იტომედი

**სამკურნალო ფორმა: **

შემოგარსული ტაბლეტები 50 მგ.

**შემადგენლობა: **

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი 50 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პრეჟელატინიზებული სიმინდის სახამებელი, კროსკარმელოზას ნატრიუმის მარილი, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, ოპადრი თეთრი 85F18422.

აღწერა: თეთრი ან თითქმის თეთრი ორმაგად ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტები დიამეტრით 7 მმ, ღარით ცალ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ტონუსისა და მოტორიკის მასტიმულირებელი საშუალებები. პროკინეტიკები.

კოდი ATX: A03FA07

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოკინეტიკა

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. შედარებითი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%, განპირობებულია მეტაბოლიზმით ღვიძლში პირველი გასვლის დროს (first-passe effect). საკვები არ ახდენს ზემოქმედებას პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე. იტოპრიდის ჰიდროქლორიდის 50 მგ პერორალურად მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია Cmax მიიღწევა 0,5 სთ შემდეგ და შეადგენს 0,28 მკგ/მლ. პრეპარატის განმეორებითი მიღების დროს დოზით 50-200 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში პრეპარატის და მისი მეტაბოლიტების ფარმაკოკინეტიკა იყო ხაზოვანი, ხოლო კუმულაცია აღმოჩნდა მინიმალური. სისხლის პლაზმის ცილებთან (ძირითადათ ალბუმინთან) დაკავშირება 96 %-ით. α1-მჟავე გლიკოპროტეინთან დაკავშირება შეადგენს საერთო დაკავშირების

15%-ზე ნაკლებს. აქტიურად ნაწილდება ქსოვილებში, განაწილების მოცულობა Vdß შეადგენს 6,1 ლ/კგ. დიდი კონცენტრაციებით აღმოჩენილია თირკმელებში, წვრილ ნაწლავში, ღვიძლში, თირკმელზედა ჯირკვლებში და კუჭში. მინიმალური რაოდენობით აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. გამოიყოფა დედის რძით. ღვიძლში იტოპრიდი ექვემდებარება აქტიურ ბიოტრანსფორმაციას. იდენტიფიცირებულია 3 მეტაბოლიტი, მხოლოდ ერთი მათგანი ავლენს მცირე აქტივობას, რომელსაც არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური მნიშვნელობა (დაახლოებით 2-3 % იტოპრიდის აქტივობისა). პირველად მეტაბოლიტს წარმოადეგენს N-ოქსიდი, რომელიც წარმოიქმნება მეოთხეული ამინო-N-დიმეთილის ჯგუფის დაჟანგვის შედეგად. იტოპრიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფლამინდამოკიდებული მონოოქსიგენაზას (FMOЗ) ზემოქმედების გამო. ადამიანის FMOЗ იზოფერმენტების რაოდენობა და ეფექტურობა შეიძლება განსხვავდებოდეს გენეტიკური პოლიმორფიზმის მიხედვით, რომელიც იშვიათ შემთხვევებში იწვევს აუტოსომურ-რეცესიული მდგომარეობის განვითარებას, რომელიც ცნობილია ტრიმეთილამინურიის ("თევზის სუნის" სინდრომის) დასახელებით. ტრიმეთილამინურიით დაავადებულ პაციენტებში იტოპრიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება. in vivo ფარმაკოკინეტიკური კვლევების მონაცემების მიხედვით იტოპრიდი არ ახდენს მაინჰიბირებელ ან მაინდუცირებელ მოქმედებას CYP2C19 და CYP2E1-ზე. იტოპრიდით მკურნალობა არ ახდენს ზემოქმედებას CYP-ზე ან ურიდინდიფოსფატგლუკურონიზილტრანსფერაზას აქტივობაზე. იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადათ შარდით. იტოპრიდის და მისი N-ოქსიდის თირკმელის ექსკრეცია პრეპარატის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ თერაპიული დოზებით ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენდა 3,7 და 75,4% შესაბამისად.

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდის ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს.

ფარმაკოდინამიკა:

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი აძლიერებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პროპულსიურ მოტორიკას დოპამინერგული D2-რეცეფტორებთან ანტაგონიზმის და აცეტილქოლინესტერაზას აქტივობის დოზადამოკიდებული ინჰიბირების ხარჯზე. იტოპრიდი ააქტიურებს აცეტილქოლინის გათავისუფლებას და თრგუნავს მის დაშლას.

იტოპრიდის ჰიდროქლორიდი ახდენს სპეციფიურ მოქმედებას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილზე, აჩქარებს კუჭით ტრანზიტს და აუმჯობესებს მის დაცლას.

პრეპარატი აგრეთვე ახდენს ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს ტრიგერულ ზონაში განლაგებული D2-რეცეფტორებთან ურთიერთქმედების ხარჯზე. იტოპრიდი იწვევს აპომორფინით გამოწვეული ღებინების დოზადამოკიდებულ დათრგუნვას.

გამოყენების ჩვენებები:

პრეპარატი განკუთვნილია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის დაქვეითებით განპირობებული კუჭ-ნაწლავური სიმპტომების სამკურნალოდ:

- მუცლის შებერილობა;

- სწრაფად დანაყრების შეგრძნება;

- ტკივილი, ან დისკომფორტი მუცლის ზედა ნაწილში, რომელიც არ არის დაკავშირებული კუჭის წყლულოვან დაავადებასთან;

- ანორექსია;

- გულძმარვა;

- გულისრევა;

- ღებინება.

გამოყენების წესი და დოზა:

ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 50 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე. რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150 მგ. მითითებული დოზა შეიძლება შემცირდეს ავადმყოფის ასაკის გათვალისწინებით, დაავადების მიმდინარეობის სიმძიმის მიხედვით. მკურნალობის ზუსტი დოზა და ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე.

გვერდითი მოქმედება:

პრეპარატი იტომედი® ხასიათდება კარგი ამტანობით.

არახშირი:

- დიარეა;

- ყაბზობა;

- ტკივილი ეპიგასტრიუმში;

- მომატებული ნერწყვდენა;

- გულისრევა;

- სიყვითლე;

-ასპარტატამინოტრანსფერაზას და ალანინამინოტრანსფერაზას აქტივობის,

გამა-გლუტამილტრანსფერაზას (GGT), ტუტე ფოსფატაზას და ბილირუბინის დოზის მომატება;

- თავის ტკივილი;

- გაღიზიანებადობა;

- ძილის დარღვევები;

- ტკივილი ზურგის ან მკერდის არეში;

- ჰორმონ პროლაქტინის მომატება.

იშვიათად:

- ალერგიული რეაქციები: კანის ჰიპერემია, კანის ქავილი, გამონაყარი.

ზემოჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციები ჩვეულებრივ არ არის ძლიერად გამოხატული და ქრება თერაპიის მოხსნის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები:

- მომატებული მგრძნობელობა იტოპრიდისა ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე კომპონენტის მიმართ;

- კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, მექანიკური ობსტრუქცია ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია;

-ორსულობა;

-ლაქტაციის პერიოდი (ძუძუთი კვება);

-16 წლამდე ასაკის ბავშვები.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში:

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის პერიოდში არ არის შესწავლილი, ამასთან დაკავშირებით მისი გამოყენება ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

იტოპრიდი აღწევს დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს ქალების მიერ მისი გამოყენების არასაკმარისი გამოცდილების გათვალისწინებით, ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

მეტაბოლური ურთიერთქმედება ნაკლებად სავარაუდოა, რადგან იტოპრიდი მეტაბოლიზდება ფლამინდამოკიდებული მონოოქსიგენაზას (FMOЗ) ზემოქმედების ქვეშ, და არა P 450 ციტოქრომის სისტემის იზოფერმენტების. პრეპარატ იტომედის® ვარფარინთან, დიაზეპამთან, ნატრიუმის დიკლოფენაკთან, ტიკლოპიდინის ჰიდროქლორიდთან, ნიფედიპინთან და ნიკარდიპინის ჰიდროქლორიდთან ერთდროული გამოყენების დროს იტოპრიდის დაკავშირება ცილებთან არ აღინიშნება. იტოპრიდი აძლიერებს კუჭის მოტორიკას, ამიტომ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სხვა პერორალურად გამოსაყენებელი პრეპარატების შეწოვაზე. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო დაბალი თერაპიული ინდექსის მქონე პრეპარატების, აგრეთვე აქტიური ნივთიერების შენელებული გათავისუფლების ფორმების ან ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული პრეპარატების გამოყენებისას. წყლულის საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიც არის ციმეტიდინი , რანიტიდინი, ტეპრენონი და ცეტრაქსატი არ ახდენენ გავლენას იტოპრიდის პროკინეტიკურ მოქმედებაზე. ანტიქოლინერგულმა საშუალებებმა შეიძლება შეასუსტონ იტომედი®-ს ეფექტი.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებისთვისაც ქოლინერგული გვერდითი რეაქციების განვითარებამ (დაკავშირებული იტოპრიდის ზეგავლენის გამო აცეტილქოლინის მოქმედების გაძლიერებით) შეიძლება გააუარესოს ძირითადი დაავადების მიმდინარეობა.

ხანდაზმული პაციენტები, მათში ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების გათვალისწინებით, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ, რათა გვერდითი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში დროულად მიღებულ იქნას აუცილებელი ზომები, მაგალითად დოზირების შემცირება.

იტომედი®-მა შეიძლება გამოიწვიოს პროლაქტინის დონის მომატება. გალაქტორეისა ან გინეკომასტიის სიმპტომების გამოვლენისას აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა ან საერთოდ მოხსნა. პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებები, როგორიც არის გალაქტოზას აუტანლობა, Lapp ლაქტოზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

მკურნალობის დროს ალკოჰოლური სასმელების მიღება აკრძალულია.

პედიატრიაში გამოყენება:

პედიატრიულ პრაქტიკაში პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემთა სიმცირის გათვალისწინებით, მისი დანიშვნა ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

თერაპიულ დოზებში პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეზე და ყურადღების კონცენტრაციაზე. პრეპარატ იტომედი®-ს გამოყენებისას არ შეიძლება გამოირიცხოს ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება ისეთ გვერდით რეაქციებთან დაკავშირებით, როგორიც არის თავბრუსხვევა და გაღიზიანებადობა.

ჭარბი დოზირება

მონაცემები პაციენტებში პრეპარატის ჭარბი დოზირების შესახებ არ არსებობს.

მკურნალობა: შესაძლო ჭარბი დოზირებისას ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომატური თერაპია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

20 შემოგარსული ტაბლეტი პვქ/პვდქ ფოლგისა და ალუმინის ფოლგის კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 2 ან 5 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა სახელმწიფო ენაზე გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

არ საჭიროებს შენახვის განსაკუთრებულ პირობებს!

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

შენახვის ვადა:

5 წელი.

არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.