ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიაგრეგანტული საშუალება.
გამოყენების ჩვენებები
ათეროთრომბოზული დარღვევების (მიოკარდიუმის ინფარქტი, პერიფერიული არტერიების თრომბოზი, სისხლძარღვოვანი დაავადებებით გამოწვეული სიკვდილიანობა) პროფილაქტიკა ათეროსკლეროზით დაავადებულებში, მათ შორის, რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი (35 დღემდე), იშემიური ინსულტი (7 დღიდან 6 თვემდე) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული ოკლუზიური დაავადებების ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება
პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ზილტის ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) 1 ტაბლეტია (75მგ) დღეში.
უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა კლოპიდოგრელის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• თირკმლის მწვავე უკმარისობა
• ჰემორაგიული სინდრომი, მწვავე სისხლდენა (მაგ. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულიდან, ქალასშიდა სისხლჩაქცევა)
• ძუძუთი კვება.

ორსულობა და ლაქტაცია
კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო არ არის რეკომენდებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ორსულობის დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრეპარატის ნეგატიური ზემოქმედება დედის და ნაყოფის ორგანიზმზე.
ვირთაგვებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ კლოპიდოგრელი ან/და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ლაქტატში. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კლოპიდოგრელი დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25რC ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი. არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიაგრეგანტული საშუალება.
გამოყენების ჩვენებები
ათეროთრომბოზული დარღვევების (მიოკარდიუმის ინფარქტი, პერიფერიული არტერიების თრომბოზი, სისხლძარღვოვანი დაავადებებით გამოწვეული სიკვდილიანობა) პროფილაქტიკა ათეროსკლეროზით დაავადებულებში, მათ შორის, რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი (35 დღემდე), იშემიური ინსულტი (7 დღიდან 6 თვემდე) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული ოკლუზიური დაავადებების ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება
პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ზილტის ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) 1 ტაბლეტია (75მგ) დღეში.
უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა კლოპიდოგრელის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• თირკმლის მწვავე უკმარისობა
• ჰემორაგიული სინდრომი, მწვავე სისხლდენა (მაგ. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულიდან, ქალასშიდა სისხლჩაქცევა)
• ძუძუთი კვება.

ორსულობა და ლაქტაცია
კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო არ არის რეკომენდებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ორსულობის დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრეპარატის ნეგატიური ზემოქმედება დედის და ნაყოფის ორგანიზმზე.
ვირთაგვებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ კლოპიდოგრელი ან/და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ლაქტატში. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კლოპიდოგრელი დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25რC ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი. არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ექიმის რეცეპტით.

სავაჭრო დასახელება

ზილტი (Zyllt)

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

კლოპიდოგრელი (clopidogrel)

სამკურნალო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნოვთიერება : 75 მგ კლოპიდოგრელი , კლოპიდოგრელის ჰიდროსულფატის სახით .

დამხმარე ნივთიერებები : უწყლო ლაქტოზა , მიკროკრისტალური ცელულოზა , პრეჟელატინირებული სახამებელი ,მაკროგოლი 6000, აბუსალათინის ჰიდროგენიზებული ზეთი ., ჰიპრომელოზა , ტიტანის დიოქსიდი ( E171), sa ღებავინივთიერება “ სიკოფარმ როტ ” ( E172), ტალკი , პროპილენგლიკოლი .

აღწერილობა

მრგვალი, ვარდისფერი, აპკით შემოაგრსული, ოდნავ ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიაგრეგანტული საშუალება . ათქ კოდი B01AC04

ფარმაკოლოგიუირ თვისებები

კლოპიდოგრელი ხელს უშლის თრომბოციტების ზედაპირზე ადენოზინდიფოსფატის ( ადფ ) რეცეპტორებთანდაკავშირებას და GP llb/lla კომპლექსის აქტივაციას . ეს იწვევს თრომბოციტების ადფ - დამოკიდებული აგრეგაციისდათრგუნვას , ასევე მათი აგრეგაციის დათრგუნვას სხვა სტიმულების ზემოქმედებით . კლოპიდოგრელის ეფექტიგრძლედება თრომბოციტის მთელი სიცოცხლის განმავლობაში . თრომბოციტური ფუნქცია აღდგება პრეპარატისმოხსნიდან 7-10 D დღეში .

კლოპიდოგრელის თერაპიული დოზების (75 მგ დღეში ) ხანგრძლივი მიღებისას თრომბოციტების აგრეგაციისშესამჩნევი დათრგუნვა შეინიშნება უკვე მკურნალობის პირველივე დღეს , შემდეგ ანტიაგრეგანტული ეფექტი ნელ -ნელა იზრდება და მაქსიმუმს აღწევს პრეპარატის რეგულარული მიღების მე -3-7 დღეს . თერაპიული დოზებისხანგრძლივი მიღებისას , ინჰიბირების საშუალო დონე შეადგენს 40-60%- ს . მკურნალობის დასრულების შემდეგპრეპარატის მოქმედება ჩვეულებრივ მცირდება 5 დღის განმავლობაში .

ფარმაკოკინეტიკა

კლოპიდოგრელის შიგნით მიღებისას პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება ( tmax = 0.7-0.8 საათი ). საკვების მიღება არმოქმედებს შეწოვის ხარისხზე , რომელიც შეადგენს დაახლოებით 50%- ს . კლოპიდოგრელის და მისი ძირითადიმეტაბოლიტის ( კარბოქსილური წარმოებული ) დიდი ნაწილი შექცევადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (98% და94% შესაბამისად ). კლოპიდოგრელი წარმოადგენს პროპრეპარატს . მეტაბოლიზდება ღვიძლში , ძირითადიმეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია . აქტიური მეტაბოლიტი – თიოლის ნაწარმი – წარმოიქმნებაკლოპიდოგრელის დაჟანგვისას 2- ოქსო - კლოპიდოგრელამდე და შემდგომი ჰიდროლიზით . დაჟანგვასუზრუნველყოფს სისტემური ციტოქრომ p450 (2B6 და 3A4 იზოფერმენტებით და ნაკლები ხარისხით 1A1, 1A2 და2C19). პრეპარატი გამოიყოფა შარდით და განავლით . ძირითადი მეტაბოლიტის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 8საათს . თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში მისი დანიშვნისას ( კრეატინინის კლირენსი 5-15 მლ/ წთ ) კლოპიდოგრელის ძირითადი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად მცირეა ვიდრე იმ პაციენტებში ,რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევა ( კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ / წთ ) ანჯანმრთელ პირებში . თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირება რამდენამდე ნაკლებია , ვიდრე ჯანმრთელ პირებში ,ხოლო სისხლდენის დრო არ ხანგრძლივდება ჯანმრთელ პირებში სისხლდენის ხანგრძლივობასთან შედარებით .თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში კლოპიდოგრელის მაქსიმალური კონცენტრაციარამდენჯერმე იზრდება , მაგრამ კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია , თრომბოციტების ფუნქციის ადფ -დამოკიდებული დათრგუნვა და სისხლდენის დრო არ განსხვავდება ჯანმრთელ სუბიექტებში იგივე პარამეტერებისგან .

გამოყენების ჩვენებები

ათეროთრომბოზული დარღვევების ( მიოკარდიუმის ინფარქტი , პერიფერიული არტერიების თრომბოზი ,სისხლძარღვოვანი დაავადებით გამოწვეული სიკვდილიანობა ) პროფილაქტიკა ათეროსკლეროზით დაავადებულებში ,მათ შორის რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი (35 დღემდე ), იშემიური ინსულტი (7 დღიდან 6თვემდე ) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული ოკლუზიური დაავადებების ფონზე .

მიღების წესები და დოზირება

პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად . ზილტის ჩვეულებრივი დოზამოზრდილებში ( მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში ) 1 ტაბლეტია (75 მგ ) დღეში

გვერდითი ეფექტები

არასასურველი მოვლენები იშვიათად საჭიროებენ კლოპიდოგრელით მკურნალობის მოხსნას . შეინიშნება შემდეგიარასასურველი მოვლენები :

ზოგადი : ტკივილი გუმკერდის არეში , ტრავმები , გრიპისმაგვარი სიმპტომები , ტკივილი , გადაღლა ,ასთენია , თაიქარი
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ : თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , პარესთეზია ,ქვედა კიდურების კრუნჩხვები , ჰიპერსეთეზია , ნევრალგია .
ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრივ ; სინკოპე , გულისცემის გახშირება ;
გულ - სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ : პერიფერიული შეშუპება , არტერიული ჰიპერტენზია , გულისუკმარისობა , გენერალიზირებული შეშუპება .
კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის მხრივ : ტკივილი მუცლის არეში , დისპეფსია , დიარეა , გულისრევა , ღებინება ,გემოვნების დარღვევა , კუჭის წყლულის პერფორაცია , ჰემორაგიული გასტრიტი , სისხლდენა კუჭ - ნაწლავისტრაქტის ზედა ნაწილების წყლულიდან ;
ღვიძლი და სანაღვლე გზები : ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება , ჰიპერბილირუბინემია , ჰეპატიტი ,ღვიძლის სტეატოზი .
სისხლი და სისხლმბადი ორგანოები : თრომბოციტოპენია , ანემია ( აპლასტური ან ჰიპოქრომული ),აგრანულოციტოზი , ლეიკოპენია , ნეიტროპენია .
კოაგულაციური დარღვევები და სისხლდენა : პურპურა , ექსტრავაზატები , ეპისტაქსისი , სისხლდენა კუჭ -ნაწლავის ტრაქტიდან , სისხლჩაქცევა სახსრებში , სისხლდენა საშარდე გზებიდან , სისხლიანი ნახველი ,ქალასშიდა სისხლჩაქცევა , რეტროპერიტონეალური ჰემორაგია , სისხლდენა ოპერაციის შემდგომი ჭრილობებიდან ,თვალშიდა სისხლჩაქცევები , ჰემოთორაქსი , ფილტვისმიერი სისხლდენა , ალერგიული პურპურა , თრომბულითრომბოციტოპენიური პურპურა .
ძვალ - სახსროვანი სისტემის მხრივ : ართრალგია , ზურგის ტკივილი , ართრიტი , ართროზი .
სასუნთქი სისტემის მხრივ : სასუნთქი გზების ანთება , ქოშინი , რინიტი , ბრონქიტი , ხველა , პნევმონია ,სინუსიტი .
კანი : გამონაყარი , ქავილი , კანის დაწყლულება , ბულოზური დერმატიტი , ერითემატოზული გამონაყარი ,მაკულოპაპულური გამონაყარი , ჭინჭრის ციება .
გრძნობის ორგანოები : კატარაქტა , კონიუნქტივიტი .
შარდ - სასქესო სისიტემის მხრივ : საშარდე გზების ინფექცია , ცისტიტი , მენორაგია .
ზემოთ ჩამოთვლილის გარდა კლოპიდოგრელით მკურნალობის დროს შეიძლება ასევე აღინიშნოს ჰემოლიზურიურემიული სინდრომის , მემბრანული ნეფროპათიის და მომატებული მგრძნობელობის ( ანგიონევროზული შეშუპება ,ბრონქოსპაზმი , ანაფილაქსიური რეაქციები ) ერთეული შემთხვევბი .

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა კლოპიდოგრელის ან პრეპარატის რომელიმე
კომპონენტის მიმართ .

თირკმლის მწვავე უკმარისობა .
ჰემორაგიული სინდრომი , მწვავე სისხლდენა ( მაგალითად კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის წყლულიდან , ქალასშიდასისხლჩაქცევა )
ძუძუთი კვება .

სპეციალური სიფრთხილის ზომები

მიოკარდიუმის ინფარქტგადატანილ პაციენტებში კლოპიდოგრელით მკურნალობის დაწყება არ შეიძლება ინფარქტისშემდეგ პირველი რამდენიმე დღის განმავლობაში .

კლოპიდოგრელი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს . მისი დანიშვნა სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში ,რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენის მაღალი რისკი ტრავმის , ოპერაციის შემდეგ ან სხვა პათოლოგიურიმდგომარეობების შედეგად , აგრეთვე პაციენტებში , რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენისკენ მიდრეკილება (განსაკუთრებით კუჭ - ნაწლავის და თვალშიდა სისხლჩაქცევებისკენ ).

კლოპიდოგრელით მკურნალობა უნდა შეწყდეს დაგეგმილ ოპარციამდე მინიმუმ 7 დღით ადრე ( მათ შორისსტომატოლოგიური პროცედურები ). პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ იმის შესახებ , რომკლოპიდოგრელით მკურნალობის დრო იმატებს სისხლდენისკენ მიდრეკილება , ხოლო სისხლდენა შეიძლებაგაგრძელდეს ჩვეულებრივზე ხანგრძლივად , სანამ თვითონ დამოუკიდებლად არ შეჩერდება . მცირე ჭრილობების (მაგალითად პარსვისას მიყენებული ) და ტრავმების შემთხვევაში ჩვეულებრივ საჭირო არ არის რაიმე სახისსპეციალური ზომები . ხოლო დიდი ჭრილობების და ტრავმების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებელიკონსულტაცია .

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ჰემოსტაზის სისტემის მაჩვენებელების ( თრომბოციტების რაოდენობა ,თრომბოციტების ფუნქციონალური აქტივობის ტესტები ) კონტროლი ; ღვიძლის ფუნქციური აქტივობის რეგულარულიკვლევა . პაციენტებში , რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა , კლოპიდოგრელი ინიშნებასიფრთხილით სისხლდენის მომატებული რისკის გამო .

ორსულობა და ლაქტაცია

კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო არ არის რეკომენდირებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ორსულობისდროს . ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრეპარატის ნეგატიური ზემოქმედება დედის დანაყოფის ორგანიზმზე .

ვირთაგვებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა , რომ კლოპიდოგრელი ან / და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფალაქტატში . არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კლოპიდოგრელი დედის რძეში , ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებიაძუძუთი კვების დროს .

პრეპარტის ზემოქმედება ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე .

არ არსებობს რაიმე მონაცემები პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის ან სხვა პოტენციურად საშიშიმექანიზმების მართვაზე .

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

არ არის რეკომენდებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ვარფარინთან ერთად სისხლდენის მომატებული რისკის გამო .

აცეტილსალიცილის მჟავა არ ახდენს ზეგავლენას კლოპიდოგრელით თრომბოციტების ადფ - დამოკიდებულიაგრეგაციის დათრგუნვაზე . აცეტილსალიცილის მჟავის პერიოდული დანიშვნა დოზით დღეში 1000 მგ არ იწვევსსისხლდენის დროის გახანგრძლივებას . კლოპიდოგრელმა შეიძლება გააძლიეროს აცეტილსალიცილის მჟავისზეგავლენა კოლაგენით ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციაზე . კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილისმჟავის ერთდროული დანიშვნისას იზრდება სისხლდენის რისკი , ამიტომ ამ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისასსაჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა .

სიხლდენის მომატებულ რისკთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა კლოპიდოგრელის ჰეპარინთან დათრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას .

კლოპიდოგრელის და არასტეროიდული ანთების საწინაღმდეგო პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას იზრდებაკუჭ - ნაწლავის ტრაქტის წყლულების და წყლულოვანი სისხლდენის განვითარების რისკი . ამის გამო სიფრთხილისგამოჩენაა საჭირო მათი ერთდროული დანიშვნისას .

არ არის გამოვლენილი რაიმე კლინიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელის და ატენოლოლის , აგფ ინჰიბიტორების, სისხლში ქოლესტერინის შემამცირებელი ნივთიერებების , ნიფედიპინის , დიგოქსინის , ფენობარბიტალის ,ციმეტიდინის , ესტროგენების , ან თეოფილინის ერთდროული დანიშვნისას . კლინიკური მონაცემების მიხედვითუსაფრთხოა კლოპიდოგრელის და ფენიტოინის ან ტოლბუტამიდის ერთდროული დანიშვნა . ანტაციდები არ ახდენენზეგავლენას კლოპიდოგრელის შეწოვაზე .

დოზის გადაჭარბება

ლიტერატურაში არსებობს მონაცემები დოზის წინასწრაგანზრახული გადაჭარბების შესახებ . 1050 მგ კლოპიდოგრელისმიღებისას (14 ტაბლეტი ) არ შეიმჩნეოდა დოზის გადაჭარბების რაიმე სიმტომები და ნიშნები . არ არსებობსსპეციფიური ანტიდოტი . თრომბოციტების ტრანსფუზიამ შესაძლოა შექცევადი გახადოს კლოპიდოგრელის მოქმედება .

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე . ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი . არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ .

აფთიქიდან გაცემის პირობები

II ჯგუფი ( გაცემის რეჟიმი : ექიმის რეცეპტით ).

მწარმოებელი

კრკა - ფარმა .