საერთაშორისო დასახელება - ursodeoxycholic acid
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → ნაღველმდენი საშუალებები

ჩვენება
ნაღვლის ბუშტისა და სანაღვლე გზების დაავადებები:
• გაურთულებელი ნაღვლ-კენჭოვანი დაავადება
• ბილიარული ნალექი
• ნაღვლის სადინარების დისკინეზია
• ბილიარული დისპეფსიური სინდრომი (ქოლეცისტოპათიისა და ნაღვლის სადინარების დისკინეზიის დროს)
• ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი
• პირველადი სკლეროზული ქოლანგიტი
• ქოლესტაზი პარენტერალური კვებისას
• ღვიძლშიდა ნაღვლის სადინარების ჰიპოპლაზია/ატრეზია

ღვიძლის დაავადებები:
• მწვავე და ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი
• ღვიძლის ტოქსიკური (მათ შორის ალკოჰოლური, წამლისმიერი) დაზიანება
• არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი
• ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი
• ღვიძლის კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი)

პროფილაქტიკის მიზნით:
• ქოლეცისტექტომიის შემდგომ კენჭების წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკა
• ღვიძლის დაზიანების პროფილაქტიკა ჰორმონალური კონტრაცეპტივების, ციტოსტატიკების და ფსიქორტოპული საშუალებების მიღების ფონზე
• ნაღვლის ბუშტში კენჭების წარმოქმნის პროფილაქტიკა სიმსუქნით დაავადებულ პაციენტებში, სხეულის წონის სწრაფი დაკლების შემთხვევაში

უსაფრთხოების ზომები
ნაღვლის კონკრემენტების დაშლის მიზნით მედიკამენტის მიღებისას აუცილებელია შემდეგი პირობების დაცვა:
კონკრემენტი უნდა იყოს ქოლესტერინული (რენტგენონეგატიური), მათი ზომა არ უნდა აღემატებოდეს 15-20 მმ-ს, ნაღვლის ბუშტი უნდა იყოს ფუნქციონირებადი და კონკრემენტებით ნაღვლის ბუშტის ავსებადობა ზომაში არ უნდა აჭარბებდეს ნაღვლის ბუშტის ზომის ნახევარს, ნაღვლის სადინარისა და ნაღვლის საერთო სადინარის გამტარობა შენარჩუნებული უნდა იყოს.

ხანგრძლივი თერაპიის დროს (> 1 თვე), პირველი 3 თვის განმავლობაში ყოველ 4 კვირაში ერთხელ, ხოლო შემდეგ - 3 თვეში ერთხელ, საჭიროა სისხლის ბიოქიმიური ანალიზის ჩატარება და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დადგენა. მკურნალობის ეფექტურობა ფასდება ნაღვლის სადინარების ულტრაბგერითი გამოკვლევით ყოველ 6 თვეში ერთხელ.

კენჭების სრულად დაშლის შემდეგ, მცირე ზომის ნარჩენი კენჭების დაშლისა და რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება კიდევ 3 თვის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილი არ არის.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც პრეპარატის გამოყენების საჭიროება დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ქოლესტირამინი და ალუმინის შემცველი ანტაციდები ამცირებენ პრეპარატის აბსორბციას საჭმლის მომნელებელი სისტემიდან.
ჰიპოლიპიდემიურ სამკურნალო საშუალებებთან (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენებთან, ნეომიცინსა და პროგესტინებთან ერთდროული მიღებისას, იზრდება ნაღვლის წვენის ქოლესტერინით გაჯერებულობა და შესაბამისად, მცირდება ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მიერ ქოლესტერინული კონკრემენტების დაშლა.

გვერდითი მოვლენები
დიარეა (შესაძლებელია დოზაზე დამოკიდებული), ტკივილი წელის არეში.
იშვიათად: ნაღვლის კენჭების კალცინირება, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი მატება, ალოპეცია, შეკრულობა, გულისრევა, ღებინება, ალერგიული რეაქციები.

თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
ერთი მუდმივი გამონთავისუფლების კაფსულა შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება :
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა 450 მგ 225 მგ

დამხმარე ნივთიერებები :
ჰიდროქსიპროპილცელულოზა 6 მგ 3 მგ
მიკროკრისტალური ცელულოზა 84 მგ 42 მგ

კაფსულის შემადგენლობა :
ჟელატინი 123,5 მგ 74,5 მგ
ტიტანის დიოქსიდი 2,5 მგ 1,5 მგ

ფარმაცევტული ფორმა
მაგარი ჟელატინის კაფსულები , რომლებიც შეიცავენ მუდმივი გამონთავისუფლების გრანულებსორალური გამოყენებისათვის .

ფარმაკოლგიური ****თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავა ( უდქმ – UDCA) არის 7 b - ეპიმერი ქენოდეზოქსიქენის მჟავის . იგიწარმოადგენს ნაღვლის მჟავას , რომელიც ბუნებრივად არის ადამიანის ნაღველში , სადაც ის შეადგენსმხოლოდ მცირე პროცენტს საერთო ნაღვლის მჟავებისა . უდქმ - ს – ( UDCA- ს ) ადამიანში შეუძლიაგაზარდოს ნაღვლის უნარი გახსნას ქოლესტერინი , ლითოგენური ნაღვლის არა - ლითოგენურ ნაღველშიტრანსფორმაციით .
ეს ეფექტი მიიღწევა რამდენიმე მექანიზმის საშუალებით :

- ქოლესტერინის ნაღველში სეკრეციის შემცირებით , რაც მიიღწევა ქოლესტერინის ნაწლავურიაბსორბციის და ღვიძლში სინთეზის შემცირებით .

- მთლიანად სხეულში ნაღვლის მჟავების განაწილების მოცულობის გაზრდით , ქოლესტერინის მიცელისგახსნის სტიმულაციით .

- თხევად - კრისტალური მეზოფაზის ფორმირებით , რაც საშუალებას იძლევა გაიზარდოს არა - მიცელურიქოლესტერინის გახსნა , იმაზე მეტად , რაც მიიღწევა წონასწორობის ფაზაში .
მკურნალობას ურსობილით ამდენად მივყავართ ფორმირებამდე ქოლესტერინში გაუხსნელი ნაღვლისა დაუფრო მეტი ქოლესტერინის გახსნისთვის გამოსადეგი ნაღვლის მჟავებისა , აძლიერებს რა ამდენადრეგულარულ ნაღვლის დინებას ნაღვლის ბუშტის დაცლით .

ტოქსიკოლოგია
ურსოდეზოქსიქოლის მჟავას აქვს შემდეგი სასარგებლო თვისებები : ნაღვლის კონკრემენტებისფორმირების შემცირება , რომლებიც ითვლებიან ჰეპატოტოქსიკურად ექსპერიმენტულ ცხოველებში (ადამიანებში სულფატაციის პროცესები გამოიყენება ), პლაზმის ტრანსამინაზების გაზრდის არ - არსებობა ,აგრეთვე ხანგრძლივი მკურნალობის განმავლობაში ადამიანებში . უდქმ - ს – UDCA- ს ექსპერიმენტულიტოქსიკურობა საერთოდ ძალიან დაბალი იყო . LD50 ორალური გზით იყო 10 გ / კგ ვირთაგვებში და 5740მგ / კგ და 6000 მგ / კგ მამრ და მდედრ თაგვებში შესაბამისად .
ქრონიკული მკურნალობა 28 კვირის მანძილზე ვირთაგვებში დოზებით 2000 მგ / კგ - მდე ორალური გზითარ უჩვენებდა პათოლოგიურ ცვლილებებს შესწავლილ ჰისტოპათოლოგიურ პარამეტრებში .
მკურნალობა 1 წლის მანძილზე ძაღლებში დოზებით 100 მგ / კგ - დე ორალური გზით , კარგადაიტანებოდა არასასურველი რექციების გამოვლენის გარეშე . კერძოდ არ იქნა ნანახი შესაბამისი ეფექტებიღვიძლის ან ნაყოფიერების დაზიანების , ტერატოგენული ან კანცეროგენული ეფექტები , ან კუჭისლორწოვანი გარსის დაზიანებები .

ფარმაკოკინეტიკა
უდქმ – UDCA ორალურად დანიშვნის შემდეგ ადვილად აბსორბირდება ნაწლავების მიერ ,ექსტრაგირდება ღვიძლის მიერ , შემდეგ გამოიყოფა ღვიძლში უპირატესად გლიკო - კონიუგატიმეტაბოლიტების სახით , საიდანაც ის შედის ენტერო - ჰეპატურ ცირკულაციაში ; იგი ნაწილობრივდეგრადირდება ნაწლავების ფლორის მიერ და მისი მეტაბოლიტებით და შემდეგ გამოიყოფა განავალთანერთად .
ახალი მუდმივი გამონთავისუფლების ტექნოლოგია უდქმ - ს – UDCA- სი იძლევა შესამჩნევ უპირატესობასერთჯერადი დანიშვნით აქტიური შემადგენელის ნაწლავში თანდათანობით მიწოდების უზრუნველყოფის ,რაც გარანტიას იძლევა 7-8 საათის ბიოდაგროვებისა .

კლინიკური ინფორმაცია

ჩვენებები
თვისობრივი და რაოდენობრივი ცვლილებები ნაღვლის წარმოქმნაში , მათ შორის ისეთი ფორმები ,როდესაც ნაღველში მაღალია ქოლესტერინის კონცენტრაცია , ქოლესტერინის შემცველი ნაღვლის ბუშტისკენჭების წარმოქმნის ინჰიბირების მიზნით , ან ნაღვლის ბუშტის კენჭების გახსნისთვის სათანადოპირობების შესაქმნელად , თუკი არსებობს რენტგენოლოგიურად გამჭვირვალე კენჭები ; განსაკუთრებით ,მოფუნქციონირე ნაღვლის ბუშტში და ნაღვლის ბუშტის სადინრის დახშობის შემთხვევაში , ან ნაღვლისბუშტზე ოპერაციული ჩარევის შემდეგ .
ბილიარული დისპეფსია .

წინააღმდეგჩვენებები
ურსობილი წინააღმდეგნაჩვენებია პრეპარატის მიმართ მომატებული ინდივიდუალური მგრძნობელობისდროს .
ორსულობა , კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის დროს .

გვერდითი ეფექტები **
**რეკომენდებული დოზებით პრეპარატი კარგი ამტანობით ხასიათდება . ზოგიერთ შემთხვევაშიარარეგულარული დეფეკაცია იქნა შემჩნეული , რომელიც ჩვეულებრივ ნაკლებ გამოხატული ხდებათერაპიის გაგრძელებისას .

სპეციალური სიფრთხილის ზომები
პაციენტებში ხშირი ღვიძლის ჭვალის , ბილიარული ინფექციებით , სერიოზული დაზიანებებითპანკრეასში ან ნაწლავების მხრივ დარღვევებით , რომლებმაც შეიძლება შეცვალონ ნაღვლის მჟავებისენტერო - ჰეპატური ცირკულაცია ( რეზექცია და თეძოს ნაწლავის სტომია , რეგიონალური ილეიტები დ . ა. შ .) პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული .
ხანგრძლივი გამხსნელი მკურნალობის დაწყებამდე , რეკომენდირებულია გააკონტროლოთ ტრანსამინაზასდა ტუტე ფოსფატაზას დონე .

გამოყენება ორსულობისას და ლაქტაციის დროს .
მკურნალობა წინააღმდეგნაჩვენებია ორსულ ქალებში . როდესაც მკურნალობენ რეპროდუქციული ასაკისქალს , თერაპია უნდა შეწყდეს დაორსულების შემთხვევაში .
არ არის რაიმე ხელმისაწვდომი მონაცემები უდქმ - ს – UDCA- ს შესაძლო ექსკრეციისა ქალის რძეში , რისგამოც საჭიროა სიფრთხილე როდესაც უნიშნავენ წამალს ლაქტაციის მანძილზე .

წამლებთან ურთიერთმოქმედება და სხვ . **
**არ არის რეკომენდებული კომბინირება პრეპარატებთან , რომლებიც ახდენენ ნაღვლის მჟავებისინტესტინალური აბსორბციის ინჰიბირებას , მაგ . ქოლესტირამინთან და პრეპარატებთან , რომლებიცზრდიან ნაღველში ქოლესტერინის ელიმინაციას . ( ესტროგენები , ჰორმონული კონტრაცეპტივები ,ზოგიერთი ჰიპოლიპემიური აგენტი ).
ერიდეთ თანდართვას პრეპარატებთან , რომლებიც შეიძლება იყოს პოტენციალურად საზიანოღვიძლისთვის .

მიღების წესი და დოზირება .
ხანგრძლივი გამოყენებისას : რათა შემცირდეს ნაღვლის ლითოგენური მახასიათებლები , პრეპარატიინიშნება პერორალურად 450 მგ ყოველდღიურად , მაშინ როდესაც ჭარბი წონის მქონე პაციენტებს ანპაციენტებს სერიოზული ლითოგენური ფაქტორებით , ურჩევენ გაზარდონ ყოველდღიური დოზა 675 მგ -დე ; უფრო მაღალი დოზირება რეკომენდებულია ასევე 2 სმ - ზე მეტი ნაღვლის ბუშტის კონკრემენტებისშემთხვევებში .
რათა შეინარჩუნონ შესაფერისი პირობები უკვე არსებული ნაღვლის კონკრემენტების გახსნისთვის ,მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს სულ ცოტა 4-6 თვე , 9 თვემდე და მეტი , უწყვეტად და უნდაგაგრძელდეს 3-4 თვე ნაღვლის კონკრემენტებზე რადიოლოგიის ან ექოგრაფიის სერიების უარყოფითიშედეგების შემდეგ . მთლიანი ხანგრძლივობა მკურნალობისა არ უნდა აღემატებოდეს 2 წელიწადს .დისპეფსიური სინდრომის შემთხვევაში და შემანარჩუნებელი თერაპიისას უფრო დაბალი დოზებიასაკმარისი : 225 მგ / დღეში .
დოზირება შეიძლება დაზუსტდეს ექიმის გადაწყვეტილების მიხედვით ; კერძოდ , ოპტიმალურიტოლერანტულობა პრეპარატის მიმართ საშუალებას იძლევა უფრო მაღალი დოზების მიღებისა .
ნელი გამონთავისუფლების უდქმ – UDCA უნდა მიღებული იქნას ერთჯერადი დოზით საღამოს , ძილისწინ .
პრეპარატის გამოყენება პედიატრიაში არ არის გათვალისწინებული .

ჭარბი დოზა
არ არის ცნობილი დოზის გადამეტების შემთხვევები 4 გრამის ზევით დღეში ( კარგად ასატანიფარგლებისთვის ).
შეცდომით ურსოდეზოქსიქოლის მჟავას ძალიან მაღალი დოზებით მიღებისას , საჭიროა ჩვეულებრივსიმპტომატიურ და მდგომარეობის შემამსუბუქებელ პროცედურები და ქოლესტირამინის დანიშვნა ,რომელიც ქელატურ კავშირს დაამყარებს ნაღვლის მჟავებთან .

სიფრთხილე
მდგომარეობას კონკრემენტების მკურნალობის დასაწყებად უდქმ - თი – UDCA- თი წარმოადგენსკონკრემენტების ქოლესტერინული ბუნება ; საიმედო მაჩვენებელი , ამ მხრივ , არის მათი გამჭვირვალობარენტგენისთვის .
ნაღვლის კონკრემენტები , რომლებიც უფრო სავარაუდოა რომ გაიხსნან , არის მცირე ზომის , ჩაჭედილებიმოფუნქციონირე ნაღვლის ბუშტში . ნაღვლის განზავება ქოლესტერინში წარმოადგენს სასარგებლომაჩვენებელს მკურნალობის წარმატებული გამოსავალის პროგნოზის მხრივ , მაგრამ იგი არ არისგადამწყვეტი , რაც განპირობებულია იმით , რომ განზავება შეიძლება იყოს უბრალოდ , თხიერიკრისტალების ფორმირების ფიზიკური პროცესის შედეგად , გაჯერების მდგომარეობისაგანდამოუკიდებლად .
პაციენტებს , რომლებსაც მკურნალობენ ნაღვლის კონკრემენტების გასახსნელად , ურჩევენ შეამოწმონმედიკამენტის ეფექტურობა ქოლეცისტოგრაფიის , ან ექოგრაფიის სერიებით ყოველ 6 თვეში .
შეინახეთ პრეპარატი უსაფრთხო , ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე .

ზეგავლენა მანქანის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე .
პრეპარატი არ მოქმედებს სიფხიზლის მდგომარეობაზე და რეაქციის დროზე .

ფარმაცევტული ინფორმაცია

შეუთავსებლობა **
**ფარმაცევტული დამზადების ტექნოლოგია გამორიცხავს რაიმე შეუთავსებლობის არსებობას .

ვარგისიანობის ვადა
3 წელი

შენახვის პირობები .
ინახება ოთახის ტემპერატურის პირობებში როგორც რეკომენდებულია იტალიის ოფიციალურიფარმაკოპეის IX გამოც .

გამოშვების ფორმა **
**მუყაოს კოლოფში 2 ბლისტერი 20 კაფსულით 450 მგ .
მუყაოს კოლოფში 2 ბლისტერი 20 კაფსულით 225 მგ - ით .

აფთიაქიდან გაცემის წესი
რეცეპტით .

მწარმოებელი

ABC Farmaceutici SpA

Canton Moretti, 29 Loc. S. Bernardo – 10090 Ivrea-Torino, Italy