საერთაშორისო დასახელება:

ANASTROZOLE

მოქმედი ნივთიერება : ანასტროზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო, ჰორმონალური პრეპარატი. არომატაზის არასტეროიდული ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 14 ც.

1 ტაბ. ანასტროზოლი ........ 1 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

არომატაზის მაღალსელექტიური ინჰიბიტორი. არომატაზა არის ფერმენტი, რომლის საშუალებითაც ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში პერიფერიულ ქსოვილებში ანდროსტენდიონი გარდაიქმნება ესტრონად და შემდგომ ესტრადიოლად. მოცირკულირე ესტრადიოლის დონის დაქვეითება ახდენს თერაპევტულ ეფექტს სარძევე ჯირკვლის კიბოთი დაავადებულ ავადმყოფებში.

პოსტმენოპაუზის პერიოდში პრეპარატის 1მგ. სადღეღამისო დოზა იწვევს ესტრადიოლის დონის დაქვეითებას 80%–ით.

არმიდექსს არ ახასიათებს პროგესტაგენური, ანდროგენული და ესტროგენული აქტივობა.

არმიდექსი სადღეღამისო დოზით 10მგ. არ ახდენს კორტიზოლისა და ალდოსტერონის სეკრეციაზე გავლენას (შესაბამისად, პრეპარატის გამოყენებისას არ არის საჭირო დამატებით კორტიკოსტეროიდის შეყვანა).

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა:

შიგნით მიღების შემდეგ ანასტროზოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტიდან. Cmax პლაზმაში მიიღწევა 2 სთ–ის განმავლობაში(უზმოზე). საჭმელი მცირედ აფერხებს სიჩქარეს, მაგრამ არა შეწოვის ხარისხს. შეწოვის სიჩქარეში მცირე ცვლილებებს არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა პლაზმაში პრეპარატის Css–ისთვის არმიდექსის 1 ტაბლეტის ყოველდღიური მიღებისას.

განაწილება:

ანასტროზოლის 40% შეიწოვება პლაზმის ცილებით. დაახლოებით 90–95% Css მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 7 დღის შემდეგ. არა არის ცნობა პრეპარატის კუმულაციაზე და ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების დამოკიდებულებაზე დროზე და დოზაზე.

მეტაბოლიზმი:

ანასტროზოლი მეტაბოლიზდება N–დეალკირილებით, ჰიდროქსილირებით და გლუკურონიზაციით. ტრიაზოლი არის ძირითადი მეტაბოლიტი პლაზმაში, რომელიც არ აინჰიბირებს არომატაზას.

გამოყოფა:

ანასტროზოლი გამოიყოფა ნელა, T1/ 2 – 40–50 სთ.

ანასტროზოლი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით (გამოყოფილი დოზის 10%–ზე ნაკლები – შეუცვლელი სახით), პრეპარატის მირებიდან 72სთ–ში.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ შემთხვევებში:

ღვიძლის სტაბილიზირებული ციროზით და თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე მოხალისე ავადმყოფებში ანასტროზოლის პერორალური მიღების შემდეგ შემოწმებული კლირენსი არ განსხვავდებოდა ჯანმრთელი მოხალისეების კლირენსისგან.

ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული ქალის ასაკზე პოსტმენოპაუზის პერიოდში.

ჩვენებები: ადრეული ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნის ადიუვანტური (პროფილაქტიკური) თერაპია ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
სარძევე ჯირკვლის გავრცელებული სიმსივნის მკურნალობა ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
ადრეული ჰორმონდამოკიდებული სარძევე ჯირკვლის სიმსივნის ადიუვანტური თერაპია ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში ტამოქსიფილინით 2–3 წლიანი მკურნალობის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილები ასაკოვნების ჩათვლით: პრეპარატი ინიშნება 1მგ შიგნით მისაღებად 1–ჯერ დღეში, ხანგრძლივად.

თუ გაჩნდა დაავადების პროგრესირების ნიშნები პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია მკურნალობა 5 წელი.

პაციენტებში თირკმლის მცირე და ზომიერად გამოხატული უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევით არ არის დოზის კორექცია საჭირო.

ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყლის მიყოლებით. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღის ერთდაიგივე დროს.

გვერდითი მოქმედება:

გვერდითი რეაქციების სიხშირის განსაზღვრა: ძალიან ხშირად (>10%); ხშირად (1–10%); იშვიათად (0.1–1%);

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – ალები;

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ხშირად – საშოს სიმშრალე; იშვიათად – საშოსმიერი სისხლდენა (განსაკუთრებით პირველ კვირეებში, წინამორბედი ჰორმონალური თერაპიის არმიდექსით

ჩანაცვლებით ან შეცვლით).

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, დიარეა; იშვიათად – ანორექსია, ღებინება, გამა გლუტამინ ტრანსფერაზას და ტუტე ფოსფატაზას მომატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი, ტკივილი ხელებში („ტუნელის სინდრომი“), განსაკუთრებით ამ დაავადების რისკის ჯგუფის პაციენტებში; იშვიათად – ძილიანობა.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად–ჰიპერქოლესტერინემია. პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ძვლოვანი ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის შემცირება მოცირკულირე ესტრადიოლის შემცირების გამო, რის გამოც ოსტეოპოროზისა და ძვლის მოტეხილობის რისკი იზრდება.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ხშირად – თმის გათხელება, კანზე გამონაყარი, ძალიან იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა(სტივენ–ჯონსონის სინდრომი).

ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათად – ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანგიონევროტული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური შოკი).

სხვა: ართრალგია, ასთენია.

უკუჩვენებები:

• მძიმე ხარისხის თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <20მლ/წთ);

• ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის უკმარისობა (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი);

• თერაპია ტამოქსიფენთან ერთად;

• ბავშვთა ასაკი (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი);

• ორსულობა;

• ლაქტაცია;

• ანასტროზოლის და პრაპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

• ქალებში პრეპარატი არ ინიშნება პრემენოპაუზის პერიოდში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ამ პერიოდში პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

ჭარბი დოზირება:

აღწერილია დოზის გადაჭარბების ერთეული შემთხვევები. არმიდექსის ერთჯერადი დოზა, რომლის დროსაც სიცოცხლეს საფრთხე ექმნება, არ არის დადგენილი.

მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებლობისას ატარებენ სიმპტომატურ თერაპიას: თუ ავადმყუფი გონზეა საჭიროა ღებინების გამოწვევა, საერთო შემანარჩუნებელი თერაპია, ავადმყოფზე დაკვირვება და სიცოცხლისთვის მნიშვნელოვანი ორგანოების და სისტემების კონტროლი. შესაძლებელია დიალიზის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კლინიკური გამოკვლევები ანტიპირინთან და ციმეტიდინთან მიუთითებს, რომ ერთდროული შეყვანა არმიდექსისა და სხვა პრეპარატებისა არ გამოიწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას, რაც განპირობებულია ციტოქრომ P450.

მოცემულ ეტაპზე არ არსებობს მონაცემები არმიდექსისა და სიმსივნის სხვა პრეპარატების კომბინაციაში მიღებაზე.

ესტროგენის შემცველი პრეპარატების არმიდექსთან ერთად მიღება არ არის სასურველი, რამდენადაც მცირდება ამ უკანასკნელის ფარმაკოლოგიური მოქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე არა უმეტეს 30C.