კლონაზეპამი

**Clonazepam
**

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება – კლონაზეპამი

პრეპარატის საერთაშორისო (დაუპატენტებელი) დასახელება – კლონაზეპამი (Clonazepam)

სამკურნალო ფორმა: ტაბლეტები შინაგანი გამოყენებისთვის.

ზოგადი დახასიათება

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები

თეთრი ფერის მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები ღარით ცალ ზედაპირზე.

შემადგენლობა :

ერთი ტაბლეტი შეიცავს: აქტიური ნივთიერება – კლონაზეპამი 2 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მონოჰიდრატული ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, გაწმენდილი ტალკი.

ქიმიური დასახელება და CAS ნომერი

5-(2-ქლორფენილ)-7-ნიტრო-2, 3-დიჰიდრო-1 H-1,4- ბენზოდიაზეპინე-2-ონ; 1622-61-3.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი და ათქ (ანატომო-თერაპიულ-ქიმიური) კოდი

კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალება; ათქ კოდი – N03AE01.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

კლონაზეპამს გააჩნია ბენზოდიაზეპინებისთვის დამახასიათებელი საერთო თვისებები, რომლებიც გამოიხატება კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, სედატიურ, მიომარელაქსირებელ და ანქსიოლიზურ მოქმედებაში. სხვა ბენზოდიაზეპინების მსგავსად, კლონაზეპამი ახდენს ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების სტიმულირებას, ზრდის მედიატორისადმი ГАМК-რეცეპტორების მგრძნობელობას, აძლიერებს ГАМК-ის შემაკავებალ გავლენას ცნს-ზე. აქვეითებს თავის თვინის ქერქქვეშა სტრუქტურების აგზნებადობას. აკავებს ზურგის ტვინის პოლისინაფსურ რეფლექსებს. პრესინაფსური შეკავების გაძლიერების გზით ასუსტებს ქერქის, თალამუსის და ლიმბური სისტემის ეპილეფტოგენურ კერებში აღმოცენებული აგზნების გავრცელებას (კერის გაზრდილი აქტივობა არ განიცდის კლებას).

ფარმაკოკინეტიკა :

შეწოვა : პერორალურად მიღების შემდეგ კლონაზეპამი სწრაფად და სრულად შეიწოვება. პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს, უმეტეს შემთხვევაში, პერორალური მიღებიდან 1-4 საათში. ბიომისაწვდომობა პერორალური მიღებისას 90% -იანია.

განაწილება : კლონაზეპამის 86% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. კლონაზეპამი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში.

მეტაბოლიზმი : კლონაზეპამის ბიოტრანსფორმაცია ორგანიზმში ხდება ჟანგვითი ჰიდროქსილირების და 7-ნიტროჯგუფის აღდგენის გზით 7-ამინო-7-ჰიდროქსი- , და 7-აცეტილამინო ნაერთების წარმოქმნით, რომლებმაც შემდგომში შეიძლება განიცადონ კონიუგაცია. ძირითადი მეტაბოლიტია 7-ამინოკლონაზეპამი, რომელმაც მხოლოდ უმნიშვნელო კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება გამოავლინა. პერორალური მიღების შემდეგ დოზის 50-70% გამოიყოფა შარდთან ერთად, ხოლო 10 - 30% - განავალთან ერთად, თითქმის მხოლოდ თავისუფალი ან კონიუგირებული მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა დოზის 0.5% -ზე ნაკლები.

გამოყოფა : ნახევარგამოყოფის პერიოდი ტერმინალურ ფაზაში 20-60 საათს (საშუალოდ 30 სთ) შეადგენს.

ჩვენებები :

- სხვა და სხვა ეტიოლოგიის კრუნჩხვითი შეტევები, მიოკლონური ეპილეფსია.

- პანიკური აშლილობა.

გამოყენების წესი და დოზები:

კლონაზეპამის მიღება ხდება შინაგანად. ტაბლეტი იყლაპება მთლიანად, დაუღეჭავად, სითხის საკმაო რაოდენობის მიყოლებით.

კლონაზეპამის დოზები უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, ავადმყოფის კლინიკური რეაქციის მიხედვით, პრეპარატისადმი მგრძნობელობაზე და ასაკზე დამოკიდებულებით. გვერდითი მოქმედების თავიდან ასაცილებლად კლონაზეპამით მკურნალობა უნდა დავიწყოთ მცირე დოზებით და თანდათან ვზარდოთ დღე-ღამური დოზა მანამ, სანამ არ იქნება ნაპოვნი შემანარჩუნებელი დოზა, რომელიც პასუხობს ავადმყოფის მოთხოვნილებებს. დოზის შერჩევაზე, ჩვეულებრივ, 2 - 4 კვირა იხარჯება. ამის შემდეგ დღე-ღემური დოზის მიღება უნდა ხდებოდეს ერთჯერედად, საღამოს. პრეპარატის მოხსნის შემთხვევაში უნდა მოხდეს დოზის თანდათანობითი შემცირება.

კრუნჩხვითი შეტევებისა და მიოკლონური ეპილეფსიის მკურნალობა

დოზები მოზრდილებისათვის

საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ ძილის წინ (ხანდაზმულთათვის) 4 ღამის განმავლობაში. დოზის გაზრდა დასაშვებია 4 დღეში ერთხელ, ან შეტევების შეწყვეტამდე, ან არასასურველი მოვლენების წარმოშობამდე, რომლებიც ხელს უშლიან დოზის შემდგომ ზრდას. შემანარჩუნებელი დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, ეფექტის და მიხედვით; ჩვეულებრივ საკმარისია 4-8 მგ; აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიზლება გაიყოს დღეში 3-4 მიღებაზე. უმაღლესი თერაპიული დოზა მოზრდილებისთვის – 20 მგ/დღე-ღამეში; ამ დოზას არ უნდა გადავაჭარბოთ!

დოზები ბავშვებისთვის

5 წლის ასაკს ზევით ბავშვებისთვის საწყისი დოზაა 1 მგ ღამით. დოზას ზრდიან 2-4 კვირის განმავლობაში შემანარჩუნებელ დოზამდე – 3-6 მგ/დღე-ღამეში 3-4 მიღებაზე განაწილებით. შემანარჩუნებელი დოზა შეიძლება მიიღებოდეს ძილის წინ 2-3 კვირის მანძილზე.

უმაღლესი თერაპიული დოზა – 20 მგ/დღე-ღამეში; ამ დოზას არ უნდა გადავაჭარბოთ!

პანიკური აშლილობის მკურნალობა

შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 1 მგ/დღე-ღამეში (ზოგიერთი ავადმყოფისთვის – 4 მგ-მდე დღე-ღამეში).

უკუჩვენებები :

- მიასთენია.

- დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.

- მძიმე ქრონიკული სუნთქვის უკმარისობა.

- ღვიძლის ფუნქციის გამოკვეთილი დარღვევები.

- ორსულობა და ლაქტაცია (მკერდით კვება).

- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისა და ბენზოდიაზეპინებისადმი.

ორსულობა და მკერდით კვება:

ორსულობის შემთხვევაში ინიშნება დედისათვის მოსალოდნელი სამკურნალო ეფექტის და ნაყოფზე შესაძლო უარყოფითი ზეგავლენის თანაფარდობის მკაცრი შეფასების საფუძველზე. კლონაზეპამის მოხსნა ორსულობამდე ან ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ მაშინ, თუ პრეპარატის მიღების გარეშე ეპილეფსიური შეტევები სუსტი და იშვიათია, ამასთანავე მცირეა ალბათობა ეპილეფსიის და მოხსნის სინდრომის განვითარებისა. პირველ ტრიმესტრში დანიშვნისას იმატებს განვითარების თანდაყოლილი ანომალიების რისკი. მაღალი დოზების დანიშვნამ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში ან მშობიარობის დროს შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის არარითმული გულისცემა, აგრათვე ჰიპოთერმია, არტერიული ჰიპოტონია, სუნთქვის მსუბუქი დათრგუნვა და წოვის რეფლექსის გაუარესება ახალშობილში. უნდა გვახსოვდეს, რომ როგორც თვით ორსულობამ, ასევე პრეპარატის უეცარმა მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს ეპილეფსიის მიმდინარეობის გამწვავება. ორსულობის დროს მუდმივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფიზიკური დამოკიდებულება და “მოხსნის” სინდრომის განივითარება ახალშობილში. უშუალოდ მშობიარობის წინ, და მშობიარობის დროს გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების სისუსტე ახალშობილში. მკურნალობისას სიფრთხილე უნდა გამოვიჩინოთ ავტოტრანსპორტის მართვის და სხვა პოტენციურად საშიში საქმიანობის მიმართ, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების განსაკუთრებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გვერდითი მოქმედება:

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, ან რეკომენდირებული დოზების გადაჭარბებისას – ძილიანობა (ავადმყოფების 50% -ში), ატაქსია, მომატებული დაღლადობა, კუნთების სისუსტე (ეს მოვლენები, ჩვეულებრივ, ქრება დოზის შემცირების ან თერაპიის გაგრძელების პროცესში); ძალიან იშვიათად – თავბრუს ხვევა, თავის ტკივილი, დეპრესია, ცალკეულ შემთხვევებში – ამნეზიის ეპიზოდები. შესაძლებელია პარადოქსული რეაქციების განივითარება (აგზნება, შფოთვის და შიშის განცდა, ჰალუცინაციები, უძილობა, კუნთოვანი ტონუსის გაძლიერება). ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

მომნელებელი სისტემის მხრივ : ძალზე იშვიათად – სიმშრალე პირის ღრუში ან ჰიპერსალივაცია, დისფაგია, გულის რევა, დიარეა, გაუვალობა, მადის დარღვევა; ცალკეულ შემთხვევებში – ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, სიყვითლე.

სუნთქვის სისტემის მხრივ : იშვიათ შემთხვევებში მაღალი დოზების გამოყენებისას აღინიშნებოდა სუნთქვის დათრგუნვა.

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ : არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია.

სხვა : ძალზე იშვიათად – კანის რეაქციები, მხედველობის დარღვევა, შარდის შეუკავებლობა, ლიბიდოს ცვლილებები, ციებ-ცხელება; ცალკეულ შემთხვევებში – ცვლილებები პერიფერიული სისხლის სურათში.

განსაკუთრებული მითითებები:

კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპიის უკვე არსებულ სქემაში კლონაზეპამის ჩართვისას აუცილებელია გავითვალისწინოთ, რომ რამოდენიმე კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოქმედებების სიხშირე.

არ არის რეკომენდირებული კლონაზეპამის დანიშვნა დეპრესიული ნევროზების, სხვადასხვა ეტიოლოგიის დეპრესიების, ფსიქოზების დროს.

კლონაზეპამის დანიშვნა სუნთქვის უკმარისობის შემთხვევაში, ღამის აპნოეს სინდრომის, კომატოზური მდგომარეობის დროს მოითხოვს ჩვენებების მკაცრ ანალიზს სუნთქვის დათრგუნვის შესაძლებლობის გამო.

სიფრთხილეა საჭირო ორგანული ცერებრალური უკმარისობის შემთხვევაში გამოყენებისას.

კლონაზეპამი უნდა მოიხსნას პარადოქსული რეაქციების განივითარების (მწვავე აგზნება, შფოთვა, ძილის დარღვევა და ჰალუცინაციები) შემთხვევაში. კლონაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი; ღვიძლისა და თირკმლების დაავადების შემთხვევაში საჭიროა მათი ფუნქციის მკაცრი კონტროლი.

კლონაზეპამით მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია სამუშაო კვირის ბოლოს.

დასაშვებია კლონაზეპამის გამოყენება ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, თუ პაციენტი გადის დაავადების შესატყვის მკურნალობას.

ხანდაზმულ პაციენტებში შესაძლებელია პრეპარატისადმი მომატებული მგრძნობელობა მისი მოქმედების გაძლიერების შედეგად.

კლონაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს მიჩვევა და წამალზე დამოკიდებულება. აბსტინენტური სინდრომი შეიძლება გამოიხატებოდეს ტრემორის, მოუსვენრობის, ძილის დარღვევის, შფოთვის, თავის ტკივილის, ყურადღების დაქვეითების სახით. შესაძლებელია გაძლიერებული ოფლიანობა, კუნთების კრუნჩხვა, სპასტიური ხასიათის ტკივილი მუცლის არეში, მგრძნობელობის დარღვევები, იშვიათად – ბოდვა და ცენტრალური წარმოშობის კრუნჩხვები. დამოკიდებულების წარმოშობის რისკის შესამცირებლად პრეპარატი უნდა გამოვიყენოთ შეძლებისდაგვარად მოკლე ხნით.

კლონაზეპამის გამოყენების პერიოდში თავი უნდა შევიკავოთ ალკოჰოლის მიღებისგან (ცნს-ზე დამთრგუნველი ზემოქმედების ურთიერთგაძლიერების და პათოლოგიური სიმთვრალის სინდრომის აღმოცენების შესაძლებლობის გამო).

პრეპარატის მოხსნისას უნდა მოხდეს დოზის თანდათანობითი შემცირება. პრეპარატის უეცარი მოხსნის შემთხვევაში შესაძლებელია სხვადასხვა სიძლიერის აბსტინენციის სიმპტომების წარმოშობა დოზაზე და გამოყენების ხანგრძლივობაზე დამოკიდებულებით.

პრეპარატი შეიცავს 38.8 მგ მონოჰიდრატულ ლაქტოზას, რაც გასათვალისწინებელია ნახშირწყლების შეწოვის თანდაყოლილი დარღვევის მქონე პაციენტებთან.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ კლონაზეპამს უნდა მოერიდონ პოტენციურად სახიფათო საქმიანობას, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციის მაღალ დონეს და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზა:

სიმპტომები : ცნობიერების, გულის და სუნთქვის მოქმედების გამოკვეთილი დათრგუნვა.

მკურნალობა : უნდა გვახსოვდეს, რომ პაციენტს შესაძლოა მიღებული ჰქონდეს რამდენიმე სამკურნალო პრეპარატი. გარდა სუნთქვის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის და არტერიული წნევის კონტროლისა, ნაჩვენებია კუჭის გამორეცხვა, სითხეების შეყვანა ვენაში, ზოგადი შემანარჩუნებელი ღონისძიებები; ამასთანავე მზადყოფნაში უნდა იყოს გადაუდებელი დახმარების საშუალებები სასუნთქი გზების შესაძლო ობსტრუქციის შემთხვევისათვის. ჰიპოტონია შეიძლება ავიცილოთ თავიდან სიმპატომიმეტიკების საშუალებით.

გაფრთხილება: ბენზოდიაზეპინების ანტაგონისტი ფლუმაზენილი არ არის ნაჩვენები ეპილეფსიით დაავადებულთათვის, რომლებიც ბენზოდიაზეპინებით გადიოდნენ მკურნალობას. ასეთ ავადმყოფებში ბენზოდიაზეპინების ანტაგონისტურ მოქმედებას კრუნჩხვითი შეტევების პროვოცირება შეუძლია.

სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციის გამომწვევ პრეპარატებს, მათ შორის ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებებს (კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი) კლონაზეპამის გამოყოფის დაჩქარება შეუძლიათ.

კლონაზეპამთან ერთდროულად ცნს-ის დამთრგუნავი პრეპარატების (მათ შორის ეთანოლის და ეთანოლშემცველი პრეპარატების, МАО-ს ინჰიბიტორების და სხვა ანტიდეპრესანტების, ნეიროლეპტიკების, ანტიჰისტამინური პრეპარატების, ოპიატური ანალგეტიკების, სანარკოზო საშუალებების, ბარბიტურატების) გამოყენებისას ძლიერდება მათი შემაკავებელი მოქმედება ცნს-ზე. ციზაპრიდთან ერთდროული გამოყენებისას ასევე შეიძლება ადგილი ჰქონდეს კლონაზეპამის სედატიური მოქმედების გაძლიერებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას 250ჩ -ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა:

შენახვის ვადა – 3 წელი. არ გამოიყენოთ ვადაგასული პრეპარატი.

გაცემის პირობები:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი I, გაიცემა ფორმა N2 რეცეპტით

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

მუყაოს შეფუთვა, შეიცავს 24 ტაბლეტს (1 ბლისტერი 24 ტაბლეტით).

მწარმოებელი ;

შპს “არპიმედი“

სომხეთის რესპუბლიკა, კოტაიკი მარზ, ქ. ამოვიანი, 2-ე მკრ, 19

ტელ.: 374(222) 21703, 21740

ფაქსი: 374(222) 21924