კონკორი 5მგ შემოგარსული ტაბლეტი

მიიღება პერორალურად.

• აქტიური ნივთიერება: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.
• დამხმარე ნივთიერებები: სილიციუმის დიოქსიდი, კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, კროსპოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, კალციუმის წყალბადოფოსფატი უწყლო, ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172), დიმეთიკონი 100, მაკროგოლი 400, ტიტანის დიოქსიდი.

სანამ ამ მედიკამენტის გამოყენებას დაიწყებთ, ყურადღებით წაიკითხეთ გამოყენების ინსტრუქცია, რადგან ის შეიცავს თქვენთვის მნიშვნელოვან ინფორმაციას.

• შეინახეთ ეს მომხმარებლის ინსტრუქცია**.** შეიძლება დაგჭირდეთ მისი ხელახლა წაკითხვა.
• თუ თქვენ გაქვთ სხვა შეკითხვები, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.
• ეს წამალი დაგენიშნათ პირადად თქვენ, არ მისცეთ იგი სხვებს.
• ამ მედიკამენტის გამოყენებისას აცნობეთ თქვენს ექიმს, რომ იყენებთ ამ მედიკამენტს ექიმთან ან საავადმყოფოში მისვლის დროს.
• მიჰყევით ზუსტად იმას, რაც წერია ამ ინსტრუქციაში. არ გამოიყენოთ პრეპარატის მაღალი ან დაბალი დოზები თქვენთვის რეკომენდებული დოზის გარდა.

---

ამ გამოყენების ინსტრუქციაში:

1. **1.**რა არის კონკორი და რისთვის გამოიყენება იგი?
2. **2.**რა უნდა გაითვალისწინოთ კონკორის გამოყენებამდე
3. **3.**როგორ გამოვიყენოთ კონკორი?
4. **4.**რა არის შესაძლო გვერდითი მოვლენები?
5. **5.**კონკორის შენახვის წესი

სათაურები მოიცავს:

1. **1.**რა არის კონკორი და რისთვის გამოიყენება იგი?

კონკორი წარმოდგენილია ბლისტერულ შეფუთვაში, რომელიც შეიცავს 30 ტაბლეტს. ტაბლეტები მოყვითალო-თეთრია, გულის ფორმის და ორ თანაბარ ნაწილად გაჭრილი.

თითოეული ლაქის ტაბლეტი შეიცავს 5მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.

კონკორი შეიცავს ბეტა-ბლოკერს, რომელიც ეხმარება გულს სისხლის უფრო ეფექტურად გადატუმბვას გულისცემის დაქვეითებით და ხელს უწყობს არტერიული წნევის კონტროლს.

კონკორი გამოიყენება მაღალი არტერიული წნევის (ჰიპერტენზიის) შესამცირებლად, ზოგიერთ გულის კორონარული დაავადების დროს, როდესაც გული ვერ იღებს საკმარისი რაოდენობით ჟანგბადს, ზოგიერთ შემთხვევაში როცა გული კარგად ვერ ფუნქციონირებს.

1. **2.**რა უნდა გაითვალისწინოთ კონკორის გამოყენებამდე

არ გამოიყენოთ კონკორი შემდეგ სიტუაციებში

თუ:

• თუ გაქვთ ჰიპერმგრძნობელობა (ალერგია) ბისოპროლოლის ან კონკორში შემავალი რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, (იხილეთ დამხმარე ნივთიერებების სია)
• თუ გაქვთ მძიმე ასთმა ან მძიმე ქრონიკული ფილტვის დაავადება (COPD) სასუნთქი გზების შევიწროებით,
• თუ გაქვთ გულის მწვავე უკმარისობა
• თუ გაქვთ კარდიოგენური შოკი, გულის მძიმე დაავადება, რომელიც იწვევს არტერიულ წნევას და სისხლის მიმოქცევის უკმარისობას.
• თუ გაქვთ ავადმყოფი სინუსის სინდრომი
• თუ გულის უკმარისობის გამწვავების გამო ინტრავენურად შეჰყავთ წამლები, რომლებიც აძლიერებენ გულისცემას
• თუ გაქვთ დაბალი გულისცემა ან მდგომარეობა, რომელიც გამოიწვევს თქვენი გულისცემის ზედმეტად დაქვეითებას ან არარეგულარულ ცემას (ბრადიკარდია)
• თუ თქვენი წნევა ძალიან დაბალია
• თუ გაქვთ სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები, რაც იწვევს ხელების ან ფეხების დაჟეჟილობას (რეინოს სინდრომის მძიმე ტიპები და მძიმე ოკლუზიური პერიფერიული არტერიების დაავადებები),
• თუ გაქვთ თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნის არა ნამკურნალევი ტიპი (ფეოქრომოციტომა)
• თუ გაქვთ მეტაბოლური აციდოზი, რომლის დროსაც სისხლში მჟავას რაოდენობა მომატებულია.

ფრთხილად გამოიყენეთ კონკორი შემდეგ სიტუაციებში

თუ:

• თუ გაქვთ დიაბეტი,
• თუ მკაცრ მარხვაზე ხარ,
• თუ გაქვთ გულის რითმის დარღვევა ან გულმკერდის ტკივილი მოსვენების დროს (პრინზმმეტალის ანგინა),
• თუ გაქვთ ღვიძლის ან თირკმელების პრობლემები,
• თუ თქვენ გაქვთ მსუბუქი სისხლის მიმოქცევის პრობლემები ხელებსა და ფეხებში,
• თუ თქვენ გაქვთ ასთმა ან ფილტვების დაავადება
• თუ გაქვთ კანის ქერქის დაავადება (ფსორიაზი/ფსორიაზი),
• თუ გაქვთ თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნე (ფეოქრომოციტომა),
• თუ გაქვთ ფარისებრი ჯირკვლის პრობლემები
• გამოყენებული იქნება ზოგადი ანესთეზია (რადგან ამ პრეპარატმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს თქვენს პასუხზე ზოგად ანესთეზიაზე),
• თუ თქვენ იღებთ ალერგიის საწინააღმდეგო ვაქცინას (დესენსიბილიზაციას) ისეთი დაავადებისთვის, როგორიცაა თივის ცხელება (ბისოპროლოლი შეიძლება გამოიწვიოს ან გააძლიეროს ალერგიული მდგომარეობა), აცნობეთ ექიმს, რომ მკურნალობთ კონკორით. თუ ეს გაფრთხილებები გეხებათ, თუნდაც წარსულში ნებისმიერ დროს, გთხოვთ მიმართოთ თქვენს ექიმს.

კონკორის გამოყენება საკვებთან და სასმელთან ერთად

კონკორი; მისი მიღება უნდა მოხდეს საუზმის წინ, საუზმეზე ან საუზმის შემდეგ. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს სითხესთან ერთად და არ უნდა დაიღეჭოს.

ორსულობა

ამ მედიკამენტის გამოყენებამდე მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

ორსულობის დროს კონკორის გამოყენებამ შეიძლება ზიანი მიაყენოს ბავშვს.

არ გამოიყენოთ კონკორი თუ ხართ ორსულად ან გეგმავთ დაორსულებას.

თუ მკურნალობის დროს გაიგებთ, რომ ორსულად ხართ დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ლაქტაცია

პრეპარატის გამოყენებამდე გაიარეთ კონსულტაცია ექიმთან ან ფარმაცევტთან, უცნობია გადადის თუ არა ბისოპროლოლი დედის რძეში. ამიტომ, CONCOR® არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს.

სატრანსპორტო საშუალებების და მანქანების გამოყენება

კონკორით თერაპიაზე თქვენი პასუხის მიხედვით, შეიძლება დაზარალდეს თქვენი მანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარი. ეს განსაკუთრებით გასათვალისწინებელია მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც იცვლება თქვენი წამლის დოზა და როდესაც იგი გამოიყენება ალკოჰოლთან ერთად.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია კონკორის ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ

თუ არ ხართ ჰიპერმგრძნობიარე CONCOR®-ში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ, ამ ნივთიერებების გამო გვერდითი ეფექტები მოსალოდნელი არ არის.

სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენება

თუ,

• თუ იყენებთ წამლებს არარეგულარული ან არანორმალური გულისცემის გამოსასწორებლად (I კლასის ანტიარითმული საშუალებები, როგორიცაა ქინიდინი, ჰიდროქინიდინი, დიზოპირამიდი, ლიდოკაინი, ფენიტოინი, დიზოპირამიდი; III კლასის არითმიული პრეპარატები, როგორიცაა ამიოდარონი; პროპაფენონი, ფლეკაინიდი)
• თუ იყენებთ გარკვეულ პრეპარატებს მაღალი წნევის, სტენოკარდიის, გულისცემის დარღვევისთვის (კალციუმის არხის ბლოკატორები, როგორიცაა ვერაპამილი, დილთიაზემი, ბეპრიდილი; დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის კალციუმის არხის ბლოკატორები, როგორიცაა ნიფედიპინი, ამლოდიპინი, ფელოდიპინი)
• თუ იყენებთ არტერიული წნევის კონტროლისთვის გამოყენებულ ზოგიერთ პრეპარატს (როგორიცაა კლონიდინი, მეთილდოპა, მოქსონიდინი, რილმენიდინი)
• თუ იყენებთ ადგილობრივად გამოყენებულ ბეტა-ბლოკატორებს (მაგალითად, თვალის წვეთები, რომლებიც გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ)
• თუ იღებთ დიაბეტის სამკურნალო საშუალებებს (ინსულინის ჩათვლით)
• თუ აპირებთ საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებას (მაგალითად, ოპერაციის გამო)
• თუ იყენებთ დიგიტალის გლიკოზიდებს გულის უკმარისობისთვის
• თუ იყენებთ არასტეროიდულ ტკივილგამაყუჩებლებს თქვენი ტკივილგამაყუჩებლებისთვის (როგორიცაა დიკლოფენაკი, იბუპროფენი)
• თუ იყენებთ არტერიული წნევის დამწევ საშუალებებს, როგორიცაა ჰიპერტენზიის სამკურნალო საშუალებები (როგორიცაა კაპტოპრილი, ენალაპრილი)
• თუ იღებთ გარკვეულ ანტიდეპრესანტებს (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, ბარბიტურატების, ფენოთიაზინების ან მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორების გამოკლებით - MAO-B ინჰიბიტორები)
• თუ იღებთ ლითიუმს, მედიკამენტს, რომელიც გამოიყენება გარკვეული ფსიქოლოგიური მდგომარეობის სამკურნალოდ, გთხოვთ აცნობოთ ექიმს. არ შეწყვიტოთ მედიკამენტების მიღება ექიმის კონკრეტული რეკომენდაციის გარეშე.

თუ თქვენ ამჟამად იყენებთ ან ახლახან იყენებდით რეცეპტით გაცემულ ან ურეცეპტოდ გაცემულ მედიკამენტს, გთხოვთ აცნობოთ მათ შესახებ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

1. **3.**როგორ გამოვიყენოთ კონკორი?

სათანადო გამოყენების ინსტრუქცია და დოზა/სიხშირე მიღებისას:

• თქვენი ექიმი გეტყვით რამდენ ხანს გაგრძელდება CONCOR®-ით მკურნალობა და რა დოზით და რამდენი ტაბლეტი უნდა მიიღოთ. ყოველთვის ზუსტად დაიცავით ექიმის რეკომენდაციები.

გამოყენების წესი და მეთოდები:

კონკორი; მისი მიღება უნდა მოხდეს საუზმის წინ, საუზმეზე ან საუზმის შემდეგ. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს სითხესთან ერთად და არ უნდა დაიღეჭოს.

ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისას

მოზრდილები: დოზა ორივე ჩვენებისთვის არის 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ.

ჰიპერტენზიის მსუბუქ შემთხვევებში (დიასტოლური არტერიული წნევა 105 მმ-მდე Hg- mde) შეიძ₾ება საკმარისი იყოს 2,5მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ.

ყველაზე მაღალი რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ.

ყველა შემთხვევაში დოზა უნდა დარეგულირდეს ინდივიდუალურად, განსაკუთრებით პულსის სიხშირეზე და თერაპიულ წარმატებაზე დაყრდნობით.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა

რეკომენდირებულია, რომ მკურნალ ექიმს ჰქონდეს გულის ქრონიკული უკმარისობის გამოცდილება.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა პრინციპში უნდა დაიწყოს მცირე დოზებით; დოზები უნდა გაიზარდოს ნელა, როგორც ეს აღწერილია ქვემოთ.

თქვენი ექიმი გადაწყვეტს, თუ როგორ გაზარდოს დოზა:

1,25 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ 1 კვირის განმავლობაში;

2,5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში 1 კვირის განმავლობაში;

3,75 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში 1 კვირის განმავლობაში;

5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში 4 კვირის განმავლობაში;

7,5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში 4 კვირის განმავლობაში;

გაზარდეთ ბისოპროლოლის ფუმარატი 10 მგ-მდე და გააგრძელეთ ამ დოზით მუდმივად მიღება.

ყველაზე მაღალი რეკომენდებული დღიური დოზაა 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ.

თქვენმა ექიმმა შეიძლება შეცვალოს დოზის გაზრდის დრო თქვენი წამლის ტოლერანტობის მიხედვით. თუ თქვენი მდგომარეობა გაუარესდება ან ვერ მოითმენთ თქვენს მიერ გამოყენებულ დოზას, დოზა შეიძლება კვლავ შემცირდეს ან მკურნალობა შეწყდეს. ზოგიერთ პაციენტში 10 მგ-ზე ნაკლები დოზა შეიძლება იყოს საკმარისი. თქვენი ექიმი შეგატყობინებთ. თუ თქვენ გჭირდებათ მკურნალობის მთლიანად შეწყვეტა, თქვენი ექიმი შეამცირებს მკურნალობის დოზას და შეწყვეტს მას. წამლის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გააუარესოს თქვენი მდგომარეობა.

სხვადასხვა ასაკობრივი ჯგუფი

გამოყენება ბავშვებში:

კონკორი არ არის რეკომენდებული ბავშვებში გამოყენებისთვის.

გამოყენება ხანდაზმულებში:

65 წელზე უფროსი ასაკის ადამიანებს ასევე შეუძლიათ გამოიყენონ კონკორი.

გამოყენების სპეციალური შემთხვევები:

თირკმელების/ღვიძლის უკმარისობა:

თირკმლის და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზა უნდა გაიზარდოს განსაკუთრებული სიფრთხილით.

თუ გაქვთ შთაბეჭდილება, რომ კონკორის ეფექტი ძალიან ძლიერი ან სუსტია, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

თუ თქვენ იყენებთ იმაზე მეტ კონკორს, ვიდრე საჭიროა:

თუ თქვენ გამოიყენეთ იმაზე მეტი კონკორი, ვიდრე უნდა გამოიყენოთ, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები; ნელი გულისცემა, სუნთქვის გაძნელება, თავბრუსხვევა ან კანკალი (სისხლში დაბალი შაქრის გამო).

თუ დაგავიწყდათ კონკორის გამოყენება:

თუ დაგავიწყდათ დოზის მიღება, მიიღეთ ეს ტაბლეტი გახსენებისთანავე. შემდეგ გააგრძელეთ ჩვეულ რეჟიმში.

არ მიიღოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული დოზის ასანაზღაურებლად.

ეფექტები, რომლებიც შეიძლება განვითარდეს კონკორით მკურნალობის შეწყვეტისას:

მიმართეთ ექიმს, სანამ შეწყვეტთ კონკორის გამოყენებას. თუ საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, პრეპარატი თანდათან უნდა შეწყდეს, რათა არ განვითარდეს გვერდითი მოვლენები.

1. **4.**რა არის შესაძლო გვერდითი მოვლენები?

ყველა მედიკამენტის მსგავსად, შეიძლება გამოვლინდეს გვერდითი ეფექტები ადამიანებში, რომლებიც მგრძნობიარეა კონკოში შემავალი ნივთიერებების მიმართ.

თუ ჩამოთვლილთაგან რომელიმე მოხდა, შეწყვიტეთ კონკორის გამოყენება და დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს ან მიმართეთ უახლოეს საავადმყოფოს სასწრაფო დახმარების განყოფილებას:

• ჰიპერმგრძნობელობა,
• შენელებული გულისცემა,
• გულის უკმარისობის გაუარესება
• არარეგულარული გულისცემა,
• უძლურების შეგრძნება,
• სუნთქვის პრობლემები

ეს ყველაფერი ძალიან სერიოზული გვერდითი ეფექტებია, თუ თქვენ გაქვთ რომელიმე მათგანი, ეს ნიშნავს, რომ თქვენ გაქვთ სერიოზული ალერგია კონკორზე. შეიძლება დაგჭირდეთ სასწრაფო სამედიცინო დახმარება ან ჰოსპიტალიზაცია.

ყველა ეს ძალიან სერიოზული გვერდითი ეფექტი ძალიან იშვიათია.

თუ შეამჩნევთ რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილთაგანს, დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს ან წადით უახლოეს საავადმყოფოს სასწრაფო დახმარების განყოფილებაში:

• ღვიძლის ამაღლებული ტესტები
• კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები
• სიცივისა და დაბუჟების შეგრძნება ხელებსა და ფეხებში
• თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი
• არტერიული წნევის ვარდნა
• კანისა და თვალების გაყვითლება (ღვიძლის ანთება)
• გაბრუება

ეს ყველაფერი სერიოზული გვერდითი მოვლენებია. შესაძლოა საჭირო გახდეს გადაუდებელი სამედიცინო დახმარება.

აცნობეთ თქვენს ექიმს, თუ შენიშნავთ ქვემოთ ჩამოთვლილთაგან რომელიმეს:

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სიმპტომები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი და კუჭის აშლილობა
• ძილის დარღვევა
• დეპრესია
• ჰეპატიტი
• სმენის პრობლემები
• ალერგიული სურდო
• ცრემლების დაქვეითება
• ერექციული დისფუნქცია
• კოშმარები (ჰალუცინაციები)
• თმის ცვენა
• კანზე გამონაყარის გაუარესება (ფსორიაზი)

თუ თქვენ გაქვთ რაიმე გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული ამ ინსტრუქციაში, აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

გვერდითი მოვლენების შესახებ შეტყობინება

დაელაპარაკეთ თქვენს ექიმს, ფარმაცევტს ან მედდას ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში, რომელიც მითითებულია ან არა გამოყენების ინსტრუქციაში. ასევე, შეატყობინეთ თურქეთის ფარმაკოვიგილანციის ცენტრს (TÜFAM) გვერდითი ეფექტების შესახებ, რომელიც დააწკაპუნეთ ხატულაზე „ნარკოტიკების გვერდითი ეფექტების შესახებ ანგარიში“ www.titck.gov.tr–ზე ან დარეკეთ გვერდითი ეფექტების მოხსენების ხაზზე 0 800 314 00. 08. წარმოქმნილი გვერდითი ეფექტების შეტყობინებით, თქვენ წვლილი შეიტანთ მეტი ინფორმაციის მიღებაში იმ წამლის უსაფრთხოების შესახებ, რომელსაც იყენებთ.

1. **5.**კონკორის შენახვის წესი

შეინახეთ კონკორი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას და მის ორიგინალურ შეფუთვაში.

გამოიყენეთ ვარგისიანობის ვადების შესაბამისად.

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე და მშრალ ადგილას.

არ გამოიყენოთ კონკორი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

არ გადააგდოთ გამოუყენებელი ან ვადაგასული მედიკამენტები! გადაეცით გარემოს დაცვისა და ურბანიზაციის სამინისტროს მიერ განსაზღვრულ საკოლექციო სისტემას.

არ გამოიყენოთ კონკორი, თუ შეამჩნევთ რაიმე დეფექტს პროდუქტში და/ან მის შეფუთვაში.

ლიცენზიის მფლობელი:

Daiichi Sankyo Pharmaceuticals Tic. Ltd. Şti.

Unalan Mahallesi, Libadiye Cad. ემაარის მოედანი ქ.

F ბლოკის აპ. No:82 F/57 უსკუდარი / სტამბული

წარმოების ადგილი:

Abdi İbrahim İlaç San. Ve Tic. A.Ş.

Orhan Gazi Mahallesi, Tunc Caddesi No:3,

ესენიურტი, სტამბოლი, თურქეთი

ეს გამოყენების ინსტრუქციის დამტკიცდა 04.06.2020.

მოქმედი ნივთიერება:
ბისოპროლოლის ფუმარატი- 2.5 მგ
ბისოპროლოლის ფუმარატი -5 მგ
ბისოპროლოლის ფუმარატი-10 მგ
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სელექტიური ბეტა1-ადრენობლოკატორი
ჩვენებები: არტერიული ჰიპერტენზია; გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია); გულის ქრონიკული უკმარისობა.
მიღების წესი და დოზირება: პრეპარატის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის ეფექტურობისა და პულსის სიხშირის გათვალისწინებით.
პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიითა და გულის იშემიური დაავადებით ინიშნება დღიური დოზა 2.5-10 მგ, დღეში ერთხელ. საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში ერთხელ. მაქსიმალური დღიური დოზა - 1 მგ-ს. დოზის მატება ხდება თანდათანობით, ტიტრაციის მეთოდით.
პაციენტები ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციების დარღვევით (მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის), ასევე ხანდაზმული პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
უკუჩვენებები:

*კარდიოგენული შოკი, II და III ხარისხის AV გამტარობის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, ბრადიკარდია (პულსი წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები), არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 90 მმ.ვწყ. სვ);

*ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება (ბრონქული ასთმა და ბრონქოობსტრუქციული სინდრომით მიმდინარე დაავადებები);

*პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორების (გარდა მაო-B) მიღება, ბისოპროლოლისადმი და ბეტა-ადრენობლოკატორებისადმი მაღალი მგრძნობელობა.

*გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში პრეპარატი არ ინიშნება გულის უკმარისობის გამწვავების ან დეკომპენსაციის ფაზაში, როცა საჭირო ხდება ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; ასევე ბრადიკარდიის (პულსი წუთში 60 დარტყმაზე ნაკლები) და ჰიპოტენზიის (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 10 მმ. ვწყ. სვ) დროს.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება 10-25C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

მოქმედი ნივთიერება:
ბისოპროლოლის ფუმარატი- 2.5 მგ
ბისოპროლოლის ფუმარატი -5 მგ
ბისოპროლოლის ფუმარატი-10 მგ
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სელექტიური ბეტა1-ადრენობლოკატორი
ჩვენებები: არტერიული ჰიპერტენზია; გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია); გულის ქრონიკული უკმარისობა.
მიღების წესი და დოზირება: პრეპარატის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის ეფექტურობისა და პულსის სიხშირის გათვალისწინებით.
პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიითა და გულის იშემიური დაავადებით ინიშნება დღიური დოზა 2.5-10 მგ, დღეში ერთხელ. საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს დღეში ერთხელ. მაქსიმალური დღიური დოზა - 1 მგ-ს. დოზის მატება ხდება თანდათანობით, ტიტრაციის მეთოდით.
პაციენტები ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციების დარღვევით (მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის), ასევე ხანდაზმული პაციენტები დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.
უკუჩვენებები:

*კარდიოგენული შოკი, II და III ხარისხის AV გამტარობის დარღვევა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოატრიალური ბლოკადა, ბრადიკარდია (პულსი წუთში 50 დარტყმაზე ნაკლები), არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 90 მმ.ვწყ. სვ);

*ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება (ბრონქული ასთმა და ბრონქოობსტრუქციული სინდრომით მიმდინარე დაავადებები);

*პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები, ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორების (გარდა მაო-B) მიღება, ბისოპროლოლისადმი და ბეტა-ადრენობლოკატორებისადმი მაღალი მგრძნობელობა.

*გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულებში პრეპარატი არ ინიშნება გულის უკმარისობის გამწვავების ან დეკომპენსაციის ფაზაში, როცა საჭირო ხდება ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა; ასევე ბრადიკარდიის (პულსი წუთში 60 დარტყმაზე ნაკლები) და ჰიპოტენზიის (სისტოლური არტერიული წნევა ნაკლები 10 მმ. ვწყ. სვ) დროს.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება 10-25C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები: პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

1. სამკურნალო საშუალების დასახელება
კონკორი® 5 მგ ტაბლეტი

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.

დამხმარე ნივთიერებები: იხილეთ ნაწილი 6.1 დამხმარე ნივთიერებებისთვის.

3. წამლის ფორმა
LAK ტაბლეტი

ტაბლეტები არის მოყვითალო-თეთრი, გულის ფორმის და ჩაჭრილი. ტაბლეტები შეიძლება დაიყოს ორ თანაბარ ნაწილად.

4. კლინიკური მახასიათებლები
4.1. თერაპიული ჩვენებები
ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ,
გულის კორონარული დაავადების (სტენოკარდიის) მკურნალობისას,
მხოლოდ CIBIS II-ისთვის (სტაბილური ქრონიკული ზომიერი და მძიმე გულის უკმარისობა)

აგფ ინჰიბიტორების, დიურეზულების და სურვილისამებრ საგულე გლიკოზიდების გარდა სტაბილური ქრონიკული ზომიერი და მძიმე გულის უკმარისობის სამკურნალოდ.
მხოლოდ CIBIS III-ისთვის (სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობა) გამოიყენება სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის სამკურნალოდ.

4.2. დოზირება და მიღების წესი
დოზირება/შეყვანის სიხშირე და ხანგრძლივობა

ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მკურნალობისას

მოზრდილები: დოზა ორივე ჩვენებისთვის არის 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ბისოპროლოლფუმარატი დღეში ერთხელ.

ყველა შემთხვევაში, დოზა უნდა დარეგულირდეს ინდივიდუალურად, განსაკუთრებით პულსის სიხშირისა და თერაპიული წარმატების საფუძველზე.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა [CIBIS II]

მკურნალი პირები უნდა იყვნენ გულის ქრონიკული უკმარისობის სტაბილური პაციენტები და არ უნდა ჰქონოდათ მწვავე უკმარისობა ბოლო 6 კვირის განმავლობაში და ასევე არ უნდა ჰქონოდათ მნიშვნელოვანი ცვლილება პაციენტის ძირითად მკურნალობაში ბოლო 2 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის წინაპირობაა, რომ ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტებს მკურნალობდნენ აგფ ინჰიბიტორის (ან სხვა ვაზოდილატორის იმ შემთხვევებში, როდესაც აგფ ინჰიბიტორები კარგად არ გადაიტანენ) ოპტიმალური დოზით.

რეკომენდირებულია, რომ მკურნალ ექიმს ჰქონდეს გულის ქრონიკული უკმარისობის გამოცდილება.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა პრინციპში უნდა დაიწყოს მცირე დოზებით ტიტრაციით; დოზები უნდა გაიზარდოს ნელა, როგორც ეს აღწერილია ქვემოთ.

დოზის ტიტრაციის პროცესში, დოზის გაზრდა დამოკიდებული იქნება იმაზე, თუ როგორ მოითმენს პაციენტი მიმდინარე დოზას. უნდა გაკეთდეს.

1,25 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ 1 კვირის განმავლობაში, დოზა კარგად გადატანის შემთხვევაში;
ბისოპროლოლის ფუმარატის გაზრდა 2,5 მგ ერთხელ დღეში 1 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება;
ბისოპროლოლის ფუმარატის გაზრდა 3,75 მგ ერთხელ დღეში 1 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება;
ბისოპროლოლის ფუმარატის გაზრდა 5 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება;
გაზარდეთ 7,5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში, თუ კარგად გადაიტანება;
გაზარდეთ და შეინარჩუნეთ 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი.
1,25 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატით თერაპიის დაწყების შემდეგ პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ დაახლოებით 4 საათის განმავლობაში (განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს არტერიულ წნევას, გულისცემას, გამტარობის დარღვევას და გულის უკმარისობის გაუარესების ნიშნებს).

მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ.

გვერდითი მოვლენების გამოვლენამ შესაძლოა ხელი შეუშალოს ზოგიერთ პაციენტს მაქსიმალური რეკომენდებული დოზით მკურნალობაში. საჭიროების შემთხვევაში, მიღწეული დოზა შეიძლება თანდათან კვლავ შემცირდეს და მკურნალობა გაგრძელდეს პაციენტის მიერ კარგად გადატანილი მაქსიმალური დოზით. საჭიროების შემთხვევაში, მკურნალობა შეიძლება შეწყდეს და შემდეგ განახლდეს საჭიროებისამებრ.

ტიტრირების ფაზაში გულის უკმარისობის გაუარესების ან ცუდი ტოლერანტობის შემთხვევაში რეკომენდებულია პირველ რიგში ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ან აუცილებლობის შემთხვევაში (მძიმე ჰიპოტენზიის შემთხვევაში, გულის უკმარისობის გაუარესება ფილტვის მწვავე შეშუპებით, კარდიოგენური შოკი, სიმპტომური ბრადიკარდია ან AV ბლოკადა), დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ გამოყენება.

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა [CIBIS III]

გულის ქრონიკული უკმარისობის სტანდარტული მკურნალობა შედგება აგფ ინჰიბიტორისგან (ან ანგიოტენზინის რეცეპტორის ბლოკატორი აგფ ინჰიბიტორების მიმართ შეუწყნარებლობის შემთხვევაში), ბეტა-ბლოკერები, დიურეზულები და, საჭიროების შემთხვევაში, საგულე გლიკოზიდები. ბისოპროლოლით თერაპიის დაწყებისას პაციენტები უნდა იყვნენ სტაბილური (მწვავე დეფიციტის მდგომარეობების გარეშე).

რეკომენდირებულია, რომ მკურნალი ექიმი იყოს გამოცდილი გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობაში.

ტიტრირების ფაზა

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით მოითხოვს ტიტრაციის ფაზას.

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 1.25 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი დღეში ერთხელ. ინდივიდუალური ტოლერანტობიდან გამომდინარე, დოზა იზრდება 2,5 მგ-მდე, 3,75 მგ- მდე, 5 მგ-მდე, 7,5 მგ-მდე და 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ ორკვირიანი ან მეტი ინტერვალით.

თუ დოზის გაზრდა კარგად არ გადაიტანება, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს უფრო დაბალი დოზით.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ.

ტიტრირების ფაზაში რეკომენდებულია სასიცოცხლო მნიშვნელობის (გულისცემის სიხშირე, არტერიული წნევა) და გულის უკმარისობის გაუარესების ნიშნების ფრთხილად მონიტორინგი.

თერაპიის მოდიფიკაცია

თუ მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა არ არის კარგად გადატანილი, შეიძლება განიხილებოდეს დოზის თანდათანობითი შემცირება.

გულის უკმარისობის, ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის გარდამავალი გაუარესების შემთხვევაში რეკომენდებულია თანმხლები პრეპარატის დოზის გადაფასება. შესაძლოა ასევე საჭირო გახდეს ბისოპროლოლის დოზის დროებითი შემცირება ან პრეპარატის შეწყვეტა.

მას შემდეგ, რაც პაციენტი კვლავ სტაბილურია, ყოველთვის უნდა განიხილებოდეს ბისოპროლოლის ხელახალი მიღება და/ან ტიტრების გაზრდა. მიღების დრო (ყველა ჩვენება)

ბისოპროლოლით მკურნალობა ჩვეულებრივ ხანგრძლივია.

ბისოპროლოლით მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს უეცრად, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს მდგომარეობის დროებითი გაუარესება. მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს მოულოდნელად, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში. რეკომენდებულია დღიური დოზის თანდათანობით შემცირება.

მიღების მეთოდი

არის პერორალური გამოყენებისთვის.

კონკორი® ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს სითხესთან ერთად დილით საუზმის წინ, დროს ან მის შემდეგ და არ უნდა დაღეჭოთ.

დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციების შესახებ

თირკმელების/ღვიძლის უკმარისობა

მხოლოდ ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის დროს

ჩვეულებრივ, დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით. პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი <20 მლ/წთ) და ღვიძლის მძიმე ფუნქციის დარღვევით, მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.

მიუხედავად იმისა, რომ დიალიზზე მყოფ პაციენტებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, არ არსებობს მტკიცებულება, რომ დოზის რეჟიმი უნდა შეიცვალოს.

მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობისთვის

არ არსებობს ინფორმაცია ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ პაციენტებში გულის უკმარისობით და ღვიძლის ან თირკმელების დისფუნქციით. ამიტომ, ამ პაციენტებში დოზის ტიტრირება განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა მოხდეს.

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

გერიატრიული პოპულაცია

ამ პოპულაციაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

4.3. უკუჩვენებები
გულის მწვავე უკმარისობის ან დეკომპენსირებული გულის უკმარისობის ეპიზოდების დროს, რომლებიც საჭიროებენ ინტრავენურ ინოტროპულ თერაპიას,
კარდიოგენური შოკი,
მეორე ან მესამე ხარისხის AV ბლოკადა (კარდიოსტიმულატორის/კარდიოსტიმულატორის გამოყენების გარეშე),
ავადმყოფი სინუსის სინდრომი,
სინოატრიული ბლოკადა,
სიმპტომური ბრადიკარდია,
სიმპტომური ჰიპოტენზია,
მძიმე ბრონქული ასთმა ან მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვების დაავადება,
რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები და მძიმე ოკლუზიური პერიფერიული არტერიული დაავადებები,
არანამკურნალევი ფეოქრომოციტომა (იხ. ნაწილი 4.4),
მეტაბოლური აციდოზი.
4.4. განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის სამკურნალოდ

სტაბილური გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით უნდა დაიწყოს სპეციფიური ტიტრაციის ფაზით (იხ. ნაწილი 4.2).

ყველა ჩვენებისთვის

ბისოპროლოლით მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს უეცრად, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის იშემიური დაავადება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ეს აშკარად აუცილებელია, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს გულის დაავადების დროებითი გაუარესება (იხ. ნაწილი 4.2).

მხოლოდ ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის სამკურნალოდ

ბისოპროლოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით და თანმხლები გულის უკმარისობით.

მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა [CIBIS II]

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის დროს ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყებისას საჭიროა ტიტრირება და რეგულარული მონიტორინგი. (დოზირებისა და მიღების მეთოდისთვის იხილეთ ნაწილი 4.2.)

ბისოპროლოლის ადექვატური თერაპიული კვლევები დღემდე არ ჩატარებულა პაციენტებში გულის უკმარისობით, რომლებიც დაკავშირებულია შემდეგ დაავადებებთან და მდგომარეობებთან:

NYHA II კლასის გულის უკმარისობა
ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I)
თირკმლის უკმარისობა (შრატის კრეატინინი ≥ 300 მიკრომოლი/ლ)
ღვიძლის უკმარისობა
80 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები
ლიმიტირებელი კარდიომიოპათია
თანდაყოლილი გულის დაავადება
ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი ორგანული სარქველის დაავადება
მიოკარდიუმის ინფარქტი ბოლო 3 თვის განმავლობაში
მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის სამკურნალოდ [CIBIS III]

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობის დროს ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყებისას საჭიროა ტიტრირება და რეგულარული მონიტორინგი. (დოზირებისა და მიღების მეთოდისთვის იხილეთ ნაწილი 4.2.)

ბისოპროლოლის ადექვატური თერაპიული კვლევები დღემდე არ ჩატარებულა პაციენტებში გულის უკმარისობით, რომლებიც დაკავშირებულია შემდეგ დაავადებებთან და მდგომარეობებთან:

ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I)
თირკმლის მძიმე უკმარისობა
ღვიძლის მძიმე უკმარისობა
ლიმიტირებელი კარდიომიოპათია
თანდაყოლილი გულის დაავადება
ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი ორგანული სარქველის დაავადება
მიოკარდიუმის ინფარქტი ბოლო 3 თვის განმავლობაში
ყველა ჩვენების მკურნალობაში

ბისოპროლოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგ სიტუაციებში:

შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის მაჩვენებლების დიდი რყევებით; ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (მაგ. ტაქიკარდია, პალპიტაცია ან ოფლიანობა) შეიძლება იყოს შენიღბული,
ხანგრძლივი შიმშილი,
მიმდინარე დესენსიბილიზაციის თერაპია. როგორც სხვა ბეტა-ბლოკატორებთან, ბისოპროლოლს შეუძლია გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმე. ეპინეფრინი ყოველთვის არ იძლევა სასურველ თერაპიულ ეფექტს ამ შემთხვევებში.
პირველი ხარისხის AV ბლოკადა,
Prinzmetal-ის სტენოკარდია; დაფიქსირდა კორონარული ვაზოსპაზმის შემთხვევები. ბეტა 1-ის მაღალი სელექციურობის მიუხედავად, სტენოკარდიის შეტევები სრულად არ არის გამორიცხული, როდესაც ბისოპროლოლი ინიშნება პრინცმეტალის სტენოკარდიით დაავადებულ პაციენტებში. უკიდურესი სიფრთხილეა საჭირო.
ოკლუზიური პერიფერიული არტერიის დაავადება. ჩივილები შეიძლება გაიზარდოს, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.
ბეტა-ბლოკერები (მაგ., ბისოპროლოლი) უნდა მიეცეს პირებს, რომლებსაც აქვთ ფსორიაზის პირადი ან ოჯახური ისტორია მხოლოდ მას შემდეგ, რაც სარგებელი/რისკის თანაფარდობა ფრთხილად დაბალანსდება.

თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება შენიღბული იყოს ბისოპროლოლით თერაპიის დროს.

ბისოპროლოლი უნდა დაინიშნოს ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში მხოლოდ ალფა რეცეპტორების ბლოკადის შემდეგ.

ბეტა-ბლოკადა პაციენტებში, რომლებსაც ჩაუტარდებათ ზოგადი ანესთეზია; ამცირებს არითმიის და მიოკარდიუმის იშემიის სიხშირეს ინდუქციის, ინტუბაციისა და ოპერაციის შემდგომ პერიოდში. რეკომენდებულია ბეტა-ბლოკადის გაგრძელება ოპერაციის შემდეგ. ანესთეზიოლოგმა უნდა იცოდეს ბეტა-ბლოკადის შესახებ სხვა წამლებთან ურთიერთქმედების პოტენციალის გამო, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიარითმია, რეფლექსური ტაქიკარდიის შემსუბუქება და რეფლექსური ტაქიკარდიის უნარის დაქვეითება სისხლის დაკარგვის წინააღმდეგ. თუ ბეტა-ბლოკერებით თერაპია შეწყვეტილია ოპერაციამდე, ეს უნდა გაკეთდეს თანდათანობით და დასრულდეს ანესთეზიამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე.

მიუხედავად იმისა, რომ კარდიოსელექტიურ (ბეტა1) ბეტა-ბლოკატორებს შეიძლება ჰქონდეთ ნაკლები გავლენა ფილტვების ფუნქციაზე, ვიდრე არასელექტიური ბეტა- ბლოკატორებს, მათი გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში, თუ არ არსებობს გამოყენების დამაჯერებელი კლინიკური მიზეზები. თუ ასეთი მიზეზები არსებობს, კონკორი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით. ბრონქული ასთმის ან სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვების დაავადებების დროს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომები, რეკომენდებულია თანმხლები ბრონქოდილატაციური თერაპია. ზოგჯერ შეიძლება მოხდეს სასუნთქი გზების რეზისტენტობის გაზრდა ასთმის მქონე პაციენტებში და შესაბამისად ბეტა 2 სტიმულატორების დოზის გაზრდა შეიძლება საჭირო გახდეს.

4.5. ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედებები
არა რეკომენდებული კომბინაციები

მხოლოდ გულის ქრონიკული უკმარისობის სამკურნალოდ

I კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (მაგ. ქინიდინი, დიზოპირამიდი; ლიდოკაინი, ფენიტოინი; ფლეკაინიდი, პროპაფენონი): შეიძლება გაახანგრძლივოს ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დრო და გაზარდოს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი.

ყველა ჩვენების მკურნალობაში

კალციუმის ანტაგონისტები, როგორიცაა ვერაპამილი და, ნაკლებად, დილთიაზემი:

შეიძლება მოხდეს ნეგატიური ზემოქმედება კონტრაქტურაზე და ატრიო-ვენტრიკულურ გამტარობაზე. ვერაპამილის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტების ინტრავენურად შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოტენზია და ატრიო-პარკუჭოვანი ბლოკადა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბეტა-ბლოკერებს.

ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები (მაგ. კლონიდინი, მეთილდოპა, მოქსონოდინი, რილმენიდინი):

ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება კიდევ უფრო შეამციროს ცენტრალური სიმპათიკური ტონი, რაც გამოიწვევს გულისცემის და გულის გამომუშავების დაქვეითებას და ვაზოდილაციას. პრეპარატის უეცარმა შეწყვეტამ, განსაკუთრებით ბეტა-ბლოკერის შეწყვეტამდე, შეიძლება გაზარდოს „რეაუნტული ჰიპერტენზიის“ რისკი.

კომბინაციები რომლებიც უნდა იქნას გამოყენებული სიფრთხილით

მხოლოდ ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის სამკურნალოდ

I კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (მაგ. ქინიდინი, დიზოპირამიდი; ლიდოკაინი, ფენიტოინი; ფლეკაინიდი, პროპაფენონი): შეიძლება გაახანგრძლივოს ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დრო და გაზარდოს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი.

ყველა ჩვენების მკურნალობაში

დიჰიდროპირიდინის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები (მაგ., ფელოდიპინი და ამლოდიპინი)

გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არის გამორიცხული ჰიპოტენზიის გაზრდილი რისკის და პარკუჭოვანი ტუმბოს ფუნქციის დარღვევის შესაძლებლობა ერთდროული გამოყენებისას.

III კლასის ანტიარითმული საშუალებები (მაგ., ამიოდარონი): ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დრო შეიძლება გახანგრძლივდეს.

პარასიმპატომიმეტური პრეპარატები

ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დრო და ბრადიკარდიის რისკი.

ადგილობრივმა ბეტა-ბლოკატორებმა (მაგ. თვალის წვეთები, რომლებიც გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ) შეიძლება გაზარდონ ბისოპროლოლის სისტემური მოქმედება.

ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები: სისხლში შაქრის დაქვეითების ეფექტის გაზრდა. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადამ შეიძლება შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

ანესთეტიკები

რეფლექსური ტაქიკარდიის შესუსტება და შეიძლება გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი (ზოგადი ანესთეზიის შესახებ დამატებითი ინფორმაციისთვის იხილეთ სიფრთხილის ზომები ნაწილი 4.4).

ალკოჰოლი

ალკოჰოლს შეუძლია გაზარდოს ბეტა-ბლოკატორების ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ციფრული გლიკოზიდები

გულისცემის დაქვეითება ატრიო-პარკუჭოვანი გამტარობის დროის გაზრდით.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (NSAIDs)

მათ შეუძლიათ შეამცირონ ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ბეტა სიმპათომიმეტიკები (მაგ., იზოპრენალინი, დობუტამინი)

ორივე აგენტის ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ბისოპროლოლთან ერთად გამოყენებისას.

სიმპათომიმეტიკები, რომლებიც ააქტიურებენ ბეტა და ალფა ადრენორეცეპტორებს (მაგ., ნორეპინეფრინი, ეპინეფრინი)

ბისოპროლოლთან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს არტერიული წნევა და გააძლიეროს წყვეტილი კლოდიკაციის ჩივილები ამ აგენტების ალფა-ადრენორეცეპტორებზე მოქმედი ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტების შენიღბვით. ასეთი ურთიერთქმედება უფრო მეტად შეინიშნება არასელექტიური ბეტა-ბლოკატორებით.

არტერიული წნევის დაქვეითების პოტენციალის მქონე წამლების (მაგ., ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები) ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი.

მოქსიზილიტი

შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე პოსტურალური ჰიპოტენზია.

რა უნდა გაითვალისწინოთ ერთდროული გამოყენებისას

მეფლოქინი

შეიძლება გაზარდოს ბრადიკარდიის რისკი.

მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაო-B ინჰიბიტორების გამოკლებით): ბეტა- ბლოკატორების ჰიპოტენზიური ეფექტის გაზრდა, მაგრამ ასევე ჰიპერტენზიული კრიზისის რისკი.

რიფამპიცინი

ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელო შემცირება, შესაძლოა ღვიძლში წამლის მეტაბოლიზმში ჩართული ფერმენტების ინდუქციის გამო. ჩვეულებრივ დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ერგოტამინის წარმოებულები

პერიფერიული მიმოქცევის პრობლემების გამწვავება

4.6. ორსულობა და ლაქტაცია
ზოგადი რეკომენდაცია

ორსულობის კატეგორია: C

ქალები რეპროდუქციის ასაკში/ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (კონტრაცეპტულები)

ამ თემაზე კონკრეტული ინფორმაცია არ არსებობს.

ორსულობის პერიოდი

ბისოპროლოლის ფარმაკოლოგიურმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები ორსულობაზე და/ან ნაყოფზე/ახალშობილზე. ის არ უნდა იქნას გამოყენებული, თუ საჭირო არ არის.

ზოგადად, ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები ამცირებენ პლაცენტურ პერფუზიას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ინტრაუტერიული ზრდის დარღვევა, ნაყოფის სიკვდილი, სპონტანური აბორტი ან ნაადრევი მშობიარობა. გვერდითი მოვლენები (მაგ. ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია) შეიძლება მოხდეს ნაყოფსა და ახალშობილში. თუ საჭიროა ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორებით მკურნალობა, უპირატესობა ენიჭება ბეტა 1 ადრენორეცეპტორების სელექტიურ ბლოკატორებს.

კონკორი® არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აშკარად აუცილებელია. თუ ბისოპროლოლით მკურნალობა ჩათვლილია საჭიროდ, უნდა მოხდეს საშვილოსნო-პლაცენტური სისხლის ნაკადის და ნაყოფის ზრდის მონიტორინგი. ორსულობაზე ან ნაყოფზე მავნე ზემოქმედების შემთხვევაში განიხილება ალტერნატიული მკურნალობის ზომები. ახალშობილი ფრთხილად უნდა გაკონტროლდეს. ჰიპოგლიკემიისა და ბრადიკარდიის სიმპტომები ჩვეულებრივ ვლინდება სიცოცხლის პირველი 3 დღის განმავლობაში.

ლაქტაციის პერიოდი

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ბისოპროლოლი დედის რძეში და ბისოპროლოლის უსაფრთხოება ძუძუთი კვების დროს.

ამიტომ, კონკორი® არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს.

რეპროდუქციული უნარი/ნაყოფიერება

ეს არ ახდენს გავლენას რეპროდუქციულ უნარზე.

4.7. ზეგავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე
გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტების კვლევაში, ბისოპროლოლი გავლენას არ ახდენდა პაციენტების მართვის უნარზე. თუმცა, პრეპარატზე რეაქციების ინდივიდუალური განსხვავებების გამო, შეიძლება დაქვეითდეს ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარი. ეს გასათვალისწინებელია, განსაკუთრებით ბისოპროლოლით მკურნალობის დასაწყისში, როდესაც იცვლება წამალი და როდესაც საქმე ეხება ალკოჰოლთან ერთდროულ გამოყენებას.

4.8. არასასურველი ეფექტები
არასასურველი ეფექტების სიხშირე განისაზღვრება, როგორც: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე); იშვიათი (≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10000), სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

ფსიქიატრიული დაავადებები

არახშირი: დეპრესია, ძილის დარღვევა

იშვიათი: კოშმარები, ჰალუცინაციები, შფოთვა, ფსიქოზი, დაბნეულობა

ნერვული სისტემის დაავადებები

ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*

თვალის დაავადებები

იშვიათი: ცრემლდენის დაქვეითება (საჭიროა გასათვალისწინებელი, თუ პაციენტი ატარებს კონტაქტურ ლინზებს), მხედველობის დაქვეითება

ძალიან იშვიათად: კონიუნქტივიტი

ყურის და შიდა ყურის დაავადებები

იშვიათი: სმენის დაქვეითება

გულის დაავადებები

ძალიან ხშირი: ბრადიკარდია (პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით)

ხშირი: უკვე არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში)

არახშირი: AV გამტარობის დარღვევა, უკვე არსებული გულის უკმარისობის გაუარესება (ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში), ბრადიკარდია (ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში)

სისხლძარღვთა დაავადებები

ხშირი: სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნება კიდურებში, ჰიპოტენზია განსაკუთრებით გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

არახშირი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია

იშვიათად: კიდურების ციანოზი, პარესთეზია.

თუ თქვენ გაქვთ რეინოს დაავადება ან წყვეტილი კლოდიკაცია (ფეხების ტკივილი სიარულის დროს), ბისოპროლოლმა შეიძლება გააუარესოს ისინი.

უცნობია: სინკოპე

სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები

არახშირი: ბრონქოსპაზმი ბრონქული ასთმის ან სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადების მქონე პირებში.

იშვიათი: ალერგიული რინიტი

კუჭ-ნაწლავის დაავადებები

ხშირი: კუჭ-ნაწლავის ჩივილები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.

ჰეპატობილიარული დაავადებები

იშვიათი: ჰეპატიტი

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დაავადებები

იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა ქავილი, ერითემა, გამონაყარი და ანგიონევროზული შეშუპება.

ძალიან იშვიათად: ალოპეცია. ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ ან გააძლიერონ ფსორიაზი ან გამოიწვიონ ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი.

ძვალ-კუნთოვანი, შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლის დაავადებები

არახშირი: კუნთების სისუსტე და კუნთების კრუნჩხვები.

იშვიათი: კუნთებისა და სახსრების ტკივილი

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების დაავადებები

იშვიათი: ერექციული დისფუნქცია

ზოგადი დარღვევები და ადმინისრტრაციის ადგილის პირობები

ხშირი: ასთენია (გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში), დაღლილობა*

არახშირი: ასთენია (ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში)

ლაბორატორიული დასკვნები

იშვიათი: ტრიგლიცერიდის მომატება და ღვიძლის ფერმენტების (ALAT, ASAT) მომატება

იგი ინიშნება მხოლოდ ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის მქონე პაციენტებისთვის:

*ეს სიმპტომები განსაკუთრებით ვლინდება მკურნალობის დასაწყისში. ის ჩვეულებრივ რბილია და ქრება 1-2 კვირაში.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება

პრეპარატის ავტორიზაციის შემდეგ სავარაუდო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინებას დიდი მნიშვნელობა აქვს.

4.9. დოზის გადაჭარბება და მისი მკურნალობა
სიმპტომები

ბეტა-ბლოკატორის დოზის გადაჭარბებისას მოსალოდნელია ყველაზე გავრცელებული შედეგებია; ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია. ბისოპროლოლის დოზის გადაჭარბების გამოცდილება შეზღუდულია და დაფიქსირებულია ჭარბი დოზის რამდენიმე შემთხვევა. დაფიქსირდა ბრადიკარდია და/ან ჰიპოტენზია. ყველა პაციენტი გამოჯანმრთელდა. ბისოპროლოლის ერთჯერადი მაღალი დოზის მიმართ მგრძნობელობის დიდი ცვალებადობა არსებობს და გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები ალბათ უფრო მგრძნობიარენი არიან.

მკურნალობა

ზოგადად, თუ დოზის გადაჭარბება მოხდა; რეკომენდებულია ბისოპროლოლით მკურნალობის შეწყვეტა და დამხმარე და სიმპტომატური მკურნალობის გამოყენება.

მისი მოსალოდნელი ფარმაკოლოგიური მოქმედებიდან და სხვა ბეტა-ბლოკერების რეკომენდაციებიდან გამომდინარე, კლინიკურად საჭიროების შემთხვევაში უნდა იქნას გათვალისწინებული შემდეგი ზოგადი მითითებები.

ბრადიკარდია: ინტრავენურად შეჰყავთ ატროპინი. თუ პასუხი არაადეკვატურია, იზოპრენალინი ან სხვა დადებითი ქრონოტროპული თვისებების მქონე აგენტი ინიშნება სიფრთხილით. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს ტრანსვენური პეისინგი.

ჰიპოტენზია: ინტრავენური სითხე და ვაზოპრესორები არის შეყვანილი. ინტრავენური გლუკაგონი შეიძლება სასარგებლო იყოს.

AV ბლოკადა (მეორე ან მესამე ხარისხი): პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მჭიდრო დაკვირვების ქვეშ და მკურნალობდნენ ინტრავენური იზოპრენალინით ან დროებითი პეისინგით.

გულის უკმარისობის მწვავე გამწვავება: ინტრავენურად შეჰყავთ დიურეზულები, ინოტროპული საშუალებები, ვაზოდილატორები.

ბრონქოსპაზმი: ინიშნება ბრონქოდილატაციური თერაპია, როგორიცაა იზოპრენალინი, ბეტა2-სიმპათომიმეტური საშუალებები და/ან ამინოფილინი.

ჰიპოგლიკემია: გლუკოზის ინტრავენური შეყვანა.

შეზღუდული მონაცემები მიუთითებს, რომ ბისოპროლოლის დიალიზება რთულია.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები
5.1. ფარმაკოდინამიური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბეტა ბლოკატორი, სელექტიური

ATC კოდი: C07AB07

ბისოპროლოლი არის მაღალი ბეტა 1 სელექციური ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელი აგენტი, რომელსაც არ აქვს შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და არ აქვს მემბრანის სტაბილიზირებელი ეფექტი. ისინი აჩვენებენ ძალიან დაბალ აფინურობას ბეტა 2 რეცეპტორების მიმართ ბრონქული სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე და ბეტა 2 რეცეპტორებს მეტაბოლური რეგულირებისთვის. ამიტომ, მოსალოდნელია, რომ ბისოპროლოლი არ იმოქმედებს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობაზე და ბეტა 2-ით გამოწვეული მეტაბოლურ პროცესებზე. ბეტა 1 სელექციურობა ასევე მოქმედებს თერაპიული დოზის ფარგლებს გარეთ.

ბისოპროლოლს არ აქვს ცნობილი უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი.

ბისოპროლოლი მაქსიმალურ ეფექტს აღწევს პერორალური მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ. პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს, ხოლო ერთჯერადი დოზა უზრუნველყოფს 24-საათიან ეფექტს.

ბისოპროლოლის მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა 2 კვირის შემდეგ.

გულის ქრონიკული უკმარისობის გარეშე გულის კორონარული პაციენტებში მწვავე შეყვანისას, ბისოპროლოლი ამცირებს გულისცემას და ინსულტის მოცულობას და, შესაბამისად, გულის გამომუშავებას და ჟანგბადის მოხმარებას. ქრონიკული გამოყენებისას, ადრე გაზრდილი პერიფერიული წინააღმდეგობა მცირდება. როგორც ბეტა- ბლოკატორების ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს საფუძვლად უდევს მოქმედების მექანიზმი, სხვათა შორის განიხილება პლაზმური რენინის აქტივობის დათრგუნვა.

ბისოპროლოლი თრგუნავს რეაქციას სიმპათოადრენერგულ აქტივობაზე გულის ბეტა- რეცეპტორების ბლოკადის გზით. ეს იწვევს გულისცემის და შეკუმშვის შემცირებას და, შესაბამისად, მიოკარდიუმის ჟანგბადის მოხმარების შემცირებას, რაც სასურველი ეფექტია სტენოკარდიის დროს გულის კორონარული დაავადების დროს.

ეფექტურობა

ჰიპერტენზიის ან გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში კონტროლირებადმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ბისოპროლოლის 10 მგ დღეში ეფექტი მსგავსია ატენოლოლის 100 მგ დღეში ან მეტოპროლოლის 100 მგ დღეში.

საერთო ჯამში, 2647 პაციენტი გულის ქრონიკული უკმარისობით ჩაირიცხა CIBIS II კვლევაში.

პაციენტების 83% (n = 2202) იყო NYHA III კლასი და 17% (n = 445) იყო NYHA კლასი IV. ამ პირებს ჰქონდათ სტაბილური სიმპტომატური გულის სისტოლური უკმარისობა (განდევნის ფრაქცია ≥35% ექოკარდიოგრაფიის საფუძველზე). საერთო სიკვდილიანობა შემცირდა 17.3%-დან 11.8%-მდე (აბსოლუტური შემცირება: 5.5%; ფარდობითი შემცირება: 34%).

დაფიქსირდა უეცარი სიკვდილიანობის შემცირება (6.3% 3.6-ის წინააღმდეგ, შედარებითი შემცირება: 44%) და გულის უკმარისობის ეპიზოდების რაოდენობის შემცირება, რომლებიც საჭიროებდნენ ჰოსპიტალიზაციას (17.6% 12%-ის წინააღმდეგ, ფარდობითი შემცირება: 36%). საბოლოოდ, ფუნქციური სტატუსის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება აჩვენა NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით. ბისოპროლოლის დაწყების და ტიტრირების დროს დაფიქსირდა ჰოსპიტალიზაცია ბრადიკარდიის (0.53%), ჰიპოტენზიის (0.23%) და მწვავე დეკომპენსაციის (4.97%), მაგრამ არა უფრო ხშირად, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში (0%, 0%). 3 და 6,74%).

CIBIS III კვლევაში ჩაერთო 65 წლის და უფრო უფროსი ასაკის 1010 პაციენტი მსუბუქი და ზომიერი ქრონიკული გულის უკმარისობით (NYHA კლასი II ან III) და მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციით ≥35%, რომლებიც ადრე არ მკურნალობდნენ აგფ ინჰიბიტორებით, ბეტა-ბლოკატორებით ან ანგიოტენზინით, გამოიკვლია რეცეპტორების ბლოკატორები. კვლევამ შეადარა აგფ ინჰიბიტორის ენალაპრილის (სამიზნე დოზა 10 მგ ორჯერ დღეში) დამატების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 6-დან 24 თვემდე ბისოპროლოლით მონოთერაპიის საწყისი ექვსთვიანი მონოთერაპიის შემდეგ (სამიზნე დოზა 10 მგ დღეში ერთხელ), მკურნალობის დაწყების თანმიმდევრობის შეცვლით. თითოეული ჯგუფი შედგებოდა 505 პაციენტისგან.

ორი სტრატეგია ბრმად იყო შედარებული ყველა მიზეზით სიკვდილიანობის ან ჰოსპიტალიზაციის კომბინირებული პირველადი საბოლოო წერტილისთვის და თითოეული ამ კომპონენტისთვის ცალკე. განზრახ-მკურნალობის პოპულაციაში, პირველადი საბოლოო წერტილი დაფიქსირდა 178 პაციენტში (35.2%) ბისოპროლოლის პირველ ჯგუფში და 186 პაციენტში (36.8%) ენალაპრილის პირველ ჯგუფში, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ბისოპროლოლი-პირველი თერაპია ანალოგიურად ეფექტური იყო (ყოველ შემთხვევაში აჩვენა რამდენად ეფექტურია). 65 პაციენტი გარდაიცვალა პირველი ბისოპროლოლით, 73 პაციენტი ჯერ ენალაპრილით (სხვაობა ჯგუფებს შორის p=0.44) და 157 პაციენტი ჰოსპიტალიზირებული იყო პირველი ბისოპროლოლით და 157 პირველი ენალაპრილით (p=0.66). სერიოზული და მთლიანი გვერდითი მოვლენების რაოდენობა მსგავსი იყო ორ ჯგუფში. პირველი წლის მონაცემების ანალიზმა აჩვენა არამნიშვნელოვანი ტენდენცია ბისოპროლოლის პირველი სტრატეგიისთვის, რათა შემცირდეს ყველა მიზეზით სიკვდილიანობა 31%-ით ენალაპრილის პირველი სტრატეგიასთან შედარებით. არსებითად, პირველი წლის განმავლობაში უეცარი სიკვდილის რისკის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი 46%-ით (p=0.049) შემცირებამ ხელი შეუწყო პირველ რიგში ბისოპროლოლის ჯგუფში უკეთეს გადარჩენას.

გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობის დაწყების ორმა სტრატეგიამ აჩვენა სიკვდილის და ჰოსპიტალიზაციის მსგავსი კომბინირებული სიხშირე, ბისოპროლოლის ჯგუფში გადარჩენის გახანგრძლივების ტენდენცია, ძირითადად, უეცარი სიკვდილის შემცირებით. შედეგები აჩვენებს, რომ გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობის დაწყება ბისოპროლოლით ისეთივე უსაფრთხო და ეფექტურია, როგორც ენალაპრილით.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
შეწოვა

ბისოპროლოლის 90%-ზე მეტი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს პერორალური მიღებისას მისი მცირე პირველი გავლის მეტაბოლიზმის გამო ≤ 10%.

განაწილება

განაწილების მოცულობა 3,5 ლ/კგ. ბისოპროლოლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 30%.

ბიოტრანსფორმაცია

ბისოპროლოლი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ორი თანაბრად ეფექტური გზით: 50% ღვიძლში მეტაბოლიზდება არააქტიურ მეტაბოლიტებად, ხოლო ეს მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელებით. დარჩენილი 50% გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიზმის გარეშე. ამიტომ, ბისოპროლოლი ჩვეულებრივ არ საჭიროებს დოზის კორექციას პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით.

გამოყოფა

მისი საერთო კლირენსი არის დაახლოებით 15 ლ/სთ. პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს.

წრფივობა/არაწრფივობა

ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკა არის წრფივი და ასაკობრივი დამოუკიდებელია.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ პოპულაციებში

გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (NYHA კლასი III), ბისოპროლოლის პლაზმური დონე უფრო მაღალია და ნახევარგამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია წონასწორობისას არის 64±21 ნგ/მლ 10 მგ დღიური დოზით, ნახევარგამოყოფის პერიოდი 17±5 საათი.

მისი ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი პაციენტებში სტაბილური გულის ქრონიკული უკმარისობით და ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის თანმხლები დარღვევით.

გერიატრიული

ამ პოპულაციაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პედიატრიული

არ არსებობს ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები პედიატრიულ პოპულაციაში.

თირკმლის უკმარისობა

ვინაიდან ელიმინაცია ხდება თირკმელებში და ღვიძლში ერთნაირი სიჩქარით, დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო ღვიძლის ან თირკმელების დისფუნქციის მქონე პაციენტებში.

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
პრეკლინიკურმა მონაცემებმა არ გამოავლინა რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე ადამიანებისთვის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, ერთჯერადი და განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, მუტაგენურობის ან კანცეროგენურობის ტრადიციულ კვლევებზე დაყრდნობით.

რეპროდუქციულ ტოქსიკოლოგიურ კვლევებში არ აღმოჩნდა ბისოპროლოლის გავლენა ნაყოფიერებაზე ან ზოგადად რეპროდუქციულ ფუნქციონირებაზე.

სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, ბისოპროლოლის მაღალი დოზები იწვევდა დედის (კვების მიღების და წონის დაკლებას) და ემბრიონის/ნაყოფის ტოქსიკურობას (რეზორბციის გაზრდილი სიხშირე, ლეკვის დაბადების წონის დაქვეითება, ფიზიკური განვითარების შეფერხება), მაგრამ არა ტერატოგენურობას.

ფარმაცევტული თვისებები
6.1. დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი
უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური
მაგნიუმის სტეარატი
კროსპოვიდონი
მიკროკრისტალური ცელულოზა
სიმინდის სახამებელი
კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო
ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172)
დიმეტიკონი 100
მაკროგოლი 400
ტიტანის დიოქსიდი (E171)
ჰიპრომელოზა
6.2 შეუთავსებლობა
პროდუქტთან დაკავშირებით შეუთავსებლობა არ დაფიქსირებულა.

6.3 ვარგისიანობის ვადა
24 თვე

6.4. შენახვის პირობები
ინახება 25°C-ზე დაბლა, ოთახის ტემპერატურაზე და მშრალ ადგილას.

6.5. გარეგნული სახე და შეფუთვის შემადგენლობა
PVC-Al ბლისტერში, რომელიც შეიცავს 30 ტაბლეტს.

6.6. წამლის ნარჩენების უტილიზაცია და სხვა განსაკუთრებული ზომები
განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არსებობს. გამოუყენებელი პროდუქტები ან ნარჩენები უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის დებულების“ და „შეფუთვისა და შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის დებულების“ შესაბამისად.