საერთაშორისო დასახელება:

ESTRADIOL; DYDROGESTERONE

მწარმოებელი: SOLVAY PHARMA

მოქმედი ნივთიერება: ესტრადიოლი+დიდროგესტერონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიკლიმაქტერული პრეპარატი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები სხვადასხვა ფერის: შეფუთვაში 28 ც.

ნარინჯისფერი -14 ც.

1 ტაბ.

ესტრადიოლი  .................   2 მგ

ყვითელი ფერის \- 14 ც.

1 ტაბ.

დიდროგესტერონი .........  10 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

კომბინირებული ორფაზიანი პრეპარატი ჰორმონალური ჩანაცვლებითი თერაპიისთვის, რომელიც ესტროგენული კომპონენტის სახით შეიცავს მიკრონიზირებულ 17-b–ესტრადიოლს და გესტაგენური შემადგენლის სახით დიდროგესტერონს. ორივე კომპონენტი ქიმიურად და ბიოლოგიურად იდენტურია საკვერცხეებში გამომუშავებული  ენდოგენური სასქესო ჰორმონების (ესტრადიოლის და პროგესტერონის).

ესტრადიოლი ავსებს ესტროგენის დეფიციტს ქალის ორგანიზმში მენოპაუზის დადგომის შემდეგ და უზრუნველყოფს ეფექტურ კუპირებას ფსიქოემოციონალური და ვეგეტატური კლიმაქტერული სიმპტომებისა, როგორებიცაა: ალები, მომატებული ოფლიანობა, ძილის დარღვევა, მომატებული ნერვული აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კანისა და ლორწოვანი გარსების ინვოლუცია, განსაკუთრებით შარდ–სასქესო სიტემის (საშოს ლორწოვანის სიმშრალე  და გაღიზიანებადობა, მტკივნეულობა სქსობრივი ცხოვრებისას).

პოსტმენოპაუზის პერიოდში, პრეპარატი ფემოსტინით ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპია  იცავს  ესტროგენების დეფიციტით  გამოწვეული ძვლოვანი მასის დაკარგვისგან; პრეპარატ ფემოსტინის მიღება იწვევს ლიპიდური პროფილის ცვლილებას საერთო ქოლესტერინის  და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცირების და მაღალი სიმკვრივის ლიპიპროტეინების გაზრდის გზით.

დიდროგესტერონი წარმოადგენს გესტაგენს, რომელიც ეფექტურია პერორალურად მიღებისას და რომელიც მთლიანად უზრუნველყოფს სეკრეციის ფაზის დადგომას ენდომეტრიუმში, რითაც ამცირებს ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზიის განვითარებას და/ან კანცეროგენეზს (რომელიც იმატებს ესტროგენების მიღების ფონზე).

დიდროგესტერონი არ ხასიათდება ესტროგენული, ენდროგენული, ანაბოლური ან გლუკოკორტიკოიდული აქტიობით.

ფარმაკოკინეტიკა:

ესტრადიოლი

შეწოვა: პერორალურად მიღებისას მიკრონიზირებული ესტრადიოლი აბსორბირდება.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ესრადიოლი განიცდის სტანდარტულ მეტაბოლურ გარდაქმნას ღვიძლში ესტრონად და ესტრონსულფატად. ამ მეტაბოლიტებს შეუძლიათ გამოავლინონ ესტროგენული აქტიობა როგორც პირდაპირ, ისე ესტრადიოლად გარდაქმნის შემდეგ. ესტრონ სულფატი განიცდის ღვიძლშიგა მეტაბოლიზმს.

ესტრონისა და ესტრადიოლის გლუკურონიდი გამოიყოფა უპირატესად შარდით.

დიდროგესტერონი

შეწოვა: ადამიანის ორგანიზმში დიდროგესტეროინი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტიდან.

მეტაბოლიზმი: მეტაბოლიზირდება მთლიანად. დიდრიგესტერონის ძირითდ მეტაბოლიტს წარმოადგენს 20–დიჰიდროდიდროგესტერონი, რომელიც შარდშია უპირატესად კონიუგატის გლუკურონის მჟავის სახით. ყველა მეტაბოლიტისათვის საერთო მახასიათებელს წარმოადეგენს მათ მიერ 4,6 – დიენ – 3–ონა კონფიგურაციის შენარჩუნება და 17 – ალფაჰიდროქსილირების რეაქციის არ არსებობა. ამით აიხსნება დიდროგესტერონში ესტროგენისა და ანდროგენის ეფექტის არ არსებობა.

გამოყოფა:  დიდროგესტერონის T1/2 შეადგენს 5–7 სთ, დიჰიდროდიდროგესტერონისათვის T1/2  – 14–17 სთ. 72 საათის შემდეგ დიდროგესტერონი მთლიანად გამოიყოფა.

ჩვენებები:

ბუნებრივი მენოპაუზის ან ქირურგიული ჩარევის შემდეგ დამდგარი მენოპაუზის დროს განვითარებული მოშლილობების ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპიისათვის;

ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკა პოსტმენოპაუზაში.

დოზირების რეჟიმი:

დაბალდოზირებული ციკლური რეჟიმი პაციენტებისთვის პერიმენოპაუზის პერიოდში

ფემოსტონი 1/10 მიიღება 1 ტაბლეტი დღეში (სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს) შეუწყვეტლად.

28 დღიანი ციკლის პირველი 14 დღე მიიღება ყოველდღიურად თითო  თეთრი ტაბლეტი (შეფუთვიდან ისრით, რომელზეც აღნიშნულია ციფრი“1“), რომელიც შეიცავს 1მგ ესტრადიოლს, დარჩენილი 14 დღე – ყოველდღიურად თითო ნაცრისფერი ტაბლეტი (შეფუთვიდან ისრით , აღნიშვნით „2“), რომელიც შეიცავს 1მგ ესტრადიოლს და 10 მგ დიდროგესტერონს.

ტრადიციული ციკლური რეჟიმი

ფემოსტონი 2/10 მიიღება დღეში 1 ტაბლეტი (სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს) უწყვეტად.

28 დღიანი ციკლის პირველ 14 დღეს მიიღება ყოველდღიურად ნარინჯისფერი ერთი ტაბლეტი, რომელიც შეიცავს 2მგ ესტრადიოლს, დარჩენილი 14 დღე – ყოველდღიურად 1 ყვითლი ტაბლეტი, რომელიც შეიცავს 2მგ ესტრადიოლს და 10მგ დიდროგესტერონს.

პაციენტებში ,რომელთაც მენსტრუაცია არ შეწყვეტიათ, რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება მენსტრუალური ციკლის პირველ დღეს. პაციენტებში არალეგულარული მენსტრუალური ციკლით გონივრულია მკურნალობის დაწყება 10–14 დღიანი გესტაგენით მონოთერაპიის შემდეგ.

პაციენტებში, რომელთაც ბოლო მენსტრუაცია ჰქონდათ 1 წელზე მეტი ხნის წინ, მკურნალობის დაწყება შეუძლიათ ნებისმიერ დროს.

გვერდითი მოქმედება:

სასქესო სისტემის მხრივ: აციკლური მენსტრუაციისმსგავსი სისხლდენა მკურნალობის პირველ თვეს, ლორწოვანი სისხლიანი გამონადენი საშოდან, საშოს კანდიდოზი, სარძევე ჯირკვლების მტკივნეულობა და გაუხეშება; იშვიათად – ლიბიდოს ცვლილება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ღებინება, გულისრევა, მეტეორიზმი, მუცელში ტკივილი, ქოლესტატური სიყვითლე.

ცნს–ის მხრივ: იშვიათდ – თავის ტკივილი, შაკიკი, თავბრუსხვევა, დეპრესიული მდგომარეობა, მცირე ქორეა.

დერმატოლოგიური რეაციები: ქლოაზმა, მელანოდერმია, რომელიც შეიძლება შენარჩუნდეს პრეპარატის მოხსნის შემდეგ, კვანძოვანი ერითემა, გამონაყარი, ქავილი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – არტერიალური ჰიპერტენზია, თრომბოზი, პერიფერიული შეშუპებები. სხეულის მასის შეცვლა.

სხვა: იშვიათად – ქვედა კიდურების კუნთების კრუნჩხვა, კონტაქტური ლინზების აუტანლობა.

უკუჩვენებები:

დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო ორსულობა;

ლაქტაციის პერიოდი;

დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო სარძევე ჯირკვლის კიბო;

ენდომეტრიუმის კიბო ან სხვა ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნე;

უცნობი ეტიოლოგიის ვაგინალური სისხლდენა;

დიაგნოსტირებული ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზი ან ფილტვის არტერიების თრომბოემბოლია ანამნეზში;

ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლა;

ღვიძლის მწვავე ან ქრონიკული დაავადება, ასევე ღვიძლის დაავადება ანამნეზში (ღვიძლის ფუნქციის ლაბორატორიული მაჩვენებლების ნორმალიზაციამდე);

პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ფემოსტონი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ჰორმონჩანაცვლებითი მკურნალობის დაწყებამდე ან განახლებამდე აუცილებელია სრული პირადი და ოჯახური ანამნეზის შეგროვება, უნდა ჩატარდეს საერთო და გინეკოლოგიური გამოკვლევა შესაძლო უკუჩვენებებისა და მდგომარეობებისთვის, რომელიც მოითხოვს უსაფრთხოების ზომებს. პრეპარატ ფეოსტონით მკურნალობის დროს რეკომენდებულია პერიოდული გამოკვლევის ჩატარება (სიხშირე და გამოკვლევის ხასიათი განისაზღვრება ინდივიდუალურად). გარდა ამისა, გონივრულია სარძევე ჯირკვლების გამოკვლევა (მამოგრაფიის ჩათვლით).

პაციენტებმა, რომლებიც იტარებენ  ჩანაცვლებით ჰორმონთერაპიას და აღენიშნებათ ქვემოთ ჩამოთვლილი მდგომარეობები (იმ პერიოდისთვის ან ანამნეზში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ: საშვილოსნოს ლეიომიომა, ენდომეტრიოზი, თრომბოზი და ანამნეზში მისი რისკის ფაქტორები, არტერიული ჰიპერტენზია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვოვანი გართულებით, პორფირია, ქოლელითიაზი, ეპილეფსია, ჰემოგლობინოპათია, ოტოსკლეროზი, გაფანტული სკლეროზი, შაკიკი ან თავის ინტენსიური ტკივილი.

თრომბოზებისა და თრომბოემბოლიების რისკის ფაქტორს ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპიის ფონზე წარმოადგენს თრომბოებოლიური გართულებები ანამნეზში, სიმსუქნის მძიმე ფორმები(სხეულის მასის ინდექსი 30კგ/მ²) და სისტემური წითელი მგლურა.

ქვედა კიდურების ღრმა ვენების თრომბოზის განვითარების რისკი დროებით მატულობს ხანგრძლივი იმობილიზაციისას, ვრცელი ტრავმებისას ან ქირურგიული ჩარევისას. იმ შემთხვევაში, როცა ხანგრძლივი იმობილიზაცია აუცილებელია, უნდა განხილული იქნას საკითხი ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის შესაძლო შეწყვეტაზე ოპერაციამდე 4–6 კვირით ადრე.

ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყებისას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღრმა ვენების რეციდიული თრომბოზი ან თრომბოემბოლია, და ღებულობენ ანტიკოაგულანტებს, აუცილებელია საფუძვლიანად შეფასდეს ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის სარგებელი და რისკი.

თუ თრომბოზები ვითარდება ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის შემდეგ, პრეპარატი ფემოსტონი უნდა შეიცვალოს.

პაციენტი აუცილებლად ინფორმირებული უნდა იყოს ექიმთან კონსულტაციის აუცილებლობაზე იმ შემთხვევაში, თუ გაჩნდება შემდეგი სიმპტომები: ქვედა კიდურების მტკივნეული შეშუპება, გონების უეცარი დაკარგვა, დისპნოე, მხედველობის დარღვევა.

არსებობს კვლევის მონაცემები სარძევე ჯირკვლების კიბოს შესაძლო განვითარების უმნიშვნელოდ მომატებაზე ქალებში, რომლებმაც იტარებდნენ ან იტარებენ ჰორმონჩანაცვლებით თერაპიას. თუმცა ამის მიზეზი შეიძლება იყოს ან ადრეული დიაგნოსტიკა ან ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის ბიოლოგიური ეფექტი ან ორივე ფაქტორის კომბინაცია. კიბოს დიაგნოსტირების ალბათობა იზრდება ხანგრძლივ მკურნალობასთან ერთად და ნორმას უბრუნდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 5 წლის შემდეგ.

საშვილოსნოდან სისხლდენა და არამკვეთრად გამოხატული მენსტრუაციის მაგვარი სისხლდენა შეიძლება აღინიშნოს პრეპარატით მკურნალობის პირველი თვეების მანძილზე. თუ დოზის კორექციის მიუხედავად მსგავსი სისხლდენა არ წყდება, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს მიზეზის დადგენამდე. თუ სისხლდენა რეციდივირდება ამენორეის პერიოდის შემდეგ ან გრძელდება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, უნდა დადგინდეს მისი ეტოლოგია. ამან შეიძლება მოითხოვოს ენდომეტრიუმის ბიოფსია.

პრეპარატი ფემოსტონი არ არის ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალება. პერიმენოპაუზის პერიოდში გამოყენებული უნდა იქნას არაჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები.

პაციენტმა უნდა გააფრთხილოს ექიმი იმ პრეპარატებზე, რომელსაც ის ღებულობს მკურნალობის პერიოდში ან ღებულობდა ფემოსტონით მკურნალობის დაწყებამდე.

ესტროგენების გამოყენებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს შემდეგ ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე: გლუკოზის ტოლერანტობის განსაზღვრა, ფარისებრი ჯირკვლისა და ღვიძლის ფუნქციის განსაზღვრა.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

არ ახდენს გავლენას.

ჭარბი დოზირება:

ამ დრომდე არ არის დარეგისტრირებული ჭარბი დოზირების შემთხვევა. შესაძლებელია პრეპარატის გვერდითი მოქმედებების გაძლიერება.

მკურნალობა: ატარებენ სიმპტომატურ მკურნალობას. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

იმ სამკურნალო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება, რომლებიც ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების  ინდუქტორები არიან   (ბარბიტურატები, ფენიტოინი, რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი) შეიძლება დაასუსტონ ფემოსტონის ესტროგენული მოქმედება.

ფემოსტონის შემადგენლობაში შემავალი დიდროგესტერონის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ არის ცნობილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ფემოსტონი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვადა – 3 წელი.