ბრიმოპტიკი10მლთვალისწვეთი

სავაჭრო დასახელება**:** ბრიმოპტიკი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება**:****** ბრიმონიდინი, თიმოლოლი.

სამკურნალწამლოფორმა: თვალის წვეთები, ხსნარი.

დოზა**:** 2 მგ /მლ 5მგ/მლ ბრიმონიდინის ტარტრატი / თიმოლოლი.

შემადგენლობა**:** ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერებები : ბრიმონიდინის ტარტრატი -2,0 მგ, თიმოლოლის მალეატი- 6,8 მგ (5 მგ თიმოლოლის ექვივალენტური);

დამხმარე ნივთიერებები : ბენზალკონიუმის ქლორიდი (0.05 მგ), ნატრიუმის ერთჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის ორჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, საინექციო წყალი.

აღწერა**:** მომწვანო-მოყვითალო ფერის გამჭვირვალე ხსნარი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალებები. თიმოლოლი სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში.

ფარმაკოლოგიური****თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ბრიმოპტიკი -კომბინირებული პრეპარატია, რომელიც შეიცავს ორ აქტიურ ინგრედიენტს: ბრიმონიდინის ტარტრატს და თიმოლოლის მალეატს.

პრეპარატის ორივე შემადგენელი კომპონენტის ურთიერთშემავსებელი მოქმედების მექანიზმი უზრუნველყობს მომატებული თვალშიდა წნევის ეფექტურ შემცირებას.

პრეპარატის თერაპიული მოქმედება ვლინდება სწრაფად.

ბრიმონიდინის ტარტრატი - ალფა 2-ადრენორეცეპტორების სელექციური აგონისტია, რომელიც ალფა 1-ადრენორეცეპტორებთან შედარებით 1000 ჯერ უფრო სელექციურია ალფა 2-ადრენორეცეპტორების მიმართ.

სელექციურობა გამოიხატება მიდრიაზის და მიკროცირკულატორული სისხლძარღვების ვაზოკონსტრიქციის არარსებობით.

თვალშიდა წნევის დონის დაწევის მექანიზმი დაკავშირებულია, როგორც თვალის წინა კამერის ტენიანობის შემცირებასთან, ასევე მისი გადინების გაძლიერებასთან.

თიმოლოლი ბეტა-ადრენორეცეპტორების არასელექციური ბლოკატორია, არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური და მემბრანომასტაბილიზებელი აქტივობა, არ არის მიოკარდიუმის პირდაპირი დეპრესანტი. თიმოლოლი ამცირებს თვალშიდა წნევას, ინტრაოკულარული სითხის წარმოქმნის შემცირების ხარჯზე. მოქმედების ზუსტი მექანიზმი არ არის დადგენილი, რაც შესაძლოა დაკავშირებული იყოს ბეტა-ადრენორეცეპტორების ენდოგენური სტიმულაციით გამოწვეული ცამფ-ის სინთეზის დათრგუნვასთან.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის გამოყენების შემდეგ სისხლის პლაზმაში ბრიმონიდინისა და თიმოლოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობა (Cmax) შეადგენს შესაბამისად 0.0327 და 0.406 ნგ/ მლ.

ბრიმონიდინი

0.2% თვალის წვეთების ინსტალაციის შემდეგ, ბრიმონიდინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ძალიან დაბალია. ბრიმონიდინი უმნიშვნელო ხარისხით მეტაბოლიზდება თვალის ქსოვილში, პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 29% -ს შეადგენს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ საშუალოდ დაახლოებით 3 საათია.

შიგნით მიღებისას ბრიმონიდინი ადვილად შეიწოვება და სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან. პრეპარატის ძირითადი ნაწილი (დაახლოებით 74%) გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით 5 დღის განმავლობაში, პრეპარატი უცვლელი სახით შარდში არ არის აღმოჩენილი.

ბრიმონიდინი არ მეტაბოლიზდება თვალის ქსოვილში მნიშვნელოვანი ხარისხით.

თიმოლოლი

პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ კატარაქტის ოპერაცია, 0.5% -იანი თვალის წვეთების ინსტალაციის შემდეგ თვალის სითხეში თიმოლოლის Cmax იყო 898 ნგ / მლ დონეზე გამოყენებიდან ერთ საათის შემდეგ.

სისხლის პლაზმაში თიმოლოლის T1/2 შეადგენს დაახლოებით 7 საათს. თიმოლოლი უმნიშვნელო ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით და მეტაბოლიტების სახით.

გამოყენების****ჩვენებები

ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, ოფთალმოჰიპერტენზია ადგილობრივი ბეტა-ბლოკატორების არასაკმარისი ეფექტურობისას.

გამოყენებისწესიდა****დოზირება

მოზრდილები _,_მათ შორის ხანდაზმული პაციენტები

1 წვეთი 2-ჯერ დღე-ღამეში დაზიანებულ თვალში, 12 საათიანი ინტერვალით.

ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური საშუალების გამოყენებისას, ინსტალაციებს შორის შუალედი უნდა აღემატებოდეს 5 წუთს.

სისტემური შეწოვის შემცირების მიზნით, ინსტალაციის შემდეგ აუცილებელია საცრემლე არხზე დაჭერა ან თვალების დახუჭვა (რამოდენიმე წუთის განმავლობაში).

არ არის რეკომენდებული ფლაკონის წვერის შეხება ნებისმიერ ზედაპირთან, რათა თავიდან იქნას აცილებული თვალის და ბოთლის შიგთავსის ინფიცირება.

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან პრეპარატის სხვა კომპონენეტების მიმართ;
• სასუნთქი გზების მომატებული რეაქტიულობა, მათ შორის ბრონქული ასთმა ან წარსულში არსებული ბრონქული ასთმა, ფილტვების მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება;
• სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტე, სინოატრიალური ბლოკადა, მეორე და მესამე ხარისხის ატრიო -ვენტრიკულური ბლოკადა ხელოვნური რითმის წამყვანის იმპლანტის გარეშე, გამოხატული გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი;
• მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან (მაო), ანტიდეპრესანტებთან (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მინასტერინი) კომბინირებული თერაპია;
• არ გამოიყენება ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გვერდითი****მოქმედება

მხედველობის ორგანოს მხრივ ყველაზე ტიპიური გვერდითი მოვლენებია: კონიუქტივის ჰიპერემია (~ 15%), თვალების წვის შეგრძნება (~ 11%).

გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირე: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი(≥1/100, <1/10); არახშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი(≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000).

მხედველობის ორგანოს მხრივ : ძალიან ხშირი - თვალის კონიუნქტივის ჰიპერემია, წვის შეგრძნება; ხშირი -მწვავე მჩხვლეტავი ტკივილი, ალერგიული კონიუქტივიტი, რქოვანას ეროზია, ზედაპირული წერტილოვანი კერატიტი, კონიუნქტივის ფოლიკულოზი, მხედველობის დარღვევა, ბლეფარიტი, ეპიფორა, თვალის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გამონადენი თვალიდან, ტკივილი, თვალის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება, უცხო სხეულის შეგრძნება, ქავილი; არახშირი - მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, კონიუნქტივის შეშუპება, ფოლიკულური კონიუქტივიტი, ალერგიული ბლეფარიტი, კონიუნქტივიტი, მინისებრ სხეულში მოცურავე ნალექი, ასთენოპია, ფოტოფობია, თვალის პაპილარული კუნთების ჰიპერტროფია, ქუთუთოების ტკივილი, კონიუქტივის გაღიავება, რქოვანას შეშუპება, რქოვანას ინფილტრატები, მინისებრი სხეულის დესტრუქცია.

ნერვული სისტემის და ფსიქიკის მხრივ : ხშირი - ძილიანობა, დეპრესია, თავის ტკივილი; არახშირი - თავბრუსხვევა, გულის წასვლა.

გულ _-_სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ : ხშირი - ჰიპერტენზია; არახშირი - გულის შეგუბებითი უკმარისობა, პალპიტაცია.

რესპირატორული სისტემის მხრივ : არახშირი: რინიტი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ : ხშირი - პირის ღრუს ლორწოვანის გარსის სიმშრალე; არახშირი - გემოს შეგრძნების დარღვევა, გულისრევა, დიარეა.

კანის და კანქვეშა _-_ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ : ხშირი - ქავილი, ქუთუთოს კანის შეშუპება და სიწითლე; არახშირი- ალერგიული კონტაქტური დერმატიტი.

სხვა დარღვევები : ხშირი - ასთენიური მდგომარეობები.

პოსტ _-_მარკეტინგულ პერიოდში გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები : სიხშირე უცნობია - მხედველობის დარღვევა, სახის ერითემა, არითმია, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, ჰიპოტენზია.

გვერდითი ეფექტები, რომლებიც დაფიქსირდა ერთ-ერთი აქტიური ნივთიერებების გამოყენებისას, რომელთა განვითარების შესაძლებლობა არ არის გამორიცხული პრეპარატის გამოყენებისას:

ბრიმონიდინი

მხედველობის ორგანოს მხრივ : ირიტი, ირიოდოციკლიტი, მიოზი.

ფსიქიკური დარღვევები : უძილობა.

რესპირატორული სისტემის მხრივ : ზედა სასუნთქი გზების ანთებითი დაავადებები, ქოშინი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ : სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

კანის და კანქვეშა _-_ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ : ერითემა, სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი, ვაზოდილატაცია.

სხვა : სისტემური ალერგიული რეაქციები.

ბრიმონიდინის გამოყენებისას თანდაყოლილი გლაუკომის კომპლექსური მკურნალობის დროს, იყო შეტყობინებები ბრიმონიდინის დოზის გადაჭარბების სიმპტომების შესახებ, როგორიცაა გონების დაკარგვა, ლეთარგია, ძილიანობა, ჰიპოტენზია, ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, ჰიპოთერმია, ციანოზი, სიფერმკრთალე, სუნთქვის დათრგუნვა და აპნოე ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

თიმოლოლი

მხედველობის ორგანოს მხრივ : კერატიტი, რქოვანას მგრძნობელობის დაქვეითება, დიპლოპია, პტოზი, სისხლძარღვოვანი გარსის დესტრუქცია (ფილტრაციული ოპერაციების შემდეგ), რქოვანას ეროზია.

ნერვული სისტემის და ფსიქიკის მხრივ : ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, მიასთენიის სიმპტომების გაუარესება, პარესთეზია, ცერებრალური იშემია, უძილობა, კოშმარები, მეხსიერების დაკარგვა.

გულ _-_სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ : ტკივილი გულმკერდის არეში, შეშუპებები, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობა, გულის გაჩერება, რეინოს სინდრომი, ცივი კიდურები.

რესპირატორული სისტემის მხრივ : ბრონქოსპაზმი (ძირითადად ანამნეზში ბრონქო-ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში), ქოშინი, ხველა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ : დისპეფსია, ღებინება, მუცლის ტკივილი.

კანის და კანქვეშა _-_ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ : ალოპეცია, ფსორიაზი მსგავსი გამონაყარი ან ფსორიაზის გამწვავება, გამონაყარი.

საყრდენ _-_მამოძრავებელი სისტემის _,_შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ : მიალგია.

იმუნური სისტემის მხრივ : სისტემური ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, ლოკალიზებული და გენერალიზებული გამონაყარი, ქავილი, ანაფილაქსიური რეაქციები.

სხვა : ჰიპოგლიკემია, სექსუალური დისფუნქცია, ლიბიდოს დაქვეითება, სისუსტე.

ფოსფატების შემცველი თვალის წვეთების გამოყენებისას დაფიქსირებული სხვა გვერდითი ეფექტები : ძალიან იშვიათი- რქოვანას კალციფიკაცია რქოვანას მნიშვნელოვანი დაზიანების მქონე ზოგიერთ პაციენტში.

ჭარბი****დოზირება

დოზის გადაჭარბების იშვიათი შემთხვევები არ იწვევდა საზიანო შედეგებს.

დოზის გადაჭარბებისას აუცილებელია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია. უნდა მოხდეს პაციენტის სუნთქვის შენარჩუნება.

განსაკუთრებული****მითითებები

ბრიმონიდინი / თიმოლოლის კომბინაციის კლინიკურ კვლევებში იყო შეტყობინებები თვალის მხრივ ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევების შესახებ (ალერგიული კონიუქტივიტი და ბლეფარიტი). ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

შეტყობინებები იყო თვალის მხრივ დაყოვნებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარების შემთხვევების შესახებ, 0.2%-იანი ბრიმონიდინის ტარტრატის თვალის წვეთების გამოყენებისას, რომელთა ნაწილიც დაკავშირებული იყო თვალშიდა წნევის მომატებასთან.

პედიატრიული პაციენტები

პრეპარატის გამოყენებისას 2 წლის ან უფროსი ასაკის ბავშვებში (განსაკუთრებით 2-დან 7 წლამდე ან / და მასით ≤20 კგ), საჭიროა სიფრთხილე გამოხატული ძილიანობის განვითარების მაღალი ალბათობის გამო.

არ არის დადგენილი ბავშვებში და მოზარდებში (2-17 წლის ასაკის) პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა. 2-17 წლის ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

თირკმლის _/_ღვიძლის უკმარისობა

პრეპარატი არ არის შესწავლილი თირკმლის ან / და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

სისტემური ეფექტები

სხვა თვალის წვეთების მსგავსად, პრეპარატი შეიწოვა შეიძლება მოხდეს სისტემურად. ცალკეული აქტიური ნივთიერებების სისტემური შეწოვის მომატება არ აღინიშნება. ბეტა- ადრენობლოკატორის - თიმოლოლის შემცველობის გამო, შეიძლება გამოიწვიოს მსგავსი გვერდითი რეაქციები, მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა და რესპირატორული სისტემების მხრივ, რომლებიც აღინიშნება სისტემური ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას, თუმცა სისტემური რეაქციების სიხშირე ადგილობრივი გამოყენებისას უფრო დაბალია, ვიდრე სისტემური შეყვანისას.

დარღვევები გულის მხრივ

აღწერილია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ რეაქციების შემთხვევები და

ზოგიერთ შემთხვევაში, თიმოლოლის შეყვანის შემდეგ გულის უკმარისობის შედეგად პაციენტების გარდაცვალება.

რეკომენდებულია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების (განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადება, პრინცმეტალის სტენოკარდია და გულის უკმარისობა) და ჰიპოტენზიის მქონე პაციენტების ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობის აუცილებლობის ყურადღებით შეფასება და სხვა პრეპარატებით მკურნალობის შესაძლებლობის განხილვა.

მოცემული კატეგორიის პაციენტებში აუცილებელია დაავადების გამწვავების ნიშნების და გვერდითი რეაქციების გამოვლენის ყურადღებით გაკონტროლება.

სიფრთხილით უნდა მოხდეს ბეტა-ბლოკატორების დანიშვნა გულის პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის მქონე პაციენტებში, გატარების დროზე მათი უარყოფითი გავლენის გამო.

როგორც სისტემური ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას, გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობისას, პრეპარატის მიღების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით, რათა თავიდან იქნას აცილებული გულის რიტმის დარღვევის განვითარება, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან მოულოდნელი სიკვდილი.

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში (რეინოს დაავადების ან რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები) პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

დარღვევები რესპირატორული სისტემის მხრივ

ზოგიერთი ოფთალმოლოგიური ბეტა-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, აღწერილია რესპირატორული სისტემის მხრივ რეაქციები, მათ შორის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტის გარდაცვალების შემთხვევა ბრონქოსპაზმის შედეგად.

პრეპარატის გამოიყენება სიფრთხილით ზომიერი და საშუალო სიმძიმის ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში და მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის პოტენციური სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს.

ჰიპოგლიკემია _/_დიაბეტი

ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან ჰიპოგლიკემიის განვითარებისკენ ან ლაბილური შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, რადგან ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება შენიღბონ მწვავე ჰიპოგლიკემიის ნიშნები და სიმპტომები.

ჰიპერთირეოზი

ბეტა-ადრენობლოკატორებმა ასევე შეიძლება შენიღბონ ჰიპერთირეოზის ნიშნები.

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ

ოფთალმოლოგიურმა ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს თვალების სიმშრალე. პრეპარატის დანიშვნა რქოვანას დაავადებების მქონე პაციენტებში უნდა მოხდეს სიფრთხილით. აღწერილია თვალის სისხლძარღვოვანი გარსის განშრევების შემთხვევა ფილტრაციული ოპერაციის შემდეგ, ისეთი პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც ამცირებენ თვალშიდა სითხის წარმოქმნას (მაგ. თიმოლოლი აცეტაზოლამიდი).

სხვა ბეტა _-_ადრენობლოკატორები

შესაძლებელია თვალშიდა წნევაზე გავლენის ან ბეტა-ბლოკატორების ცნობილი სისტემური ეფექტის პოტენცირება, პრეპარატის სისტემურ ბეტა-ბლოკატორებთან ერთდროული გამოყენებისას. სისტემური და ადგილობრივი ბეტა-ბლოკატორების ერთდროული მიღებისას, აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. ორი ადგილობრივი ბეტა- ადრენობლოკატორის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ანაფილაქსიური რეაქციები

ანამნეზში ატოპიის ან სხვადასხვა ალერგენების მიმართ მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციების მქონე პაციენტები, რომლებიც იღებენ ბეტა-ბლოკატორებს, შეიძლება უფრო მგრძნობიარე იყვნენ ამ ალერგენების მიმართ და ასევე შეიძლება რეზისტენტული იყვნენ ადრენალინის ჩვეულებრივი დოზების მიმართ ანაფილაქსიური რეაქციების მკურნალობის დროს.

ქირურგიული ანესთეზია

ოფთალმოლოგიური პრეპარატების შემადგენელმა ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება დაბლოკოს ბეტა-აგონისტების (ადრენალინი) სისტემური მოქმედება. უნდა მოხდეს ანესთეზიოლოგის ინფორმირება, რომ პაციენტი იღებს თიმოლოლს.

მეტაბოლური აციდოზის და ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში (წინასწარი მკურნალობის გარეშე) პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

პრეპარატი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება და რბილი კონტაქტური ლინზების გაუფერულება. პაციენტებმა, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა მოიხსნან ისინი პრეპარატის ჩაწვეთებამდე და მოიცადონ პრეპარატის ჩაწვეთებიდან მინიმუმ 15 წთ მათ ხელახლა გაკეთებამდე.

პრეპარატი არ არის შესწავლილი დახურულკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება** ორსულობისა**** და**** ლაქტაციის**** პერიოდში**

ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.

თიმოლოლი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

სატრანსპორტო** საშუალებების**** მართვასა**** და**** მექანიზმებთან**** მუშაობაზე**** გავლენა**

პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის ხანმოკლე დარღვევა (არამკაფიო მხედველობა), სისუსტე და ძილიანობა აპლიკაციის შემდეგ. აღნიშნული სიმპტომების განვითარებისას, საჭესთან დაჯდომამდე ან რთულ ტექნიკასთან, დანადგარებთან ან რაიმე რთულ მოწყობილობასთან მუშაობამდე უნდა დაელოდოთ მათ გაქრობას.

ურთიერთქმედებასხვაპრეპარატებთან

ბრიმონიდინი / თიმოლოლი კომბინაციის წამლისმიერი ურთიერთქმედების სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა.

პრეპარატის ცენტრალური ნერვული სისტემის (ალკოჰოლი, ბარბიტურატები, ოპიატები, სედაციური საშუალებები, საანესთეზიო საშუალებები) დეპრესანტებთან ერთდროული გამოყენებისას, შეიძლება გაიზარდოს ამ უკანასკნელის ეფექტი.

თიმოლოლის შემცველი თვალის წვეთებისა და პერორალური კალციუმის ანტაგონისტების, ბეტა-ბლოკატორების, ანტიარითმიული პრეპარატების (მათ შორის ამიოდარონი), საგულე გლიკოზიდების, პარასიმპათომიმეტიკების ან გუანეტიდინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიის განვითარება, გამოხატული ბრადიკარდია. ბრიმონიდინის გამოყენების შემდეგ ძალიან იშვიათად (<1/10000) დაფიქსირდა არტერიული წნევის შემცირება. ამიტომ პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას აუცილებელია სიფრთხილე.

ოფთალმოლოგიური ბეტა-ბლოკატორების და ეპინეფრინის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს მიდრიაზი.

ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გააძლიერონ ანტიდიაბეტური პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი და ასევე შენიღბონ ჰიპოგლიკემიის ნიშნები და სიმპტომები.

კლონიდინის უეცარი შეწყვეტის ჰიპერტენზიული რეაქცია შეიძლება გაძლიერდეს ბეტა- ბლოკატორის გამოყენების ფონზე.

თიმოლოლის CYP2D-ის ინჰიბიტორებთან (ქინიდინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი) ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ბეტა-ბლოკადის სისტემური ეფექტების პოტენცირება (მაგ. გულისცემის შემცირება).

ბეტა-ბლოკატორების და ზოგადი საანესთეზიო საშუალების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია დაფაროს კომპენსატორული ტაქიკარდია და გაზარდოს ჰიპოტონიის განვითარების რისკი. უნდა მოხდეს ანესთეზიოლოგის გაფრთხილება, რომ პაციენტი იყენებს თიმოლოლის შემცველ თვალის წვეთებს.

ციმეტიდინმა, ჰიდრალაზინმა, ეთანოლმა შეიძლება გაზარდოს თიმოლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

აუცილებელია სიფრთხილე ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებთან, რომლებიც გავლენას ახდენს მოცირკულირე კატექოლამინების (მაგ. ქლორპრომაზინი, მეთილფენიდატი, რეზერპინი) მეტაბოლიზმზე და ათვისებაზე. ბრიმონიდინის მაო-ს ინჰიბიტორებთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან და მიანსერინთან ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაო-ს ინჰიბიტორებს, პრეპარატით მკურნალობის დანიშვნა შეიძლება მაო-ს ინჰიბიტორის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

იოდის შემცველ რენდგენოკონტრასტულ პრეპარატებთან ან ი.ვ ლიდოკაინთან ერთდროული გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

სიფრთხილით უნდა მოხდეს სისტემური მოქმედების პრეპარატების (სამკურნალწამლო ფორმის მიუხედავად) თანმხლები დანიშვნა (ან უნდა შეიცვალოს დოზა), რომელსაც შეუძლია α- ადრენერგულ აგონისტებთან ურთიერთქმედება ან მათი აქტივობის დარღვევა, მაგალითად, ადრენორეცეპტორების აგონისტები ან ანტაგონისტები (იზოპრენალინი, პრაზოზინი).

პროსტამიდებთან, პროსტაგლანდინებთან, კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან და პილოკარპინთან ერთად გამოყენებისას არსებობს თვალშიდა წნევის დაქვეითების ადიტიური ეფექტის გაძლიერების თეორიული შესაძლებლობა.

შენახვის****პირობები

ინახება 15-25 0С ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის****ვადა

1,5 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი გამოიყენება 1 თვის განმავლობაში.

შეფუთვა

თვალის წვეთები 10 მლ საწვეთურიან ფლაკონებში. ყოველი ფლაკონი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

გაცემის****წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

დოზა: 2მგ-მლ 5მგ-მლ ბრიმონიდინის ტარტრატი-თიმოლოლი.

შემადგენლობა: ხსნარის 1მლ შეიცავს: აქტიური ნივთიერებები: ბრიმონიდინის ტარტრატი-2,0მგ, თიმოლოლის მალეატი-6,8მგ (5მგ თიმოლოლის ექვივალენტური); დამხმარე ნივთიერებები- ბენზალკონიუმის ქლორიდი (0.05მგ), ნატრიუმის ერთჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის ორჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, საინექციო წყალი.

ჩვენებები: ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, ოფთალმოჰიპერტენზია ადგილობრივი ბეტა- ბლოკატორების არასაკმარისი ეფექტურობისას.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან პრეპარატის სხვა კომპონენეტების მიმართ; სასუნთქი გზების მომატებული რეაქტიულობა, მათ შორის ბრონქული ასთმა ან წარსულში არსებული ბრონქული ასთმა, ფილტვების მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება; სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტე, სინოატრიალური ბლოკადა, მეორე და მესამე ხარისხის ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადა ხელოვნური რითმის წამყვანის იმპლანტის გარეშე, გამოხატული გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი; მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან (მაო), ანტიდეპრესანტებთან (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მინასტერინი) კომბინირებული თერაპია; გამოიყენება ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გამოყენების წესი და დოზირება: მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული პაციენტები 1 წვეთი 2-ჯერ დღე-ღამეში დაზიანებულ თვალში, 12 საათიანი ინტერვალით. ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური საშუალების გამოყენებისას, ინსტალაციებს შორის შუალედი უნდა აღემატებოდეს 5 წუთს. სისტემური შეწოვის შემცირების მიზნით, ინსტალაციის შემდეგ აუცილებელია საცრემლე არხზე დაჭერა ან თვალების დახუჭვა (რამოდენიმე წუთის განმავლობაში). არ არის რეკომენდებული ფლაკონის წვერის შეხება ნებისმიერ ზედაპირთან, რათა თავიდან იქნას აცილებული თვალის და ბოთლის შიგთავსის ინფიცირება.გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პეიოდში: ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.შენახვის პირობები: ინახება 15-25? ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

სავაჭრო დასახელება**:** ბრიმოპტიკი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება - ბრიმონიდინი, თიმოლოლი.

სამკურნალწამლო ფორმა: თვალის წვეთები, ხსნარი.

დოზა: 2 მგ /მლ 5მგ/მლ ბრიმონიდინის ტარტრატი / თიმოლოლი.

შემადგენლობა: ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერებები: ბრიმონიდინის ტარტრატი -2,0 მგ, თიმოლოლის მალეატი- 6,8 მგ (5 მგ თიმოლოლის ექვივალენტური); დამხმარე ნივთიერებები - ბენზალკონიუმის ქლორიდი (0.05 მგ), ნატრიუმის ერთჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის ორჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, საინექციო წყალი.

აღწერა: მომწვანო-მოყვითალო ფერის გამჭვირვალე ხსნარი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი - გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალებები- თიმოლოლი სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ბრიმოპტიკი -კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც შეიცავს ორ აქტიურ ინგრედიენტს: ბრიმონიდინის ტარტრატს და თიმოლოლის მალეატს.

პრეპარატის ორივე შემადგენელი კომპონენტის ურთიერთშემავსებელი მოქმედების მექანიზმი უზრუნველყობს მომატებული თვალშიდა წნევის ეფექტურ შემცირებას.

პრეპარატის თერაპიული მოქმედება ვლინდება სწრაფად.

ბრიმონიდინის ტარტრატი - ალფა 2 - ადრენორეცეპტორების სელექციური აგონისტი, რომელიც ალფა 1- ადრენორეცეპტორებთან შედარებით 1000 ჯერ უფრო სელექციურია ალფა 2

• ადრენორეცეპტორების მიმართ.

სელექციურობა გამოიხატება მიდრიაზის და მიკროცირკულატორული სისხლძარღვების ვაზოკონსტრიქციის არარსებობით.

თვალშიდა წნევის დონის დაწევის მექანიზმი დაკავშირებულია, როგორც თვალის წინა კამერის ტენიანობის შემცირებასთან, ასევე მისი გადინების გაძლიერებასთან.

თიმოლოლი არის ბეტა-ადრენორეცეპტორების არასელექციური ბლოკატორი, არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური და მემბრანომასტაბილიზებელი აქტივობა, არ არის მიოკარდიუმის პირდაპირი დეპრესანტი. თიმოლოლი ამცირებს თვალშიდა წნევას, ინტრაოკულარული სითხის წარმოქმნის შემცირების ხარჯზე. მოქმედების ზუსტი მექანიზმი არ არის დადგენილი, რაც შესაძლოა დაკავშირებული იყოს ბეტა-ადრენორეცეპტორების ენდოგენური სტიმულაციით გამოწვეული ცამფ-ის სინთეზის დათრგუნვასთან.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატის გამოყენების შემდეგ სისხლის პლაზმაში ბრიმონიდინისა და თიმოლოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობა (Cmax) შეადგენს შესაბამისად 0.0327 და 0.406 ნგ/ მლ.

ბრიმონიდინი

0.2% თვალის წვეთების ინსტალაციის შემდეგ, ბრიმონიდინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ძალიან დაბალია. ბრიმონიდინი უმნიშვნელო ხარისხით მეტაბოლიზდება თვალის ქსოვილში, პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 29% -ს შეადგენს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ საშუალოდ- დაახლოებით 3 საათი.

შიგნით მიღებისას ბრიმონიდინი ადვილად შეიწოვება და სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან. პრეპარატის ძირითადი ნაწილი (დაახლოებით 74%) გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით 5 დღის განმავლობაში, პრეპარატი უცვლელი სახით შარდში არ არის აღმოჩენილი.

ბრიმონიდინი არ მეტაბოლიზდება თვალის ქსოვილში მნიშვნელოვანი ხარისხით.

თიმოლოლი

პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ კატარაქტის ოპერაცია, 0.5% -იანი თვალის წვეთების ინსტალაციის შემდეგ თვალის სითხეში თიმოლოლის Cmax იყო 898 ნგ / მლ დონეზე გამოყენებიდან ერთ საათის შემდეგ.

სისხლის პლაზმაში თიმოლოლის T1/2 შეადგენს დაახლოებით 7 საათს. თიმოლოლი უმნიშვნელო ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით და მეტაბოლიტების სახით.

გამოყენების ჩვენებები

ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, ოფთალმოჰიპერტენზია ადგილობრივი ბეტა-ბლოკატორების არასაკმარისი ეფექტურობისას.

გამოყენების წესი და დოზირება

მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული პაციენტები

1 წვეთი 2-ჯერ დღე-ღამეში დაზიანებულ თვალში, 12 საათიანი ინტერვალით.

ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური საშუალების გამოყენებისას, ინსტალაციებს შორის შუალედი უნდა აღემატებოდეს 5 წუთს.

სისტემური შეწოვის შემცირების მიზნით, ინსტალაციის შემდეგ აუცილებელია საცრემლე არხზე დაჭერა ან თვალების დახუჭვა (რამოდენიმე წუთის განმავლობაში).

არ არის რეკომენდებული ფლაკონის წვერის შეხება ნებისმიერ ზედაპირთან, რათა თავიდან იქნას აცილებული თვალის და ბოთლის შიგთავსის ინფიცირება.

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან პრეპარატის სხვა კომპონენეტების მიმართ;
• სასუნთქი გზების მომატებული რეაქტიულობა, მათ შორის ბრონქული ასთმა ან წარსულში არსებული ბრონქული ასთმა, ფილტვების მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება;
• სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტე, სინოატრიალური ბლოკადა, მეორე და მესამე ხარისხის ატრიო -ვენტრიკულური ბლოკადა ხელოვნური რითმის წამყვანის იმპლანტის გარეშე, გამოხატული გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი;
• მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან (მაო), ანტიდეპრესანტებთან (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მინასტერინი) კომბინირებული თერაპია;
• გამოიყენება ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გვერდითი მოქმედება

მხედველობის ორგანოს მხრივ ყველაზე ტიპიური გვერდითი მოვლენებია: კონიუქტივის ჰიპერემია (~ 15%), თვალების წვის შეგრძნება (~ 11%).

გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირე: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი(≥1/100, <1/10); არახშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი(≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000).

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ძალიან ხშირი - თვალის კონიუნქტივის ჰიპერემია, წვის შეგრძნება; ხშირი -მწვავე მჩხვლეტავი ტკივილი, ალერგიული კონიუქტივიტი, რქოვანას ეროზია, ზედაპირული წერტილოვანი კერატიტი, კონიუნქტივის ფოლიკულოზი, მხედველობის დარღვევა, ბლეფარიტი, ეპიფორა, თვალის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გამონადენი თვალიდან, ტკივილი, თვალის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება, უცხო სხეულის შეგრძნება, ქავილი; არახშირი - მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, კონიუნქტივის შეშუპება, ფოლიკულური კონიუქტივიტი, ალერგიული ბლეფარიტი, კონიუნქტივიტი, მინისებრ სხეულში მოცურავე ნალექი, ასთენოპია, ფოტოფობია, თვალის პაპილარული კუნთების ჰიპერტროფია, ქუთუთოების ტკივილი, კონიუქტივის გაღიავება, რქოვანას შეშუპება, რქოვანას ინფილტრატები, მინისებრი სხეულის დესტრუქცია.

ნერვული სისტემის და ფსიქიკის მხრივ: ხშირი - ძილიანობა, დეპრესია, თავის ტკივილი; არახშირი - თავბრუსხვევა, გულის წასვლა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირი - ჰიპერტენზია; არახშირი - გულის შეგუბებითი უკმარისობა, პალპიტაცია.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: არახშირი: ​​რინიტი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი - პირის ღრუს ლორწოვანის გარსის სიმშრალე; არახშირი - გემოს შეგრძნების დარღვევა, გულისრევა, დიარეა.

კანის და კანქვეშა- ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ: ხშირი - ქავილი, ქუთუთოს კანის შეშუპება და სიწითლე; არახშირი- ალერგიული კონტაქტური დერმატიტი.

სხვა დარღვევები: ხშირი - ასთენიური მდგომარეობები.

პოსტ-მარკეტინგულ პერიოდში გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები: სიხშირე უცნობია - მხედველობის დარღვევა, სახის ერითემა, არითმია, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, ჰიპოტენზია.

გვერდითი ეფექტები, რომლებიც დაფიქსირდა ერთ-ერთი აქტიური ნივთიერებების გამოყენებისას, რომელთა განვითარების შესაძლებლობა არ არის გამორიცხული პრეპარატის გამოყენებისას:

ბრიმონიდინი

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ირიტი, ირიოდოციკლიტი, მიოზი.

ფსიქიკური დარღვევები: უძილობა.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ზედა სასუნთქი გზების ანთებითი დაავადებები, ქოშინი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

კანის და კანქვეშა- ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ: ერითემა, სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი, ვაზოდილატაცია.

სხვა: სისტემური ალერგიული რეაქციები.

ბრიმონიდინის გამოყენებისას თანდაყოლილი გლაუკომის კომპლექსური მკურნალობის დროს, იყო შეტყობინებები ბრიმონიდინის დოზის გადაჭარბების სიმპტომების შესახებ, როგორიცაა გონების დაკარგვა, ლეთარგია, ძილიანობა, ჰიპოტენზია, ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, ჰიპოთერმია, ციანოზი, სიფერმკრთალე, სუნთქვის დათრგუნვა და აპნოე ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

თიმოლოლი

მხედველობის ორგანოს მხრივ: კერატიტი, რქოვანას მგრძნობელობის დაქვეითება, დიპლოპია, პტოზი, სისხლძარღვოვანი გარსის დესტრუქცია (ფილტრაციული ოპერაციების შემდეგ), რქოვანას ეროზია.

ნერვული სისტემის და ფსიქიკის მხრივ: ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, მიასთენიის სიმპტომების გაუარესება, პარესთეზია, ცერებრალური იშემია, უძილობა, კოშმარები, მეხსიერების დაკარგვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტკივილი გულმკერდის არეში, შეშუპებები, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობა, გულის გაჩერება, რეინოს სინდრომი, ცივი კიდურები.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმი (ძირითადად ანამნეზში ბრონქო- ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში), ქოშინი, ხველა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსია, ღებინება, მუცლის ტკივილი.

კანის და კანქვეშა- ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ: ალოპეცია, ფსორიაზი მსგავსი გამონაყარი ან ფსორიაზის გამწვავება, გამონაყარი.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის, შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: მიალგია.

იმუნური სისტემის მხრივ: სისტემური ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, ლოკალიზებული და გენერალიზებული გამონაყარი, ქავილი, ანაფილაქსიური რეაქციები.

სხვა: ჰიპოგლიკემია, სექსუალური დისფუნქცია, ლიბიდოს დაქვეითება, სისუსტე.

ფოსფატების შემცველი თვალის წვეთების გამოყენებისას დაფიქსირებული სხვა გვერდითი ეფექტები: ძალიან იშვიათი- რქოვანას კალციფიკაცია რქოვანას მნიშვნელოვანი დაზიანების მქონე ზოგიერთ პაციენტში.

ჭარბი დოზირება

დოზის გადაჭარბების იშვიათი შემთხვევები არ იწვევდა საზიანო შედეგებს.

დოზის გადაჭარბებისას აუცილებელია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია. უნდა მოხდეს პაციენტის სუნთქვის შენარჩუნება.

განსაკუთრებული მითითებები

ბრიმონიდინი / თიმოლოლის კომბინაციის კლინიკურ კვლევებში იყო შეტყობინებები თვალის მხრივ ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევების შესახებ (ალერგიული კონიუქტივიტი და ბლეფარიტი). ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

იყო შეტყობინებები თვალის მხრივ დაყოვნებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარების შემთხვევების შესახებ, 0.2%-იანი ბრიმონიდინის ტარტრატის თვალის წვეთების გამოყენებისას, რომელთა ნაწილიც დაკავშირებული იყო თვალშიდა წნევის მომატებასთან.

პედიატრიული პაციენტები

პრეპარატის გამოყენებისას 2 წლის ან უფროსი ასაკის ბავშვებში (განსაკუთრებით 2-დან 7 წლამდე ან / და მასით ≤20 კგ), საჭიროა სიფრთხილე გამოხატული ძილიანობის განვითარების მაღალი ალბათობის გამო.

არ არის დადგენილი ბავშვებში და მოზარდებში (2-17 წლის ასაკის) პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა. 2-17 წლის ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

თირკმლის / ღვიძლის უკმარისობა

პრეპარატი არ არის შესწავლილი თირკმლის ან / და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

სისტემური ეფექტები

სხვა თვალის წვეთების მსგავსად, პრეპარატი შეიწოვა შეიძლება მოხდეს სისტემურად. ცალკეული აქტიური ნივთიერებების სისტემური შეწოვის მომატება არ აღინიშნება. ბეტა- ადრენობლოკატორის - თიმოლოლის შემცველობის გამო, შეიძლება გამოიწვიოს მსგავსი გვერდითი რეაქციები, მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა და რესპირატორული სისტემების მხრივ, რომლებიც აღინიშნება სისტემური ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას, თუმცა სისტემური რეაქციების სიხშირე ადგილობრივი გამოყენებისას უფრო დაბალია, ვიდრე სისტემური შეყვანისას.

დარღვევები გულის მხრივ

აღწერილია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ რეაქციების შემთხვევები და

ზოგიერთ შემთხვევაში, თიმოლოლის შეყვანის შემდეგ გულის უკმარისობის შედეგად პაციენტების გარდაცვალება.

უნდა მოხდეს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების (განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადება, პრინცმეტალის სტენოკარდია და გულის უკმარისობა) და ჰიპოტენზიის მქონე პაციენტების ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობის აუცილებლობის ყურადღებით შეფასება და სხვა პრეპარატებით მკურნალობის შესაძლებლობის განხილვა.

მოცემული კატეგორიის პაციენტებში აუცილებელია დაავადების გამწვავების ნიშნების და გვერდითი რეაქციების გამოვლენის ყურადღებით გაკონტროლება.

სიფრთხილით უნდა მოხდეს ბეტა-ბლოკატორების დანიშვნა გულის პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის მქონე პაციენტებში, გატარების დროზე მათი უარყოფითი გავლენის გამო.

როგორც სისტემური ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებისას, გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობისას, პრეპარატის მიღების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით, რათა თავიდან იქნას აცილებული გულის რიტმის დარღვევის განვითარება, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან მოულოდნელი სიკვდილი.

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ

პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში (რეინოს დაავადების ან რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები) პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

დარღვევები რესპირატორული სისტემის მხრივ

ზოგიერთი ოფთალმოლოგიური ბეტა-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, აღწერილია რესპირატორული სისტემის მხრივ რეაქციები, მათ შორის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტის გარდაცვალების შემთხვევა ბრონქოსპაზმის შედეგად.

პრეპარატის გამოიყენება სიფრთხილით ზომიერი და საშუალო სიმძიმის ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში და მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის პოტენციური სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს.

ჰიპოგლიკემია / დიაბეტი

ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან ჰიპოგლიკემიის განვითარებისკენ ან ლაბილური შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, რადგან ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება შენიღბონ მწვავე ჰიპოგლიკემიის ნიშნები და სიმპტომები.

ჰიპერთირეოზი

ბეტა-ადრენობლოკატორებმა ასევე შეიძლება შენიღბონ ჰიპერთირეოზის ნიშნები.

დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ

ოფთალმოლოგიურმა ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს თვალების სიმშრალე. პრეპარატის დანიშვნა რქოვანას დაავადებების მქონე პაციენტებში უნდა მოხდეს სიფრთხილით. აღწერილია თვალის სისხლძარღვოვანი გარსის განშრევების შემთხვევა ფილტრაციული ოპერაციის შემდეგ, ისეთი პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც ამცირებენ თვალშიდა სითხის წარმოქმნას (მაგ. თიმოლოლი აცეტაზოლამიდი).

სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორები

შესაძლებელია თვალშიდა წნევაზე გავლენის ან ბეტა-ბლოკატორების ცნობილი სისტემური ეფექტის პოტენცირება, პრეპარატის სისტემურ ბეტა-ბლოკატორებთან ერთდროული გამოყენებისას. სისტემური და ადგილობრივი ბეტა-ბლოკატორების ერთდროული მიღებისას, აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. ორი ადგილობრივი ბეტა-ადრენობლოკატორის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ანაფილაქსიური რეაქციები

ანამნეზში ატოპიის ან სხვადასხვა ალერგენების მიმართ მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციების მქონე პაციენტები, რომლებიც იღებენ ბეტა-ბლოკატორებს, შეიძლება უფრო მგრძნობიარე იყვნენ ამ ალერგენების მიმართ და ასევე შეიძლება რეზისტენტული იყვნენ ადრენალინის ჩვეულებრივი დოზების მიმართ ანაფილაქსიური რეაქციების მკურნალობის დროს.

ქირურგიული ანესთეზია

ოფთალმოლოგიური პრეპარატების შემადგენელმა ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება დაბლოკონ ბეტა-აგონისტების (ადრენალინი) სისტემური მოქმედება. უნდა მოხდეს ანესთეზიოლოგის ინფორმირება, რომ პაციენტი იღებს თიმოლოლს.

მეტაბოლური აციდოზის და ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში (წინასწარი მკურნალობის გარეშე) პრეპარატის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

პრეპარატი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება და რბილი კონტაქტური ლინზების გაუფერულება. პაციენტებმა, რომლებიც ატარებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა მოიხსნან ისინი პრეპარატის ჩაწვეთებამდე და მოიცადონ პრეპარატის ჩაწვეთებიდან მინიმუმ 15 წთ მათ ხელახლა გაკეთებამდე.

პრეპარატი არ არის შესწავლილი დახურულკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.

თიმოლოლი შეიძლება გადავიდეს დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე გავლენა

პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის ხანმოკლე დარღვევა (არამკაფიო მხედველობა), სისუსტე და ძილიანობა აპლიკაციის შემდეგ. აღნიშნული სიმპტომების განვითარებისას, საჭესთან დაჯდომამდე ან რთულ ტექნიკასთან, დანადგარებთან ან რაიმე რთულ მოწყობილობასთან მუშაობამდე უნდა დაელოდოთ მათ გაქრობას.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ბრიმონიდინი / თიმოლოლი კომბინაციის წამლისმიერი ურთიერთქმედების სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა.

პრეპარატის ცენტრალური ნერვული სისტემის (ალკოჰოლი, ბარბიტურატები, ოპიატები, სედაციური საშუალებები, საანესთეზიო საშუალებები) დეპრესანტებთან ერთდროული გამოყენებისას, შეიძლება გაიზარდოს ამ უკანასკნელის ეფექტი.

თიმოლოლის შემცველი თვალის წვეთებისა და პერორალური კალციუმის ანტაგონისტების, ბეტა-ბლოკატორების, ანტიარითმიული პრეპარატების (მათ შორის ამიოდარონი), საგულე გლიკოზიდების, პარასიმპათომიმეტიკების ან გუანეტიდინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზიის განვითარება, გამოხატული ბრადიკარდია. ბრიმონიდინის გამოყენების შემდეგ ძალიან იშვიათად (<1/10000) დაფიქსირდა არტერიული წნევის შემცირება. ამიტომ პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას აუცილებელია სიფრთხილე.

ოფთალმოლოგიური ბეტა-ბლოკატორების და ეპინეფრინის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს მიდრიაზი.

ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გააძლიერონ ანტიდიაბეტური პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი და ასევე შენიღბონ ჰიპოგლიკემიის ნიშნები და სიმპტომები.

კლონიდინის უეცარი შეწყვეტის ჰიპერტენზიული რეაქცია შეიძლება გაძლიერდეს ბეტა- ბლოკატორის გამოყენების ფონზე.

თიმოლოლის CYP2D-ის ინჰიბიტორებთან (ქინიდინი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი) ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ბეტა-ბლოკადის სისტემური ეფექტების პოტენცირება (მაგ. გულისცემის შემცირება).

ბეტა-ბლოკატორების და ზოგადი საანესთეზიო საშუალების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია დაფაროს კომპენსატორული ტაქიკარდია და გაზარდოს ჰიპოტონიის განვითარების რისკი. უნდა მოხდეს ანესთეზიოლოგის გაფრთხილება, რომ პაციენტი იყენებს თიმოლოლის შემცველ თვალის წვეთებს.

ციმეტიდინმა, ჰიდრალაზინმა, ეთანოლმა შეიძლება გაზარდოს თიმოლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

აუცილებელია სიფრთხილე ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატებთან, რომლებიც გავლენას ახდენენ მოცირკულირე კატექოლამინების (მაგ. ქლორპრომაზინი, მეთილფენიდატი, რეზერპინი) მეტაბოლიზმზე და ათვისებაზე. ბრიმონიდინის მაო-ს ინჰიბიტორებთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან და მიანსერინთან ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაო-ს ინჰიბიტორებს, პრეპარატით მკურნალობის დანიშვნა შეიძლება მაო-ს ინჰიბიტორის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

იოდის შემცველ რენდგენოკონტრასტულ პრეპარატებთან ან ი.ვ ლიდოკაინთან ერთდროული გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.

სიფრთხილი უნდა მოხდეს სისტემური მოქმედების პრეპარატების (სამკურნალწამლო ფორმის მიუხედავად) თანმხლები დანიშვნა (ან უნდა შეიცვალოს დოზა), რომელთაც შეუძლიათ α- ადრენერგულ აგონისტებთან ურთიერთქმედება ან მათი აქტივობის დარღვევა, მაგალითად, ადრენორეცეპტორების აგონისტები ან ანტაგონისტები (იზოპრენალინი, პრაზოზინი).

პროსტამიდებთან, პროსტაგლანდინებთან, კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან და პილოკარპინთან ერთად გამოყენებისას არსებობს თვალშიდა წნევის დაქვეითების ადიტიური ეფექტის გაძლიერების თეორიული შესაძლებლობა.

შენახვის პირობები

ინახება 15-25 0С ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა

1,5 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. ფლაკონის გახსნის შემდეგ პრეპარატი გამოიყენება 1 თვის განმავლობაში.

შეფუთვა

თვალის წვეთები 10 მლ საწვეთურიან ფლაკონებში. ყოველი ფლაკონი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

დოზა: 2მგ-მლ 5მგ-მლ ბრიმონიდინის ტარტრატი-თიმოლოლი.

შემადგენლობა: ხსნარის 1მლ შეიცავს: აქტიური ნივთიერებები: ბრიმონიდინის ტარტრატი-2,0მგ, თიმოლოლის მალეატი-6,8მგ (5მგ თიმოლოლის ექვივალენტური); დამხმარე ნივთიერებები- ბენზალკონიუმის ქლორიდი (0.05მგ), ნატრიუმის ერთჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის ორჩანაცვლებული ფოსფატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, საინექციო წყალი.

ჩვენებები: ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, ოფთალმოჰიპერტენზია ადგილობრივი ბეტა- ბლოკატორების არასაკმარისი ეფექტურობისას.

უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან პრეპარატის სხვა კომპონენეტების მიმართ; სასუნთქი გზების მომატებული რეაქტიულობა, მათ შორის ბრონქული ასთმა ან წარსულში არსებული ბრონქული ასთმა, ფილტვების მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება; სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტე, სინოატრიალური ბლოკადა, მეორე და მესამე ხარისხის ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადა ხელოვნური რითმის წამყვანის იმპლანტის გარეშე, გამოხატული გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი; მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან (მაო), ანტიდეპრესანტებთან (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, მინასტერინი) კომბინირებული თერაპია; გამოიყენება ახალშობილებში და 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გამოყენების წესი და დოზირება: მოზრდილები, მათ შორის ხანდაზმული პაციენტები 1 წვეთი 2-ჯერ დღე-ღამეში დაზიანებულ თვალში, 12 საათიანი ინტერვალით. ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური საშუალების გამოყენებისას, ინსტალაციებს შორის შუალედი უნდა აღემატებოდეს 5 წუთს. სისტემური შეწოვის შემცირების მიზნით, ინსტალაციის შემდეგ აუცილებელია საცრემლე არხზე დაჭერა ან თვალების დახუჭვა (რამოდენიმე წუთის განმავლობაში). არ არის რეკომენდებული ფლაკონის წვერის შეხება ნებისმიერ ზედაპირთან, რათა თავიდან იქნას აცილებული თვალის და ბოთლის შიგთავსის ინფიცირება.გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პეიოდში: ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.შენახვის პირობები: ინახება 15-25? ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.