კორვენოლი

**ფარმაკოლოგიური თვისებები:
** პრეპარატი ახდენს β1, β2, და α1 – ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას. კარვედილოლი აფერხებს (ანელებს) გულისა და სისხლძარღვების ნეიროჰუმორული ვაზოკონსტრიქციის აქტივაციას. ხასიათდება გამოხატული ვაზოდილატაციური ეფექტით, შესაბამისად არტერიული ვაზოდილატაცია ამცირებს გულის პოსტდატვირთვას. ახდება პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითებას. არ გააჩნია სიმპატომიმეტიკური აქტივობა, ხასიათდება მემბრანომასტიმულირებელი ეფექტით. კარვედილოლი არ ახდენს გავლენას პლაზმაში K+-ის, Na+_ის და Mg2+ -ის იონების კონცენტრაციაზე, ასევე არ აქვს გამოხატული გავლენა ლიპიდურ სპექტრზე. კარვედილოლი ორგანიზმში შიწოვება სწრაფად და თითქმის მთლიანად. ჩმახ_მიიღწევა 1 საათში, ბიოშეღწევადობა _ 0,25 (25 %). საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას ბიოშეღწევადობაზე. ხანშიშესულ პაციენტებში პრეპარატის კონცენტრაცია პლაზმაში 50%-ით მეტია ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში. ცირკულაციაში მყოფი პრეპარატის 99% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან (გავრცელება მოცულობაში _ 2 ლ/კგ). კარვედილოლი აქტიურად მეტაბოლიზმდება ღვიძლში, ძირითადად ეს ხდება არომატული რგოლის ჟანგვით და გლუკურონიზაციით, ციტოქრომ P-450-ის CYP2D6-ი იზოფორმით. ასევე მათ მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP3A4 და CYP2C9 იზოფორმები.

საბოლოო ტერმინალური თ1/2 შეადგენს 7-10 საათს. პლაზმური კლირენსი 590 მლ/წთ-ია. ორგანიზმიდან გამოიყოფა ნაღველთან ერთად (98%) და 2% უცვლელი სახით შარდთან ერთად. არტერიული ჰიპერტენზიისას, არტერიული წნევის დაქვეითებას არ სდევს ბეტა- ადრენობლოკატორებისათვის დამახასიათებელი სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატება და თირკმელებში სისხლის ნაკადის გაზრდა. ხანგძლივი ანტიანგინალური მოქმედება (იშემიის საწინააღმდეგო) იშემიური დაავადებების დრის განპირობებულია გულის პრე და პოსტ-დატვირთვის შემცირებასთან. პრეპარატი ახდენს გულის კუნთის კუმშვადობის გაზრდას და აუმჯობესებს სისხლის ევაკუაციას მარცხენა პარკუჭიდან.

კარვედილოლი ერთადერთი ადრენობლოკატორია, რომელსაც გააჩნია ე.წ. `ხაფანგის ეფექტი~, ანუ გააჩნია თავისუფალი რადიკალების შებოჭვის უნარი.

**ჩვენებები და დოზირება:
** პრეპარატი მიღება უმჯობესია ჭამის დროს, ან ჭამის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი მიიღება 1-2-ჯერ დღეში. საწყისი დოზა არის 12.5 მგ/დღეში. მკურნალობის განმავლობაში დოზის მაქსიმალურად გაზრდა შესაძლებელია 50 მგ/დღეში (არტერიული წნევისა და გულისცემის სიხშირის კონტროლით).

სტაბილური სტენოლლარდიის მკურნალობის დროს პრეპარატის მიღება რეკომენდირებულია 2-ჯერ დღეში , 25 მგ/დღეში ორ მიღებად (დასაშვებია ერთჯერადაც მიღებაც). მაქსიმალური დოზაა 100 მგ/დღეში ორ (50-50 მგ) მიღებად. ხანშიშესულ პაციენტებში მაქსიმალური დოზაა 50 მგ/დღეში, ორ მიღებად.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს კარვედილოლი გამოიყენება როგორც დამხმარე პრეპარატი, კომბინაციაში ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფაქტორის ინჰიბიტორებთან, დიურეტიკებთან, საგულე გლიკოზიდებთან და ვაზოდილატატორებთან. საწყის დოზას წარმოადგენს 6.25 მგ/დღეში, შემდგომში დოზა იზრდება 12.5 მდ/დღეში-მდე ორ მიღებად. მკურნალობის პერიოდში მაქსიმალური დასაშვები დოზაა 50 მგ/დღეში ორ მიღებად.

რეკომენდირებულია მკურნალობა დაიწყოს მინიმალური დოზით 6.25 მგ/დღეში და თანდათან გაიზარდოს ექიმის მიერ დანიშნულ დოზამდე ( ორ კვირაში, დოზის თანდათან მატებით) და მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაშიც რეკომენდირებულია ორი კვირის განმავლობაში დოზის თანდათანობითი კლება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნებისმიერი პრეპარატის მიღებამდე რჩევისათვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
კორვენოლი 25 მგ რეკომენდებული არ არის ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
ორსულობის დროს ან ორსულობაზე ეჭვისას, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
კონსულტაციისათვის მიმართეთ ექიმს.

გვერდითი მოვლენები:

გამოხატული ჰიპოტენზია ( < 80 მმ/ვრც.წყ.სვეტისა), ბრადიკარდია ( < 50 დარტყმა/წთ) ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დაბინდვა.

უკუჩვენებები:

ჰიპემგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, არტერიული ჰიპოტენზია (ა.წ. 85 მმ/ვრც.წყ.სვეტისა), დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა (NYHA კლასიფიკაციით IV ხარისხი), გამოხატული ბრადიკარდია, AV-ბლოკადა II-IV ხარისხის, სინოატრიალური ბლოკადა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენული შოკი, ქრონიკული ობსტრუქციული ბრონქიტი და ბრონქული ასთმა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა.

აღწერა და შეფუთვის შემცველობა**:
** კორვენოლი 25მგ წარმოდგენილია თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტების სახით. ერთი ბლისტერი N28 ფურცელ ჩანართთან ერთად.

გაცემის წესი**:**
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოყენება ექიმის დანიშნულებით.

შემადგენლობა: კარვედილოლი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ალფა- და ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები.

ჩვენებები: არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიური დაავადება, გულის ქრონიკული უკმარისობა - მსუბუქი, საშუალო და მძიმე.

დოზირება და მიღების წესი: ტაბლეტები მოწოდებულია შიგნით მისაღებად დიდი რაოდენობით სითხის მიყოლებით.
ქრონიკული გულის უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების დროს. კარვედილოლით მკურნალობა ხანგრძლივი პროცესია. პრეპარატის მიღების შეწყვეტა თვითნებურად დაუშვებელია. შეწყვეტა ხდება თანდათანობით დოზის შემცირებით, რამდენიმე კვირის განმავლობაში.
უკუჩვენებები: კარვედილოლის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. არასტაბილური, დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა. კლინიკური მნიშვნელობის მქონე თირკმლის ფუნქციის დარღვევები. ორგანიზმში სითხის გამოხატული შეკავება. ისევე როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკერები, არ გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს: II-III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გამოხატული ბრადიკარდია - პულსი <50 დარტყმა წუთში. სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, კარდიოგენური შოკი, ბრონქოსპაზმი ან ბრონქული ასთმა ანამნეზში, მეტაბოლური აციდოზი.

ორსულობა და ლაქტაცია: პრეპარატი არ არის რეკომენდირებული ორსულებსა და მეძუძურებში მისაღებად ექიმის რეკომენდაციის არსებობის გარეშე.

შენახვის პირობები: ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25C, ორგინალურ შეფუთვაში და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები**:****
**პრეპარატი ახდენს β1, β2, და α1 – ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას. კარვედილოლი აფერხებს (ანელებს) გულისა და სისხლძარღვების ნეიროჰუმორული ვაზოკონსტრიქციის აქტივაციას. ხასიათდება გამოხატული ვაზოდილატაციური ეფექტით, შესაბამისად არტერიული ვაზოდილატაცია ამცირებს გულის პოსტდატვირთვას. ახდება პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითებას. არ გააჩნია სიმპატომიმეტიკური აქტივობა, ხასიათდება მემბრანომასტიმულირებელი ეფექტით. კარვედილოლი არ ახდენს გავლენას პლაზმაში K+-ის, Na+_ის და Mg2+ -ის იონების კონცენტრაციაზე, ასევე არ აქვს გამოხატული გავლენა ლიპიდურ სპექტრზე. კარვედილოლი ორგანიზმში შიწოვება სწრაფად და თითქმის მთლიანად. ჩმახ_მიიღწევა 1 საათში, ბიოშეღწევადობა _ 0,25 (25 %). საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას ბიოშეღწევადობაზე. ხანშიშესულ პაციენტებში პრეპარატის კონცენტრაცია პლაზმაში 50%-ით მეტია ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში. ცირკულაციაში მყოფი პრეპარატის 99% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან (გავრცელება მოცულობაში _ 2 ლ/კგ). კარვედილოლი აქტიურად მეტაბოლიზმდება ღვიძლში, ძირითადად ეს ხდება არომატული რგოლის ჟანგვით და გლუკურონიზაციით, ციტოქრომ P-450-ის CYP2D6-ი იზოფორმით. ასევე მათ მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP3A4 და CYP2C9 იზოფორმები.

საბოლოო ტერმინალური თ1/2 შეადგენს 7-10 საათს. პლაზმური კლირენსი 590 მლ/წთ-ია. ორგანიზმიდან გამოიყოფა ნაღველთან ერთად (98%) და 2% უცვლელი სახით შარდთან ერთად. არტერიული ჰიპერტენზიისას, არტერიული წნევის დაქვეითებას არ სდევს ბეტა- ადრენობლოკატორებისათვის დამახასიათებელი სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატება და თირკმელებში სისხლის ნაკადის გაზრდა. ხანგძლივი ანტიანგინალური მოქმედება (იშემიის საწინააღმდეგო) იშემიური დაავადებების დრის განპირობებულია გულის პრე და პოსტ-დატვირთვის შემცირებასთან. პრეპარატი ახდენს გულის კუნთის კუმშვადობის გაზრდას და აუმჯობესებს სისხლის ევაკუაციას მარცხენა პარკუჭიდან.

კარვედილოლი ერთადერთი ადრენობლოკატორია, რომელსაც გააჩნია ე.წ. `ხაფანგის ეფექტი~, ანუ გააჩნია თავისუფალი რადიკალების შებოჭვის უნარი.

ჩვენებები და დოზირება**:****
**პრეპარატი მიღება უმჯობესია ჭამის დროს, ან ჭამის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი მიიღება 1-2-ჯერ დღეში. საწყისი დოზა არის 12.5 მგ/დღეში. მკურნალობის განმავლობაში დოზის მაქსიმალურად გაზრდა შესაძლებელია 50 მგ/დღეში (არტერიული წნევისა და გულისცემის სიხშირის კონტროლით).

სტაბილური სტენოლლარდიის მკურნალობის დროს პრეპარატის მიღება რეკომენდირებულია 2-ჯერ დღეში , 25 მგ/დღეში ორ მიღებად (დასაშვებია ერთჯერადაც მიღებაც). მაქსიმალური დოზაა 100 მგ/დღეში ორ (50-50 მგ) მიღებად. ხანშიშესულ პაციენტებში მაქსიმალური დოზაა 50 მგ/დღეში, ორ მიღებად.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს კარვედილოლი გამოიყენება როგორც დამხმარე პრეპარატი, კომბინაციაში ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფაქტორის ინჰიბიტორებთან, დიურეტიკებთან, საგულე გლიკოზიდებთან და ვაზოდილატატორებთან. საწყის დოზას წარმოადგენს 6.25 მგ/დღეში, შემდგომში დოზა იზრდება 12.5 მდ/დღეში-მდე ორ მიღებად. მკურნალობის პერიოდში მაქსიმალური დასაშვები დოზაა 50 მგ/დღეში ორ მიღებად.

რეკომენდირებულია მკურნალობა დაიწყოს მინიმალური დოზით 6.25 მგ/დღეში და თანდათან გაიზარდოს ექიმის მიერ დანიშნულ დოზამდე ( ორ კვირაში, დოზის თანდათან მატებით) და მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაშიც რეკომენდირებულია ორი კვირის განმავლობაში დოზის თანდათანობითი კლება.

განსაკუთრებული** მითითებები:**

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნებისმიერი პრეპარატის მიღებამდე რჩევისათვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
კორვენოლი 25 მგ რეკომენდებული არ არის ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.
ორსულობის დროს ან ორსულობაზე ეჭვისას, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
კონსულტაციისათვის მიმართეთ ექიმს.

გვერდითი მოვლენები**:**

გამოხატული ჰიპოტენზია ( < 80 მმ/ვრც.წყ.სვეტისა), ბრადიკარდია ( < 50 დარტყმა/წთ) ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დაბინდვა.

უკუჩვენებები**:**

ჰიპემგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, არტერიული ჰიპოტენზია (ა.წ. 85 მმ/ვრც.წყ.სვეტისა), დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა (NYHA კლასიფიკაციით IV ხარისხი), გამოხატული ბრადიკარდია, AV-ბლოკადა II-IV ხარისხის, სინოატრიალური ბლოკადა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, კარდიოგენული შოკი, ქრონიკული ობსტრუქციული ბრონქიტი და ბრონქული ასთმა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა.

აღწერა და შეფუთვის შემცველობა**:****
**კორვენოლი 25მგ წარმოდგენილია თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ტაბლეტების სახით. ერთი ბლისტერი N28 ფურცელ ჩანართთან ერთად.

გაცემის წესი**:**
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოყენება ექიმის დანიშნულებით.

შემადგენლობა: კარვედილოლი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ალფა- და ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები.

ჩვენებები: არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიური დაავადება, გულის ქრონიკული უკმარისობა - მსუბუქი, საშუალო და მძიმე.

დოზირება და მიღების წესი: ტაბლეტები მოწოდებულია შიგნით მისაღებად დიდი რაოდენობით სითხის მიყოლებით.
ქრონიკული გულის უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების დროს. კარვედილოლით მკურნალობა ხანგრძლივი პროცესია. პრეპარატის მიღების შეწყვეტა თვითნებურად დაუშვებელია. შეწყვეტა ხდება თანდათანობით დოზის შემცირებით, რამდენიმე კვირის განმავლობაში.
უკუჩვენებები: კარვედილოლის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. არასტაბილური, დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა. კლინიკური მნიშვნელობის მქონე თირკმლის ფუნქციის დარღვევები. ორგანიზმში სითხის გამოხატული შეკავება. ისევე როგორც სხვა ბეტა-ადრენობლოკერები, არ გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს: II-III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გამოხატული ბრადიკარდია - პულსი <50 დარტყმა წუთში. სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია, კარდიოგენური შოკი, ბრონქოსპაზმი ან ბრონქული ასთმა ანამნეზში, მეტაბოლური აციდოზი.

ორსულობა და ლაქტაცია: პრეპარატი არ არის რეკომენდირებული ორსულებსა და მეძუძურებში მისაღებად ექიმის რეკომენდაციის არსებობის გარეშე.

შენახვის პირობები: ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25C, ორგინალურ შეფუთვაში და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: რეცეპტით.