ქოლერონი
(CHOLERON)

_
ზოგადი დახასიათება:_
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ურსოდეოქსიქოლის მჟავა;
**
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:**
კაფსულები: გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები თეთრი ფერის კორპუსით და თეთრი ფერის თავსახურით, შევსებული თეთრი ფერის გრანულებით;
**
შემადგენლობა:**
1 კაფსულა შეიცავს: ურსოდეოქსიქოლის მჟავას _ 300 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჟელატინი, საღებავი: ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

**გამოშვების ფორმა:
** ჟელატინის კაფსულა, 300 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ჰეპატოპროტექტორული საშუალება ნაღვლმდენი და ქოლელითოლიზური მოქმედებით.
ათქ-კოდი: A05AA02.

**ფარმაკოლოგიური თვისებები:
** ქოლერონი წარმოადგენს ჰეპატოპროტექტორულ საშუალებას, რომელსაც გააჩნია მემბრანის მასტაბილიზებელი, ნაღვლმდენი, ქოლელითოლიზური, ასევე ჰიპოქოლესტერინემიული და იმუნომოდულაციური მოქმედება. ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ჰეპატოციტის მემბრანაში ჩაშენებით ხელს უწყობს ღვიძლის უჯრედის სტრუქტურის სტაბილიზებას და იცავს მას ნაღვლის მჟავების მარილების დამაზიანებელი მოქმედებისგან; აინჰიბირებს ლიპოფილური ნაღვლის მჟავების ნაწლავში შეწოვას, აინდუცირებს ბიკარბონატებით მდიდარი ნაღვლის წვენის წარმოქმნას. ამის შედეგად იზრდება ნაღვლის წვენის პასაჟი, რაც ასტიმულირებს ტოქსიკური ნაღვლის მჟავების ნაწლავიდან გამოყოფას. არაპოლარული ნაღვლის მჟავების ჩანაცვლებით წარმოქმნის არატოქსიკურ შერეულ მიცელებს. ამცირებს ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზს და მის აბსორბციას ნაწლავში, ქოლესტერინის მოლეკულებთან წარმოქმნის თხევად კრისტალებს, აქვეითებს ნაღვლის წვენის ლითოგენურ ინდექსს, ნაწილობრივ ან მთლიანად შლის ქოლესტერინულ ნაღვლის კენჭებს, ასევე ხელს უშლის ახალი კენჭების წარმოქმნას.
I კლასის HLA-ანტიგენების ჰეპატოციტებზე პათოლოგიური ექსპრესიის შემცირების და ციტოკინების და ინტერლეიკინების პროდუქციის დათრგუნვით ქოლერონი ახდენს გავლენას იმუნოლოგიურ რეაქციებზე.

**ფარმაკოკინეტიკა:
** ურსოდეოქსიქოლის მჟავა აბსორბირდება ნაწლავში. პრეპარატის ერთჯერადი დოზით (600 მგ) მიღებისას სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია Cmax (5.5 მმლ/ლ) მიიღწევა მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ. მეტაბოლიზდება ღვიძლში ტაურინის და გლიცინის კონიუგატების წარმოქმნით, რომლებიც სეკრეტირდება ნაღვლის წვენში. პლაზმის ცილებთან კავშირი მაღალია, 99%-მდე. ურსოდეოქსიქოლის მჟავა გადის პლაცენტურ ბარიერს. 50-70% გამოიყოფა ნაწლავიდან.

**ჩვენება:
** • ნაღვლის ბუშტის და საერთო სანაღვლე სადინარის ქოლესტერინული კენჭები, თუ ქირურგიული და ენდოსკოპიური მეთოდებით მათი მოშორება შეუძლებელია;
• სანაღვლე გზების დისკინეზია;
• კონკრემენტების წარმოქმნის პროფილაქტიკა ჭარბი წონის მქონე პაციენტებში, სხეულის მასის სწრაფი დაკლებისას;
• მწვავე ჰეპატიტი;
• ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი;
• ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანებები (მათ შორის ალკოჰოლური და მედიკამენტოზური);
• ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი;
• პირველადი მასკლეროზებელი ქოლანგიტი;
• ღვიძლშიდა სანაღვლე გზების თანდაყოლილი ატრეზია;
• ქოლესტაზი პარენტერული კვებისას;
• კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი);
• ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
• ბილიარული დისპეფსიური სინდრომი;
• ღვიძლის დაზიანებათა პროფილაქტიკა ჰორმონული კონტრაცეპტივების ან ციტოსტატიკების გამოყენების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:
ქოლერონი მიიღება დღეში ერთხელ ძილის წინ ან დღეში ორჯერ. კაფსულა მიიღება მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად.
ღვიძლის მწვავე და ქრონიკული დაავადებების სამკურნალოდ და ნაღვლის კენჭების დასაშლელად ქოლერონი გამოიყენება დოზით 10-15 მგ/კგ დღეში, უწყვეტად, ხანგრძლივი დროის განმავლობაში. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6 თვიდან 2 წლამდე. თუ მკურნალობის დაწყებიდან 12 თვის განმავლობაში არ აღინიშნება ნაღვლის კენჭების დაშლა, მკურნალობის გაგრძელება არ არის მიზანშეწონილი. განმეორებითი ქოლელითიაზის პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დოზით 300 მგ 2-ჯერ დღეში რამდენიმე თვის განმავლობაში (საშუალოდ 3 თვე).
ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის და რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ გამოიყენება 300 მგ (1 კაფსულა) ქოლერონი ერთხელ დღეში ძილის წინ. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 10-14 დღე.
ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანების და სანაღვლე გზების ატრეზიის დროს პრეპარატი ინიშნება დოზით 10-15 მგ/კგ დღეში 2-3 მიღებაზე 6-12 თვე და მეტი.
პირველადი ბილიარული ციროზის, პირველადი მასკლეროზებელი ქოლანგიტის სამკურნალოდ – 10-15 მგ/კგ დღეში (საჭიროების შემთხვევაში – 20 მგ/კგ დღეში) 2-3 მიღებაზე 6 თვიდან რამდენიმე წლამდე.
მუკოვისციდოზის მკურნალობისას ქოლერონი ინიშნება დოზით 20-30 მგ/კგ დღეში 6 თვიდან რამდენიმე წლამდე.
12 წელზე ზემოთ ასაკის ბავშვებში ქოლერონის დოზა დგინდება ინდივიდუალურად, საშუალოდ 10-20 მგ/კგ დღეში.
პრეპარატის დოზის გამოტოვების შემთხვევაში საჭიროა მისი დაუყოვნებლივ მიღება ან მორიგი დოზის მიღებისას დოზის გაორმაგება.

გვერდითი მოვლენები:
ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ტრანზიტორული მატება, ალერგიული რეაქციები, კანის ქავილი, იშვიათად – დიარეა, ნაღვლის კენჭების ჩაკირვა.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

**უკუჩვენება:
** • მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ;
• ნაღვლის ბუშტის და სანაღვლე გზების მწვავე ანთებითი დაავადებები;
• ორსულობა და ძუძუთი კვება.

**ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
** ალუმინის ჰიდროქსიდის და იონმცვლელი კუპრის შემცველი პრეპარატები (ქოლესტერამინი) აქვეითებენ პრეპარატის აბსორბციას და ეფექტურობას.
ჰიპოლიპიდემიური საშუალებები (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენები, ნეომიცინი ან პროგესტინები ზრდიან ნაღვლის წვენის ქოლესტერინით გაჯერებას და შეუძლიათ დააქვეითონ პრეპარატის მიერ ქოლესტერინული ნაღვლის კონკრემენტების დაშლის უნარი.

**ჰიპერდოზირება:
** დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ არის გამოვლენილი.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ქოლერონის ორსულობის დროს გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ძუძუთი კვების პერიოდში საჭიროა ქოლერონის მიღების შეწყვეტა, ვინაიდან მონაცემები ურსოდეოქსიქოლის მჟავის დედის რძეში შეღწევის შესახებ არ არსებობს.
რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა პრეპარატის მიღების პერიოდში უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის არაჰორმონული საშუალებები ან პერორალური ჰორმონული კონტრაცეპტივები ესტროგენის დაბალი შემცველობით.

**განსაკუთრებული მითითებები:
** ნაღვლის კენჭების დაშლის მიზნით ქოლერონის გამოყენებისას:
• კენჭები უნდა იყოს ქოლესტერინული (რენტგენუარყოფითი);
• კენჭების ზომა არ უნდა აღემატებოდეს 15-20 მმ-ს;
• ნაღვლის ბუშტის ფუნქცია უნდა იყოს მთლიანად შენარჩუნებული;
• კენჭებით შევსებული უნდა იყოს ნაღვლის ბუშტის არა უმეტეს ნახევრისა;
• შენარჩუნებული უნდა იქნეს ბუშტის სადინარის გამტარობა;
• საერთო სანაღვლე სადინარი უნდა იყოს კენჭებისაგან თავისუფალი.
მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში აუცილებელია 4 კვირაში ერთხელ ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის განსაზღვრა, შემდგომში – 3 თვეში ერთხელ.
მკურნალობის ეფექტურობის კონტროლის მიზნით ყოველ 6 თვეში რეკომენდებულია სანაღვლე გზების რენტგენოლოგიური და ულტრაბგერითი გამოკვლევა.
კონკრემენტების დაშლის შემდეგ რეკომენდებულია გაგრძელდეს პრეპარატის მიღება შემდეგი 3 თვის განმავლობაში მცირე ზომის ნარჩენი კონკრემენტების დაშლის მიზნით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და ყურადღების კონცენტრაციაზე.

შეფუთვა:
10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 2 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
**
ვარგისობის ვადა :
** 3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
II ჯგუფი (გაცემის რეჟიმი: რეცეპტით).

**მწარმოებელი:
** შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

საერთაშორისო დასახელება - ursodeoxycholic acid
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → ნაღველმდენი საშუალებები

ჩვენება
ნაღვლის ბუშტისა და სანაღვლე გზების დაავადებები:
• გაურთულებელი ნაღვლ-კენჭოვანი დაავადება
• ბილიარული ნალექი
• ნაღვლის სადინარების დისკინეზია
• ბილიარული დისპეფსიური სინდრომი (ქოლეცისტოპათიისა და ნაღვლის სადინარების დისკინეზიის დროს)
• ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი
• პირველადი სკლეროზული ქოლანგიტი
• ქოლესტაზი პარენტერალური კვებისას
• ღვიძლშიდა ნაღვლის სადინარების ჰიპოპლაზია/ატრეზია

ღვიძლის დაავადებები:
• მწვავე და ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი
• ღვიძლის ტოქსიკური (მათ შორის ალკოჰოლური, წამლისმიერი) დაზიანება
• არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი
• ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი
• ღვიძლის კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი)

პროფილაქტიკის მიზნით:
• ქოლეცისტექტომიის შემდგომ კენჭების წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკა
• ღვიძლის დაზიანების პროფილაქტიკა ჰორმონალური კონტრაცეპტივების, ციტოსტატიკების და ფსიქორტოპული საშუალებების მიღების ფონზე
• ნაღვლის ბუშტში კენჭების წარმოქმნის პროფილაქტიკა სიმსუქნით დაავადებულ პაციენტებში, სხეულის წონის სწრაფი დაკლების შემთხვევაში

უსაფრთხოების ზომები
ნაღვლის კონკრემენტების დაშლის მიზნით მედიკამენტის მიღებისას აუცილებელია შემდეგი პირობების დაცვა:
კონკრემენტი უნდა იყოს ქოლესტერინული (რენტგენონეგატიური), მათი ზომა არ უნდა აღემატებოდეს 15-20 მმ-ს, ნაღვლის ბუშტი უნდა იყოს ფუნქციონირებადი და კონკრემენტებით ნაღვლის ბუშტის ავსებადობა ზომაში არ უნდა აჭარბებდეს ნაღვლის ბუშტის ზომის ნახევარს, ნაღვლის სადინარისა და ნაღვლის საერთო სადინარის გამტარობა შენარჩუნებული უნდა იყოს.

ხანგრძლივი თერაპიის დროს (> 1 თვე), პირველი 3 თვის განმავლობაში ყოველ 4 კვირაში ერთხელ, ხოლო შემდეგ - 3 თვეში ერთხელ, საჭიროა სისხლის ბიოქიმიური ანალიზის ჩატარება და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დადგენა. მკურნალობის ეფექტურობა ფასდება ნაღვლის სადინარების ულტრაბგერითი გამოკვლევით ყოველ 6 თვეში ერთხელ.

კენჭების სრულად დაშლის შემდეგ, მცირე ზომის ნარჩენი კენჭების დაშლისა და რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება კიდევ 3 თვის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილი არ არის.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც პრეპარატის გამოყენების საჭიროება დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ქოლესტირამინი და ალუმინის შემცველი ანტაციდები ამცირებენ პრეპარატის აბსორბციას საჭმლის მომნელებელი სისტემიდან.
ჰიპოლიპიდემიურ სამკურნალო საშუალებებთან (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენებთან, ნეომიცინსა და პროგესტინებთან ერთდროული მიღებისას, იზრდება ნაღვლის წვენის ქოლესტერინით გაჯერებულობა და შესაბამისად, მცირდება ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მიერ ქოლესტერინული კონკრემენტების დაშლა.

გვერდითი მოვლენები
დიარეა (შესაძლებელია დოზაზე დამოკიდებული), ტკივილი წელის არეში.
იშვიათად: ნაღვლის კენჭების კალცინირება, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი მატება, ალოპეცია, შეკრულობა, გულისრევა, ღებინება, ალერგიული რეაქციები.

საერთაშორისო დასახელება - ursodeoxycholic acid
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → ნაღველმდენი საშუალებები

ჩვენება
ნაღვლის ბუშტისა და სანაღვლე გზების დაავადებები:
• გაურთულებელი ნაღვლ-კენჭოვანი დაავადება
• ბილიარული ნალექი
• ნაღვლის სადინარების დისკინეზია
• ბილიარული დისპეფსიური სინდრომი (ქოლეცისტოპათიისა და ნაღვლის სადინარების დისკინეზიის დროს)
• ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი
• პირველადი სკლეროზული ქოლანგიტი
• ქოლესტაზი პარენტერალური კვებისას
• ღვიძლშიდა ნაღვლის სადინარების ჰიპოპლაზია/ატრეზია

ღვიძლის დაავადებები:
• მწვავე და ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი
• ღვიძლის ტოქსიკური (მათ შორის ალკოჰოლური, წამლისმიერი) დაზიანება
• არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი
• ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი
• ღვიძლის კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი)

პროფილაქტიკის მიზნით:
• ქოლეცისტექტომიის შემდგომ კენჭების წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკა
• ღვიძლის დაზიანების პროფილაქტიკა ჰორმონალური კონტრაცეპტივების, ციტოსტატიკების და ფსიქორტოპული საშუალებების მიღების ფონზე
• ნაღვლის ბუშტში კენჭების წარმოქმნის პროფილაქტიკა სიმსუქნით დაავადებულ პაციენტებში, სხეულის წონის სწრაფი დაკლების შემთხვევაში

უსაფრთხოების ზომები
ნაღვლის კონკრემენტების დაშლის მიზნით მედიკამენტის მიღებისას აუცილებელია შემდეგი პირობების დაცვა:
კონკრემენტი უნდა იყოს ქოლესტერინული (რენტგენონეგატიური), მათი ზომა არ უნდა აღემატებოდეს 15-20 მმ-ს, ნაღვლის ბუშტი უნდა იყოს ფუნქციონირებადი და კონკრემენტებით ნაღვლის ბუშტის ავსებადობა ზომაში არ უნდა აჭარბებდეს ნაღვლის ბუშტის ზომის ნახევარს, ნაღვლის სადინარისა და ნაღვლის საერთო სადინარის გამტარობა შენარჩუნებული უნდა იყოს.

ხანგრძლივი თერაპიის დროს (> 1 თვე), პირველი 3 თვის განმავლობაში ყოველ 4 კვირაში ერთხელ, ხოლო შემდეგ - 3 თვეში ერთხელ, საჭიროა სისხლის ბიოქიმიური ანალიზის ჩატარება და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დადგენა. მკურნალობის ეფექტურობა ფასდება ნაღვლის სადინარების ულტრაბგერითი გამოკვლევით ყოველ 6 თვეში ერთხელ.

კენჭების სრულად დაშლის შემდეგ, მცირე ზომის ნარჩენი კენჭების დაშლისა და რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება კიდევ 3 თვის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილი არ არის.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც პრეპარატის გამოყენების საჭიროება დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
ქოლესტირამინი და ალუმინის შემცველი ანტაციდები ამცირებენ პრეპარატის აბსორბციას საჭმლის მომნელებელი სისტემიდან.
ჰიპოლიპიდემიურ სამკურნალო საშუალებებთან (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენებთან, ნეომიცინსა და პროგესტინებთან ერთდროული მიღებისას, იზრდება ნაღვლის წვენის ქოლესტერინით გაჯერებულობა და შესაბამისად, მცირდება ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მიერ ქოლესტერინული კონკრემენტების დაშლა.

გვერდითი მოვლენები
დიარეა (შესაძლებელია დოზაზე დამოკიდებული), ტკივილი წელის არეში.
იშვიათად: ნაღვლის კენჭების კალცინირება, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი მატება, ალოპეცია, შეკრულობა, გულისრევა, ღებინება, ალერგიული რეაქციები.