კაბერგოლინის ტაბლეტები USP

კაბერგონი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება:

კაბერგონი

აქტიური ნივთიერებ(ებ)ის დასახელება და აქტივობა:

ერთი შემოუგარსავი ტაბლეტი შეიცავს:

კაბერგოლინი USP 0.5 მგ

ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაცია:

დოფამინის რეცეპტორების აგონისტი (პროლაქტინის ინჰიბიტორები)

ფარმაკოდინამიკა/ფარმაკოკინეტიკა:

ფარმაკოდინამიკა:

წინა ჰიპოფიზის მიერ პროლაქტინის სეკრეცია ძირითადად ხდება ჰიპოთალამუსის მაინჰიბირებელი კონტროლის ქვეშ, რომელიც, სავარაუდოდ, განხორციელდება ტუბეროინფუნდიბულური ნეირონების მიერ დოფამინის განთავისუფლებით. კაბერგოლინი არის ხანგრძლივი მოქმედების დოფამინის რეცეპტორების აგონისტი D2 რეცეპტორებისადმი მაღალი აფინურობით. ის მოქმედებს ჰიპოფიზის ლაქტოტროფებზე D2-დოპამინის რეცეპტორების პირდაპირი სტიმულაციის გზით, რითაც თრგუნავს პროლაქტინის სეკრეციას.

ფარმაკინეტიკა:

შეწოვა

12 ჯანმრთელი ზრდასრული მოხალისის მიერ 0,5 მგ-დან 1,5 მგ-მდე ერთჯერადი პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, კაბერგოლინის საშუალო მაქსიმალური დონეები პლაზმაში 30-70 პიკოგრამი (პგ)/მლ დაფიქსირდა 2-დან 3 საათში.

განაწილება

კაბერგოლინმა (და/ან მისმა მეტაბოლიტებმა) აჩვენა ფართო განაწილება ქსოვილებში. პრეპარატი ფართოდ არის გავრცელებული მთელს ორგანიზმში. კაბერგოლინი ზომიერად (40%-42%) უკავშირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს კონცენტრაცია-დამოუკიდებელი გზით. ერთდროული მიღება პრეპარატებთან, რომლებიც ძლიერ უკავშირდება ცილებს, ნაკლებად მოახდენს გავლენს მის განაწილებაზე.

მეტაბოლიზმი

კაბერგოლინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, უპირატესად აცილშარდოვანას ბმის ან შარდოვანას ფრაგმენტი ჰიდროლიზის გზით. აცილშარდოვანას ან შარდოვანას ფრაგმენტი ანეიტრალებს კაბერგოლინის პროლაქტინის შემამცირებელ ეფექტს და აქამდე გამოვლენილი ძირითადი მეტაბოლიტები ხელს არ უწყობენ თერაპიულ ეფექტს.

გამოყოფა

დოზის დაახლოებით 22% და 60% გამოიყოფა 20 დღის განმავლობაში შარდით და განავლით, შესაბამისად. დოზის 4%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით. კაბერგოლინის არათირკმლისა და თირკმლის კლირენსი არის დაახლოებით 3,2 ლ/წთ და 0,08 ლ/წთ, შესაბამისად.

ჩვენებები:

ფიზიოლოგიური ლაქტაციის დათრგუნვა

კაბერგოლინი ნაჩვენებია ფიზიოლოგიური ლაქტაციის ინჰიბირებისთვის მშობიარობის შემდეგ და უკვე ჩამოყალიბებული ლაქტაციის დათრგუნვისათვის:

მშობიარობის შემდეგ, როდესაც დედა უარს ამბობს ჩვილის ძუძუთი კვებაზე ან როდესაც ძუძუთი კვება უკუნაჩვენებია დედასთან ან ახალშობილთან დაკავშირებული სამედიცინო მიზეზების გამო.
მკვდრადშობადობის ან აბორტის შემდეგ.
ჰიპერპროლაქტინემიური დარღვევების მკურნალობა

კაბერგოლინი ნაჩვენებია ჰიპერპროლაქტინემიასთან დაკავშირებული დისფუნქციების სამკურნალოდ, როგორიცაა ამენორეა, ოლიგომენორეა, ანოვულაცია და გალაქტორეა. კაბერგოლინი ნაჩვენებია პაციენტებში პროლაქტინის გამომყოფი ჰიპოფიზის ადენომებით (მიკრო- და მაკროპროლაქტინომა), იდიოპათიური ჰიპერპროლაქტინემიით ან ცარიელი თურქული კეხის სინდრომით ასოცირებულ ჰიპერპროლაქტინემიასთან, რაც წარმოადგენს ძირითად პათოლოგიებს, რომლებიც ხელს უწყობენ ზემოთ ჩამოთვლილ კლინიკურ გამოვლინებებს.

რეკომენდებული დოზა:

ფიზიოლოგიური ლაქტაციის დათრგუნვა

ლაქტაციის დათრგუნვის მიზნით კაბერგოლინი უნდა დაინიშნოს მშობიარობის შემდგომ პირველ დღეს. რეკომენდებული თერაპიული დოზა არის 1 მგ (ორი 0,5 მგ ტაბლეტი) ერთჯერადი დოზის სახით.

უკვე ჩამოყალიბებული ლაქტაციის დათრგუნვისათვის რეკომენდებული თერაპიული დოზირების რეჟიმია 0,25 მგ (ნახევარი 0,5 მგ ტაბლეტი) ყოველ 12 საათში ორი დღის განმავლობაში (1 მგ საერთო დოზა). ნაჩვენებია, რომდოზირების ეს რეჟიმი უკეთესად აიტანება, ვიდრე ერთჯერადი დოზის რეჟიმი ქალებში, რომლებიც ირჩევენ ლაქტაციის დათრგუნვას, გვერდითი მოვლენების, განსაკუთრებით ჰიპოტენზიური სიმპტომების დაბალი სიხშირით.

ჰიპერპროლაქტინემიური დარღვევების მკურნალობა

კაბერგოლინის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 0,5 მგ კვირაში, მიცემული კვირაში ერთხელ ან ორჯერ (0,5 მგ ტაბლეტის ნახევარი) (მაგ. ორშაბათს და ხუთშაბათს). ყოველკვირეული დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათან, სასურველია კვირაში 0,5 მგ-ის დამატებით ყოველთვიური ინტერვალით, ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. თერაპიული დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 1 მგ კვირაში და მერყეობს 0.25 მგ-დან 2 მგ- მდე კვირაში. კაბერგოლინის დოზები კვირაში 4,5 მგ-მდე გამოიყენება ჰიპერპროლაქტინემიის მქონე პაციენტებში.

მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3 მგ-ს დღეში.

მიღების წესი:

პერორალური გამოყენების ტაბლეტები

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა კაბერგოლინის, ან ფორმულაში შემავალი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ანამნეზში ფილტვის, პერიკარდიუმის და რეტროპერიტონეალური ფიბროზული პათოლოგიების არსებობა.

კაბერგოლინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით და ორსულობის დროს ტოქსემიით. კაბერგოლინი არ უნდა დაინიშნოს ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან ერთად ან ქალებში, რომლებსაც ანამნეზში ჰქონდათ მშობიარობის შემდგომი ფსიქოზი.

გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები:

ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში მიზანშეწონილია კაბერგოლინის უფრო დაბალი დოზები.

ფიბროზული და სეროზული ანთებითი დარღვევები, როგორიცაა პლევრიტი, პლევრალური გამონაჟონი, პლევრის ფიბროზი, ფილტვის ფიბროზი, პერიკარდიტი, პერიკარდიული გამონაჟონი, გულის ვალვულოპათია ერთი ან მეტი სარქველის მონაწილეობით (აორტის, მიტრალური და ტრიკუსპიდული) ან რეტროპერიტონეალური ფიბროზის დროს განვითარდა სეროტონინის 5HT2B რეცეპტორზე აგონისტური აქტივობის მქონე ერგოტის წარმოებულების ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ, როგორიცაა კაბერგოლინი.

პოსტურალური ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს კაბერგოლინის მიღების შემდეგ. სიფრთხილეა საჭირო კაბერგოლინის მიღებისას სხვა წამლებთან ერთად, რომლებიც აქვეითებენ არტერიულ წნევას.

კაბერგოლინის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ ექოკარდიოგრამამ გამოავლინა ახალი ან გაუარესებული სარქვლოვანი რეგურგიტაცია, სარქვლოვანი შეზღუდვა ან სარქვლის ფურცლის გასქელება.

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება:

ვინაიდან კაბერგოლინი ავლენს თავის თერაპიულ ეფექტს დოფამინის რეცეპტორების პირდაპირი სტიმულაციის გზით, არ უნდა იქნას გამოყენებული წამლებთან ერთად, რომლებსაც აქვთ დოფამინ-ანტაგონისტური მოქმედება (როგორიცაა ფენოთიაზინები, ბუტიროფენონები, თიოქსანთენები, მეტოკლოპრამიდი), რადგან მათ შეუძლიათ შეამცირონ კაბერგოლინის პროლაქტინის ეფექტი.

ერგოტის სხვა წარმოებულების მსგავსად, კაბერგოლინი არ უნდა იქნას გამოყენებული მაკროლიდულ ანტიბიოტიკებთან ერთად (მაგ. ერითრომიცინი) კაბერგოლინის სისტემური ბიოშეღწევადობის გაზრდის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

კაბერგოლინი ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ მკაფიო ჩვენებების არსებობის შემთხვევაში და სარგებელი/რისკის ზუსტი შეფასების შემდეგ.

ლაქტაცია

დედებს უნდა ურჩიონ, შეწყვიტონ ძუძუთი კვება კაბერგოლინით მკურნალობის დროს.

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა კანზე გამონაყარი, ქავილი ან ჭინჭრის ციება, სახის, ტუჩების ან ენის შეშუპება, სუნთქვის პრობლემები, გულმკერდის ტკივილი, ჰალუცინაციები, აზარტული თამაშების ახალი ან გაზრდილი სურვილი, სექსუალური ლტოლვა, უკონტროლო ხარჯვა, უზომო ან იძულებითი ჭამა, ან სხვა მოთხოვნილებები, მუდმივი ხველა, ტერფების, ფეხების, ხელების შეშუპება, უჩვეულოდ სისუსტე ან დაღლილობა

იმუნური სისტემის დარღვევები:

არახშირი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები

ნერვული სისტემის დარღვევები:

ძალიან ხშირი: თავის ტკივილი და თავბრუ

ხშირი: ძილიანობა

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები:

ძალიან ხშირი: გულისრევა, დისპეფსია, გასტრიტი, მუცლის ტკივილი

ხშირი: შეკრულობა, ღებინება

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები:

არახშირი: გამონაყარი, ალოპეცია

გულის დარღვევები:

ძალიან ხშირი: ვალვულოპათია (რეგურგიტაციის ჩათვლით) და დაკავშირებული დარღვევები, პერიკარდიტი და პერიკარდიული გამონაჟონი)

ფსიქიატრიული დარღვევები:

ხშირი: დეპრესია

სისხლძარღვთა დარღვევები:

ხშირი: კაბერგოლინი ზოგადად ავლენს ჰიპოტენზიურ ეფექტს სტაციონარში ხანგრძლივ მკურნალობაზე; პოსტურალური ჰიპოტენზია, ალები

ზოგადი დარღვევები და მოვლენები შეყვანის ადგილზე:

ძალიან ხშირი: ასთენია, სისუსტე

რეპროდუქციული სისტემა და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები

ხშირი: სარძევე ჯირკვლის ტკივილი

ჭარბი დოზირება და მკურნალობა:

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს გულისრევას, ღებინებას, კუჭის მხრივ ჩივილებს, პოსტურალურ ჰიპოტენზიას, დაბნეულობას/ფსიქოზს ან ჰალუცინაციებს.

მკურნალობა

საჭიროების შემთხვევაში უნდა იქნას მიღებული დამხმარე ზომები არააბსორბირებული პრეპარატის მოსაცილებლად და არტერიული წნევის შესანარჩუნებლად.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 30oC ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას

დოზირების ფორმები და ხელმისაწვდომი შეფუთვა:

დოზირების ფორმა: ტაბლეტი

შეფუთვა: ალუ-ალუ ბლისტერი 4 ტაბლეტით, კოლოფი 1×4 ტაბლეტი

ვარგისობა: 36 თვე.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით