ტაცეფი
(TACEF)

სამკურნალო საშუალების დასახელება
ტაცეფი

გენერიკული დასახელება
ცეფტრიაქსონი, ტაზობაქტამი

სამკურნალო ფორმა
საინიექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხნილი ფლაკონში

შემადგენლობა
1 ფლაკონი შეიცავს:
ცეფტრიაქსონს (ნატრიუმის მარილის სახით) _ 1000 მგ-ს;
ტაზობაქტამს (ნატრიუმის მარილის სახით) _ 125 მგ-ს.

1 ამპულა გამხსნელით შეიცავს:
საინექციო წყალს _ 5 მლ-ს.

ათქ-კოდი
J01DD54

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალება. მესამე თაობის ცეფალოსპორინები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა. ცეფტრიაქსონი ცეფალოსპორინების ჯგუფის, მოქმედების ფართო სპექტრის, ნახევრადსინთეზური ანტიბიოტიკია. ცეფტრიაქსონის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია გაყოფის სტადიაში მყოფი ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირების უნარით. გარდა ამისა, ცეფალოსპორინები ამცირებენ უჯრედის გაყოფაში მონაწილე ფერმენტის _ მურეინის ჰიდროლაზას ინჰიბირებას. არაინჰიბირებული ფერმენტი არღვევს უჯრედის კედლის მთლიანობას.
ტაზობაქტამი პენიცილის მჟავას სულფონური წარმოებულია, სტრუქტურულად სულბაქტამის მსგავსია. როგორც ბეტა-ლაქტამაზების ინჰიბიტორი, იგი სინერგიულად მოქმედებს ბეტა- ლაქტამაზას მიმართ ლაბილურ სამკურნალო საშულებებთან ერთად, მაგ., პენიცილინებთან და ცეფალოსპორინებთან. ტაზობაქტამი აინჰიბირებს ყვალა ბატა-ლაქტამაზას, რომელსაც აინჰიბირებს კლავულანის მჟავა; ამავე დროს, იგი აქტიურია მიკროორგანიზმების Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens da Pseudomonas aeruginosa ქრომოსომულად ინდუცირებული ფერმენტების მიმართ.
ტაზობაქტამისა და ცეფტრიაქსონის კომბინაცია აქტიურია ცეფტრიაქსონის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიმართ. ამავე დროს ეს კომბინაცია სინერგიულად მოქმედებს (ამცირებს მინიმალურ მაინჰიბირებელ კომპონენტისათვის თითოეულ კომპონენტისათვის) სხვა მრავალ მიკროორგანიზმებზე.
გრამუარყოფითი აერობეები: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ამპიცილინის მიმართ რეზისტენტული და ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით),Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (იმ შტამების ჩათვლით, რომლებიც წარნოქმნიან და არ წარმოქმნიან პენიცილინაზას), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.. ცეფტრიაქსონი ასევე აქტიურია Pseudomonas aeruginosa-ს მრავალი შტამის მიმართ.
გრამდადებითი აერობები: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
ანაერობები: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.
ფარმაკოკინეტიკა.
ცეფტრიაქსონი. 1 გ ცეფტრიაქსონის ერთჯერადი დოზის კუნთში შეყვანისას მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 2_3 სთ-ში მიიღწევა და 82 მგ/ლ-ს შეადგენს. 1 გ ცეფტრიაქსონის ვენაში შეყვანისას საშუალო კონცენტრაციები მიიღწევა 1_3 სთ-ში და ნაღველში შეადგენს 581 მკგ/მლ-ს, საერთო სანაღვლე სადინარში _ 788 მკგ/მლ-ს, ნაღვლის ბუშტის სადინარში _ 898 მკგ/მლ-ს, ნაღვლის ბუშტის კედელში _ 78.2 მკგ/მლ-ს და პლაზმაში _ 62.1 მკგ/მლ-ს. 98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს; გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ნახევარგამოყოფის პერიოდია დაახლოებით 8.7 სთ. დოზის 33_67% გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით, ხოლო დანარჩენი რაოდენობა _ ნაღვლით და განავლით, მიკრობიოლოგიურად არააქტიური კომპონენტების სახით.
ტაზობაქტამი. ტაზობაქტამის დაახლოებით 23% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობაა 141 ლ. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (დოზის მიხედვით) სეადგენს 0.35_0.67 სთ-ს. ტაზობაქტამის მეტაბოლიზმის შედეგად წარმოიქმნება ერთი მეტაბოლიტი, რომელსაც არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური და ანტიბაქტერიული აქტივობა. ტაზობაქტამის 80% უცვლელი სახით და მისი ერთადერთი მეტაბოლიტი გამოიყოფა შარდით. ტაზობაქტამი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, მათ შორის, ნაწლავის ლორწოვან გარსში, ნაღვლის ბუშტში, ფილტვებში, ქალის რეპროდუქციულ ორგანოებში (საშვილოსნო, საკვერცხეები და ფალოპის მილებში), უჯრედშორის სითხეში და ნაღველში. საშუალო კონცენტრაცია ქსოვილებში პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის 50_100%-ს შეადგენს.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუქციებში: თირკმლისა ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცეფტრიაქსონის ფარმაკოკინეტიკა მინიმალურად იცვლება, ნახევარგამოყოფის პერიოდი უმნიშვნელოდ გაზრდილია. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას იზრდება ცეფტრიაქსონის ელიმინაცია ნაღვის მეშვეობით, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას იზრდება გამოყოფა თირკმლების მეშვეობით.
ტაზობაქტამის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანდაზმულენში გაზრდილია 55%-ით ახალგაზრდებთან შედარებით. ეს განსხვავება სავარაუდოდ დამოკიდებულია კრეატინინის კლირენსის ასაკობრივ განსხვავებაზე.
ნატრიუმის ცეფტრიაქსონისა და ტაზობაქტამის ფარმაკოკინეტიკა მინიმალურად შეცვლილია გერიატრიულ პაციენტებში ჯანმრთელ პირებთან შედარებით და დოზის რეგულირება გერიატრიულ პაციენტებში არ არის საჭირო, თუ გამოიყენება დღეში 2 გ-მდე ნატრიუმის ცეფტრიაქსონი და ტაზობაქტამი.

ჩვენებები
• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები და ამბულატორიული პნევმონია;
• შუა ყურის მწვავე ბაქტერიული ანთება;
• კანისა და კანის სტრუქტურების ინფექციები;
• საშარდე გზების ინფექციები;
• გაურთულებელი გონორეა;
• მენჯის ღრუს ორგანოების ანთებითი დაავადებები;
• ბაქტერიული სეფსისი;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• ინტრააბდომინური ინფექციები;
• ბაქტერიული მენინგიტი;
• ინფექციების პროფილაქტიკა ქირურგიული ჩარევის დროს.

მიღების წესი და დოზები
ბავშვები: სერიოზული ინფექციების მკურნალობისას რეკომენდებული დოზაა 50_75 მგ/კგ (ცეფტრიაქსონზე გადათვლით), რომელიც 2 მიღებაზე იყოფა და ინიშნება ყოველ 12 სთ- ში. საერთო სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს (ცეფტრიაქსონზე გადათვლით). ბაქტერიული ოტიტის დროს კუნთში ერთჯერადად ინიშნება 50 მგ/კგ (არა უმეტეს 1 გ-სა).
მოზრდილები: ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებში ინფექციის სიმძიმის მიხედვით შეადგენს 1000 მგ/125 მგ ცეფტრიაქსონს/ტაზობაქტამს ერთხელ დღეში (ან გაყოფილი თანაბრად 2-ჯერ დღეში). საერთო სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს (ცეფტრიაქსონზე გადათვლით).
ოპერაციული ჩარევის წინ (ქირურგიული პროფილაქტიკისათვის) ინიშნება ვენაში 1 გ ოპერაციამდე 0.5_2 სთ-ით ადრე.
ჩვეულებრივ ცეფტრიაქსონი/ტაზობაქტამი ინიშნება ინფექციის სიმპტომების გაქრობის შემდეგ კიდევ 2 დღის განმავლობაში. თერაპიის ხანგრძლივობა შეადგენს 4_14 დღეს; გართულებული ინფექციების დროს თერაპია შეიძლება გაგრძელდეს მეტი ხნის განმავლობაში. შტრეპტოცოცცი პყოგენეს მიერ გამოწვეული დაავედებების მკურნალობის ხანგრლივობა შეადგენს 10 დღეს.
ტაცეფი შეჰყავთ ღრმად კუნთში ან ინექციის/ინფუზიის სახით ნელა ვენაში შესაბამის გამხსნელში განზავების შემდეგ.
გამოყენების წესი
ინტრავენური ინექცია გრძელდება 2_4 წთ-ის განმავლობაში.
ინტრავენური ინფუზია გრძელდება 30 წთ-ის განმავლობაში.
განზავების შემდეგ პრეპარატი შეჰყავთ ღრმად კუნთში.
1 გ-ზე მეტი დოზა იყოფა და ინიექცია სხვადასხვა ადგილას კეთდება.
ცეფტრიაქსონი/ტაზობაქტამის გამხსნელის სახით გამოიყენება საინიექციო წყალი, ფიზიოლოგიური ხსნარი ან დექსტროზის ხსნარი.
დოზა 250 მგ 500 მგ 1000 მგ
გამხსნელის რაოდენობა (მლ) ვენაში შეყვანისას 2.4 4.8 9.6
გამხსნელის რაოდენობა (მლ) კუნთში შეყვანისას 0.5-0.9 1.0-1.8 3.6
მომზადებული ხსნარი გამოიყენება დაუყოვნებლივ.

გვერდითი მოვლენები
ტაცეფს ჩვეულებრივ კარგი ამტანობა ახასიათებს.

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების და ბეტა-ლაქტამაზების ინჰიბიტორების მიმართ.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში პრეპარატის კონცენტრაცია არ მცირდება ჰემოდიალიზის ან პერიტონული დიალიზის ჩატარებისას. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმტომატიურია.

ორსულობა და ლაქტაცია
ტაცეფი ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ განსაკუთრებული აუცილებლობის შემთხვევაში. ცეფტრიაქსონი/ტაზობაქტამი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში, რის გამოც პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ძუძუთი კვების დროს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
პრობენეციდი: ერთდროული გამოყენებისას ტაზობაქტამი ახანგრძლივებს ტაზობაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდს და ამცირებს მის თირკმლის კლირენსს. პრობენეციდი არ ცვლის ცეფტრიაქსონის ელიმინაციას.
ამინოგლიკოზიდები და დიურეზული საშუალებები: ლიტერატურული მონაცემების მიხედვით ცეფტრიაქსონი შეუთავსებელია ამსაკრინთან, ვანკომიცინთან, ამინოგლიკოზიდებთან და ფუროსემიდთან.
ანტიკოაგულანტები: ცეფტრიაქსონში N-მეთილთიოტრიაზინის ჯაჭვის არსებობა განაპირობებს ჰიპოპროთრომბინემიის განვითარების შესაძლებლობას, რაც ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს ანტიკოაგულანტებით მკურნალობის დროს.
პოტენციურად ფატალური: ალკოჰოლთან დისულფირამის მსგავსი რეაქციის განვითარება.

განსაკუთრებული მითითებები
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცეფტრიაქსოონი/ტაზობაქტამის გამოყენებისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა საჭიროა სისხლში პრეპარატების კონცენტრაციის პერიოდული კონტროლი.
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია ასევე არ არის საჭირო, მაგრამ ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის დროს ცეფტრიაქსონი/ტაზობაქტამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2.25 გ-ს დღეში; ამ შემთხვევაში შრატში პრეპარატების კონცენტრაციის მონიტორინგი აუცილებელი არ არის.
ცეფტრიაქსონი სიფრთხილით ინიშნება ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადების, განსაკუთრებით კოლიტის, მქონე პირებში.
არსებოს მონაცემები სონოგრაფიული დარღვევების შესახებ ნაღვლის ბუშტში ცეფტრიაქსონის მკურნალობის ფონზე, ზოგიერთ პაციენტებში აღინიშნება ნაღვლის ბუშტის დაავადების სიმპტომები. ამიტომ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნება მსგავსი სიმპტომები, საჭიროა პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა.
ჰიპერბილირუბინემიის დროს ახალშობილებში (≤ 28 დღე), განსაკუთრებით დღენაკლულებში, ცეფტრიაქსონი არ ინიშნება. Iნ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ცეფტრიაქსონმა შეიძლება ჩაანაცვლოს ბილირუბინი შრატის ალბუმინებში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ბილირუბინული ენცეფალოპათია.
ახალშობილებში დაუშვებელია ცეფტრიაქსონის ერთდროული შეყვანა კალციუმის შემცველ ინტრავენურ ხსნარებთან, მათ შორის კალციუმის შემცველ პარენტერულ საკვებთან, ცეფტრიაქსონის კალციუმის მარილების დალექვის გამო.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: არ ჩატარებულა კვლევები პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის შესაძლებლობაზე.

შეფუთვა
1000 მგ/125 მგ საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხნილი ფლაკონში. 1 ფლაკონი ფხვნილით და 1 ამპულა გამხსნელით ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა
3 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.