კაფსულის შემადგენლობა: ერთი კაფსულა აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს ეზომეპრაზოლ მაგნიუმის დიჰიდრატს, რაც 40მგ ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტურია, და საღებავი საშუალებების სახით-ბრილიანტის ლურჯს FCF-FD and C ლურჯი 1 (E133), ერითროსინს FD and C წითელი 3 (E127), ტიტანის დიოქსიდს (E171) და ყვითელ “მზის ჩასვლას“ FCF-FD and C ყვითელი 6 (E110).

საკვების მიღება ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა აღნიშნულს არ აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა კუჭის მჟავიანობაზე ეზომეპრაზოლის ეფექტურობის მიმართ.

ჩვენებები: ესომის კაფსულები ნაჩვენებია მოზრდილებში შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ: გასტროეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადება (GERD). ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა. პეპტიური წყლულის განმეორებითი სისხლდენის ინტრავენური პროფილაქტიკის შემდგომი ხანგრძლივი მკურნალობა. ზოლინგერ ელისონის სინდრომის მკურნალობა. ესომის კაფსულები ნაჩვენებია მოზარდებსა და ბავშვებში 12 წლიდან შემდეგი დაავადებების დროს: გასტროეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადება (GERD). ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ. ეზომეპრაზოლის გამოყენება არ შეიძლება ნელფინავირთან ერთად.

შენახვის პირობები: ინახება არა უმეტეს 25C ტემპერატურის პირობებში, ორიგინალ შეფუთვაში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა: ესომი 40მგ ნაწლავში ხსნადი მიკროპელეტის კაფსულა; 28 კაფსულა ბლისტერულ შეფუთვაში.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

კაფსულის შემადგენლობა: ერთი კაფსულა აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს ეზომეპრაზოლ მაგნიუმის დიჰიდრატს, რაც 40მგ ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტურია, და საღებავი საშუალებების სახით-ბრილიანტის ლურჯს FCF-FD and C ლურჯი 1 (E133), ერითროსინს FD and C წითელი 3 (E127), ტიტანის დიოქსიდს (E171) და ყვითელ “მზის ჩასვლას“ FCF-FD and C ყვითელი 6 (E110).

საკვების მიღება ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა აღნიშნულს არ აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა კუჭის მჟავიანობაზე ეზომეპრაზოლის ეფექტურობის მიმართ.

ჩვენებები: ესომის კაფსულები ნაჩვენებია მოზრდილებში შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ: გასტროეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადება (GERD). ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა. პეპტიური წყლულის განმეორებითი სისხლდენის ინტრავენური პროფილაქტიკის შემდგომი ხანგრძლივი მკურნალობა. ზოლინგერ ელისონის სინდრომის მკურნალობა. ესომის კაფსულები ნაჩვენებია მოზარდებსა და ბავშვებში 12 წლიდან შემდეგი დაავადებების დროს: გასტროეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადება (GERD). ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ. ეზომეპრაზოლის გამოყენება არ შეიძლება ნელფინავირთან ერთად.

შენახვის პირობები: ინახება არა უმეტეს 25C ტემპერატურის პირობებში, ორიგინალ შეფუთვაში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა: ესომი 40მგ ნაწლავში ხსნადი მიკროპელეტის კაფსულა; 28 კაფსულა ბლისტერულ შეფუთვაში.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

ესომი 40 მგ

Esom 40 mg

ნაწლავში ხსნადი შემოგარსული მიკროპელეტი

---

კაფსულის შემადგენლობა:

ერთი კაფსულა აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს ეზომეპრაზოლ მაგნიუმის დიჰიდრატს, რაც 40 მგ ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტურია, და საღებავი საშუალებების სახით - ბრილიანტის ლურჯს FCF-FD&C ლურჯი 1 (E133), ერითროსინს FD&C წითელი 3 (E127), ტიტანის დიოქსიდს (E171) და ყვითელ “მზის ჩასვლას“ FCF-FD&C ყვითელი 6 (E110).

---

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მჟავასთან დაკავშირებული დარღვევების სამკურნალო საშუალებები, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

ათქ კოდი: A02B C05

ეზომეპრაზოლი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას მისი სპეციფიკური მიზანმიმართული მოქმედების მექანიზმის საშუალებით. ის არის პარიესულ უჯრედებში მჟავას ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბიტორი. ომეპრაზოლის R- და S- იზომერებს გააჩნიათ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი არის სუსტი ტუტე, ის კონცენტრირდება და აქტიურ ფორმად გარდაიქმნება პარიესული უჯრედის სეკრეტორული მილაკების ძალიან მჟავე გარემოში, სადაც ის აინჰიბირებს ფერმენტ H+K+-ATP-აზას პროტონულ ტუმბოს და აინჰიბირებს როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ კუჭის სეკრეციას.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ეზომეპრაზოლის პერორალური მიღების შემდეგ დოზით 20 მგ და 40 მგ, ეფექტი 1 საათის განმავლობაში დგება. 20 მგ ეზომეპრაზოლის, დღეში ერთხელ, 5 დღის განმავლობაში განმეორებით მიღების შემდეგ, მარილმჟავას საშუალო მაქსიმალური გამოყოფა პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მცირდება 90%-ით, დოზის მიღებიდან 6-7 საათში გაზომვისას მკურნალობის მე-5 დღეს.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

შეწოვა

ეზომეპრაზოლი არის მჟავა ლაბილური და მიიღება პერორალურად ნაწლავში ხსნადი გრანულების სახით. R- იზომერად in vivo გარდაქმნა უნიშვნელოა. ეზომეპრაზოლის შეწოვა სწრაფია, და პლაზმაში მაქსიმალურ დონეს აღწევს დოზირებიდან დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოამთვისებლობა არის 64% 40 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ და იზრდება 89%-მდე, დღეში ერთხელ განმეორებითი დოზირების შემდეგ. 20 მგ ეზომეპრაზოლისათვის, შესაბამისი მაჩვენებლები არის 50% და 68%.

საკვების მიღება ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა აღნიშნულს არ აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა კუჭის მჟავიანობაზე ეზომეპრაზოლის ეფექტურობის მიმართ.

განაწილება

ჯანმრთელ პირებში წონასწორობის მდგომარეობაში განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა დაახლოებით 0.22 ლ/კგ შეადგენს. ეზომეპრაზოლი პლაზმის ცილებთან 97%-ით არის შეკავშირებულია.

ბიოტრანსფორმაცია

ეზომეპრაზოლი სრულად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემით. ეზომეპრაზოლის ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება პოლიმორფული იზოფორმის CYP2C19 მეშვეობით, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დემეთილირებული მეტაბოლიტების წარმოქმნაზე. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება სხვა სპეციფიური იზოფორმით, CYP3A4, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის სულფონის, პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნაზე.

გამოყოფა

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ავლენს ფარმაკოკინეტიკას პირებში ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტით, ინტენსიური მეტაბოლიზატორით.

სისტემური პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ ერთჯერადი მიღების შემდეგ და დაახლოებით 9 ლ/სთ – განმეორებითი მიღების შემდეგ. პლაზმაში ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,3 სთ განმეორებითი, დღეში ერთჯერადი დოზირების შემდეგ. ეზომეპრაზოლის მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან დოზებს შორის შუალედში, აკუმულირების გარეშე, დღეში ერთჯერადი დოზირების დროს.

ხაზოვნება/არახაზოვნება

ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავალილი იყო დოზებისთვის 40 მგ-მდე, დღეში ორჯერადი დოზირებით. მრუდის ქვეშ ფართობი «კონცენტრაცია-დრო» (AUC) იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღების ფონზე. აღნიშნული ზრდა არის დოზა- დამოკიდებული და განმეორებითი მიღების შემდეგ იწვევს AUC-ის დოზა-პროპორციულზე უფრო მეტ ზრდას. დროსა და დოზაზე დამოკიდებულება განპირობებულია პირველი გავლის მეტაბოლიზმის და სისტემური კლირენსის შემცირებით, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლით და/ან მისი სულფონ მეტაბოლიტით CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბირებით.

ჩვენებები :

ესომი კაფსულები ნაჩვენებია მოზრდილებში შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ:

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GERD).

- ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა.

პეპტიური წყლულის განმეორებითი სისხლდენის ინტრავენური პროფილაქტიკის შემდგომი ხანგრძლივი მკურნალობა.

ზოლინგერ ელისონის სინდრომის მკურნალობა.

ესომი კაფსულები ნაჩვენებია მოზარდებსა და ბავშვებში 12 წლიდან შემდეგი დაავადებების დროს:

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GERD).

ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა.

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

ეზომეპრაზოლის გამოყენება არ შეიძლება ნელფინავირთან ერთად (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“).

გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები:

ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომის არსებობის (მაგ. წონაში მნიშვნელოვანი უეცარი კლება, პერიოდული ღებინება, დისფაგია, სისხლიანი პირღებინება ან სისხლიანი განავალი) და კუჭის წყლულზე ეჭვის არსებობისას ან კუჭის წყლულის შემთხვევაში, უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი სიმსივნე, ვინაიდან ესომით მკურნალობამ შეიძლება შეასუსტოს სიმპტომები და შეაფერხოს სწორი დიაგნოზის დასმა.

ხანგრძლივი გამოყენება

პაციენტები, ვინც იღებდა პრეპარატს ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (განსაკუთრებით, 1 წელზე მეტ ხანს), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი დაკვირვების ქვეშ.

მოთხოვნითი მკურნალობა

პაციენტები, ვინც გადის მკურნალობას რეჟიმში “მოთხოვნითი“, უნდა იყვნენ ინფორმირებულნი, რომ დაუკავშირდნენ ექიმს სიმპტომების ხასიათის შეცვლის შემთხვევაში.

Helicobacter pylori- ს ერადიკაცია

Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას, საჭიროა სამმაგი კომბინირებული თერაპიის ყველა კომპონენტის შესაძლო ურთიერთმოქმედების გათვალისწინება. კლარითრომიცინი წარმოადგენს CYP3A4-ს ძლიერ ინჰიბიტორს, ამიტომ კლარითრომიცინის უკუჩვენებები და ურთიერთქმედება უნდა იქნას გათვალისწინებული, თუ სამმაგი კომბინირებული თერაპია გამოიყენება პაციენტებისთვის, ვინც იღებს ისეთ თანმხლებ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტის მეშვეობით, როგორიცაა ციზაპრიდი.

კუჭ-ნაწლავური ინფექციები

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავური ინფექციების რისკის უმნიშვნელო ზრდა, როგორიცაა Salmonella და Campylobacter (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

B12 ვიტამინის შეწოვა

ისევე, როგორც ყველა მჟავა მაბლოკირებელ პრეპარატს, ეზომეპრაზოლს შეუძლია შეამციროს ვიტამინ В12 (ციანოკობალამინის) შეწოვა, რაც დაკავშირებულია ჰიპო- ან აქლორჰიდრიასთან. ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული ვიტამინ В12-ს დაქვეითებული მარაგის ან მისი შეწოვის დაქვეითების რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტების ხანგრძლივი თერაპიისას.

ჰიპომაგნიემია

მძიმე ჰიპომაგნიემია აღნიშნული იყო პაციენტებში, ვინც იღებდა ეზომეპრაზოლის ტიპის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს (პტი) არა ნაკლებ სამი თვის, უმეტეს შემთხვევაში ერთი წლის განმავლობაში. შეიძლება განვითარდეს ჰიპომაგნიემიის მძიმე გამოვლენები, როგორიცაა დაღლილობა, ტეტანია, ბოდვა, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, თუმცა მათი დაწყება შეიძლება იყოს უსიმპტომო და გამოგვრჩეს. შემთხვევათა უმრავლესობაში მაგნიუმის პრეპარატებით ჩანაცვლებითი თერაპიის და პტი-ს მიღების შეწყვეტის შემდეგ ჰიპომაგნიემია ალაგდა.

იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელია, რომ პაციენტისთვის მოითხოვება ხანგრძლივი მკურნალობა ან პტი-ს მიღება დიგოქსინთან ან ჰიპომაგნიემიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად (მაგალითად, დიურეზულებთან), პტი-თ მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის დროს უნდა იქნეს განხილული მაგნიუმის დონის გაზომვის საკითხი.

მოტეხილობების რისკი

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით მაღალ დოზებში და ხანგრძლივად გამოყენებისას (>1 წელი), შეიძლება უმნიშვნელოდ გაზარდონ მენჯის, მაჯისა და ხერხემლის მოტეხილობების რისკი, უპირატესად ხანდაზმულებში ან სხვა აღიარებული რისკ-ფაქტორების არსებობის შემთხვევაში.

დაკვირვებითი კვლევებით ნაჩვენებია, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა შეიძლება გაზარდოს მოტეხილობების საერთო რისკი 10-40%-ით. ზოგიერთი ეს მომატება შეიძლება სხვა რისკ-ფაქტორებით იყოს განპირობებული. ოსტეოპოროზის რისკის მქონე პაციენტებმა მკურნალობა უნდა ჩაიტარონ მოქმედი კლინიკური გაიდლაინების მიხედვით და უნდა მიიღონ D ვიტამინისა და კალციუმის ადეკვაუტური რაოდენობა.

ქვემწვავე კანის წითელი მგლურა (SCLE)

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები დაკავშირებულია SCLE-ს ძალიან იშვიათ შემთხვევებთან. კერის განვითარების შემთხვევაში, განსაკუთრებით კანის ზედაპირზე, რომელიც მზის ზემოქმედებას განიცდიდა, და ართრალგიის თანხლების შემთხვევაში, პაციენტმა სასწრაფოდ უნდა მიმართოს ექიმს დახმარებისათვის, და ჯანდაცვის სპეციალისტმა უნდა განიხილოს ნექსიუმის შეწყვეტის საკითხი. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მანამდე ჩატარებული მკურნალობის შემდეგ SCLE-მ შეიძლება გაზარდოს SCLE-ს რისკი სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით.

კომბინირება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ეზომეპრაზოლის გამოყენება ატაზანავირთან ერთად რეკომენდებული არ არის (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“). იმ შემთხვევაში, თუ ატაზანავირის კომბინირება პროტონულ ტუმბოს ინჰიბიტორებთან გარდაუვალია, რეკომენდებულია სათანადო კლინიკური მონიტორინგი ატაზანავირის დოზის მომატებასთან ერთად 400 მგ- მდე 100 მგ რიტონავირთან; ეზომეპრაზოლის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს.

ეზომეპრაზოლი არის CYP2C19-ის ინჰიბიტორი. ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას ან დასრულებისას, გასათვალისწინებელია CYP2C19-ით მეტაბოლიზებულ პრეპარატებთან ურთიერთქმედების პოტენციალი. ურთიერთქმედება აღინიშნება კლოპიდოგრელსა და ეზომეპრაზოლს შორის (იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“). აღნიშნული ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. უსაფრთხოების მიზნით, ეზომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთად გამოყენება არ შეიძლება.

ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას, “მოთხოვნითი“ თერაპიის დროს, გასათვალისწინებელია სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესაძლო შედეგები, ეზომეპარზოლის პლაზმური კონცენტრაციების ცვალებადობის გამო. იხ. პარაგრაფი “სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება“

საქაროზა

აღნიშნული პრეპარატი შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა ფრუქტოზას აუტანლობის, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის ან საქაროზა-იზომალტაზას უკმარისობის იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევებით აღნიშნული პრეპარატი არ უნდა მიიღონ.

ზეგავლენა ლაბორატორიულ ანალიზებზე

A ქრომოგრანინის (CgA) მომატებულმა დონემ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების დიაგნოსტირებას. აღნიშნული ზემოქმედების თავიდან აცილების მიზნით, ეზომეპრაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA დონის განსაზღვრამდე სულ მცირე 5 დღით ადრე (იხ. პარაგრაფი “ფარმაკოდინამიკური თვისებები“). იმ შემთხვევაში, თუ CgA და გასტრინის დონეები არ დაუბრუნდა რეფერენს ფარგლებს პირველი გაზომვის შემდეგ, გაზომვა უნდა განმეორდეს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

კლინიკური მონაცემები, ორსულებში ესომით მკურნალობისას საკმარისი არ არის.
დიდი რაოდენობის ორსულებზე დაკვირვებისას მიღებული ეპიდემიოლოგიური გამოკვლევის მონაცემებს, რომელთა დროსაც გამოიყენებოდა ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევი, ნაყოფისთვის ტოქსიურობა და განვითარების დეფექტები გამოვლენილი არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა არ აჩვენა ეზომეპრაზოლის პირდაპირი ან ირიბი დამაზიანებელი ზეგავლენა ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა რაცემიული ნარევით, არ გამოავლინა პირდაპირი თუ ირიბი მავნე ზეგავლენა ორსულობაზე, მშობიარობასა თუ პოსტნატალურ განვითარებაზე. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ორსულებში პრეპარატის დანიშვნის დროს.

ორსულებში შეზღუდული რაოდენობის მონაცემები (300-1000 ორსული) ეზომეპარზოლის მალფორმაციულ ან ნაყოფის/ნეონატალურ ტოქსიურობას არ უჩვენებენ.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არაჩვენა, პირდაპირი თუ ირიბი მავნე ზეგავლენა რეპროდუქციულ ტოქსიურობაზე.

ძუძუთი კვება

არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში. ინფორმაცია ახალშობილებზე/ჩვილებზე ეზომეპრაზოლის ზეგავლენის შესახებ არასაკმარისია. ეზომეპრაზოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს.

ფერტილობა

ცხოველებში ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევის პერორალურად მიღების კვლევებმა არ აჩვენა ზემოქმედება ფერტილობაზე.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

ეზომეპრაზოლი უმნიშვნელოდ გავლენას ახდენს ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. აღინიშნებოდა გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა (არახშირი) და არამკვეთრი მხედველობა (იშვიათი) (იხ. პარაგრაფი “არასასურველი მოვლენები/გვერდითი მოქმედება“). ზემოქმედების ქვეშ მყოფი პაციენტისათვის ავტომობილის მართვა ან მექანიზმებთან მუშაობა არ შეიძლება.

არასასურველი მოვლენები/გვერდითი მოქმედება:

უსაფრთხოების პროფილის რეზიუმე

თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, ფაღარათი და გულისრევა, არის ის გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ხშირად აღინიშნებოდა კლინიკური კვლევების დროს (ასევე პოსტ- მარკეტინგული გამოყენების დროს). გარდა ამისა, უსაფრთხოების პროფილი მსგავსია სხვადასხვა ფორმულების, მკურნალობის ჩვენებების, ასაკობრივი ჯგუფებისა და პაციენტთა პოპულაციებისთვის. დოზა-დამოკიდებული გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნებოდა.

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალი

ეზომეპრაზოლის კლინიკური კვლევების და პოსტ-მარკეტინგული პრაქტიკის დროს აღინიშნებოდა ან მოსალოდნელი იყო შემდეგი გვერდითი მოვლენები. არცერთი მათგანი არ იყო დოზა-დამოკიდებული. რეაქციები კლისიფიცირდება სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი ≥1/10; ხშირი ≥1/100 - <1/10; არახშირი ≥1/1,000 - <1/100; იშვიათი ≥1/10,000 - <1/1,000; ძალიან იშვიათი <1/10,000; უცნობი (არსებული მონაცემების საფუძველზე დადგენა შეუძლებელია).

ორგანოთა სისტემები | სიხშირე | არასასურველი მოვლენები
---|---|---
სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები | იშვიათი | ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია
ძალიან იშვიათი | აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია
იმუნური სისტემის დარღვევები | იშვიათი | ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მაგ. ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქცია/შოკი
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები | არახშირი | პერიფერული შეშუპება
იშვიათი | ჰიპონატრიემია
უცნობი | ჰიპომაგნიემია (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“); მძიმე ჰიპომაგნიემია შეიძლება კავშირში იყოს ჰიპოკალციემიასთან. ჰიპომაგნიემია ასევე შეიძლება დაკავშირებული იყო ჰიპოკალიემიასთან.
ფსიქიკური დარღვევები | არახშირი | უძილობა
იშვიათი | აჟიტირება, ცნობიერების აშლილობა, დეპრესია
ძალიან იშვიათი | აგრესია, ჰალუცინაციები
ნერვული სისტემის დარღვევები | ხშირი | თავის ტკივილი
არახშირი | თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა
იშვიათი |
თვალის დარღვევები | იშვიათი | არამკვეთრი მხედველობა
ყურისა და ლაბირინთის დარღვევები | არახშირი | თავბრუსხვევა
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შაუასყრის ორგანოების დარღვევები | იშვიათი | ბრონქოსპაზმი
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები | ხშირი | მუცლის ტკივილი, შეკრულობა, ფაღარათი. მეტეორიზმი, გულისრევა/ ღებინება, კუჭის ფუნდალური ჯირკვლის პოლიპი (კეთილთვისებიანი)
არახშირი | პირის ღრუს სიმშრალე
იშვიათი | სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავური კანდიდოზი
უცნობი | მიკროსკოპული კოლიტი
ჰეპატობილიარული დარღვევები | არახშირი | ღვიძლის ფერმენტების მომატება
იშვიათი | ჰეპატიტი სიყვითლით ან სიყვითლის გარეშე
ძალიან იშვიათი | ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია პაციენტებში არსებული ღვიძლის დაავადებით
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დარღვევები | არახშირი | დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება
იშვიათი | ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა
ძალიან იშვიათი | მრავალფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN)
ჩონჩხკუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები | არახშირი | მენჯის, მაჯისა თუ ხერხემლის მოტეხილობა (იხ. პარაგრაფი “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“)
იშვიათი | ართრალგია, მიალგია
ძალიან იშვიათი | კუნთების სისუსტე
თირკმლის და საშარდე სისტემის დარღვევები | ძალიან იშვიათი | ინტერსტიციული ნეფრიტი; ზოგიერთ პაციენტში ერთდროულად აღინიშნა თირკმლის უკმარისობა
რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები | ძალიან იშვიათი | გენიკომასტია
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილას | იშვიათი | სისუსტე, მომატებული ოფლიანობა

კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს, თუ შენიშნავთ არასასურველ ეფექტს.

---

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება :

ეზომეპრაზოლის ზეგავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

პროტეაზას ინჰიბიტორები

ომეპრაზოლი ურთიერთქმედებს ზოგიერთ პროტეაზას ინჰიბიტორთან. აღნიშნული ურთიერთქმედებების კლინიკური მნიშვნელობა და მექანიზმები ყოველთვის ცნობილი არ არის. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს, კუჭის მომატებულმა pH-მა შეიძლება შეცვალოს პროტეაზას ინჰიბიტორების შეწოვა. ურთიერთქმედების სხვა შესაძლო მექანიზმები CYP2C19 დათრგუნვით არის განპირობებული.

ატაზანავირისა და ნელფინავირისათვის, შრატში დაქვეითებული დონე აღინიშნება ომეპრაზოლთან ერთად გამოყენებისას, და ამიტომ მათი ერთად გამოყენება რეკომენდებული არ არის. ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) კომბინირება 300 მგ ატაზანავირთან/100 მგ რიტონავირთან ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევდა ატაზანავირის ექსპოზიციის მნიშვნელოვან შემცირებას (AUC, Cmax და Cmin შემცირება დაახლოებით 75%-ით). ატაზანავირის დოზის მომატება 400 მგ-მდე ატაზანავირის ექსპოზიციაზე ომეპრაზოლის ზეგავლენის კომპენსაციას არ ახდენდა. ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში ერთხელ) კომბინირება 400 მგ ატაზანავირთან/100 მგ რიტონავირთან ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევდა ატაზანავირის ექსპოზიციის შემცირებას დაახლოებით 30%-ით, შედარებით ექსპოზიციასთან, რომელიც აღინიშნებოდა 300 მგ ატაზანავირით/100 მგ რიტონავირით (დღეში ერთხელ) 20 მგ ომეპრაზოლის (დღეში ერთხელ) გარეშე. ომეპრაზოლის კომბინირება (40 მგ, დღეში ერთხელ) ამცირებდა ნელფინავირის საშუალო AUC, Cmax და Cmin მაჩვენებლებს 36-39%-ით, ხოლო ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის М8 AUC, Cmax და Cmin საშუალო მაჩვენებლებს – 75-92%-ით. ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოდინამიკური ეფექტებისა და ფარმაკოკინეტიკური თვისებების გამო, ეზომეპრაზოლისა და ატაზანავირის კომბინირება რეკომენდებული არ არის (იხ. პარაგრაფი “უკუჩვენება“), ხოლო ეზომეპრაზოლისა და ნელფინავირის კომბინირება უკუნაჩვენებია (იხ. პარაგრაფი “უკუჩვენება“).

საქვინავირისთვის (რიტონავირთან ერთად გამოყენებისას) შრატში დონის მომატება (80-100%) აღინიშნებოდა ომეპრაზოლთან (40 მგ დღეში ერთხელ) ერთად გამოყენებისას. 20 მგ დღეში ერთხელ ომეპრაზოლის გამოყენება არ ახდენდა გავლენას დარუნავირის (რიტონავირთან ერთად) და ამპრენავირის (რიტონავირთან ერთად) ზემოქმედების ხარისხზე. ეზომეპრაზოლის გამოყენება დოზით 20 მგ დღეში ერთხელ არ ახდენდა გავლენას ამპრენავირის ზემოქმედების ხარისხზე (მონოთერაპიაში ან რიტონავირთან ერთად). ომეპრაზოლის 40 მგ დღეში ერთხელ გამოყენება არ ახდენს ზეგავლენას ლოპინავირის ზემოქმედების ხარისხზე (რიტონავირთან ერთად).

მეთოტრექსატი

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, ზოგიერთ პაციენტში მატულობს მეთოტრექსატის დონე. მაღალი დოზით მეთოტრექსატის გამოყენებისას, მიზანშეწონილია ეზომეპრაზოლის დროებითი მოხსნა.

ტაკროლიმუსი

ეზომეპრაზოლის თანმხლები გამოყენება ზრდის ტაკროლიმუსის შრატის დონეს. უნდა გაძლიერდეს ტაკროლიმუსის კონცენტრაციების, ისევე როგორც თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) მონიტორინგი, საჭიროების შემთხვევაში ტაკროლიმუსის დოზა უნდა დაკორექტირდეს.

სამკურნალო პრეპარატები pH დამოკიდებული შეწოვით

კუჭის წვენის დათრგუნვამ ეზომეპრაზოლით და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შეიძლება შეამციროს ან გაზარდოს სამკურნალო საშუალებების შეწოვა კუჭის წვენის pH-ზე დამოკიდებული შეწოვით. სხვა სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავიანობას, ისეთი სამკურნალო საშუალებების შეწოვა, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და ერლოტინიბი, შეიძლება შემცირდეს და დიგოქსინის შეწოვა შეიძლება გაიზარდოს ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დროს. ომეპრაზოლისა (20 მგ დღეში ერთხელ) და დიგოქსინის ერთად გამოყენება ჯანმრთელ მოხალისეებში ზრდიდა დიგოქსინის ბიოამთვისებლობას 10%-ით (30%-მდე, ათი პირიდან ორში). იშვიათად აღინიშნებოდა დიგოქსინის ტოქსიურობა. თუმცა, სიფრთხილეა საჭირო, ეზომეპრაზოლის მაღალი დოზებით გამოყენებისას ხანდაზმულ პაციენტებში. დიგოქსინის თერაპიული მონიტორინგი ასეთ შემთხვევაში უნდა გაძლიერდეს.

ამედიცინო საშუალებები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYPC19-ით

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს, ეზომეპრაზოლის მამეტაბოლიზებელ ძირითად ფერმენტს. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის კომბინირებისას პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19-ით, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ., აღნიშნული პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციები შეიძლება გაიზარდოს და საჭირო გახდეს დოზის შემცირება, რაც განსაკუთრებით გასათვალისწინებელია ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას “მოთხოვნითი“ თერაპიის დროს.

დიაზეპამი

30 მგ ეზომეპრაზოლის თანმხლები გამოყენება იწვევდა დიაზეპამის CYP2C19-ის სუბსტრატის კლირენსის 45%-ით შემცირებას.

ფენიტოინი

40 მგ ეზომეპრაზოლის თანმხლები გამოყენება იწვევდა ფენიტოინის მინიმალური პლაზმური დონის 13%-ით მომატებას ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში. ეზომეპრაზოლის დანიშვნის ან მოხსნის დროს რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციების მონიტორინგი.

ვორიკონაზოლი

ომეპრაზოლი (40 მგ დღეში ერთხელ) ზრდიდა ვორიკონაზოლის (CYP2C19-ის სუბსტრატს) Cmax და AUC-ს შესაბამისად 15% და 41%-ით.

ცილოსტაზოლი

ომეპრაზოლი, ისევე როგორც ეზომეპრაზოლი, მოქმედებს CYP2C19 ინჰიბიტორის სახით. ომეპრაზოლი, 40 მგ დოზით ჯანმრთელ პირებში, ჯვარედინ კვლევაში, ზრდიდა Cmax და AUC-ს ცილოსტაზოლისათვის შესაბამისად 18% და 26%-ით, და მისი ერთ-ერთი მეტაბოლიტისათვის შესაბამისად 29% და 69%-ით.

ცისაპრიდი

ჯანმრთელ მოხალისეებში, 40 მგ ეზომეპრაზოლის თანმხლები გამოყენება იწვევდა მრუდის ქვეშ ფართობის «კონცენტრაცია-დროის» (AUC) გაზრდას 32%-ით და ნახევრად დაშლის პერიოდის (T1/2) გახანგრძლივებას 31%-ით, ამასთან ცისაპრიდის მაქსიმალური პლაზმური დონის მნიშვნელოვანი მატება არ აღინიშნებოდა. ცისაპრიდის მონოთერაპიის დროს გამოვლენილი QT ინტერვალის მსუბუქი გახანგრძლივება, არ იყო მეტად გახანგრძლივებული ცისაპრიდის ეზომეპრაზოლთან კომბინირებისას (იხ. ასევე პარაგრაფი “გაფრთხილება/სიფრთხილის ზომები“).

ვარფარინი

კლინიკურ კვლევაში 40 მგ ეზომეპრაზოლის თანმხლები მიღება ვარფარინით ნამკურნალებ პაციენტებში უჩვენებდა, რომ კოაგულაციის დრო იყო მისაღებ ფარგლებში. თუმცა, პოსტ- მარკეტინგულ პრაქტიკაში, კომბინირებული მკურნალობის დროს კლინიკური მნიშვნელობის საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის მომატების რამდენიმე ცალკეული შემთხვევა აღინიშნებოდა. ვარფარინთან ან სხვა კუმარინულ წარმოებულთან ერთად ეზომეპრაზოლთან კომბინირებული მკურნალობის დაწყებისა და დასრულების დროს რეკომენდებულია მონიტორინგი.

კლოპიდოგრელი

ჯანმრთელი მოხალისეების კვლევის შედეგებმა აჩვენეს, რომ ფარმაკოკინეტიკური (PK)/ფარმაკოდინამიკური (PD) ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა (300 მგ დატვირთვის დოზა/75 მგ დღიური შემანარჩუნებელი დოზა) და ეზომეპრაზოლს (40 მგ დღეში, პერორალურად) შორის იწვევდა კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიციის შემცირებას საშუალოდ 40%-ით, რისი შედეგიც იყო თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალური ინჰიბირების (ADP განპირობებული) დაქვეითება საშუალოდ 14%-ით.

როდესაც კლოპიდოგრელი გამოიყენებოდა 20 მგ ეზომეპრაზოლი+ 81 მგ ასმ-ის ფიქსირებული დოზის კომბინაციასთან ერთად, ჯანმრთელ პირებში კლოპიდოგრელის მონოთერაპიის კვლევასთან შედარებით, აღინიშნებოდა კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის შემცირებული ექსპოზიცია თითქმის 40%-ით. თუმცა, თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების მაქსიმალური დონე (ADP განპირობებული) იყო იგივე, რაც კლოპიდოგრელისა და კლოპიდოგრელი+კომბინირებული (ეზომეპრაზოლი+ასმ) პრეპარატების ჯგუფებში.

დაკვირვებითი და კლინიკური კვლევებიდან მიღებულ იქნა ეზომპერაზოლის ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედების კლინიკური შედეგების შეუსაბამო მონაცმები გულ-სისხლძარღვოვან მოვლენებთან მიმართებაში. სიფრთხილის სახით, კლოპიდოგრელის თანმხლები გამოყენება არ არის დასაშვები.

საკვლევი სამკურნალო საშუალებები, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების გარეშე

ამოქსიცილინი და ქინიდინი

ეზომეპრაზოლს არ გააჩნია მნიშვნელოვანი კლინიკური ზეგავლენა ამოქსიცილინის ან ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ნაპროქსენი ან როფეკოქსიბი

კვლევებმა, რომლებიც შეისწავლიდნენ ეზომეპრაზოლისა და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის კომბინირებულ მკურნალობას, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება, ხანმოკლე კვლევების დროს არ გამოავლინა.

სხვა სამკურნალო პრეპარატების ზეგავლენა ეზომეპ