პირაცინი TZ

საინექციო პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი USP
შემადგენლობა:

1. ყოველი ფლაკონი შეიცავს:
   პიპერაცილინ ნატრიუმი UშP
   რაც წარმოადგენს 2 გ პიპერაცილინის ექვივალენტურს ტაზობაქტამ ნატრიუმი
   რაც წარმოადგენს 0.25 გ ტაზობაქტამის ექვივალენტურს ნატრიუმის 4.46 მილიგრამ- ექვივალენტური (102.5 მგ)

2. ყოველი ფლაკონი შეიცავს:
   პიპერაცილინ ნატრიუმი UშP
   რაც წარმოადგენს 4 გ პიპერაცილინის ექვივალენტურს ტაზობაქტამ ნატრიუმი
   რაც წარმოადგენს 0.5 გ ტაზობაქტამის ექვივალენტურს ნატრიუმის 8.9 მილიგრამ- ექვივალენტური (205 მგ)

აღწერილობა:
ფხვნილი საინექციო ან საინფუზიო ხსნარისთვის.
მოთეთრო კრისტალური ფხვნილი.

მოქმედების მექანიზმი:
პიპერაცილინი, ფართო სპექტრის, ნახევრად სინთეტიკური პენიცილინია, რომელიც ასრულებს ბაქტერიციდულ მოქმედებას სეპტალური წარმონაქმნის ინჰიბირებით და უჯრედის კედლის სინთეზით.
ტაზობაქტამი, ბეტა-ლაქტამია, რომელიც სტრუქტურულად დაკავშირებულია პენიცილინთან, წარმოადგენს ბეტალაქტამაზას ინჰიბიტორს, რომელიც ზოგადად იწვევს პენიცილინების და ცეფალოსპორინების მიმართ რეზისტენტობას, ის არ აინჰიბირებს Aმპჩ ფერმენტებს ან მეტალო ბეტალაქტამაზას. ტაზობაქტამი აგრძელებს პიპერაცილინის ანტიბიოტიკურ სპექტრს და მოიცავს ბეტალაქტამაზას წარმომშობ მრავალ ბაქტერიას, რომელთაც მხოლოდ პიპერაცილინის შემთხვევაში გააჩნიათ რეზისტენტობა.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია: პიპერაცილინისა და ტაზობაქტამის პიკური კონცენტრაციები 30 წუთის განმავლობაში 4 გ/ 0.5 გ ინტრავენური ინფუზიით გამოყენების შემდეგ შეადგენს 298 მგ/მლ და 34 მგ/მლ-ს შესაბამისად.
განაწილება: პიპერაცილინის და ტაზობაქტამის შეკავშირება პლაზმურ ცილებთან დაახლოებით 30%-ია. ცილასთან პიპერაცილინის ან ტაზობაქტამის შეკავშირებაზე ზეგავლენას არ ახდენს სხვა შენაერთის არსებობა. ცილასთან ტაზობაქტამის მეტაბოლიტების შეკავშირება უმნიშვნელოა.
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი ფართოდაა გავრცელებული ორგანიზმის ქსოვილებში და სითხეებში, მათ შორის ნაწლავის ლორწოვანი გარსი, ნაღვლის ბუშტი, ფილტვები და ძვლები. ზოგადად ქსოვილებში საშუალო კონცენტრაცია შეადგენს პლაზმური კონცეტრაციის 50-დან 100%-ს. პიპერაცილინისა და ტაზობაქტამის განაწილება ცერებროსპინალურ სითხეში დაბალია იმ სუბიექტებში, რომელთაც არ აღენიშნებათ ტვინის გარსში ანთებითი პროცესი, როგორც სხვა პენიცილინების შემთხვევაში.
მეტაბოლიზმი: პიპერაცილინი მეტაბოლიზდება მცირე მიკრობიოლოგიურად აქტიურ დესეთილის მეტაბოლიტად. ტაზობაქტამი მეტაბოლიზდება ერთ მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომელსაც არ გააჩნია ანტიბაქტერიული აქტივობა.
გამოყოფა: პიპერაცილინისა და ტაზობაქტამის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 0.7-დან 1.2 საათამდე.
ორივე (პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი) გამოიყოფა თირკმლისმიერი გზით
გლომერულური ფილტრაციისა და ტუბულური სეკრეციის საშუალებით. პიპერაცილინის
68% გამოიყოფა სწრაფად, უცვლელი პრეპარატის სახით შარდში. ტაზობაქტამისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ხდება ძირითადად თირკმლისმიერი გზით, მიღებული დოზის 80% უცვლელი პრეპარატის სახით, ხოლო დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა ცალკე მეტაბოლიტის სახით.

ფარმაკოკინეტიკა მოსახლეობის სპეციალურ ჯგუფებში:
თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტები: პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. ჰემოდიალიზის შედეგად ხდება პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის დოზის
30%-50%-ის გამოყოფა, რასაც თან ახლავს დამატებით 5% ტაზობაქტამის დოზის გამოყოფა ტაზობაქტამის მეტაბოლიტის სახით. პერიტონეალური დიალიზი ახდენს დაახლოებით 6% და 21% პიპერაცილინისა და ტაზობაქტამის დოზების გამოყოფას
დაახლოებით 18% ტაზობაქტამის დოზამდე, რომელიც გამოყოფილ იქნა ტაზობაქტამის მეტაბოლიტის სახით.
ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტები: ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებს აღენიშნებათ პიპერაცილინის (დაახლოებით 25%) და ტაზობაქტამის (დაახლოებით
18%) ნახევაგრამოყოფის გაზრდილი პერიოდი. დოზის დარეგულირება არ არის აუცილებელი ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში.
ჩვენება:
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი ნაჩვენებია შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ
ზრდასრულებსა და 2 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში.
ზრდასრულები და მოზარდები
• მწვავე პნევმონია, რაც ითვალისწინებს ჰოსპიტალურ და სასუნთქი სისტემის
პნევმონიას;
• საშარდე გზების გართულებული ინფექციები (პიელონეფრიტის ჩათვლით);
• გართულებული ინტრააბდომინალური ინფექციები;
• კანისა და რბილი ქსოვილის გართულებული ინფექციები (დიაბეტით
დაავადებულებში კიდურების ინფექციები).
ბაქტერემიის მქონე პაციენტების მკურნალობა, რაც თავს იჩენს ან დაკავშირებულია ზემოაღნიშნულ ინფექციებთან.
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას ნეიტროპენიის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, რომელთაც აღენიშნებათ ეჭვი ციებაზე, ბაქტერიული ინფექციების მიზეზით.
2-12 წლის ასაკის ბავშვები
• გართულებული ინტრააბდომინური ინფექციები
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას ნეიტროპენიის მქონე ბავშვების მკურნალობისას, რომელთაც აღენიშნებათ ეჭვი ციებაზე, ბაქტერიული ინფექციების მიზეზით.
მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ოფიციალური დირექტივები ანტიბაქტერიული ნივთიერებების გამოყენებასთან დაკავშირებით.

უკუჩვენებები:
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ ალერგიული რეაქციები ნებისმიერი პენიცილინის, ცეფალოსპორინებისა და ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორების მიმართ.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენების დროს:
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამით მკურნალობის დაწყებამდე, ყურადღებით უნდა იქნას პაციენტი გამოკითხული პენიცილინების, სხვა ბეტა-ლაქტამის საშუალებების (მაგ.: ცეფალოსპორინი, მონობაქტამი ან კარბაპენემი) და სხვა ალერგენების მიმართ. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების ანამნეზთან დაკავშირებით, მძიმე და რიგ შემთხვევაში ფატალური ჰიპერმგრძნობელური (ანაფილაქტიკური/ანაფილაქტოიდური, მათ სორის შოკი) რეაქციები გამოვლინდა პაციენტებში, რომლებიც გადიან მკურნალობას პენიცილინებით, მათ შორის, პიპერაცილინით/ტაზობაქტამით. აღნიშნული რეაქციები უფრო ხშირად გვხვდება პირებში, რომელთაც ანამნეზში გააჩნიათ მგრძნობელობა მრავლობითი ალერგენების მიმართ. მძიმე ჰიპერმგრძნობელობითმა რეაქციებმა შესაძლებელია მოითხოვონ ანტიბიოტიკების შეწყვეტა და ეპინეფრინისა და სხვა გადაუდებელი ზომების მიღების აუცილებლობა.
ლეიკოპენიას და ნეიტროპენიას შესაძლებელია ადგილი ჰქონდეს განსაკუთრებით გახანგრძლივებული მკურნალობის დროს, აქედან გამომდინარე პერიოდულად უნდა ჩატარდეს ჰემატოპოიეტიკური შეფასება.
როგორც სხვა პენიცილინებით მკურნალობის შემთხვევაში, შესაძლებელია გამოვლინდეს ნერვოლოგიური გართულებები კონვულსიების სახით მაღალი დოზების გამოყენების შემთხვევაში, განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციური დარღვევების მქონე პაციენტებში.
სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება და სხვა ფორმის ურთიერთქმედება:
ორალური ანტიკოაგულანტები
ჰეპარინთან, ორალურ ანტიკოაგულანტებთან და სხვა ისეთ ნივთიერებებთან ერთდროული გამოყენების დროს, რომელიც ზეგავლენას ახდენს სისხლის შედედების სისტემაზე, მათ შორის თრომბოციტების ფუნქციაზე, საჭიროა შესაბამისი კოაგულაციის ტესტების ჩატარება უფრო ხშირად და მონიტორინგი რეგულარულად;
პრობენეციდი
როგორც სხვა პენიცილინების შემთხვევაში, პრობენეციდების და პიპერაცილინ/ტაზობაქტამის თანადროული გამოყენება იწვევს როგორც პიპერაცილინის, ასევე ტაზობაქტამის უფრო ხანგრძლივ ნახევრად დაშლის პერიოდს და უფრო დაბალ თირკმლის კლირენსს; თუმცა ორივე ნივითიერების პიკური პლაზმური კონცენტრაცია უცვლელია.

ამინოგლიკოზიდები:
პიპერაცილინი, მარტო ან ტაზობაქტამთან ერთად, მნიშვნელოვან განსხვავებას არ იწვევს ტობრამიცინის ფარმაკოკინეტიკაში ნორმალური თირკმლის ფუნქციასთან და მუსუბუქიდან საშუალო თირკმლის ფუნქციის დარღვევის თვალსაზრისით. პიპერაცილინის, ტაზობაქტამის დაMM1 მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა ასევე მნიშვნელოვნარ არ იცვლება ტობრამიცინის გამოყენებით.
ტობრამიცინის და გენტამიცინის ინაქტივაცია პიპერაცილინის მეშვეობით ვლინდება პაციენტებში თირკმელების მწვავე უკმარისობით.
ვანკომიცინი
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამსა და ვანკომიცინს შორის არ აღინიშნება ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

ორსულობა: აღნიშნული პროდუქტის გამოყენება ორსულებში დასაშვებია მხოლოდ მისი საჭიროების შემთხვევაში.
მეძუძური დედები: მეძუძური დედების მკურნალობა ხდება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ქალისა და ბავშვის ჯანმრთელობის რისკს. პიპერაცილინი გამოიყოფა დაბალი კონცენტრაციით ადამიანის რძეში. ტაზობაქტამის კონცენტრაცია ადამიანის რძეში არ არის.

გვერდითი რეაქციები:
ყველაზე ფართოდ გავრცელებული გვერდითი რეაქციებია (ვლინდება 100-დან 1-10 პაციენტში) დიარეა, ღებინება, გულის რევა და გამონაყარი.

ჭარბი დოზირება:
არსებობს დასკვნები პიპერაცილინის/ტაზობაქტამის ჭარბ დოზირებასთან დაკავშირებით. აღნიშნული შემთხვევების უმეტესობა, მათ შორის, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, აგრეთვე გამოვლენილია ჩვეულებრივ რეკომენდირებულ დოზაზე. რეკომენდირებულზე მაღალი დოზის ინტრავენური მიღების შემთხვევაში პაციენტებმა შესაძლებელია განიცადონ ნეიროკუნთოვანი მგრძნობელობა ან კონვულსიები (განსაკუთრებით თირკმელების უკმარისობის დროს).

დოზირება და მიღების გზა:
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შესაძლებელია მიღებულ იქნას ნელი ინტრავენური ინექციის გზით (მინიმუმ 3-5 წუთი) ან ნელი ინტრავენური ინფუზიის გზით (20-30 წუთი).
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის დოზა და სიხშირე დამოკიდებულია ინფექციების სიმწვავესა და ლოკალიზებაზე და მოსალოდნელ პათოგენებზე.
ზრდასრული და მოზარდი პაციენტები:
ზრდასრულებში პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 4.5 გრამს ყოველ 8 საათში ერთხელ.
ნეიტროპენიის მქონე პაციენტებში ჰოსპიტალური პნევმონიისა და ბაქტერიული ინფექციების შემთხვევაში, პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 4.5 გ-ს, რაც მიიღება ყოველ 6 საათში ერთხელ. აღნიშნული რეჟიმი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას სხვა ინფექციების მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, როდესაც ინფექცია განსაკუთრების მწვავეა.
ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში წარმოდგენილია მკურნალობის სიხშირეებისა და რეკომენდებული დოზების შეჯამება ზრდასრული და მოზარდი პაციენტებისთვის
ჩვენების ან პირობების მიხედვით.

დოზირების სიხშირე | პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი 4.5 გ
---|---
ყოველ 6 საათში | მწვავე პნევმონია
ცხელების მქონე ნეიტროფენიულ ზრდასრულ
პაციენტებში, რაც გამოწვეული უნდა იყოს ბაქტერიული ინფექციით
ბაქტერემია სისტემატური ინფექციის შესაბამისი კლინიკური ნიშნებისა და სიმპტომების მქონე
პაციენტებში
ყოველ 8 საათში | საშარდე გზების გართულებული ინფექციები
(პიელონეფრიტის ჩათვლით)
გართულებული ინტრააბდომინალური ინფექციები
კანისა და რბილი ქსოვილის ინფექციები (დიაბეტური ტერფის ინფექციების ჩათვლით)

თირკმელების დარღვეული ფუნქცია
ინტრავენური დოზა უნდა დარეგულირდეს თირკმელების ფუნქციის ფაქტიური დარღვევის ხარისხის მიხედვით შემდეგნაირად (ყოველ პაციენტზე უნდა განხორციელდეს ახლო მონიტორინგი ნივთიერების ტოქსიკურობის სიმპტომებზე;
შესაბამისად უნდა დარეგულირდეს სამედიცინო პროდუქციის დოზა და ინტერვალი):

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) | პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი (რეკომენდებული
დოზა)
---|---

40 | არ არის აუცილებელი დოზის დარეგულირება
20-40 | მაქსიმალური დოზის დარეგულირება: 4.5 გ
ყოველ 8 საათში ერთხელ
<20 | მაქსიმალური დოზის დარეგულირება: 4.5 გ ყოველ 12 საათში ერთხელ

ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების შემთხვევაში, 2.25 გ პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის ერთი დამატებითი დოზა უნდა იქნას მიღებული ყოველი დიალიზის პერიოდის შემდგომ, ვინაიდან ჰემოდიალიზის შედეგად ხდება 30%-50% ჰემოდიალიზის გამოყოფა 4 საათში ერთხელ.

ღვიძლის დარღვეული ფუნქცია
არ არის აუცილებელი დოზის დარეგულირება.
დოზირება ხანდაზმულ პაციენტებში
არ არის აუცილებელი დოზის დარეგულირება იმ ხანდაზმულ პირებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელების ნორმალური ფუნქცია ან კრეატინინის კლირენსის მნიშვნელობები 40 მლ/წთ-ზე მაღალია.

პედიატრიული მოსახლეობა (2-12 წლის ასაკი)
ინფექციები
ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში წარმოდგენილია მკურნალობის სიხშირეებისა და დოზების შეჯამება სხეულის წონის მიხედვით 12 წლის ასაკის პედიატრიული
პაციენტებისთვის და ჩვენების ან პირობების მიხედვით.

დოზა წონის მიხედვით და****მკურნალობის სიხშირე | ჩვენება / პირობა
---|---
80 მგ პიპერაცილინი / 10 მგ
ტაზობაქტამი სხეულის მასის ყოველ კგ- ზე / ყოველ 6 საათში ერთხელ | ცხელების მქონე ნეიტროფენიული
ბავშვები, რაც გამოწვეული უნდა იყოს ბაქტერიული ინფექციით*
100 მგ პიპერაცილინი / 12.5 მგ
ტაზობაქტამი სხეულის მასის ყოველ კგ- ზე / ყოველ 8 საათში ერთხელ | გართულებული ინტრააბდომინალური
ინფექციები

• არ უნდა აღემატებოდეს მაქსიმუმ 4.5 გ დოზას 30 წუთზე მეტხანს.

თირკმელების დარღვეული ფუნქცია
ინტრავენური დოზა უნდა დარეგულირდეს თირკმელების ფუნქციის ფაქტიური დარღვევის ხარისხის მიხედვით შემდეგნაირად (ყოველ პაციენტზე უნდა განხორციელდეს ახლო მონიტორინგი ნივთიერების ტოქსიკურობის სიმპტომებზე;
შესაბამისად უნდა დარეგულირდეს დოზა და ინტერვალი):

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ) | პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი (რეკომენდებული
დოზა)
---|---

50 | არ არის აუცილებელი დოზის დარეგულირება
<50 | 70 მგ პიპერაცილინი / 8.75 მგ ტაზობაქტამი / კგ
ყოველ 8 საათში

ჰემოდიალიზზე მყოფი ბავშვების შემთხვევაში, 40 მგ პიპერაცილინი/5 მგ ტაზობაქტამის ერთი დამატებითი დოზა/კგ უნდა იქნას მიღებული ყოველი დიალიზის პერიოდის შემდგომ.
პრეპარატის გამოყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:
მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობა უმეტესი ჩვენებების შემთხვევაში შეადგენს 5-14 დღეს. თუმცა მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა განისაზღვროს ინფექციების სიმწვავის კლინიკური და ბაქტერიოლოგიური პროგრესის მიხედვით.
ხსნარის მომზადების წესი:
პრეპარატი უნდა გაიხსნას სტერილურ საინექციო წყალში ან 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში (10მლ 2.25გ პირაცინისთვის და 20 მლ 4.5გ პირაცინისთვის). გახსნილი ხსნარი შემდგომ კიდევ უნდა განზავდეს სულ მცირე 50 მლ ან 100მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარით, ან 5%დექსტროზათი წყალში და შეყვანილ იქნას ინტრავენური ინფუზიით 30 წუთის განმავლობაში.
მითითებები პრეპარატის აღდგენასა და გახსნასთან დაკავშირებით:

სიმძლავრე | აღდგენა
(ინტრავენური ინექციისას) | გახსნა
(ინტრავენურ ინფუზიისას)
---|---|---
2.25 გ | 10 მლ გამხსნელი | 50 მლ – 150 მლ
4.5 გ | 20 მლ გამხსნელი | 50 მლ – 150 მლ

გახსნამდე პრეპარატი კარგად ანჯღრიეთ. პრეპარატი მიიღება ინფუზიის გზით
მინიმუმ 30 წუთის განმავლობაში.

აღდგენის შემდგომი სტაბილურობა:
მითითებისამებრ აღდგენის შემდგომ, ხსნარი სტაბილურია 24 საათის განმავლობაში, როდესაც ინახება 250ჩ ოთახის ტემპერატურაზე და სტაბილურია 48 საათის განმავლობაში, როდესაც ინახება გაყინულ პიროვბებში 2-80ჩ ტემპერატურაზე.

ფარმაცევტული სიფრთხილის ზომები:
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის არევა დაუშვებელია სხვა პრეპარატებთან შპრიცში ან საინფუზიო ბოთლში, ვინაიდან შეთავსებადობა არ არის დადგენილი. როდესაც პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი გამოიყენება სხვა ანტიობიოტიკთან ერთად, პრეპარატების მიღება უნდა მოხდეს ერთმანეთისგან განცალკევებით.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურისა, სინათლისა და ნესტისგან დაცულ ადგილზე.
პრეპარატი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!
გამოშვების ფორმა:
პირაცინი თძ 2.25 გ შეფუთვა პირაცინი თძ 4.5 გ შეფუთვა

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.