ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები, ქსანტინები
გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი, გაიცემა რეცეპტის გარეშე
აქტიური ინგრედიენტები:
ეუფილინი
(EUPHYLLINUM)
ზოგადი დახასიათება:
_
საერთაშორისო დასახელება:_ ამინოფილინი
** _
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:** პრეპარატი წარმოადგენს თეთრ ან მოთეთრო
მოყვითალო ელფერის ორმხრივ ამოზნექილ ტაბლეტებს.
**
შემადგენლობა:** 1 ტაბ. შეიცავს 0,15გ ეუფილინს;
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი.
**
ფორმა:** ტაბლეტები
**
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:** ასთმის საწინააღმდეგო საშუალება სისტემური
გამოყენებისათვის. ქსანტინები
** _
ფარმაკოლოგიური თვისებები:** ამინოფილინი წარმოადგენს თეოფილინისა და
1,2-ეთილენდიამინის (რომელიც აძლიერებს ხსნადობას და აუმჯობესებს აბსორბციას)
შემცველ ბრონქოლიზურ საშუალებას. ეუფილინის მოქმედების ეფექტი განპირობებულია
უპირველეს ყოვლისა მის შემადგენლობაში არსებული თეოფილინით. პრეპარატი
აინჰიბირებს ფოსფოდიესთერაზას და აძლიერებს ქსოვილებში 3,5-ადენოზინმონოფოსფატის
(ც-ამფ) დაგროვებას, აბლოკირებს ადენოზინის (პურინის) რეცეპტორებს, თრგუნავს
კალციუმის იონების ტრანსპორტს უჯრედული მემბრანების არხებით ეუფილინი აფართოვებს
ბრონქებს, ხსნის ბრონქოსპაზმს, რამდენადმე აფართოვებს გულის, თავის ტვინის,
თირკმელების სისხლძარღვებს, წარმოადგენს პერიფერიულ ვაზოდილატატორს. ახასიათებს
ზომიერად გამოხატული დიურეზული მოქმედება, რომელიც ძირითადად დაკავშირებულია
მილაკოვანი რეაბსორბციის შემცირებასთან, აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას.
პრეპარატი ხასიათდება სუნთქვის ცენტრზე მასტიმულირებელი მოქმედებით, იგი ზრდის
გულის შეკუმშვათა სიხშირეს და სიძლიერეს.
ფარმაკოკინეტიკა: ეუფლინი შიგნით მიღებისას კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის
ტრაქტში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური ნაერთების წარმოქმნით. პრეპარატის
ბიოტრანსფორმაციის პროდუქტები ექსკრეტირდება შარდთან ერთად, 10%-უცვლელი სახით,
მცირე რაოდენობა-განავალთან ერთად.
პრეპარატი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს, ექსკრეგირებს დედის რძეში.
_
ჩვენება:_ ბრონქოობსტრუქციული სინდრომის კუპირება ბრონქული ასთმის, ბრონქიტის,
ფილტვების ემფიზემის დროს. პრეპარატს იყენებენ “ფილტვისმიერი” გულის, სუნთქვის
ცენტრის ფუნქციის მოშლის, თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის (კომბინირებული
თერაპიის შემადგენლობაში), სისხლმიმოქცევის უკმარისობის, გულის ან თირკმლისმიერი
გენეზის შეშუპებების სამკურნალოდ (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, როგორც
დამხმარე სამკურნალო საშუალება).
_
მიღების წესი და დოზირება:_ ეუფილინის დოზა და მისი მიღების სიხშირე
ინდივიდუალურია. იგი განისაზღვრება ავადმყოფის ასაკის, სხეულის წონის და
თეოფილინის მეტაბოლიზმის მიხედვით.
მოზრდილებს ეუფილინი შიგნით მისაღებად ენიშნებათ 0,15გ დოზით 1-3-ჯერ დღეში ჭამის
შემდეგ.
ბავშვებს-სადღეღამისო დოზით 7-10მგკგ წონაზე 4 მიღებაზე დაყოფილი.
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და პრეპარატის
ამტანობაზე და შესაძლებელია შეადგენდეს რამოდენიმე დღიდან რამოდენიმე თვეს.
მოზრდილებში უმაღლესი დოზები შიგნით მისაღებად: ერთჯერადი-0,5გ,
სადღეღამისო-1,5გ; უმაღლესი დოზები ბავშვებში-ერთჯერადი-7მგკგ,
სადღეღამისო-15მგკგ.
_
გვერდითი მოქმედება:_ თავბრუსხვევა, ტაქიკარდია, გულის რითმის დარღვევა, ძილის
დარღვევა, გულისრევა, ღებინება, მოუსვენრად ყოფნა, კრუნჩხვები, ალბუმინურია,
ჰემატურია, ალერგიული რეაქციები კანზე გამონაყარის სახით. წყლულოვანი დაავადების
გამწვავება. იშვიათად-ჰიპოგლიკემია.
_
წინააღმდეგჩვენება:_ ამინოფილინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. გულის
მწვავე უკმარისობა, სტენოკარდია, გულის რითმის დარღვევა, ღვიძლის დაან
თირკმელების ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული დარღვევა, ეპილეფსია.
_
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:_ ეუფილინი განსაკუთრებული სიფრთხილით
ინიშნება ანტიკოაგულანტებთან, თეოფილინის ან პურინის სხვა წარმოებულებთან
კომბინაციაში. ეუფილინი აძლიერებს შარდმდენი საშუალებების მოქმედების ეფექტს.
_
ჭარბი დოზირება:_ პრეპარატის ჭარბი დოზირებით გამოწვეული სიმპტომები აღინიშნება
სისხლის პლაზმაში თეოფილინის 20მგლ უფრო მეტი კონცენტრაციის დროს. შესაძლებელია
გულისრევა, ღებინება, უძილობა, ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, სისხლის მიმოქცევის
მოშლის სიმპტომები.
მკურნალობა: სიმპტომატური
** _
გამოყენების თავისებურებები:** ეუფილინით მკურნალობის პროცესში ქსანტინის
წარმოებულების შემცველი (ჩაი, ყავა) ნივთიერებების მიღება რეკომენდებული არ არის.
**
შენახვის პირობები და ვადა:** სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
პრეპარატის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.
**
გაცემის წესი:_** რეცეპტით
ჩვენებები: ეუფილინი გამოიყენება ბრონქული ასთმისა და სხვადასხვა გენეზების
(ბრონქიტი, ემფიზემა) ბრონქოსპაზმების შეტევის კუპირებისთვის;
სისხლმიმოქცევის მცირე წრეში ჰიპერტენზიის, კარდიული ასთმის (განსაკუთრებით
ბრონქოსპაზმისა და ჩეინ-სტოქსის ტიპის სუნთქვის თანხლებისას), აგრეთვე
ფილტვისმიერი გულის, სუნთქვის ცენტრის ფუნქციის დარღვევისას;
თირკმელების სისხლმიმოქცევის გასაუმჯობესებლად,
ათეროსკლეროზული წარმოშობის ცერებრული სისხლძარღვოვანი კრიზის კუპირებისათვის და
თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის გასაუმჯობესებლად;
თავის ქალას შიდა წნევისა და იშემიური ინსულტის დროს თავის ტვინის შეშუპების
შესამცირებლად და თავის ტვინის სისხლმიმოქცევის ქრონიკული უკმარისობისას.
მოზრდილებში ეუფილინის მაქსიმალური დოზა შეადგენს - ერთჯერადად - 0.25 გ-ს, ხოლო დღეღამური - 0.5 გ.
- მძიმე შემთხვევების დროს, განსაკუთრებით რეანიმაციის პირობებში, დოზის გაზრდა შესაძლებელია.
უკუჩვენებები
ეუფილინის გამოყენება (განსაკუთრებით ვენაში) წინააღმდეგნაჩვენებია პაროქსიზმული ტაქიკარდიის, ექსტრასისტოლიის, მკვეთრი ჰიპოტონიის, ეპილეფსიის არსებობისას.
მისი გამოყენება დაუშვებელია გულის უკმარისობისას, რომელიც უპირველეს ყოვლისა გამოწვეულია მიოკარდიუმის ინფარქტით (გულის რითმის დარღვევა, კორონარული უკმარისობა).
ორსულობა და ლაქტაცია
ამ პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლიანობისა და ნაყოფზე შესაძლო მოქმედების პოტენციური რისკის შეფასების შემდეგ.
პრეპარატის სავაჭრო დასახელებ ა: ეუფილინი
საერთაშორისო არა-პატენტირებული დასახელება: ამინოფილინი
სამკურნალწამლო ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა 1 ტაბლეტზე:
მოქმედი ნივთიერება: ამინოფილინი (ეუფილინი) 150.0 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები : კარტოფილის სახამებელი - 48.0 მგ, კალციუმის
სტეარატი - 2.0 მგ.
აღწერა: თეთრი ან თეთრი მოყვითალო ელფერით ფერის ტაბლეტები, მრგვალი ბრტყელ-
ცილინდრული ფორმის, დახრილი კიდეებით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბრონქოდილატაციური საშუალება - ფოსფოდიესთერაზას
ინჰიბიტორი.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ადუნებს ბრონქების კუნთებს, ზრდის მუკოცილიარულ კლირენსს, ასტიმულირებს
დიაფრაგმის შეკუმშვას, აუმჯობესებს სასუნთქი და ნეკნთაშუა კუნთების ფუნქციას,
ასტიმულირებს სასუნთქ ცენტრს, ზრდის მის მგრძნობელობას ნახშირორჟანგის გაზის
მიმართ და აუმჯობესებს ალვეოლარულ ვენტილაციას, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს აპნოეს
ეპიზოდების სიმძიმისა და სიხშირის შემცირებას. სუნთქვის ფუნქციის ნორმალიზების
საშუალებით, ის ხელს უწყობს სისხლის გაჯერებას ჟანგბადით და ნახშირორჟანგის
კონცენტრაციის დაქვეითებას. ახდენს მასტიმულირებელ მოქმედებას გულის მუშაობაზე,
ზრდის გულის შეკუმშვების ძალასა და რაოდენობას, ზრდის კორონარული სისხლის
მიმოქცევას და მიოკარდიუმის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე. აქვეითებს სისხლძარღვების
ტონუსს (ძირითადად თავის ტვინის, კანისა და თირკმელების სისხლძარღვებისას).
ახდენს პერიფერიულ ვენოდილატატორულ მოქმედებას, ამცირებს ფილტვის სისხლძარღვოვან
წინააღმდეგობას, აქვეითებს წნევას სისხლის მიმოქცევის „მცირე“ წრეში. ზრდის
თირკმლის სისხლის მიმოქცევას, აქვს ზომიერი შარდმდენი ეფექტი. აფართოებს
ღვიძლგარეთა სანაღვლე გზებს. აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას (თრგუნავს
თრომბოციტების აქტივაციის ფაქტორს და PgE2 ალფას), ზრდის ერითროციტების
მდგრადობას დეფორმაციის მიმართ (აუმჯობესებს სისხლის რეოლოგიურ თვისებებს),
ამცირებს თრომბის წარმოქმნას და ახდენს მიკროცირკულაციის ნორმალიზებას. მას აქვს
ტოკოლიზური მოქმედება, ზრდის კუჭის წვენის მჟავიანობას.
დიდი დოზების გამოყენებისას მას გააჩნია ენილეპტოგენური მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღების შემდეგ ის სწრაფად და სრულად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობა 90 -
100%. საკვები ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს, მის მაჩვენებელზე ზემოქმედების
გარეშე (დიდი მოცულობით სითხეები და ცილები აჩქარებენ პროცესს). რაც უფრო მაღალია
მიღებული დოზა, მით უფრო ნაკლებია აბსორბციის სიჩქარე. Cmax– ის მიღწევის დროა
1-2 საათი, განაწილების მოცულობა იმყოფება 0,3-0,7 ლ /კგ დიაპაზონში (სხეულის
„იდეალური“ მასის 30-70%), საშუალოდ 0.45 ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი
მოზრდილებში - 60%, ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში - 36%.
კოფეინი წარმოადგენს აქტიურ მეტაბოლიტს და წარმოიქმნება მცირე რაოდენობებით. 3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში და მოზრდილებში (უფრო მცირეწლოვანი ბავშვებისგან განსხვავებით), კოფეინის დაგროვების ფენომენი არ არსებობს. 6 თვეზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3.7 საათი; მოზრდილებში - 8.7 საათი; “მწეველებში” (დღეში 20-40 სიგარეტი) - 4-5 საათი (მოწევაზე უარის თქმის შემდეგ ფარმაკოკინეტიკის ნორმალიზება ხდება 3-4 თვის შემდეგ); ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების, ფილტვისმიერი გულისა და ფილტვ-გულის უკმარისობის მქონე მოზრდილებში - 24 საათზე მეტი. გამოიყოფა თირკმელებით.
გამოყენების ჩვენებები:
ნებისმიერი გენეზის ბრონქო-ობსტრუქციული სინდრომი: ბრონქული ასთმა (არჩევის
პრეპარატი ფიზიკური დატვირთვის ასთმის მქონე პაციენტებში და, დამატებითი
საშუალების სახით სხვა ფორმების დროს), ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული
დაავადება, ფილტვების ემფიზემა, ქრონიკული ობსტრუქციული ბრონქიტი, ფილტვისმიერი
ჰიპერტენზია, ფილტვისმიერი გული, ღამის აპნოე.
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა (მათ შორის ქსანტინის სხვა წარმოებულების მიმართ: კოფეინი,
პენტოქსიფილინი, თეობრომინი), ეპილეფსია, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის
წყლულოვანი დაავადება (გამწვავების სტადიაში), გასტრიტი მომატებული მჟავიანობით,
არტერიული ჰიპერტენზია ან ჰიპოტენზია მძიმე მიმდინარეობით, ტაქიარითმიები,
ჰემორაგიული ინსულტი, თვალის ბადურაში სისხლჩაქცევა, ბავშვთა ასაკი (3 წლამდე).
**სიფრთხილით ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში. **
გამოყენების მეთოდი და დოზები:
პერორალურად, მოზრდილებში ეუფილინი უნდა დაინიშნოს 150 მგ ერთ მიღებაზე 1-3 -ჯერ დღეში ჭამის შემდეგ. ბავშვებში პერორალურად უნდა დაინიშნოს გაანგარიშებით 7-10 მგ /კგ დღეში 4 მიღებაზე. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა - რამდენიმე დღედან რამდენიმე თვემდეა, რაც დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე და პრეპარატის ატანაზე. ეუფილინის უმაღალესი დოზები მოზრდილებში პერორალურად: ერთჯერადი - 0.5 გ, სადღეღამისო - 1.5 გ. უმაღლესი დოზები ბავშვებისთვის პერორალურად: ერთჯერადი - 7 მგ/კგ, სადღეღამისო - 15 მგ / კგ.
გვერდითი მოქმედება:
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, აგზნება, შფოთვა, გაღიზიანებადობა, ტრემორი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის ფრიალი, ტაქიკარდია (მათ შორის ნაყოფში,
ორსული ქალის მიერ მესამე ტრიმესტრში მიღებისას), არითმიები, კარდიალგია,
არტერიული წნევის დაქვეითება, სტენოკარდიის შეტევების სიხშირის გაზრდა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გასტრალიგია, გულისრევა, ღებინება,
გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, გულძმარვა, წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, დიარეა,
ხანგრძლივი მიღებისას - მადის დაქვეითება.
ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარი, ქავილი, ცხელება.
სხვა: გულმკერდში ტკივილი, ტაქიპნოე, სახეზე ალების შეგრძნება, ალბუმინურია,
ჰემატურია, ჰიპოგლიკემია, დიურეზის გაძლიერება, მომატებული ოფლიანობა.
დოზის გადაჭარბება:
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან:
ზრდის გლუკოკორტიკოსტეროიდების, მინერალოკორტიკოოსტეროიდების
(ჰიპერნატრიემია), ზოგადი საანესთეზიო საშუალებების (იზრდება პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების რისკი), ქსანტინებისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის ამგზნები საშუალებების (ზრდის ნეიროტოქსიკურობას), ბეტა-ადრენოსტიმულატორების გვერდითი ეფექტების განვითარების ალბათობას. დიარეის საწინააღმდეგო პრეპარატები და ენტეროსორბენტები ამცირებენ ამინოფილინის შეწოვას. რიფამპიცინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, იზონიაზიდი, კარბამაზეპინი, სულფინპირაზონი, ამინოგლუტეტიმიდი, პერორალური ესტროგენის შემცველი კონტრაცეპტივები და მორაციზინი, რომლებიც წარმოადგენენ ღვიძლის მიკროსომურ ფერმენტების ინდუქტორებს, ზრდიან ამინოფილინის კლირენსს, რამაც შეიძლება მოითხოვოს მისი დოზის გაზრდა. ერთდროულად გამოყენებისას მაკროლიდური ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან, ლინკომიცინთან, ალოპურინოლთან, ციმეტიდინთან, იზოპრენალინთან, ენოქსაცინთან, მცირე დოზებით ეთანოლთან, დისულფირამთან, ფტორქინოლონებთან, რეკომბინანტულ ინტერფერონ-ალფასთან, მეთოტრექსატთან, მექსილეტინთან, პროპაფენონთან, თიაბენდაზოლთან, ტიკლოპიდინთან, ვერაპამილთან და გრიპის საწინააღამდეგო ვაქცინაციისას ამინოფილინის მოქმედება შეიძლება გაიზარდოს, რამაც შეიძლება მოითხოვოს მისი დოზის შემცირება. აძლიერებს ბეტა-ადრენოსტიმულატორებისა და დიურეტიკების მოქმედებას (მათ შორის გორგლოვანი ფილტრაციის გაზრდის ხარჯზე), ამცირებს ლითიუმის პრეპარატების და ბეტა-ბლოკერების ეფექტურობას. თავსებადია სპაზმოლიტიკებთან, არ გამოიყენება ქსანტინის სხვა წარმოებულებთან ერთად.
განსაკუთრებული მითითებები
საჭიროა სიფრთხილე კოფეინის შემცველი პროდუქტების ან სასმელების დიდი რაოდენობით გამოყენებისას.
სამკურნალო პრეპარატის ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ტრანსპორტის მართვისგან და სხვა პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებით დაკავებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები 150 მგ
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში პოლივინილქლორიდის გარსისა და ბეჭდური ლაკირებული ალუმინის ფოლგისგან. 10, 20, 30, 40, 50, 60 ან 100 ტაბლეტი მოთავსებულია პოლიმერულ ქილაში პირველი გახსნის კონტროლითა და ამორტიზატორით, ან პოლიმერულ ქილაში პირველი გახსნის კონტროლით, ან პოლიეთილენტერეფთალატის ქილაში სამკურნალო საშუალებებისათვის საცობით. საჭიროების შემთხვევაში, ტაბლეტებისგან თავისუფალი სივრცე ქილებში ივსება სამედიცინო ჰიგროსკოპული ბამბით.
ერთი ქილა ან 1, 2, 3, 4, 5, 6 ან 10 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები: სინათლისგან დაცულ ადგილზე, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
ვარგისობის ვადა:
5 წელი. არ შეიძლება გამოყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
**აფთიაქიდან გაცემის წესი: **
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.