ამოქსიცილინი კაფსულები 250 მგ

1. სამკურნალო პროდუქტის დასახელება

ამოქსიცილინი კაფსულები 250 მგ

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ყოველი მყარი კაფსულა შეიცავს ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატს, რაც 250 მგ ამოქსიცილინის ეკვივალენტურია.

დამხმარე ნივთიერებები სრულად იხილეთ პუნქტში 6.1

3. ფარმაცევტული ფორმა

კაფსულები, მყარი.

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 სამკურნალო ჩვენებები

ამოქსიცილინი ნაჩვენებია მოზრდილებში და ბავშვებში შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ (იხ. პუნქტები 4.2,4.4 და 5.1)

• მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი
• მწვავე შუა ყურის ოტოტი
• მწვავე სტრეპტოკოკური ტონზილიტი და ფარინგიტი
• მწვავე ქრონიკული ბრონქიტის გართულება
• არაჰოსპიტალური პნევმონია
• მწვავე ცისტიტი
• ასიმპტომური ბაქტერიურია ორსულობაში
• მწვავე პიელონეფრიტი
• ტიფი და პარატიფი
• კბილის აბსცესი გავრცელებული ცელულიტებით
• პროთეზული სახსრის ინფექციები
• ჰელიკობაქტერ პილორის აღმოფხვრა
• ლაიმის დაავადება

ამოქსიცილინი ასევე ნაჩვენებია ენდოკარდიტის პროფილაქტიკისთვის.

ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენებისთვის ყურადღება უნდა მიაქციოთ ოფიციალურ მითითებებს.

4.2 დოზა და მიღების წესი

დოზა

ამოქსიცილინის დოზის დანიშვნისას, რომელიც შერჩეულია ინდივიდუალური ინფექციის სამკურნალოდ უნდა გაითვალისწინოთ შემდეგი:

• მოსალოდნელი პათოგენები და მათი სავარაუდო მგრძნობელობა ანტიბაქტერიული საშუალებების მიმართ (იხ. პუნქტი 4.4);
• ინფექციის სიმძიმე და ადგილ;ი
• პაციენტის ასაკი, წონა და თირკმლის ფუნქცია, როგორც ქვემოთაა ნაჩვენები.

მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა განისაზღვროს ინფექციის ტიპისა და პაციენტის რეაქციის მიხედვით და ზოგადად, უნდა იყოს, რაც შეიძლება ხანმოკლე. ზოგიერთ ინფექციას სჭირდება უფრო ხანგრძლივი მკურნალობა (იხ. პუნქტი 4.4, ხანგრძლივი მკურნალობის შესახებ).

მოზრდილები და ბავშვები≥40კგ

ჩვენება* | დოზა*
---|---
მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი | 250 მგ-დან 500 მგ-მდე ყოველ 8 საათში ან 750 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 12 საათში მძიმე ინფექციების შემთხვევაში 750 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 8 საათში მწვავე ცისტიტის შემთხვევაში მკურნალობა შეიძლება 3 გ ორჯერ დღეში ერთი დღე.
ასიმპტომური ბაქტერიურია ორსულობაში
მწვავე პიელონეფრიტი
კბილის აბსცესი გავრცელებული ცელულიტებით
მწვავე ცისტიტი
მწვავე შუა ყურის ოტოტი | 500 მგ ყოველ 8 საათში, 750 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 12 საათში. მძიმე ინფექციების შემთხვევაში 750 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 8 საათში 10 დღე.
მწვავე სტრეპტოკოკური ტონზილიტი და ფარინგიტი
მწვავე ქრონიკული ბრონქიტის გართულება
არაჰოსპიტალური პნევმონია | 500 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 8 საათში
ტიფი და პარატიფი | 500 მგ-დან 2 გ-მდე ყოველ 8 საათში
პროთეზული სახსრის ინფექციები | 500 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 8 საათში
ენდოკარდიტის პროფილაქტიკა | 2 გ პერორალურად, პროცედურამდე 30-60 წუთით ადრე ერთჯერადი დოზა
ჰელიკობაქტერ პილორის აღმოფხვრა | 750 მგ-დან 1 გ-მდე ორჯერ დღეში პროტონული ტუმმბოს ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში (მაგ: ომეპრაზოლი, ლანსოპრაზოლი) და სხვა ანტიბიოტიკი (მაგ: კლარითრომიცინი, მეტრონიდაზოლი) 7 დღე.
ლაიმის დაავადება (იხ. პუნქტი 4.4) | ადრეული სტადია: 500 მგ-დან 1 გ-მდე ყოველ 8 საათში, მაქსიმუმ 4 გ/დღეში გაყოფილი დოზებით 14 დღე (10-დან 21 დღემდე) გვიანი სტადია: (სისტემური ჩართულობა) 500 მგ-დან 2 გ-მდე ყოველ 8 საათში მაქსიმუმ 6 გ დღეში გაყოფილი დოზებით 10-დან 30 დღემდე.

• ყოველი ჩვენების შემთხვევაში უნდა გაითვალისწინოთ მკურნალობის იფიციალური მითითებები

ბავშვები**< 40 **კგ

ბავშვებში მკურნალობა შეიძლება ამოქსიცილინის კაფსულებით, დისპერსირებადი ტაბლეტებით, სუსპენზიებით ან საშეტებით.

ამოქსიცილინის საბავშვო სუსპენზია რეკომენდებულია ექვს თვემდე ასაკის ბავშვებში.

40 კგ ან მეტი წონის ბავშვებისათვის უნდა დაინიშნოს მოზრდილების დოზა.

რეკომენდებული დოზები:

ჩვენება**+** | დოზა**+**
---|---
მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი | 20 -დან 90 მგ/კგ-მდე დღეში გაყოფილი დოზებით*
მწვავე შუა ყურის ოტოტი
არაჰოსპიტალური პნევმონია
მწვავე ცისტიტი
მწვავე პიელონეფრიტი
კბილის აბსცესი გავრცელებული ცელულიტებით
მწვავე სტრეპტოკოკური ტონზილიტი და ფარინგიტი | 40 -დან 90 მგ/კგ-მდე /დღეში გაყოფილი დოზებით*
ტიფი და პარატიფი | 100 მგ/კგ/დღეში სამი გაყოფილი დოზით
ენდოკარდიტის პროფილაქტიკა | 50 მგ/კგ პერორალურად, ერთჯერადი დოზა პროცედურამდე 30 - 60 წუთით ადრე
ლაიმის დაავადება (იხ. პუნქტი 4.4) | ადრეული სტადია: 25 - 50 მგ/კგ/დღეში სამი გაყოფილი დოზით 10 - 21 დღე გვიანი სტადია: (სისტემური ჩართულობა): 100 მგ/კგ/დღეში სამი გაყოფილი დოზით 10 - 30 დღე
+ ყოველი ჩვენების შემთხვევაში უნდა გაითვალისწინოთ მკურნალობის იფიციალური მითითებები. * დღეში ორჯერ დოზირების რეჟიმი უნდა იქნას გათვალისწინებული მხოლოდ მაშინ, როდესაც დოზა გაზრდილია.

ხანდაზმულები

არ არის საჭირო დოზის კორექცია.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

გფს**(მლ/წთ)** | მოზრდილები და ბავშვები≥ 40კგ | ბავშვები**< 40კგ#**
---|---|---
30****-ზე მეტი | არ არის საჭირო კორექცია | არ არის საჭირო კორექცია
10-დან30****-მდე | მაქსიმუმ 500 მგ ორჯერ დღეში | 15 მგ/კგ მიიღება ორჯერ დღეში (მაქსიმუმ 500 მგ ორჯერ დღეში)
10****-ზე ნაკლები | მაქსიმუმ 500 მგ დღეში | 15 მგ/კგ მიიღება ერთჯერ დღეში (მაქსიმუმ 500 მგ)

უმეტეს შემთხვევებში სასურველია პარენტერალური თერაპია.

ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები

ამოქსიცილინი ცირკულაციიდან გამოდის ჰემოდიალიზით.

| ჰემოდიალიზი
---|---
40 კგ-ზე მეტი მოზდილები და ბავშვები | 500 მგ ყოველ 24 საათში ჰემოდიალიზის დაწყებამდე უნდა მიიღოთ ერთი დამატებითი 500 მგ დოზა. ცირკულაციაში წამლის დონის აღსადგენად, ჰემოდიალიზის შემდეგ უნდა მიიღოთ 500 მგ კიდევ ერთი დოზა.
40 კგ-მდე ბავშვები | 15 მგ/კგ დღეში მიიღება ერთჯერ დღეში (მაქსიმუმ 500 მგ). ჰემოდიალიზის დაწყებამდე უნდა მიიღოთ ერთი დამატებითი დოზა 15 მგ/კგ დღეში. ცირკულაციაში წამლის დონის აღსადგენად, ჰემოდიალიზის შემდეგ უნდა მიიღოთ 15 მგ/კგ კიდევ ერთი დოზა.

პერიტონეალურ დიალიზზე მყოფი პაციენტები

ამოქსიცილინი მაქსიმუმ 500 მგ/დღეში

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

დოზა მიიღება სიფრთხილით და საჭიროა დაკვირვება ღვიძლის ფუნქციაზე რეგულარული ინტერვალებით (იხ. პუნქტები 4.4 და 4.8)

მიღების მეთოდი

ამოქსიცილინი გამოიყენება პერორალურად.

ამოქსიცილინის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს საკვები.

მკურნალობის დაწყება შეიძლება პარენტერალურად, ინტრავენური ფორმულირების დოზირების რეკომენდაციების შესაბამისად და გაგრძელდეს პერორალური პრეპარატით.

გადაყლაპეთ წყლის მიყოლებით კაფსულის გახსნის გარეშე.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, რომელიმე პენიცილინის ან პუნქტ 6.1-ში მოცემული რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ანამნეზში სხვა ბეტა-ლაქტამური საშუალებების (მაგ: ცეფალოსპორინი, კარბაპენემი ან მონობაქტამი) მიმართ მძიმე უეცარი ჰიპერმგრძნობელობა (მაგ: ანაფილაქსია).

4.4 განსაკუთრებული გაფრთხილება და გამოყენების სიფრთხილის ზომები

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები

ამოქსიცილინით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა ჩატარდეს გამოკვლევა პენიცილინების, ცეფალოსპორინების ან სხვა ბეტა-ლაქტამური საშუალებების მიმართ მანამდე არსებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების შესახებ (იხ. პუნქტები 4.3 და 4.8).

პაციენტებში პენიცილინით მკურნალობისას აღინიშნა ჰიპერმგრძნობელობის სერიოზული და ზოგჯერ ფატალური რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსოიდული და კანის მწვავე უარყოფითი რეაქციები). ეს რეაქციები უფრო ხშირად გვხვდება ინდივიდებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ პენიცილინისადმი ჰიპერმგრძნობელობა და ატოპიურ პირებში. ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში ამოქსიცილინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი ალტერნატიული თერაპია.

არამგრძნობიარე ორგანიზმები

ამოქსიცილინი არ არის შესაფერისი ზოგიერთი ტიპის ინფექციის სამკურნალოდ, თუ პათოგენი უკვე არ არის დადსტურებული და ცნობილი, რომ მგრძნობიარეა, ან ძალიან დიდი ალბათობაა, რომ პათოგენი შესაფერისი იქნება ამოქსიცილინით მკურნალობისთვის (იხ. პუნქტი 5.1). ეს განსაკუთრებით ეხება საშარდე გზების ინფექციების და ყელ- ყურ-ცხვირის მძიმე ინფექციების მქონე პაციენტების მკურნალობის საკითხს.

კონვულსიები

კრუნჩხვები შეიძლება აღინიშნოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ან მათში, რომლებიც იღებენ მაღალ დოზებს, ან პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ წინასწარგანწყობილი ფაქტორები (მაგ., კრუნჩხვები ანამნეზში, ეპილეფსიის მკურნალობა ან მენინგეალური დარღვევები) (იხ. პუნქტი 4.8).

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, დოზის კორექცია უნდა მოხდეს ფუნქციის დარღვევის ხარისხის მიხედვით (იხ. პუნქტი 4.2).

კანის რეაქციები

კანის ჩირქოვან გამონაყართან დაკავშირებული ცხელებით მიმდინარე გენერალიზებული ერითემას მკურნალობის დაწყებისას, მისი გამოვლენა შეიძლება იყოს მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზის სიმპტომი (AGEP, იხ. პუნქტი 4.8). ეს რეაქცია საჭიროებს ამოქსიცილინის შეწყვეტას და უკუჩვენებაა ნებისმიერი შემდგომი მიღება.

ინფექციურ მონონუკლეოზზე ეჭის არსებობისას უნდა მოერიდოთ ამოქსიცილინის გამოყენებას, ვინაიდან ამოქსიცილინის გამოყენებას უკავშირდება წითელას მსგავსი გამონაყარი.

იარიშ-ჰერქსეიმერის რეაქცია

იარიშ-ჰერქსეიმერის რეაქცია ნანახია ამოქსიცილინით ლაიმის დაავადების მკურნალობისას (იხ. პუნქტი 4.8). ეს გამომდინარეობს ამოქსიცილინის პირდაპირი ბაქტერიციდული მოქმედებით ლაიმის დაავადების გამომწვევ ბაქტერიებზე spirochaete Borrelia burgdorferi. პაციენტები უნდა დარწმუნდნენ, რომ ეს არის ლაიმის დაავადების ანტიბიოტიკოთერაპიის ჩვეულებრივი და ხშირად თვითშეზღუდვის შედეგი.

არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების ზრდა

პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებამ იშვიათად შეიძლება გამოიწვიოს არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების ზრდა.

თითქმის ყველა ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებისას აღინიშნება ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტი და შეიძლება მერყეობდეს მსუბუქიდან სიცოცხლისათვის საფიფათო სიმძიმის მიხედვით (იხ. პუნქტი 4.8). აქედან გამომდინარე, მნიშვნელოვანია ამ დიაგნოზის გათვალისწინება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანტიბიოტიკების მიღებისას ან შემდეგ აღენიშნებათ დიარეა.

ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტის განვითარების შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ ამოქსიცილის მიღება, კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს და დაიწყეთ სათანადო მკურნალობა. ამ სიტუაციაში უკუნაჩვენებია პერისტალტიკის საწინააღმდეგო პრეპარატები.

ხანგრძლივი თერაპია

ხანგრძლივი თერაპიის დროს რეკომენდებულია ორგანულ სისტემათა ფუნქციის პერიოდული შეფასება, მათ შორის, თირკმლის, ღვიძლის და ჰემატოპოეტური ფუნქცია. დაფიქსირდა ღვიძლის ფერმეტების ზრდა და სისხლის ფორმიანი ელემენტების შეცვლა (იხ. პუნქტი 4.8).

ანტიკოაგულანტები

ამოქსიცილინის მიღებისას პაციენტებში იშვიათად აღინიშნა გახანგრძლივებული თრომბინის დრო. საჭიროა სათანადო მონიტორინგი როდესაც პარარელურად დანიშნულია ანტიკოაგულანტები. ანტიკოაგულანტების სასურველი დონის შესანარჩუნებლად შესაძლოა საჭირო იყოს პერორალური ანტიკოაგულანტების დოზის კორექცია (იხ. პუნქტი 4.5 და 4.8).

კრისტალურია

ძალიან იშვიათად აღინიშნა კრისტალურიის შემთხვევები პაციენტებში შარდის გამოყოფის შემცირებით, ძირითადად პარენტერალურად მკურნალობისას. ამოქსიცილინის დიდი დოზების მიღებისას მიზანშეწონილია სითხის საკმარისი რაოდენობის მიღება და შარდის გამოყოფა, რათა შემცირდეს ამოქსიცილინის კრისტალურიის ალბათობა. შარდის ბუშტის კათეტერის მქონე პაციენტებში უნდა ჩატარდეს გამტარობის რეგულარული შემოწმება (იხ. პუნქტები 4.8 და 4.9).

გავლენა დიაგნოსტიკურ ანალიზებზე

შრატში და შარდში ამოქსიცილინის დონის გაზრდამ შესაძლოა გავლენა იქონიოს კონკრეტულ ლაბორატორიულ ანალიზებზე. შარდში ამოქსიცილინის მაღალი კონცენტრაციის გამო ხშიარია ცრუ დადებითი შედეგი ქიმიური მეთოდების გამოყენებისას.

რეკომენდებულია, რომ ამოქსიცილინით მკურნალობის დროს შარდში გლუკოზის არსებობის შესამოწმებლად, გამოყენებული იქნას ფერმენტული გლუკოზა ოქსიდაზას მეთოდები.

ამოქსიცილინის არსებობამ შეიძლება შეცვალოს ესტრიოლის ანალიზის შედეგები ორსულ ქალებში.

4.5 გავლენა სხვა სამკურნალო პროდუქტებზე და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

პრობენეციდი

არ არის რეკომენდებული პრობენეციდებთან ერთად გამოყენება. პრობენეციდი ამცირებს ამოქსიცილინის თირკმლის მილაკოვან სეკრეციას. პრობენეციდთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლში ამოქსიცილინის დონის გაზრდა და გახანგრძლივება.

ალოპურინოლი

ამოქსიცილინით მკურნალობის დროს ალოპურინოლის მიღებამ შეიძლება გაზარდოს კანის ალერგიული რეაქციების ალბათობა.

ტეტრაციკლინები

ტეტრაციკლინებმა და სხვა ბაქტერიოსტატიკურმა საშუალებებმა შეიძლება ხელი შეუშალოს ამოქსიცილინის ბაქტერიციდულ მოქმედებას.

პერორალური ანტიკოაგულანტები

პერორალური ანტიკოაგულანტები და პენიცილინის ანტიბიოტიკები ფართოდ გამოიყენებოდა პრაქტიკაში ურთიერთქმედების შესახებ ინფორმაციის გარეშე. თუმცა, ლიტერატურაში არის შემთხვევები, როდესაც გაიზარდა საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ აცენოკუმაროლს ან ვარფარინს და დანიშნული ჰქონდათ ამოქსიცილინის კურსი. თუ საჭიროა ერთდროული მიღება, უნდა აკონტროლოთ პროთრომბინის დრო ან საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა ამოქსიცილინის დამატებით ან მოხსნით. უფრო მეტიც, შეიძლება საჭირო გახდეს პერორალური ანტიკოაგულანტების დოზის კორექტირება (იხ. პუნქტები 4.4 და 4.8).

მეტოტრექსატი

პენიცილინებმა შეიძლება შეამციროს მეტოტრექსატის ექსკრეცია, რაც იწვევს ტოქსიკურობის პოტენციურ ზრდას.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არ მიუთითებს პირდაპირ ან არაპირდაპირ მავნე ზემოქმედებაზე რეპროდუქციული ტოქსიკურობის მხრივ. ორსულობის პერიოდში ამოქსიცილინის გამოყენების შეზღუდული მონაცემები ადამიანებში არ მიუთითებს თანდაყოლილი მალფორმაციების რისკის გაზრდაზე. ამოქსიცილინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ორსულობის დროს, როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება მკურნალობასთან დაკავშირებულ პოტენციურ რისკებს.

ძუძუთი კვება

ამოქსიცილინი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში, სენსიბილიზაციის შესაძლო რისკით. შესაბამისად, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ახალშობილში, შესაძლებელია აღინიშნოს დიარეა და ლორწოვანი გარსის სოკოვანი ინფექცია, აქედან გამომდინარე, შეიძლება შეწყდეს ძუძუთი კვება. ძუძუთი კვების დროს ამოქსიცილინი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ ექიმის მიერ სარგებლის / რისკის შეფასების შემდეგ.

ფერტილობა

არ არის მონაცემები ამოქსიცილინის ფერტილობაზე გავლენის შესახებ ადამიანებში. ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა გავლენა ფერტილობაზე.

4.7 გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

კვლევები არ ჩატარებულა მის გავლენაზე ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე. თუმცა, შესაძლოა აღინიშნოს არასასურველი ეფექტები (მაგ: ალერგიული რეაქციები, თავბრუსხვევა, კონვულსიები), რამაც შეიძლება გავლენა იქონიოს ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე (იხ. პუნქტი 4.8)

4.8 არასასურველი ეფექტები

ყველაზე ხშირად აღნიშნული წამლის უარყოფითი რეაქციებია დიარეა, გულისრევა და გამონაყარი კანზე.

წამლის უარყოფითი რეაქციები ქვემოთ მოყვანილია კლინიკური კვლევებიდან და ამოქსიცილინთან დაკავშირებული პოსტმარკეტინგული დაკვირვებით, რომელიც წარმოდგენილია MedDRA სისტემის ორგანოთა კლასის მიერ.

არასასურველი ეფექტების წარმოშობის კლასიფიკაციის მიზნით გამოყენებულია შემდეგი ტერმინოლოგიები.

ძალიან ხშირი (≥1/10)

ხშირი (≥1/100 -დან <1/10-მდე)

არახშირი (≥1/1,000 -დან <1/100-მდე)

იშვიათი (≥1/10,000-დან <1/1,000-მდე)

ძალიან იშვიათი (<1/10,000)

უცნობი (ვერ ფასდება არსებული მონაცემებით)

ინფექციები და ინვაზიები

ძალიან იშვიათი | ლორწოვანი გარსის კანდიდოზი
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ
ძალიან იშვიათი | შექცევადი ლეიკოპენია (მძიმე ნეიტროპენიის ან აგრანულოციტოზის ჩათვლით), შექცევადი თრომბოციტოპენია და ჰემოლიზური ანემია. სისხლდენისა და პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება (იხ. პუნქტი 4.4).
იმუნური სისტემის დარღვევები
ძალიან იშვიათი | ძლიერი ალერგიული რეაქციები, ანგიონევროტული შეშუპების, ანაფილაქსიის, შრატისმიერი დაავადების, ჰიპერმგრძნობელობის ვასკულიტის ჩათვლით (იხ. პუნქტი 4.4).
უცნობი | იარიშ-ჰერქსეიმერის რეაქცია (იხ. პუნქტი 4.4).
ნერვული სისტემის დარღვევები
ძალიან იშვიათი | ჰიპერკინეზია, თავბრუსხვევა და კრუნჩხვები (იხ. პუნქტი 4.4).
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის მხრივ
კლინიკური ცდების მონაცემები
*ხშირი | დიარეა და გულისრევა
*არახშირი | ღებინება
პოსტ-მარკეტინგული მონაცემები
ძალიან იშვიათი | ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტი (ფსევდომემბრანული კოლიტის და ჰემორაგიული კოლიტის ჩათვლით). (იხ. პუნქტი 4.4). შავი „თმიანი“ ენა
ჰეპატობილიარული დარღვევები
ძალიან იშვიათი | ჰეპატიტი და ქოლესტატიკური სიყვითლე. AST და/ან ALT ზომიერი ზრდა.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები
კლინიკური ცდების მონაცემები
*ხშირი | გამონაყარი კანზე
*არახშირი | ჭინჭრის ციება და ქავილი
პოსტ-მარკეტინგული მონაცემები
ძალიან იშვიათი | კანის რეაქციები, როგორიცაა მრავალფორმიანი ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ბულეზური ექსფოლიაციური დერმატიტი, მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზი (იხ. პუნქტი 4.4) და წამლის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით.
თირკმლის და საშარდე გზების დარღვევები
ძალიან იშვიათი: | ინტერსტიციული ნეფრიტი კრისტალურია (იხ. პუნქტები 4.4 და 4.9 ჭარბი დოზირება)

• ამ AEs – ს სიხშირე გამომდინარეობდა კლინიკური კვლევებიდან, რომელშიც მონაწილეობდნენ დაახლოებით 6000 მოზრდილი და პედიატრიული პაციენტი, რომლებიც იღებდნენ ამოქსიცილინს.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების ანალიზი

მნიშვნელოვანია საეჭვო უარყოფითი რეაქციების შესახებ ანალიზი წამლის ავტორიზაცის შემდეგ. ეს საშუალებას იძლევა გაგრძელდეს სამკურნალო პროდუქტის სარგებელისა და რისკის ბალანსის მონიტორინგი. ჯანდაცვის პროფესიონალებს მოეთხოვებათ შეატყობინონ ნებისმიერი საეჭვო უარყოფითი რეაქციის შესახებ Yellow Card Scheme-ს საშუალებით: www.mhra.gov.uk/yellowcard ან MHRA MHRA Yellow Card -ს ძებნით Google Play ან Apple App Store- ში.

4.9 ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირების სიმპტომები და ნიშნები

შეიძლება გამოვლინდეს კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები (როგორიცაა გულისრევა, პირღებინება და დიარეა) და სითხისა და ელექტროლიტების ბალანსის დარღვევა. ამოქსიცილინით კრისტალურიამ ზოგიერთ შემთხვევაში გამოიწვია თირკმლის უკმარისობა. თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ან მათში, რომლებიც იღებენ მაღალ დოზებს შეიძლება აღინიშნოს კრუნჩხვები (იხ. პუნქტები 4.4 და 4.8).

ინტოქსიკაციის მკურნალობა

კუჭ-ნაწლავის სიმპტომების მკურნალობა შესაძლებელია სიმპტომურად, წყლის/ელექტროლიტების ბალანსის გათვალისწინებით.

ამოქსიცილინის ცირკულაციიდან გამოდევნა შესაძლებელია ჰემოდიალიზით.

5. ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

5.1 ფარმაკოდიმნამიკური მახასიათებლები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პენიცილინები გაფართოებული სპექტრით; ათქ კოდი: J01CA04.

მოქმედების მექანიზმი

ამოქსიცილინი არის ნახევრადსინთეზური პენიცილინი (ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკი) რომელიც თრგუნავს ერთ ან მეტ ფერმენტს (ხშირად მოიხსენიებენ როგორც პენიცილინ- შემაკავშირებელი ცილა, PBPs) ბაქტერიული პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზურ მეტაბოლურ გზაზე, რომელიც ბაქტერიული უჯრედის კედლის განუყოფელი სტრუქტურული კომპონენტია. პეპტიდოგლიკანის სინთეზის დათრგუნვა იწვევს უჯრედის კედლის შესუსტებას, რასაც, ჩვეულებრივ უჯრედის ლიზისი და სიკვდილი მოსდევს.

ამოქსიცილინი მგრძნობიარეა რეზისტენტული ბაქტერიების მიერ წარმოებული ბეტა- ლაქტამაზების დეგრადაციისადმი და ამიტომ ამოქსიცილინის მოქმედების სპექტრი არ მოიცავს ორგანიზმებს, რომლებიც ამ ფერმენტებს წარმოქმნიან.

ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთობა

მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციაზე (T>MIC) მეტი დრო მიიჩნევა ამოქსიცილინის ეფექტურობის მთავარ განმსაზღვრელ ფაქტორად.

რეზისტენტობის მექანიზმი

ამოქსიცილინის მიმართ რეზისტენტობის ძირითადი მექანიზმებია:

• ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზების მიერ ინაქტივაცია.
• პენიცილინ-შემაკავშირებელი ცილების (PBPs) შეცვლა, რაც ამცირებს ანტიბაქტერიული საშუალების აფინობას სამიზნესთვის.

ბაქტერიების შეუღწევობამ ან ტუმბოს მექანიზმის გამოდენამ, შეიძლება გამოიწვიოს ან ხელი შეუწყოს ბაქტერიულ რეზისტენტობას, განსაკუთრებით გრამუარყოფითი ბაქტერიების.

მგრძნობელობის ზღვარი

ამოქსიცილინის მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციის (MIC) მგრძნობელობის ზღვარი არის ანტიმიკრობული მგრძნობელობის ტესტის ევროპული კომიტეტის (EUCAST) ვერსია 5.0.

ორგანიზმი | მმკმგრძნობელობისზღვარი (მგ/ლ)
---|---
| მგრძნობიარე****≤ | რეზისტენტული**>**
Enterobacteriaceae | 81 | 8
Staphylococcus spp. | შენიშვნა 2 | შენიშვნა 2
Enterococcus spp.3 | 4 | 8
Streptococcus ჯგუფები A, B, C და G | შენიშვნა 4 | შენიშვნა 4
Streptococcuspneumoniae | შენიშვნა 5 | შენიშვნა 5
Viridansgroupsteprococci | 0.5 | 2
Haemophilusinfluenzae | 26 | 26
Moraxellacatarrhalis | შენიშვნა 7 | შენიშვნა 7
Neisseriameningitidis | 0.125 | 1
გრამ-დადებითი ანაერობები გარდა Clostridium difficile8 | 4 | 8
გრამ-უარყოფითი ანაერობები 8 | 0.5 | 2
Helicobacterpylori | 0.1259 | 0.1259
Pasteurellamultocida | 1 | 1
არა სახეობებთან დაკავშირებული მგრძნობელობის ზღვარი10 | 2 | 8
1 ველური ტიპის Enterobacteriaceae კატეგორიზდება როგორც ამინოპენიცილინების მიმართ მგრძნობიარე. ზოგიერთ ქვეყანაში უპირატესობას ანიჭებენ E. coli- სა და P. mirabilis- ის ველური ტიპის შტამების კატეგორიზებას როგორც შუალედური. ამ შემთხვევაში გამოიყენეთ მმკ მგრძნობელობის ზღვარი S ≤ 0,5 მგ / ლ. 2 სტაფილოკოკების უმეტესობა წარმოადგენს პენიცილინაზას მწარმოებლებს, რომლებიც მდგრადია ამოქსიცილინის მიმართ. მეტიცილინი რეზისტენტული შტამები, მცირე გამონაკლისის გარდა, მდგრადია ყველა ბეტა-ლაქტამური საშუალების მიმართ. 3 ამოქსიცილინისადმი მგრძნობელობა შეიძლება გამომდინარეობდეს ამპიცილინისგან. 4 A, B, C და G სტრეპტოკოკური ჯგუფების მგრძნობელობა პენიცილინზების მიმართ, გამომდინარეობს ბენზილპენიცილინის მგრძნობელობიდან. 5 მგრძნობელობის ზღვარი დაკავშირებულია მხოლოდ არა მენინგიტის შტამებთან. შტამებისთვის, რომლებიც კატეგორიზდებიან როგორც ამპიცილინისადმი შუალედური, უნდა მოერიდოთ ამპიცილინით პერორალურ მკურნალობას. მგრძნობელობა გამომდინარეობს ამპიცილინის მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციიდან. 6 მგრძნობელობის ზღვარი ემყარება ინტრავენურ მიღებას. უნდა აღინიშნოს, რომ ბეტა-ლაქტამაზას დადებითი შტამები რეზისტენტულია. 7 ბეტა ლაქტამაზას მწარმოებლები უნდა მიიჩნეოდნენ რეზისტენტულად. 8 ამოქსიცილინის მგრძნობელობა შეიძლება გამომდინარეობდეს ბენზილპენიცილინისგან. 9 მგრძნობელობის ზღვარი ეფუძნება ეპიდემიოლოგიურ ათვლის მნიშვნელობებს (ECOFF), რომელიც ველური ტიპის შტამებს განასხვავებს მათგან რომლებსაც აქვთ შემცირებული მგრძნობელობა. 10 არასახეობებთან დაკავშირებული მგრძნობელობის ზღვარი ეფუძნება დოზებს მინიმუმ 0,5 გ x 3 ან 4 დოზა დღეში (1,5-დან 2 გ / დღეში).

რეზისტენტობის გავრცელება გარკვეული სახეობებისათვის შეიძლება განსხვავდებოდეს გეოგრაფიული რეგიონის და დროის მიხედვით და სასურველია რეზისტენტულობის შესახებ ადგილობრივი ინფორმაციის ქონა, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას. საჭიროებისამებრ, გასათვალისწინებელია ექსპერტის აზრი სადაც რეზისტენტობის ადგილობრივი პრევალენტობა ისეთია, რომ გარკვეული საშუალებების გავლენა, ინფექციური გამომწვევების ზოგიერთ სახეობებზე, კითხვის ნიშნის ქვეშ რჩება.

მიკროორგანიზმების ინვიტრო მგრძნობელობა ამოქსიცილინის მიმართ

ხშირადმგრძნობიარესახეობები
გრამ-დადებითი აერობები: Enterococcus faecalis Beta-hemolytic streptococci (ჯგუფი A, B, C და G) Listeriamonocytogenes
სახეობები**,რომელთათვისაცშეძენილირეზისტენტობაშეიძლებაიყოსპრობლემა**
გრამ-უარყოფითი აერობები: Escherichia coli Haemophilusinfluenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurellamultocida
გრამ-დადებითი აერობები: Coagulase negative staphylococcus Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae ვირიდანის ჯგუფის სტრეპტოკოკები
გრამ-დადებითი ანაერობები: Clostridium spp.
გრამ-უარყოფითი ანაერობები: Fusobacterium spp.
სხვა: Borreliaburgdorferi
არსებითად მდგრადი ორგანიზმები †
გრამ-დადებითი აერობები: Enterococcus faecium†
გრამ-უარყოფითიაერობები: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp.
გრამ-უარყოფითიანაერობები: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis-ს ბევრი შტამი რეზისტენტულია).
სხვა: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.
† ბუნებრივი შუალედური მგრძნობელობა რეზისტენტობის შეძენილი მექანიზმის არარსებობის შემთხვევაში. £ თითქმის ყველა S.aureus რეზისტენტულია ამოქსიცილინის მიმართ პენიცილინაზას წარმოქმნის გამო. გარდა ამისა, მეტიცილინ რეზისტენტული ყველა შტამი მდგრადია ამოქსიცილინის მიმართ.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

შეწოვა

ამოქსიცილინი სრულად იშლება წყალხსნარში ფიზიოლოგიურ pH-ზე. პერორალური გზით მიღებისას იგი სწრაფად და კარგად შეიწოვება. პერორალური გზით მიღების შემდეგ ამოქსიცილინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 70%-ს. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი (Tmax) მიიღწევა დაახლოებით ერთ საათში.

ქვემოთ მოცემულია კვლევის ფარმაკოკინეტიკური შედეგები, რომელშიც 250 მგ ამოქსიცილინი მიიღებოდა სამჯერ დღეში უზმო მდგომარეობაში ჯანმრთელ მოხალისეებში.

Cmax | Tmax * | AUC (0-24h) | T ½
---|---|---|---
(მკგ/მლ) | (სთ) | (მკგ.სთ/მლ) | (სთ)
3.3 ± 1.12 | 1.5 (1.0-2.0) | 26.7 ± 4.56 | 1.36 ± 0.56
*საშუალო (დიაპაზონი)

250-დან 3000 მგ-მდე ფარგლებში ბიოშეღწევადობა ხაზოვანია დოზის პროპორციულად (იზომება როგორც Cmax და AUC). შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს საკვების მიღება.

ამოქსიცილინის ელიმინაცია შესაძლებელია ჰემოდიალიზით.

განაწილება

ამოქსიცილინი დაახლოებით 18% უკავშირდება პლაზმის ცილებს და განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0.3 – 0.4 ლ/კგ-ს.

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ამოქსიცილინი ნანახია ნაღვლის ბუშტში, მუცლის ქსოვილში, კანში, ცხიმში, კუნთების ქსოვილებში, სინოვიალურ და პერიტონეალურ სითხეებში, ნაღველსა და ჩირქში. ამოქსიცილინი ადეკვატურად არ ნაწილდება თავ- ზურგტვინის სითხეში.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებიდან არ დასტურდება წამლის შედეგად მიღებული მასალის მნიშვნელოვანი ქსოვილის შეკავების შესახებ. ამოქსიცილინი, ისევე როგორც პენიცილინების უმეტესობა, შეიძლება გამოვლინდეს დედის რძეში (იხ. პუნქტი 4.6).

ამოქსიცილინი კვეთს პლაცენტარულ ბარიერს (იხ.პუნქტი 4.6).

ბიოტრანსფორმაცია

ამოქსიცილინი ნაწილობრივ გამოიყოფა შარდში არააქტიური პენიცილინური მჟავას სახით იმ რაოდენობით რაც საწყისი დოზის 10-25% ეკვივალენტურია.

გამოყოფა

ამოქსიცილინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით.

ამოქსიცილინის საშუალო ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით ერთ საათს და საშუალო ჯამური კლირენსი - დაახლოებით 25 ლ / საათს ჯანმრთელ სუბიექტებში. ამოქსიცილინის დაახლოებით 60-70 % გამოიყოფა შარდში უცვლელი ფორმით პირველი 6 საათის განმავლობაში, ამოქსიცილინის 250 მგ ან 500 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. სხვადასხვა კვლევებით დადგინდა, რომ ამოქსიცილინის შარდით გამოყოფა შეადგენს 50-85% 24 საათის განმავლობაში.

პრობენეციდებთან ერთად მიღება ანელებს ამოქსიცილინის გამოყოფას (იხ. პუნქტი 4.5).

ასაკი

ამოქსიცილინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მსგავსია 3 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში და უფროსი ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში. მცირეწლოვან ბავშვებში (ნაადრევი ახალშობილების ჩათვლით) სიცოცხლის პირველ კვირაში მიღების ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს დღეში ორჯერ მიღებას, თირკმლის მიერ გამომყოფი გზების განუვითარებლობის გამო. იმის გამო, რომ ხანდაზმულ პაციენტებს აქვთ თირკმლის ფუნქციის შემცირება, საჭიროა სიფრთხილე დოზის შერჩევისას და შესაძლოა სასარგებლო იყოს თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.

სქესი

ამოქსიცილინის პერორალური მიღების შემდეგ / ჯანმრთელ მამაკაცებსა და ქალებში, სქესს მნიშვნელოვანი გავლენა არ აქვს ამოქსიცილინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

ამოქსიცილინის მთლიანი შრატისმიერი კლირენსი მცირდება თირკმლის ფუნქციის შემცირების პროპორციულად (იხ. პუნქტები 4.2 და 4.4).

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში წამლის მიღება უნდა მოხდეს სიფრთხილით და ღვიძლის ფუნქციებზე განხორციელდეს მონიტორინგი რეგულარული ინტერვალებით.

5.3 კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები

ფარმაკოლოგიის უსაფრთხოების, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობისა და რეპროდუქციული ტოქსიკურობის, ასევე განვითარების კვლევაზე დაყრდნობით არაკლინიკური მონაცემები არ აჩვენებს რაიმე განსაკუთრებულ საფრთხეს ადამიანისათვის.

კანცეროგენობის კვლევები ამოქსიცილინთან არ ჩატარებულა.

6. ფარმაცევტული მახასიათებლები

6.1 დამხმარე ნივთიერებები

მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი, EHGC კაფსულის გარსი # 2.

6.2 შეუთავსებლობა

არ არის მოცემული.

6.3 ვარგისობის ვადა

3 წელი.

6.4 შენახვის განსაკუთრებული პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე მშრალ ადგილას, მოარიდეთ მზის სინათლეს. ყველა პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

6.5 შეფუთვის შიგთავსი

ამოქსიცილინი 250 მგ კაფსულა, 10 კაფსულა თითოეულ ბლისტერზე & 5 ბლისტერი ერთ გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

---

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

6.6****განკარგვისა და სხვა დამუშავების განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო პროდუქტი ან ნარჩენები უნდა განადგურდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

7. სავაჭრო ნებართვის მფლობელი და მწარმოებელი

Drug International Limited

ტონგი, გაზიპური, ბანგლადეში.

---