ზიკაცინიTM 500

ZEEKACINTM500

სავაჭრო დასახელება: ზიკაცინიTM 500

საერთაშორისო დასახელება: ამიკაცინი

წამლის ფორმა: საინექციო ხსნარი

**შემადგენლობა: **

1 ფლაკონი (2მლ) შეიცავს:

სულფატი I.P რაც 500 მგ ამიკაცინის ექვივალენტურია.

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ციტრატი I.P 0.50 % წ/მ, მეთილპარაბენი I.P 0.10 % წ/მ (როგორც კონსერვანტი), პროპილპარაბენი I.P 0.02 % წ/მ (როგორც კონსერვანტი), ნატრიუმის მეტაბისულფიტი I.P 0.05 % წ/მ, საინექციო წყალი I.P. q.s

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი

**ფარმაკოთერაპიული თვისებები: **

ფარმაკოდინამიკა:

ამიკაცინი ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკია; კანამიცინი A-ს წარმოებული. იგი წარმოადგენს ბაქტერიოციდულ აგენტს, 30S რიბოსომულ სუბერთეულთან 16S რნმ-თან შეკავშირების გზით პრეპარატი თრგუნავს ცილის სინთეზს. მიკობაქტერიით გამოწვეული ტუბერკულოზის ველური ტიპის მიკ განაწილება მერყეობდა 0.5-1 მგ/ლ-მდე. მიკობაქტერიით გამოწვეული ტუბერკულოზის რეზისტენტული ამინოგლიკოზიდების და ციკლური პოლიპეპტიდების მიმართ დაკავშირებულია მუტაციასთან 16S რნმ გენში (რრს). დაბალი დონის და საშუალო დონის იზოლირებით კანამიცინის რეზისტენტობა შეიძლება იყოს მგრძნობიარე ამიკაცინის მიმართ, მაშინ როდესაც მაღალი დონის კანამიცინის მიმართ რეზისტენტული შტამები რეზისტენტულია ორივე პრეპარატის მიმართ. სტრეპტომიცინის მიმართ რეზისტენტული შტამები ჩვეულებრივ სენსიტიურია ამიკაცინის მიმართ.

**ფარმაკოკინეტიკა: **

შეწოვა და ბიოშეღწევადობა

ამიკაცინი სწრაფად შეიწოვება ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ. პერორალური მიღებისას ბიოშეღწევადობა ძალიან დაბალია. 250 მგ და 500 მგ პრეპარატის ინტრამუსკულურლად შეყვანისას მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში დაახლოებით ერთ საათში მიიღწევა და შესაბამისად 11 მგ/ლ-ს და 23 მგ/ლ-ს შეადგენს. 10 საათის შემდეგ კონცენტრაცია შრატში შესაბამისად 0.3 მგ/ლ და 2.1 მგ/ლ შეადგენს.

განაწილება:

ამიკაცინის 20%-ზე ნაკლები უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მისი საერთო განაწილების მოცულობა არის დაახლოებით 0.25ლ/კგ. ინტაქტური მენინგეალური გარსის დროს ცნს-ში შეღწევა დაბალია.

გამოყოფა:

ამიკაცინი ძირითადად გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციის გზით. პლაზმური კლირენსი არის 100 მლ/წთ, ხოლო თირკმლის კლირენსი თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე სუბიექტებში არის 94 მლ/წთ. ამიკაცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3 საათი. კუნთში ან ვენაში ამიკაცინის ერთჯერადად შეყვანისას დოზის დაახლოებით 94-98% უცვლელი სახით გამოიყოფა გორგოლოვანი ფილტრაციის გზით 24 საათის განმავლობაში.

თირკმლის უკმარისობა:

რაც უფრო დაბალია გორგლოვანი ფილტრაციის დონე, მით უფრო დაბალია ამიკაცინის კლირენსი, შესაბამისად გაზრდილია ნახევარგამოყოფის პერიოდი. ამგვარად აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის განსაზღვრა და შესაბამისი დოზის შერჩევა. ამიკაცინი მნიშვნელოვნად გამოიყოფა პერიტონეალური დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.

ჩვენება:

ამიკაცინის (როგორც სულფატი) 500მგ/2 მლ საინექციო ხსნარი ინიშნება ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში ტუბერკულოზის მიკობაქტერიით გამოწვეული ტუბერკულოზის ყველა ფორმის მკურნალობისას.

ამიკაცინის (როგორც სულფატი) 500მგ/2 მლ საინექციო ხსნარი ინიშნება მხოლოდ როგორც მეორე რიგის ანტიმიკობაქტერიული საშუალება, როდესაც პირველი რიგის პრეპარატების დანიშვნა არ ხერხდება მათ მიმართ არსებული რეზისტენტობის ან მათი აუტანლობის გამო.

უკუჩვენებები:

ამიკაცინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ამიკაცინის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.

სპეციალური გაფრთხილება და უსაფრთხოების ზომები:

მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა აუდიოგრამა, ვესტიბულური ტესტირება, რომბერგის ტესტი და კრეატინინის განსაზღვრა შრატში.

თირკმლის ტოქსიკურობა:

ამიკაცინი, როგორც სხვა ამინოგლიკოზიდები, პოტენციურად ნეფროტოქსიკურია.

ნეფროტოქსიკურობის რისკი მაღალია თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, მაღალი დოზებით ან ხანგრძლივი მკურნალობისას, მაგ., ტუბერკულოზის მკურნალობის დროს. ამიკაცინით მკურნალობისას საჭიროა საკმარისი რაოდენობის სითხის მიღება.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში სიფრთხილით ინიშნება ამიკაცინი, რადგან იგი ნელა გამოიყოფა. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის შეფასება მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის მსვლელობისას. განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი ხანდაზმულ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის შემცირებული ფუნქცია, მაგრამ რაც არ დასტურდება სტანდარტული სკრინინგ ტესტებით (მაგ. სისხლში შარდოვანას განსაზღვრა და კრეატინინის განსაზღვრა შრატში). შეძლებისამებრ საჭიროა პრეპარატის დონის განსაზღვრა სისხლში, რათა დადგინდეს ხდება თუ არა მისი აკუმულაცია და შესაბამისად შეირჩეს დოზა. თირკმლის ტოქსიკურობის ნიშნების აღმოჩენისას (როგორიცაა შარდში ალბუმინი, ცილინდრები, ერითროციტები ან ლეიკოციტები) საჭიროა ჰიდრატაციის გაზრდა, პრეპარატის დონის მონიტორინგი და მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა. მკურნალობის დასრულებისას თირკმლის ტოქსიკურობის ნიშნები ქრება. აზოტემიის ან პროგრესირებადი დიურეზის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.

ოტოტოქსიკურობა: ვესტიბულური დარღვევები და სმენის ორმხრივი, პერმანენტული დარღვევები აღინიშნება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ მაღალი დოზებით ან/და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, მაგ: ტუბერკულოზის მკურნალობის დროს. ამინოგლიკოზიდებით გამოწვეული ოტოტოქსიკურობის რისკი გაცილებით მაღალია თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რადგან მათი გამოყოფა შენელებულია. ამინოგლიკოზიდების გამო სმენის დაკარგვის საფრთხე იზრდება ექსპოზიციის ზრდასთან ერთად. როგორც წესი, პირველად თავს იჩენს სიყრუე მაღალი სიხშირის ბგერების მიმართ, რაც შესაძლებელია დადგინდეს მხოლოდ აუდიომეტრული ტესტირებით. ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე უნდა ჩატარდეს აუდიომეტრია და შემდეგ იგი რეგულარულად განმეორდეს მკურნალობის დროს.

პაციენტებს, რომლებსაც უვითარდებათ კოხლეარული დარღვევა მკურნალობის პროცესში, ტოქსიკური ეფექტის მანიშნებელი სიმპტომები შეიძლება არ აღენიშნებოდეს. სრული ან ნაწილობრივი, შეუქცევადი, ორმხრივი სიყრუე შეიძლება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ გამოვლინდეს. ამინოგლიკოზიდით გამოწვული ოტოტოქსიურობა ჩვეულებრივ შეუქცევადია. ყურებში შუილის ან სმენის სუბიექტური დაკარგვის განვითარების შემთხვევაში ან თუ შემდგომმა აუდიოგრამამ აჩვენა სმენის მნიშვნელოვანი დაქვეითება, ამიკაცინით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აჭარბებს მუდმივი სიყრუის რისკს. შესაძლებელია თაბრუსხვევა, რაც მიუთითებს ვესტიბულურ დაზიანებაზე.

ნეიროტოქსიკურობა:

ოტოტოქსიკურობის გარდა ნეიროტოქსიკურობის სხვა ნიშნები შეიძლება იყოს დაბუჟება ან ჩხვლეტის შეგრძნება კანზე, კუნთების ტრემორი და კრუნჩხვები. პოტენციურად ნეფრო ან ოტოტოქსიკური სხვადასხვა პრეპარატებით ერთდროული მკურნალობა დაუშვებელია. თუ ეს შეუძლებელია, სავალდებულოა პაციენტის მუდმივი მონიტორინგი. ამიკაცინი სიფრთხილით გამოიყენება სუბკლინიკური თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ასევე ქალა-ტვინის მერვე ნერვის დაზიანებისას, რომელიც გამოწვეულია ნეფროტოქსიკური ან/და ოტოტოქსიკური საშუალებების გამოყენებით მაგ: ამიკაცინი ან სხვა ამინოგლიკოზიდები, ნეომიცინი, პოლიმიქსინი ან კოლისტინი. ასეთ პაციენტებში, ამიკაცინი გამოიყენება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით, თუ სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს.

ნერვ-კუნთოვანი დარღვევები: ამინოგლიკოზიდებმა შესაძლებელია გამოიწვიოს ნერვ- კუნთოვანი გადაცემის დარღვევა. პარკინსონიზმის ან ,,მიასთენია გრავის“ მქონე პაციენტებში არსებული ნერვ-კუნთოვანი დაზიანებისას ამიკაცინი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არ არსებობს ტუბერკულოზის მკურნალობის სხვა შესაძლებლობა.

პედიატრია : ამინოგლიკოზიდები სიფრთხილით ინიშნება დღენაკლულებში და ჩვილებში მათი თირკმლის ფუნქციის მოუმწიფებლობის, კუმულაციის რისკის და ტოქსიკურობის გაზრდის გამო.

ალერგია: ამიკაცინი სიფრთხილით გამოიყენება ამინოგლიკოზიდების მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტებში.

ინფორმაცია დამხმარე ნივთიერებებზე:

პრეპარატი შეიცავს ნატრიუმის მეტაბისულფიტს. მგრძნობიარე პაციენტებში, განსაკუთრებით ასთმის ან ალერგიის დროს, სულფიტებმა შესაძლოა გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსიური სიმპტომებისა და ბრონქოსპაზმის ჩათვლით.

ორსულობა და ლაქტაცია: არსებობს მცირე მონაცემები ორსულობისას ამინოგლიკოზიდების გამოყენების შესახებ. ამინოგლიკოზიდები გაივლიან პლაცენტურ ბარიერს და არსებობს მონაცემები ბავშვებში სრული, შეუქცევადი, ორმხრივი თანდაყოლილი სიყრუის შესახებ, მაგ: სტრეპტომიცინის გამოყენებისას ორსულ ქალებში. მიუხედავად იმისა, რომ ორსულობის დროს ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის სხვა პრეპარატების გამოყენებისას ნაყოფზე ან ახალშობილზე უარყოფითი მოქმედების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება, პოტენციური რისკი არსებობს. ამიკაცინის გამოყენება ორსულობისას თავიდან უნდა იყოს აცილებული. ცნობილი არაა გამოიყოფა თუ არა ამიკაცინი დედის რძესთან ერთად. ძუძუთი კვება ამიკაცინით მკურნალობისას თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

დოზა: მოზრდილები და მოზარდები ამიკაცინის (როგორც სულფატი) 500მგ/2 მლ საინექციო ხსნარის დოზაა 15-20მგ/კგ დღეში (მაქსიმუმ 1.0გ/დღეში)კუნთში ან ვენაში, როგორც ერთჯერადი დღიური დოზა (5-7 დღე/კვირა). იმ შემთხვევაში, თუ აუცილებელია მკურნალობის შემდგომი გაგრძელება, დოზირება მცირდება და პრეპარატი ინიშნება სამჯერ კვირაში. ამიკაცინით მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინდივიდუალურ რეაქციაზე და პრეპარატისადმი მგრძნობელობაზე. (იხილეთ ადგილობრივი ან მსოფლიო ჯანდაცვის ორგანიზაციის ტუბერკულოზის მკურნალობის გაიდლაინები).

ბავშვები: ამიკაცინის (როგორც სულფატი) 500მგ/2 მლ საინექციო ხსნარის დოზა 15-30მგ/კგ დღეში (მაქსიმუმ 1.0გ/დღეში) კუნთში ან ვენაში, როგორც ერთჯერადი დღიური დოზა.

გვერდითი მოვლენები და განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები: ამიკაცინს ახასიათებს სმენითი, ვესტიბულარული და ნეფროტოქსიკურობა. ეს ხშირად ვლინდება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ან თუ ასეთ პაციენტებს ამავდროულად უტარდებათ მკურნალობა სხვა ოტოტოქსიკური ან ნეფროტოქსიკური პრეპარატებით ან/და დიდი კუმულაციური დოზებით.

ურთიერთქმედება:

სწრაფად მოქმედი შარდმდენი პრეპარატები, როგორიცაა ფუროსემიდი ან ეტაკრინის მჟავა, თავად ოტოტოქსიურია. ასეთი პრეპარატები ზრდიან ამიკაცინზე დამოკიდებული ოტოტოქსიკურობის რისკს, განსაკუთრებით ინტრავენური მიღებისას. შესაძლებელია განვითარდეს შეუქცევადი სიყრუე. ამიკაცინის ექვივალენტური ამიკაცინის სულფატის დიდი დოზით მიღებისას ტოქსიურობა და სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს თავის ტკივილს და ნევროლოგიურ პრობლემებს.

ჭარბი დოზირების ცნობილი სიმპტომები და მისი მკურნალობის მონაცემები:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში არსებობს ნეფრო, ოტო და ნეიროტოქსიკური (ნერვ- კუნთური ბლოკადა) რეაქციების განვითარების საფრთხე. ნერვ-კუნთური ბლოკადა სუნთქვის გაჩერების რისკით საჭიროებს შესაბამის მკურნალობას, მათ შორის იონური კალციუმის გამოყენებას (მაგ., გლუკონატი ან ლაქტობიონატის 10-20% ხსნარი). ჭარბი დოზის ან ტოქსიკური რეაქციის შემთხვევაში, ეფექტურია პერიტონული დიალიზი ან ჰემოდიალიზი. ასევე მცირდება ამიკაცინის დონეები ხანგრძლივი არტერიო-ვენური ჰემოფილტრაციის დროს. ახალშობილებში ტრანსფუზია ასევე მისაღებია.

ზემოქმედება ავტომობილისა და მანქანა-დანადგარების მართვის უნარზე:

არ ჩატარებულა კვლევები პრეპარატის ზეგავლენის დასადგენად ავტომობილის მართვისა და მანქანა-დანადგარებთან მუშაობის უნარზე. გარკვეული გვერდითი ეფექტების განვითარების გამო შესაძლებელია დაქვეითდეს ავტომობილის მართვის და მანქანა- დანადგარების გამოყენების უნარი.

შეფუთვა: 50მგ/2მლ საინექციო ხსნარი ფლაკონში. კოლოფში ერთი ფლაკონი.

**შენახვის პირობები: **

შეინახეთ მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 300C ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა: 2 წელი.

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.