დოპროკინი
(DOPROKIN)

შემადგენლობა:
თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ დომპერიდონს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ლაურილის ნატრიუმის სულფატი, პოვიდონი, აეროსილი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დოპროკინი არის ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატი, კუჭ-ნაწლავის მოტორიკის სტიმულატორი. პრეპარატი განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისათვის.
ფარმაკოდინამიკა:
დომპერიდონი დოფამინის ანტაგონისტია, რომელსაც მეტოკლოპრამიდისა და სხვა ნეიროლეფსიურების მსგავსად, გააჩნია ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება. ხოლო მათგან, განსხვავებით, დომპერიდონი ცუდად აღწევს ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. დომპერიდონის მიღებას იშვიათად ახლავს თან ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები, განსაკუთრებით, მოზრდილებში. დომპერიდონი ასტიმულირებს ჰიპოფიზიდან პროლაქტინის გამოყოფას. მისი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება, შესაძლოა, განპირობებულია პერიფერიული (გასტროკინეტიკური) მოქმედებითა და ქემორეცეპტორულ ტრიგერულ ზონაში დოფამინის რეცეპტორების მიმართ ანტაგონიზმის უნარით.
პერორალური გამოყენებისას, დომპერიდონი აძლიერებს ანტრალური და დუოდენალური შეკუმშვების ხანგრძლივობას, აჩქარებს კუჭის დაცლას თხევადი და ნახევრადმყარი ფრაქციებისაგან ჯანმრთელებში, ხოლო მყარი ფრაქციებისაგან იმ ავადმყოფებში, რომელთაც შეფერხებული ჰქონდათ ეს პროცესი. პრეპარატი ხელს უწყობს ასევე საყლაპავის ქვედა სფინქტერის ტონუსის მომატებას. დომპერიდონი გავლენას არ ახდენს კუჭის წვენის სეკრეციაზე.
ფარმაკოკინეტიკა:
დომპერიდონი სწრაფად აბსორბირდება უზმოზე პერორალურად მიღებისას. პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას იგი აღწევს დაახლოებით 1 საათში. დომპერიდონის პერორალურად მიღებისას მისი დაბალი, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (დაახლოებით 15%) განპირობებულია ნაწლავის კედელსა და ღვიძლში მისი პირველადი ექსტენსიური მეტაბოლიზმით. თუმცა, ჯანმრთელი ადამიანების შემთხვევაში, დომპერიდონის ბიოშეღწევადობა მატულობს პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღებისას. პაციენტებმა კუჭ- ნაწლავის ტრაქტთან დაკავშირებული პრობლემებით დომპერიდონი უნდა მიიღონ ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე. კუჭის წვენის ჰიპოაციდურობა ამცირებს დომპერიდონის აბსორბციას. მისი პერორალური ბიოშეღწევადობა მცირდება, თუ პაციენტს მანამდე მიღებული აქვს ციმეტიდინი ან ნატრიუმის ბიკარბონატი. ჭამის შემდეგ მიღებისას, დომპერიდონის მაქსიმალურ აბსორბაციას მეტი დრო სჭირდება, ხოლო AUC უფრო იზრდება. პერორალური მიღებისას დომპერიდონი არ კუმულირდება და არ იწვევს საკუთარი ცვლის პროცესების ინდუცირებას; დღეში 30 მგ დომპერიდონის 2 კვირის განმავლობაში პერორალურად მიღებისას, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (21 ნგ/მლ) მიღებიდან 90 წთ- ში თითქმის იგივე იყო, რაც დომპერიდონის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ (18 ნგ/მლ).
დომპერიდონი 91-93%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია პლაზმურ კონცენტრაციაზე 4-ჯერ უფრო დაბალია. დომპერიდონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილირებისა და N-დეზალკილირების გზით. გამოყოფა შარდისა და განავლის მეშვეობით შეადგენს პერორალური დოზის 31 და 66%-ს. დომპერიდონის გამოყოფა შეუცვლელი სახით უმნიშვნელო პროცენტს შეადგენს (10% განავლით და დაახლოებით 1% შარდით). ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელებში 7-9 საათის ტოლია, ხოლო, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ეს პერიოდი გახანგრძლივებულია.

ჩვენებები:
I დისპეფსიური სიმპტომების კომპლექსი, რომელიც ხშირად ასოცირდება კუჭის შენელებულ დაცლასთან, გასტროეზოფაგურ რეფლუქსთან და ეზოფაგიტთან:
- გადავსების შეგრძნება ეპიგასტრიუმის არეში, მუცლის შებერილობის შეგრძნება, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში;
- გულისრევა, ღებინება;
- ბოყინი;
- გულძმარვა.
II ფუნქციური, ორგანული, ინფექციური წარმოშობის ღებინება და გულისრევა, გამოწ- ვეული რადიოთერაპიით, წამლის მიღებით ან დიეტის დარღვევით. სპეციფიკური ჩვენებაა ღებინება და გულისრევა, რომელიც გამოწვეულია დოფამინის აგონისტებით (L-დოპა, ბრომოკრიპტინი) მკურნალობით პარკინსონის დაავადების დროს.
III პედიატრიულ პრაქტიკაში: ამოქაფების სინდრომი, ციკლური ღებინება, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი და კუჭის მოტორიკის სხვა დარღვევები.

_უკუჩვენებები:
_ მომატებული მგრძნობელობა დომპერიდონის მიმართ. არა არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება კუჭის მამოძრავებელი ფუნქციის სტიმულაციის მიზნით კუჭ- ნაწლავიდან სისხლდენის, მექანიკური გაუვალობის ან პერფორაციის დროს. დოპროკინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპოფიზის პროლაქტინმაპროდუცირებელი სიმსივნით (პროლაქტინომა).

გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები:
დოპროკინის ანტაციდებთან ან ანტისეკრეციულ პრეპარატებთან ერთდროულად დანიშვნისას ეს უკანასკნელნი მიღებულ უნდა იქნას ჭამის შემდეგ და არა საკვების მიღებამდე, ანუ სასურველი არაა ჭამამდე მათი დოპროკინთან ერთად მიღება.
გამოყენება ჩვილ ბავშვებში: იმის გამო, რომ პირველ თვეებში ჩვილ ბავშვს ჰემატოენცეფალური ბარიერი ბოლომდე არა აქვს ჩამოყალიბებული, ნებისმიერი პრეპარატი უნდა დაენიშნოს განსაკუთრებული სიფრთხილით, თვით ჩვილი კი ექიმის მუდმივი კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დოპროკინის მოქმედების არარსებობა მის მიერ ჰემატოენცეფალური ბარიერის ცუდი განვლადობით აიხნება.
პრეპარატის მიღება ღვიძლის დაავადებების დროს: დომპერიდონის ღვიძლში მეტაბოლიზმის მაღალი მაჩვენებლის გათვალისწინებით, დოპროკინი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებს.
პრეპარატის მიღება თირკმელების დაავადების დროს: თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (შრატის კრეატინინი > 6 მგ/100 მლ, ანუ > 0,6 მმოლ/ლ), დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 7,4-დან 20,8 საათამდე, ხოლო პლაზმაში მისი კონცენტრაცია ნაკლები იყო, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში. იმის გამო, რომ თირკმელების მეშვეობით შეუცვლელი სახით დომპერიდონის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა, თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში ერთჯერადი დოზის კორექცია სავალდებულო არ არის. თუმცა, პრეპარატის განმეორებითი დანიშვნისას, მიღების სიხშირე თირკმლის უკმარისობის სიმძიმის გათვალისწინებით შემცირებულ უნდა იქნას დღე-ღამეში ერთ ან ორჯერად მიღებამდე. შესაძლოა, გაჩნდეს დოზის შემცირების აუცილებლობაც. ხანგრძლივი თერაპიის დროს საჭიროა ავადმყოფი იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.

ურთიერთქმედება:
- ანტიქოლინერგულ პრეპარატებს შეუძლიათ დოპროკინის ანტიდისპეფსიური მოქმედე-ბის ნეიტრალიზება. რეკომენდებული არ არის დოპროკინის ანტაციდურ და ანტისეკრეციულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება, რადგან პერორალურად მიღებისას ისინი ამცირებენ მის ბიოშეღწევადობას (იხ. გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები).
დომპერიდონის გარდაქმნა ძირითადად ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4 ფერმენტების მონა¬წილეობით ხდება. in vitro გამოკვლევების საფუძველზე შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ დოპროკინის იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებამ, რომლებიც მნიშვნელოვნად აინჰიბირებენ ამ ფერმენტს, პლაზმაში დომპერიდონის დონის მომატება შეიძლება გამოიწვიოს. CYP3A4 ფერმენტის ინჰიბიტორებს შემდეგი პრეპარატები წარმოადგენენ: აზოლის რიგის ანტიფუნგალური პრეპარატები; მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები; აივპროტეაზას ინჰიბიტორები; ნეფაზოდონი.
დოპროკინის გასტროკინეტიკური მოქმედებიდან გამომდინარე, მას შეუძლია გავლენა მოახდინოს სხვა პერორალური პრეპარატების აბსორბციაზე _ კერძოდ იმ პრეპარატებზე, რომლებიც ხასიათდებიან აქტიური ნივთიერებების შენელებული გამოთავისუფლებით ან პრეპარატებზე, რომლებიც დაცულნი არიან ენტეროხსნადი გარსით. თუმცა, დომპერიდონის გამოყენება პარაცეტამოლის ან დიგოქსინით თერაპიის ფონზე არ ახდენდა გავლენას სისხლში ამ პრეპარატების დონეზე.
დოპროკინი კარგად შეთავსებადია ასევე:
- ნეიროლეფსიურ პრეპარატებთან, რომელთა მოქმედებასაც დომპერიდონი არ აძლიერებს;
- დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტებთან (ბრომოკრიპტინი, L-დოპა), რომელთა არასასურველ პერიფერიულ ეფექტებსაც, როგორიცაა საჭმლის მონელების მოშლა, ღებინება, გულისრევა – იგი ხსნის მათი ძირითადი თვისებების ნეიტრალიზების გარეშე.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტის დროს, დღე-ღამეში 160 მგ/კგ წონაზე დომპერიდონის შეყვანა არ იწვევდა ტერატოგენურ მოქმედებას. თუმცა, მრავალი სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ორსულობის პირველი ტრიმესტრის დროს, დოპროკინის დანიშვნა მიზანშეწონილია მხოლოდ მოსალოდნელი თერაპიული სარგებლის შემთხვევაში.
დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში განვითარების მანკების რისკის გაზრდის შესახებ. მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია 4-ჯერ უფრო დაბალია, ვიდრე შესაბამისი კონცენტრაცია პლაზმაში. ცნობილი არ არის, ახდენს თუ არა ეს მაჩვენებელი რაიმე უარყოფით ზეგავლენას ახალშობილზე. ამიტომ, თუკი დედა ღებულობს დოპროკინს, რეკომენდებული არ არის ძუძუთი კვება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ახალშობილზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

გამოყენება და დოზირების რეჟიმი:
1. ქრონიკული დისპეფსია: მოზრდილები _ 10 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. ბავშვები _ 2,5 მგ სხეულის მასის 10 კგ-ზე 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. საჭიროების შემთხვევაში, დასაშვებია დოზის გაზრდა.
2. მწვავე და ქვემწვავე მდგომარეობები (უპირველეს ყოვლისა, გულისრევა და ღებინება): მოზრდილები _ 20 მგ (2 ტაბლეტი) 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. ბავშვები _ 5 მგ სხეულის მასის 10 კგ- ზე 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროების შემთხვევაში, ძილის წინ.
შენიშვნა: დოპროკინის პერორალური მიღება რეკომენდებულია ჭამამდე. პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღების შედეგად ნელდება აბსორბციის პროცესი; თირკმლის უკმარისობის დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების სიხშირის შემცირება (იხ. გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები).

გვერდითი ეფექტები:
გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება; აღნიშნულ იქნა კუჭ-ნაწლავის გარდამავალი სპაზმის იშვიათი შემთხვევები. ექსტრაპირამიდული მოვლენები იშვიათად ვლინდება ბავშვებში და გამონაკლისს წარმოადგენს მოზრდილების შემთხვევაში. ეს მოვლენები შექცევადია და სპონტანურად ქრება მკურნალობის დასრულებისთანავე.
იმის გამო, რომ ჰიპოფიზი ჰემატოენცეფალური ბარიერის გარეთაა, დოპროკინს შეუძლია პლაზმაში პროლაქტინის დონის ამაღლების ინდუცირება. იშვიათ შემთხვევებში, ჰიპერპროლაქტინემია შეიძლება გამოიწვიოს ნეიროენდოკრინული დარღვევები.
ჩამოუყალიბებელი ჰემატოენცეფალური ბარიერის შემთხვევაში (მაგალითად, ბავშვებში) ან მისი ფუნქციის მოშლისას, ბოლომდე არ შეიძლება გამოირიცხოს ნევროლოგიური ხასიათის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი. გამოვლენილია იშვიათი ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება.

ჭარბი დოზა:
სიმპტომები: ძილიანობა, ორიენტაციის მოშლა და ექსტრაპირამიდული დარღვევები, განსაკუთრებით, ბავშვებში.
მკურნალობა: გააქტივებული ნახშირის გამოყენება. პაციენტი ექიმის კონტრო-ლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ანტიქოლინერგული საშუალებები, პრეპა-რატები, რომლებიც პარკინსონიზმის სამკურნალოდ გამოიყენება, ან ანტიჰისტამინური პრეპარატები, ეფექტურია ექსტრაპირამიდული გართულებების შემთხვევაში.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს 15-დან 20º-მდე ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა:
10 მგ-იანი ტაბლეტები, 20 ცალი/2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

გაცემის წესი: რეცეპტით

** წარმოებულია:**
“სედიკო ფარმასიუტიკალ კო.” სიქსტ ოვ ოქტოუბა სიტი, პირველი სამრეწველო ზონა, ეგვიპტე
“SEDICO Pharmaceutical Co.” 6th of October City, First Industrial Zone, Egypt

“ვორლდ მედიცინი ლ.ლ.ც.”-სათვის (ინგლისი), 48 ქუინ ანა სტრიტ, ლონდონი W1G9JJ, ინგლისი
For “World Medicine L.L.C.” (England), 48 Queen Anne Street, London W1G9JJ, England
E-mail: [email protected], Web-Site: www.wmcorp.us

საერთაშორისო დასახელება - Domperidone

შემცველობა:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს: 10 მგ დომპერიდონს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის მარეგულირებელი საშუალება.

ჩვენება:
ღებინება, გულისრევა, დისპეფსიური სიმპტომების კომპლექსი, განპირობებული კუჭის შენელებული დაცლით, გასტროეზოფაგური რეფლუქსით, ეზოფაგიტით (კუჭის გადავსების შეგრძნება, ბოყინი, მეტეორიზმი, გულძმარვა).
ფუნქციური ან ორგანული გენეზის ღებინება, გულისრევა (მათ შორის ინფექციებისას, დიეტის დარღვევისას, ქიმიური ან სხივური თერაპიისას).
დოფამინის აგონისტებით გამოწვეული ღებინება და გულისრევა პარკინსონის დაავადების დროს მათი გამოყენების შემთხვევებში (როგორიცაა ლევოდოპა და ბრომკრიპტინი).

დოზირების რეჟიმი:
მოზრდილებში:
მწვავე ღებინების ან გულისრევის შემთხვევებში პრეპარატს უნიშნავენ 20 მგ 3-4-ჯერ დღის განმავლობაში და ძილის წინ.
ქრონიკული დისპეფსიური მოვლენებისას პრეპარატს უნიშნავენ 10 მგ 3-ჯერ დღეში და დამატებით ძილის წინ.
საჭიროების შემთხვევაში აღნიშნულ დოზას აორმაგებენ.

ბავშვებში:
მწვავე ღებინების ან გულისრევის შემთხვევებში პრეპარატს უნიშნავენ სუსპენზიის სახით 5 მლ./10 კგ. სხეულის წონაზე გაანგარიშებით 3-4 მიღებაზე დღეში და ძილის წინ.
ქრონიკული დისპეფსიური მოვლენებისას პრეპარატს უნიშნავენ გაანგარიშებით 2.5 მლ 10 კგ. სხეულის წონაზე 3-ჯერ დღეში და საჭიროების შემთხვევაში, დამატებით ძილის წინ.

შენიშვნა:
მიღება რეკომენდებულია ჭამამდე. ჭამის შემდეგ პრეპარატის მიღებისას აბსორბცია ცოტათი ნელდება. 5 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში ტაბლეტებს არ უნიშნავენ. თირკმლის უკამრისობით ავადმყოფებში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების სიხშირის შემცირება (იხ. ნაწილი “გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”).

უკუჩვენება
მედიკამენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;
ნაწლავების მექანიკური გაუვალობა ან პერფორაცია.
პროლაქტინის მაპროდუცირებელი ჰიპოფიზის სიმსივნე (პროლაქტინომა).
გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები:
ანტაციდურ ან ანტისეკრეტორულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, საბოლოო პრეპარატები ჭამის შემდეგ უნდა იქნეს მიღებული, და არა ჭამამდე, ე.ი. მათი მიღება ნორპრესდონთან ერთად არ შეიძლება.

გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში:
იმის გამო, რომ სიცოცხლის პირველ თვეებში მეტაბოლური და ჰემატოენცეფალური ბარიერი მთლიანად განვითარებული არ არის, ძუძუს ასაკის ბავშვებში ნებისმიერი პრეპარატი ფრთხილად უნდა დაინიშნოს და ძლიერი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. ვინაიდან ნევროლოგიური გვერდითი მოქმედებების არ არსებობა ძირითადად წარმოადგენს ჰემატოენცეფალური ბარიერის სუსტი დაძლევის შედეგს, ნევროლოგიური სიმპტომატიკის მთლიანად გამორიცხვა არ შეიძლება 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გამოყენება ღვიძლის დაავადებების დროს:
დომპერიდონის ღვიძლში მაღალი მეტაბოლიზმის გათვალისწინებით ფრთხილად უნდა დაენიშნოთ ავადმყოფებს ღვიძლის უკმარისობით.
გამოყენება თირკმელების დაავადებების დროს:

ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (შრატისმიერი კრეატინი >6მგ/100მლ, ე.ი.> 0.6 მოლი/ლ) დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 7.4-დან 20.8 საათამდე, მაგრამ პრეპარატის კონცენტრაციები პლაზმაში უფრო მცირე იყო ვიდრე მოხალისე ჯანმრთელებში. ვინაიდან პრეპარატის ძალიან მცირე რაოდენობა გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, თითქმის არ არის საჭირო ერთჯერადი დოზის კორექცია ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით.

განმეორებითი დანიშვნისას, შეყვანის სიხშირე არ უნდა აღემატებოდეს ერთხელ ან ორჯერ დღე-ღამეში, თირკმელების უკმარისობის სიმძიმის მიხედვით, და ასევე შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. ჩვეულებრივ, ხანგრძლივი თერაპიისას ავადმყოფები რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა იმყოფებოდნენ.

ორსულობა და ლაქტაცია:
დომპერიდონი შეყვანილი ცხოველებისათვის დოზით 160 მგ/კგ/დღეში, ტერატოგენულ მოქმედებას არ ახდენდა. მაგრამ, უმეტესი სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ნორპრესდონი ორსულობის პირველი ტრიმესტრის პერიოდში, ინიშნება მხოლოდ მისი თერაპიული სარგებელის შემთხვევაში.

საერთაშორისო დასახელება - Domperidone

შემცველობა:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს: 10 მგ დომპერიდონს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის მარეგულირებელი საშუალება.

ჩვენება:
ღებინება, გულისრევა, დისპეფსიური სიმპტომების კომპლექსი, განპირობებული კუჭის შენელებული დაცლით, გასტროეზოფაგური რეფლუქსით, ეზოფაგიტით (კუჭის გადავსების შეგრძნება, ბოყინი, მეტეორიზმი, გულძმარვა).
ფუნქციური ან ორგანული გენეზის ღებინება, გულისრევა (მათ შორის ინფექციებისას, დიეტის დარღვევისას, ქიმიური ან სხივური თერაპიისას).
დოფამინის აგონისტებით გამოწვეული ღებინება და გულისრევა პარკინსონის დაავადების დროს მათი გამოყენების შემთხვევებში (როგორიცაა ლევოდოპა და ბრომკრიპტინი).

დოზირების რეჟიმი:
მოზრდილებში:
მწვავე ღებინების ან გულისრევის შემთხვევებში პრეპარატს უნიშნავენ 20 მგ 3-4-ჯერ დღის განმავლობაში და ძილის წინ.
ქრონიკული დისპეფსიური მოვლენებისას პრეპარატს უნიშნავენ 10 მგ 3-ჯერ დღეში და დამატებით ძილის წინ.
საჭიროების შემთხვევაში აღნიშნულ დოზას აორმაგებენ.

ბავშვებში:
მწვავე ღებინების ან გულისრევის შემთხვევებში პრეპარატს უნიშნავენ სუსპენზიის სახით 5 მლ./10 კგ. სხეულის წონაზე გაანგარიშებით 3-4 მიღებაზე დღეში და ძილის წინ.
ქრონიკული დისპეფსიური მოვლენებისას პრეპარატს უნიშნავენ გაანგარიშებით 2.5 მლ 10 კგ. სხეულის წონაზე 3-ჯერ დღეში და საჭიროების შემთხვევაში, დამატებით ძილის წინ.

შენიშვნა:
მიღება რეკომენდებულია ჭამამდე. ჭამის შემდეგ პრეპარატის მიღებისას აბსორბცია ცოტათი ნელდება. 5 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში ტაბლეტებს არ უნიშნავენ. თირკმლის უკამრისობით ავადმყოფებში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების სიხშირის შემცირება (იხ. ნაწილი “გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები”).

უკუჩვენება
მედიკამენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;
ნაწლავების მექანიკური გაუვალობა ან პერფორაცია.
პროლაქტინის მაპროდუცირებელი ჰიპოფიზის სიმსივნე (პროლაქტინომა).
გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები:
ანტაციდურ ან ანტისეკრეტორულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, საბოლოო პრეპარატები ჭამის შემდეგ უნდა იქნეს მიღებული, და არა ჭამამდე, ე.ი. მათი მიღება ნორპრესდონთან ერთად არ შეიძლება.

გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში:
იმის გამო, რომ სიცოცხლის პირველ თვეებში მეტაბოლური და ჰემატოენცეფალური ბარიერი მთლიანად განვითარებული არ არის, ძუძუს ასაკის ბავშვებში ნებისმიერი პრეპარატი ფრთხილად უნდა დაინიშნოს და ძლიერი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ. ვინაიდან ნევროლოგიური გვერდითი მოქმედებების არ არსებობა ძირითადად წარმოადგენს ჰემატოენცეფალური ბარიერის სუსტი დაძლევის შედეგს, ნევროლოგიური სიმპტომატიკის მთლიანად გამორიცხვა არ შეიძლება 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გამოყენება ღვიძლის დაავადებების დროს:
დომპერიდონის ღვიძლში მაღალი მეტაბოლიზმის გათვალისწინებით ფრთხილად უნდა დაენიშნოთ ავადმყოფებს ღვიძლის უკმარისობით.
გამოყენება თირკმელების დაავადებების დროს:

ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (შრატისმიერი კრეატინი >6მგ/100მლ, ე.ი.> 0.6 მოლი/ლ) დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 7.4-დან 20.8 საათამდე, მაგრამ პრეპარატის კონცენტრაციები პლაზმაში უფრო მცირე იყო ვიდრე მოხალისე ჯანმრთელებში. ვინაიდან პრეპარატის ძალიან მცირე რაოდენობა გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, თითქმის არ არის საჭირო ერთჯერადი დოზის კორექცია ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით.

განმეორებითი დანიშვნისას, შეყვანის სიხშირე არ უნდა აღემატებოდეს ერთხელ ან ორჯერ დღე-ღამეში, თირკმელების უკმარისობის სიმძიმის მიხედვით, და ასევე შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება. ჩვეულებრივ, ხანგრძლივი თერაპიისას ავადმყოფები რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა იმყოფებოდნენ.

ორსულობა და ლაქტაცია:
დომპერიდონი შეყვანილი ცხოველებისათვის დოზით 160 მგ/კგ/დღეში, ტერატოგენულ მოქმედებას არ ახდენდა. მაგრამ, უმეტესი სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ნორპრესდონი ორსულობის პირველი ტრიმესტრის პერიოდში, ინიშნება მხოლოდ მისი თერაპიული სარგებელის შემთხვევაში.

დოპროკინი
(DOPROKIN)

შემადგენლობა:
თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ დომპერიდონს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ლაურილის ნატრიუმის სულფატი, პოვიდონი, აეროსილი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დოპროკინი არის ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატი, კუჭ-ნაწლავის მოტორიკის სტიმულატორი. პრეპარატი განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისათვის.
ფარმაკოდინამიკა:
დომპერიდონი დოფამინის ანტაგონისტია, რომელსაც მეტოკლოპრამიდისა და სხვა ნეიროლეფსიურების მსგავსად, გააჩნია ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება. ხოლო მათგან, განსხვავებით, დომპერიდონი ცუდად აღწევს ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. დომპერიდონის მიღებას იშვიათად ახლავს თან ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები, განსაკუთრებით, მოზრდილებში. დომპერიდონი ასტიმულირებს ჰიპოფიზიდან პროლაქტინის გამოყოფას. მისი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება, შესაძლოა, განპირობებულია პერიფერიული (გასტროკინეტიკური) მოქმედებითა და ქემორეცეპტორულ ტრიგერულ ზონაში დოფამინის რეცეპტორების მიმართ ანტაგონიზმის უნარით.
პერორალური გამოყენებისას, დომპერიდონი აძლიერებს ანტრალური და დუოდენალური შეკუმშვების ხანგრძლივობას, აჩქარებს კუჭის დაცლას თხევადი და ნახევრადმყარი ფრაქციებისაგან ჯანმრთელებში, ხოლო მყარი ფრაქციებისაგან იმ ავადმყოფებში, რომელთაც შეფერხებული ჰქონდათ ეს პროცესი. პრეპარატი ხელს უწყობს ასევე საყლაპავის ქვედა სფინქტერის ტონუსის მომატებას. დომპერიდონი გავლენას არ ახდენს კუჭის წვენის სეკრეციაზე.
ფარმაკოკინეტიკა:
დომპერიდონი სწრაფად აბსორბირდება უზმოზე პერორალურად მიღებისას. პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას იგი აღწევს დაახლოებით 1 საათში. დომპერიდონის პერორალურად მიღებისას მისი დაბალი, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (დაახლოებით 15%) განპირობებულია ნაწლავის კედელსა და ღვიძლში მისი პირველადი ექსტენსიური მეტაბოლიზმით. თუმცა, ჯანმრთელი ადამიანების შემთხვევაში, დომპერიდონის ბიოშეღწევადობა მატულობს პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღებისას. პაციენტებმა კუჭ- ნაწლავის ტრაქტთან დაკავშირებული პრობლემებით დომპერიდონი უნდა მიიღონ ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე. კუჭის წვენის ჰიპოაციდურობა ამცირებს დომპერიდონის აბსორბციას. მისი პერორალური ბიოშეღწევადობა მცირდება, თუ პაციენტს მანამდე მიღებული აქვს ციმეტიდინი ან ნატრიუმის ბიკარბონატი. ჭამის შემდეგ მიღებისას, დომპერიდონის მაქსიმალურ აბსორბაციას მეტი დრო სჭირდება, ხოლო AUC უფრო იზრდება. პერორალური მიღებისას დომპერიდონი არ კუმულირდება და არ იწვევს საკუთარი ცვლის პროცესების ინდუცირებას; დღეში 30 მგ დომპერიდონის 2 კვირის განმავლობაში პერორალურად მიღებისას, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (21 ნგ/მლ) მიღებიდან 90 წთ- ში თითქმის იგივე იყო, რაც დომპერიდონის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ (18 ნგ/მლ).
დომპერიდონი 91-93%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია პლაზმურ კონცენტრაციაზე 4-ჯერ უფრო დაბალია. დომპერიდონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილირებისა და N-დეზალკილირების გზით. გამოყოფა შარდისა და განავლის მეშვეობით შეადგენს პერორალური დოზის 31 და 66%-ს. დომპერიდონის გამოყოფა შეუცვლელი სახით უმნიშვნელო პროცენტს შეადგენს (10% განავლით და დაახლოებით 1% შარდით). ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელებში 7-9 საათის ტოლია, ხოლო, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ეს პერიოდი გახანგრძლივებულია.

ჩვენებები:
I დისპეფსიური სიმპტომების კომპლექსი, რომელიც ხშირად ასოცირდება კუჭის შენელებულ დაცლასთან, გასტროეზოფაგურ რეფლუქსთან და ეზოფაგიტთან:
- გადავსების შეგრძნება ეპიგასტრიუმის არეში, მუცლის შებერილობის შეგრძნება, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში;
- გულისრევა, ღებინება;
- ბოყინი;
- გულძმარვა.
II ფუნქციური, ორგანული, ინფექციური წარმოშობის ღებინება და გულისრევა, გამოწ- ვეული რადიოთერაპიით, წამლის მიღებით ან დიეტის დარღვევით. სპეციფიკური ჩვენებაა ღებინება და გულისრევა, რომელიც გამოწვეულია დოფამინის აგონისტებით (L-დოპა, ბრომოკრიპტინი) მკურნალობით პარკინსონის დაავადების დროს.
III პედიატრიულ პრაქტიკაში: ამოქაფების სინდრომი, ციკლური ღებინება, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი და კუჭის მოტორიკის სხვა დარღვევები.

უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა დომპერიდონის მიმართ. არა არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება კუჭის მამოძრავებელი ფუნქციის სტიმულაციის მიზნით კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის, მექანიკური გაუვალობის ან პერფორაციის დროს. დოპროკინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპოფიზის პროლაქტინმაპროდუცირებელი სიმსივნით (პროლაქტინომა).

გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები:
დოპროკინის ანტაციდებთან ან ანტისეკრეციულ პრეპარატებთან ერთდროულად დანიშვნისას ეს უკანასკნელნი მიღებულ უნდა იქნას ჭამის შემდეგ და არა საკვების მიღებამდე, ანუ სასურველი არაა ჭამამდე მათი დოპროკინთან ერთად მიღება.
გამოყენება ჩვილ ბავშვებში: იმის გამო, რომ პირველ თვეებში ჩვილ ბავშვს ჰემატოენცეფალური ბარიერი ბოლომდე არა აქვს ჩამოყალიბებული, ნებისმიერი პრეპარატი უნდა დაენიშნოს განსაკუთრებული სიფრთხილით, თვით ჩვილი კი ექიმის მუდმივი კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დოპროკინის მოქმედების არარსებობა მის მიერ ჰემატოენცეფალური ბარიერის ცუდი განვლადობით აიხნება.
პრეპარატის მიღება ღვიძლის დაავადებების დროს: დომპერიდონის ღვიძლში მეტაბოლიზმის მაღალი მაჩვენებლის გათვალისწინებით, დოპროკინი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებს.
პრეპარატის მიღება თირკმელების დაავადების დროს: თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (შრატის კრეატინინი > 6 მგ/100 მლ, ანუ > 0,6 მმოლ/ლ), დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 7,4-დან 20,8 საათამდე, ხოლო პლაზმაში მისი კონცენტრაცია ნაკლები იყო, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში. იმის გამო, რომ თირკმელების მეშვეობით შეუცვლელი სახით დომპერიდონის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა, თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში ერთჯერადი დოზის კორექცია სავალდებულო არ არის. თუმცა, პრეპარატის განმეორებითი დანიშვნისას, მიღების სიხშირე თირკმლის უკმარისობის სიმძიმის გათვალისწინებით შემცირებულ უნდა იქნას დღე-ღამეში ერთ ან ორჯერად მიღებამდე. შესაძლოა, გაჩნდეს დოზის შემცირების აუცილებლობაც. ხანგრძლივი თერაპიის დროს საჭიროა ავადმყოფი იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.

ურთიერთქმედება:
- ანტიქოლინერგულ პრეპარატებს შეუძლიათ დოპროკინის ანტიდისპეფსიური მოქმედე-ბის ნეიტრალიზება. რეკომენდებული არ არის დოპროკინის ანტაციდურ და ანტისეკრეციულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება, რადგან პერორალურად მიღებისას ისინი ამცირებენ მის ბიოშეღწევადობას (იხ. გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები).
დომპერიდონის გარდაქმნა ძირითადად ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4 ფერმენტების მონა¬წილეობით ხდება. in vitro გამოკვლევების საფუძველზე შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ დოპროკინის იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებამ, რომლებიც მნიშვნელოვნად აინჰიბირებენ ამ ფერმენტს, პლაზმაში დომპერიდონის დონის მომატება შეიძლება გამოიწვიოს. CYP3A4 ფერმენტის ინჰიბიტორებს შემდეგი პრეპარატები წარმოადგენენ: აზოლის რიგის ანტიფუნგალური პრეპარატები; მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები; აივპროტეაზას ინჰიბიტორები; ნეფაზოდონი.
დოპროკინის გასტროკინეტიკური მოქმედებიდან გამომდინარე, მას შეუძლია გავლენა მოახდინოს სხვა პერორალური პრეპარატების აბსორბციაზე _ კერძოდ იმ პრეპარატებზე, რომლებიც ხასიათდებიან აქტიური ნივთიერებების შენელებული გამოთავისუფლებით ან პრეპარატებზე, რომლებიც დაცულნი არიან ენტეროხსნადი გარსით. თუმცა, დომპერიდონის გამოყენება პარაცეტამოლის ან დიგოქსინით თერაპიის ფონზე არ ახდენდა გავლენას სისხლში ამ პრეპარატების დონეზე.
დოპროკინი კარგად შეთავსებადია ასევე:
- ნეიროლეფსიურ პრეპარატებთან, რომელთა მოქმედებასაც დომპერიდონი არ აძლიერებს;
- დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტებთან (ბრომოკრიპტინი, L-დოპა), რომელთა არასასურველ პერიფერიულ ეფექტებსაც, როგორიცაა საჭმლის მონელების მოშლა, ღებინება, გულისრევა – იგი ხსნის მათი ძირითადი თვისებების ნეიტრალიზების გარეშე.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:
ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტის დროს, დღე-ღამეში 160 მგ/კგ წონაზე დომპერიდონის შეყვანა არ იწვევდა ტერატოგენურ მოქმედებას. თუმცა, მრავალი სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ორსულობის პირველი ტრიმესტრის დროს, დოპროკინის დანიშვნა მიზანშეწონილია მხოლოდ მოსალოდნელი თერაპიული სარგებლის შემთხვევაში.
დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში განვითარების მანკების რისკის გაზრდის შესახებ. მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია 4-ჯერ უფრო დაბალია, ვიდრე შესაბამისი კონცენტრაცია პლაზმაში. ცნობილი არ არის, ახდენს თუ არა ეს მაჩვენებელი რაიმე უარყოფით ზეგავლენას ახალშობილზე. ამიტომ, თუკი დედა ღებულობს დოპროკინს, რეკომენდებული არ არის ძუძუთი კვება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ახალშობილზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

გამოყენება და დოზირების რეჟიმი:
1. ქრონიკული დისპეფსია: მოზრდილები _ 10 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. ბავშვები _ 2,5 მგ სხეულის მასის 10 კგ-ზე 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. საჭიროების შემთხვევაში, დასაშვებია დოზის გაზრდა.
2. მწვავე და ქვემწვავე მდგომარეობები (უპირველეს ყოვლისა, გულისრევა და ღებინება): მოზრდილები _ 20 მგ (2 ტაბლეტი) 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. ბავშვები _ 5 მგ სხეულის მასის 10 კგ- ზე 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროების შემთხვევაში, ძილის წინ.
შენიშვნა: დოპროკინის პერორალური მიღება რეკომენდებულია ჭამამდე. პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღების შედეგად ნელდება აბსორბციის პროცესი; თირკმლის უკმარისობის დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების სიხშირის შემცირება (იხ. გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები).

გვერდითი ეფექტები:
გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება; აღნიშნულ იქნა კუჭ-ნაწლავის გარდამავალი სპაზმის იშვიათი შემთხვევები. ექსტრაპირამიდული მოვლენები იშვიათად ვლინდება ბავშვებში და გამონაკლისს წარმოადგენს მოზრდილების შემთხვევაში. ეს მოვლენები შექცევადია და სპონტანურად ქრება მკურნალობის დასრულებისთანავე.
იმის გამო, რომ ჰიპოფიზი ჰემატოენცეფალური ბარიერის გარეთაა, დოპროკინს შეუძლია პლაზმაში პროლაქტინის დონის ამაღლების ინდუცირება. იშვიათ შემთხვევებში, ჰიპერპროლაქტინემია შეიძლება გამოიწვიოს ნეიროენდოკრინული დარღვევები.
ჩამოუყალიბებელი ჰემატოენცეფალური ბარიერის შემთხვევაში (მაგალითად, ბავშვებში) ან მისი ფუნქციის მოშლისას, ბოლომდე არ შეიძლება გამოირიცხოს ნევროლოგიური ხასიათის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი. გამოვლენილია იშვიათი ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება.

ჭარბი დოზა:
სიმპტომები: ძილიანობა, ორიენტაციის მოშლა და ექსტრაპირამიდული დარღვევები, განსაკუთრებით, ბავშვებში.
მკურნალობა: გააქტივებული ნახშირის გამოყენება. პაციენტი ექიმის კონტრო-ლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ანტიქოლინერგული საშუალებები, პრეპა-რატები, რომლებიც პარკინსონიზმის სამკურნალოდ გამოიყენება, ან ანტიჰისტამინური პრეპარატები, ეფექტურია ექსტრაპირამიდული გართულებების შემთხვევაში.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს 15-დან 20º-მდე ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა:
10 მგ-იანი ტაბლეტები, 20 ცალი/2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

**გაცემის წესი: **რეცეპტით