H1 - ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორი

წამლის ფორმა: ტაბლეტები.

ათქ კოდი: R06AA02 .

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: H1 - ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკატორი.

აღწერა: თეთრი, ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის ტაბლეტები.

შემადგენლობა: აქტიური სუბსტანცია: დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი – 50 მგ; დამხმარე ნივთიერებები: რძის შაქარი, სახამებელი, კალციუმის ან მაგნიუმის სტეარატი, პოლივინილპიროლიდონი, ტალკი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება : დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს პირველი თაობის H1 - ჰისტამინორეცეპტორების ანტაგონისტს. ის აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და ზემოქმედებას ახდენს თავის ტვინის H1 – რეცეპტორებზე, თრგუნავს ცენტრალური ნერვული სისტემის მოქმედებას, ავლენს ქოლინოლიზურ აქტივობას, ხასიათდება სედაციური, ანტიალერგიული, ადგილობრივ ანესთეზიური, სპაზმოლიზური და ზომიერი განგლიობლოკატორული მოქმედებით.

ფარმაკოკინეტიკა: დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ- ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 20-40 წთ-ში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 98-99%. აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. მეტაბოლიზირდება ძირითადად ღვიძლში, ნაწილობრივ – ფილტვებსა და თირკმელებში. ნახევრადგამოყოფის პერიოდია 4-10 სთ. დღე-ღამის განმავლობაში სრულად გამოიყოფა თირკმელებით გლუკურონის მჟავასთან კონიუგირებული მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენება:

• ძილის რიტმის დარღვევა (მონოთერაპია ან საძილე საშუალებებთან კომბინაციაში);

• ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის ციება, თივის ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება);

• ალერგიული კონიუნქტივიტი;

• ვაზომოტორული რინიტი;

• ჰემორაგიული ვასკულიტი;

• შრატის დაავადება;

• დერმატოზები;

• ქორეა;

• ზღვის დაავადება;

• მენიერის სინდრომი;

• პრემედიკაცია.

მიღების წესი და დოზირება: პრეპარატი მიიღება პერორალურად. მოზრდილებში: 1 ტაბლეტი (50მგ) 1-3-ჯერ დღე-ღამეში. საძილე საშუალების სახით - 1 ტაბლეტი (50მგ) ძილის წინ. უმაღლესი ერთჯერადი დოზაა 1 ტაბლეტი (100მგ), უმაღლესი სადღეღამისო დოზა – 5 ტაბლეტი (250მგ). ბავშვებში 6-დან 12 წლამდე: 1/3 ან 1/2 ტაბლეტი (15-25მგ) 1-3-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა 10-15 დღე.

გვერდითი მოვლენები: შესაძლებელია გამოიწვიოს: პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის მგრძნობელობის დაკარგვა ხანმოკლე დროით, ძილიანობა, საერთო სისუსტე, ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარის დაქვეითება. ბაშვებში შეიძლება განვითარდეს უძილობა, გაღიზიანება და ეიფორია. იშვიათად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ფოტოსენსიბილიზაცია, მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, ტრემორი.

უკუჩვენება: წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია, გლაუკომა, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, შარდის ბუშტის სტენოზი, ბრონქიალური ასთმა, ეპილეფსია, მომატებული მგრძნობელობა დიფენჰიდრამინისადმი.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში დიფენჰიდრამინი გამოიყენება სიფრთხილის დაცვით მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა მოსალოდნელი თერაპიული ეფექტი დედისათვის აჭარბებს ნაყოფისათვის ან ბავშვისთვის მოსალოდნელ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები: მკურნალობის პერიოდში დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება. ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა: სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა მოითხოვს ყურადღების კონცენტრირებას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

ჭარბი დოზა: ერთდროული გამოყენებისას აძლიერებს ეთანოლისა და ცნს-ის დამთრგუნველი პრეპარატების მოქმედებას. ერთდროული გამოყენებისას მაო-ს ინჰიბიტორები აძლიერებენ დიფენჰიდრამინის ანტიქოლინერგულ მოქმედებას. ფსიქოსტიმულატორებთან ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ანტაგონისტური მოქმედება. მოწამვლის მკურნალობისას ამცირებს აპომორფინის, როგორც ღებინების საწინააღმდეგო საშუალების ეფექტურობას. აძლიერებს ქოლინობლოკატორული აქტივობის მქონე პრეპარატების ანტიქოლინერგულ ეფექტურობას.

შეფუთვა: 10 ტაბლეტი პვქ/ალუ ბლისტერზე.

შენახვა : ინახება მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურის პირობებში ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი დეფექტების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია!

გაცემის წესი : ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა 3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა ურეცეპტოდ).

ვარგისიანობის ვადა : 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

DIPHENYDRAMINE

მოქმედი ნივთიერება: დიფენჰიდრამინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

H₁-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 1 ც.

1 ტაბ.

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი ....................    50 მგ

საინექციო ხსნარი 1%: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი ...................    10 მგ.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

I თაობის H1–ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი. ცნს–ზე მოქმედება განპირობებულია ტვინის H3–ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკადით და ცენტრალური ქოლინერგული სტრუქტურის დათრგუნვით. ახასიათებს გამოხატული ანტიჰისტამინური აქტივობა, ამცირებს ან ხელს უშლის  ჰისტამინისგან გამოწვეულ გლუკი მუსკულატურის სპაზმის განვითარებას, კაპილარების გამტარობის მომატებას, ქსოვილების შეშუპებას, ქავილს და ჰიპერემიას. იწვევს ადგილობრივ ანესთეზიას (შიგნით მიღებისას ვითარდება ხანმოკლე დაბუჟება პირის ღრუს ლორწოვანის), აბლოკირებს განგლიების ქოლინორეცეპტორებს (აქვეითებს არტერიულ წნევას) და ცნს, ახდენს სედატიურ, საძილე, ანტიპარკინსონულ და ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს. ჰისტამინთან ანტაგონიზმი ვლინდება უფრო მეტად ადგილობრივ სისხლძარღვოვან რეაქციასთან მიმართებაში ანთებისა და ალერგიის დროს, ვიდრე სისტემურად, ე.ი არტერიული წნევის დაქვეითებით. თუმცა, პარენტერალური შეყვანით პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის ნაკლოვანებით, შესაძლებელია წნევის დაქვეითება და გაღრმავება არსებული ჰიპოტონიის განგლიომაბლოკირებელი მოქმედების გამო. ტვინის ლოკალური დაზიანებისას და ეპილეფსიისას პრეპარატი (მცირე დოზებსიც კი) ააქტივებს ეპილეპტიურ მუხტს ელექტრი ენცეფალოგრამაზე და შეიძლება ეპილეფსიური შეტევის პროვოცირება მოახდინოს. საკმაოდ ეფექტურია ბრინქოსპაზმისასაც გამოწვეული მორფინით, ტუბოკურარინით და ნაკლები ხარისხით – ალერგიული ბუნების ბრონქოსპაზმისას. სედატიური და საძილე ეფექტი უფრო გამოხატულია განმეორებითი მიღებისას. მოქმედება იწყება 15–60 წთ–ის შემდეგ და გრძელდება 12 საათს.

ჩვენებები:

 

• ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის, თივის ცხელება, ანგიონევროტული შეშუპება, კაპილაროტოქსიკოზი), ალერგიული კონიუნქტივიტი, მწვავე ირიდოციკლიტი, ბაზომოტორული რინიტი, პინოსინუსოპათია, ალერგიული დერმატიტი, ქავილით მიმდინარე დერმატოზი.
• კუჭისა და 12–გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, ჰიპერაციდული გასტრიტი (კომბინაციურ თერაპიაში).
• პარკინსონიზმი, ქორეა, უძილობა.
• ორსულებში ღბინება, მენიერის სინდრომი, ზღვის დაავადება, სხივური დაავადება.
• კანისა და რბილი ქსოვილების ფართოტრავმული დაზიანება (დამწვრობა, მოყინვა), ჰემორაგიული ვასკულიტი, შრატისმიერი დაავადება. პრემედიკაცია.

 

მიღების წესი და დოზირება:

შიგნით. მოზრდილები – 30–50 მგ 1–3–ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი 10–15 დღე.

მაქსიმალური დოზა მოზრდილებში: ერთჯერადი – 100მგ, დღეღამური – 250მგ. უძილობისას – 50მგ დაძინებამდე 20–30 წუთით ადრე.

იდიოპათიური და პოსტენცეფალიტური პარკინსონიზმისას – დასაწყისში 25მგ 3–ლერ დღეში, დოზის თანდათანობითი გაზრდით, თუ საჭიროა 50მგ–მდე 4–ჯერ დღეში.

რყევისგან ცუდად გახდომის დროს – 25–50მგ ყოველ 6–8 საათში (არაუმეტეს 75მგ/დღეში ბავშვებში 2–6 წლამდე და 150მგ/დღეში ბავშვებში 6–12 წლამდე).

კუნთში – 50–250მგ; მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა – 50მგ, სადღეღამისო – 150მგ.

ვენაში წვეთოვნად – 20–50 მგ (75–100მლ 0.9% NaCl –ის ხსნარი).

რექტალურად სანთელი შეჰყავთ 1–2–ჯერ დღეში გამწმენდი ოყნის შედეგ ან თავისთავად ნაწლავის დაცლის შემდეგ. 3 წლამდე ასაკის ბავსვებსი – 5მგ, 3–4 წლამდე – 10მგ; 5–7 წლამდე – 15 მგ, 8–14 წლამდე – 20მგ.

ოფთალმოლოგიაში: კონიუნქტივში აწვეთებენ 1–2 წვეთს 0.2–0.5% ხსნარს 2–3–5–ჯერ დღეში.

ინტრანაზალურად: ალერგიული ვაზომოტორული, მწვავე რინიტისას, რინოსინუსოპათიისას ნიშნავენ ჩხირებს, რომელიც სეიცავს 0.05გ დიფენჰიდრამინს.

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა, პირის სიმშრალე, პირის ღრუს დაბუჟება , თავბრუსხვევა, კანკალი, გულისრევა, თავის ტკივილი, ასთენია, ფსიქომოტორული რეაქციების დაქვეითება, ფოტოსენსიბილიზაცია, აკომოდაციის პარეზი, კოორდინაციის დარღვევა. ბავშვებში შესაძლებელია უძილობის პარადოქსალური განვითარება, გაღიზიანებადობა და ეიფორია.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ცნს–ის დათრგუნვა, აგზნება (განსაკუთრებით ბავშვებში) ან დეპრესია, გუგების გაფართოება, პირის სიმშრალე, კუჭ–ნაწლავის სისტემის პარეზი.

მკურნალობა:სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს, კუჭის ამორეცხვა, აუცილებლობისას წნევის ამწევი სამკურნალო საშუალებები, ჟანგბადი, ვენაშიპლაზმის შემცვლელი ხსნარების შეყვანა. არ შეიძლება ეპინეფრინის და ანალეპტიკების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითება:

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა სამუშაოს შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

მოერიდეთ გამოსხივებას და ეთანოლის მოხმარებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აძლიერებს ეთანოლისა და ცნს–ის დამთრგუნველი სამკურნალწამლო საშუალებები მოქმედებას. მონოამინოოქსიდაზა აძლიერებს დიფენჰიდრამინის აქტივობას. ანტაგონისტური ურთიერთქმედება აღინიშნება ფსიქოსტიმულატორებთან ერთად დანიშვნისას. აქვეითებს აპომორფინის, როგორც ღებინების გამომწვევი პრეპარატის (მოწამვლის დროს ინიშნება)  მოქმედებას.

აძლიერებს მ–ქოლინომაბლოკირებელი პრეპარატების  აქტივობას.