით 1-2 წლის განმავლობაში.
კრუნჩხვითი გულყრების განვითარების ასაცილებლად ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის დროს სტაციონარის პირობებში კონვურატის საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს დილით და 400 მგ-ს საღამოს. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 1200 მგ - მდე. მკურნალობას წყვეტენ დოზის თანდათანობით შემცირებით 7 - 10 დღის განმავლობაში. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია კარბამაზეპინის დონის მუდმივი კონტროლი სისხლის შრატში.
სამწვერა ნერვის ნევრალგიის და გლოსოფარინგეალური ნევრალგიის დროს კონვურატის საწყისი დოზა შეადგენს 200 - 400 მგ/დღეში. დოზას თანდათანობით ზრდიან 400 - 800 მგ/დღეში 1 - 2 მიღებაზე ტკივილის სრულ გაქრობამდე. ამის შემდეგ მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს შემანარჩუნებელი დოზით, რომელიც შეადგენს 400 მგ/დღეში 2 მიღებაზე.
ტკივილის სინდრომისას დიაბეტური ნეიროპათიის დროს კონვურატის საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს დილით და 400 მგ-ს საღამოს. განსაკუთრებულ შემთხვევებში შეიძლება დაინიშნოს 1200 მგ/დღეში.
ეპილეპტიფორმული კრუნჩხვებისას გაფანტული სკლეროზის დროს საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400-800 მგ-ს 2 მიღებაზე.
ფსიქოზების მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის კონვურატი ინიშნება 200 - 400 მგ/დღეში. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 800 მგ/დღეში.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლის და თირკმლების მძიმე დაავადებების მქონე პაციენტებში, ასევე ხანდაზმულ ასაკში კონვურატი ინიშნება შედარებით დაბალი დოზით.
**
გვერდითი მოვლენები:**
ნერვული სისტემის მხრივ: ზოგადი სისუსტე, თავბრუ, ატაქსია, ძილიანობა, თავის ტკივილი, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა; იშვიათად – უნებლიე მოძრაობები, ნისტაგმი, ოროფაციალური დისკინეზია, თვალის მოძრაობის დარღვევა, მეტყველების დარღვევები (დიზარტრია), პერიფერიული ნევრიტი, კუნთების სისუსტე, პარეზი;
ფსიქიკური სფეროს მხრივ: იშვიათად – დეპრესია, უმადობა, მოუსვენრობა, აგრესიულობა, აღზნებადობა, დეზორიენტაცია;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, დიარეა ან ყაბზობა, იშვიათად – ტრანსამინაზების დონის მომატება;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულის გამტარებლობის დარღვევა,
არტერიული ჰიპერ- ან ჰიპოტენზია; ძალიან იშვიათად – ბრადიკარდია, არითმია,
AV ბლოკადა, კოლაფსი, გულის უკმარისობა, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური სინდრომი;
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია; იშვიათად – ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპათია, აგრანულოციტოზი;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პნევმონიტი, ქოშინი;
შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – თირკმლების დისფუნქცია (ალბუმინურია, ჰემატურია, ოლიგურია), ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის უკმარისობა;
საყრდენ – მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი;
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ექსფოლიატიური დერმატიტი, ერითროდერმია, იშვიათად – ქავილი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), მგლურასმაგვარი სინდრომი;
სხვა გამოვლინებები: ჰიპონატრიემია, შეშუპება, სხეულის მასის მომატება, ლიმფადენოპათია, გალაქტორეა, გინეკომასტია, სექსუალური ფუნქციების დარღვევა.

უკუჩვენება:
• კარბამაზეპინის ან ქიმიურად მსგავსი სტრუქტურის მქონე პრეპარატების (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების) მიმართ ინდივიდუალური აუტანლობა;
• AV ბლოკადა;
• ძვლის ტვინის დაზიანება, მიელოსუპრესია ან მწვავე პორფირია ანამნეზში;
• მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება;
• ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული მიღება;
• ორსულობა (I ტრიმესტრი).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
შეუთავსებელია მაო-ს ინჰიბიტორებთან. მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს კონვურატის მიღებამდე 2 კვირით ადრე. კონვურატის სხვა კრუნჩხვების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (ფენობარბიტალი, ჰექსამიდინი, ფენიტოინი, პრიმიდონი) კომბინაციის შემთხვევაში შესაძლოა კონვურატის ეპილეფსიის საწინააღმდეგო ეფექტის დაქვეითება. ვალპროის მჟავასთან კომბინაციის შემთხვევაში შესაძლოა გონების დაკარგვა და კომის განვითარება. კონვურატი აქვეითებს პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების, ანტიკოაგულანტების, ნეიროლეპტიკების ეფექტურობას, აძლიერებს ლითიუმის პრეპარატების ტოქსიკურ ეფექტს. მაკროლიდებთან, იზონიაზიდთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან (ვერაპამილი, იზონიაზიდი), დექსტროპროპოქსიფენთან, ვილოქსალინთან, ციმეტიდინთან ერთდროულად გამოყენების დროს შესაძლოა სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მომატება. პროპოქსიფენი ახდენს კონვურატის კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის პოტენცირებას, ხოლო ტეტრაციკლინები ამცირებენ კარბამაზეპინის კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტს.
კონვურატის და პარაცეტამოლის ერთდროული გამოყენების შეთხვევაში იმატებს პარაცეტამოლის ღვიძლზე ტოქსიკური ზეგავლენის რისკი და კლებულობს მისი თერაპიული ეფექტი. კონვურატი აძლიერებს იზონიაზიდის ჰეპატოტოქსიკურ მოქმედებას.

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: თავის ტკივილი, თავბრუ, აღზნებადობა, ჰალუცინაციები, აგრესიულობა, მხედველობის დაბინდვა, დიზარტრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია,
ჰიპერ-/ჰიპორეფლექსია, კრუნჩხვები, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია; სუნთქვის დათრგუნვა, ფილტვების შეშუპება; ტაქიკარდია, ჰიპო-/ჰიპერტენზია, გულის გაჩერება და ცნობიერების დაკარგვა, AV ბლოკადა; გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, სიყვითლე, ჰეპატიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება; ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპონატრიემია, მეტაბოლური აციდოზი; ექსფოლიატიური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის და ლაიელის სინდრომი, ანაფილაქსიური რეაქციები.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, ღებინების ინდუცირება, კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის და მარილოვანი საფაღარათო საშუალებების მიღება, ფორსირებული დიურეზი. სასუნთქი გზების გამავლობის შესანარჩუნებლად – ტრაქეის ინტუბაცია, ხელოვნური სუნთქვა და/ან ჟანგბადის გამოყენება. ჰიპოტენზიის და შოკის დროს – პლაზმის შემცვლელები, დოფამინი, დობუტამინი, კრუნჩხვების დროს – ბენზოდიაზეპინების (დიაზეპამი) ან სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების შეყვანა; ჰიპონატრიემიის განვითარებისას – სითხის მიღების შეზღუდვა, ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარის ფრთხილი ი/ვ ინფუზია. თუ მძიმე მოწამვლას თან ერთვის თირკმლის უკმარისობა, ნაჩვენებია თირკმლის დიალიზი. საჭიროა გათვალისწინებული იქნეს დოზის გადაჭარბების სიმპტომების განმეორებითი გაძლიერება მათი გამოვლინებიდან მე-2-3 დღეს, რაც დაკავშირებულია პრეპარატის ნელა შეწოვასთან.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს კონვურატის გამოყენება ხდება განსაკუთრებული სიფრთხილით. ორსულ ქალებში ანტიეპილეფსიური თერაპიის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ჩატარდეს მონოთერაპია რომელიმე ერთი პრეპარატით, ვინაიდან კომბინაციის შემთხვევაში იზრდება ნაყოფის განვითარების ანომალიების წარმოქმნის რისკი. ორსულობის დროს, განსაკუთრებით ორსულობის I ტრიმესტრში, კონვურატი ინიშნება მინიმალური დოზით.
პრეპარატი გადადის დედის რძეში. თუ ძუძუთი კვების დროს ახალშობილს აღენიშნება გვერდითი მოვლენები (ძილიანობა, ალერგიული რეაქციები, აგზნებადობა, წონაში ცუდად მატება) საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები:
კონვურატით მკურნალობა ტარდება ექიმის დაკვირვების ქვეშ.
მკურნალობის დაწყებამდე და მის პროცესში აუცილებელია სისხლის და შარდის ანალიზის, ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლის და პლაზმაში ელექტროლიტების კონცენტრაციის კონტროლი.
კონვურატი სიფრთხილით ინიშნება გულსისხლძარღვთა სისტემის, ღვიძლის და თირკმლების მძიმე დაავადებების დროს, წყალ – მარილოვანი ცვლის მძიმე დარღვევისას (ჰიპონატრიემია), ჰემატოლოგიური დარღვევების, შაქრიანი დიაბეტის, გლაუკომის დროს, მომატებული აგზნებადობისას, ხანდაზმულ ასაკში.
კონვურატი არ ინიშნება ატიპიური და მცირე ეპილეფსიური გულყრების და მიოკლონუსის დროს.
პრეპარატი არ გამოიყენება ჩვეულებრივი ტკივილის მოსახსნელად. ასევე არ ინიშნება პროფილაქტიკის მიზნით სამწვერა ნერვის ნევრალგიის ხანგრძლივი რემისიის პერიოდში.
მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს კონვურატით მკურნალობის დაწყებამდე 2 კვირით ადრე.
ორსულებში რეკომენდებულია ფოლის მჟავას მიღება (ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებს შეუძლია გამოიწვიონ ფოლის მჟავას დეფიციტი); მომატებული სისხლდენის ხელის შეშლის მიზნით ქალებს ორსულობის ბოლო კვირებში და ახალშობილებს ენიშნებათ ვიტამინი K.
კონვურატით მკურნალობის შეწყვეტა და სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატზე გადაყვანა ხდება არა მაშინვე, არამედ დოზის თანდათანობით შემცირებით.
კონვურატით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
არ შეიძლება ავტოტრანსპორტის მართვა და იმ სამუშაოს შესრულება, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 5 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

შემადგენლობა: კარბამაზეპინი
წარმოადგენს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებას და არის პირველი რიგის შერჩევის პრეპარატი ბავშვთა კეთილთვისებიანი როლანდის ეპილეფსიის დროს. ანტიკონვულსიური მოქმედების გარდა ავლენს დადებით თერაპიულ ეფექტს ფსიქიური აშლილობის დროს (მანიაკალურ-დეპრესიული მდგომარეობები). ახდენს Nა-ის არხების ბლოკირებას, ამუხრუჭებს ნეირომედიატორების სინთეზს, აქვეითებს კატექოლამინების მეტაბოლიზმს და გლუტამატის გამოყოფას. თრგუნავს სინაფსურ გადაცემას. ყველა სხვა ანტიეპილეპტურ საშუალებასთან შედარებით კარბამაზეპინი ყველაზე ნაკლებად არღვევს კოგნიტიურ ფუნქციას.

ჩვენებები
ეპილეფსია (პირველადი და მეორადი გენერალიზებული გულყრები ტონურ-კლონური კომპონენტებით; პარციალური კრუნჩხვები; ეპილეფსიის შერეული ფორმები);
- ნეირონული გენეზის ტკივილის სინდრომი; სამწვერა ნერვის ესენციალური ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს,
- ესენციური გლოსო-ფარინგეალური ნევრალგია;
- დიაბეტური ნეიროპათია
- კრუნჩხვების პროფილაქტიკა, ჰიპერაგზნებადობა და ძილის დარღვევა ალკოჰოლური აბსტინენციის დროს;
- აფექტური და შიზო-აფექტური ფსიქოზების დროს (როგორც პროფილაქტიკური საშუალება);
- უშაქრო დიაბეტი (კომბინირებული თერაპიის სახით).

მიღების წესები და დოზები
ეპილეფსია: მოზრდილებს კარბამაზეპინი ენიშნებათ 100-200 მგ. 1-2-ჯერ დღეში (საწყისი დოზა), ამ დოზას თანდათანობით ზრდიან 800-1200 მგ-მდე (იშვიათად 1600 მგ-მდე დღეში). ბავშვებს კარბამაზეპინი ენიშნებათ 100-200 მგ. 1-2 ჯერ დღეში (საწყისი დოზა), ამ დოზას თანდათანობით ზრდიან 400-800 მგ-მდე დღეში. კარბამაზეპინის დღიური დოზა მოზარდებისთვის შეადგენს 600-1000 მგ-ს დღეში.
სამწვერა ნერვის ნევრალგია: 200-400 მგ კარბამაზეპინი დღეში (საწყისი დოზა), რომელიც ტკივილების ინტენსივობის შესაბამისად იზრდება 600-800 მგ-მდე დღეში. ხანდაზმულებისათვის ნაჩვენებია უფრო მცირე დოზები.
მანიაკალურ-დეპრესიული მდგომარეობები: 400-600 მგ კარბამაზეპინი დღეში, როგორც სამკურნალო ასევე პროფილაქტიკური მიზნით.უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა კარბამაზეპინის ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების (ამიტრიპტილინი, დეზიპრამინი, იმიპრამინი, პროტრიპტილინი, ნორტრიპტილინი და სხვა) მიმართ; ღვიძლის, თირკმელებისა და გულის ფუნქციის დარღვევა, ნატრიუმის ცვლის მოშლა, გლაუკომა, პროსტატიტი. ძვლის ტვინის დაზიანებით გამოწვეული დაავადებები; გულის გამტარებლობის დარღვევა, მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება (მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს არა ნაკლებ 14 დღით ადრე, კარბამაზეპინით მკურნალობის დაწყებამდე).შენახვის პირობები და ვადები
გამოშვებიდან 3 წელი. პრეპარატის ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება აკრძალულია. არ მიიღოთ პრეპარატი გარეგნული დათვალიერების შემდეგ აღმოჩენილი დეფექტების შემთხვევაში.
შენახვის პირობები: ოთახის ტემპერატურაზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ მშრალ ადგილას.

შემადგენლობა: კარბამაზეპინი
წარმოადგენს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებას და არის პირველი რიგის შერჩევის პრეპარატი ბავშვთა კეთილთვისებიანი როლანდის ეპილეფსიის დროს. ანტიკონვულსიური მოქმედების გარდა ავლენს დადებით თერაპიულ ეფექტს ფსიქიური აშლილობის დროს (მანიაკალურ-დეპრესიული მდგომარეობები). ახდენს Nა-ის არხების ბლოკირებას, ამუხრუჭებს ნეირომედიატორების სინთეზს, აქვეითებს კატექოლამინების მეტაბოლიზმს და გლუტამატის გამოყოფას. თრგუნავს სინაფსურ გადაცემას. ყველა სხვა ანტიეპილეპტურ საშუალებასთან შედარებით კარბამაზეპინი ყველაზე ნაკლებად არღვევს კოგნიტიურ ფუნქციას.

ჩვენებები
ეპილეფსია (პირველადი და მეორადი გენერალიზებული გულყრები ტონურ-კლონური კომპონენტებით; პარციალური კრუნჩხვები; ეპილეფსიის შერეული ფორმები);
- ნეირონული გენეზის ტკივილის სინდრომი; სამწვერა ნერვის ესენციალური ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს,
- ესენციური გლოსო-ფარინგეალური ნევრალგია;
- დიაბეტური ნეიროპათია
- კრუნჩხვების პროფილაქტიკა, ჰიპერაგზნებადობა და ძილის დარღვევა ალკოჰოლური აბსტინენციის დროს;
- აფექტური და შიზო-აფექტური ფსიქოზების დროს (როგორც პროფილაქტიკური საშუალება);
- უშაქრო დიაბეტი (კომბინირებული თერაპიის სახით).

მიღების წესები და დოზები
ეპილეფსია: მოზრდილებს კარბამაზეპინი ენიშნებათ 100-200 მგ. 1-2-ჯერ დღეში (საწყისი დოზა), ამ დოზას თანდათანობით ზრდიან 800-1200 მგ-მდე (იშვიათად 1600 მგ-მდე დღეში). ბავშვებს კარბამაზეპინი ენიშნებათ 100-200 მგ. 1-2 ჯერ დღეში (საწყისი დოზა), ამ დოზას თანდათანობით ზრდიან 400-800 მგ-მდე დღეში. კარბამაზეპინის დღიური დოზა მოზარდებისთვის შეადგენს 600-1000 მგ-ს დღეში.
სამწვერა ნერვის ნევრალგია: 200-400 მგ კარბამაზეპინი დღეში (საწყისი დოზა), რომელიც ტკივილების ინტენსივობის შესაბამისად იზრდება 600-800 მგ-მდე დღეში. ხანდაზმულებისათვის ნაჩვენებია უფრო მცირე დოზები.
მანიაკალურ-დეპრესიული მდგომარეობები: 400-600 მგ კარბამაზეპინი დღეში, როგორც სამკურნალო ასევე პროფილაქტიკური მიზნით.უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა კარბამაზეპინის ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების (ამიტრიპტილინი, დეზიპრამინი, იმიპრამინი, პროტრიპტილინი, ნორტრიპტილინი და სხვა) მიმართ; ღვიძლის, თირკმელებისა და გულის ფუნქციის დარღვევა, ნატრიუმის ცვლის მოშლა, გლაუკომა, პროსტატიტი. ძვლის ტვინის დაზიანებით გამოწვეული დაავადებები; გულის გამტარებლობის დარღვევა, მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება (მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს არა ნაკლებ 14 დღით ადრე, კარბამაზეპინით მკურნალობის დაწყებამდე).შენახვის პირობები და ვადები
გამოშვებიდან 3 წელი. პრეპარატის ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება აკრძალულია. არ მიიღოთ პრეპარატი გარეგნული დათვალიერების შემდეგ აღმოჩენილი დეფექტების შემთხვევაში.
შენახვის პირობები: ოთახის ტემპერატურაზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ მშრალ ადგილას.

სავაჭრო დასახელება : კარბამაზეპინი

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: კარბამაზეპინი

სამკურნალო ფორმა: ტაბლეტები

შემადგენლობა ერთ ტაბლეტზე:
აქტიური ნივთიერება: კარბამაზეპინი – 200 მგ.
დამხმარე ნივთიერება: პოვიდონი (პოლივინილპიროლიდონი დაბალმოლეკულური სამედიცინო 12600±2700), - 8,8 მგ, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური (აეროსილი) – 3.2 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი (ნატრიუმის სახამებელი გლიკოლატი) – 9,6 მგ, მაგნიუმის სტეარატი (მაგნიუმი სტეარინმჟავე) – 3,2 მგ, ტალკი – 9,6 მგ, კარტოფილის სახამებელი – 320 მგ ტაბლეტის მასამდე.

აღწერილობა
მრგვალი თეთრი ან თეთრი მოყვითალო ელფერის ტაბლეტები, ბრტყელცილინდრიანი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით და ფასკით.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალება.
ათქ კოდი: [N03AF01]

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
კარბამაზეპინი არის დიბენზოაზეპინის წარმოებული და აქვს ეპილეფსიის საწინააღმდეგო, ნეიროთროპული, ფსიქოთროპული და ანტიდიურიული მოქმედება.
როგორც ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალება ასტაბილურებს ზედმეტად აღგზნეული ნეირონების მემბრანებს, ახშობს ნეირონების სერიულ განმუხტვას და ამცირებს აღგზნები იმპულსებისსინაპტიურ გადაცემას. ეს მოქმედება მიიღწევა, სავარაუდოდ, ნატრიუმის არხების ბლოკადის ხარჯზე, რის შედეგადაც ხდება დეპოლარიზებულ ნეირონებში ნატრიუმ-დამოკიდებული პოტენციალების მოქმედების განმეორებითი წარმოქმნის აცილება. ამცირებს გლუტამანის ნეირომედიატორის გამოთავისუფლებას. კარბამაზეპინის ფსიქოთროპული მოქმედება, როგორც ჩანს, განპირობებულია დოფამინისა და ნორადრენალინის ცვლის დაჩაგვრით.
ეპილეფსიით დაავადებულებში ამცირებს შეტევების სიხშირეს, შფოთვას, დეპრესიას, გაღიზიანებას და აგრესიას. ეპილეფსიით დაავადებულებში კოგნიტიურ ფუნქციაზე ზემოქმედება ვარიაბელურია. თავიდან აცილებს ნევრალგიის დროს პაროქსიზმალური ტკივილებს. ალკოჰოლური აბსტინენციის დროს ზრდის კრუნჩხვითი მზადყოფნის ბარიერს, ამცირებს მომატებულ ნერვულ აგზნებადობას, შფოთვას, სიარულის დარღვევას. გამოიყენება აფექტური დარღვევების სამკურნალოდ როგორც ანტიფსიქოტური და ნორმოტიმური საშუალება. არაშაქრის დიაბეტის დროს ამცირებს დიურეზს და წყურვილის გრძნობას.

ფარმაკოკინეტიკა.
აბსორბცია - ნელი, მაგრამ საკმაოდ სრული (საჭმლის მიღება არსებითად არ მოქმედებს შეწოვის სიჩქარესა და ხარისხზე). ერთჯერადი მიღების შემდეგ კარბამაზეპინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 12 საათში. კარბამაზეპინის კონცენტრაციის წონასწორობა პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1-2 კვირაში. პაციენტებს შორის გამოიხატება თანაბარი წონასწორობის კონცენტრაციების მნიშვნელობების არსებითი ინდივიდუალური სხვაობა თერაპიულ დიაპაზონში: ავადმყოფების უმრავლესობაში ეს მნიშვნელობები მერყეობს 4-დან 12 მკგ/მლ-მდე (17-50 მკმოლ/ლ). სისხლის პლაზმასთან ცილების ბმა ბავშვებში – 55-59%, დიდებში – 70-80%. განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა – 0.8-1.9 ლ/კგ. უცვლელი კარბამაზეპინის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხესა და ნერწყვში ცილებთან უბმელი აქტიური ნივთიერების (20-30%) რაოდენობის პროპორციულია. აღწევს პლაცენტარული ბარიერის გზით. კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს პლაზმაში ასეთის 25-60%.
კარბამაზეპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, უპირატესად ეპოქსიდური გზით მეტაბოლიტების წარმოქმნით: აქტიური – კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდი და მცირე- აქტიური – 9-ჰიდროქსი-მეთილ-10-კარბამოილაკრიდანი. ძირითადი იზოფერმენტი, რომელიც უზრუნველყოფს კარბამაზეპინის ბიოტრანსფარმაციას კარბამაზეპინში-10,11-ეპოქსიდი, არის ციტოქრომის P450 3A4 იზოფერმენტი. კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდის შემადგენლობა შეადგენს პლაზმაში კარბამაზეპინის დონის დაახლოებით 30%. კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდის ბიოსტრანსფარმაცია კარბამაზეპინ-10,11-ტრანსდიოლში ხდება ეპოქსიდჰიდროლაზის მიკროსომალური ფერმენტის დახმარებით. კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმის სხვა გზა – არის სხვადასხვა მონოჰიდროქსილირებული წარმოებულების წარმოქმნა, და აგრეთვე N-გლუკურონიდების. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი ერთჯერადი მიღების შემდეგშეადგენს საშუალოდ დაახლოებით 36 საათს (მერყეობს 25-დან 65 საათამდე), განმეორებითი მიღების შემდეგ – 16-24სთ. სხვა პაციენტებში, რომლებიც დამატებით იღებენ სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, ღვიძლის ინდუცირებელ ფერმენტებს, კარბამაზეპინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდია – საშუალოდ 9-10 სთ.
გამოიყოფა უპირატესად შარდთან ერთან არააქტიური მეტაბოლიტების სახით (დაახლოებით 70%) და განავალით (დაახლოებით 30%). დაახლოებით 2 % გამოიყოფა შართდან ერთად უცვლელი კარბამაზეპინის სახით და დაახლოებით 1% - კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის სახით.
ბავშვებში კარბამაზეპინის უფრო სრაფი გამოყოფის შედეგად შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის უფრო მაღალი დოზების მიღება სხეულის მასის 1 კგ გათვლით დიდებთან შედარებით.
არ არსებობს მონაცემები რომლებიც ადასტურებენ, რომ კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკა იცვლება ხანდაზმულ პაციენტებში. ფარმაკოკინეტიკის მონაცემები კარბამაზეპინზე პაციენტებს რომელთაც დარღვეული აქვთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქცია ჯერ არ არის ცნობილი.

ჩვენება
- ეპილეფსია (მონოთერაპია ან კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში):
- რთული და მარტივი პარციალური შეტევები (გონების დაკარგვით ან დაკარგვის გარეშე) მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე;
- გენერალიზებული ტონიკო-კლონური შეტევები. ეპილეფსიური შეტევების შერეული ფორმები.
- მწვავე მანიაკალური მდგომარეობა და ბიპოლარული აფექტური აშლილობების შემანარჩუნებელი თერაპია გამწვავებების პროფილაქტიკისა ან კლინიკური გამოვლენის გამოხატვის შემცირების მიზნით.
- ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის კომპლექსურ თერაპიაში.
- სამწვერა ნერვის ნევრალგია (იდიოპატური, გაფანტული სკლეროზის დროს), ენახახის ნერვის იდიოპათური ნევრალგია.

უკუჩვენება
- ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ან ქიმიურად მსგავსი სამკურნალო პრეპარატებისადმი (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები).
- ძვალტვინის სისხლქმნადობის დახშობა ანამნეზში.
- ღვიძლის პორფირიები.
- ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა.
- მონოამინოქსიდაზის (მაო) ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება და მათი მოახსნის შემდეგ ორი კვირის განმავლობაში.
- ბავშვის ასაკი 4 წლამდე.
- ძუძუთი კვების პერიოდი.

სიფრთხილით
სიფრთხილით უნდა მიიღოთ ლეიკოციტების ან თრომბოციტების დაბალი შემცველობისას; ეპილეფსიური შეტევების შერეული ფორმებისას, აბსანსის ჩათვლით; ხანდაზმულ ასაკში; გულის, ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობისას; მომატებული თვალშიგა წნევისას; ჰიპონატრიემიის განზავებისას, ჰიპოთირეოზისას; პროსტატის ჰიპერპლაზია.

გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში
ორსულობის დადგომისას (ორსულობის პერიოდში კარბამაზეპინის დანიშვნის საკითხის გადაწყვეტისა) საჭიროა ყურადღებით შევუპირისპიროთ თერაპიის მოსალოდნელი უპირატესობები და მისი შესაძლო გართულებები, განსაკუთრებით ორსულობის პირველი სამი თვის განმავლობაში. ეპილეფსიით დაავადებული ორსული ქალების მკურნალობა უნდა განხორცილედეს განსაკუთრებული სიფრთხილით. ცნობილია, რომ ბავშვები, რომლებიც ებადებათ ეპილეფსიურ დედებს, მიდრეკილები არიან საშვილოსნოსშიდა განვითერების დარღვევებისადმი, განვითარების მანკების ჩათვლით. კარბამაზეპინს, ისევე, როგორც ყველა სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებას შეუძლია გაზარდოს ამ დარღვევების წარმოქმნის რისკი. არსებობს თანდაყოლილი დაავადებების და განვითარების მანკების ერთეული ცნობები, მალის თაღების (სპინა ბიფიდა) არშეხორცებისა და სხვა თანდაყოლილი ანომალიის ჩათვლით: ყბა-სახის სტრუქტურების განვითარების, გულ-სისხლძარღვთა და ორგანოების სხვა სისტემების დეფექტები, ჰიპოსპადია. პაციენტებს უნდა მიეწოდოთ ინფორმაცია განვითარების მანკების რისკის ზრდის შესაძლებლობის შესახებ და მიეცეთ ანტენატალური დიაგნოსტიკის გავლის შესაძლებლობა.
საკმარისი კლინიკური ეფექტურობისას სამშობიარო ასაკის ქალებს პრეპარატი უნდა დაენიშნოთ, როგორც მონოთერაპია, რადგან ნაყოფის თანდაყოლილი ანომალიების განვითარების სიხშირე კომბინირებული ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიის გამოყენებისას უგრო მაღალია, ვიდრე მონოთერაპიის სახით პრეპარატების დანიშვნისას. პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მინიმალურ ეფექტურ დოზაში. რეკომენდირებულია სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი.
ორსულობის დროს არ უნდა შეწყვიტოთ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო ეფექტური მკურნალობა, რადგან დაავადების პროგრესირებამ შეიძლება მოახდინოს უარყოფითი გავლენა დედასა და ნაყოფზე.
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ფოლის მჟავის დეფიციტს, რომელიც ხშირად აღინიშნება ორსულობის დროს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვებში თანდაყოლილი დეფექტების სიხშირის ზრდა (ორსულობამდე და ორსულობის დროს რეკომენდირებულია ფოლის მჟავის დამატებითი მიღება). ახალშობილებში მომატებული სისხლდენის პროფილაქტიკის მიზნით ქალებისათვის ორსულობის ბოლო კვირებში, და აგრეთვე ახალშობილებისათვის რეკომენდირებულია ვიტამინ K1 დანიშვნა.
აღწერილია ეპილეფსიური შეტევების და/ან სუნთქვის დახშობის, ღებინების, დიარეისა და/ან ახალშობილებში, რომელთა დედებიც იღებდნენ პრეპარატს კრუნჩხვების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან ერთად, შემცირებული კვების შემთხვევები (შესაძლოა ეს რეაქციები წარმოადგენენ ახალშობილებში გაუქმების სინდრომის გამოვლენას).
კარბამაზეპინი აღწევს დედის რძეში, ამიტომ უნდა შევადაროთ ძუძუთი კვების უპირატესობები და შესაძლო არასასურველი შედეგები თერაპიის გაგრძელების პირობებში. ძუძუთი კვების გაგრძელებისას კარბამაზეპინის მიღების ფონზე საჭიროა დაკვირვება ბავშვზე გვერდითი რეაქციების შესაძლო განვითარებასთან დაკავშირებით (მაგალითად, გამოხატული ძილიანობა, კანის ალერგიული რეაქციები).

გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი მიიღება შიგნით, მიუხედავად საჭმლის მიღებისა, სითხის მცირე რაოდენობასთან ერთად.
ეპილეფსია: შეძლებისდაგვარად კარბამაზეპინი უნდა დაინიშნოს მონოთერაპიის სახით. მკურნალობა იწყება დღე-ღამის მცირე დოზით, რომელიც შემდგომში ნელა იზრდება ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე.
კარბამაზეპინის შეერთება უკვე მიმდინარე ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიასთან უნდა განხორციელდეს თანდათანობით, საჭიროების შემთხვევაში კეთდება მისაღების პრეპარატების დოზების კორექცია.
თუ პაციენტს დაავიწყდა დროულად პრეპარატის მორიგი დოზის მიღება, გამოტოვებული დოზა უნდა მიიღოს გამოტოვების შემჩნევისთანავე, ამასთან არ შეიძლება პრეპარატის ორმაგი დოზის მიღება.
დიდებისთვის საწყისი დოზა შეადგენს 100-200 მგ 1 ან 2-ჯერ 24 სთ. შემდგომ დოზა ნელა იზრდება ოპტიმალური სამკურნალო ეფექტის მიღწევამდე; ჩვეულებრივ ის მიიღწევა დოზისას 400 მგ 2-3-ჯერ 24სთ. ზოგიერთ ავადმყოფს შეიძლება დაჭირდეს დღე-ღამის დოზის გაზრდა 1600 მგ ან 2000 მგ-მდე.
ბავშვებისთვის 4 წლის ზევით საწყისი დოზა შეადგენს 100 მგ/24 სთ, დოზას ზრდიან თანდათანობით, ყოველ კვირად 100 მგ-ით ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე. შენარჩუნების დოზა ბავშვებისათვის შეადგენს 10-20 მგ/კგ 24 სთ (რამოდენიმე მიღებაზე): 4-5 წლისთვის – 200-400 მგ (1-2 მიღებაზე), 6-10 წლისთვის – 400-600 მგ (2-3 მიღებაზე), 11-15 წლისთვის – 600-1000მგ (2-3 მიღებაზე). კარბამაზეპინის დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა ბავშვებისათვის შეადგენს – 1გ.
სამწვერა ან ენა-ხახის ნერვების ნევრალგია: საწყისი დოზა შეადგენს 200-400 მგ/24 სთ, დოზას თანდათანობით ზრდიან არა უმეტეს 200 მგ/24 სთ ტკივილების შეწყვეტამდე (საშუალოდ, 400-800მგ-მდე დღე-ღამეში), ხოლო შემდეგ ამცირებენ მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე. ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფების და მაღალი მგრძნობელობის მქონე ავადმყოფების მკურნალობისას საწყისი დოზა შეადგენს – 100 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში.
ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი: საშუალო დოზა – 200 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში; მძიმე შემთხვევებში პირველი რამოდენიმე დღის განმავლობაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. მკურნალობის დასაწყისში ალკოჰოლური აბსტინენციის მძიმე გამოვლენისას რეკომენდირებულია მკურნალობის დანიშვნა სედატიური და საძილე მოქმედების პრეპარატებთან კომბინაციაში (მაგალითად, კლომეტიაზოლთან, ქლორდიაზეპოქსიდთან). მწვავე ფაზის შემდეგ პრეპარატის მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს მონოთერაპიის სახით.
მწვავე მანიაკალური მდგომარეობები და ბიპოლარული აფექტური აშლილობების შემანარჩუნებელი თერაპია: დღე-ღამის დოზა 400-1600 მგ. დღე-ღამის საშუალო დოზა – 400-600 მგ (2-3 მიღებაზე). მწვავე მანიაკალური მდგომარეობისას დოზა უნდა გაიზარდოს საკმაოდ ჩქარა. ბიპოლარული აშლილობების შემანარჩუნებელი თერაპიისას ოპტიმალური გადატანის უზრუნველყოფის მიზნით დოზის ყოველი შემდგომი ზრდა უნდა იყოს მცირე, დღე-ღამის დოზა იზრდება თანდათანობით.
მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ჩვენებებზე, მკურნალობის ეფექტურობაზე, პაციენტის თერაპიაზე რეაქციაზე.

გვერდითი მოვლენები
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა, დაღლილობა, თავის ტკივილი, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა, შფოთვა, კუნთოვანი დისტონია, წიკები, ნისტაგმი, ოროფაციალური დისკინეზია, თვალის მოძრაობის დარღვევები, მეტყველების დარღვევა Iმაგალითად, დიზართრია), ქორეოატეტოიდური აშლილობები, პერიფერიული ნეიროპათია, პარესტეზიები, პარეზი, ავთვისებიანი ნეიროლეპტური სინდრომი.
ფსიქიკური სფეროს მხრიდან: ჰალუცინაციები (მხედველობითი ან სმენითი), დეპრესია, მადის დაქვეითება, მოუსვენრობა, აგრესიული ქცევა, აჟიტირება, დეზორიენტაციამ ფსიქოზის გაძლიერება.
გაძლიერებული მგრძნობელობის რეაქციები: პოლიორგანული შენელებული ტიპის ჰიპერმგრძნობელობა ციებ-ცხელებით, კანის გამონაყარით, ვასკულიტით, ლიმფოდენოპათიით, არტრალგიით, ლეიკოპენიით, ეოზინოფილიით, ჰეპატოსპლენომეგალიით და ღვიძლის ფუნქციის შეცვლილი მაჩვენებლებით (აღნიშნული გამოვლინებები გვხვდება სხვადასხვა კომბინაციაში). შეიძლება ჩათრეულ იქნან სხვა ორგანოებიც (მაგალითად, ფილტვები, თირკმელები, კუჭკვეშა ჯირკვალი, მიოკარდი, მსხვილი ნაწლავი). ასეპტიკური მენინგიტის მიოკლონუსით და პერიფერიული ეოზინოფილიით, ანაფილაქტიკური რეაქცია, ანგიონევრული შეშუპება.
კანის საფარის მხრიდან: ალერგიული დერმატიტის, ჭინჭრის ციება, ექსფოლიტიური დერმატიტის, ერითროდერმია, სისტემური წითელი მგლურა, ქავილი, სტივენს-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზი, ფოტოსენსიბილიზაციის რეაქციები, მულტიფორმული და კვანძოვანი ერითემა, კანის პიგმენტაციის დარღვევა, პურპურა, აკნე, ოფლიანობა, თმის ცვენა. იყო ინფორმაცია ჰირსუტიზმის შემთხვეების შესახებ, მაგრამ ამ გართულების მიზეზობრივ-შედეგობრივი კავშირი კარბამაზეპინის მიღებასთან გაურკვეველია.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრიდან: სქესობრივი ფუნქციის აშლილობა, სპერმატოგენესის დარღვევები (სპერმატოზოიდების რაოდენობის და მათი მოძრაობის შემცირება).
საშარდე სისტემის მხრიდან: ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ალბუმინურია, ჰემატურია, ოლიგურია, აზოთემია, ხშირი შარდვა, შარდის შეკავება.
ენდოკრინული სიტემისა და ნივთიერებათა ცვლის მხრიდან: შეშუპებები, სითხის შეკავება, სხეულის მასის მატება, ჰიპონატრიემია და პლაზმის ოსმოლარობის შემცირება ანტიდიურეული ჰორმონის მოქმედების მსგავსი ეფექტის შედეგად, რაც იწვევს წყლის ინტოქსიკაციას (განზავების ჰიპონატრიემია), რომელსაც ახლავს ლეტარგია, ღებინება, თავის ტკივილი, დეზორიენტაცია და ნევროლოგიური დარღვევები: ჰიპერპროლაქტინემია (შეიძლება ახლდეს გალაქტორეა და ჰინეკომასტია); ტრიიოდთირონინისა და თიროქსინის კონცენტრაციის შემცირება და თირეოთროპული ჰორმონის კონცენტრაციის ზრდა, რასაც ჩვეულებრივ არ ახლავს კკლინიკური გამოვლინებები; ძვლის ქსოვილში კალცი-ფოსფორის ცვლის დარღვევა (კალცის იონებისა და პლაზმაში 25-ჰიდროქსიკოლეკალციფეროლის კონცენტრაციის შემცირება), რაც იწვევს ოსტეომალაციას; ქოლესტერინის, მათ შორის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდებისა და ტრიგლიცერიდების ქოლესტერინის კონცენტრაციის ზრდა.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრიდან: ართრალგია, მიალგია, კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები.
საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან: ღებინება, გულის რევა, პირის სიმშრალე, დიარეა ან შეკრულობა, ტკივილები მუცელში, გლოსიტი, სტომატიტი, პანკრეატიტი.
ჰეპატობილიარული სისტემის მხრიდან: გამაგლუტამილტრანსფერაზის, ტუტე ფოსფოტაზის მაჩვენებლების ზრდა, ტრანსამინაზ, ქოლესტატიური, პარენქიმატოზური (ჰეპატოცელულარული) ან შერეული ტიპის ჰეპატიტის, სიყვითლე, გრანულემატოზური ჰეპატიტის, ღვიძლის უკმარისობა.
სისხლქმნადი ორგანოების მხრიდან: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ლეიკოციტოზი, ლიმფოადენოპათია, ფოლის მჟავის დეფიციტ, აგრანულოციტოზი, აპლასტიკური ანემია, პანციტოპენია, ანემია, ჭეშმარიტი ერითროციტული აპლაზია, მეგალობლასტური ანემია, ვარიეგატური პორფირია, მწვავე წყვეტილი პორფირია. კანის გვიანი პორფირია, რეტიკულოციტოზი, ჰემოლითური ანემია.
სასუნთქი სისტემის მხრიდან: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, რომელთაც ახასიათებთ ცხელება, ქოშინი, პნევმონიტი ან პნევმონია.
მგრძნობელობითი ორგანოების მხრიდან: გემოვნების დარღვევა, ბროლის ამღვრევა, კონიუნქტივიტი, თვალშიგა წნევის ზრდა, სმენის დარღვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან: გულშიგა გამტარობის დარღვევები, არტერიული წნევის შემცირება ან ზრდა, ბრადიკარდია, არითმიები, ატრიოვენტიკულარული ბლოკადა გულის წასვლით, კოლაპსი, გულის ქრონიკული უკმარისობა, გულის იშემური დაავადების გამწვავება, თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰიპოგამაგლობულინემია.

ჭარბი დოზირება
სომპტომები
- ცენტრალური ნერვული სისტემა: ცენტრალური ნერვული სიტემის ფუნქციის ჩახშობა კომამდე, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, აჟიტირება, ჰალუცინაციები, მხედველობითი დარღვევები (“ბურუსი” თავლების წინ), დიზართრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია, ჰიპერრეფლექსია, რომელიც იცვლება ჰიპორეფლექსიით, კრუნჩხვები, ფსიქომოტორული აშლილობები, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია, მიდრიაზი.
- გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ტაქიკარდია, არტერიული წნევის შემცირება ან ზრდა, ინტრავენტრიკულარული გამტარობის დარღვევები Qღშ კომპლექსის გაფართოებით; გულის გაჩერება.
- სასუნთქი სისტემა: სუნთქვის დახშობა, ფილტვების შეშუპება.
- საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრიდან: ღებინება და გულის რევა, კუჭიდან საჭმლის ევაკუაციის დაგვიანება, მსხვილი ნაწლავის მოტორიკის დაქვეითება.
- საშარდე სისტემა: შარდის შეკავება, ოლიგურია ან ანურია; სითხის შეკავება, განზავების ჰიპონატრიემია.
- ლაბორატორიული ჩვენებები: ლეიკოციტოზი ან ლეიკოპენია, ჰიპონატრიემია, მეტაბოლური აციდოზი, ჰიპეგლიკემია და გლუკოზურია, კრეატინფოსფოკინაზის კუნთოვანი ფრაქციის ზრდა.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტე არ არსებობს. კუჭის გამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა (კუჭის შემცველობის დაგვიანებულმა ევაკუაციამ შეიძლება გამოიწვიოს 2 და 3 დღით გადავადებული შეწოვა და გამოჯანმრთელების პერიოდში ინტოქსიკაციის სიმპტომების განმეორებითი გამოვლენა), ჰოსპიტალიზაცია, სიმპტომატური თერაპია.
არაეფექტურაი ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი და პერიტონული დიალიზი (დიალიზი ნაჩვენებია მძიმე მოწამვლისა და თირკმლის უკმარისობის კომბინაციისას).
რეკომენდირებულია ნახშირის სორბენტებზე ჰემოსორბციის ჩატარება.

ურთიერთქმედება
P4503A4 (CYP3A4) ციტოქრომის იზოფერმენტი ე სარის ძირითადი ფერმენტი, რომელიც უზრუნველყოფს კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის (აქტიური მეტაბოლიტის) წარმოქმნას. კარბამაზეპინის ერთდროულმა მიღებამ CYP3A4 იზოფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში მისი კონცენტრაციის გაზრდა, რამაც თავის მხრივ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციები. CYP3A4 იზოფერმენტის ინდუქტორების ერთობლივმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმის დაჩქარება, და ამგვარად, პლაზმაში მისი კონცენტრაციის შესაძლო შემცირება და, შესაბამისად, თერაპიული ეფექტის გამოხატვის შესაძლო შემციირება. CYP3A4 იზოფერმენტის ერთროულად მისაღები ინდუქტორების გაუქმებამ შეიძლება შეამციროს კარბამაზეპინის ბიოტრანსფარმაციის სიჩქარე და, შედეგად გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის ზრდა.
კარბამაზეპინი არის CYP3A4 იზოფერმენტისა და პირველი და მეორე ფაზის ფერმენტული თირკმლის სისტემების ძლიერი ინდუქტორი და პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბილიზირდებიან CYP3A4 იზოფერმენტით, ერთდროული მიღებისას შეიძლება გამოიწვიოს მეტაბოლიზმის ინდუქცია და პლაზმაში მათი კონცენტრაციის შემცირება.
რადგან კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის გარდაქმნა კარბამაზეპინ-10,11-ტრანსდიოლში ხდება ეპოქსიდგიდროლაზის მიკროსომალური ფერმენტის დახმარებით, პრეპარატის გამოყენებამ ეპოქსიკჰიდროლაზის ინჰიბიტორებთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაციის ზრდა.
პრეპარატები, რომელთაც შეუძლიათ პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის გაზრდა: იბუპროფენი, ვერაპამილი, დილტიაზემი, ფელოდიპინი, დექსტროპროპოქსიფენი, ვილოკსაზინი, ნეფაზოდონი, პაროკსეტინი, ტრადოზონი, ფლუოკსეტინი, ფლუვოკსამინი, ციმეტიდინ, აცეტაზოლამიდი, დანაზოლი, დეზიპრამინი, ომეპრაზოლი, ოქსიბუტინინი, დანტროლენი, ტიკლოპიდინი, ნიკოტინამიდი (დიდებში, მხოლოდ დიდ დოზებში); მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (ერითრომიცინი, ჯოზამიცინი, კლარითრომიცინი, ტროლეანდომიცინი); აზოლები (იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ფლუკონაზოლი, ვორიკონაზოლი), ტერფენადინი, ლორატადინი, იზონიაზიდი, პროპოკსიფენი, ადამიანის იმუნოდეფეციტის ვირუსის პროტეაზების ინჰიბიტორები (მაგალითად, რიტონავირი) – საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია ან პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მონიტორირება.
გრეიპფრუტის წვენთან ერთობლივმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს პლაზმაში კარბამაზეპინის დონე.
რადგან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის დონის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები (მაგალითად, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ატაქსია, დიპლოპია), ასეთ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის დოზის კორექცია და/ან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის რეგულარული განსაზღვრა.
პრეპარატები, რომელთაც შეიძლება გაზარდონ სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაცია: ლოკსაპინი, კვეტიაპინი, პრიმიდონი, პროგაბიდი, ვალპროის მჟავა, ვალნოკტამიდი და ვალპრომიდი.
რადგან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის დონის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები (მაგალითად, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ატაქსია, დიპლოპია), ასეთ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის დოზის კორექცია და/ან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაციის რეგულარული განსაზღვრა.
პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ კარბამაზეპინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში: ფელბამატი, ოკსკარბაზეპინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, ფესფენიტოინი, პრიმიდონი, პროგაბიდი, ამინოფილინი, იზოტრეტინოინი, მეზუკსიმიდი, ფენსუკსიმიდი, ტეოფილინი, რიფამპიცინი, ცისპლატინი ან დოკსორუბიცინი, მცენარეული პრეპარატები, რომლებიც შეიცავენ Hყპერიცუმ პერფორატუმ, შესაძლოა: კლოპენაზეპამი.
ზემოაღნიშნულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს კარბამაზეპინის დოზის კორექცია.
იზოტრეტინოინი ცვლის კარბამაზეპინისა და კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის ბიოწვდომასა და/ან კლირენსს (საჭიროა პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის კონტროლი).
კარბამაზეპინის გავლენა თანმხლები თერაპიის სახით გამოყენებული პრეპარატების კონცენტრაციაზე პლაზმაში
კარბამაზეპინთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში, ზოგიერთი პრეპარატის მოქმედების შემცირება ან სრული შეწყვეტაც კი.
კარბამაზეპინთან ერთდროული მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს შემდეგი პრეპარატების დოზების კორექცია: მეტადონი, პარაცეტამოლი, ფენაზონი (ანტიპირინი), პრამადოლი, დოკსიციკლინი, პერორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, ფენპროკუმონი, დიკუმაროლი, აცენოკუმაროლი), ბუპროპიონი, ციტალოპრამი, ტრაზოდონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (იმიპრამინი, ამიტრიპტილინი, ნორტრიპტილინი, ოკსკარბაზეპინი, პრიმიდონი, ტიაგაბინი, ტოპირამატი, ვილპროის მჟავა, ზონიზამიდი, იტრაკონაზოლი, პრაზიკვანტელი, იმატინიბი, კლოზაპინი, გალოპერიდოლი, ბრომპერიდოლი, ოლანზაპინი, კვეტიაპინი, რისპერიდონი, ზიპრასიდონი, ადამიანის იმუნოდეფიციტის ვისრუსის პროტეაზის ინჰიბიტორები (მაგალითად, რიტონავირი, საკვინავირი), ალპრაზოლამი, მიდაზოლამი, ტეოფილინი, მიორელაკსანტების ჯგუფის კალციუმის არხების ბლოკატორები, გლუკოკორტიკოსტეროიდები (პრედნიზოლონის, დეკსამეტაზონის), ციკლოსპორინის, ლევოტიროკსინის.
ქალებში შესაძლებელია სისხლდენა მენსტრუაციებს შორის პერიოდში იმ შემთხვევებში, როცა იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს. პრეპარატმა შეიძლება შეამციროს პერორალური კონტრაცეპტული პრეპარატების თერაპიული ეფექტი მიკროსომალური ეფექტების ინდუქციის შედეგად.
არსებობს ინფორმაცია იმის თაობაზე, რომ კარბამაზეპინის მიღების ფონზე ფენიტოინის კონცენტრაცია პლაზმაში შეიძლება როგორც გაიზარდოს, ისე შემცირდეს, ხოლო მეფენიტოინის კონცენტრაცია გაიზარდოს (იშვიათ შემთხვევებში).
კომბინაციები, რომლებიც უნდა მიღებულ იქნა მხედველობაში. შესაძლებელია იზონიაზიდომით გამოწვეული ჰეპატოტოქსიკურობის გაძლიერება კარბამაზეპინთან ერთდროული მიღებისას.
ლევეტირაცეტამოლთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია კარბამაზეპინის ტოქსიკური მოქმედების გაძლიერება.
კარბამაზეპინის და ლითიუმის ან მეტოკლოპრამიდის კომბინირებული გამოყენებამ, და აგრეთვე კარბამაზეპინისა და ნეიროლეპტური საშუალებებისა (გალოპერიდოლი, ტიორიდაზინი) შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ნევროლოგიური რეაქციების სიხშირის ზრდა (ბოლო კომბინაციის შემთხვევაში – აქტიური ნივთიერებების თერაპიული კონცენტრაციების დროსაც კი სისხლის პლაზმაში).
კარბამაზეპინი პარაცეტამოლთან ერთდროული მიღებისას ზრდის ღვიძლზე მისი ტოქსიკური მოქმედების რისკს და ამცირებს თერაპიულ ეფექტურობას (პარაცეტამოლის მეტაბოლიზმის დაჩქარებას).
კარბამაზეპინის ერთდროული მიღება ფენოტიაზინის წარმოებულებთან, პიმოზიდთან, ტიოკსანტენის წარმოებულებთან, მოლინდონთან, გალოპერიდოლთან, მაპროტილინთან, კლოზაპინთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან იწვევს დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და კარბამაზეპინის კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტის შესუსტებას. მაო ინჰიბიტორები ზრდიან ჰიპერპირეტული კრიზების, ჰიპერტონური კრიზების, კრუნჩხვების, სიკვდილის განვითარების რისკს (კარბამაზეპინის დანიშვნამდე მონოამინოქსიდაზის ინჰიბიტორები უნდა იქნან მოხსნილი მინიმუმ 2 კვირით ადრე ან, თუ კლინიკური სიტუაცია იძლევა საშუალებას უფრო დიდი ხნით ადრეც კი).
დიურეტიკებთან ერთდროულმა გამოყენებამ (ჰიდროქლოროტიაზიდი, ფუროსემიდი) შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპონატრიემია, რომელსაც ახლავს კლინიკური გამოვლინებები.
კარბამასზეპინმა შეიძლება გამოავლინოს ანტოგონიზმი არაპოლარიზებული მიორელაქსანტების მოქმედების მიმართ (მაგალითად, პანკურონიის ბრომიდი). ასეთი კომბინაციის გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება წარმოიქმნას მიორელაქსანტების დოზის გაზრდის საჭიროება, ამასთან საჭიროა განხორციელდეს ყურადღებიანი დაკვირვება პაციენტებზე, რადგან შესაძლებელია მათი მოქმედების უფრო სწრაფი შეწყვეტა.
ამცირებს ეთანოლის ამტანობას.
აჩქარებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, ჰორმონალური კონტრაცეპტული სამსკურნალო საშუალებების, ფოლის მჟავის, პრაზიკვანტელის მეტაბოლისმს, შეუძლია გააძლიეროს ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების ელიმინაცია.
აჩქარებს სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლისმს საერთო ანესთეზიისთვის (ენფლურანის, გალოტანის, ფტოროტანის) ჰეპატოტოქსიკური ეფექტების რისკის ზრდით; აძლიერებს მეტოქსიფლურანის ნეფროტოქსიკური მეტაბოლიტების წარმოქმნას.

განსაკუთრებული მითითებები
ჩვეულებრივ პრეპარატი არაეფექტურია აბსანსების (პეტიტ მალ) და მიოკლონური შეტევებისას. პრეპარატი გამოყენებულ უნდა იქნას მხოლოდ რეგულარული სამედიცინო დაკვირვების უზრუნველყოფის პირობებში.
პრეპარატის გამოყენების დროს სხვადასხვა სიხშირით ვლინდება თრომბოციტების ან ლეიკოციტების რიცხვის გარდამავალი ან მდგრადი კლება. თუმცა, უმეტეს შემთხვევებში ეს მოვლენები დროებითია და ჩვეულებრივ არ წარმოადგენენ აპლასტიური ანემიის ან აგრანულოციტოზის მომასწავებელს.
მკურნალობის დაწყებამდე, და აგრეთვე პერიოდულად მკურნალობის პერიოდში უნდა გაკეთდეს სისხლის კლინიკური ანალიზები, თრომბოციტების და, შესაძლებელია რეტიკულოციტების, რიცხვის დათვლის, და აგრეთვე სისხლის შრატში რკინის კონცენტრაციის ჩათვლით.
საჭიროა პაციენტებს მიეწოდოს ინფორმაცია ტოქსიკურობის ადრეული ნიშნების შესახებ, რომლებიც დამახასიათებელია სავარაუდო ჰემატოლოგიური დარღვევებისათვის, და აგრეთვე კანის საფარისა და ღვიძლის მხრიდან სიმპტომების შესახებ. ისეთი არასასურველი რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში, როგორიცაა ციებ-ცხელება, ყელის ტკივილი, გამონაყარი, წყლულები პირის ღრუში, სისხლჩაქცევების უმიზეზო წარმოქმნა, პეტეხიების ან პურპურის სახით ჰემორაგიები, პაციენტს აცნობებენ ექიმთან დაუყოვნებლივი მიმართვის საჭიროების შესახებ.
კარბამაზეპინის გამოყენებისას ძალიან იშვიათად (<1/10000) აღინიშნებოდა მძიმე დერმატოლოგიური რეაქციები, სტივენს-ჯონსის სინდრომისა და ტოქსიკური ეპიდერმული რეაქციების (ლაიელის სინდრომი) ჩათვლით. კანის მძიმე რეაქციების (რიგ შემთხვევებში ავადმყოფის სიცოცხლისათვის საფრთხის შემცველი) განვითარებისას, პაციენტი ჰოსპიტალიზებულ უნდა იქნას სტაციონარში. უმეტეს შემთხვევებში სტივენს- ჯონსისა და ლაიელის სინდრომები ვითარდებოდნენ პრეპარატით თერაპიის პირველ თვეებში.
ჩინური ეროვნების ავადმყოფებში პრეპარატის გამოყენების რეტროსპექტიული ანალიზის მონაცემების მიხედვით არსებობს კორელაცია მძიმე დერმატოლოგიური რეაქციების და პაციენტის გენომში ადამიანი ლეიკოციტური ანტიგენის (HLA) გენის ალელის HLA-B* 1502 არსებობას შორის.
აზიური რეგიონის ქვეყნებში (ტაილანდი, მალაიზია, ფილიპინები) მცხოვრებ ავადმყოფებში კარბამაზეპინის გამოყენებისას, სადაც ძირითადად ვლინდება ალელის HLA-B* 1502 უპირატესი გავრცელება, გამოვლინდა მძიმე დერმატოლოგიური რეაქციების განვითარების სიხშირის ზრდა (გრადაციიდან “ძალიან იშვიათად” (<1/10000) “იშვიათად”-მდე (≥1/10000- ≤1/1000)), სტივენს-ჯონსონისა და ლაიელის სინდრომების ჩათვლით. ალელის HLA-B* 1502 გავრცელების სიხშირე შეადგენს: ფილიპინებში, ტაილანდში, ჰონკ კონგში და მალაიზიაში – 15%-ზე მეტი, ტაივანში – 10%, ჩრდილოეთ ჩინეთში- 4%, სამხრეთ აზიაში (ინდოეთის ჩათვლით) – 2-4%, იაპონიასა და კორეაში – 1% ნაკლები. ამ ალელის გავრცელება ევროპეიდულ, ნეგროიდულ და ამერიკანოიდურ (ლათინოამერიკელები და ინდიელები) რასებში უმნიშვნელოა.
ალელის HLA-B* 1502 შესაძლო მატარებლებისთვის კარბამაზეპინის დანიშვნისას (მაგალითად, ჩინური ეროვნების პირებისათვის) რეკომენდირებულია ამ ალელზე გენოტიპირების ჩატარება. პრეპარატი ამ ალელის მატარებლებისთვის უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ თერაპიის სარგებელი აჭარბებს შესაძლო რისკს. ევროპეიდული, ნეგროიდული და ამერიკანოიდური რასების პირებში გენოტიპირების ჩატარება ალელზე HLA-B* 1502 კარბამაზეპინის დანიშვნამდე არ არის აუცილებელი.
პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ კარბამაზეპინის თერაპიას არ არის რეკომენდირებული ამ ალელზე გენოტიპირების ჩატარება, რადგან კანის მძიმე რეაქციები უმეტეს შემთხვევებში აღინიშნებოდა პრეპარატის გამოყენების პირველ თვეებში (მიუხედავად HLA-B* 1502 ალელის არსებობისა).
თუმცა ალელზე HLA-B* 1502 გენოტიპირების შედეგები არ უნდა მოქმედებდნენ ავადმყოფის მდგომარეობის კონტროლის ხარისხსა და ექიმის სიფრთხილეზე კანის მძიმე რეაქციებთან მიმართებაში. სტივენს-ჯონსონის და ლაიელის სინდრომების განვითარება შესაძლებელია ალელის HLA-B* 1502 მიმართ უარყოფით პაციენტებში. აგრეთვე ბევრ შემთხვევაში ჩინური ეროვნების პირებში, რომლებიც დადებითები არიან ალელის HLA-B* 1502 მიხედვით, კარბამაზეპინის გამოყენებისას არ აღინიშნებოდა სტივენს-ჯონსონისა და ლაიელის სინდრომების განვითარება.
სხვა ფაქტორების გავლენა, ისეთის როგორიცაა კრუნჩხვების საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებების დოზა, პაციენტების კომპლანტობა, ერთდროული თერაპია სხვა პრეპარატებით, თანმხლები დაავადებები ან დერმატოლოგიურ რეაქციებზე კონტროლის დონე, კანის მძიმე რეაქციების განვითარების სიხშირეზე (და სიკვდილიანობა სტივენს- ჯონსონის და ლაიელის სინდრომის მქონე ავადმყოფებში) არ არის დადგენილი.
სუსტად გამოვლენილი კანის რეაქციები, მაგალითად, იზოლირებული მაკულარული ან მაკულოპაპულეზური ეკზანტემა, უმეტეს შემთხვევაში არის ტრანზიტორული და არა მძიმე, ჩვეულებრივ ქრება რამოდენიმე დღის ან კვირის განმავლობაში მკურნალობის გაგრძელებისას ან პრეპარატის დოზის შემცირების შემდეგ. მიუხედავად ამისა, რადგან დიფერენცირებული დიაგნოსტიკა კანის მძიმე რეაქციებისადრეულ გამოვლენასა და სუსტად გამოხატულ დროებით კანის გამონაყარს შორის შეიძლება გართულდეს, კანის ნებისმიერი რეაქციის განვითარებისას პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის დაკვირვების ქვეშ (პრეპარატით თერაპიის დროული შეწყვეტის მიზნით ავადმყოფის მდგომარეობის გაუარესების შემთხვევებში).
ურთიერთკავშირი გენომში HLA-B* 1502 ალელის არსებობასა და კანის არა მძიმე რეაქციების განვითარებას შორის (ისეთის როგორისაა ჰიპერმგრძნობელობა, იზოლირებული მაკულარული ან მაკულოპაპულეზური ეკზანტემა) არ არის დადგენილი.
პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის განვითარებისას ავადმყოფებში შეიძლება აღინიშნოს როგორ კანის, ღვიძლის, სისხლის მიმოქცევისა და ლიმფური სისტემის ან სხვა ორგანოების ცალკეული დაზიანებები, ისე მათი შეერთება, რაც უნდა განხილულ იქნას როგორც სისტემური რეაქცია.
კარბამაზეპინის მიმართ ცნობილი მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტები ინფორმირებულ უნდა იქნან 25-30% შემთხვევებში ოკსკარბაზეპინზე მომატებული მგრძნობელობის რეაქციების განვითარების შესაძლებლობაზე.
მომატებული მგრძნობელობის ჯვარედინი რეაქცია აგრეთვე გვხვდება კარბამაზეპინსა და ფენიტოინს შორის.
პრეპარატით მკურნალობის დაწყების წინ და პერიოდულად თერაპიის პროცესში რეკომენდირებულია შარდის საერთო ანალიზისა და სისხლში შარდოვანას დონის გამოკვლევა.
პრეპარატის დანიშვნამდე და მკურნალობის პროცესში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის გამოკვლევა, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომელთა ანამნეზში არის ცნობები ღვიძლის დაავადების შესახებ, და აგრეთვე ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში. ღვიძლის ფუნქციის უკვე არსებული დარღვევების შემთხვევაში ან ღვიძლის აქტიური დაავადების გამოვლენისას პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
პრეპარატს აქვს სუსტი ანტიქოლინერგიული აქტივობა. ამიტომ პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში გაზრდილი თავლისშიგა წნევის მქონე პაციენტებში საჭიროა ამ მაჩვენებლის მუდმივი კონტროლი.
საჭიროა ლატენტურად მიმდინარე ფსიქოზების აქტივაციის შესაძლებლობის გათვალისწინება, ხოლო ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში – დეზორიენტაციის ან ფსიქომოტორული აგზნების განვითარების შესაძლებლობა.
მკურნალობას ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებით, მათ შორის კარბამაზეპინითაც, შეიძლება ახლდეს სუიციდური მცდელობების/სუიციდური ზრახვების წარმოქმნა. პაციენტები (და მომსახურე პერსონალი) უნდა გაფრთხილებულ იქნან სუიციდური მცდელობების/სუიციდური ზრახვების გაჩენაზე ყურადღების მიქცევის აუცილებლობაზე და სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებისთვის. არსებობს ცალკეული ინფორმაცია მამაკაცის ნაყოფიერების და/ან სპერმატოგენეზის დარღვევის შესახებ. თუმცა ამ დარღვევების მიზეზობრივი კავშირი კარბამაზეპინის მიღებასთან დღეის მდგომარეობით არ არის დამტკიცებული.
პრეპარატმა შეიძლება შეამციროს ესტროგენებისა და/ან პროგესტერონის შემცველი სამკურნალო საშუალებების ეფექტურობა, ამიტომ რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში უნდა გამოიყენონ ორსულობისგან დამცავი ალტერნატიული მეთოდები.
მიუხედავად იმისა, რომ კავშირი პრეპარატის დოზას, სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციას, მის კლინიკურ ეფექტურობას ან ამტანობას შორის ფრიად უმნიშვნელოა, მაინც, კარბამაზეპინის კონცენტრაციის რეგულარული განსაზღვრა შეიძლება მიზანშეწონილი იყოს შემდეგ შემთხვევებში: შეტევების სიხშირის მკვეთრი ზრდისას, რათა შემოწმდეს იღებს თუ არა პაციენტი პრეპარატს სათანადო წესით; ორსულობის დროს; ბავშვებისა და მოზარდების მკურნალობის დროს; პრეპარატის აბსორბციის დარღვევაზე ეჭვისას; ტოქსიკური რეაქციების განვითარებაზე ეჭვისას იმ შემთხვევაში თუ პაციენტი იღებს რამოდენიმე სამკურნალო საშუალებას.
ავადმყოფის კარბამაზეპინზე გადაყვანისას თანდათანობით უნდა შემცირდეს ადრე დანიშნული ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალების დოზა მის სრულ შეწყვეტამდე.
კარბამაზეპინის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება მოახდინოს ეპილეფსიური შეტევების პროვოცირება. თუ აუცილებელია მკურნალობის მკვეთრი შეწყვეტა, საჭიროა ავადმყოფის გადაყვანა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა სამკურნალო საშუალებაზე ასსეტ შემთხვევებში ნაჩვენები პრეპარატის საფარქვეშ (მაგალითად, დიაზეპამის, რომელიც შეყავთ ინტრავენურად ან ტექტალურად, ან ფენიტოინის, რომელიც შეყავთ ინტრავენურად).
თერაპიის პერიოდის განმავლობაში უარი უნდა ითქვას ალკოჰოლზე, რადგან კარბამაზეპინი აძლიერებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ალკოჰოლის დამთრგუნველ მოქმედებას.
გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია დაიცვათ სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისას და პოტენციურად საშიში სახვა საქმიანობისას, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მეტ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს (რეაქციის სიჩქარე შეიძლება იყოს დარღვეული თავბრუსხვევის და ძილიანობის შედეგად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის შერჩევის პერიოდში).

გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 200 მგ.
10 ტაბლეტი კონტურულ შეფუთვაში პოლივინქლორიდის აპკის და ალუმინის ფოლგის დაბეჭდილი ლაკირებული.
5 კონტურული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს შეფუთვაში.

შენახვის პირობები
სინათლისგან დაცულ ადგილას, ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25 °ჩ.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილებში.

ვარგისიანობის ვადა
5 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით
პრეტანზიების მიმღები ორგანიზაცია-მწარმოებელი
ღია სააქციო საზოგადოება “კურგანის სამედიცინო პრეპარატებისა და პროდუქციის სააქციო საზოგადოება ”სინთეზი” (ღსს “სინთეზი”).
რუსეთი 640008, , კურგანის ოლქი , ქ. კურგანი, კონსტიტუციის გამზ. 7