შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

4მგ პიპეკურონიუმის ბრომიდი ერთ ფლაკონში
დამხმარე ნივთიერებები:
ლიოფილიზატი: მანიტოლი.
გამხსნელი: ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

წამლის ფორმა და აღწერა
ლიოფილიზირებული ფხვნილი გამხსნელით ინექციისათვის. თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ლიოფილიზატი.
გამოშვების ფორმა:
4მგ ლიოფილიზატი უფერო შუშის ფლაკონში. 2 მლ გამხსნელი უფერო შუშის ამპულაში გადატეხვის წერტილით.
მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია ლიოფილიზატის 25 ფლაკონი და გამხსნელის 25 ამპულა პლასტიკურ ფორმაში

ფარმაკოლოგიური თვისებები
არდუანი (პიპეკურონიუმის ბრომიდი) არის ხანგრძლივი მოქმედების არამადეპოლარიზებელი ნერვ-კუნთოვანი ბლოკატორი. აცეტილქოლინის ნიკოტინ- მგრძნობიარე რეცეპტორებთან კონკურენტული კავშირის ხარჯზე, რომლებიც განლაგებულია განივზოლიანი კუნთის ბოჭკოების მოტორულ დაბოლოებებზე, ის ახდენს სიგნალის გადაცემის ბლოკირებას ნერვული დაბოლოებებიდან კუნთის ბოჭკოებზე. მისი ანტიდოტებია აცეტილქოლინესთერაზის ინჰიბიტორები (მაგ, ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინი, ენდროფონი). მადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტებისაგან განსხვავებით (მაგ. სუკცილინქოლინი), არდუანი არ იწვევს კუნთების ფასციკულაციას. არდუანს არ გააჩნია ჰორმონალური მოქმედება.
იმ შემთხვევაშიც კი, თუ გამოიყენება ისეთი დოზა, რომელიც რამდენჯერმე აჭარბებს მის ეფექტურ დოზას, რაც აუცილებელია კუნთოვანი კონტრაქტულობის 90% შესამცირებლად (ED90), მას არ გააჩნია განგლიობლოკატორული, ვაგოლიტური და სიმპატომიმეტური აქტივობა.
გამოკვლევების შედეგად მიღებული მონაცემებით, ბალანსირებული ანესთეზიისას ED50 და ED90 პიპეკურონიუმის ბრომიდის დოზები შეადგენს 0,03 და 0,05 მგ/კგ სხეულის წონაზე შესაბამისად.
არდუანი დოზით 0,05მგ/კგ სხეულის წონაზე უზრუნველყოფს 40-50-წუთიან კუნთების რელაქსაციას სხვადასხვა ოპერაციების დროს. პიპეკურონიუმის მაქსიმალური მოქმედება დამოკიდებულია დოზაზე და დგება 1,5-5 წუთის შემდეგ. ეფექტი უფრო სრაფად ვითარდება 0,07-0,08 მგ/კგ სხეულის წონაზე დოზის მიღებისას. დოზების შემდგომი მომატება ამცირებს დროს, რაც აუცილებელია მოქმედების განვითარებისათვის და მნიშვნელოვნად ახანგრძლივებს პრეპარატის მოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა
ინტრავენურად შეყვანისას გავრცელების საწყისი მოცულობა (Vdc):110 მლ/კგ სხეულის წონა, გავრცელების მოცულობა გაჯერების ფაზაში (Vdss): 300+78 მლ/კგ, პლაზმის კლირენსი (Cl): 2,4+0,5 მლ/წთ/კგ, ნახევარგამოყოფის საშუალო დრო (t1/2B) შეადგენს 121+45 წუთს, მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობა (MRT): 140 წთ. შემანარჩუნებელი დოზების განმეორებითი შეყვანისას კუმულაციური ეფექტი უმნიშვნელოა, თუ საწყისი კონტრაქტულობის 25%-ით აღსადგენად გამოიყენება 0,01-0,02 მგ/კგ დოზა.
ერთი მესამედი გამოიყოფა უცვლელი სახით, ხოლო დანარჩენი რაოდენობა - 3-დეზაცეტილ- პიპეკურონიუმის ფორმით.
პრეკლინიკური გამოკვლევების მონაცემებით, ღვიძლიც მონაწილეობს პიპეკურონიუმის ელიმინაციაში.

პრეკლინიკური გამოკვლევების შედეგები:
პრეკლინიკური გამოკვლევის მონაცემებით პრეპარატის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ არ არის მნიშვნელოვანი ინფორმაცია.

ჩვენებები
ენდოტრაქეალური ინტუბაცია და ჩონჩხის მუსკულატურის რელაქსაცია ზოგადი ანესთეზიისას სხვადასხვა ქირურგიული ოპერაციების დროს, როდესაც საჭიროა მიორელაქსაცია 20-30 წუთზე მეტი ხნით.

მიღების წესები და დოზები
სხვა ნერვ-კუნთოვანი ბლოკატორების მსგავსად, არდუანის დოზის შერჩევა ხდება ყოველი ცალკეული პაციენტისათვის ინდივიდუალურად, გასათვალისწინებელია ანესთეზიის სახე, ქირურგიული ჩარევის სავარაუდო ხანგრძლივობა, ანესთეზიის დროს ან მანამდე მიღებულ სხვა პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედება, თანმხლები დაავადებებისა და ავადმყოფის საერთო მდგომარეობა. ნერვ-კუნთოვანი ბლოკის კონტროლის უზრუნველყოფის მიზნით რეკომენდებულია პერიფერიული ნერვების სტიმულატორის მიღება. პრეპარატი შეჰყავთ ინტრავენურად.
რეკომენდებული დოზები მოზრდილებისათვის:
- საწყისი დოზა ინტუბაციისთვის და შემდგომი ქირურგიული ჩარევისათვის:
0,06-0,08 მგ/კგ სხეულის მასაზე უზრუნველყოფს კარგ/საუკეთესო პირობებს ინტუბაციისთვის 150-180 წამის განმავლობაში, ამასთან კუნთების რელაქსაციის ხანგრძლივობაა 60-90 წუთი;
- საწყისი დოზა მიორელაქსაციისთვის სუკცინილქოლინის გამოყენებით ინტუბაციის დროს: 0,05მგ/კგ, უზრუნველყოფს 30-60 წუთიან მიორელაქსაციას;
- შემანარჩუნებელი დოზა: 0,01-0,02 მგ/კგ უზრუნველყოფს 30-60 წუთიან მიორელაქსაციას ქირურგიული ოპერაციის დროს;
- თირკმლის არასაკმარისი ფუნქციის დროს არ არის რეკომენდებული 0,04 მკგ/კგ-ზე მეტი დოზის მიღება.
შესაძლებელია მოქმედების გახანგრძლივება შემდეგ შემთხვევებში:
- სხეულის ჭარბი წონა, სიმსუქნე (დოზის შერჩევისას გათვალისწინებული უნდა იყოს სხეულის იდეალური წონა);
- ინჰალაციური ანესთეტიკების ერთდროული მიღება (არდუანის დოზა შეიძლება შემცირდეს);
- სუკცინილქოლინით ინტუბაციის დროს (არდუანის შეყვანა ხდება სუკცილინქოლინის მოქმედების კლინიკური ნიშნების გაქრობის შემდეგ. როგორც სხვა არამადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების შემთხვევაში, მადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტის მიღების შემდეგ არდუანის შეყვანამ შეიძლება შეამციროს დრო, რაც საჭიროა მიორელაქსაციის დადგომისათვის და გაზარდოს მაქსიმალური ეფექტის ხანგრძლივობა).
ეფექტის შეწყვეტა: 80-85%-იანი ბლოკადის დროს, რომელიც იზომება პერიფერიული ნერვული ბოჭკოების სტიმულატორის საშუალებით ან ნაწილობრივი ბლოკადის დროს, რომელიც განისაზღვრება კლინიკური ნიშნებით, ატროპინის მიღება (0,5-1,25მგ) ნეოსტიგმინთან (1-3 მგ) ან გალანტამინთან (10-30მგ) კომბინაციაში წყვეტს არდუანის მიორელაქსაციურ მოქმედებას.

გვერდითი მოვლენები
ჩვეულებრივ, არამადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების მიღებას თან ახლავს ალერგიული რეაქციების განვითარება.
მიუხედავად იმისა, რომ არდუანის გამოყენებისას ანაფილაქსია არ გამოვლენილა, მისი მიღებისას საჭიროა მზად იქონიოთ შესაბამისი აპარატურა და სამკურნალო საშუალებები. განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო პრეპარატის შეყვანისას იმ პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ ალერგიული რეაქციები სხვა მიორელაქსანტებზე, შესაძლო ჯვარედინი ალერგიის გამო. 0,10 მგ/კგ-მდე სხეულის წონაზე დოზის მიღებისას არ აღინიშნა პრეპარატის განგლიობლოკატორული და ვაგოლიზური მოქმედებები. შესაძლებელია სუსტი კარდიოვასკულარული ეფექტი (არტერიული წნევის დაწევა ან ბრადიკარდია), განსაკუთრებით ფენტანილთან ან ჰალოტანთან ერთად მიღებისას პრემედიკაციისათვის.
არდუანი არ იწვევს ჰისტამინის გამოთავისუფლებას.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პიპეკურონიუმის და/ან ბრომის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია
არ არსებობს გამოცდილება ოსრულობის დროს არდუანის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ. ორსულობისას არდუანის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მოსალოდნელი დადებითი ეფექტი ამართლებს რისკს.
იმის გამო, რომ მაგნიუმის მარილები აძლიერებენ ნერვ-კუნთოვან ბლოკს, იმ ქალებში, რომლებიც ორსულობისას ტოქსიკოზის გამო მკურნალობენ ასეთი პრეპარატებით, წამლის მიღების გზით მიორელაქსაციური ეფექტის შეწყვეტა შეიძლება საკმარისი არ აღმოჩნდეს. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია პერიფერიული ნერვების სტიმულატორის მიღება.
საკეისრო კვეთა:
კლინიკური გამოკვლევების მონაცემებით არდუანის მიღებისას ზოგადი ანესთეზიისათვის პრეპარატი არ ცვლის აპგარის მაჩვენებელს, კუნთების ტონუსს და ახალშობილების კარდიოვასკულარულ ადაპტაციას.
ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევებით დადგენილია, რომ პიპეკურონიუმის ბრომიდი აღწევს პლაცენტაში ძალიან მცირე კონცენტრაციით და ვლინდება ჭიპლარის სისხლში. კლინიკური მონაცემები არდუანის გამოყენებაზე ლაქტაციის პერიოდში არ არსებობს.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც შესაძლებელია ხელოვნური სუნთქვის ჩატარება სპეციალისტის თანდასწრებით. Gგათვალისწინებული უნდა იყოს სასუნთქ მუსკულატურაზე პრეპარატის ზემოქმედება. ლიტერატურაში აღწერილია მიორელაქსანტების მიღებისას ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციების შემთხვევები. მიუხედავად იმისა, რომ არ არსებობს ცნობები არდუანით გამოწვეული მსგავსი მოქმედების შესახებ, პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც ამგვარი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში შესაძლებელია მკურნალობის დაუყოვნებლივ დაწყება.
არდუანის დოზებს, რომლებიც იწვევენ მიორელაქსაციას არ გააჩნია არსებითი კარდიოვასკულარული ეფექტები და ზოგიერთი ანესთეტიკისაგან განსხვავებით ისინი პრაქტიკულად არ იწვევენ ვაგუსური რეფლექსით განპირობებულ ბრადიკარდიას.
ზემოთქმულის გათვალისწინებით ვაგოლიზური პრეპარატების გამოყენება და დოზირება პრემედიკაციის მიზნით ექვემდებარება წინასწარ შეფასებას; ასევე მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული სხვა ერთდროულად მიღებული სამკურნალო საშუალებების მასტიმულირებელი გავლენა ვაგუსზე და ოპერაციის სახე.
ჭარბი დოზირების თავიდან აცილებისა და კუნთების აქტივობის აღდგენისათვის შესაბამისი კონტროლის უზრუნველყოფის მიზნით რეკომენდებულია პერიფერიული ნერვების სტიმულატორის მიღება.
არდუანის ფარმაკოკინეტიკაზე და/ან მიორელაქსაციურ ეფექტზე შეიძლება გავლენა მოახდინონ შემდეგმა ფაქტორებმა:
თირკმლის უკმარისობა ახანგრძლივებს პაციენტის ე.წ. „გამოსვლის" დროს.
Nნერვ-კუნთოვანი დაავადებები:
არდუანი სიფრთხილით ინიშნება ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის მოქმედების შესაძლო გაძლიერების ან შესუსტების გამო. მძიმე მიასთენიის ან იტონ-ლამბერტის სინდრომის დროს არდუანის მცირე დოზებმა შეიძლება გამოიწვიოს ძლიერად გამოხატული ეფექტი. ასეთ ავადმყოფებს პრეპარატი ენიშნებათ ძალიან დაბალ დოზებში შესაძლო ზიანის გულდასმით შეფასების შემდეგ.
ღვიძლის დაავადებები:
არდუანის მიღება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი Aაღემატება შესაძლო ზიანს.
ავთვისებიანი ჰიპერთერმია:
არც არდუანის გამოკვლევის დროს და არც კლინიკური პრაქტიკის დროს არ აღინიშნა ავთვისებიანი ჰიპერთერმია. იმის გამო, რომ მიორელაქსანტი არასოდეს მიიღება სხვა სამკურნალო საშუალებების გარეშე, ამასთან, აღნიშნული სინდრომი შეიძლება განვითარდეს ცნობილი მაპროვოცირებელი ფაქტორების არარსებობის შემთხვევაშიც კი, ექიმი უნდა იცნობდეს სინდრომის ადრე არსებულ ნიშნებს, მისი დიაგნოსტიკისა და მკურნალობის მეთოდებს.
სხვადასხვა:
როგორც სხვა მიორელაქსანტების შემთხვევაში, საჭიროა ელექტროლიტური ბალანსისა და მჟავა-ტუტოვანი წონასწორობის ნორმალიზება. ჰიპოთერმიამ შეიძლება გამოიწვიოს არდუანის მოქმედების გახანგრძლივება.
ჰიპოკალემიამ, დიგიტალიზაციამ, დიურეტიკების მიღებამ, ჰიპერმაგნიემიამ, ჰიპოკალციემიამ (ტრანსფუზია), დეჰიდრატაციამ, აციდოზმა, ჰიპოპროტეინემიამ, ჰიპერკაპნიამ, კახექსიამ შეიძლება ხელი შეუწყოს არდუანის მოქმედების გაძლიერებას და გახანგრძლივებას. სხვა მიორელაქსანტების მსგავსად არდუანმა შეიძლება შეამციროს პარციალური თრომბოპლასტიური და პროთრომბინური დრო.
გამოიყენება მხოლოდ ახლად მომზადებული ხსნარი.

განსაკუთრებული მითითებანი პრეპარატის მიღებაზე:
მხოლოდ სტაციონარული მიღებისათვის.

პრეპარატის გავლენა ავტომობილებისა და სამუშაო მანქანების მართვის შესაძლებლობაზე:
არდუანის მიორელაქსაციური მოქმედების შეწყვეტიდან პირველ 24 საათში არ არის რეკომენდებული ავტომობილებისა და სხვა მანქანების მართვა, რომლებთან მუშაობაც დაკავშირებულია ტრავმატიზმის მომატებულ რისკთან.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირების ან გაჭიანურებული ნერვკუნთოვანი ბლოკის შემთხვევაში ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია გრძელდება სპონტანური სუნთქვის აღდგენამდე, ანტიდოტის სახით შეჰყავთ აცეტილქოლინესთერაზის ინჰიბიტორის (მაგ, ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინი, ენდროფონი) შესაბამისი დოზა. დამაკმაყოფილებელი სპონტანური სუნთქვის აღდგენამდე უნდა ჩატარდეს სასუნთქი ფუნქციის კონტროლი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ქვემოთ ჩამოთვლილმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება ზემოქმედება მოახდინონ არდუანის მოქმედებაზე:
1. მოქმედებას აძლიერებენ ან ახანგრძლივებენ:
- საინჰალაციო ანესთეტიკები (გალატანი, მეტოქსიფლურანი, ეთერი, ენფლურანი, იზოფლურანი, ციკლოპროპანი);
- საანესთეზიო საშუალებები ინტრავენური მიღებისათვის (კეტამინი, ფენტანილი, პროპანიდიდი, ბარბიტურატები, ეტომიდატი, Y- ჰიდროქსიზეთოვანი მჟავა);
- სხვა არამადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტები, სუკცინილქოლინის წინასწარი მიღება;
- ზოგიერთი ანტიბიოტიკი და ქიმიოთერაპიული საშუალებები (ამინოგლიკოზიდები, პეპტიდები, იმიდაზოლები, მეტრონიდაზოლი და სხვ.);
- დიურეტიკები, ალფა და ბეტა-ბლოკატორები, თიამინი, MAO-ინჰიბიტორები, გუანიდინი, პროტამინი, ფენიტოინი, კალციუმის არხების ანტაგონისტები, მაგნიუმის მარილები, ლიდოკაინი ინტრავენური მიღებისათვის.
2. მოქმედებას ასუსტებს:
- გლუკოკორტიკოსტეროიდების, ნეოსტიგმინის, ედროფონის, პირიდოსტიგმინის, ნორადრენალინის, აზოტიოპრინის, თეოფილინის, KCl, NaCl, CaCl2- ის ხანგრძლივი წინასწარი მიღება.
3. მოქმედებას აძლიერებს ან ასუსტებს:
- მადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების წინასწარი მიღება (გასათვალისწინებელია დოზა, მიღების დრო და ინდივიდუალური მგრძნობელობა).
შეუთავსებლობა
არ არის რეკომენდებული არდუანის შერევა საინფუზიო ხსნარებთან.

შენახვის პირობები და ვადები
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი
შეინახეთ სინათლისაგან დაცულ ადგილას 2-8oC -ზე.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.