ვერაპამილის ჰიდროქლორიდი
(VERAPAMILI HYDROCHLORIDUM)

**
ზოგადი დახიასიათება:**

საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება: ვერაპამილი; (2RS)-2-(3,4-დიმეტოქსიფენილ)-5-(2-(3,4-დიმეტოქსიფენილ)ეთილ-(მეთილ)-ამინო-2-(1-მეთილეთილ) პენტანნიტრილის ჰიდროქლორიდი;
**
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:** თეთრი ფერის გარსით დაფარულ ორმხრივ ამოზნექილი ზედაპირის მქონე ტაბლეტები.
**
შემადგენლობა:** 1 ტაბ. შეიცავს 0,08გ ვერაპამილის ჰიდროქლორიდს.
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, რძის შაქარი, ტალკი, კალციუმის სტეარატი, მეთილცელულოზა 16, ტიტანის ორჟანგი, ტვინ-80, ფუტკრის სანთელი, ვაზელინის ზეთი. .
**
გამოშვების ფორმა:** გარსით დაფარული ტაბლეტები
**
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:** კალციუმის იონების ანტაგონისტი
**
ფარმაკოლოგიური თვისებები:** ვერაპამილი- კალციუმის არხების ბლოკატორია, რომელიც აინჰიბირებს კალციუმის იონების ნელ ტრანსმემბრანულ დენს მიოკარდის უჯრედებში. პრეპარატი იწვევს კორონალური სისხლძარღვების გაფართოვებას და აძლიერებს კორონალურ სისხლმიმოქცევას. მიოკარდის იშემიის დროს ხელს უწყობს გულის კუნთის ჟანგბადზე მოთხოვნილებასა და მომარაგებას შორის დისპროპორციის შემცირებას, ამცირებს მიოკარდის შეკუმშვადობას. ვერაპამილი თრგუნავს სინოატრიულ და ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას, ახასიათებს ანტიარითმიული ეფექტი (მიეკუთვნება IV ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატების ჯგუფს).

მილაკოვანი რეაბსორბციის შემცირებით პრეპარატი ხასიათდება აგრეთვე გარკვეული ნატრიურეზული და დიურეზული მოქმედებით. იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის უმნიშვნელო დათრგუნვას.

ფარმაკოკინეტიკა: პერორალურად მიღებისას ვერაპამილი კარგად შეიწოვება კუჭ- ნაწლავის ტრაქტში. ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ბიოშეღწევადობა შეადგენს მიღებული დოზის 10-22%-ს, ხოლო მისი კავშირი პლაზმის ცილებთან- დაახლოვებით 90%-ს. შიგნით მიღებისას ვერაპამილის მოქმედების ეფექტი იწყება 0,5-2სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 6სთ-მდე.
მიღებული დოზის დაახლოვებით 70% ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების, ხოლო 16%-საჭმლის მომნელებელი სისტემის მიერ.
ნახევრადდაშლის პერიოდი მერყეობს 2,5-დან 7,5სთ-მდე პრეპარატის ერთჯერადი და 4,5- დან 12სთ-მდე მისი განმეორებითი დოზით მიღების შემდეგ.
**
გამოყენების ჩვენება:** პერორალურად ენიშნებათ გულის ქრონიკული იშემიური დაავადების დროს დაძაბვის სტენოკარდიის (განსაკუთრებით წინაგულების ექსტრასისტოლიით და ტაქიკარდიით მიმდინარე) შეტევების პროფილაქტიკის მიზნით.
ვერაპამილი, როგორც ანტიარითმული საშუალება, ძირითადად ინიშნება წინაგულოვანი არითმიების- სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიის, ექსტრასისტოლიების დროს.
პარკუჭთა არითმიების დროს, პარკუჭთა ექსტრასისტოლიების ჩათვლით, პრეპარატი ნაკლებად ეფექტურია.
ვერაპამილს იყენებენ აგრეთვე არტერიული ჰიპერტენზიის დროს.
**
მიღების წესი და დოზირება:** ვერაპამილის დოზა ინდივიდუალურია. პრეპარატს იღებენ 30წთ-ით ადრე საკვების მიღებამდე. სტენოკარდიის მსუბუქი ფორმების დროს ინიშნება 0,04-0,08გ 3-ჯერ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია ერთჯერადი დოზის გაზრდა 0,12-0,16გ-მდე. პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0,24-0,48გ-ს.
შემანარჩუნებელი თერაპია უმცირესი, ინდივიდუალურად შერჩეული დოზებით ტარდება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში.
ბავშვებს პრეპარატი ენიშნებათ უმცირეს დოზებში: 4 წლამდე ასაკის ბავშვებს შიგნით მისაღებად ენიშნებათ 0,02გ 2-3-ჯერ დღეში, ხოლო 14 წლამდე ასაკის ბავშვებს-0,04გ 2-3-ჯერ დღეში.
**
გვერდითი მოქმედება:** ვერაპამილი ძირითადად ხასიათდება კარგი ამტანობით, მაგრამ ზოგჯერ შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, გადაღლილობა, პერიფერიული შეშუპებების განვითარება, ალერგიული რეაქციები.
შედარებით ხშირად, განსაკუთრებით პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას, ვითარდება ატონიური ყაბზობა.
**
წინააღმდეგჩვენება:** ვერაპამილის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდია, კარდიოგენური შოკი, სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი, ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის ქრონიკული უკმარისობა IIB-IIIხარისხის, გულის მწვავე უკმარისობა.
**
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:** ვერაპამილის ერთდროული დანიშვნით ბეტა- ადრენობლოკატორებთან, ანტიარითმულ და ინჰალაციურ სანარკოზო საშუალებებთან ერთად იზრდება ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტონიის, AV ბლოკადის, გულის უკმარისობის განვითარების რისკი.
დიგოქსინთან ვერაპამილის კომბინაციით აღინიშნება სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება. კარგ შედეგს იძლევა პრეპარატის კომბინაცია სალურეზულებთან და სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან.
ჭარბი დოზირება: არტერიული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა. ვერაპამილით მოწამვლისას (6გ-მდე პრეპარატის მიღება) აღინიშნება ცნობიერების დაკარგვა, ჰიპოტონია, სინუსური ბრადიკარდია, წინაგულოვან-პარკუჭოვანი ბლოკადით, ზოგჯერ- ასისტოლიით დამთავრებული.
მკურნალობა: კატექოლამინების, კალციუმის გლუკონატის, ატროპინის სულფატის ინფუზია, აუცილებლობის შემთხვევაში კარდიოსტიმულაცია.
**
განსაკუთრებული მითითება:** ვერაპამილით მკურნალობის შეწყვეტის შედეგად მოხსნის სინდრომი არ აღინიშნება.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, ორგანული ნიტრატებისა და ნიფედიპინისაგან განსხვავებით, ტოლერანტობა არ ვითარდება.
ვერაპამილი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებს.
**
შენახვისპირობებიდავადა****: სინათლისაგან დაცულ ადგილას. 3 წელი
**
გაცემისწესი****:**** რეცეპტით
**
შეფუთვა:** 10 ტაბლეტი კონტურულ დაყოფილ შეფუთვაში
**
მწარმოებელი****:****** “ბორშაგოვსკის ქიმიურ-ფარმაცევტული ქარხანა”
უკრაინა

ზოგადი დახიასიათება**:**

საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება**: ვერაპამილი; (2RS)-2-(3,4-დიმეტოქსიფენილ)-5-(2-(3,4-დიმეტოქსიფენილ)ეთილ-(მეთილ)-ამინო-2-(1-მეთილეთილ) პენტანნიტრილის ჰიდროქლორიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ფერის გარსით დაფარულ ორმხრივ ამოზნექილი ზედაპირის მქონე ტაბლეტები.
შემადგენლობა: 1 ტაბ. შეიცავს 0,08გ ვერაპამილის ჰიდროქლორიდს.
დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, რძის შაქარი, ტალკი, კალციუმის სტეარატი, მეთილცელულოზა 16, ტიტანის ორჟანგი, ტვინ-80, ფუტკრის სანთელი, ვაზელინის ზეთი. .
გამოშვების ფორმა: გარსით დაფარული ტაბლეტები
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კალციუმის იონების ანტაგონისტი
ფარმაკოლოგიური თვისებები: **ვერაპამილი- კალციუმის არხების ბლოკატორია, რომელიც აინჰიბირებს კალციუმის იონების ნელ ტრანსმემბრანულ დენს მიოკარდის უჯრედებში. პრეპარატი იწვევს კორონალური სისხლძარღვების გაფართოვებას და აძლიერებს კორონალურ სისხლმიმოქცევას. მიოკარდის იშემიის დროს ხელს უწყობს გულის კუნთის ჟანგბადზე მოთხოვნილებასა და მომარაგებას შორის დისპროპორციის შემცირებას, ამცირებს მიოკარდის შეკუმშვადობას. ვერაპამილი თრგუნავს სინოატრიულ და ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას, ახასიათებს ანტიარითმიული ეფექტი (მიეკუთვნება IV ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატების ჯგუფს).

მილაკოვანი რეაბსორბციის შემცირებით პრეპარატი ხასიათდება აგრეთვე გარკვეული ნატრიურეზული და დიურეზული მოქმედებით. იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის უმნიშვნელო დათრგუნვას.

ფარმაკოკინეტიკა**: პერორალურად მიღებისას ვერაპამილი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ბიოშეღწევადობა შეადგენს მიღებული დოზის 10-22%-ს, ხოლო მისი კავშირი პლაზმის ცილებთან- დაახლოვებით 90%-ს. შიგნით მიღებისას ვერაპამილის მოქმედების ეფექტი იწყება 0,5-2სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 6სთ-მდე.
მიღებული დოზის დაახლოვებით 70% ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების, ხოლო 16%-საჭმლის მომნელებელი სისტემის მიერ.
ნახევრადდაშლის პერიოდი მერყეობს 2,5-დან 7,5სთ-მდე პრეპარატის ერთჯერადი და 4,5- დან 12სთ-მდე მისი განმეორებითი დოზით მიღების შემდეგ.
გამოყენების ჩვენება: პერორალურად ენიშნებათ გულის ქრონიკული იშემიური დაავადების დროს დაძაბვის სტენოკარდიის (განსაკუთრებით წინაგულების ექსტრასისტოლიით და ტაქიკარდიით მიმდინარე) შეტევების პროფილაქტიკის მიზნით.
ვერაპამილი, როგორც ანტიარითმული საშუალება, ძირითადად ინიშნება წინაგულოვანი არითმიების- სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიის, ექსტრასისტოლიების დროს.
პარკუჭთა არითმიების დროს, პარკუჭთა ექსტრასისტოლიების ჩათვლით, პრეპარატი ნაკლებად ეფექტურია.
ვერაპამილს იყენებენ აგრეთვე არტერიული ჰიპერტენზიის დროს. **
მიღების წესი და დოზირება: ვერაპამილის დოზა ინდივიდუალურია. პრეპარატს იღებენ 30წთ-ით ადრე საკვების მიღებამდე. სტენოკარდიის მსუბუქი ფორმების დროს ინიშნება 0,04-0,08გ 3-ჯერ დღეში.
აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია ერთჯერადი დოზის გაზრდა 0,12-0,16გ-მდე. პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0,24-0,48გ-ს.
შემანარჩუნებელი თერაპია უმცირესი, ინდივიდუალურად შერჩეული დოზებით ტარდება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში.
ბავშვებს პრეპარატი ენიშნებათ უმცირეს დოზებში: 4 წლამდე ასაკის ბავშვებს შიგნით მისაღებად ენიშნებათ 0,02გ 2-3-ჯერ დღეში, ხოლო 14 წლამდე ასაკის ბავშვებს-0,04გ 2-3-ჯერ დღეში.
გვერდითი მოქმედება: ვერაპამილი ძირითადად ხასიათდება კარგი ამტანობით, მაგრამ ზოგჯერ შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, გადაღლილობა, პერიფერიული შეშუპებების განვითარება, ალერგიული რეაქციები.
შედარებით ხშირად, განსაკუთრებით პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას, ვითარდება ატონიური ყაბზობა.
წინააღმდეგჩვენება: ვერაპამილის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდია, კარდიოგენური შოკი, სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი, ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის ქრონიკული უკმარისობა IIB-IIIხარისხის, გულის მწვავე უკმარისობა.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან: ვერაპამილის ერთდროული დანიშვნით ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ანტიარითმულ და ინჰალაციურ სანარკოზო საშუალებებთან ერთად იზრდება ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტონიის, AV ბლოკადის, გულის უკმარისობის განვითარების რისკი.
დიგოქსინთან ვერაპამილის კომბინაციით აღინიშნება სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება. კარგ შედეგს იძლევა პრეპარატის კომბინაცია სალურეზულებთან და სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან.
ჭარბი დოზირება: არტერიული ჰიპოტენზია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა. ვერაპამილით მოწამვლისას (6გ-მდე პრეპარატის მიღება) აღინიშნება ცნობიერების დაკარგვა, ჰიპოტონია, სინუსური ბრადიკარდია, წინაგულოვან-პარკუჭოვანი ბლოკადით, ზოგჯერ- ასისტოლიით დამთავრებული.
მკურნალობა: კატექოლამინების, კალციუმის გლუკონატის, ატროპინის სულფატის ინფუზია, აუცილებლობის შემთხვევაში კარდიოსტიმულაცია.
განსაკუთრებული მითითება: ვერაპამილით მკურნალობის შეწყვეტის შედეგად მოხსნის სინდრომი არ აღინიშნება.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, ორგანული ნიტრატებისა და ნიფედიპინისაგან განსხვავებით, ტოლერანტობა არ ვითარდება.
ვერაპამილი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებს.
შენახვის პირობები და ვადა: სინათლისაგან დაცულ ადგილას. 3 წელი**
გაცემის წესი: რეცეპტით
შეფუთვა: 10 ტაბლეტი კონტურულ დაყოფილ შეფუთვაში
მწარმოებელი: **“ბორშაგოვსკის ქიმიურ-ფარმაცევტული ქარხანა”
უკრაინა