---

ვინპოცეტინი-დარნიცა

(VINPOCETINE- DARNITSA)

შემადგენლობა

მოქმედი ნითიერება: vinpocetine;

1 ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ვინპოცეტინს;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, კარტოფილის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.__

__

__წამლის ფორმა: ტაბლეტები.

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: ბრტყელცილინდრული ფორმის, თეთრი ფერის ტაბლეტები ნაზოლით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ფსიქომასტიმულირებელი და ნოოტროპული საშუალებები. ვინპოცეტინი.

ათქ კოდი: N06BX18.

---

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ვინპოცეტინი წარმოადგენს ნაერთს მოქმედების კომპლექსური მექანიზმით, რომელიც დადებითად მოქმედებს თავის ტვინის მეტაბოლიზმზე და აუმჯობესებს მის სისხლით მომარაგებას, ასევე აუმჯობესებს სისხლის რეოლოგიურ თვისებებს.

ვინპოცეტინი ახდენს ნეიროპროტექტორულ ეფექტებს: სამკურნალო საშუალება ასუსტებს ციტოტოქსიკური რეაქციების მავნე ზემოქმედებას, რომელიც გამოწვეულია მასტიმულირებელი ამინომჟავებით. სამკურნალო საშუალება აინჰიბირებს პოტენციალდამოკიდებულ Na+ - და Ca 2+ - არხებს, და ასევე NMDA და AMPA რეცეპტორებს. სამკურნალო საშუალება აძლიერებს ადენოზინის ნეიროპროტექტორულ ეფექტს.

ვინპოცეტინი ასტიმულირებს ცერებრალურ მეტაბოლიზმს: სამკურნალო საშუალება ზრდის გლუკოზის და O2- ს მიღებას და ამ ნივთიერებების მოხმარებას თავის ტვინის ქსოვილის მიერ. სამკურნალო საშუალება ზრდის თავის ტვინის მდგრადობას ჰიპოქსიის მიმართ, ზრდის გლუკოზის ტრანსპორტირებას - ენერგიის ექსკლუზიური წყაროს თავის ტვინისთვის, ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლით; გადააქვს გლუკოზის მეტაბოლიზმი ენერგიულად უფრო ხელსაყრელი აერობული გზისკენ; შერჩევითად აინჰიბირებს Ca2+ კალმოდულინზე დამოკიდებულ ფერმენტს cGMP ფოსფოდიესტერაზას (PDE); ზრდის cAMP და сGMP დონეს თავის ტვინში. სამკურნალო საშუალება ზრდის ATP- ის კონცენტრაციას და ATP/AMP- ის თანაფარდობას; აძლიერებს ნორადრენალინის და სეროტონინის ცვლას თავის ტვინში; ასტიმულირებს აღმავალ ნორადრენერგიულ სისტემას; აქვს ანტიოქსიდანტური აქტიურობა, ყველა ზემოაღნიშნული ეფექტის მოქმედების შედეგად, ვინპოცეტინს აქვს ცერებროპროტექტორული მოქმედება.

ვინპოცეტინი აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას თავის ტვინში; სამკურნალო საშუალება აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ამცირებს პათოლოგიურად მომატებულ სისხლის სიბლანტეს, ზრდის ერითროციტების უნარს დეფორმირებისადმი და აინჰიბირებს ადენოზინის მიტაცებას: აუმჯობესებს ქსოვილებში O2 ტრანსპორტირებას ერითროციტების მიმართ O2 აფინიტეტის შემცირების გზით.

ვინპოცეტინი სელექციურად ზრდის სისხლის მიმოქცევას თავის ტვინში : სამკურნალო საშუალება ზრდის გულის განდევნის ცერებრალურ ფრაქციას; ამცირებს სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას თავის ტვინში, რა დროსაც არ მოქმედებს სისტემური ცირკულაციის პარამეტრებზე (არტერიული წნევა, გულის განდევნა, პულსის სიხშირე,საეთო პერიფერიული წინააღმდეგობა); სამკურნალო საშუალება არ იწვევს ე.წ. „ მოპარვის ეფექტს“. უფრო მეტიც, სამკურნალო საშუალების მიღების ფონზე ხდება სისხლის მოწოდების გაუმჯობესება იშემიის დაზიანებულ (მაგრამ ჯერ კიდევ არანეკროზულ) უბნებში დაბალი პერფუზიით („ მოპარვის უკუეფექტი“).

__

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა: ის სწრაფად შეიწოვება და შინაგანად მიღებიდან ერთი საათის შემდეგ მისი კონცენტრაცია სისხლში აღწევს მაქსიმუმს. იგი შეიწოვება ძირითადად საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის პროქსიმალური ნაწილებიდან. ნაწლავის კედელში გავლისას ის არ მეტაბოლიზდება.

განაწილება : რადიოაქტიური იზოტოპით მარკირებული ვინპოცეტინის გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ როდესაც სამკურნალო საშუალება მიიღება პერორალურად, ყველაზე დიდი რადიოაქტიურობა განისაზღვრება ღვიძლისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. ქსოვილებში მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება შინაგანი მიღებიდან 2-4 საათის შემდეგ, ვინპოცეტინის კონცენტრაცია თავის ტვინის ქსოვილებში არ აღემატება მის კონცენტრაციას სისხლში. ადამიანის ორგანიზმში, ვინპოცეტინის 66% უკავშირდება ცილებს, ბიოშეღწევადობა შინაგანი მიღებისას არის 7%, განაწილების მოცულობა 246,7

• 88, 5, ლ, რაც მიუთითებს ქსოვილებში კარგ განაწილებაზე. ვინპოცეტინის კლირენსის მნიშვნელობა (66,7 ლ/სთ) სისხლის პლაზმაში აღემატება ღვიძლში მის მნიშვნელობას (50 ლ / სთ), რაც მიუთითებს ნაერთის ღვიძლგარე მეტაბოლიზმზე.

მეტაბალიზმი : ვინპოცეტინის მთავარი მეტაბოლიტი, აპოვინკამინის მჟავა (AVA), წარმოიქმნება ადამიანის ორგანიზმში 25-30% ოდენობით ღვიძლში ვინპოცეტინის პირველი გავლის დროს.ინტრავენურად შეყვანასთან შედარებით სამკურნალო საშუალების შინაგანად მიღების შემდეგ „კონცენტრაცია-დროის“(AUC) მრუდის ქვეშ ფართობის სიდიდე AVK ორჯერ მეტია. ვინპოცეტინის სხვა მეტაბოლიტებია: პიდროქსივინპოცეტინი, ჰიდროქსი-AVK, დიჰიდროქსი აპოვინკამინის მჟავას გლიცინატი და მათი სულფატური და გლუკურონიდული კონიუგატები. ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებები გავლენას არ ახდენს ვინპოცეტინის მეტაბოლიზმზე.

ექსკრეცია : სამკურნალო საშუალების შინაგანად განმეორებითი გამოყენებისას 5 და 10 მგ დოზით, კინეტიკა ატარებს ხაზოვან ხასიათს, პლაზმური კონცენტრაციები გაჯერების სტადიაში შეადგენენ შესაბამისად 1,2 + 0,27 ნგ/მლ და 2,1 + 0,33 ნგ/მლ. ადამიანებში ნახევარგამოყოფის პერიოდია - 4,83 + 1,29 საათი.გამოიყოფა შარდით და განავლით 3: 2 თანაფარდობით. AVK – ს გამოყოფა ხორციელდება გლომერულური ფილტრაციის საშუალებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დამოკიდებულია ვინპოცეტინის დოზაზე და დოზირების რეჟიმზე.

ხანდაზმული პაციენტები. კლინიკური კვლევების თანახმად, ხანდაზმულებსა და ახალგაზრდა პაციენტებს შორის არ არის მნიშვნელოვანი განსხვავებები სამკურნალო საშუალების კინეტიკაში, არ ხდება სამკურნალო საშუალების კუმულირება. ღვიძლის და / ან თირკმლის დაავადებების მქონე პაციენტებისთვის სამკურნალო საშუალება ინიშნება ჩვეულებრივი დოზით, კუმულაციის არარსებობა იძლევა მკურნალობის ხანგრძლივი კურსების ჩატარების საშუალებას.

---

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენებები

ნევროლოგია

ცერებროვასკულარული პათოლოგიის სხვადასხვა ფორმების სამკურნალოდ: მდგომარეობები, გადატანილი თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევის შემდეგ (ინსულტი), ვერტებრო-ბაზილარული უკმარისობა, სისხლძარღვოვანი დემენცია, ცერებრალური ათეროსკლეროზი, პოსტტრავმული და ჰიპერტონიული ენცეფალოპათია. ხელს უწყობს ფსიქიკური და ნევროლოგიური სიმპტომატიკის შემცირებას ცერებროვასკულარული პათოლოგიის დროს.

ოფთალმოლოგია

თვალის სისხლძარღვოვანი გარსისა და ბადურის ქრონიკული სისხლძარღვოვანი პათოლოგიის სამკურნალოდ.

ოტორინოლარინგოლოგია

ხანდაზმულებში პერცეპტიული ტიპის სმენის დაქვეითების, მენიერის დაავადების და ყურებში ხმაურის სამკურნალოდ.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების მიმართ ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

__

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები

ვინპოცეტინის ერთდროულ გამოყენებას b-ბლოკატორებთან (კლონაროლოლთან, პინდოლოლთან) და ასევე კლოპამიდთან, გლიბენკლამიდთან, დიგოქსინთან, აცენოკუმაროლთან ან ჰიდროქლოროტიაზიდთან კლინიკურ კვლევებში თან არ ახლდა რაიმე სახის ურთიერთქმედება მათ შორის.

ვინპოცეტინის და a-მეთილდოპის ერთდროული გამოყენება ზოგჯერ იწვევდა ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას, ამიტომ ასეთი მკურნალობისას საჭიროა არტერიული წნევის რეგულარული კონტროლი.

მიუხედავად კლინიკური კვლევების მონაცემების არარსებობისა, რომლებიც ადასტურებენ ურთიერთქმედების შესაძლებლობას, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა ვინპოცეტინის ერთდროული დანიშვნისას პრეპარატებთან, რომლებიც მოქმედებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, აგრეთვე არითმიის საწინააღმდეგო და ანტიკოაგულანტურ საშუალებებთან.

სამკურნალო საშუალება ვინპოცეტინ-დარნიცა და ჰეპარინის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ჰემორაგიული გართულებების გაჩენის რისკი.

__

გამოყენების თავისებურებები

რეკომენდებულია ელექტროკარდიოგრაფიული კონტროლი QT ინტერვალის გახანგრძლივებული სინდრომის არსებობისას ან ისეთი სამკურნალო საშუალების ერთდროული გამოყენებისას, რომელიც ხელს უწყობს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას.

თუ პაციენტს აღენიშნება მომატებული ქალასშიდა წნევა, არითმია ან გახანგრძლივებული QT სინდრომი, ასევე ანტიარითმული პრეპარატების გამოყენების ფონზე, სამკურნალო საშუალებით თერაპიის კურსი შესაძლებელია დაიწყოს მხოლოდ წამლის გამოყენებასთან დაკავშირებული სარგებლისა და რისკების გულდასმითი ანალიზის შემდეგ.

პაციენტებმა გალაქტოზისადმი იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობით, ლაპას ლაქტაზის დეფიციტით, ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის დარღვევით, არ უნდა მიიღონ აღნიშნული სამკურნალო საშუალება.

რეპროდუქციულობა : არ მოქმედებს ფერტილობაზე.

ტერატოგენულ ი მოქმედება: გამოვლენილი არ არის.

მუტაგენურობა : ვინპოცეტინს არ გააჩნია მუტაგენური მოქმედება.

კანცეროგენურობა : ვინპოცეტინს არ აქვს კანცეროგენული მოქმედება.

__

გამოყენება ორსულობისა ან ლაქტაციის პერიოდში.

ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში სამკურნალო საშუალების გამოყენება უკუნაჩვენებია.

__

ზემოქმედების უნარი რეაქციების სისწრაფეზე ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვისას

ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობაზე ზემოქმედება არ გამოკვლეულა, მაგრამ საჭიროა სიფთხილის გამოჩენა, იმის გათვალისწინებით, რომ შესაძლოა სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას გაჩნდეს ძილიანობა, თავბრუსხვევა და ვერტიგო.

გამოყენების წესი და დოზირება

გამოიყენეთ შინაგანად საკვების მიღების შემდეგ.

ვინპოცეტინ-დარნიცას გამოყენება რეკომენდებულია მოზრდილებში 5-10 მგ (1-2) აბი 3 ჯერ დღე-ღამეში (15-30მ გ დღე-ღამეში).

თირკმლებისა და ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებისთვის დოზები განსაკუთრებულ შერჩევას არ საჭიროებს.

მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ ინდივიდუალურად.

ბავშვები

ბავშვებში სამკურნალო საშუალება არ გამოიყენება (კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო).

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირების შემთხვევები აღნიშნული არ არის. ვინპოცეტინის ხანგრძლივი გამოყენება სადღეღამისო დოზით 60 მგ ასევე უსაფრთხოა. ვინპოცეტინის ერთჯერადმა მიღებამაც კი 360 მგ-იანი დოზით არ გამოიწვია რაიმე სახის კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტი გულ- სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ან სხვა ეფექტები.

__

გვერდითი რეაქციები

მხედველობის ორგანოების მხრივ: მხედველობის ნერვის დვრილის შეშუპება, კონიუნქტივის ჰიპერემია.

სმენის ორგანოების და ვესტიბულური აპარატის მხრივ: ვერტიგო, ჰიპერაკუზია, ჰიპოაკუზია, ყურებში ხმაური.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისკომფორტი მუცელში, პირის სიმშრალე, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, დისპეფსია, ღებინება, დისფაგია, სტომატიტი.

ნივთიერებათა ცვლის, მეტაბოლიზმის მხრივ: ჰიპერქოლესტერინემია, მადის დაქვეითება, ანორექსია, შაქრიანი დიაბეტი, სხეულის წონის მომატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დისგევზია, სტუპორი, ჰემიპარეზი, ძილიანობა, ამნეზია, ტრემორი, კრუნჩხვები.

ფსიქიკის მხრივ: უძილობა, ძილის დარღვევა, აღგზნებადობა, შფოთვა, ეიფორია, დეპრესია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, არტერიული ჰიპერტენზია, ცხელი ციმციმები, თრომბოფლებიტი, არტერიული წნევის ცვალებადობა, იშემია/ მიოკარდიუმის ინფარქტი, სტენოკარდია, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, ექსტრასისტოლია, პალპიტაცია, არითმია, წინაგულების ფიბრილაცია.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია. თრომბოციტოპენია, ანემია, ერითროციტების აგლუტინაცია.

იმუნური სისტემის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, გამონაყარის, ქავილის, ჭინჭრის ციების ჩათვლით.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ერითემა, ჰიპერჰიდროზი, ქავილი. ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, დერმატიტი.

ზოგადი დარღვევები: ასთენია, სისუსტე, ცხელების შეგრძნება, დისკომფორტი გულმკერდის არეში, ჰიპოთერმია.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: არტერიული წნევის დაწევა, არტერიული წნევის მომატება, სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ელექტროკარანოგრამაზე ST სეგმენტის დეპრესია, ეოზინოფილების რაოდენობის გაზრდა/შემცირება, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ცვლილება, ლეიკოციტების რაოდენობის გაზრდა/შემცირება, ერითროციტების რაოდენობის შემცირება, პროთრომბინის დროის შემცირება.

__

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

შენახვის პირობები

შენახულ იქნას ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25°C.

---

შეფუთვა

კონტურულ დანაყოფებიან შეფუთვაში მოთავსებულია 10 ტაბლეტი; 3 კონტურული დანაყოფებიანი შეფუთვა მოთავსებულია შეკვრაში.

---

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტულიპროდუქტისჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

---

მწარმოებელი

კერძო სააქციო საზოგადოება «ფარმაცევტული ფირმა დარნიცა».

მწარმოებლის ადგილმდებარეობა და მისი საქმიანობის განხორციელების მისამართი:

უკრაინა, 02093, ქ. კიევი, ბორისპოლსკაიას ქ.13.