საერთაშორისო დასახელება - tizanidine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → მიორელაქსანტები → ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები
შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტიზანიდინი (ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 2 მგ და 4 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ფხვნილისებრი ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, სტეარინის მჟავა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
მიორელაქსანტები მოქმედების ცენტრალური მექანიზმით. ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტები.

გამოყენების ჩვენებები
- კუნთების მტკივნეული სპაზმები;
- სპასტიურობა გაფანტული სკლეროზის შედეგად;
- სპასტიურობა ძვლის ტვინის დაზიანებების შედეგად;
- სპასტიურობა თავის ტვინის დაზიანებების შედეგად.

გამოყენების წესი და დოზირება
ტიზანიდინი მიიღება შიგნით. ტიზანიდინის ეფექტი სპასტიურობასთან მიმართებაში მაქსიმალური ხარისხით ვლინდება მიღებიდან 2-3 საათის განმავლობაში შედარებით არახანგრძლივი მოქმედებით. პრეპარატს გააჩნია კონცენტრაციის მაღალი ვარიაბელურობა სხვადასხვა პაციენტებში. ამ მიზეზით პრეპარატის დოზა, მიღების დრო და სიხშირე შეირჩევა ინდივიდუალურად პაციენტის საჭიროებების მიხედვით. როგორც წესი, მკურნალობას იწყებენ 2 მგ ერთჯერადი დოზით არასასურველი რეაქციების მინიმიზაციისათვის. საჭიროების შემთხვევაში დოზას თანდათან ზრდიან.
კუნთების მტკივნეული სპაზმი: მოზრდილებში ინიშნება 2-4 მგ 3-ჯერ დღეში. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია 2-4 მგ-ის დამატებითი მიღება, სასურველია ძილის წინ.
სპასტიურობა, განპირობებული ნევროლოგიური დაავადებებით: დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა. დოზას თანდათან ზრდიან 2 მგ-ით არაუმეტეს 2 ჯერ კვირაში. ოპტიმალური თერაპიული პასუხი ჩვეულებრივ მიიღწევა 12 მგ-დან 24 მგ-მდე დღიური დოზის დროს, რომელიც მიიღება 3-4 მიღებაზე დაყოფით, დროის თანაბარი ინტერვალით. ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 12 მგ-ს, საერთო დღიური დოზა - 36 მგ.
ნელი ტიტრირება ახდენს არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკის მინიმიზირებას.

გამოყენება 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში
გამოყენების გამოცდილება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში შეზღუდულია. გამოყენება რეკომენდირებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც სარგებელი აშკარად აღემატება რისკს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგები მიუთითებენ იმაზე, რომ თირკმლისმიერი გამოყოფა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ზოგიერთ შემთხვევებში შესაძლებელია მნიშვნელოვნად შემცირდეს. რეკომენდირებულია სიფრთხილის დაცვა გამოყენებისას: მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზიდან, ტიტრირება ტარდება ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით.

გამოყენება ბავშვებში
ტიზანიდინის გამოყენების გამოცდილება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში შეზღუდულია. არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის გამოყენება პაციენტთა ამ ჯგუფში.
გამოყენება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით
პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით (კრეატინინის კლირენსი ˂25 მლ/წთ) მკურნალობა დაწყებული უნდა იქნას 2 მგ დოზით 1 ჯერ დღეში ნელი ტიტრირებით ეფექტური დოზის მიღწევამდე. დოზა უნდა გაიზარდოს არაუმეტეს 2 მგ-ით ერთ ჯერზე, ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით: ეფექტურობის გაზრდის საჭიროებისას რეკომენდირებულია ერთჯერადი დოზის ნელა გაზრდა და მხოლოდ შემდეგ გამოყენების სიხშირის გაზრდა. რეკომენდირებულია თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.
გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით
ტიზანიდინი მეტაბოლიზდება ღვიძლით. ტიზანიდინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით. სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით. მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით, დოზის გაზრდა - ამტანობის გათვალისწინებით.
მკურნალობის შეწყვეტა
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ. მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაღალ დოზებს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, საჭიროა დოზის ნელა შემცირება, ჰიპერტენზიის და ტაქიკარდიის განვითარების რისკის მინიმიზირებისათვის.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა ტიზანიდინის ან პრეპარატის შემადგებლობაში შემავალი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;

საერთაშორისო დასახელება - tizanidine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → მიორელაქსანტები → ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები
შემადგენლობა
ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტიზანიდინი (ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 2 მგ და 4 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ფხვნილისებრი ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, სტეარინის მჟავა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
მიორელაქსანტები მოქმედების ცენტრალური მექანიზმით. ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტები.

გამოყენების ჩვენებები
- კუნთების მტკივნეული სპაზმები;
- სპასტიურობა გაფანტული სკლეროზის შედეგად;
- სპასტიურობა ძვლის ტვინის დაზიანებების შედეგად;
- სპასტიურობა თავის ტვინის დაზიანებების შედეგად.

გამოყენების წესი და დოზირება
ტიზანიდინი მიიღება შიგნით. ტიზანიდინის ეფექტი სპასტიურობასთან მიმართებაში მაქსიმალური ხარისხით ვლინდება მიღებიდან 2-3 საათის განმავლობაში შედარებით არახანგრძლივი მოქმედებით. პრეპარატს გააჩნია კონცენტრაციის მაღალი ვარიაბელურობა სხვადასხვა პაციენტებში. ამ მიზეზით პრეპარატის დოზა, მიღების დრო და სიხშირე შეირჩევა ინდივიდუალურად პაციენტის საჭიროებების მიხედვით. როგორც წესი, მკურნალობას იწყებენ 2 მგ ერთჯერადი დოზით არასასურველი რეაქციების მინიმიზაციისათვის. საჭიროების შემთხვევაში დოზას თანდათან ზრდიან.
კუნთების მტკივნეული სპაზმი: მოზრდილებში ინიშნება 2-4 მგ 3-ჯერ დღეში. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია 2-4 მგ-ის დამატებითი მიღება, სასურველია ძილის წინ.
სპასტიურობა, განპირობებული ნევროლოგიური დაავადებებით: დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა. დოზას თანდათან ზრდიან 2 მგ-ით არაუმეტეს 2 ჯერ კვირაში. ოპტიმალური თერაპიული პასუხი ჩვეულებრივ მიიღწევა 12 მგ-დან 24 მგ-მდე დღიური დოზის დროს, რომელიც მიიღება 3-4 მიღებაზე დაყოფით, დროის თანაბარი ინტერვალით. ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 12 მგ-ს, საერთო დღიური დოზა - 36 მგ.
ნელი ტიტრირება ახდენს არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკის მინიმიზირებას.

გამოყენება 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში
გამოყენების გამოცდილება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში შეზღუდულია. გამოყენება რეკომენდირებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც სარგებელი აშკარად აღემატება რისკს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგები მიუთითებენ იმაზე, რომ თირკმლისმიერი გამოყოფა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ზოგიერთ შემთხვევებში შესაძლებელია მნიშვნელოვნად შემცირდეს. რეკომენდირებულია სიფრთხილის დაცვა გამოყენებისას: მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზიდან, ტიტრირება ტარდება ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით.

გამოყენება ბავშვებში
ტიზანიდინის გამოყენების გამოცდილება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში შეზღუდულია. არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის გამოყენება პაციენტთა ამ ჯგუფში.
გამოყენება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით
პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით (კრეატინინის კლირენსი ˂25 მლ/წთ) მკურნალობა დაწყებული უნდა იქნას 2 მგ დოზით 1 ჯერ დღეში ნელი ტიტრირებით ეფექტური დოზის მიღწევამდე. დოზა უნდა გაიზარდოს არაუმეტეს 2 მგ-ით ერთ ჯერზე, ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით: ეფექტურობის გაზრდის საჭიროებისას რეკომენდირებულია ერთჯერადი დოზის ნელა გაზრდა და მხოლოდ შემდეგ გამოყენების სიხშირის გაზრდა. რეკომენდირებულია თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.
გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით
ტიზანიდინი მეტაბოლიზდება ღვიძლით. ტიზანიდინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით. სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით. მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით, დოზის გაზრდა - ამტანობის გათვალისწინებით.
მკურნალობის შეწყვეტა
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ. მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაღალ დოზებს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, საჭიროა დოზის ნელა შემცირება, ჰიპერტენზიის და ტაქიკარდიის განვითარების რისკის მინიმიზირებისათვის.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა ტიზანიდინის ან პრეპარატის შემადგებლობაში შემავალი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;

აღწერილობა :

როტალუდი 2 მგ: მრგვალი ორმხრივ ამოზნექილი, თეთრიდან მოყვითალო-მოთეთრო ფერამდე ტაბლეტები გრავირებით “R2” ცალ მხარეს.

როტალუდი 4 მგ: მრგვალი ორმხრივ ამოზნექილი, თეთრიდან მოყვითალო-მოთეთრო ფერამდე ტაბლეტები გრავირებით “R4” ცალ მხარეს, ბრტყელი ჯვარედინი ღარით მეორე მხარეს.

შემადგენლობა

ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ტიზანიდინი (ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 2 მგ და 4 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ფხვნილისებრი ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, სტეარინის მჟავა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

მიორელაქსანტები მოქმედების ცენტრალური მექანიზმით. ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტიზანიდინი - ცენტრალური მოქმედების რელაქსანტი, რომელიც გავლენას ახდენს ჩონჩხის კუნთებზე. პრეპარატის მოქმედების ძირითად სამიზნეს წარმოადგენს ზურგის ტვინი: არსებული მტკიცებულებები მიუთითებს იმაზე, რომ პრესინაფსური ალფა2-რეცეპტორების სტიმულირების გზით პრეპარატი თრგუნავს ამგზნები ამინომჟავების გამოთავისუფლებას, რომლებიც ასტიმულირებენ N-მეთილ-D-ასპარტატის (NMDA) რეცეპტორებს. ამასთან ხდება სიგნალების პოლისინაფსური გადაცემის დათრგუნვა სპინალური ინტერნეირონების დონეზე, რომელიც პასუხისმგებელია კუნთების მეტისმეტად მაღალ ტონუსზე, და კუნთების ტონუსი მცირდება. ტიზანიდინი არ ახდენს პირდაპირ ზეგავლენას ჩონჩხის კუნთებზე, ნერვ- კუნთოვან შეერთებაზე ან მონოსინაფსურ სპინალურ რეფლექსებზე. მიორელაქსანტური თვისებების გარდა, ტიზანიდინი ასევე ახდენს ზომიერად გამოხატულ ცენტრალურ ანალგეზიურ პასუხს.

ადამიანებში ტიზანიდინი ამცირებს პათოლოგიურად მომატებული კუნთების ტონუსს, პასიური მოძრაობების შესრულების წინააღმდეგობის ჩათვლით, და ამსუბუქებს მტკივნეულ სპაზმებს და კუნთების შეკუმშვას.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

ტიზანიდინი სწრაფად აბსორბირდება, აღწევს რა მაქსიმალურ კონცენტრაციებს პლაზმაში დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1 საათის შემდეგ.

განაწილება

ტიზანიდინი მხოლოდ 30%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს და ცხოველებზე კვლევებში სწრაფად აღწევდა ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. განაწილების საშუალო მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში (Vსს) ინტრავენური გამოყენების შემდეგ შეადგენს 2,6 ლ/კგ.

ბიოტრანსფორმაცია

ტიზანიდინის კარგი აბსორბციის მიუხედავად, პრესისტემური მეტაბოლიზმი ზღუდავს ნივთიერების ხელმისაწვდომობას სისხლის პლაზმიდან ინტრავენური დოზის 34%-მდე. ტიზანიდინი ექვემდებარება სწრაფ და ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში. ტიზანიდინი ძირითადად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის 1A2 იზოფერმენტის მეშვეობით ინ ვიტრო.

გამოყოფა

მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმლებით (მიღებული დოზის დაახლოებით 70%) და არააქტიურებია. საწყისი ნივთიერების თირკმლისმიერი გამოყოფა შეადგენს დაახლოებით 53%-ს 5 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ და 66%-ს 3-ჯერ დღეში 4 მგ დოზის მიღების შემდეგ. ტიზანიდინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი სისხლის პლაზმიდან შეადგენს 2-4 საათს.

წრფივობა

ტიზანიდინი ავლენს წრფივ ფარმაკოკინეტიკას 4 მგ-დან 20 მგ-მდე დოზების დიაპაზონში. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების (Cmax და AUC) დაბალი ინდივიდუალური ვარიაბელურობა იძლევა სისხლის პლაზმაში დონეების სარწმუნო პროგნოზირების საშუალებას პერორალური გამოყენების შემდეგ.

მახასიათებლები პაციენტთა განსაკუთრებულ ჯგუფებში

ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები დამოკიდებული არ არის პაციენტის სქესზე.

პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით (კრეატინინის კლირენზი ˂25 მლ/წთ) სისხლის პლაზმაში ნივთიერების მაქსიმალური საშუალო დონე იყო ორჯერ უფრო მაღალი, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში, ნახევარ გამოყოფის ტერმინალური პერიოდი კი იზრდებოდა დაახლოებით 14 საათამდე, იწვევდა რა AUC-ის უფრო მაღალ მნიშვნელობებს (დაახლოებით 6-ჯერ).

საკვების ზეგავლენა

საკვების ერთდროული მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას ტიზანიდინის ტაბლეტების ფარმაკოკინეტიკურ პროფილზე.

**გამოყენების ჩვენებები **

- კუნთების მტკივნეული სპაზმები;

- სპასტიურობა გაფანტული სკლეროზის შედეგად;

- სპასტიურობა ძვლის ტვინის დაზიანებების შედეგად;

- სპასტიურობა თავის ტვინის დაზიანებების შედეგად.

გამოყენების წესი და დოზირება

როტალუდი მიიღება შიგნით. ტიზანიდინის ეფექტი სპასტიურობასთან მიმართებაში მაქსიმალური ხარისხით ვლინდება მიღებიდან 2-3 საათის განმავლობაში შედარებით არახანგრძლივი მოქმედებით. პრეპარატს გააჩნია კონცენტრაციის მაღალი ვარიაბელურობა სხვადასხვა პაციენტებში. ამ მიზეზით პრეპარატის დოზა, მიღების დრო და სიხშირე შეირჩევა ინდივიდუალურად პაციენტის საჭიროებების მიხედვით. როგორც წესი, მკურნალობას იწყებენ 2 მგ ერთჯერადი დოზით არასასურველი რეაქციების მინიმიზაციისათვის. საჭიროების შემთხვევაში დოზას თანდათან ზრდიან.

კუნთების მტკივნეული სპაზმი: მოზრდილებში ინიშნება 2-4 მგ 3-ჯერ დღეში. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია 2-4 მგ-ის დამატებითი მიღება, სასურველია ძილის წინ.

სპასტიურობა, განპირობებული ნევროლოგიური დაავადებებით: დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა. დოზას თანდათან ზრდიან 2 მგ-ით არაუმეტეს 2 ჯერ კვირაში. ოპტიმალური თერაპიული პასუხი ჩვეულებრივ მიიღწევა 12 მგ-დან 24 მგ-მდე დღიური დოზის დროს, რომელიც მიიღება 3-4 მიღებაზე დაყოფით, დროის თანაბარი ინტერვალით. ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 12 მგ-ს, საერთო დღიური დოზა - 36 მგ.

ნელი ტიტრირება ახდენს არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკის მინიმიზირებას.

**გამოყენება 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში **

გამოყენების გამოცდილება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში შეზღუდულია. გამოყენება რეკომენდირებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც სარგებელი აშკარად აღემატება რისკს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგები მიუთითებენ იმაზე, რომ თირკმლისმიერი გამოყოფა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ზოგიერთ შემთხვევებში შესაძლებელია მნიშვნელოვნად შემცირდეს. რეკომენდირებულია სიფრთხილის დაცვა გამოყენებისას: მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზიდან, ტიტრირება ტარდება ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით.

გამოყენება ბავშვებში

ტიზანიდინის გამოყენების გამოცდილება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში შეზღუდულია. არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის გამოყენება პაციენტთა ამ ჯგუფში.

გამოყენება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით

პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით (კრეატინინის კლირენსი ˂25 მლ/წთ) მკურნალობა დაწყებული უნდა იქნას 2 მგ დოზით 1 ჯერ დღეში ნელი ტიტრირებით ეფექტური დოზის მიღწევამდე. დოზა უნდა გაიზარდოს არაუმეტეს 2 მგ-ით ერთ ჯერზე, ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით: ეფექტურობის გაზრდის საჭიროებისას რეკომენდირებულია ერთჯერადი დოზის ნელა გაზრდა და მხოლოდ შემდეგ გამოყენების სიხშირის გაზრდა. რეკომენდირებულია თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით

ტიზანიდინი მეტაბოლიზდება ღვიძლით. ტიზანიდინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით. სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით. მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით, დოზის გაზრდა - ამტანობის გათვალისწინებით.

მკურნალობის შეწყვეტა

მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ. მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაღალ დოზებს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, საჭიროა დოზის ნელა შემცირება, ჰიპერტენზიის და ტაქიკარდიის განვითარების რისკის მინიმიზირებისათვის.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა ტიზანიდინის ან პრეპარატის შემადგებლობაში შემავალი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;

- ტიზანიდინის ერთდროული გამოყენება ჩYP1A2 ძლიერ ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა ფლუვომაქსინი ან ციპროფლოქსაცინი.

არასასურველი რეაქციები

ქვემოთ მოყვანილი არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ლ/100, მაგრამ <1/10), იშვიათი (≥ 1/10000, მაგრამ <ლ/1000), ძალიან იშვიათი (< ლ/ლ0000), სიხშირე უცნობია (აღნიშვნის სიხშირე ვერ შეფასდება არსებული მონაცემების მიხედვით).

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: სიხშირე უცნობია - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

დარღვევები ფსიქიკის მხრივ: იშვიათი - ჰალუცინაციები, უძილობა ძილის დარღვევა; სიხშირე უცნობია - შფოთვითი დარღვევები, ცნობიერების არევა.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი - ძილიანობა, თავბრუსხვევა; სიხშირე უცნობია - თავის ტკივილი, ატაქსია, დიზართრია.

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ: სიხშირე უცნობია - აკომოდაციის დარღვევა.

დარღვევები გულის მხრივ: ხშირი - ბრადიკარდია, ტაქიკარდია; სიხშირე უცნობია - პოსტრეგისტრაციულ პერიოდში აღინიშნებოდა Qთ ინტერვალის ზრდა.

დარღვევები სისხლძარღვთა მხრივ: ხშირი - ჰიპოტენზია, რიკოშეტული ჰიპერტენზია.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი - სიმშრალე პირში; იშვიათი - გულისრევა, დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ; სიხშირე უცნობია - მუცლის ტკივილი, ღებინება.

დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათი - სისხლის შრატში ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების დონეების მომატება; ძალიან იშვიათი - ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა.

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: სიხშირე უცნობია - ქავილი, გამონაყარი.

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: იშვიათი - კუნთების სისუსტე.

ზოგადი დარღვევები: ხშირი - დაღლილობა; სიხშირე უცნობია - მადის უქონლობა.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტალური კვლევები: ხშირი - არტერიული წნევის დაქვეითება; იშვიათი - ტრანსამინაზების დონეების ზრდა.

ჰალუცინაციების დროს არ აღინიშნება ფსიქოზის ნიშნები; ჰალუცინაციები აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ პოტენციურად ჰალუცინოგენურ ნივთიერებებს, მაგალითად ანტიდეპრესანტებს.

პრეპარატის ისეთი დაბალი დოზების დროს, როგორიცაა რეკომენდირებული კუნთების მტკივნეული სპაზმების შესამსუბუქებლად, აღინიშნებოდა ძილიანობა, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, სიმშრალე პირში, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისრევა, დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ და ტრანსამინაზების დონის ზრდა; აღნიშნული არასასურველი რეაქციები ჩვეულებრივ იყო სუსტი და გარდამავალი.

უფრო მაღალი დოზების დროს, რომლებიც რეკომენდირებულია სპასტიურობის სამკურნალოდ, აღინიშნებოდა არასასურველი რეაქციები, რომლებიც აღინიშნებოდა დაბალი დოზების დროს; ეს რეაქციები იყო უფრო ხშირი და უფრო ძლიერად გამოხატული, მაგრამ იშვიათად იყო იმდენად მძიმე, რომ საჭირო ყოფილიყო მკურნალობის შეწყვეტა.

გარდა ამისა, შეიძლება აღინიშნოს შემდეგი არასასურველი რეაქციები: ცნობიერების არევა, ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, კუნთების სისუსტე, უძილობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები, ჰეპატიტი.

მოხსნის სინდრომი

რიკოშეტული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია აღინიშნებოდა ტიზანიდინის მკვეთრი მოხსნის შემდეგ მისი გამოყენებისას ხანგრძლივი დროის განმავლობაში და/ან მაღალი დღიური დოზებით, და/ან ერთდროულად ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან. იშვიათ შემთხვევებში რიკოშეტულმა ჰიპერტენზიამ შეიძლება გამოიწვიოს ინსულტი.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია. პაციენტებში სამკურნალო საშუალებაზე სერიოზული არასასურველი რეაქციის გამოვლენის შემთხვევაში ან ახალი არასასურველი რეაქციის აღნიშვნისას, რომელიც არ არის აღწერილი სამკურნალო პრეპარატის გამოყენების ჩანართ-ფურცელში, გთხოვთ მოახდინოთ ინფორმირება ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

განსაკუთრებული მითითებები

ჩYP ინჰიბიტორები

არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის ჩYP1A2 ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენება.

ჰიპოტენზია

ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს ტიზანიდინით მკურნალობის დროს და ჩYP1A2 ინჰიბიტორებთან და/ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან მედიკამენტური ურთიერთქმედების შედეგად. აღინიშნებოდა ჰიპოტენზიის მძიმე გამოვლინებები, როგორიცაა გონების დაკარგვა და სისხლძარღვოვანი კოლაფსი.

მოხსნის სინდრომი

რიკოშეტული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია აღინიშნებოდა ტიზანიდინის მკვეთრი მოხსნის შემდეგ მისი გამოყენებისას ხანგრძლივი დროის განმავლობაში და/ან მაღალი დღიური დოზებით და/ან ერთდროულად ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან. რიკოშეტულმა ჰიპერტენზიამ შეიძლება გამოიწვიოს ინსულტი. ტიზანიდინი თანდათან იხსნება.

თირკმელების უკმარისობა

პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ˂ 25 მლ/წთ) მკურალობის დაწყება რეკომენდირებულია 2 მგ დოზით 1 ჯერ დღეში. დოზის მომატება უნდა ხდებოდეს ნელა ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით. ეფექტურობის გაზრდის საჭიროებისას რეკომენდირებულია ერთჯერადი დოზის ნელა გაზრდა, და მხოლოდ შემდეგ გამოყენების სიხშირის ზრდა.

გულ-სისხლძარღვოვანი სისტემის, ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევები

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა პაციენტებში გულ-სისხლძარღვოვანი სისტემის ფუნქციის დარღვევებით, კორონარული არტერიების დაავადებებით ან თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით. რეკომენდირებულია ღვიძლის, თირკმელების, ეკგ-ს რეგულარული კონტროლი.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

იყო შეტყობინებები ტიზანიდინთან დაკავშირებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების შემთხვევების შესახებ, მაგრამ 12 მგ-მდე დღიური დოზის გამოყენებისას ეს შემთხვევები იშვიათად აღინიშნებოდა. რეკომენდირებულია ღვიძლის ფუნქციონალური სინჯების კონტროლი ყოველთვიურად მკურნალობის პირველი 4 თვის განმავლობაში პაციენტებში, რომლებიც იღებენ 12 მგ და უფრო მაღალ დოზებს, ასევე პაციენტებში ეჭვით ღვიძლის ფუნქციის დარღვევაზე (აუხსნელი გულისრევის შეგრძნება, ანორექსია ან დაღლილობა). ტოზანიდინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ ასპარტატამინოტრანსფერაზას და ალანინამინოტრანსფერაზას დონეები სისხლის შრატში მუდმივად აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს 3-ჯერ და მეტად. საჭიროა ტიზანიდინის მოხსნა პაციენტებში ჰეპატიტის ან სიყვითლის სიმპტომებით.

როტალუდის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებში გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობით, ლაქტოზას უკმარისობით, ლაპას ლაქტაზური უკმარისობით ამ გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბციით არ არის რეკომენდორებული ამ პრეპარატის გამოყენება.

ზემოქმედება ავტოტრასნპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე

პაციენტებში, რომლებიც განიცდიან უძილობას, თავბრუსხვევას ან სხვა ნიშნებს ან ჰიპოტენზიის სიმპტომებს, საჭიროა თავის შეკავება საქმიანობის სახეობებისაგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობა

ცხოველებზე კვლევებში აღინიშნებოდა პრე- და პოსტნატალური სიკვდილიანობა დოზების შემთხვევაში, რომლებიც ტოქსიური იყო დედის ორგანიზმისათვის.

რადგანაც კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა ქალებში, პრეპარატი გამოყენებული უნდა იქნას ორსულობის პერიოდში, მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება რისკს.

ლაქტაცია

მიუხედავად იმისა, რომ ტიზანიდინის მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა დედის რძეში, მეძუძური დედებისთვის არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის გამოყენება.

გამოყენება პედიატრიაში

მონაცემების არარსებობის გამო არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის გამოყენება ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

**ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან **

ჩYP ინჰიბიტორები

უკუნაჩვენები კომბინაციები

პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებამ, რომლებიც თრგუნავენ ჩYP1A2 აქტივობას, შესაძლებელია გაზარდოს ტიზანიდინის დონე სისხლის პლაზმაში. უკუნაჩვენებია ტიზანიდინის ერთდროული გამოყენება ფლუვოქსამინთან ან ციპროფლოქსაცინთან. შეიძლება აღინიშნოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი და ხანგრძლივი ჰოპოტენზია, ასევე ძილიანობა, თავბრუსხვევა და ფსიქომოტორული აქტივობის დაქვეითება.

არარეკომენდირებული კომბინაციები

არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის ერთდროული გამოყენება სხვა ჩYP1A2 ინჰიბიტორებთნ, როგორიცაა ზოგიერთი ანტიარითმიული საშუალებები (ამიოდარონი, მექსილეტინი, პროპაფენონი), ცომეტიდინი, ზოგიერთი ფტორქინოლონები (ენოქსაცინი, პეფლოქსაცინი, ნორფლოქსაცინი), როფეკოქსიბი, პერორალური კონტრაცეპტივები და ტიკლოპიდინი.

სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის დონის მომატებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჭარბი დოზირების სიმპტომების აღნიშვნა, როგორიცაა Qთ(ც) ინტერვალის გახანგრძლივება. არ არის რეკომენდირებული ტიზანიდინის ერთდროული გამოყენება (მაღალი დოზებით) სხვა პრეპარატებთან, რომლებსაც შეუძლიათ Qთ(ც) ინტერვალის გახანგრძლივება. რეკომენდირებული ეკგ-ს კონტროლი.

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები

რადგანაც ტიზანიდინს შეუძლია ჰიპოტენზიის გამოწვევა, მას გააჩნია ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტის გაძლიერების უნარი, დიურეზულების ჩათვლით, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ჰიპოტენზიურ თერაპიას. ასევე აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ტიზანიდინის ერთდროულად გამოყენებისას ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, β-ადრენერგიული რეცეპტორების ბლოკატორებთან ან დიგოქსინთან, რადგანაც მსგავსმა კომბინაციებმა შესაძლოა გააძლიეროს ჰიპოტენზია ან ბრადიკარდია. ზოგიერთ პაციენტებში აღინიშნებოდა რიკოშეტული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია ტიზანიდინის მკვეთრი მოხსნის შემდეგ, რომელიც მიიღებოდა ერთდროულად ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან. რიკოშეტულმა ჰიპერტენზიამ შეიძლება გამოიწვიოს ინსულტი.

პერორალური კონტრაცეპტივები

ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები ტიზანიდინის ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზების შესახებ აჩვენებენ, რომ ნივთიერების გამოყოფა მცირდება დაახლოებით 50%-ით ქალებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს. პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ტიზანიდინის პოტენციური ურთიერთქმედების სპეციფიკური ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა, მაგრამ უნდა გვახსოვდეს შესაძლო კლინიკური პასუხის და/ან არასასურველი მოვლენების აღნიშვნის შესახებ ტიზანიდინის უფრო დაბალი დოზების შემთხვევაში პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კონტრაცეპტულ საშუალებებს. კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები კლინიკურ კვლევებში არ აღნიშნულა.

სხვა ურთიერთქმედებები

ალკოჰოლს და სედაციურ პრეპარატებს შეუძლიათ ტიზანიდინის სედაციური მოქმედების გაძლიერება.

ჭარბი დოზირება

კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია. აღწერილი იყო მოზრდილი პაციენტის მიერ შიგნით 400 მგ ტიზანიდინის მიღების შემთხვევა. პაციენტი იღებდა მანიტს და ფუროსემიდს, გამოჯანმრთელებამ გართულებების გარეშეE ჩაიარა.

შესაძლო სიმპტომები

გულისრევა, ღებინება, ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება, თავბრუსხვევა, მიოზი, სუნთქვის დათრგუნვა, კომა, მოუსვენრობა, ძილიანობა.

მკურნალობა

თუ პრეპარატის მიღების შემდეგ გავიდა ერთ საათზე ნაკლები, საჭიროა ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მაღალი დოზების დანიშვნა, პაციენტის უზრუნველყოფა საკმარისი სითხით, რადგანაც მოსალოდნელია, რომ ფორსირებული დიურეზი დააჩქარებს ტიზანიდინის გამოყოფას. შემდგომი მკურნალობა სიმპტომური უნდა იყოს.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერში.

1, 2 ან 3 ბლისტერი ჩანართ-ფურცელთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°ჩ ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.