პარსოლეტი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება : პაროქსეტინი.

სამკურნალო ფორმა: შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა: ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: პაროქსეტინი 20 მგ (პაროქსეტინის ჰიდროქლორიდის ჰემიჰიდრატის სახით).
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო, კოპოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიდეპრესანტი.

კოდი ათქ: N06AB05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
პაროქსეტინი წარმოადგენს სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორს. მოქმედება ემყარება მის უნარს შერჩევითად მოახდინოს პრესინაფსური მემბრანის მიერ სეროტონინის 5-ჰიდროქსიტრიპტამინის (5-Hთ) უკუმიტაცების ბლოკირება, რაც განსაზღვრავს მის ანტიდეპრესიულ მოქმედებას და ეფექტურობას ობსესიურ-კომპულსიური და პანიკური აშლილობების მკურნალობისას.
პაროქსეტინის ძირითადი მეტაბოლიტები წარმოადგენენ დაჟანგვის და მეთილირების პოლარულ და კონიუგირებულ პროდუქტებს, რომლებიც სწრაფად გამოიყოფიან ორგანიზმიდან, ფლობენ სუსტ ფარმაკოლოგიურ აქტივობას და არ მოქმედებენ მის თერაპიულ მოქმედებაზე. პაროქსეტინის მეტაბოლიზმის დროს არ ირღვევა მისი მოქმედებით განპირობებული ნეირონებით 5-HT სელექტიური უკუმიტაცება.
პაროქსეტინი ავლენს დაბალ აფინიტეტს მუსკარინული ქოლინერგული რეცეპტორების მიმართ. ავლენს სელექტიურ მოქმედებას, ტრიციკლიდური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, პაროქსეტინმა აჩვენა დაბალი აფინიტეტი ალფა-1, ალფა-2, ბეტა- ადრენორეცეპტორების, ასევე დოფამინური, 5-Hთ1 მსგავსი, 5-Hთ2 მსგავსი და ჰისტამინური (H1) რეცეპტორების მიმართ. პაროქსეტინი არ არღვევს ფსიქომოტორულ ფუნქციებს და არ პოტენცირებს მათზე ეთანოლის დამთრგუნველ მოქმედებას.
ქცევის და ეეგ-ს მონაცემების თანახმად, პაროქსეტინს ახასიათებს სუსტი აქტივირებული თვისებები, როცა ის ინიშნება 5-Hთ უკუმიტაცების ინჰიბირებისათვის საკმარისზე მაღალი დოზით. არ იწვევს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვის სიხშირის და ეეგ-ს მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, რომლებიც აინჰიბირებენ ნორადრენალინის მიტაცებას, პაროქსეტინი ბევრად უფრო სუსტად თრგუნავს გუანეტიდინის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტებს.
ფარმაკოკინეტიკა:
პაროქსეტინი კარგად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ და მეტაბოლიზდება ღვიძლიდან პირველი გავლისას. შეუცვლელი სახით პაროქსეტინის გამოყოფა შარდით ჩვეულებრივ შეადგენს დოზის 2%-ზე ნაკლებს, ამასთანავე, მეტაბოლიტები შეადგენენ დოზის დაახლოებით 64%-ს. ნაწლავებიდან გამოიყოფა დოზის დაახლოებით 36% (1%-ზე ნაკლები შეუცვლელი პაროქსეტინი). პაროქსეტინის მეტაბოლიტების გამოყოფა არის ორფაზიანი (ღვიძლიდან პირველი გასვლის მეტაბოლიზმის და სისტემური ელიმინაციის შედეგად). ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი არის განსხვავებული, თუმცა ჩვეულებრივ შეადგენს დაახლოებით ერთ დღეს.
წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 7-14 დღეს.
დოზის გაზრდისას და/ან ხანგრძლივი მკურნალობისას ვლინდება დოზაზე ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების არახაზოვანი დამოკიდებულება.
მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. წარმოადგენს ჩYP2D6 იზოფერმენტის ინჰიბიტორს.
პაროქსეტინი ექსტენსიურად ნაწილდება ქსოვილებში (შრატში ვლინდება 1%-ით), ცილებთან კავშირი შეადგენს 95%-ს.
თირკმელების ქრონიკული და ღვიძლის უკმარისობის დროს, ასევე ხანდაზმული ასაკის პირებში, პაროქსეტინის კონცენტრაცია შრატში იზრდება.

გამოყენების ჩვენებები:
• ყველა ტიპის დეპრესია, მათ შორის, რეაქტიული, შფოთვითი, მძიმე ენდოგენური;
• ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა;
• პანიკური აშლილობა, მათ შორის აგორაფობია;
• სოციალურ-შფოთვითი აშლილობა/სოციალური ფობია;
• გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა;
• პოსტტრავმული სტრესული აშლილობა.

უკუჩვენებები:
• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
• მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ან მათი მოხსნიდან 14 დღის განმავლობაში;
• არასტაბილური ეპილეფსია;
• ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი;
• ბავშვთა ასაკი.
სიფრთხილით: ღვიძლის უკმარისობა, თირკმელების უკმარისობა; დახურულკუთხოვანი გლაუკომა; წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია; მანია; გულის პათოლოგია; ეპილეფსია; კრუნჩხვითი მდგომარეობა; ელექტროიმპულსური თერაპიის დანიშვნა; პრეპარატების მიღება, რომლებიც ზრდიან სისხლის დენის საშიშროებას; მომატებული სისხლდენის რისკ- ფაქტორები და დაავადებები, რომლების ზრდიან სისხლდენის რისკს.

გამოყენების წესი და დოზები:
დეპრესია. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღე-ღამეში. ზოგიერთ შემთხვევაში, რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობისას, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიღწევა შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებისას 10 მგ-ით დღე-ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე. სხვა ანტიდეპრესანტების დანიშვნის მსგავსად, პაროქსეტინის დოზის შეცვლა უნდა მოხდეს საჭიროების შესაბამისად, მკურნალობის დაწყებიდან 2-3 კვირის განმავლობაში და შემდგომში, სანამ არ იქნება მიღებული ადექვატური კლინიკური ეფექტი.
ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობები. რეკომენდებული დოზა – 40 მგ დღეღამეში. მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს დოზით 20 მგ დღეღამეში, შემდეგ დოზა თანმიმდევრობით იზრდება 10 მგ-ით ყოველ კვირას. ზოგიერთ შემთხვევაში ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია მაქსიმალური დოზის გამოყენებისას 60 მგ-მდე დღეღამეში.
პანიკური აშლილობები. რეკომენდებული დოზა – 40 მგ დღეღამეში. მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს დოზით 10 მგ დღეღამეში, შემდეგ დოზა თანმიმდევრობით იზრდება 10 მგ-ით ყოველ კვირას. ზოგიერთ შემთხვევაში ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია მაქსიმალური დოზის გამოყენებისას 60 მგ-მდე დღეღამეში. პანიკური აშლილობების სიმპტომების პოტენციური დამძიმების თავიდან აცილების მიზნით, რაც ჩვეულებრივ ხდება მკურნალობის დაწყებისას, რეკომენდებულია პაროქსეტინის დაბალი საწყისი დოზის გამოყენება.
სოციალური შფოთვითი აშლილობა/სოციალური ფობია. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღეღამეში. რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიღწევა შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებით 10 მგ-ით დღე-ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე.
გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღეღამეში. რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიღწევა შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებით 10 მგ-ით დღე- ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე.
პოსტტრავმული სტრესული აშლილობა. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღეღამეში. რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესება შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებით 10 მგ-ით დღე-ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე.
საერთო ინფორმაცია. პაროქსეტინი ინიშნება საკვებთან ერთად დღეში ერთჯერ. ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, დაუღეჭავად. დეპრესიის ან ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობების მქონე პაციენტებში მკურნალობა ტარდება იმ დროის მონაკვეთში, რომელიც საკმარისია ყველა სიმპტომის გაქრობისთვის. ეს პერიოდი შესაძლებელია გაგრძელდეს რამოდენიმე თვემდე დეპრესიის დროს, ხოლო ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის და პანიკური დარღვევის დროს უფრო ხანგრძლივი პერიოდი.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: ხანდაზმული ასაკის პირებში ვლინდება პაროქსეტინის კონცენტრაციის მატება შრატში, თუმცა, მათი კონცენტრაციის დიაპაზონი ნაწილობრივად ემთხვევა ახალგაზრდა პაციენტების კონცენტრაციას. მკურნალობა პაციენტთა ამ ჯგუფში უნდა დაიწყოს მოზრდილებისათვის მითითებული საწყისი დოზით, შემდეგში კი დოზის მატება შესაძლებელია დღეღამეში 40 მგ-მდე.
ბავშვები: პაროქსეტინის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგანაც მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ პოპულაციაში არ არის დადგენილი.
თირკმელების/ღვიძლის უკმარისობა: თირკმელების (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე დაბალი) და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პირებში პაროქსეტინის კონცენტრაცია შრატში არის მომატებული, შესაბამისად, პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს დოზის დიაპაზონის ქვედა ზღურბლამდე.

გვერდითი მოქმედება:
ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა, ტრემორი, ასთენია, უძილობა, თავბრუსხვევა, დაღლა, კრუნჩხვები, ექსტრაპირამიდული აშლილობები, სეროტონინული სინდრომი, ჰალუცინაციები, მანია, არეული გონება, აჟიტაცია, შფოთვა, დეპერსონალიზაცია, პანიკის შეტევები, ნერვოზულობა, ამნეზია, მიოკლონია.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ართრალგია, მიალგია, კუნთების სისუსტე, მიოპათია.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა.
შარდ-სასქესო ორგანოების მხრივ: სასქესო ფუნქციის დარღვევა, იმპოტენციის და ეაკულაცის დარღვევის ჩათვლით, შარდის შეკავება, ჰიპერპროლაქტინემია/გალაქტორეა, ანორგაზმია.
საჭმლის-მომნელებელი სისტემის მხრივ: უმადობა ან მადის მატება, გემოს შეგრძნების შეცვლა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, ყაბზობა ან დიარეა, ძალიან იშვიათ შემთხვევებში – ჰეპატიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სხვა: მომატებული ოფლიანობა, გახშირებული შარდვა, რინიტი, ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ექხიმოზი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება), ჰიპონატრიემია, ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, ,,მოხსნის’’ სინდრომი პრეპარატის მკვეთრი მოხსნის შემთხვევაში.

ჭარბი დოზა
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ტრემორი, მიდრიაზი, პირის სიმშრალე, გაღიაზიანებადობა, ნისტაგმი, აჟიტაცია, ოფლიანობა, ძილიანობა, კომა, სინუსური ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის მატება, კვანძოვანი რითმი.
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, სხვა ფსიქოტროპულ საშუალებებთან და/ან ალკოჰოლთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე, კომა. ჭარბი დოზის შემთხვევაში - ,,სეროტონინული’’ სინდრომი, იშვიათად – რაბდომიოლიზი.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი. საჭიროების შემთხვევაში სიმპტომატური თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
საკვების მიღება და ანტაციდური საშუალებები არ მოქმედებენ პრეპარატის შეწოვაზე და მის ფამაკოკინეტიკულ პარამეტრებზე.
პაროქსეტინი არათავსებადია მაო-ს ინჰიბიტორებთან.
პაროქსეტინთან ერთდროული დანიშვნისას იზრდება პროციკლიდინის კონცენტრაცია.
პრეპარატი პარსოლეტით თერაპიის დროს საჭიროა თავის არიდება ალკოჰოლის
მიღებისაგან, ალკოჰოლის ტოქსიკური ეფექტის გაძლიერებასთან დაკავშირებით.
პაროქსეტინის მიერ ციტოქრომ P450 ინჰიბირებასთან დაკავშირებით, შესაძლებელია მოხდეს ბარბიტურატების, ფენიტოინის, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, ტრიციკლიდური ანტიდეპრესანტების, ფენოთიაზიდური ნეიროლეპტიკების და 1ჩ კლასის ანტიარითმიული პრეპარატების, მეტოპროლოლის ეფექტის გაძლიერება და ამ სამკურნალო საშუალებების გვერდითი ეფექტების განვითარების საშიშროების მატება. ღვიძლის მაინჰიბირებელ ფერმენტებთან ერთდროული დანიშვნისას შესაძლებელია საჭირო გახდეს პრეპარატის დოზის შემცირება.
პაროქსეტინი ზრდის სისხლდენის დროს ვარფარინის მიღების ფონზე, უცვლელი პროთრომბინული დროის ფონზე.
პრეპარატი პარსოლეტის და ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებების, ფენოთიაზინებთან, ტრიციკლიდურ ანტიდეპრესანტებთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (მათ შორის, აცეტილსალიცილის მჟავა) ერთდროული დანიშვნისას რეკომენდებულია სიფრთხილით ზომების დაცვა სისხლის შედედების შესაძლო დარღვევასთან დაკავშირებით.
სეროტონინერგულ პრეპარატებთან (ტრამადოლი, სუმატრიპტანი) ერთდროულმა დანიშვნამ შესაძლებელია გამოიწვიოს სეროტონინერგული ეფექტის გაძლიერება. გამოვლენილია ტრიპტოფანის, ლითიუმის პრეპარატების და პაროქსეტინის ურთიერთგამაძლიერებელი მოქმედება. პაროქსეტინის ფენიტოინთან და სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული დანიშვნისას შესაძლებელია გაიზარდოს გვერდითი ეფექტების სიხშირე.

განსაკუთრებული მითითებები:
ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის თავიდან აცილების მიზნით სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ ნეიროლეპტიკებს.
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება ეთანოლის გამოყენებისაგან და პოტენციურად საშიში ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს.
პრეპარატი პარსოლეტით მკურნალობა ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნიდან 2 კვირის შემდეგ. ხანდაზმული ასაკის პირებში შესაძლებელია ჰიპონატრიემია.
გარკვეულ შემთხვევებში საჭიროა ინსულინის და/ან შიგნით მისაღები ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექცია.
კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატი პარსოლეტით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
მანიის პირველივე ნიშნების გამოვლენისას საჭიროა პრეპარატით თერაპიის შეწყვეტა.
პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის მკაცრი ზედამხედველობა შესაძლო სუიციდური მცდელობების გამო.
ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პრეპარატი არ აუარესებს კოგნიტურ და ფსიქომოტორულ ფუნქციებს, მიუხედავად ამისა, სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატებით მკურნალობის მსგავსად, პაციენტებმა უნდა დაიცვან სიფრთხილე ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

გამოშვების ფორმა:
10 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°ჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
მითითებულია შეფუთვაზე.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:
ექიმის რეცეპტით.

სავაჭრო ნიშნის და
რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელი:

SPEY MEDICAL Ltd.,

ლონდონი, დიდი ბრიტანეთი.

მწარმოებელი:

**replek farm ltd.**skopie

skopie, makedoniis respublika.

საერთაშორისო დასახელება - paroxetine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ანტიდეპრესანტები → სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები

ჩვენებები
ენდოგენური, ნევროტული და რეაქტიული დეპრესიები.

მიღების წესები და დოზები
საწყისი დოზა შეადგენს 10-20მგ/დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან 40-60მგ-მდე დღეში. დოზის გაზრდა ხდება თანდათანობით 10მგ-ით 1 კვირიანი ინტერვალით. მიღების სიხშირე ერთჯერ დღეში. მკურნალობა ხანგრძლივია.
თერაპიის ეფექტურობას აფასებენ 6-8 კვირის შემდეგ.
ასაკოვან და დასუსტებულ ავადმყოფებში, ასევე თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების დროს, საწყისი დოზაა 10მგ/დღეში; მაქსიმალური დოზა – 40მგ/დღეში

გვერდითი მოვლენები
ცნს-ის მხრივ: იშვიათად – ძილიანობა, ტრემორი, ასთენია, უძილობა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, პირის სიმშრალე, ცალკეულ შემთხვევებში – ყაბზობა.
სხვადასხვა: იშვიათად – მომატებული ოფლიანობა, ეაკულაციის დარღვევები.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პაროქსეტინის მიმართ.
მაოს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ან მათი მოხსნიდან 14 დღიანი პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის და ლაქტაციის დროს პაროქსეტინი ინიშნება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის ჭარბობს შესაძლო რისკს ნაყოფისთვის ან ჩვილისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები
პაროქსეტინის გამოყენების შეწყვეტა უნდა მოხდეს დოზის თანდათანობითი კლებით, რათა თავიდან იქნეს აცილებული მოხსნის სინდრომი, რაც გამოიხატება თავბრუსხვევით, გულისრევით, ღებინებით, უძილობით, მომატებული ოფლიანობით. პაროქსეტინით მკურნალობის პერიოდში აკრძალულია ალკოჰოლის მიღება.
სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა დაკავშირებულია ყურადღების კონცენტრაციასთან და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციასთან.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ლითიუმის პრეპარატებთან, პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან ერთად.

საერთაშორისო დასახელება - paroxetine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ანტიდეპრესანტები → სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები

ჩვენებები
ენდოგენური, ნევროტული და რეაქტიული დეპრესიები.

მიღების წესები და დოზები
საწყისი დოზა შეადგენს 10-20მგ/დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას ზრდიან 40-60მგ-მდე დღეში. დოზის გაზრდა ხდება თანდათანობით 10მგ-ით 1 კვირიანი ინტერვალით. მიღების სიხშირე ერთჯერ დღეში. მკურნალობა ხანგრძლივია.
თერაპიის ეფექტურობას აფასებენ 6-8 კვირის შემდეგ.
ასაკოვან და დასუსტებულ ავადმყოფებში, ასევე თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების დროს, საწყისი დოზაა 10მგ/დღეში; მაქსიმალური დოზა – 40მგ/დღეში

გვერდითი მოვლენები
ცნს-ის მხრივ: იშვიათად – ძილიანობა, ტრემორი, ასთენია, უძილობა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, პირის სიმშრალე, ცალკეულ შემთხვევებში – ყაბზობა.
სხვადასხვა: იშვიათად – მომატებული ოფლიანობა, ეაკულაციის დარღვევები.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პაროქსეტინის მიმართ.
მაოს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ან მათი მოხსნიდან 14 დღიანი პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის და ლაქტაციის დროს პაროქსეტინი ინიშნება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის ჭარბობს შესაძლო რისკს ნაყოფისთვის ან ჩვილისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები
პაროქსეტინის გამოყენების შეწყვეტა უნდა მოხდეს დოზის თანდათანობითი კლებით, რათა თავიდან იქნეს აცილებული მოხსნის სინდრომი, რაც გამოიხატება თავბრუსხვევით, გულისრევით, ღებინებით, უძილობით, მომატებული ოფლიანობით. პაროქსეტინით მკურნალობის პერიოდში აკრძალულია ალკოჰოლის მიღება.
სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა დაკავშირებულია ყურადღების კონცენტრაციასთან და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციასთან.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ლითიუმის პრეპარატებთან, პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან ერთად.

პარსოლეტი

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: პაროქსეტინი.

სამკურნალო ფორმა: შემოგარსული ტაბლეტები.

შემადგენლობა: ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: პაროქსეტინი 20 მგ (პაროქსეტინის ჰიდროქლორიდის ჰემიჰიდრატის სახით).
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო, კოპოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიდეპრესანტი.

კოდი ათქ: N06AB05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
პაროქსეტინი წარმოადგენს სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორს. მოქმედება ემყარება მის უნარს შერჩევითად მოახდინოს პრესინაფსური მემბრანის მიერ სეროტონინის 5-ჰიდროქსიტრიპტამინის (5-Hთ) უკუმიტაცების ბლოკირება, რაც განსაზღვრავს მის ანტიდეპრესიულ მოქმედებას და ეფექტურობას ობსესიურ-კომპულსიური და პანიკური აშლილობების მკურნალობისას.
პაროქსეტინის ძირითადი მეტაბოლიტები წარმოადგენენ დაჟანგვის და მეთილირების პოლარულ და კონიუგირებულ პროდუქტებს, რომლებიც სწრაფად გამოიყოფიან ორგანიზმიდან, ფლობენ სუსტ ფარმაკოლოგიურ აქტივობას და არ მოქმედებენ მის თერაპიულ მოქმედებაზე. პაროქსეტინის მეტაბოლიზმის დროს არ ირღვევა მისი მოქმედებით განპირობებული ნეირონებით 5-HT სელექტიური უკუმიტაცება.
პაროქსეტინი ავლენს დაბალ აფინიტეტს მუსკარინული ქოლინერგული რეცეპტორების მიმართ. ავლენს სელექტიურ მოქმედებას, ტრიციკლიდური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, პაროქსეტინმა აჩვენა დაბალი აფინიტეტი ალფა-1, ალფა-2, ბეტა- ადრენორეცეპტორების, ასევე დოფამინური, 5-Hთ1 მსგავსი, 5-Hთ2 მსგავსი და ჰისტამინური (H1) რეცეპტორების მიმართ. პაროქსეტინი არ არღვევს ფსიქომოტორულ ფუნქციებს და არ პოტენცირებს მათზე ეთანოლის დამთრგუნველ მოქმედებას.
ქცევის და ეეგ-ს მონაცემების თანახმად, პაროქსეტინს ახასიათებს სუსტი აქტივირებული თვისებები, როცა ის ინიშნება 5-Hთ უკუმიტაცების ინჰიბირებისათვის საკმარისზე მაღალი დოზით. არ იწვევს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვის სიხშირის და ეეგ-ს მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, რომლებიც აინჰიბირებენ ნორადრენალინის მიტაცებას, პაროქსეტინი ბევრად უფრო სუსტად თრგუნავს გუანეტიდინის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტებს.

ფარმაკოკინეტიკა:
პაროქსეტინი კარგად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ და მეტაბოლიზდება ღვიძლიდან პირველი გავლისას. შეუცვლელი სახით პაროქსეტინის გამოყოფა შარდით ჩვეულებრივ შეადგენს დოზის 2%-ზე ნაკლებს, ამასთანავე, მეტაბოლიტები შეადგენენ დოზის დაახლოებით 64%-ს. ნაწლავებიდან გამოიყოფა დოზის დაახლოებით 36% (1%-ზე ნაკლები შეუცვლელი პაროქსეტინი). პაროქსეტინის მეტაბოლიტების გამოყოფა არის ორფაზიანი (ღვიძლიდან პირველი გასვლის მეტაბოლიზმის და სისტემური ელიმინაციის შედეგად). ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი არის განსხვავებული, თუმცა ჩვეულებრივ შეადგენს დაახლოებით ერთ დღეს.
წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 7-14 დღეს.
დოზის გაზრდისას და/ან ხანგრძლივი მკურნალობისას ვლინდება დოზაზე ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების არახაზოვანი დამოკიდებულება.
მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. წარმოადგენს ჩYP2D6 იზოფერმენტის ინჰიბიტორს.
პაროქსეტინი ექსტენსიურად ნაწილდება ქსოვილებში (შრატში ვლინდება 1%-ით), ცილებთან კავშირი შეადგენს 95%-ს.
თირკმელების ქრონიკული და ღვიძლის უკმარისობის დროს, ასევე ხანდაზმული ასაკის პირებში, პაროქსეტინის კონცენტრაცია შრატში იზრდება.

გამოყენების ჩვენებები:
• ყველა ტიპის დეპრესია, მათ შორის, რეაქტიული, შფოთვითი, მძიმე ენდოგენური;
• ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა;
• პანიკური აშლილობა, მათ შორის აგორაფობია;
• სოციალურ-შფოთვითი აშლილობა/სოციალური ფობია;
• გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა;
• პოსტტრავმული სტრესული აშლილობა.

უკუჩვენებები:
• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
• მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ან მათი მოხსნიდან 14 დღის განმავლობაში;
• არასტაბილური ეპილეფსია;
• ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი;
• ბავშვთა ასაკი.
სიფრთხილით: ღვიძლის უკმარისობა, თირკმელების უკმარისობა; დახურულკუთხოვანი გლაუკომა; წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია; მანია; გულის პათოლოგია; ეპილეფსია; კრუნჩხვითი მდგომარეობა; ელექტროიმპულსური თერაპიის დანიშვნა; პრეპარატების მიღება, რომლებიც ზრდიან სისხლის დენის საშიშროებას; მომატებული სისხლდენის რისკ- ფაქტორები და დაავადებები, რომლების ზრდიან სისხლდენის რისკს.

გამოყენების წესი და დოზები:
დეპრესია. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღე-ღამეში. ზოგიერთ შემთხვევაში, რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობისას, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიღწევა შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებისას 10 მგ-ით დღე-ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე. სხვა ანტიდეპრესანტების დანიშვნის მსგავსად, პაროქსეტინის დოზის შეცვლა უნდა მოხდეს საჭიროების შესაბამისად, მკურნალობის დაწყებიდან 2-3 კვირის განმავლობაში და შემდგომში, სანამ არ იქნება მიღებული ადექვატური კლინიკური ეფექტი.
ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობები. რეკომენდებული დოზა – 40 მგ დღეღამეში. მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს დოზით 20 მგ დღეღამეში, შემდეგ დოზა თანმიმდევრობით იზრდება 10 მგ-ით ყოველ კვირას. ზოგიერთ შემთხვევაში ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია მაქსიმალური დოზის გამოყენებისას 60 მგ-მდე დღეღამეში.
პანიკური აშლილობები. რეკომენდებული დოზა – 40 მგ დღეღამეში. მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს დოზით 10 მგ დღეღამეში, შემდეგ დოზა თანმიმდევრობით იზრდება 10 მგ-ით ყოველ კვირას. ზოგიერთ შემთხვევაში ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია მაქსიმალური დოზის გამოყენებისას 60 მგ-მდე დღეღამეში. პანიკური აშლილობების სიმპტომების პოტენციური დამძიმების თავიდან აცილების მიზნით, რაც ჩვეულებრივ ხდება მკურნალობის დაწყებისას, რეკომენდებულია პაროქსეტინის დაბალი საწყისი დოზის გამოყენება.
სოციალური შფოთვითი აშლილობა/სოციალური ფობია. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღეღამეში. რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიღწევა შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებით 10 მგ-ით დღე-ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე.
გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღეღამეში. რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიღწევა შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებით 10 მგ-ით დღე- ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე.
პოსტტრავმული სტრესული აშლილობა. რეკომენდებული დოზა – 20 მგ დღეღამეში. რეკომენდებული დოზის არაეფექტურობის შემთხვევაში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესება შესაძლებელია პაროქსეტინის დოზის მომატებით 10 მგ-ით დღე-ღამეში, მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ დღეში, თერაპიაზე პასუხიდან გამომდინარე.
საერთო ინფორმაცია. პაროქსეტინი ინიშნება საკვებთან ერთად დღეში ერთჯერ. ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, დაუღეჭავად. დეპრესიის ან ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობების მქონე პაციენტებში მკურნალობა ტარდება იმ დროის მონაკვეთში, რომელიც საკმარისია ყველა სიმპტომის გაქრობისთვის. ეს პერიოდი შესაძლებელია გაგრძელდეს რამოდენიმე თვემდე დეპრესიის დროს, ხოლო ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის და პანიკური დარღვევის დროს უფრო ხანგრძლივი პერიოდი.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: ხანდაზმული ასაკის პირებში ვლინდება პაროქსეტინის კონცენტრაციის მატება შრატში, თუმცა, მათი კონცენტრაციის დიაპაზონი ნაწილობრივად ემთხვევა ახალგაზრდა პაციენტების კონცენტრაციას. მკურნალობა პაციენტთა ამ ჯგუფში უნდა დაიწყოს მოზრდილებისათვის მითითებული საწყისი დოზით, შემდეგში კი დოზის მატება შესაძლებელია დღეღამეში 40 მგ-მდე.
ბავშვები: პაროქსეტინის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგანაც მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ პოპულაციაში არ არის დადგენილი.
თირკმელების/ღვიძლის უკმარისობა: თირკმელების (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე დაბალი) და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პირებში პაროქსეტინის კონცენტრაცია შრატში არის მომატებული, შესაბამისად, პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს დოზის დიაპაზონის ქვედა ზღურბლამდე.

გვერდითი მოქმედება:
ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა, ტრემორი, ასთენია, უძილობა, თავბრუსხვევა, დაღლა, კრუნჩხვები, ექსტრაპირამიდული აშლილობები, სეროტონინული სინდრომი, ჰალუცინაციები, მანია, არეული გონება, აჟიტაცია, შფოთვა, დეპერსონალიზაცია, პანიკის შეტევები, ნერვოზულობა, ამნეზია, მიოკლონია.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ართრალგია, მიალგია, კუნთების სისუსტე, მიოპათია.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა.
შარდ-სასქესო ორგანოების მხრივ: სასქესო ფუნქციის დარღვევა, იმპოტენციის და ეაკულაცის დარღვევის ჩათვლით, შარდის შეკავება, ჰიპერპროლაქტინემია/გალაქტორეა, ანორგაზმია.
საჭმლის-მომნელებელი სისტემის მხრივ: უმადობა ან მადის მატება, გემოს შეგრძნების შეცვლა, გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, ყაბზობა ან დიარეა, ძალიან იშვიათ შემთხვევებში – ჰეპატიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სხვა: მომატებული ოფლიანობა, გახშირებული შარდვა, რინიტი, ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ექხიმოზი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება), ჰიპონატრიემია, ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევა, ,,მოხსნის’’ სინდრომი პრეპარატის მკვეთრი მოხსნის შემთხვევაში.

ჭარბი დოზა
სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ტრემორი, მიდრიაზი, პირის სიმშრალე, გაღიაზიანებადობა, ნისტაგმი, აჟიტაცია, ოფლიანობა, ძილიანობა, კომა, სინუსური ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის მატება, კვანძოვანი რითმი.
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, სხვა ფსიქოტროპულ საშუალებებთან და/ან ალკოჰოლთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოვლინდეს ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე, კომა. ჭარბი დოზის შემთხვევაში - ,,სეროტონინული’’ სინდრომი, იშვიათად – რაბდომიოლიზი.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი. საჭიროების შემთხვევაში სიმპტომატური თერაპია. სპეციფიური ანტიდოტი არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
საკვების მიღება და ანტაციდური საშუალებები არ მოქმედებენ პრეპარატის შეწოვაზე და მის ფამაკოკინეტიკულ პარამეტრებზე.
პაროქსეტინი არათავსებადია მაო-ს ინჰიბიტორებთან.
პაროქსეტინთან ერთდროული დანიშვნისას იზრდება პროციკლიდინის კონცენტრაცია.
პრეპარატი პარსოლეტით თერაპიის დროს საჭიროა თავის არიდება ალკოჰოლის
მიღებისაგან, ალკოჰოლის ტოქსიკური ეფექტის გაძლიერებასთან დაკავშირებით.
პაროქსეტინის მიერ ციტოქრომ P450 ინჰიბირებასთან დაკავშირებით, შესაძლებელია მოხდეს ბარბიტურატების, ფენიტოინის, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, ტრიციკლიდური ანტიდეპრესანტების, ფენოთიაზიდური ნეიროლეპტიკების და 1ჩ კლასის ანტიარითმიული პრეპარატების, მეტოპროლოლის ეფექტის გაძლიერება და ამ სამკურნალო საშუალებების გვერდითი ეფექტების განვითარების საშიშროების მატება. ღვიძლის მაინჰიბირებელ ფერმენტებთან ერთდროული დანიშვნისას შესაძლებელია საჭირო გახდეს პრეპარატის დოზის შემცირება.
პაროქსეტინი ზრდის სისხლდენის დროს ვარფარინის მიღების ფონზე, უცვლელი პროთრომბინული დროის ფონზე.
პრეპარატი პარსოლეტის და ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებების, ფენოთიაზინებთან, ტრიციკლიდურ ანტიდეპრესანტებთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (მათ შორის, აცეტილსალიცილის მჟავა) ერთდროული დანიშვნისას რეკომენდებულია სიფრთხილით ზომების დაცვა სისხლის შედედების შესაძლო დარღვევასთან დაკავშირებით.
სეროტონინერგულ პრეპარატებთან (ტრამადოლი, სუმატრიპტანი) ერთდროულმა დანიშვნამ შესაძლებელია გამოიწვიოს სეროტონინერგული ეფექტის გაძლიერება. გამოვლენილია ტრიპტოფანის, ლითიუმის პრეპარატების და პაროქსეტინის ურთიერთგამაძლიერებელი მოქმედება. პაროქსეტინის ფენიტოინთან და სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული დანიშვნისას შესაძლებელია გაიზარდოს გვერდითი ეფექტების სიხშირე.

განსაკუთრებული მითითებები:
ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის თავიდან აცილების მიზნით სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ ნეიროლეპტიკებს.
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება ეთანოლის გამოყენებისაგან და პოტენციურად საშიში ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს.
პრეპარატი პარსოლეტით მკურნალობა ინიშნება მაო-ს ინჰიბიტორების მოხსნიდან 2 კვირის შემდეგ. ხანდაზმული ასაკის პირებში შესაძლებელია ჰიპონატრიემია.
გარკვეულ შემთხვევებში საჭიროა ინსულინის და/ან შიგნით მისაღები ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექცია.
კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატი პარსოლეტით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
მანიის პირველივე ნიშნების გამოვლენისას საჭიროა პრეპარატით თერაპიის შეწყვეტა.
პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის მკაცრი ზედამხედველობა შესაძლო სუიციდური მცდელობების გამო.
ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პრეპარატი არ აუარესებს კოგნიტურ და ფსიქომოტორულ ფუნქციებს, მიუხედავად ამისა, სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატებით მკურნალობის მსგავსად, პაციენტებმა უნდა დაიცვან სიფრთხილე ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

გამოშვების ფორმა:
10 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°ჩ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა
მითითებულია შეფუთვაზე.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:
ექიმის რეცეპტით.

სავაჭრო ნიშნის და
რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელი:

SPEY MEDICAL Ltd.,

ლონდონი, დიდი ბრიტანეთი.

მწარმოებელი :

replek farm ltd. skopie

skopie, makedoniis respublika.