კარიერი მემანტინი

CARRIER MEMANTINE

---

შემადგენლობა

თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს : მემანტინის ჰიდროქლორიდი - 10.00 მგ , დამხმარე ნივთიერებები: ცელაქტოზა – 214.80 მგ , ლაქტოზა – 12.20 მგ , ნატრიუმის კროსკარმელოზა – 4.00 მგ , ტალკი – 5.00 მგ , მაგნიუმის სტეარატი – 1.60 მგ , ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა – 2.30 მგ , პოვიდონი – 0.35 მგ , ტიტანის დიოქსიდი – 3.10 მგ, ნატრიუმის საქარინი – 0.15 მგ, პოლიეთილენგლიკოლ 6000 – 1.0 მგ , პროპილენგლიკოლი – 0.50 მგ ,

თერაპიული თვისებები**:**

NMDA (N- მეთილ -D - ასპარტატი ) რეცეპტორის არაკონკურენტული ინჰიბიტორი , შესაბამისად იგი ამცირებს გლუტამინის ჰიპერაქტივობას . ცენტრალურად მოქმედი მიორელაქსანტი .

ჩვენება :

კოგნიტიური დარღვევების სიმპტომური მკურნალობა დემენციის მქონე პაციენტებში , როგორიც არის საშუალო ან ზომიერი სიმძიმის ალცჰაიმერის დაავადება . ცენტრალური წარმოშობის კუნთოვანი სპასტიურობის მკურნალობა .

ფარმაკო****ლოგიური მოქმედება :

გლუტამინი წარმოადგენს ტვინის ძირითად ამგზნებ ნეიროტრანსმიტერს . გლუტამინერგულმა სტიმულაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნეორინების დაზიანება ( ექსიტოტოქსიკურობა ), რაც ხელს შეუწყობს ნეიროდეგენერაციული დაავადების პათოგენური მექანიზმების ამოქმედებას . გლუტამინი ასტიმულირებს სხვადასხვა პოსტსინაფსურ რეცეპტორებს , მათ შორის N- მეთილ -D - ასპარტატის (NMDA) რეცეპტორს , რომელსაც განსაკუთრებული წვლილი მიუძღვის მეხსიერების პროცესში , და ალცჰაიმერის დაავადების და დემენციის პათოგენეზში . როგორც NMDA - ს არაკონკურენტული ანტაგონისტი , მემანტინი ამცირებს გლუტამინის ჰიპერაქტივობას და ამ გზით ავლენს თავის თერაპიულ ეფექტს .

კლინიკური კვლევები : იმის გამოსაკვლევად თუ რამდენად ეფექტურია მემანტინის გამოყენება ალცჰაიმერის დაავადების დროს აშშ - ში ჩატარდა 2 ორმაგი ბრმა , პლაცებოკონტროლირებადი , რანდომიზირებული კვლევა , სადაც ფასდებოდა როგორც კოგნიტიური ფუნქციები , ასევე ყოველდღიური ფუნქციები . მრავალი პაციენტის გამოკვლევის შემდეგ (n =252 და n =404) აღმოჩნდა , რომ ორივე კვლევაშისტატისტიკურად მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა ზემოაღნიშნული ფუნქციების შესაფასებელი ყველა მაჩვენებელი . მესამე კვლევაში (n =166) გაუმჯობესება დაფიქსირდა იმ შკალებში , რომელიც გამოიყენებოდა სხვა ადამიანებთან დამოკიდებულების , ყოველდღიური ფუნქციების და გლობალური კლინიკური ეფექტების შესაფასებლად .

ფარმაკოკინეტიკა : პერორალური მიღების შემდეგ იგი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება . პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 6-8 საათის შემდეგ . მისი აბსორბცია არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებასთან . მემანტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 60-100 საათს . იგი არ იცვლება ხანდაზმულებში , თვით იმ პაციენტებშიც კი , ვისაც აღენიშნებათ საშუალო ან ზომიერი ნევროლოგიური დაზიანებები . პრეპარატის მხოლოდ 45% უერთდება პლაზმის ცილებს . მემანტინის ძალიან მცირე ნაწილი განიცდის მეტაბოლიზმს , ხოლო მიღებული დოზის 57-82% თავისუფალი სახით გამოიყოფა შარდში . დარჩენილი 20-40% გარდაიქმნება სუსტი ფარმაკოლოგიური მოქმედების მქონე 3 პოლარულ მეტაბოლიტად , რომლებიც ასევე შარდის გზით გამოიყოფა . პრეპარატის ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა აქტიური ტუბულარული სეკრეციის მეშვეობით .

დოზა და მიღების წესი

მემანტინის დოზები თითოეული პაციენტისთვის უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად . რეკომენდირებული დოზებია :

ნეიროკოგნიტიური დარღვევები:

I კვირა : 1/2 ტაბლეტი (5 მგ ) დილით

II კვირა : 1/2 ტაბლეტი (5 მგ ) დილით და შუადღეს სადილის დროს

III და შემდგომი კვირები : 1 ტაბლეტი საუზმის დროს და 1/2 ან 1 ტაბლეტი შუადღის სადილის შემდეგ სადილის დროს .

ცენტრალური წარმოშობის მოძრაობის დარღვევები :

I კვირა : 1 ტაბლეტი დღეში

II კვირა : 2 ტაბლეტი დღეში

III კვირა : 2-3 ტაბლეტი დღეში

IV და შემდგომი კვირები : დოზა ექვივალენტური III კვირის , ან თერაპიული ეფექტიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება გაიზარდოს 60 მგ - მდე დღეში .

ყურადღებით

დღიური ბოლო დოზა ინიშნება 17****საათისთვის **.**მემანტინი მიიღება საკვებთან ერთად ან მის გარეშე .

დოზირება სპეციფიკურ პოპულაციებში

დოზა უნდა შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დაქვეითების დროს . თირკმლის მძიმე დაზიანების მქონე პაციენტებში მემანტინის გამოყენების ეფექტურობა არ არის კარგად შესწავლილი , შესაბამისად მისი მიღება არ არის რეკომენდირებული . ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მემანტინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი . სავარაუდოა , რომ იგი მცირე გავლენას ახდენს პრეპარატზე , რადგან მემანტინი ძირითად გამოიყოფა თირკმლის საშუალებით . დოზის ტიტრაცია ხდება ექიმის მიერ .

უკუჩვენება

ალერგია აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ; მწვავე კონფუზიური მდგომარეობები , თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები , ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

სიფრთხილი****თ

აღნიშნულმა პრეპარატმა შესაძლოა გარკვეული გავლენა იქონიოს მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე . იმის გათვალისწინებით , რომ ღვიძლში პრეპარატის მხოლოდ 20-40% განიცდის მეტაბოლიზმს , მემანტინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში . თირკმლის დარღვევის მქონე პაციენტებში სასურველია დოზის შემცირება . ყველანაირი პირობა ( დიეტა , მედიკამენტები , კლინიკური მდგომარეობა და ა . შ .) რაც გამოიწვევს შარდში ტუტე გარემოს შექმნას , ხელს შეუწყობს პრეპარატის აკუმულირებას . ასეთ პირობებში მემანტინი გამოიყენება სიფრთხილით .

სხვა მედიკამენტებ****თან ურთიერთქმედება**:**

მემანტინმა შეიძლება გაზარდოს ანტიქოლინერგული საშუალებების , ნეიროლეფსიურების , ბარბიტურატების , დოპამინერგული აგონისტების, L - დოპას ( მაგ : რომოკრიპტინი ) და ამანტადინის ეფექტი . ბაკლოფენთან და დანტროლენთან კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გარკვეული ზეგავლენა იქონიოს პრეპარატის ეფექტზე , შესაბამისად ასეთ შემთხვევაში საჭიროა დოზის ტიტრაცია . განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო IMAO და ISRS ანტიდეპრესანტებთან ერთად კომბინირებული გამოყენებისას . იმის გათვალისწინებით , რომ ტუტე შარდის პირობებში (pH 8) თირკმლის მიერ მემანტინის გამოყოფა მცირდება 80%- ით , აცეტალოზამიდის ან ნატრიუმის ბიკარბონატის კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს წამლის აკუმულაცია და გაზარდოს პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი . იმის გამო , რომ მემანტინი ნაწილობრივ გამოიყოფა თირკმლის ტუბულარული სეკრეციის საშუალებით , იმ წამლების კომბინირებულმა გამოყენებამ , რომლებიც ასევე იყენებენ თირკმლის იმავე კათიონურ სისტემას , როგორიც არის ჰიდროქლორთიაზიდი , ტრიამტერენი , ციმეტიდინი , რანიტიდინი , ქინიდინი და ნიკოტინი , შესაძლოა შეცვალოს ორივე წამლის დონე . თუმცა მემანტინის და ჰიდროქლოროთიაზიდის / ტრიამტერენის კომბინირებული გამოყენებისას არ იცვლება მემანტინის და ტრიამტერენის ბიოშეღწევადობა , ხოლო ჰიდროქლოროთიაზიდის ბიოშეღწევადობა მცირდება 20%-ით .

გვერდითი მოვლენები**:**

დემენციის მქონე პაციენტებში ჩატარებული პლაცებოკონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტთა 2%- ში გამოვლინდა გვერდითი მოვლენების ნიშნები და სიმპტომები , რომლებიც უფრო ხშირი იყო მემანტინით ნამკურნალებში , ვიდრე პლაცებოთი ნამკურნალებ პაციენტებში . აღნიშნული გვერდითი მოვლენები მოყვანილია ცხრილში.

სხვა გვერდით ი მოვლენებ ი , რომ ელთა სიხშირე 2%- ზე ნაკლები იყო მემანტინით ნამკურნალებ პაციენტებში, ხოლო უფრო მაღალი იყო პლაცებოთი ნამკურნელებ პაციენტებში : აჟიტირება , თვითდაზიანება , შარდის შეუკავებლობა , დიარეა , ბრონქიტი , უძილობა , საშარდე გზების ინფექცია , გრიპის სიმპტომები , სიარულის დარღვევები, დეპრესია , ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია , პერიფერიული შეშუპება , გულისრევა , ანორექსია , ართრალგია .

ორგანო ან სისტემა გვერდითი მოვლენები | პლაცებო % | მემანტინი %
---|---|---
ზოგადად დაღლილობა ტკივილი | 1 1 | 2 3
კარდიოვასკულარული სისტემა ჰიპერტენზია | 2 | 4
პერიფერიული და ცენტრალური ნერვული სისტემა თავბრუსხვევა თავის ტკივილი | 5 3 | 7 6
კუჭ - ნაწლავის სისტემა ყაბზობა ღებინება | 3 2 | 5 3
ძვალ - კუნთოვანი სისტემა წელის ტკივილი | 2 | 3
ფსიქიატრიული დარღვევები კონფუზია ძილიანობა ჰალუცინაციები | 5 2 2 | 6 3 3
სასუნთქი სისტემა ხველა ქოშინი | 3 1 | 4 2

ყველა გვერდითი მოვლენა , რომელიც ჩატარებული კვლევების დროს სულ მცირე ორ პაციენტში მაინც გამოვლინდა ( ცხრილში ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტების გამოკლებით ) ქვემოთ არის მოყვანილი . აღნიშნული მოვლენები არ არის აუცილებელი, რომ დაკავშირებული იყოს მემანტინის მკურნალობასთან , რადგან ასეთივე მოვლენები მსგავსი სიხშირით დაფიქსირდა პლაცებოთი ნამკურნალებ პაციენტებშიც .

ზოგადად: ხშირად გონების დაკარგვა . იშვიათად : ჰიპოთერმია , ალერგიული რეაქცია.

კარდიოვასკულარული სისტემა : ხშირად : გულის უკმარისობა , იშვიათად : სტენოკარდია , ბრადიკარდია , მიოკარდიუმის ინფარქტი , თრომბოფლებიტი , ვენტრიკულარული ფიბრილაცია , ჰიპოტენზია , გულის გაჩერება , ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ფილტვის ემბოლია, ფილტვის შეშუპება .

პერიფერიული და ცენტრალური ნერვული სისტემა : ხშირად : გარდამავალი იშემიური შეტევა , ინსულტი , თავბრუსხვვა , ატაქსია , ჰიპოკინეზია . იშვიათად : პარესთეზია, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ჰიპერტონია, ტრემორი, აფაზია, ჰიპოსთეზია, კოორდინაციის დარღვევა, ჰემიპლეგია , ჰიპერკინეზია , უნებლიე კუნთოვანი სპაზმები , სტუპორი , ტვინის ჰემორაგია, ნევრალგია, ფტოზი, ნეიროპათია

კუჭ - ნაწლავის სისტემა : იშვიათად : გასტროენტერიტი , დივერტიკულიტი, კუჭ - ნაწლავის ჰემორაგია , მელენა , საყლაპავის წყლული

ლიმფის და სისხლის დარღვევები . ხშირად : ანემია . იშვიათად: ლეიკოპენია.

კვებითი და მეტაბოლური დარღვევები : ხშირად : ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება , წონის დაკლება . იშვიათად : დეჰიდრატაცია , ჰიპონატრემია , შაქრიანი დიაბეტის გაუარესება .

ფსიქიატრიული დარღვევები : ხშირად : აგრესიულობა . არც ისე ხშირად : ჰალუცინაციები , ხასიათის ცვლილებები , ემოციური არასტაბილურობა , ნევროზი , ძილის დარღვევები , ლიბიდოს გაზრდა , ფსიქოზი , ამნეზია , აპათია , პარანოიდული რეაქციები , აზროვნების დარღვევა , არანორმალური ტირილი , გაზრდილი მადა , პარანოია , ბოდვა , დეპერსონალიზაცია , ნევროზი , სუიციდის მცდელობა .

სასუნთქი სისტემა : ხშირად : პნევმონია . არც ისე ხშირად : აპნოე , ასთმა , ჰემოპტოზი .

კანი და მისი დანამატები : ხშირად : კატარაქტა , კონიუქტივიტი . იშვიათად : მაკულარული დეგენერაცია , მხედველობის დაქვეითება , სმენის დაქვეითება , აკუფენოზი , ბლეფარიტი , მხედველობის დაბინდვა , რქოვანას შემღვრევა , გლაუკომა , კონიუქტივის ჰემორაგია , თვალის ტკივილი , ბადურაში სისხლჩაქცევა , ქსეროფთალმია , დიპლოპია , ცრემლდენის დარღვევა , მიოპია , ბადურას ჩამოშლა .

საშარდე სისტემა : ხშირად : პოლაკიურია . იშვიათად : დიზურია , ჰემატურია , შარდის შეკავება .

დოზის გადაჭარბება

გამოვლინდა დოზის გადაჭარბების შემთხვევა , როდესაც 400 მგ . მემანტინის მიღების შემდეგ პაციენტს განუვითარდა მოუსვენრობა , ფსიქოზი , მხედველობითი ჰალუცინაციები , ძილიანობა , სტუპორი და გონების დაბინდვა . პაციენტი გამომჯობინდა ნარჩენი მოვლენების გარეშე . ისევე როგორც დოზის გადაჭარბების სხვა შემთხვევებში , ამ დროსაც საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება . მემანტინის გამოყოფა შესაძლებელია გაძლიერდეს შარდის მჟავიანობის მომატებით .

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა მიემართოს უახლოეს ჰოსპიტალს ან ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს .

შეფუთვა

10, 30 და 60 შემოგარსული ტაბლეტი შეფუთვაში .

ვარგისიანობის ვადა 24 თვე

შენახვის პირობები

ინ ა ხება ცივ და მშრალ ადგილას , 15-300 C ტემპერატურაზე , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .

აფთიაქიდან გაცემის წესი**:** რეცეპტით

მწარმოებელი

CASASCO laboratories SAIC – Boyaca 237 – Buenos Aires Argentina

Tel 5411 4633-3838 – E-mail:[email protected]

კასასკო ლაბორატორიეს საიც – ბიაკა 237 - ბუენოს აირესი, არგენტინა

ტელ 5411 4633-3838 – E-mail:[email protected]

საერთაშორისო დასახელება - memantine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ალცჰაიმერის დაავადების დროს გამოსაყენებელი საშუალებები

ჩვენება:
მემანტინი გამოიყენება ალცჰაიმერის დაავადების ზომიერი სიმძიმის და მძიმე ფორმის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ.
მემანტინი მიეკუთვნება დემენციის საწინააღმდეგო პრეპარატების ჯგუფს.
ალცჰაიმერის დაავადების დორს მეხსიერების დაკარგვა გამოწვეულია ტვინში იმპულსების მიწოდების გაუარესებით. ტვინი შეიცავს N-მეთილ-D-ასპარტატის (NMDA) რეცეპტორებს, რომლებიც მონაწილეობენ მნიშვნელოვანი ნევრული იმპულსების გადაცემაში და მოქმედებენ სწავლის უნარზე და მეხსიერებაზე. მემანტინი მიეკუთვნება პრეპარატების ჯგუფს, რომელსაც უწოდებენ NMDA რეცეპტორების ანტაგონისტი პრეპარატები. მემანტინი მოქმედებს ამ რეცეპტორებზე და აუმჯობესებს ნევრული იმპულსების გადაცემას და მეხსიერებას.

დოზირება:
მემანტინის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებში და ხანდაზმულ პაციენტებში შეადგენს 20 მგ-ს დღეში ერთხელ. გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის შემცირების მიზნით, აღნიშნული დოზის მიღწევა შესაძლოა ნელ-ნელა ქვემოთ მოცემული ყოველდღიური სქემის მიხედვით:
1 კვირა - ნახევარი 10 მგ ტაბლეტი (5 მგ)
2 კვირა - ერთი 10 მგ ტაბლეტი (10 მგ)
3 კვირა - ერთნახევარი 10 მგ ტაბლეტი (15 მგ)
4 კვირა და მომდევნო პერიოდი - ორი 10 მგ ტაბლეტი დღეში ერთხელ ან ერთი 20 მგ ტაბლეტი (20 მგ)

დოზის მოსარგებად არსებობს ტაბლეტები სხვადასხვა დოზით.
საწყისი რეკომენდებული დოზა შეადგენს ნახევარ 10 მგ ტაბლეტს (5 მგ) დღეში ერთხელ პირველი კვირის განმავლობაში. აღნიშნული დოზა იზრდება ერთ 10 მგ ტაბლეტის (10 მგ) მიღებამდე მკურნალობის მეორე კვირის განმავლობაში და ერთნახევარ 10 მგ ტაბლეტის (15 მგ) მიღებამდე მესამე კვირის განმავლობაში. მეოთხე კვირიდან დაწყებული და მკურნალობის შემდგომი პერიოდის განმავლობაში, რეკომენდებული დოზა შეადგენს ორ 10 მგ ტაბლეტს (20 მგ) დღეში ერთხელ ან ერთ 20 მგ ტაბლეტს (20 მგ).
დოზირება პაციენტებისთვის თირკმლის უკმარისობით
თუ პაციენტს აღენიშნება თირკმლის ფუნქციის პრობლემები, მკურნალი ექიმი განსაზღვრავს რეკომენდებულ დოზას პაციენტის მგდომარეობის შესაბამისად. ამ შემთხვევაში, მკურნალმა ექიმმა პერიოდულად უნდა გადაამოწმოს პაციენტის თირკმლის ფუნქცია.

პრეპარატის მიღების წესი:
მემანტინი მიიღება პერორალური გზით დღეში ერთხელ. პრეპარატის მიღებისას მაქსიმალური ეფექტის მისაღწევათ, აუცილებელია მიიღოთ დოზა ერთსა და იმავე დორს ყოველ დღე. მიიღეთ ტებლეტი მცირე ოდენი წყლის დაყოლებით.
პრეპარატის მიღება შესაძლოა საკვებთან ან მის გარეშე.
მკურნალობის ხანგრძლივობა:
მემანტინის მიღება გააგრძელეთ სანამ იგი სასარგებლო იქნება პაციენტის მდგომარეობისთვის. მკურნალი ექიმი პერიოდულად შეამოწმებს მკურნალობის ეფექტს.
თუ მიიღეთ მემანტინის დანიშნულზე მეტი რაოდენობა:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების ან შემთხვევით ჭარბი დოზის მიღებისას, დაუყოვნებლივ მიმართეთ კონსულტაციისთვის მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს, ან დაუკავშირდით ტოქსიკოლოგიური ინფორმაციის სამსახურს ტელეფონის ნომერზე 91 562 04 20, მიუთითეთ პრეპარატის სახელწოდება და მიღებული რაოდენობა
ჩვეულებრივ მემანტინის დანიშნულზე ჭარბი რაოდენობის მიღება არ აყენებს არანაირ ზიანს. შესაძლოა პაციენტმა იგრძნოს მე-4-ე პუნქტში აღწერილი სიმპტომების მომატება.

თუ გამოტოვეთ მემანტინის დოზის მიღება:
- თუ გამოტოვეთ მემანტინის დოზა, გამოტოვეთ იგი და მიიღეთ შემდეგი დოზა დანიშნულ დროს.
- არ მიიღოთ გაორმაგებული დოზა, გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით.
პრეპარატის მიღებასთან დამატებითი შეკითხვების შემთხვევაში, მიმართეთ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
მემანტინის მიღება აკრძალულია თუ პაციენტი:
- ალერგიულია პრეპარატის აქტიურ ნივთიერებაზე მემანტინის ჰიდროქლორიდზე ან ამ პრეპარატის სხვა ნებისმიერ ნივთიერებაზე.
გაფრთხილება და უსაფრთხოების ზომები:
მემანტინის გამოყენების წინ მიმართეთ კონსულტაციისთვის მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ:
- პაციენტს ჰქონდა ეპილეფსიური შეტევები (კრუნჩხვები)
- ბოლო პერიოდში გადაუტანია მიოკარდიუმის ინფარქტი (გულის შეტევა), აქვს გულის ჰიპერტონული დაავადება ან უკონტროლო ჰიპერტენზია (მაღალი არტერიული წნევა).

** კარიერი მემანტინი**

** CARRIER MEMANTINE**

შემადგენლობა

თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს : მემანტინის ჰიდროქლორიდი - 10.00 მგ , დამხმარე ნივთიერებები: ცელაქტოზა – 214.80 მგ , ლაქტოზა – 12.20 მგ , ნატრიუმის კროსკარმელოზა – 4.00 მგ , ტალკი – 5.00 მგ , მაგნიუმის სტეარატი – 1.60 მგ , ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა – 2.30 მგ , პოვიდონი – 0.35 მგ , ტიტანის დიოქსიდი – 3.10 მგ, ნატრიუმის საქარინი – 0.15 მგ, პოლიეთილენგლიკოლ 6000 – 1.0 მგ , პროპილენგლიკოლი – 0.50 მგ ,

თერაპიული თვისებები:

NMDA (N- მეთილ -D - ასპარტატი ) რეცეპტორის არაკონკურენტული ინჰიბიტორი , შესაბამისად იგი ამცირებს გლუტამინის ჰიპერაქტივობას . ცენტრალურად მოქმედი მიორელაქსანტი .

ჩვენება :

კოგნიტიური დარღვევების სიმპტომური მკურნალობა დემენციის მქონე პაციენტებში , როგორიც არის საშუალო ან ზომიერი სიმძიმის ალცჰაიმერის დაავადება . ცენტრალური წარმოშობის კუნთოვანი სპასტიურობის მკურნალობა .

ფარმაკოლოგიური მოქმედება :

გლუტამინი წარმოადგენს ტვინის ძირითად ამგზნებ ნეიროტრანსმიტერს . გლუტამინერგულმა სტიმულაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნეორინების დაზიანება ( ექსიტოტოქსიკურობა ), რაც ხელს შეუწყობს ნეიროდეგენერაციული დაავადების პათოგენური მექანიზმების ამოქმედებას . გლუტამინი ასტიმულირებს სხვადასხვა პოსტსინაფსურ რეცეპტორებს , მათ შორის N- მეთილ -D - ასპარტატის (NMDA) რეცეპტორს , რომელსაც განსაკუთრებული წვლილი მიუძღვის მეხსიერების პროცესში , და ალცჰაიმერის დაავადების და დემენციის პათოგენეზში . როგორც NMDA - ს არაკონკურენტული ანტაგონისტი , მემანტინი ამცირებს გლუტამინის ჰიპერაქტივობას და ამ გზით ავლენს თავის თერაპიულ ეფექტს .

**კლინიკური კვლევები **: იმის გამოსაკვლევად თუ რამდენად ეფექტურია მემანტინის გამოყენება ალცჰაიმერის დაავადების დროს აშშ - ში ჩატარდა 2 ორმაგი ბრმა , პლაცებოკონტროლირებადი , რანდომიზირებული კვლევა , სადაც ფასდებოდა როგორც კოგნიტიური ფუნქციები , ასევე ყოველდღიური ფუნქციები . მრავალი პაციენტის გამოკვლევის შემდეგ (n =252 და n =404) აღმოჩნდა , რომ ორივე კვლევაშისტატისტიკურად მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა ზემოაღნიშნული ფუნქციების შესაფასებელი ყველა მაჩვენებელი . მესამე კვლევაში (n =166) გაუმჯობესება დაფიქსირდა იმ შკალებში , რომელიც გამოიყენებოდა სხვა ადამიანებთან დამოკიდებულების , ყოველდღიური ფუნქციების და გლობალური კლინიკური ეფექტების შესაფასებლად .

**ფარმაკოკინეტიკა **: პერორალური მიღების შემდეგ იგი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება . პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 6-8 საათის შემდეგ . მისი აბსორბცია არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებასთან . მემანტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 60-100 საათს . იგი არ იცვლება ხანდაზმულებში , თვით იმ პაციენტებშიც კი , ვისაც აღენიშნებათ საშუალო ან ზომიერი ნევროლოგიური დაზიანებები . პრეპარატის მხოლოდ 45% უერთდება პლაზმის ცილებს . მემანტინის ძალიან მცირე ნაწილი განიცდის მეტაბოლიზმს , ხოლო მიღებული დოზის 57-82% თავისუფალი სახით გამოიყოფა შარდში . დარჩენილი 20-40% გარდაიქმნება სუსტი ფარმაკოლოგიური მოქმედების მქონე 3 პოლარულ მეტაბოლიტად , რომლებიც ასევე შარდის გზით გამოიყოფა . პრეპარატის ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა აქტიური ტუბულარული სეკრეციის მეშვეობით .

დოზა და მიღების წესი

მემანტინის დოზები თითოეული პაციენტისთვის უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად . რეკომენდირებული დოზებია :

ნეიროკოგნიტიური დარღვევები:

I კვირა : 1/2 ტაბლეტი (5 მგ ) დილით

II კვირა : 1/2 ტაბლეტი (5 მგ ) დილით და შუადღეს სადილის დროს

III და შემდგომი კვირები : 1 ტაბლეტი საუზმის დროს და 1/2 ან 1 ტაბლეტი შუადღის სადილის შემდეგ სადილის დროს .

ცენტრალური წარმოშობის მოძრაობის დარღვევები :

I კვირა : 1 ტაბლეტი დღეში

II კვირა : 2 ტაბლეტი დღეში

III კვირა : 2-3 ტაბლეტი დღეში

IV და შემდგომი კვირები : დოზა ექვივალენტური III კვირის , ან თერაპიული ეფექტიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება გაიზარდოს 60 მგ - მდე დღეში .

ყურადღებით

დღიური ბოლო დოზა ინიშნება 17 საათისთვის . მემანტინი მიიღება საკვებთან ერთად ან მის გარეშე .

დოზირება სპეციფიკურ პოპულაციებში

დოზა უნდა შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დაქვეითების დროს . თირკმლის მძიმე დაზიანების მქონე პაციენტებში მემანტინის გამოყენების ეფექტურობა არ არის კარგად შესწავლილი , შესაბამისად მისი მიღება არ არის რეკომენდირებული . ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მემანტინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი . სავარაუდოა , რომ იგი მცირე გავლენას ახდენს პრეპარატზე , რადგან მემანტინი ძირითად გამოიყოფა თირკმლის საშუალებით . დოზის ტიტრაცია ხდება ექიმის მიერ .

უკუჩვენება

ალერგია აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ; მწვავე კონფუზიური მდგომარეობები , თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები , ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

სიფრთხილით

აღნიშნულმა პრეპარატმა შესაძლოა გარკვეული გავლენა იქონიოს მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე . იმის გათვალისწინებით , რომ ღვიძლში პრეპარატის მხოლოდ 20-40% განიცდის მეტაბოლიზმს , მემანტინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში . თირკმლის დარღვევის მქონე პაციენტებში სასურველია დოზის შემცირება . ყველანაირი პირობა ( დიეტა , მედიკამენტები , კლინიკური მდგომარეობა და ა . შ .) რაც გამოიწვევს შარდში ტუტე გარემოს შექმნას , ხელს შეუწყობს პრეპარატის აკუმულირებას . ასეთ პირობებში მემანტინი გამოიყენება სიფრთხილით .

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება:

მემანტინმა შეიძლება გაზარდოს ანტიქოლინერგული საშუალებების , ნეიროლეფსიურების , ბარბიტურატების , დოპამინერგული აგონისტების, L - დოპას ( მაგ : რომოკრიპტინი ) და ამანტადინის ეფექტი . ბაკლოფენთან და დანტროლენთან კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გარკვეული ზეგავლენა იქონიოს პრეპარატის ეფექტზე , შესაბამისად ასეთ შემთხვევაში საჭიროა დოზის ტიტრაცია . განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო IMAO და ISRS ანტიდეპრესანტებთან ერთად კომბინირებული გამოყენებისას . იმის გათვალისწინებით , რომ ტუტე შარდის პირობებში (pH 8) თირკმლის მიერ მემანტინის გამოყოფა მცირდება 80%- ით , აცეტალოზამიდის ან ნატრიუმის ბიკარბონატის კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს წამლის აკუმულაცია და გაზარდოს პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი . იმის გამო , რომ მემანტინი ნაწილობრივ გამოიყოფა თირკმლის ტუბულარული სეკრეციის საშუალებით , იმ წამლების კომბინირებულმა გამოყენებამ , რომლებიც ასევე იყენებენ თირკმლის იმავე კათიონურ სისტემას , როგორიც არის ჰიდროქლორთიაზიდი , ტრიამტერენი , ციმეტიდინი , რანიტიდინი , ქინიდინი და ნიკოტინი , შესაძლოა შეცვალოს ორივე წამლის დონე . თუმცა მემანტინის და ჰიდროქლოროთიაზიდის / ტრიამტერენის კომბინირებული გამოყენებისას არ იცვლება მემანტინის და ტრიამტერენის ბიოშეღწევადობა , ხოლო ჰიდროქლოროთიაზიდის ბიოშეღწევადობა მცირდება 20%-ით .

გვერდითი მოვლენები:

დემენციის მქონე პაციენტებში ჩატარებული პლაცებოკონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტთა 2%- ში გამოვლინდა გვერდითი მოვლენების ნიშნები და სიმპტომები , რომლებიც უფრო ხშირი იყო მემანტინით ნამკურნალებში , ვიდრე პლაცებოთი ნამკურნალებ პაციენტებში . აღნიშნული გვერდითი მოვლენები მოყვანილია ცხრილში.

სხვა გვერდით ი მოვლენებ ი , რომ ელთა სიხშირე 2%- ზე ნაკლები იყო მემანტინით ნამკურნალებ პაციენტებში, ხოლო უფრო მაღალი იყო პლაცებოთი ნამკურნელებ პაციენტებში : აჟიტირება , თვითდაზიანება , შარდის შეუკავებლობა , დიარეა , ბრონქიტი , უძილობა , საშარდე გზების ინფექცია , გრიპის სიმპტომები , სიარულის დარღვევები, დეპრესია , ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია , პერიფერიული შეშუპება , გულისრევა , ანორექსია , ართრალგია .

ორგანო ან სისტემა გვერდითი მოვლენები | პლაცებო % | პლაცებო %
---|---|---
ზოგადად დაღლილობა ტკივილი | 1 1 | 2 3
კარდიოვასკულარული სისტემა ჰიპერტენზია | 2 | 4
პერიფერიული და ცენტრალური ნერვული სისტემა თავბრუსხვევა თავის ტკივილი | 5 3 | 7 6
კუჭ - ნაწლავის სისტემა ყაბზობა ღებინება | 3 2 | 5 3
ძვალ - კუნთოვანი სისტემა წელის ტკივილი | 2 | 3
ფსიქიატრიული დარღვევები კონფუზია ძილიანობა ჰალუცინაციები | 5 2 2 | 6 3 3
სასუნთქი სისტემა ხველა ქოშინი | 3 1 | 4 2

ყველა გვერდითი მოვლენა , რომელიც ჩატარებული კვლევების დროს სულ მცირე ორ პაციენტში მაინც გამოვლინდა ( ცხრილში ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტების გამოკლებით ) ქვემოთ არის მოყვანილი . აღნიშნული მოვლენები არ არის აუცილებელი, რომ დაკავშირებული იყოს მემანტინის მკურნალობასთან , რადგან ასეთივე მოვლენები მსგავსი სიხშირით დაფიქსირდა პლაცებოთი ნამკურნალებ პაციენტებშიც .

ზოგადად: ხშირად გონების დაკარგვა . იშვიათად : ჰიპოთერმია , ალერგიული რეაქცია.

კარდიოვასკულარული სისტემა : ხშირად : გულის უკმარისობა , იშვიათად : სტენოკარდია , ბრადიკარდია , მიოკარდიუმის ინფარქტი , თრომბოფლებიტი , ვენტრიკულარული ფიბრილაცია , ჰიპოტენზია , გულის გაჩერება , ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ფილტვის ემბოლია, ფილტვის შეშუპება .

პერიფერიული და ცენტრალური ნერვული სისტემა : ხშირად : გარდამავალი იშემიური შეტევა , ინსულტი , თავბრუსხვვა , ატაქსია , ჰიპოკინეზია . იშვიათად : პარესთეზია, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ჰიპერტონია, ტრემორი, აფაზია, ჰიპოსთეზია, კოორდინაციის დარღვევა, ჰემიპლეგია , ჰიპერკინეზია , უნებლიე კუნთოვანი სპაზმები , სტუპორი , ტვინის ჰემორაგია, ნევრალგია, ფტოზი, ნეიროპათია

კუჭ - ნაწლავის სისტემა : იშვიათად : გასტროენტერიტი , დივერტიკულიტი, კუჭ - ნაწლავის ჰემორაგია , მელენა , საყლაპავის წყლული

ლიმფის და სისხლის დარღვევები . ხშირად : ანემია . იშვიათად: ლეიკოპენია.

კვებითი და მეტაბოლური დარღვევები : ხშირად : ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება , წონის დაკლება . იშვიათად : დეჰიდრატაცია , ჰიპონატრემია , შაქრიანი დიაბეტის გაუარესება .

ფსიქიატრიული დარღვევები : ხშირად : აგრესიულობა . არც ისე ხშირად : ჰალუცინაციები , ხასიათის ცვლილებები , ემოციური არასტაბილურობა , ნევროზი , ძილის დარღვევები , ლიბიდოს გაზრდა , ფსიქოზი , ამნეზია , აპათია , პარანოიდული რეაქციები , აზროვნების დარღვევა , არანორმალური ტირილი , გაზრდილი მადა , პარანოია , ბოდვა , დეპერსონალიზაცია , ნევროზი , სუიციდის მცდელობა .

სასუნთქი სისტემა : ხშირად : პნევმონია . არც ისე ხშირად : აპნოე , ასთმა , ჰემოპტოზი .

კანი და მისი დანამატები : ხშირად : კატარაქტა , კონიუქტივიტი . იშვიათად : მაკულარული დეგენერაცია , მხედველობის დაქვეითება , სმენის დაქვეითება , აკუფენოზი , ბლეფარიტი , მხედველობის დაბინდვა , რქოვანას შემღვრევა , გლაუკომა , კონიუქტივის ჰემორაგია , თვალის ტკივილი , ბადურაში სისხლჩაქცევა , ქსეროფთალმია , დიპლოპია , ცრემლდენის დარღვევა , მიოპია , ბადურას ჩამოშლა .

საშარდე სისტემა : ხშირად : პოლაკიურია . იშვიათად : დიზურია , ჰემატურია , შარდის შეკავება .

დოზის გადაჭარბება

გამოვლინდა დოზის გადაჭარბების შემთხვევა , როდესაც 400 მგ . მემანტინის მიღების შემდეგ პაციენტს განუვითარდა მოუსვენრობა , ფსიქოზი , მხედველობითი ჰალუცინაციები , ძილიანობა , სტუპორი და გონების დაბინდვა . პაციენტი გამომჯობინდა ნარჩენი მოვლენების გარეშე . ისევე როგორც დოზის გადაჭარბების სხვა შემთხვევებში , ამ დროსაც საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება . მემანტინის გამოყოფა შესაძლებელია გაძლიერდეს შარდის მჟავიანობის მომატებით .

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა მიემართოს უახლოეს ჰოსპიტალს ან ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს .

შეფუთვა

10, 30 და 60 შემოგარსული ტაბლეტი შეფუთვაში .

ვარგისიანობის ვადა 24 თვე

შენახვის პირობები

ინ ა ხება ცივ და მშრალ ადგილას , 15-300 C ტემპერატურაზე , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .

**აფთიაქიდან გაცემის წესი: **რეცეპტით

საერთაშორისო დასახელება - memantine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ალცჰაიმერის დაავადების დროს გამოსაყენებელი საშუალებები

ჩვენება:
მემანტინი გამოიყენება ალცჰაიმერის დაავადების ზომიერი სიმძიმის და მძიმე ფორმის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ.
მემანტინი მიეკუთვნება დემენციის საწინააღმდეგო პრეპარატების ჯგუფს.
ალცჰაიმერის დაავადების დორს მეხსიერების დაკარგვა გამოწვეულია ტვინში იმპულსების მიწოდების გაუარესებით. ტვინი შეიცავს N-მეთილ-D-ასპარტატის (NMDA) რეცეპტორებს, რომლებიც მონაწილეობენ მნიშვნელოვანი ნევრული იმპულსების გადაცემაში და მოქმედებენ სწავლის უნარზე და მეხსიერებაზე. მემანტინი მიეკუთვნება პრეპარატების ჯგუფს, რომელსაც უწოდებენ NMDA რეცეპტორების ანტაგონისტი პრეპარატები. მემანტინი მოქმედებს ამ რეცეპტორებზე და აუმჯობესებს ნევრული იმპულსების გადაცემას და მეხსიერებას.

დოზირება:
მემანტინის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებში და ხანდაზმულ პაციენტებში შეადგენს 20 მგ-ს დღეში ერთხელ. გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის შემცირების მიზნით, აღნიშნული დოზის მიღწევა შესაძლოა ნელ-ნელა ქვემოთ მოცემული ყოველდღიური სქემის მიხედვით:
1 კვირა - ნახევარი 10 მგ ტაბლეტი (5 მგ)
2 კვირა - ერთი 10 მგ ტაბლეტი (10 მგ)
3 კვირა - ერთნახევარი 10 მგ ტაბლეტი (15 მგ)
4 კვირა და მომდევნო პერიოდი - ორი 10 მგ ტაბლეტი დღეში ერთხელ ან ერთი 20 მგ ტაბლეტი (20 მგ)

დოზის მოსარგებად არსებობს ტაბლეტები სხვადასხვა დოზით.
საწყისი რეკომენდებული დოზა შეადგენს ნახევარ 10 მგ ტაბლეტს (5 მგ) დღეში ერთხელ პირველი კვირის განმავლობაში. აღნიშნული დოზა იზრდება ერთ 10 მგ ტაბლეტის (10 მგ) მიღებამდე მკურნალობის მეორე კვირის განმავლობაში და ერთნახევარ 10 მგ ტაბლეტის (15 მგ) მიღებამდე მესამე კვირის განმავლობაში. მეოთხე კვირიდან დაწყებული და მკურნალობის შემდგომი პერიოდის განმავლობაში, რეკომენდებული დოზა შეადგენს ორ 10 მგ ტაბლეტს (20 მგ) დღეში ერთხელ ან ერთ 20 მგ ტაბლეტს (20 მგ).
დოზირება პაციენტებისთვის თირკმლის უკმარისობით
თუ პაციენტს აღენიშნება თირკმლის ფუნქციის პრობლემები, მკურნალი ექიმი განსაზღვრავს რეკომენდებულ დოზას პაციენტის მგდომარეობის შესაბამისად. ამ შემთხვევაში, მკურნალმა ექიმმა პერიოდულად უნდა გადაამოწმოს პაციენტის თირკმლის ფუნქცია.

პრეპარატის მიღების წესი:
მემანტინი მიიღება პერორალური გზით დღეში ერთხელ. პრეპარატის მიღებისას მაქსიმალური ეფექტის მისაღწევათ, აუცილებელია მიიღოთ დოზა ერთსა და იმავე დორს ყოველ დღე. მიიღეთ ტებლეტი მცირე ოდენი წყლის დაყოლებით.
პრეპარატის მიღება შესაძლოა საკვებთან ან მის გარეშე.
მკურნალობის ხანგრძლივობა:
მემანტინის მიღება გააგრძელეთ სანამ იგი სასარგებლო იქნება პაციენტის მდგომარეობისთვის. მკურნალი ექიმი პერიოდულად შეამოწმებს მკურნალობის ეფექტს.
თუ მიიღეთ მემანტინის დანიშნულზე მეტი რაოდენობა:
პრეპარატის დოზის გადაჭარბების ან შემთხვევით ჭარბი დოზის მიღებისას, დაუყოვნებლივ მიმართეთ კონსულტაციისთვის მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს, ან დაუკავშირდით ტოქსიკოლოგიური ინფორმაციის სამსახურს ტელეფონის ნომერზე 91 562 04 20, მიუთითეთ პრეპარატის სახელწოდება და მიღებული რაოდენობა
ჩვეულებრივ მემანტინის დანიშნულზე ჭარბი რაოდენობის მიღება არ აყენებს არანაირ ზიანს. შესაძლოა პაციენტმა იგრძნოს მე-4-ე პუნქტში აღწერილი სიმპტომების მომატება.

თუ გამოტოვეთ მემანტინის დოზის მიღება:
- თუ გამოტოვეთ მემანტინის დოზა, გამოტოვეთ იგი და მიიღეთ შემდეგი დოზა დანიშნულ დროს.
- არ მიიღოთ გაორმაგებული დოზა, გამოტოვებული დოზის კომპენსირების მიზნით.
პრეპარატის მიღებასთან დამატებითი შეკითხვების შემთხვევაში, მიმართეთ მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
მემანტინის მიღება აკრძალულია თუ პაციენტი:
- ალერგიულია პრეპარატის აქტიურ ნივთიერებაზე მემანტინის ჰიდროქლორიდზე ან ამ პრეპარატის სხვა ნებისმიერ ნივთიერებაზე.
გაფრთხილება და უსაფრთხოების ზომები:
მემანტინის გამოყენების წინ მიმართეთ კონსულტაციისთვის მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ:
- პაციენტს ჰქონდა ეპილეფსიური შეტევები (კრუნჩხვები)
- ბოლო პერიოდში გადაუტანია მიოკარდიუმის ინფარქტი (გულის შეტევა), აქვს გულის ჰიპერტონული დაავადება ან უკონტროლო ჰიპერტენზია (მაღალი არტერიული წნევა).