ექსფორჯი 10 მგ**/160 მგ აპკით შემოგარსული ტაბლეტი**

**მიიღება ორალური (პირის)**გზით.

• მოქმედი ნივთიერებები: თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი 10 მგ ამლოდიპინის ბაზის ექვივალენტურ 13,87 მგ ამლოდიპინის ბესილატს და 160 მგ ვალსარტანს შეიცავს.
• დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 4000, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172).

აღნიშნული წამლის გამოყენებამდე გამოყენების ინსტრუქცია ყურადღებით წაიკითხეთ, რადგანაც ის თქვენთვის მნიშვნელოვან ინფორმაციას შეიცავს.

• აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქცია შეინახეთ. შეიძლება განმეორებით გადაკითხვა დაგჭირდეთ.

• დამატებით კითხვების შემთხვევაში, გთხოვთ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს მიმართოთ.

• აღნიშნული წამალი პირადად თქვენთვისაა გამოწერილი, სხვას არ მისცეთ.

• აღნიშნული წამლის გამოყენებისას თუ სხვა ექიმს ანდა საავადმყოფოს მიმართავთ, ექიმს მიაწოდეთ ინფორმაცია ამ წამლის მოხმარების შესახებ.

• წამლის გამოყენების ინსტრუქცია ზუსტად შეასრულეთ. თქვენთვის რეკომენდირებული დოზის გარდა მაღალი ანდა დაბალი****დოზა არ მიიღოთ.

---

გამოყენების****ინსტრუქცია შეიცავს შემდეგი სათაურების მომცველ მონაცემებს:

1. რა არის და რისთვის გამოიყენება ექსფორჯი?

2. ექსფორჯის გამოყენებამდე რას უნდა მივაქციოთ ყურადღება?

3. როგორ გამოიყენება ექსფორჯი?

4. რა სახის შესაძლო გვერდითი ეფექტები შეიძლება გამოვლინდეს?

5. ექსფორჯის შენახვა

6. რა არის და რისთვის გამოიყენება ექსფორჯი?

ექსფორჯი, 28 ცალი ტაბლეტის შემცველი ბლისტერებით არის წარმოდგენილი შეფუთვაში.

თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი 10 მგ ამლოდიპინს და 160 მგ ვალსარტანს შეიცავს.

ექსფორჯი, კალციუმის არხების ბლოკერების ჯგუფში შემავალ ნივთიერებას ამლოდიპინს და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების ჯგუფში შემავალ ნივთიერებას- ვალსარტანს შეიცავს. ეს ორივე ნივთიერება მაღალი არტერიული წნევის (ჰიპერტენზიის) რეგულირებისთვის გამოიყენება. ამლოდიპინი-სისხლძარღვების გლუვი კუნთების უჯრედების კალციუმის არხებს ბლოკავს, ეს კი ხელს უშლის სისხლძარღვების შეკუმშვას. ორგანიზმში წარმოებული ნივთიერება ანგიოტენზინ II იწვევს სისხლძარღვების შევიწროვებას და ზრდის არტერიულ წნევას. ვალსარტანი, ანგიოტენზინ II ბლოკირებით ავლენს ეფექტს. ეს ორი მექანიზმი სისხლძარღვებს ადუნებს და სისხლის არტერიულ წნევას აქვეითებს.

ექსფორჯი, გამოიყენება იმ ავადმყოფების მაღალი არტეიული წნევის (ჰიპერტენზიის) სამკურნალოდ, რომლებიც ღებულობენ მხოლოდ ამლოდიპინს ანდა მხოლოდ ვალსარტანის შემცველ წამალს, მაგრამ წნევის კონტროლი საკმარისი არ არის. თუ, მაღალი არტერიული წნევა დიდი ხნის განმავლობაში შენარჩუნდება, შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტვინის, გულის და თირკმლების სისხლძარღვების დაზიანება და ინსულტი, გულის უკმარისობა ანდა თირკმლების უკმარისობა. სისხლის მაღალი წნევის ნორმაზე დაყვანა აღნიშნული დარღვევების გამოვლენის რისკს შეამცირებს.

2. ექსფორჯის გამოყენებამდე რას უნდა მივაქციოთ ყურადღება?

ექსფორჯი არ გამოიყენება ქვემოთ მოცემული მდგომარეობების დროს:

თუ:

• ვალსარტანზე, ამლოდიპინის ბესილატზე ანდა ექსფორჯის შემადგენელი დამხმარე ნივთიერებებიდან რომელიმეს მიმართ ალერგია ანდა უჩვეულო რეაქცია გაქვთ (თუ ფიქრობთ, რომ შეიძლება ალერგია გქონდეთ, თქვენი ექიმისგან რეკომენდაციები მიიღეთ),
• ამლოდიპინზე ანდა სხვა კალციუმის არხების ბლოკერზე(მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალოდ გამოყენებული წამლის ჯგუფი)ალერგია გაქვთ, აღნიშნული მდგომარეობა შეიძლება გამოვლინდეს ქავილით, კანის შეწითლებით ანდა სუნთქვის გაძნელებით.
• სერიოზული ღვიძლის უკმარიოსობა გაქვთ, სანაღვლე გზებთან დაკავშირებული ციროზი ანდა ნაღვლის დაგროვების განმაპირობებელი დაავადება გაქვთ,
• ალისკირენის(სისხლის მაღალი წნევის დამაქვეითებელი წამალი) გამოყენებისას შაქრიანი დიაბეტი ანდა თირკმლების უკმარისობა (თირკმლების ფილტრაციის ფუნქციის მაჩევენებლი ანალიზი-გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე-GFR<60მლ/წთ/1/73მ2) გაქვთ,
• ორსულად ხართ ანდა ორსულობას გეგემავთ, ეს წამალი არ მიიღოთ.
• სისხლის არტერიული წნევა ძალიან დაბალი გაქვთ(ჰიპოტენზია),
• გულის სარქვლების შევიწროება (აორტული სტენოზი)გაქვთ ანდა გული სხეულს საკმარისი რაოდენობით სისხლს ვერ აწვდის(კარდიოგენული შოკი),
• მიოკარდიუმის ინფარქტი გადაიტანეთ და შედეგად გულის უკმარისობა გაქვთ.

ექსფორჯი ქვემოთ მოცემული მდგომარეობების დროს სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ:

თუ;

• ღებინება ანდა დიარეა გაქვთ ,
• ღვიძლის ანდა თირკმლების უკმარისობა გაქვთ,
• თირკმლების ტრანსპალნტაცია გადაიტანეთ ანდა თირკმლების მკვებავი სისხლძარღვების შევიწროება გაქვთ,
• ორგანიზმში წარმოებული ალდოსტერონის სახელით ცნობილი ჰორმონის მაღალი დონის განმაპირობებელი თირკმელზედა ჯირკვლის დაავადება (პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი) გაქვთ,
• აგფ ინჰიბიტორით( მაღალი წნევის სამკურნალოდ გამოყენებული წამალის ჯგუფი)(განსაკუთრებით, თუ შაქრიან დიაბეტთან დაკაშირებული თირკმლის პრობლემები გაქვთ) ანდა ალისკირენით (სისხლის წნევის დამაქვეითებელი წამალი) მკურნალობთ, (ამ წამლების ერთად გამოყენების აუცილებელი საჭიროებისას, მხოლოდ სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ შეიძლება მიღება და თირკმლების ფუნციები, ელექტროლიტები და სისხლის წნევა მკაცრად უნდა გაკონტროლდეს. თუ, დიაბეტური ნეფროპათიის სახელით ცნობილი დაავადება გაქვთ, რომელიც შაქრიანი დიაბეტის დიდი ხნის (წლების) არსებობის შედეგად ვლინდება, აგფ ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერების ერთად გამოყენება არ შეიძლება).
• აგფ ინჰიბიტორების(მაღალი წნევის სამკურნალოდ გამოყენებული წამლის ჯგუფი) წამლების სხვა ჯგუფთან ერთდ მიღების შემთხვევაში თუ სახეზე და ხახაში შეშუპება გამოვლინდება, ექსფორჯის მიღება შეწყვიტეთ და სასწრაფოდ

ექიმს დაუკავშირდით. ექსფორჯი განმეორებით აღარ მიიღოთ.

• ექიმმა გულის სარქვლების შევიწროების (აორტის ანდა მიტრალური სტენოზი) ანდა შევიწროებასთან ერთად გულის კუნთის ანორმალური გასქელების (ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია) დიაგნოზი დაგისვათ,
• გულის უკმარისობა ანდა მიოკარდიუმის ინფარქტი გადაიტანეთ, საწყისი დოზის მისაღებად ექიმის რეკომენდაციები გაითვალისწინეთ. ექიმი ასევე დროს თირკმლების ფუნქციებსაც გადაამოწმებს. ექიმი თირკმლის ფუნქციებს, სისხლის არტერიულ წნევა და სისხლში ელექტროლიტების რაოდენობას(მაგ. კალიუმი) რეგულარულად გააკონტროლებს.

თუ აღნიშნული გაფრთხილებებიდან ნებისმიერი მდგომარეობა წარსულში ანდა ამჟამად თქვენთან ვლინდება, თქვენს ექიმს აცნობეთ.

ექსფორჯის გამოყენება საკვებთან და სასმელთან ერთად

ექსფორჯის მიღება შეიძლება მშიერზე ანდა კვების შემდეგ.

ავადმყოფები, რომელიც ექსფორჯით მკურნალობენ, გრეიფრუტი ანდა გრეიფრუტის წვენი არ უნდა მიიღონ, რადგანაც გრეიფრუტმა და გრეიფრუტის წვენმა შეიძლება გამოიწვიოს ამ წამლის მოქმედი ნივთიერების ამლოდიპინის დონის მომატება სისხლში, რაც ექსფორჯის სისხლის წნევის დამაქვეითებელი ეფექტის ნაცვლად გამოიწვევს წნევის მოულოდნელ ამაღლებას.

ორსულობა

წამლის მიღებამდე გთხოვთ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს მიმართეთ.

თუ ორსულად ხართ ანდა ორსულობას გეგმავთ, ექიმს მიმართეთ. ნორმალურ მდგომარეობაში, ექიმი ორსულობამდე ანდა ორსულობის დადასტურების გაგებისთანავე გირჩევთ, რომ ექსფორჯის გამოყენება შეწყვიტოთ და მის ნაცვლად სხვა წამლის გამოყენების რეკომენდაციას მოგცემთ.

ექსფორჯის ორსულობის დროს გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მუცლად მყოფი ბავშვის სერიოზული დაზიანებები. ორსულობის პერიოდში ექსფორჯი არ უნდა იქნას გამოყენებული.

თუ მკურნალობის პერიოდში ორსულობას გამოავლენთ, სასწრაფოდ ექიმს ანდა ფარმაცევტს მიმართეთ.

ძუძუთი კვება-ლაქტაცია

წამლის გამოყენებამდე გთხოვთ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს მიმართეთ.

დადასტურებულია, რომ ამლოდიპინის მცირე რაოდენობა დედის რძეში გადადის.

თუ, ძუძუთი კვებაზე ხართ, ექიმს აცნობეთ. მეძუძურ ქალებმა ექსფორჯი არ უნდა გამოიყენონ.

ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება

ისევე როგორც სხვა მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალოდ გამოყენებული წამლების (ანტიჰიპერტენზიული წამლები) შემთხვევაში, ექსფორჯიც იშვიათ შემთხვევებში იწვევს გაბრუებას და კონცენტრაციის უნარის დაკარგვას. ამიტომ, ავტომობილისა და მექანიზმების მართვამდე, ასევე სხვა აქტივობების დროს, რომელიც ყურადღებას მოითხოვს, დარწმუნდით ექსფორჯის თქვენზე გამოხატულ ეფექტებში. თუ დარწმუნებული არა ხართ, ავტომობილი და მექანიზმები არ მართოთ.

ექსფორჯის შემადგენლობაში არსებული ზოგიერთი დამხმარე ნივთიერების შესახებ ინფორმაცია

თუ, ექსფორჯის შემადგენელი ნივთიერებებიდან რომელიმეს მიმართ მომატებული მგრძნობელობა არ გაქვთ, ამ ნივთიერებებთან დაკავშირებული უარყოფითი ეფექტი არ არის მოსალოდნელი.

სხვა მედიკამენტებთან ერთად გამოყენება

• ექსფორჯიმ შეიძლება ზემოქმედება მოახდინოს ქვემოთ ჩამოთვლილ წამლებზე და პირიქით, ქვემოთ ჩამოთვლილმა წამლებმა შეიძლემა იმოქმედოს ექსფორჯის ეფექტზე:

- რიფამპიცინი, ერითრომიცინი, კლარიტრომიცინი(ანტიბიოტიკები)

• კანის სოკოვანი ინფექციის პროფილაქტიის და სამკურნალოდ გამოყენებული წამლები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლის მსგავსი),
• შიდსის ან აივ ინფექციების სამკურნალოდ გამოყენებული მედიკამენტები (რიტონავირი, ინდინავირის მსგავსი),
• ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ გამოყენებული წამლები (კლარიტრომიცინი, ტალიტრომიცინი, რიფამპიცინი, ერითრომიცინის მსგავსი),
• სიმვასტატინი (მომატებული ქოლესტერინის სამკურნალოდ გამოყენებული წამალი),
• გადანერგილი ორგანოს მოცილების რეაქციის თავიდან აცილების მიზნით გამოყენებული წამლები (ციკლოსპორინი),
• ფსიქიატრიული დაავადებების სამკურნალოდ გამოყენებული ლითიუმი,
• დილთიაზემი (ჰიპერტენზიის, სტენოკარდიის (ტკივილი მკერდში) და ზოგიერთი არითმიის (გულის რითმის დარღვევები) სამკურნალოდ გამოყენებული წამლები),
• ეპილეფსიური გულყრების პროფილაქტისითვის გამოყენებული წამლოები (ანტიეპილეპტიკები, მაგ.კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, ფოსფენიტოინი, პრიმიდონი) და ზოგიერთი მცენარეული წამლები (მაგ. წმ. ჯონის ვორტი-ჰიპერიკუმ პერფორატუმი),
• სისხლის არტერიული წნევის დასაქვეითებლად გამოყენებული წამლები, განსაკუთრებით, შარდმდენები, აგფ ინჰიბიტორები ანდა ალისკირენი,
• დანტროლენთან(სხეუის ტემპერატურის სერიოზული დარღვევების დროს გამოიყენება)ერთად გამოყენებისას, სიფრთხილეა საჭირო.
• ექსფორჯის ურთიერთქმედება კალიუმის შემცველ საკვებთან უცნობია. კალიუმის შემნახველ წამლებთან, კალიუმის დანამატებთან ანდა მარილის ნაცვლად გამოყენებულ კალიუმის შემცველ ნივთიერებებთან ერთად გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. ექიმმა სისხლში კალიუმის შემცველობა პერიოდულად უნდა გააკონტროლოს.
• არასტეროიდულ ტკივილგამაყუჩებელ წამლებთან ანდა სელექტიურ COX-2 ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, წამლის წნევის დამაქვეითებელი ეფექტი შეიძლება შემცირდეს, ამ წამლების ერთად გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. ექიმმა ამ დროს თირკმლის ფუნქციებიც უნდა გადაამოწმოს.
• მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალოდ გამოყენებული სხვა წამლების (ანტიჰიპერტენზიული წამლები) და წნევის დამაქვეითებელ (ჰიპოტენზიური) სხვა, გვერდითი ეფექტების გამოვლენის განმაპირობებელ წამლებთან ერთად გამოყენებამ (მაგ.დეპრესიის სამკურნალოდ გამოყენებული ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, პროსტატის ჯირკვლის გადიდებისა გამოყენებული ალფა ბლოკერები) შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის წნევის დამაქვეითებელი ეფექტი.

თუ რეცეპტით დ ან რეცეპტის გარეშე ნებისმიერ წამალს ღებულობთ ანდა ბოლო პერიოდში მიიღეთ, გთხოვთ, აღნიშნულის შესახებ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს აცნობეთ.

3. როგორგამოიყენებაექსფორჯი?

სწორიგამოყენებადადოზები/გამოყენებისსიხშირედამითითებები**:**

• ექსფორჯის რეკომენდირებული დღიური დოზაა: ერთი აპკით შემოგარსული ტაბლეტი 1- ჯერ დღეში. წამალი, ყოველდღე, ერთსადიგივე დროს, სასურველია დილით მიიღოთ.
• ზუსტ დოზას, ანუ დღეში რამდენი ტაბლეტი რამდენჯერ უნდა მიიღოთ, ექიმი აგიხსნით. მკურნალობაზე მიღებული პასუხის(შედეგის) შესაბამისად, ექიმი უფრო მაღალი ანდა უდრო დაბალი დონის რეკომენდაციას მოგცემთ.
• საუკეთესო შედეგის მიღებისთვის და გვერდითი ეფექტების რისკის შემცირებისთვის, საჭიროა ექიმის რეკომენდაციის გათვალისწინება და ექსფორჯის მიღება ექიმის მითითებების შესაბამისად. ექსფორჯის გამოყენების ხანგრძლივობასთან დაკავშირებით კითხვების არსებობისას, ექიმს მიმართეთ.
• რეკომენდირებულ დოზას არ გადააჭარბოთ.

მიცემის გზა და მეთოდი:

• ექსფორჯი, მხოლოდ პირის გზით მიღებისთვისაა განკუთვნილი.
• ექსფორჯის მიღება შესაძლებელია მშიერზე ანდა საკვებთან ერთად. ტაბლეტი 1 ჭიქა წყლით გადაყლაპეთ. გრეიფრუტის ანდა გრეიფრუტის წვენთან ერთად არ მიიღოთ.

სხვადასხვა ასაკობრივი ჯგუფები:

ბავშვებში გამოყენება (18 წლამდე)

ბავშვებსა და მოზარდებში ექსფორჯის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული.

ხანდაზმულებში გამოყენება:

65 წლის და მეტის ასაკის ავადმყოფებში დოზის განსაკუთრებული რეკომენდაცია არ არსებობს. დოზის მომატებისას სიფრთხილე გამოიჩინეთ.

გამოყენების განსაკუთრებული მდგომარეობები:

თირკმლების უკმარისობა:

თუ, თირკმლების უკმარისობა გაქვთ, სიფრთხილით გამოიყენეთ.

თუ, თირკმლების მძიმე უკამრისობა გაქვთ, არ გამოიყენოთ.

ღვიძლის უკმარისობა:

თუ, ღვიძლის უკმარისობა გაქვთ, სიფრთხილით გამოიყენეთ.

თუ, ღვიძლის მძიმე უკამრისობა გაქვთ, არ გამოიყენოთ.

თუ, ექიმი სხვა მითითებებს არ მოგცემთ, არსებული რეკომენდაციები გაითვალისწინეთ.

წამლის დროული მიღება არ დაგავიწყდეთ.

ექსფორჯით მკურნალობის ხანგრძლივობის შესახებ ინფორმაციას ექიმი მოგაწვდით.

მკურნალობა ადრეულად არ შეწყვიტოთ, რადგანაც ექსფორჯით მკურნალობის შეწყვეტამ მდგომარეობა შეიძლება უფრო დაამძიმოს.

თუ ფიქრობთ, რომ ექსფორჯის ეფექტი ძალიან ძლიერი ანდა სუსტია, გაესაუბრეთ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს.

თუ ექსფორჯის საჭიროზე მეტი დოზა მიიღეთ:

თუ ექსფორჯის საჭირო დოზაზე მეტი დოზა მიიღეთ, მაშინვე მიმართეთ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს.

თუ ექსფორჯის მიღება დაგავიწყდებათ:

თუ, წამლის მიღება დაგავიწყდებათ, როგორც კი გაიხსენებთ, დავიწყებული დოზა მიიღეთ და მომდევნო დოზა როგორც ყოველთვის, თავის დროზე მიიღეთ.

თუ, წამლის მიღება რომ დაგავიწყდათ, გვიან გაგახსენდებათ, მომდევნო დოზის მიღების დროსთან ახლო პერიოდში, ამ დროს დავიწყებული დოზა გამოტოვეთ, აღარ მიიღოთ.

დავიწყებული დოზის აღდგენისთვის ორმაგი დოზა არ მიიღოთ.

ექსფორჯის მკურნალობის დასრულების შემთხვევაში შესაძლო გვერდითი ეფექტები:

თქვენი ექიმის მითითების გარეშე, ექსფორჯის მიღება არ შეწყვიტოთ. ექსფორჯით მკურნალობის შეწყვეტამ თქვენი დაავადების დამძიმება შეიძლება გამოიწვიოს.

4. რა****შეიძლება იყოს შესაძლო გვერდითი ეფექტები:

როგორც ყველა წამალში, ექსფორჯიში არსებული ნივთიერების მიმართაც შეიძლება გამოვლინდეს მგრძნობელობა და გვერდითი ეფექტები.

გვერდითი ეფექტები კატეგორიების მიხედვით ქვემოთაა მოცემული:

ძალიან გავრცელებული: 10 ავადმყოფიდან სულ ცოტა 1 ავადმყოფთან ვლინდება.

გავრცელებული :10 ავადმყოფიდან სულ ცოტა 1 ავადმყოფთან ვლინდება, მაგრამ 100 ავადმყოფიდან >1 ავადმყოფთან შეიძლება გამოვლინდეს.

ნაკლებად გავრცელებული: 100 ავადმყოფიდან <1 ავადმყოფთან ვლინდება, მაგრამ 1.000 ავადმყოფიდან >1 ავადმყოფთან შეიძლება გამოვლინდეს.

იშვიათი: 1.000 ავადმყოფიდან <1 ავადმყოფში ვლინდება, მაგრამ 10.000 ავადმყოფიდან >1 ავადმყოფთან შეიძლება გამოვლინდეს.

ძალიან იშვიათი: 10.000 ავადმყოფიდან <1 ავადმყოფთან შეიძლება გამოვლინდეს.

უცნობი: ხელთ არსებული მონაცემებით ვარაუდი შეუძლებელია.

თუ, ქვემოთ ჩამოთვლილთაგან რომელიმე თქვენთან გამოვლინდება, ექსფორჯის მიღება შეწყვიტეთ და სასწრაფოდ ექიმს აცნობეთ ანდა თქვენთან ყველაზე ახლო საავადმყოფოს ემერჯენის განყოფილებას მიმართეთ.

• გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, მთელი სხეულის კანზე სიწითლე, ძლიერი ქავილი, ბუშტუკები, კანის აშრევება და შეშუპება, ლორწოვან გარსებზე ჩირქოვანი ანთება (სტევენს-ჯონსოსნის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი) ანდა სსვა ალერგიული ნიშნების მომცველი კანის რექციები, თვალის ქუთუთოებზე, სახეზე, ტუჩებზე ანდა ენაზე შესივება, სუნთქვის გაძნელება ანდა ჩასუნთქვის გაძნელება, სისხლის დაბალი არტერიული წნევა (გონების დაკარგვის შეგრძნება, გაბრუება), უეცარი ქოშინი, ტკივილი მკერდში, ძლიერი მუცლის და ზურგის ტკივილი, რომელიც პანკრეასის ჩირქოვანი ანთებისთვისაა დამახასიათებელი, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის რითმის დარღვევა.

ყველა ჩამოთვლილი სერიოზული გვერდითი ეფექტებია.

თუ, ჩამოთვლილთაგან რომელიმე თქვენთან გამოვლინდება, ეს ნიშნავს, რომ თქვენ ექსფორჯის მიმართ ალერგია გაქვთ. ამ დროს სასწრაფო სამედიცინო დახმარება ანდა საავადმყოფოში დაწოლა შეიძლება დაგჭირდეთ.

ექსფორჯის გამოყენების შედეგად შეიძლება ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები გამოვლინდეს:

გავრცელებული :

• გრიპი,
• ცხვირის გაჭედვა, ყელის ტკივილი და ყლაპვისას დისკომფორტი,
• სისხლში კალიუმის დონის დაქვეითება(ჰიპოკალემია),
• თავის ტკივილი,
• ხელების, მკლავების, ფეხების, კოჭების და ტერფების შეშუპება,
• დაღლილობა, სისუტე,
• სახეზე და /ანდა კისრის არეში შეწითლება და შეხურება,
• შეშუპება, შეშუპება ჩაღრმავებით(თითით ზეწოლისას დროებითი ჩაღრმავების გაჩენა), სახის შეშუპება.

ნაკლებად გავრცელებული:

• უმადობა,
• სისხლში კალციუმის დონის დაქვეითება(ჰიპოკალცემია),
• სისხლში ლიპიდების დონის მომატება(ჰიპერლიპიდემია),
• სისხლში შარდმჟავას დონის მომატება(ჰიპერურიკემია),
• სისხლშ ნატრიუმის დონის დაქვეითება(ჰიპონატრემია),
• კოორდინაციის დარღვევა,
• თავბრუსხვევა,
• ძილიანობა,
• მხედველობის დაკარგვა,
• ხახასა და ხორხს შორის მიდამოს ტკივილი.
• მუცელში დისკომფორტის შეგრძნება,
• გაბრუება,
• გულისრევა და მუცლის ტკივილი,
• პირის სიმშრალე,
• დაბუჟება, ხელებსა და ფეხებში ჩხვლეტის შეგრძნება, დაბუჟება,
• ირგვლივ არსებულის ანდა საკუთარი თავის არარეგულარული და სწაფი ტრიალის შეგრძნება (ვერტიგო),
• გულის ცემის გახშირება, გულის ფრიალი,
• ფეხზე ადგომისას დაწყებული გაბრუება,
• ხველა,
• დიარეა,
• ყაბზობა,
• კანზე გამონაყარი, შეწითლება,
• სახსრების შესივება,
• ზურგის ტკივილი,
• სახსრების ტკივილი,

იშვიათი:

• შფოთვა(მღელვარება),
• ყურებში ხმაური,
• გონების დაკარგვა,
• ნორმაზე მეტი რაოდენობით შარდის გამოყოფა ანდა ხშირი შარდვა,
• ერექციის პრობლემები,
• სიმძიმის შეგრძნება.
• გაბრუება, თავბრუსხვევის მსგავსი ნიშნებით გამოვლენილი დაბალი არტერიული წნევა,
• ჭარბი ოფლიანობა,
• კანზე გავრცელებული გამონაყარი,
• ქავილი,
• კუნთების სპაზმი,
• მხედველობის დარღვევები,
• მომატებული მგრძნობელობა.

სხვა გვერდითი ეფექტები

ამლოდიპინი

ამ წამლის მიღების შემდეგ, ქვემოთ მოცემული ძალიან იშვიათი გვერდითი ეფექტებიდან თუ რომელიმე გამოვლინდება, სასწრაფოდ თქვენს ექიმს მიმართეთ.

გავრცელებული:

• თავბრუსხვევა,
• თავის ტკივილი,
• მუცელში დისკომფორტის შეგრძნება,
• დაღლილობა,
• შეშუპება
• გაბრუება
• ძილიანობა,
• პალპიტაცია(გულის ცემის შეგრძნება, ფრიალი),
• შეხურება,
• სახსრების შეშუპება(ედემა),
• მუცლის ტკივილი,
• გულისრევა.

ნაკლებად გავრცელებული:

• ფსიქიკური მდგომარეობის ცვლილებები,
• შფოთვითი მდგომარეობა,
• კანზე ჭიანჭველების სიარულის შეგრძნება,
• ჩასუნთქვის გაძნელება,
• ნაწლავთა ჩვეული მოქმედებების ცვლილება,
• დიარეა,
• პირის სიმშრალე,
• კანზე სიწითლე და გამონაყარი,
• სინათლეზე მგრძნობელობა,
• სახსრების ტკივილი,
• ზურგის ტკივილი,
• დაღლილობა, სისუსტე,
• შეუძლოდ ყოფნის შეგრძნება,
• სისუსტე,
• ტკივილი მკერდში,რომელიც გულთან არ არის დაკავშირებული,
• წონის მატება ანდა დაკლება,
• დეპრესია,
• უძილობა,
• კანკალი,
• გემოს შეგრძნების ცვლილება,
• გონების დაკარგვა,
• ტკივილის შეგრძნების დაკარგვა,
• მხედველობის დარღვევა,
• მხედველობის დაკარგვა,
• ყურებში ხმაური,
• დაბალი არტერიული წნევა,
• ცხვირის სავალების ჩირქოვანი ანთების შედეგად ცემინება/ცხვირიდან გამონადენი(რინიტი),
• დისპეფსია,
• ღებინება(გულისრევა),
• თმის ცვენა,
• ჭარბი ოფლიანობა,
• კანის ქავილი,
• კანის ფერის შეცვლა,
• მოშარდვის დარღვევები,
• ღამით მოშარდვის საჭიროების მომატება,
• ხშირი შარდვა,
• ერექციის პრობლემები,
• მამაკაცებში სარძევე ჯირკვალში დისკომფორტის შეგრძნება ანდა სარძევე ჯირკვლის ზრდა,
• ტკივილი,
• ცუდად ყოფნის შეგრძნება,
• კუნთების ტკივილი,
• კუნთების კრუნჩხვები,
• წონის დაკლება ანდა მომატება

იშვიათი:

• გონების არევა

ძალიან იშვიათი:

• სისხლის თეთრი უჯრედების რაოდენობის შემცირება,
• სისხლის წითელი უჯრედების- თრომბოციტების დაზიანება, რაც იწვევს ადვილად სისხლჩაქცევებს და დალურჯებებს,
• სისხლში შაქრის მაღალი დონე(ჰიპერგლიკემია),
• მომატებული მგრძნობელობა,
• პანკრეასის ჩირქოვანი ანთება(პანკრეატიტი),
• ფეხებში დისკომფორტი, სიმძიმის შეგრძნება(პერიფერიული ნეიროპათია),
• გულის რითმის დარღვევა,
• ხველა,
• განსაკუთრებით სახის მიმდაოში და ხახაში შეშუპება(შესაძლო ანგიოედემის სიმპტომები),
• უეცარი და მომჭერი ტკივილი მკერდში(შესაძლო მიოკარდიუმის ინფარქტის ნიშნები),
• გამონაყარი, კანის სიწითლე, ტუჩების, თვალების ანდა პირის მიდამოში ბუშტუკები, კანის აშრევება(შესაძლო მულტიფორმული ერითემის სიმპტომები),
• გამონაყარი კანზე,
• კანის სიწითლე, ტუჩებზე, თვალებსა ანდა პირის ღრუში ბუშტუკები, კანის აშრევება, ცხელება(შესაძლო სტევენს-ჯონსის სინდრომის სიმპტომები),
• სხეულის რომელიმე მიდამოს, განსაკუთრებით კი ტუჩების, თვალის ქუთუთოების და სასქესო მიდამოების კანქვეშა ქსოვილის შეშუპება(კვინკეს შეშუპება),
• ღრძილების შეშუპება,
• მუცლის შებერილობა(გასტრიტი),
• ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა,
• ღვიძლის ანთება( დაჩირქება) (ჰეპატიტი),
• კანის გაყვითლება(სიყვითლე),
• ღვიძლის ფერმენტების მომატება, რომელიც ზემოქმედებას ახდენს ზოგიერთი სამედიცინო ანალიზის შედეგებზე,
• კუნთების დაჭიმულობის მომატება,
• სისხლძარღვების ანთებითი პროცესი, რომელიც ძირითადად თან ახლავს კანის გამონაყარს,(კანის ჩირქოვანი ანთება),
• სინათლის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა,
• კიდურების გამკვრივება, კანკალი და /ანდა მოძრაობის დარღვევები,

უცნობი:

• მოძრაობის დარღვევებ(ექსტრაპირამიდული სინდრომი),

ვალსარტანი:

ნაკლებად გავრცელებული:

• ირგვლივი გარემოს და საკუთარი თავის არარეგულარული და სწრაფი ტრიალის შეგრძნება(ვერტიგო),
• ხველა,
• მუცელში დისკომფორტის შეგრძნება და მუცლის ზემო ნაწილში ტკივილი,
• დაღლილობა,

უცნობის სიხშირის:

• მომატებული მგრძნობელობა,
• ჰემატოკრიტის და ჰემოგლობინის მაჩვენებელოის შემცირება,
• სისხლის წითელი უჯრედების შემცირება,
• სისხლში თრომბოციტების და თეთრი უჯრედების შემცირება,
• სისხლში კრეატინინის მომატება,
• ინფექციასთან დაკავშირებით ცხელება, ყელის ტკივილი და პირის ღრუში იარები,
• სისხლძარღვების ჩირქოვანი ანთება,
• თავისით გამოვლენილი სისხლჩაქცევები ანდა დალურჯებები,
• სისხლში კალიუმის მაღალი დონე,
• ღვიძლის ფუნქციების დარღვევები,
• თირკმლების ფუნქციების დაქვეითება და თირკმლების ფუნქციების სერიოზული დაქვეითება,
• განსაკუთრებით, სახისა და ხახის შეშუპება,
• კუნთების ტკივილი,
• გამონაყარი, მოლურჯო-მოწითალო ლაქები,
• ცხელება,
• ქავილი,
• ალერგიული რეაქციები,
• კანზე ბუშტუკების(ბულოზური დერმატიტის ნიშნები)

ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის გამოვლინების შემთხვევაში, რომელიც არის ანდა არ არის ხსენებული წამლის გამოყენების ინსტრუქციაში, მიმართეთ თქვენს ექიმს ანდა ფარმაცევტს.

გვერდი ეფექტების შესახებ მოხსენება

ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის გამოვლინების შემთხვევაში, რომელიც არის ანდა არ არის ხსენებული წამლის გამოყენების ინსტრუქციაში, მიმართეთ თქვენს ექიმს, ექთანს ანდა ფარმაცევტს. ასევე, გამოვლენილი გვერდითი ეფექტების შესახებ აცნობეთ შემდეგ ელექტრონულ მისამართზე: www.titck.gov.tr ,,წამლის გვერდითი ეფექტის შესახებ შეტყობინების’’ გრაფაში დაკლიკებით ანდა დარეკეთ ტელეფონის ნომერზე:0 800 314 00 08 თურქეთის ფარმაკოლოგიის სააგენტოს ცენტრს(TUFAM). გამოვლენილი გვერდითი ეფექტების შეტყობინებით წვლილს შეიტანთ გამოყენებული მედიკამენტის შესახებ უფრო მეტი ინფორმაციის მიღებასა და უსაფრთხოებაზე.

5. ექსფორჯის შენახვა

ექსფორჯი ბავშვებისგან შორს, მიუწვდომელ ადგილას შეფუთვაში შეინახეთ.

ექსფორჯი <300 C ოთახის ტემპერატურაზე შეინახეთ.

ნესტისგან დაცვის მიზნით ორიგინალურ შეფუთვაში შეინახეთ.

გამოიყენეთ გამოყენების ბოლო ვადის შესაბამისად.

შეფუთვაზე მითითებული გამოყენების ბოლო ვადის შემდეგ ექსფორჯი არ გამოიყენოთ.

თუ პროდუქტზე ანდა შეფუთვაზე დაზიანებას შეამჩნევთ, ექსფორჯი არ გამოიყენოთ.

ვადა გადასული ანდა გამოუყენებლი წამლები ნაგავში არ ჩააგდოთ, გარემოს დაცვისა და ურბანიზაციის სამინისტროს მიერ განსაზღვრულ შემკრებ სისტემას ჩააბარეთ.

ლიცენზიის მფლობელი: ს.ს.**** ნოვარტის საღლიქ, გიდა ვე თარიმ ურუნლერი სან ვე თიჯ. ქავაჯიქი/ბეიქოზი/სტამბული

წარმოების ადგილი: ს.ს.**** ნოვარტის საღლიქ, გიდა ვე თარიმ ურუნლერი სან ვე თიჯ., ფენდიქი/სტამბული

---

მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინი + ვალსარტანი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ანგიოტენზინ II ინჰიბიტორთა კომბინირებული პრეპარატი.
ექსფორჯი შეიცავს ანტიჰიპერტენზიულ კომპონენტს არტერიული წნევის დამატებითი კონტროლის მექანიზმებით ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტებისათვის
ჩვენებები: ესენციური ჰიპერტენზია - იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომელთა სისხლის წნევის რეგულირება მონოპრეპარატით ვერ ხერხდება.
მიღების წესი და დოზირება: თუ პაციენტის არტერიული წნევის სათანადოდ რეგულირება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოთერაპიით ვერ ხერხდება, შეიძლება მისი გადაყვანა კომბინირებულ თერაპიაზე პრეპარატ ექსფორჯით. რეკომდებული დოზა - 1 ტაბლეტი დღე- ღამეში. ექსფორჯის მიღებისას რეკომენდებულია წყლის დაყოლება.
ბავშვები: 18 წლამდე ბავშვების ამ პრეპარატით მკურნალობის კვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ უფრო სრული ინფორმაციის მიღებამდე რეკომენდებული არ არის ექსფორჯის გამოყენება ბავშვების სამკურნალოდ.
უკუჩვენებები: *მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ; *ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია: ექსფორჯი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, აგრეთვე იმ შემთხვევაში, თუ ქალი დაორსულებას დაგეგმავს.

მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინი + ვალსარტანი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ანგიოტენზინ II ინჰიბიტორთა კომბინირებული პრეპარატი.
ექსფორჯი შეიცავს ანტიჰიპერტენზიულ კომპონენტს არტერიული წნევის დამატებითი კონტროლის მექანიზმებით ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტებისათვის
ჩვენებები: ესენციური ჰიპერტენზია - იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომელთა სისხლის წნევის რეგულირება მონოპრეპარატით ვერ ხერხდება.
მიღების წესი და დოზირება: თუ პაციენტის არტერიული წნევის სათანადოდ რეგულირება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოთერაპიით ვერ ხერხდება, შეიძლება მისი გადაყვანა კომბინირებულ თერაპიაზე პრეპარატ ექსფორჯით. რეკომდებული დოზა - 1 ტაბლეტი დღე- ღამეში. ექსფორჯის მიღებისას რეკომენდებულია წყლის დაყოლება.
ბავშვები: 18 წლამდე ბავშვების ამ პრეპარატით მკურნალობის კვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ უფრო სრული ინფორმაციის მიღებამდე რეკომენდებული არ არის ექსფორჯის გამოყენება ბავშვების სამკურნალოდ.
უკუჩვენებები: *მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ; *ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია: ექსფორჯი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, აგრეთვე იმ შემთხვევაში, თუ ქალი დაორსულებას დაგეგმავს.

შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერებები: ამლოდიპინის ბესილატი და ვალსარტანი;

1 ტაბლეტი შეიცავს ამლოდიპინის ბესილატის 6,94 მგ-ს გადაანგარიშებით ამლოდიპინზე 5 მგ-ს და 160 მგ ვალსარტანს

დამხმარე ნივთიერებები:

ცელულოზა მიკროკრისტალური, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, პოლიეთილენგლიკოლი (მაკროგოლ) 4000, ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172), რკინის ოქსიდი წითელი (E 172) (მხოლოდ დოზირებისთვის 10/160 მგ).

სამკურნალწამლო ფორმა : ტაბლეტები, დაფარული აპკისებრი გარსით.

**ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: **ანგიოტენზინ II-ის ინჰიბიტორების კომბინირებული პრეპარატები. ATC კოდი: C09D B01.

კლინიკური მახასიათებლები.

ჩვენებები

ესენციური ჰიპერტენზია პაციენტებში, რომელთა არტერიული წნევა მონოპრეპარატით არ რეგულირდება.

უკუჩვენებები.

მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის, ვალსარტანის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ. ორსულობა. ძუძუთი კვების პერიოდი.

ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტების, მათ შორის, ვალსარტანის ან ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ალისკერენთან ერთდროულად გამოყენება II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

გამოყენების წესი და დოზები

პაციენტები, რომელთა არტერიული წნევაც არაადექვატურად რეგულირდება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოპრეპარატებით, შეიძლება გადაყვანილნი იქნან პრეპრატ ექსფორჯით კომბინირებულ თერაპიაზე. რეკომენდებული დოზაა - 1 ტაბლეტი დღე-ღამეში. რეკომენდებულია ექსფორჯის მიღება წყლის დაყოლებით.

პაციენტები, რომლებიც ცალკე ღებულობენ ვალსარტანს და ამლოდიპინს, შეიძლება გადაყვანილი იქნან ექსფორჯზე, რომელიც კომპონენტების იმავე დოზებს შეიცავს.

ექსფორჯი შეიძლება დაენიშნოთ პირველი ხაზის თერაპიის სახით პაციენტებს, რომლებსაც შეიძლება დასჭირდეთ რამდენიმე პრეპარატის გამოყენება არტერიული წნევის აუცილებელი დონის მისაღწევად. ესენციური ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ პირველი ხაზის თერაპიის სახით ექსფორჯის არჩევისას საჭიროა შეფასდეს პრეპარატის გამოყენების რისკის/სარგებლიანობის თანაფარდობა.

სადღეღამისო დოზაა - 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/160 მგ, ან ერთი ტაბლეტი ექსფორჯი 10 მგ/160 მგ.თერაპიის 1 ან 2 კვირის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურ დოზამდე 10 მგ/320 მგ.

პრეპარატის კომპონენტების მაქსიმალურად დასაშვები დოზებია - 10 მგ ამლოდიპინის შემცველობის მიხედვით, 320 მგ ვალსარტანის შემცველობის მიხედვით.

ხანდაზმული პაციენტებისათვის დოზის კორექტირება არ მოითხოვება.

გვერდითი ეფექტები

ვალსარტანი.

დამატებითი გვერდითი მოვლენები, რომელიც აღინიშნებოდა კლინიკურ გამოკვლევებში ვალსარტანით მონოთერაპიისას, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირისაგან დამოუკიდებლად, მოყვანილია ცხრილში ქვემოთ.

პოსტმარკეტინგულ გამოკვლევებში და ლაბორატორიული მაჩვენებლების მიხედვით რეგისტრირებული ყველა გვერდითი რეაქციისთვის არ არის შესაძლებელი გვერდითი რეაქციების რაიმე სიხშირის მითითება და შესაბამისად, ასეთი რეაქციები მოიხსენიება სიხშირით ”უცნობია”.

კლინიკური გამოცდების დროს შემდეგი გვერდითი რეაქციები, აგრეთვე, აღენიშნებოდათ პაციენტებს ჰიპერტონიული დაავადებით, გამოსაკვლევ პრეპარატთან მათი მიზეზობრივი კავშირისგან დამოუკიდებლად: უძილობა, ლიბიდოს დაქვეითება, ფარინგიტი, რინიტი, სინუსიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, ვირუსული ინფექციები.

ჭარბი დოზირება.

ამჟამად არ არსებობს ექსფორჯის ჭარბი დოზირების შესწავლის გამოცდილება. ვალსარტანის ჭარბი დოზირების ძირითად სიმპტომს, სავარაუდოდ, წარმოადგენს გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია თავბრუსხვევით. ამლოდიპინის ჭარბმა დოზირებამ შეიძლება გამოიწვიოს მზარდი პერიფერიული ვაზოდილატაცია და სავარაუდოდ, რეფლექტორული ტაქიკარდია. არსებობდა შეტყობინებები მნიშვნელოვანი და პოტენციურად პროლონგირებული სისტემური ჰიპოტენზიის შესახებ, შოკამდე და ლეტალურ შედეგამდეც კი.

თუ პრეპარატი ახლახან არის მიღებული, უნდა გამოიწვიოთ ღებინება ან გამოირეცხოთ კუჭი. ამლოდიპინის შეწოვა მნიშვნელოვნად მცირდება გააქტივებული ნახშირის გამოყენებისას მაშინვე ან ამლოდიპინის მიღების შემდეგ ორი საათის განმავლობაში.

ექსფორჯის ჭარბი დოზირებით გამოწვეული კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზია, მოითხოვს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობის აქტიურ მხარდაჭერას, გულისა და სასუნთქი გზების ფუნქციის ხშირი კონტროლის ჩათვლით, კიდურების აწევას, ყურადღებას ცირკულირებადი სითხეების მოცულობისა და შარდვის მიმართ. სისხლძარღვოვანი ტონუსის და არტერიული წნევის აღსადგენად შეიძლება გამოყენებული იქნეს სისხლძარღვების შემავიწროვებელი პრეპარატი მისი გამოყენების მიმართ უკუჩვენებების არ არსებობის შემთხვევაში. არტერიული წნევის მდგრადი შემცირებისას, რაც კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგს წარმოადგენს, შეიძლება მიზანშეწონილი იყოს კალციუმის გლუკონატის ინტრავენურად შეყვანა.

კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების ლიკვიდაციისას შეიძლება სასარგებლო იყოს კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური შეყვანა.

ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ვალსარტანის და ამლოდიპინის ორგანიზმიდან გამოყოფა შეიძლება მოხდეს ჰემოდიალიზის მეშვეობით.

გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტების მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით, არ არის გამორიცხული ნაყოფისათვის რისკის არსებობა. იყო შეტყობინება იმის შესახებ, რომ ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორების გამოყენებამ (პრეპარატების სპეციფიური კლასი, რომელიც მოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინ- ალდოსტერონის სისტემაზე (რაას) ორსული ქალების მიერ ორსულობის II და III ტრიმესტრებში შეიძლება განაპირობოს ნაყოფის დაზიანება და დაღუპვა. ამას გარდა, არსებული რეტროსპექტიული მონაცემების საფუძველზე აგფი-ის გამოყენებას ორსულობის I ტრიმესტრში უკავშირებენ ნაყოფის თანდაყოლილი დეფექტების განვითარების პოტენციურ რისკს. არსებობს ცნობები მუცლის სპონტანური მოშლის, წყლების ნაკლებობისა და ახალშობილებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევების შესახებ, თუ ორსული ქალი წინასწარი განზრახვის გარეშე იღებდა ვალსარტანს. ისევე, როგორც ნებისმიერ სხვა პრეპარატს, რომელიც პირდაპირ ახდენს ზეგავლენას რაას-ზე, ექსფორჯს არ იყენებენ ორსულობის დროს ან ქალებში, რომლებიც ორსულობას გეგმავენ.

ექიმებმა, რომლებიც ნიშნავენ რაას-ზე მოქმედ ნებისმიერ პრეპარატს, უნდა გააფრთხილონ ქალი, რომელიც გეგმავს ორსულობას, ამ პრეპარატების მიღებისას მომავალი ბავშვისთვის პოტენციური საფრთხის არსებობის შესახებ. თუ თერაპიის პროცესში დადგინდება ორსულობა, ექსფორჯის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

უცნობია, აღწევს თუ არა ვალსარტანი და/ან ამლოდიპინი დედის რძეში, ამიტომ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ძუძუთი კვების პერიოდში. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატით თერაპია აუცილებელია დედისთვის, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ბავშვები.

18 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატით მკურნალობის გამოკვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ ინფორმაციის უფრო სრული მოცულობით მიღებამდე ექსფორჯის გამოყენება ბავშვების სამკურნალოდ რეკომენდებული არ არის.

გამოყენების თავისებურებები.

პაციენტები ორგანიზმში ნატრიუმის და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის დეფიციტით.

პაციენტებს გაურთულებელი არტერიული ჰიპერტენზიით აღენიშნებოდათ გადაჭარბებული ჰიპოტენზია. პაციენტებს გააქტიურებული რენინ-ანგიოტენზინის სისტემით (ნატრიუმის დაქვეითებული შემცველობით და/ან მოცულობით, რომლებიც იღებენ დიურეტიკების მაღალ დოზებს), ვინც იღებს ანგიოტენზინ-რეცეპტორების ბლოკატორებს, შეიძლება გაუჩნდეს სიმპტომატური ჰიპოტენზია. ექსფორჯის გამოყენების წინ რეკომენდებულია ამ მდგომარეობის კორექცია ან საგულდაგულო სამედიცინო დაკვირვება თერაპიის დასაწყისში.

ექსფორჯის გამოყენების დროს არტერიული ჰიპოტენზიის წარმოქმნისას პაციენტი უნდა დააწვინოთ ზურგზე და თუ ეს აუცილებელია, ჩაუტარეთ ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური ინფუზია. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს არტერიული წნევის სტაბილიზაციამდე.

ჰიპერკალიემია.

სიფრთხილით უნდა ჩატარდეს ერთდროული მკურნალობა კალიუმის დანამატებით, კალიუმის დამზოგავი დიურეტიკებით, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებით, ან სხვა პრეპარატებით, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის დონის მომატება (ჰეპარინი და სხვ.), აგრეთვე, უნდა გათვალისწინებული იქნეს სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობის ხშირი კონტროლი.

ბეტა-ბლოკატორების გაუქმება.

ამლოდიპინი არ წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს და ამიტომ არ იცავს ბეტა-ბლოკატორების მოულოდნელი გაუქმების საფრთხისაგან, ამიტომ აუცილებელია, რომ ბეტა-ბლოკატორების დოზა შემცირდეს თანდათან.

თირკმლის არტერიის სტენოზი.

არ არსებობს მონაცემები ექსფორჯის გამოყენების შესახებ პაციენტებში თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზით.

თირკმლის ტრანსპლანტაცია.

ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების გამოცდილება პაციენტებში ახლახან გადატანილი თირკმლის ტრანსპლანტაციით არ არსებობს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ვალსარტანი გამოიყოფა, ძირითადად, უცვლელი სახით ნაღველთან ერთად, მაშინ, როდესაც ამლოდიპინი ინტენსიურად მეტაბოლოზდება ღვიძლში. განსაკუთრებული სიფრთხილე აუცილებელია ექსფორჯის გამოყენებისას პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან ნაღვლის ბუშტის ობსტრუქციული დარღვევებით.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.

პაციენტებისათვის თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევებით არ არის აუცილებელი ექსფორჯის დოზის კორექტირება. ვინაიდან, არ არსებობს მონაცემები თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტების მიერ (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები) პრეპარატის გამოყენების შესახებ, ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა.

უნდა მოერიდოთ ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტების, მათ შორის, ვალსარტანის, ან აგფ-ს ინჰიბიტორების ალისკირენთან ერთდროულად გამოყენებას პაციენტებში მძიმე თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ-ზე).

აორტისა და მიტრალური სარქველის სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია.

ისევე, როგორც სხვა ვაზოდილატატორებით მკურნალობის დროს, განსაკუთრებული სიფრთხილე უნდა დაიცვან პაციენტებმა, რომელთაც დაუფიქსირდათ აორტის სტენოზი ან მიტრალური სარქველის სტენოზი, ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიისას.

სიფრთხილით უნდა მიიღოთ პრეპარატი არასტაბილური სტენოკარდიის დროს.

ანგიონევროზული შეშუპება.

არსებობს შეტყობინებები ანგიონევროზული შეშუპების შესახებ, ხორხის და ხმის ნაპრალის შეშუპების ჩათვლით, რაც იწვევს სასუნთქი გზების ობსტრუქციას და/ან სახის, ტუჩების, ხახის და/ან ენის შეშუპებას პაციენტებში, ვინც ვალსარტანს იღებს. ზოგიერთი ამ პაციენტის ანამნეზში არსებობს მითითება სხვა პრეპარატებით, მათ შორის, ACE-ს ინჰიბიტორებით გამოწვეული ანგიონევროზული შეშუპების განვითარების შესახებ. აუცილებელია ექსფორჯის დაუყოვნებელი მოხსნა პაციენტებისთვის, ვისაც უვითარდება ანგიონევროზული შეშუპება და ეს პრეპარატი მათ განმეორებით აღარ უნდა დაენიშნოთ.

პაციენტები გულის უკმარისობით / გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ.

მთლიანობაში, კალციუმის არხების ბლოკატორები, ამლოდიპინის ჩათვლით, უნდა გამოიყენებოდეს სიფრთხილით პაციენტებში შეგუბებითი გულის უკმარისობით (III-IV ფუნქციონალური კლასი ნიუ-იორკის კარდიოლოგიური ასოციაციის (NYHA) კლასიფიკაციის მიხედვით). პაციენტების, რომელთა თირკმელების ფუნქცია შეიძლება დამოკიდებული იყოს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტიურობაზე (მაგალითად, პაციენტებში მძიმე შეგუბებითი გულის უკმარისობით), მკურნალობა ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით ან ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტებით დაკავშირებული იყო ოლიგურიასთან და/ან პროგრესირებად აზოთემიასთან და იშვიათ შემთხვევებში, მწვავე თირკმელების უკმარისობასთან და/ან სიკვდილთან. გულის უკმარისობის მქონე ან მიოკარდიუმის ინფარქტგადატანილი პაციენტების შეფასება ყოველთვის უნდა შეიცავდეს თირკმელების ფუნქციის განსაზღვრას.

პაციენტები მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტით.

სტენოკარდიის გაუარესება ან მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი შეიძლება განვითარდნენ ამლოდიპინის საწყისი დოზის მიღების ან მისი გაზრდის შემდეგ, განსაკუთრებით პაციენტებში კორონარული არტერიის მძიმე ობსტრუქციული დაავადებით.

რენინ-ანგიოტენზიური სისტემის (რას) ორმაგი ბლოკადა

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტების, მათ შორის, ვალსარტანის, ერთობლივად გამოყენების დროს სხვა საშუალებებთან, რომელნიც ბლოკავენ რას, როგორიცაა აგფ-ს ინჰიბიტორები ან ალისკირენი.

ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის დროს რეაქციის სიჩქარეზე ზემოქმედების უნარი.

გამოკვლევები ავტოტრანსპორტის მართვის და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით არ ჩატარებულა. მაგრამ პაციენტები, ვისაც პრეპარატის მიღების შემდეგ უჩნდებათ თავბრუსხვევა ან სისუსტის შეგრძნება, უნდა მოერიდონ ავტოტრანსპორტის მართვას და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები

ამლოდიპინი.

ამლოდიპინით მონოთერაპიის დროს არ იყო დადგენილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი სამკურნალწამლო ურთიერთობები შემდეგ პრეპარატებთან, როგორიცაა: თიაზიდური დიურეტიკები, ბეტა-ბლოკატორები, აგფ-ს ინჰიბიტორები, ხანგრძლივი მოქმედების ნიტრატები, სუბლინგვალური ნიტროგლიცერინი, დიგოქსინი, ვარფარინი, ატორვასტატინი, სილდენაფილი, მაალოქსი (ალუმინის ჰიდროქსიდის გელი, მაგნიუმის ჰიდროქსიდი, სიმეტიკონი), ციმეტიდინი, აასს (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები), ანტიბიოტიკები, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები.

სიმვასტატინი: 10 მგ ამლოდიპინის და 80 მგ სიმვასტატინის მრავალჯერადი დოზების თანმდევად შეყვანა იწვევდა სიმვასტატინის ექსპოზიციის 77%-იან ზრდას მხოლოდ სიმვასტატინის გამოყენებასთან შედარებით. რეკომენდებულია სიმვასტატინის დოზის შეზღუდვა 20 მგ-მდე დღე-ღამეში იმ პაციენტებისთვის, ვინც ამლოდიპინს იღებს.

CYP3A4-ს ინჰიბიტორები: 180 მგ დილტიაზემის და 5 მგ ამლოდიპინის სადღეღამისო დოზის თანმდევი შეყვანა ჰიპერტონიული დაავადების მქონე ხანდაზმული პაციენტებისთვის იწვევდა ამლოდიპინის სისტემური ექსპოზიციის 1,6-ჯერად ზრდას. მიუხედავად ამისა, ძლიერი CYP3A4-ს ინჰიბიტორები (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი) შეიძლება გაზარდონ ამლოდიპინის კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში უფრო მეტი ხარისხით, ვიდრე დილტიაზემმა. ამიტომ საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ამლოდიპინის და CYP3A4-ს ინჰიბიტორების ერთობლივად გამოყენებისას.

CYP3A4-ს ინდუქტორები: არ არსებობს ხელმისაწვდომი ინფორმაცია ამლოდიპინის მიმართ CYP3A4-ს ინდუქტორების რაოდენობრივი ეფექტების შესახებ. საჭიროა პაციენტების გაკონტროლება ამლოდიპინის CYP3A4-ს ინდუქტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას ადექვატური კლინიკური ეფექტის თაობაზე.

ლითიუმი: იყო შეტყობინებები ლითიუმის შრატის კონცენტრაციის შექცევადი ზრდის და ტოქსიკურობის გამოვლენის შესახებ ლითიუმის და აგფ ინჰიბიტორების ერთდროულად გამოყენებისას ან ანგიოთენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტების მიერ. ამდენად, რეკომენდებულია ლითიუმის შრატის კონცენტრაციების მონიტორინგი ერთობლივად გამოყენებისას. ასევე დიურეტიკის გამოყენებისას, ლითიუმის ტოქსიკურობის რისკი, სავარაუდოდ, შეიძლება გაიზარდოს ექსფორჯის შემცველობაში.

ვალსარტანი.

რენინ-ანგიოტენზინ სისტემის (რას) ორმაგი ბლოკადა ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტებით, აგფ-ს ინჰიბიტორებით ან ალისკირენით: ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტების, მათ შორის, ვალსარტანის, ერთდროულად გამოყენება, რას-ზე მოქმედ სხვა ნივთიერებებთან ერთად მონოთერაპიასთან შედარებით დაკავშირებულია ჰიპოტენზიების, ჰიპერკალიემიის და თირკმელების ფუნქციის ცვლილებების შემთხვევების რაოდენობის ზრდასთან. რეკომენდებულია არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის და ელექტროლიტების დონის გაკონტროლება ავადმყოფებში, რომელნიც იყენებენ ექსფორჯს და რას-ზე გავლენის მომხდენ სხვა ნივთიერებებს.

უნდა მოერიდოთ ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტების, მათ შორის ვალსარტანის, ან აგფ-ს ინჰიბიტორების ერთდროულად გამოყენებას ალისკირენთან, პაციენტებში მძიმე თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ / წთ).

ვალსარტანით მონოთერაპიისას არ იქნა დადგენილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებები შემდეგ პრეპარატებთან, როგორიცაა: ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამლოდიპინი, გლიბენკლამიდი.

ერთდროულად გამოყენება კალიუმის დანამატებთან, კალიუმის დამზოგავ დიურეტიკებთან, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებთან, ან სხვა პრეპარატებთან, რომლებსაც შეუძლიათ კალიუმის დონის მომატება (ჰეპარინი და სხვ.), მოითხოვს სიფრთხილეს. უნდა გათვალისწინებული იქნას კალიუმის შემცველობის დონეების ხშირი კონტროლი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს), ციკლოოქსიგენაზის-2 სელექტიური ინჰიბიტორების ჩათვლით (ცოგ-2 ინჰიბიტორები): ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების აასს-თან ერთდროულად შეყვანისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის შესუსტებას. გარდა ამისა, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისთვის სითხის შემცირებული მოცულობით (მათ შორის, პაციენტებში დიურეტიკებით თერაპიაზე) ან კომპრომეტირებული თირკმელების ფუნქციით ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების და აასს-ს ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის გაუარესების მომატებული რისკი. ამგვარად, რეკომენდებულია თირკმელების ფუქციის კონტროლის ჩატარება ვალსარტანით მკურნალობის დაწყების ან მისი შეცვლისას პაციენტებში, ვინც ერთდოულად იღებს აასს-ს.

ტრანსპორტერები: ადამიანის ღვიძლის ქსოვილის in vitro გამოკვლევის შედეგებმა აჩვენეს, რომ ვალსარტანი OATP1B1 ღვიძლის შებოჭვის ტრანსპორტერის სუბსტრატს და MRP2 ღვიძლის გამოდინების ტრანსპორტერის სუბსტრატს წარმოადგენს. შებოჭვის ტრანსპორტერის ინჰიბიტორების (რიფამპიცინი, ციკლოსპორინი) ან გამოდინების ტრანსპორტერის (რიტონავირი) ერთდროულად დანიშვნამ შეიძლება გააძლიეროს ვალსარტანის სისტემური ზემოქმედება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა. ექსფორჯი შეიცავს ორ ანტიჰიპერტენზიულ კომპონენტს არტერიული წნევის კონტროლის დამატებითი მექანიზმებით პაციენტებში ესენციური ჰიპერტენზიით: ამლოდიპინი მიეკუთვნება კალციუმის ანტაგონისტებს, ხოლო ვალსარტანი - ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტების კლასს. ამ ინგრედიენტების კომბინაციას გააჩნია ადიტიური ანჰიპერტენზიული ეფექტი და ამცირებს არტერიულ წნევას უფრო მეტად, ვიდრე თითოეული კომპონენტი ცალ-ცალკე.

ამლოდიპინი.

ამლოდიპინი ახდენს გულისა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში კალციუმის იონების ტრანსმემბრანული შეღწევის ინჰიბირებას. ამლოდიპინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე პირდაპირი მარელაქსირებელი მოქმედებით, რაც განაპირობებს პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინაღობის შემცირებას და იწვევს არტერიული წნევის შემცირებას. ექსპერიმენტული მონაცემები ადასტურებენ იმას, რომ ამლოდიპინი უკავშირდება დიჰიდროპირიდინული და არაჰიდროპირიდინული ბმის ადგილებში. გულის კუნთის და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების შეკუმშვითი პროცესები დამოკიდებულია უჯრედ გარე კალციუმის გავლაზე ამ უჯრედების სპეციფიური იონური არხების გავლით.

ესენციური ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებისათვის თერაპიული დოზების შეყვანის შემდეგ ამლოდიპინი იწვევს ვაზოდილატაციას, რაც იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას მწოლიარე და ფეხზე მდგომ მდგომარეობებში. არტერიული წნევის ასეთ დაქვეითებას ხანგრძლივი დოზირების დროს თან არ სდევს გულის შეკუმშვათა სიჩქარის ან პლაზმაში კატექოლამინების დონეების არსებითი ცვლილება.

ეფექტი კორელირებს კონცენტრაციებთან პლაზმაში ახალგაზრდა და ხანდაზმულ პაციენტებში.

პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციით ამლოდიპინის თერაპიული დოზები იწვევს რენალური სისხლძარღვოვანი წინაღობის შემცირებას და გლომერულური ფილტრაციის დონის ზრდას, აგრეთვე, პლაზმის ეფექტურ თირკმლისეულ ნაკადს საფილტრაციო ფრაქციის ცვლილების ან პროტოინურიის გარეშე.

გულის ფუნქციის ჰემოდინამიკის გაზომვებმა სიმშვიდის და დატვირთვის დროს პაციენტებში პარკუჭების ნორმალური ფუნქციით, რომლებმაც ამლოდიპინით იმკურნალეს, მთლიანობაში გამოუვლინდათ გულის ინდექსის უმნიშვნელო მომატება dP/dt-ზე ან მარცხენაპარკუჭოვან და დიასტოლურ წნევაზე ან მოცულობაზე არსებითი გავლენის გარეშე. ჰემოდინამიკურ გამოკვლევებში ამლოდიპინმა არ გამოავლინა უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი თერაპიული დოზების გამოყენების დროს, ინტაქტურ ცხოველებში და ადამიანებში, ბეტა-ბლოკატორებთან ერთობლივად შეყვანის დროსაც კი.

ამლოდიპინი არ ცვლის სინუსურ - წინაგულის კვანძის ან წინაგულ-პარკუჭოვანი გამტარობის ფუნქციას ჯანმრთელ ცხოველებსა ან ადამიანებში. კლინიკურ გამოკვლევებში, რომლებშიც ესენციური ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტები ამლოდიპინს ბეტა-ბლოკატორებთან კომბინაციაში იღებდნენ, ელექტროკარდიოგრამის მაჩვენებლების ცვლილება აღნიშნული არ ყოფილა.

აღინიშნებოდა ამლოდიპინის დადებითი კლინიკური ეფექტები პაციენტებში ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიით, ვაზოსპასტიკური სტენოკარდიით და იშემიური დაავადებით, რომელიც დადასტურებული იქნა ანგიოგრაფიულად.

ვალსარტანი.

ვალსარტანი წარმოადგენს შინაგანად გამოსაყენებლად განკუთვნილი ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების აქტიურ და სპეციფიურ ანტაგონისტს. ის არჩევითად მოქმედებს AT1 ქვეტიპის რეცეპტორებზე, რომლებიც მცირედ არიან გავრცელებულნი და პასუხს აგებენ ანგიოტენზინ II-ის ეფექტებზე. ვალსარტანის მიერ AT1 რეცეპტორების ბლოკადის შედეგად ანგიოტენზინ II-ის მომატებულმა დონეებმა შეიძლება მოახდინონ თავისუფალი AT2 რეცეპტორების სტიმულირება, რაც გააწონასწორებს AT1 რეცეპტორების ეფექტს. ვალსარტანს არ გააჩნია აგონისტის რაიმენაირი ნაწილობრივი აქტიურობა AT1 რეცეპტორების მიმართ და გააჩნია ბევრად მეტი (დაახლოებით 20000-ჯერ) ნათესაობა AT1 რეცეპტორებთან, ვიდრე AT2-რეცეპტორებთან.

ვალსარტანი არ თრგუნავს აგფ-ს, რომელიც, აგრეთვე, ცნობილია კინინაზა II-ის სახელწოდებით, რომელიც გარდაქმნის ანგიოტენზინ I-ს ანგიოტენზინ II-ად და შლის ბრადიკინინს. არ აღინიშნება ბრადიკინინით განპირობებული არანაირი გვერდითი ეფექტი. კლინიკურ გამოკვლევებში, სადაც ხდებოდა ვალსარტანის შედარება აგფ-ს ინჰიბიტორთან, მშრალი ხველების შემთხვევების სიხშირე მნიშვნელოვნად ნაკლები იყო (P<0,05) პაციენტებში, ვინც ვალსარტანით მკურნალობდა, ვიდრე იმ პაციენტებში, ვინც აგფ-ს ინჰიბიტორს ღებულობდა (2,6 % - 7,9 %-თან შედარებით, შესაბამისად). პაციენტებს, ვინც ადრე მკურნალობდა აგფ-ს ინჰიბიტორით, უვითარდებოდათ მშრალი ხველება, ვალსარტანით მკურნალობის დროს ეს გართულება აღნიშნული იქნა შემთხვევების 19,5 %, ხოლო თიაზიდური დიურეტიკით მკურნალობისას - შემთხვევების 19 %, მაშინ, როდესაც იმ ავადმყოფების ჯგუფში, რომლებიც აგფ-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობას გადიოდნენ, ხველება აღენიშნებოდათ შემთხვევების 68,5 %-ში (P<0,05). ვალსარტანი არ შედის ურთიერთქმედებაში და არ ბლოკავს სხვა ჰორმონების რეცეპტორებს ან იონურ არხებს, რომლებიც, როგორც ცნობილია, მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ გულ- სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის რეგულაციაში.

ვალსარტანის დანიშვნა პაციენტებისათვის არტერიული ჰიპერტენზიით იწვევს არტერიული წნევის დაწევას პულსის სიხშირეზე ზემოქმედების გარეშე.

შინაგანად პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ავადმყოფების უმრავლესობას ანტიჰიპერტენზიული აქტიურობის დაწყება აღენიშნებოდა 2 საათის ფარგლებში, ხოლო არტერიული წნევის მაქსიმალური დაწევა მიიღწევა 4 – 6 საათის ფარგლებში.

ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ნარჩუნდება პრეპარატის ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 24 საათზე მეტ ხანს. პრეპარატის რეგულარული მიღების პირობით მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა 2-4 კვირის განმავლობაში და რჩება მიღწეულ დონეზე ხანგრძლივი თერაპიის დროს. ვალსარტანის მკვეთრი მოხსნა არ იწვევს არტერიული ჰიპერტენზიის განახლებას ან სხვა გვერდით კლინიკურ მოვლენებს.

დადგენილია, რომ ვალსარტანი მნიშვნელოვნად ამცირებს გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტების (II-IY კლასის NYHA) ჰოსპიტალიზაციის დონეს. უფრო მნიშვნელოვანი ეფექტი მიიღწევა პაციენტებში, რომლებიც არ იღებდნენ აგფ-ს ინჰიბიტორებს ან ბეტა-ბლოკატორებს. აგრეთვე, დადგენილია, რომ ვალსარტანი ამცირებდა გულ-სისხლძარღვულ სიკვდილიანობას კლინიკურად სტაბილურ პაციენტებში მარცხენა პარკუჭის პათოლოგიით ან მარცხენაპარკუჭოვანი დისფუნქციით მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე 1400-ზე მეტი პაციენტი იყენებდა ექსფორჯს დღე- ღამეში ერთხელ, ორ პლაცებო-კონტროლირებად გამოკვლევაში. პრეპარატის ერთჯერადი დოზის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი გრძელდებოდა დაახლოებით 24 საათს.

ექსფორჯი (ამლოდიპინის ბესილატი/ვალსარტანი) შესწავლილი იყო ორ პლაცებო- კონტროლირებად გამოკვლევაში პაციენტებში ჰიპერტენზიით და დიასტოლური წნევით ≥ 95 მმHg და < 110 მმHg. გამოკვლევის პირველ სტადიაზე (საწყისი არტერიული წნევა 153/99 მმHg). ექსფორჯი დოზებით 5/80 მგ, 5/160 მგ და 5/320 მგ ამცირებდა არტერიულ წნევას 20-23/14-16 მმHg-ით, პლაცებოსთვის 7/7-თან შედარებით. გამოკვლევის მეორე სტადიაზე (საწყისი არტერიული წნევა 157/99 მმHg) ექსფორჯი დოზებით 10/160 მგ და 10/320 მგ ამცირებდა არტერიულ წნევას 28/18-19 მმHg-ით, 13/9-თან შედარებით პლაცებოსთვის.

მულტიცენტრულ, რანდომიზირებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად გამოკვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზება (გამოკვლევის ბოლოს დიასტოლური წნევის < 90 მმHg დადგენამდე) დაუდგინდა პაციენტების 75 %-ს, რომლებიც იღებდნენ ამლოდიპინის/ვალსარტანის 10 მგ/160 მგ-ს, პაციენტების 62 %-ს, რომელნიც იღებდნენ ამლოდიპინის/ვალსარტანის 5 მგ/160 მგ-ს, პაციენტების იმ 53 %-თან შედარებით, ვინც იღებდა 160 მგ ვალსარტანს. 10 მგ და 5 მგ ამლოდიპინის დამატება განაპირობებდა სისტოლურ/დიასტოლური წნევის დამატებით შემცირებას 6/4,8 მმHg-ით და 3,9/2,9 მმHg- ით შესაბამისად, იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც მხოლოდ 160 მგ ვალსარტანს იღებდნენ.

მულტიცენტრულ, რანდომიზირებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად გამოკვლევაში პარალელურ ჯგუფებში დადგენილია არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოკვლევის ბოლოს დიასტოლური წნევის < 90 მმHg დადგენამდე) პაციენტების 78 %-ს, რომლებიც იღებდნენ ამლოდიპინი/ვალსარტანის 10 მგ/160 მგ-ს, პაციენტების 67 %-ს, რომელნიც აგრძელებდნენ მხოლოდ 10 მგ ამლოდიპინის მიღებას. 160 მგ ვალსარტანის დამატება განაპირობებდა სისტოლურ/დიასტოლური წნევის დამატებით შემცირებას შესაბამისად 2,9/2,1 მმHg-ით იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც მხოლოდ 10 მგ ამლოდიპინს იღებდნენ.

ექსფორჯი შესწავლილი იყო აქტიურად კონტროლირებად გამოკვლევაში ესენციური ჰიპერტენზიით დაავადებულ 130 პაციენტთან, დიასტოლური წნევით ≥ 110 მმHg და < 120 მმHg. ამ გამოკვლევაში (საწყისი არტერიული წნევა 171/113 მმHg) ექსფორჯის დოზირების სქემა 5 მგ/160 მგ-დან 10 მგ/160 მგ-მდე ამცირებდა მუდმივ არტერიულ წნევას 36/29 მმHg-ით, 32/28 მმHg-თან შედარებით - რომელიც იყო ლიზინოპრილ/ჰიდროქლორთიაზიდის 10 მგ/12,5 მგ-დან 20 მგ/12,5 მგ-მდე დოზირების სქემის გამოყენებისას.

ორ გრძელვადიან გამოკვლევაში დამტკიცებული იქნა, რომ ექსფორჯის ეფექტი ნარჩუნდება ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში. პრეპარატის მოულოდნელი მოხსნა არ იწვევდა არტერიული წნევის სწრაფ მომატებას.

პაციენტებს, რომელთა არტერიული წნევა ადექვატურად კონტროლდება ამლოდიპინით, მიუღებელი შეშუპებების დროს კომბინირებულმა თერაპიამ შეშუპებების შემცირების დროს შეიძლება უზრუნველყოს არტერიული წნევის ანალოგიური კონტროლი.

ფარმაკოკინეტიკა.

წრფივობა.

ვალსარტანი და ამლოდიპინი ავლენენ ფარმაკოკინეტიკის წრფივობას.

ამლოდიპინი.

შეწოვა. ამლოდიპინის თერაპიული დოზების შინაგანად გამოყენების შემდეგ მისი კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 6 – 12 საათის განმავლობაში. გაანგარიშებული აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64 %-დან 80 %-მდე. საკვები არსებით ზეგავლენას ახდენს ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობაზე.

განაწილება. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 21 ლ/კგ. ამლოდიპინის in vitro გამოკვლევებში დამტკიცებული იქნა, რომ ესენციური ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებს ცირკულირებადი პრეპარატის დაახლოებით 97,5 % უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია. ამლოდიპინი ინტენსიურად (დაახლოებით 90 %) მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე.

გამოყოფა. ამლოდიპინის გამოყოფა პლაზმიდან ორფაზიანია, გამოყოფის ნახევარ პერიოდით დაახლოებით 30 – 50 საათი. წონასწორული დონეები პლაზმაში მიიღწევა მუდმივი შეყვანის შემდეგ 7 – 8 დღის განმავლობაში. საწყისი ამლოდიპინის 10 % და მეტაბოლიტების 60 % გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ვალსარტანი.

შეწოვა. პრეპარატის ვალსარტანი შინაგანად მიღების შემდეგ მისი კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა 2 – 4 საათის განმავლობაში. პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობის საშუალო სიდიდე შეადგენს 23 %. ვალსარტანის ფარმაკოკინეტიკურ მრუდს გააჩნია დაღმავალი მულტიექსპონენციალური ხასიათი (ნახევრადგამოყოფის დრო T1/2α < 1 საათზე და T1/2β - დაახლოებით 9 საათი). საკვები ამცირებს ექსპოზიციას, როგორც ეს ნაჩვენებია ვალსარტანის AUC-ს მიხედვით (კონცენტრაცია პლაზმაში-დრო) დაახლოებით 40 %-ით, ხოლო პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი (Сmax) – 50 %-ით, თუმცა გამოყენებიდან 8 საათის შემდეგ ვალსარტანის კონცენტრაცია პლაზმაში ერთნაირია იმ ჯგუფისთვისაც, რომელიც პრეპარატს უზმოზე იღებდა და პაციენტების იმ ჯგუფისთვისაც, რომელიც პრეპარატს ჭამის შემდეგ იღებდა. AUC-ს შემცირებას თან არ სდევდა თერაპიული ეფექტის კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება, ამიტომ ვალსარტანის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად.

განაწილება. ვალსარტანის განაწილების წონასწორული მოცულობა ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 17 ლ-ს, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ ვალსარტანი ქსოვილებში არაინტენსიურად ნაწილდება. ვალსარტანი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (94 - 97 %), უმთავრესად შრატის ალბუმინს.

ბიოტრანსფორმაცია. ვალსარტანი მნიშვნელოვანწლად არ ტრანსფორმირდება, ვინაიდან დოზის მხოლოდ 20 % გადადის მეტაბოლიტებში. პლაზმაში დაბალ კონცენტრაციებში (ვალსარტანის AUC-დან 10 %-ზე ნაკლებს) იდენტიფიცირებული იყო ჰიდროქსიმეტაბოლიტი, რომელიც ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია.

გამოყოფა. ვალსარტანი გამოიყოფა, უმთავრესად, უცვლელი სახით განავალთან (დოზის დაახლოებით 83 %) და შარდთან (დოზის დაახლოებით 13 %) ერთად. ინტრავენურად შეყვანის შემდეგ პლაზმაში ვალსარტანის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 2 ლ/სთ-ს, ხოლო მისი რენალური კლირენსი - დაახლოებით 0,62 ლ/სთ (საერთო კლირენსის დაახლოებით 30 %). ვალსარტანის გამოყოფის ნახევარპერიოდია - 6 საათი.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი.

ექსფორჯის პერორალურად გამოყენების შემდეგ პლაზმაში ვალსარტანის და ამლოდიპინის კონცენტრაციების პიკი მიიღწევა 3 და 6-8 საათის შემდეგ შესაბამისად. ექსფორჯის შეწოვის სიჩქარე და ხარისხი ვალსარტანის და ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობის ექვივალენტურია.

თირკმლის უკმარისობა.

თირკმლების ფუნქციის დარღვევები არსებითი სახით არ ახდენს ზეგავლენას ამლოდიპინის ფარმაკოკინატიკაზე. არ არსებობს რეალური კორელაცია თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობას (იზომება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით) და ექსპოზიციას (განისაზღვრება AUC-ის მიხედვით) შორის, ვალსარტანის გამოყენებისას პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის სხვადასხვა ხარისხის დარღვევებით. ამიტომ პაციენტები თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევებით იღებენ ჩვეულებრივ საწყის დოზას.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

პაციენტებს ღვიძლის უკმარისობით უმცირდებათ ამლოდიპინის კლირენსი, რაც იწვევს AUC-ის მომატებას დაახლოებით 40 – 60 %-ით. პაციენტებს ღვიძლის სუსტი და ზომიერი ქრონიკული დაავადებით ვალსარტანის ექსპოზიცია (რომელიც განისაზღვრება AUC-ის მნიშვნელობების მიხედვით), საშუალოდ, ორჯერ აჭარბებს ამგვარს ჯანმრთელ მოხალისეებში (შერჩეული იყვნენ ასაკის, სქესისა და სხეულის მასის მიხედვით). პაციენტები, რომელთაც აქვთ ღვიძლის დაავადებები, პრეპარატის გამოყენების დროს ფრთხილად უნდა იყვნენ.

ფარმაკოთერაპიული მახასიათებლები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

ტაბლეტები 5 მგ/160 მგ: მუქი ყვითელი, ოვალური, დაფარული აპკისებრი გარსით, მოკვეცილი კიდეებით, წარწერით „NVR“ ერთი მხრიდან და „ECE“- მეორე მხრიდან;

ტაბლეტები 10 მგ/160 მგ: ღია ყვითელი, ოვალური, დაფარული აპკისებრი გარსით, მოკვეცილი კიდეებით, წარწერით „NVR“ ერთი მხრიდან და „UIC“- მეორე მხრიდან;

ვარგისიანობის ვადა.

3 წელი.

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 30°С ტემპერატურაზე, ორიგინალური შეფუთვით, ტენისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

14 ტაბლეტი შეფუთვაში.

გაცემის კატეგორია

რეცეპტის მიხედვით.