ზეფექსალი****™ - აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

Zefeksal****™

საერთაშორისოარადაპატენტებულისახელწოდება****: Fexofenadine hydrochloride

შემადგენლობა:

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას:180 მგ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდს

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, Avicel PH 101 (PH 102), სახამებელი 1500, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, Opadry II 85F200041 იისფერი (პოლივინილის სპირტი),ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი /მაკროგოლი, ტალკი, FD&C ცისფერი #2/ინდიგოკარმინი ალუმინის ლაქი, ჟოლოსფერი 4R ლაქი, FD&C ყვითელი #6/ყვითელი “დაისი” FCF ალუმინის ლაქი

აღწერა:ღია იისფერი,მოგრძო ფორმის, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ერთი მხრიდან გრავირებით “180”

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი: H1 ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი

ათქკოდი:RO6AX26

ფარმაკოლოგიური****თვისებები

ფარმაკოდინამიკა**:**

ზეფექსალი არასედაციური ანტიჰისტამინური პრეპარატია.ზემოქმედებას ახდენს პერიფერიული H1 ჰისტამინური რეცეპტორების სელექციური ბლოკირებით. არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს და ამგვარად, არ აქვს გამოხატული სედაციური აქტივობა და არ იწვევს გვერდით ეფექტებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. პრეპარატის მიმართ ტოლერანტობა არ არის გამოვლენილი მკურნალობიდან ერთი თვის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა**:** მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ- ნაწლავის ტრაქტიდან, Tmax შეადგენს დაახლოებით 1-3 სთ. დღე-ღამეში 60, 120 ან 180 მგ-იანი დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ C max შესაბამისად შეადგენს 142ნგ/მლ,289ნგ/მლ და 494ნგ/მლ

განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 60-70%-ს.

ბიოტრანსფორმაცია: ფექსოფენადინი უმნიშვნელო ხარისხით მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

გამოყოფა: 60მგ-ის ერთჯერადად მიღებისას 80% გამოიყოფა ნაღველთან ერთად,10% შარდთან ერთად. ფექსოფენადინის ნახევრადგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს Т½ 11-16 სთ. სავარაუდოდ პრეპარატი ძირითადად ნაღველთან ერთად გამოიყოფა,ხოლო 10% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით.

გამოყენების****ჩვენებები

ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის და ზევით.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

განსაკუთრებული****მითითებები

ხანდაზმულებსა და პაციენტებს თირკმლის და ღვიძლისა უკმარისობით არ სჭირდებათ რაიმე განსაკუთრებული მითითებები პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით. პაციენტებს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით (მათ შორის ანამნეზში) უნდა ეცნობოთ, რომ ანტიჰისტამინური პრეპარატების მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულისცემა და ტაქიკარდია.

ყოველი 180მგ ზეფექსალის ტაბლეტი შეიცავს 0,0005მმოლ- ზე ნაკლებ (0,0115მგ-ზე ნაკლები) ნატრიუმს; ასეთი რაოდენობისას არ არის მოსალოდნელი ნატრიუმთან დაკავშირებული რაიმე რეაქცია.

სხვაპრეპარატებთანურთიერთქმედება****:

ფექსოფენადინის ბიოტრანსფორმაცია ღვიძლში არ ხდება, ამიტომ არ ურთიერთქმედებს იმ პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ღვიძლში. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღება ერითრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთან ერთად ზრდის ფექსოფენადინის კონცენტრაციას 2-3-ჯერ სისხლის პლაზმაში. ეს ცვლილებები არ იწვევს QT ინტერვალის შეცვლას. არ არის შემჩნეული სხვაობა არასასურველი რეაქციების წარმოქმნისა აღნიშნული პრეპარატების მიღებისას მონოთერაპიის სახით და ფექსოფენადინთან ერთად.

ზემოთ აღნიშნული ფექსოფენადინის პლაზმური კონცენტრაციების ზრდა შესაძლოა დაკავშირებული იყოს ფექსოფენადინის აბსორბციასთან და ნაღველთან ერთად მისი გამოყოფისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სეკრეციის შემცირებასთან

ფექსოფენადინის და ომეპრაზოლის ურთიერთქმედება შემჩნეული არ არის.

ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების მიღება ფექსოფენადინის მიღებამდე 15 წუთით ადრე იწვევს მისი ბიოშეღწევადობის შემცირებას. ინტერვალი ფექსოფენადინის და ანტაციდების მიღებას შორის უნდა შეადგენდეს არა უმცირეს 2 სთ-ს.

პრეპარატისმიღებაორსულობისდალაქტაციის****დროს : ორსულებში ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს.

ისევე როგორც სხვა სამკურნალო საშუალებებისას, მისი დანიშვნა ორსულობის დროს შესაძლებელია მაშინ, როდესაც სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს.

არ არის ცნობები პრეპარატის დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ.მაგრამ დადგენილია, რომ ტერფენადინის მიღებისას, ფექსოფენადინი აღმოჩენილი იქნა დედის რძეში. ამიტომ პრეპარატის მიღება ძუძუთი კვებისას რეკომენდებული არ არის

ზემოქმედებასატრანსპორტოსაშუალებებისმართვისდასხვაპოტენციურადსაშიშმექანიზმებთანმუშაობისუნარზე :

ფარმაკოდინამიკურ პროფილზე და გვერდითი ეფექტების შესახებ მონაცემებზე დაყრდნობით, შესაძლებელია ვივარაუდოთ,რომ პრეპარატის ტაბლეტების ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ნაკლებად სავარაუდოა. რადგან ფექსოფენადინი არ ახდენს მნიშვნელოვან ზემოქმედებას ცნს-ის ფუნქციაზე, პრეპარატის მიღების დროს შესაძლოა სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და ისეთი საქმის შესრულება,რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას. პაციენტებმა სამკურნალო საშუალებების მიმართ არაჩვეულებრივი რეაქციით რეკომენდებულია გაისინჯონ ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატზე მანამადე, სანამ შეუდგებიან სატრანსპორტო საშუალებების მართვას და ისეთი საქმის შესრულება,რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.

მიღებისწესებიდადოზირება: პრეპარატის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისა და ბავშვებისთვის 12 წლის და ზემოთ შეადგენს 180 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში.

დამატებითი მონაცემები დაკავშირებული ავადმყოფების სპეციალურ ჯგუფებთან

პაციენტებითირკმლის/****ღვიძლის****უკმარისობით

კვლევებმა სპეციალური რისკის ჯგუფებში აჩვენა, რომ პაციენტები თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობით არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.

გამოყენებაბავშვებში: 180 მგ პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში 12 წლამდე შესწავლილი არ არის

გამოყენებახანდაზმულპაციენტებში****: კვლევებმა სპეციალური რისკის ჯგუფებში აჩვენა,რომ ხანდაზმულ პაციენტებს დოზის კორექცია არ სჭირდებათ.

გვერდითი მოვლენები: პლაცებო კონტროლირებადმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ გვერდითი ეფექტები პლაცებოსა და ფექსოფენადინის მიღების დროს ანალოგიურია. გვერდითი მოქმედებების განვითარების სიხშირე: ძალიან ხშირად(≥1/10);ხშირად (≥1/100-დან<1/10-მდე);არცთუ ხშირად(≥1/1000-დან<1/100-მდე);იშვიათად(≥1/10000-დან <1/1000-მდე);ძალიან იშვიათად(<1/10000) უცნობი სიხშირით(არსებულ მონაცემებზე დაყრდნობით შეფასება შეუძლებელია)

იმუნური სისტემის მხრივ:

იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ისეთები როგორიცაა ერითემა, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება, კანის ჰიპერემია, სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციები

ნერვული სისტემის მხრივ:

ძალიან ხშირად: თავის ტკივილი(3%) ძილიანობა(1-3%) , თავბრუსხვევა (1-3%)

ხშირად: უძილობა, ნევროზულობა, ძილის დარღვევა ან კოშმარები

გულ-სისხლძართვთა სისტემის მხრივ:

იშვიათად: ტაქიკარდია, გულისცემა

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ძალიან ხშირად: გულისრევა(1-3%)

იშვიათად: დიარეა

ცნობები საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ ცნობებს საეჭვო გვერდითი ეფექტების შესახებ დიდი მნიშვნელობა აქვს. ეს საშუალებას გვაძლევს განხორციელებულ იქნას ხანგრძლივი კონტროლი შეფარდებისა სარგებელი/რისკი სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას.

არასასურველი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს

დოზისგადაჭარბება: პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შესახებ ინფორმაცია შეზღუდულია. არის ცნობები ძილიანობის,შეუძლოდ ყოფნის და პირის სიმშრალის შესახებ. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მაქსიმალური გადასატანი დოზა დადგენილი არ არის.საჭიროა ჩატარდეს არააბსორბირებული პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოდევნის სტანდარტული ღონისძიებები. რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის სისხლიდან გამოსაყოფად ჰემოდიალიზის ჩატარება ეფექტური არ არის.

გამოშვებისფორმა: ზეფექსალი 180 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 10 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი მოთავსებული ბლისტერზე 2 ბლისტერი (20 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად კომპლექტში შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

შენახვისპირობები: ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, არა უმეტეს 250C ორგინალ შეფუთვაში და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე

ვარგისობისვადა:

2 წელი

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ

აფთიაქიდანგაცემისრეჟიმი****:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი: ალი რაიფ ილაჩ სან.ა.შ.

იქითელი ოსბ მაჰალესი10 ჯადე#3/1

ბაშაქშეჰირი/სტამბული/თურქეთი

საერთაშორისო დასახელება - FEXOFENADINE
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ჰისტამინური H1-რეცეპტორების ბლოკატორი, ანტიალერგიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.
1 ტაბ.
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი .......... 120 მგ
1 ტაბ.
ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი ........... 180 მგ

სხვა ინგრედიენტები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიმეთილპროპილცელულოზა, პოვიდონი, ტიტანის დიოქსიდი, სილიციუმის კოლოიდური ანჰიდრიტი, მაკროგოლ 400, რკინის ჟანგი.

ჩვენებები:
სეზონური ალერგიული რინიტი;
გაურთულებელი ქრონიკული იდიოპათური ურტიკარია.

მიღების წესი და დოზირება:
სეზონური ალერგიული რინიტი:
6-11 წლის ასაკის ბავშვები: რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება დოზით 30 მგ პერორალურად 2-ჯერ დღეში.
30 მგ ერთხელ დღეში რეკომენდებულია მკურნალობის დასაწყისში და აგრეთვე ბავშვებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება.
ბავშვები 12 წლიდან და მოზრდილები: 120 მგ 24 საათში ერთხელ.
გაურთულებელი ქრონიკული იდიოპათური ურტიკარია:
6-11 წლის ასაკის ბავშვებში: პრეპარატის რეკომენდებული დოზაა 30 მგ 2-ჯერ დღეში პერორალურად.
30 მგ ერთხელ დღეში რეკომენდებულია მკურნალობის დასაწყისში და აგრეთვე ბავშვებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება.
ბავშვები 12 წლიდან და მოზრდილები: 180 მგ 24 საათში ერთხელ.
მედიკამენტი არ მოქმედებს ცნს-ის ფუნქციაზე, მიუხედავად ამისა აუცილებელია თითოეული პაციენტის ინდივიდუალურად გამოკვლევა და მათზე დაკვირვება.

გვერდითი მოვლენები:
კლინიკური გამოცდების ჩატარების დროს უმეტესად აღინიშნებოდა:
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი (7.3%), ძილიანობა (2,3%), თავბრუსხვევა (1.5%), დაღლილობა (0.9%).
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა (1.5%).

უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
განსაკუთრებული მითითებები:
6 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი პრეპარატის უსაფრთხოება.
პრეპარატი მიიღება ნახევარ ჩაის ჭიქა წყალთან ერთად.
ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების შემთხვევებში აღინიშნებოდა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პირის სიმშრალე. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ალუმინის და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან კომბინირებისას აუცილებლად დაცული უნდა იყოს 2 საათიანი ინტერვალი.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 
აქტიური ნივთიერება: ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი 120მგ ან 180 მგ-ს, რომელიც შეესაბამება 112მგ ან 168 მგ ფექსოფენადინს.
დამხმარე ნივთიერებები: სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ოპადრი 21 S 20059 purple

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
ზეფექსალი არასედატიურ ანტიჰისტამინური პრეპარატია. სელექტიურად აბლოკირებს პერიფერიულ H1 ჰისტამინურ რეცეპტორებს. არ გადის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს, არ ახასიათებს სედატიური აქტივობა და არ იწვევს გვერდით ეფექტებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ. ზეფექსალის მიმართ ტოლერანტობა არ არის გამოვლენილი პრეპარატით მკურნალობიდან ერთი თვის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა
ზეფექსალის მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, Cmax აღწევს დაახლოვებით 2,6 სთ-ში. 180მგ და 120მგ-იანი დოზის დღეში ერთჯერ მიღების შემდეგ Cmax შესაბამისად შეადგინს 494 ნგ/მლ და 427ნგ/მლ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 60-70%. მიღებული დოზიდან მხოლოდ 5% განიცდის მეტაბოლისმს: დიდი ნაწილი ნაწლავის ლორწოვანში და მცირედი ღვიძლში (0.5-1.5 %). ფექსოფენადინის მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ნახევრადგამოყოფის პერიოდით 1/2 შეადგენს 11-15 სთ-ს. გამოიყოფა შარდით და განავალით.

ჩვენებები
120მგ ტაბლეტები: სეზონური და არასეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ.
180 მგ ტაბლეტები: ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ.

მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ, 180მგ ზეფექსალის თითო ტაბლეტი ერთჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები
კლინიკური კვლევების შედეგად ყველაზე ხშირად გამოვლინდა:
თავის ტკივილი - 10.6% (პლაცებო 7.5%); ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები-3.2% (პლაცებო3.1%); ტკივილი ზურგის არეში - 2.8% (პლაცებო1.4%);
გაციება - 2.5% (პლაცებო 1.5%); სინუსიტი - 2.2% (პლაცებო1.1%); თავბრუსხვევა-2.2% (პლაცებო 0.6%); ძილიანობა - 2.2% (პლაცებო 0%), გულისრევა (1.6%) (პლაცებო-1.5%); დისმენორეა - 1.5% (პლაცებო 0.3%); დისპეფსია - 1.3% (პლაცებო 0.6%); მოთენთილობა - 1.3% (პლაცებო 0.9%)
არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა (პრეპარატის კატეგორია C).
ორსულებში ფექსოფენადინის ქლორიდის გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს.
ორსულობის დროს პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს, როდესაც დედისათვის სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს.
ლაქტაცია:
ლაქტაციის დროს უნდა დაისვას საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ, რადგან ფექსოფენადინი აღმოჩენილი იქნა დედის რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები
ფექსოფენადინის, ალუმინისა და მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების ერთდროულმა მიღებამ შუალედით არა უმცირეს 15 წთ-ისა, შესაძლებელია გამოიწვიოს ფექსოფენადინის AUC (კონცენტრაცია მრუდის ქვეშ) შემცირება 41% და Cmax-ის 43%. ხანშიშესულ, ასევე თირკმლისა და ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში, ფექსოფენადინის მიღება არ საჭიროებს დოზის კორექციას (თუმცა, ისევე როგორც სხვა პრეპარატების, ასევე ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის გამოყენება ამ ჯგუფის პაციენტებში უნდა მოხდეს სიფრთხილით).

ჭარბი დოზირება
ფექსოფენადინის ქლორიდის გამოყენების დროს დოზის გადაჭარბება გამოვლინდება იშვიათად.
სიმპტომები: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პირის სიმშრალე.
მკურნალობა: რეკომენდებულია სტანდარტული ღონისძიებების გატარება არააბსორბირებული პრეპარატის გამოსაყოფად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია. ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის სისხლიდან გამოსაყოფად ჰემოდიალიზის ჩატარება არ არის ეფექტური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ფექსოფენადინი არ ტრანსფორმირდება ღვიძლში, ამიტომ არ ურთიერთქმედებს იმ პრეპარატებთან რომლებიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში. დადგენილია, რომ ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდის მიღება ერითრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთან ერთად ზრდის ფექსოფენადინის კონცენტრაციას 2-3-ჯერ სისხლის პლაზმაში.Eრაც დაკავშირებულია, როგორც ჩანს, გასტროინტესტინალური აბსორბციის გაზრდასთან და ნაღვლის ან გასტროინტესტინური სეკრეციის შემცირებასთან. ეს ცვლილებები არ იწვევს QT ინტერვალის შეცვლას.
ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ანტაციდების მიღებისას ზეფექსალის მიღებამდე 15 წუთით ადრე მცირდება მისი ბიოშეღწევადობა. რეკომენდებული ინტერვალი ამ დროს არის 2 საათი.

შენახვის პირობები და ვადები
ზეფექსალი ინახება ორგინალურ შეფუთვაში ოთახის ტემპერატურაზე, არა უმეტეს 25oC -ისა ბავშვებისგან ხელმიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა რეცეპტით)