არიმიდექსი
(ARIMIDEX)

შემადგენლობა
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: 1 მგ ანასტროზოლი
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პოვიდონი, ნატრიუმ კარბოქსიმეთილენ სახამებელი, მაგნიუმ სტეარატი, წყალი გაწმენდილი.
გარსის შემადგენლობა: მაკროგოლი 300, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, წყალი გაწმენდილი.
აღწერა
მრგვალი, ორადამობურცული თეთრი ფერის შემოგარსული ტაბლეტები; ერთ მხარეს გრავირება A და მეორე მხარეს Adx
**
ფარმაკოთერაპევტური ჯგუფი:** სიმსივნესაწინააღმდეგო საშუალება, ესტროგენური სინთეზის ინჰიბიტორი.
ათქ კოდი: L02BG03

ფარმაკოლოგიური თვისებები **
ფარმაკოდინამიკა**
არიმიდექსი არის არომატაზას მაღალსელექტური არასტეროიდური ინჰიბიტორი – ფერმენტის, რომლის დახმარებითაც ქალებში პოსტმენოპაუზის დროს პერიფერიულ ქსოვილებში ანდროსტენდიონი გარდაიქმნება ესტრონად და შემდეგ ესტრადიოლად. ცირკულირებადი ესტრადიოლის დონის დაწევას სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყობფებში გააჩნია თერაპიულიი ეფექტი. პოსტმენოპაუზაში მყოფ ქალებს
არიმიდექსის 1 მგ დღეღამის დოზა იწვევს ესტრადიოლის დონის დაწევას 80%-ით. არიმიდექსს არ აქვს პროგესტოგენური, ანდროგენური და ესტროგენური აქტვობა. არიმიდექსის 10 მგ დღეღამის დოზას არ გააჩნია ეფექტი კორტიზოლის და ალდოსტერონის სეკრეციაზე, აქედან გამომდინარე, არიმიდექსის გამოყენების დროს საჭირო არ არის კორტიკოსტეროიდების ჩანაცვლებითი შეყვანა.
ფარმაკოკინეტიკა
ანასტროზოლის შეწოვა ხდება სწრაფად, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მისი მიღების შემდეგ (უზმოზე) 2 საათში. საკვები უმნიშვნელოდ ამცირებს შეწოვის სისწრაფეს, მაგრამ არა მის ხარისხს და არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციაზე არიმიდექსის დღეღამის დოზის ერთჯერადი მიღების დროს. პრეპარატის 7 დღიანი მიღების შემდეგ პლაზმაში მიიღწევა დაახლოებით 90-95% ანასტროზოლის თანაბარი კონცენტრაცია. არ მოიპოვება ცნობები ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების დროზე და დოზაზე დამოკიდების შესახებ. ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებული არ არის ქალის ასაკზე პოსტმენოპაუზის პერიოდში. ბავშვებში ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის. სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი – 40%.
ანასტრაზოლი გამოიყოფა ნელა, პლაზმიდან ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 40-50 საათს. ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება ქალებში პოსტმენოპაუზის დროს. 10 % ნაკლები გამოიყოფა შარდთან შეუცვლელი სახით პრეპარატის მიღებიდან 72 საათში.
ანასტრაზოლის მეტაბოლიზმი ხორციელდება N-დეალკილირებით, ჰიდროქსილირებით და გლუკურონიზაციით. მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდთან. ტრიაზოლი, პლაზმაში განსაზღვრული მისი ძირითადი მეტაბოლიტი, არ აინჰიბირებს არომატაზას. ანასტროზოლის კლირენსი ღვიძლის ციროზის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს პერორალური მიღების შემდეგ არ იცვლება.
ჩვენება
- პოსტმენოპაუზის პერიოდში სარძევე ჯირკვლის ადრეული ჰორმონდადებითი კიბოს ადუვანტური თერაპია.
- პოსტმენოპაუზის დროს ქალებში სარძევე ჯირკვლის გავრცელებული კიბოს მკურნალობა.
- 2-3 წლის განმავლობაში ტამოქსიფენით თერაპიის შემდეგ პოსტმენოპაუზაში სარძევე ჯირკვლის ადრეული ჰორმონდადებითი კიბოს ადუვანტური თერაპია.
**
უკუჩვენება:**
- ანასტროზოლის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
- ქალებში პრემენოპაუზის დროს.
- თირკმელების გამოხატული უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ ნაკლები)
- ღვიძლის ზომიერი ან გამოხატული უკმარისობა (უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის).
- ტამოქსიფენით თანმხლები თერაპია.
- საბავშვო ასაკი (ბავშვებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის).
**
გამოყენების წესი და დოზირება**
ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, წყლის დაყოლებით. რეკომენდირებულია პრეპარატის ერთსა და იმავე დროს მიღება.
მოზრდილები, ხანდაზმულების ჩათვლით: 1 მგ ერთხელ დღეში ხანგრძლივად. ავადმყოფობის პროგრესირების ნიშნების გამოვლენის დროს საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
ადუვანტური თერაპიის სახით მკურნალობის რეკომენდებული ხანგრძლივობა არის 5 წელი.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევები: პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევების დროს დოზის კორექტირებას არ საჭიროებს.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები: პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის დარღვევების დროს დოზის კორექტირებას არ საჭიროებს.
**
გვერდითი ეფექტები**
გვერდითი ეფექტების სიხშირის განსაზღვრა: ძალიან ხშირად (10%); ხშირად (1-დან 10%-მდე); იშვიათად (0,1-დან 1%-მდე); ძალიან იშვიათად (0,1%-ზე ნაკლები).
სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – ტემპერატურის მოულოდნელი აწევა
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ხშირად – ართრალგია.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ხშირად – საშოს სიმშრალე; იშვიათად – საშოდან სისხლდენები (ძირითადად პირველ რამოდენიმე კვირის განმავლობაში არიმიდექსის გამოყენებისას ჰორმონალური თერაპიის შეწყვეტის ან შეცვლის შემდეგ).
კანის ან კანის დანამატების მხრივ: ხშირად – თმის შეთხელება, კანზე გამონაყარი; ძალიან იშვიათად – პოლიმორფული ერითემა (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი)
საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, დიარეა; იშვიათად – ანორექსია, ღებინება, გამა-გლუტამინტრანსფერაზას და ტუტე ფოსფოტაზას აქტივობის მომატება.
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი, მაჯის არხის სინდრომი (ძირითადად იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ამ დაავადების მიმართ რისკის ფაქტორი); იშვიათად – ძილიანობა.
მეტაბოლიზმის მხრივ: ხშირად – ჰიპერქოლესტერინემია. პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის დაქვეითება ცირკულაციაში მყოფ ესტრადიოლის დონის შემცირებასთან დაკავშირებით, რითაც იმატებს ოსტეოპოროზის და ძვლის მტვრევადობის საშიშროება.
სხვა: ხშირად – ასთენია; ძალიან იშვიათად – ალერგიული რეაქციები, ანგიოდემას, ჭინჭრის ციების და ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით.
**
ჭარბი დოზირება**
აღწერილია პრეპარატის დოზის შემთხვევით გადაჭარბების ერთჯერადი კლინიკური შემთხვევები. არიმიდექსის ერთჯერადი დოზა, რომელიც გამოიწვევდა სიცოცხლისათვის სახიფათო სიმპტომებს, დადგენილი არ არის. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომატური. შესაძლებელია ღებინების ინდუცირება, თუ ავადმყოფს შენარჩუნებული აქვს ცნობიერება. შესაძლებელია დიალიზის ჩატარება. რეკომენდებულია საერთო დამხმარე თერაპია, ავადმყოფებზე მეთვალყურეობა და სასიცოცხლო მნიშვნელოვანი ორგანოების და სისტემების ფუნქციის კონტროლი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ანტიპირინთან და ციმეტიდინთან სამკურნალო ურთიერთქმედების გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ არიმიდექსის სხვა პრეპარატებთან ერთობლივი გამოყენება არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან სამკურნალო ურთიერთქმედებას, რომელსაც ადგილი აქვს ხდება ციტოქრომ P450 მონაწილეობით. არ არის აღწერილი კლინიკურად მნიშვნელოვანი სამკურნალო ურთიერთქმედება არიმიდექსის სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღების დროს. ამ მომენტისათვის არ მოიპოვება ცნობები არიმიდექსის სიმსივნესაწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენების შესახებ. ესტროგენის შემცველი პრეპარატები ამცირებენ არიმიდექსის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას, რის გამოც მათი არიმიდექსთან ერთდროული დანიშვნა არ შეიძლება. არ შეიძლება ტამოქსიფენის არიმიდექსთან ერთდროულად დანიშვნა, რადგან მას შეუძლია შეამციროს არიმიდექსის ფარმაკოლოგიური მოქმედება.
მითითება
უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის.
ესტროგენების მიმართ რეცეპტორუარყოფითი სიმსივნის მქონე ქალებში არიმიდექსის ეფექტურობა არ იქნა დადგენილი, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც არსებობდა ტამოქსიფენის მიმართ წინასწარი დადებითი კლინიკური პასუხი. პაციენტის ჰორმონალურ სტატუსში დაეჭვების შემთხვევაში მენოპაუზა უნდა იყოს დამტკიცებული სისხლის შრატში სქესობრივი ჰორმონების განსაზღვრით. არ მოიპოვება ცნობები ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევების მქონე პაციენტებში და თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევების მქონე
(კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ ნაკლები) პირებში არიმიდექსის გამოყენების შესახებ. არიმიდექსის მიღების ფონზე საშოდან სისხლდენის გაგრძელების შემთხვევებში საჭიროა გინეკოლოგის კონსულტაცია და მეთვალყურეობა. ესტროგენის შემცველი პრეპარატები არ უნდა დაინიშნოს არიმიდექსთან ერთად, რადგან ისინი იწვევენ მისი ფარმაკოლოგიურ მოქმედების ნიველირებას. ცირკულაციაში მყოფი ესტრადიოლის დონის დაქვეითებით, არიმიდექსმა შეიძლება გამოიწვიოს ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის შემცირება. ოსტეოპოროზის ან ოსტეოპოროზის განვითარების საშიშროების მქონე პაციენტებში ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივე უნდა შეფასდეს დენსიტომეტრიის მეთოდით (მაგალითად, DEXA სკანირებით) მკურნალობის დასაწყისში და დინამიკაში. საჭიროების შემთხვევაში უნდა დაწყებულ იქნას ოსტეოპოროზის მკურნალობა ან პროფილაქტიკა ექიმის საგულდაგულო მეთვალყურეობის ქვეშ. არ მოიპოვება მონაცემები ანასტროზოლის და მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ ფაქტორის ანალოგების ერთობლივი გამოყენების შესახებ. ცნობილი არ არის აუმჯობესებს თუ არა ანასტროზოლი მკურნალობის შედეგს ქიმიოთერაპიასთან ერთობლივი გამოყენების შემთხვევაში. ანასტროზოლით ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში მონაცემები უსაფრთხოების შესახებ მიღებული არ არის. არიმიდექსის უფრო ხშირად გამოყენების შემთხვევაში, ვიდრე ტამოქსიფენით თერაპიის დროს, აღნიშნულია იშემიური დაავადებები, თუმცა მისი სტატისტიკური მნიშვნელობა ამასთან დაკავშირებით არ არის სტანდარტიზირებული. არიმიდექსის და ტამოქსიფენის ეფექტურობა და უსაფრთხოება მათი ერთობლივი გამოყენების შემთხვევაში ჰორმონალური სტატუსისგან დამოუკიდებლად შეესაბამება მხოლოდ ტამოქსიფენის გამოყენების დროს მიღებულ ეფექტებს. ამ მოვლენის ზუსტი მექანიზმი არ არის ცნობილი.
არიმიდექსის ზოგიერთ გვერდით ეფექტებს, როგორიცაა ასთენია და ძილიანობა, შეიძლება გააჩნდეს უარყოფითი მოქმედება პოტენციურად სახიფათო საქმიანობებზე, რომლებიც საჭიროებენ სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას და ყურადღების კონცენტრაციას. ამასთან დაკავშირებით, ამ სიმპტომების გამოვლენის დროს რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის დროს.
**
გამოშვების ფორმა**
1 მგ შემოგარსული ტაბლეტები. ერთ ალ/პოლივინიქლორიდის ბლისტერში 14 ტაბლეტი. 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
**
შენახვის პირობები**
სია ბ. არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.
**
შენახვის ვადა**
5 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
**
აფთიაქიდან გაცემის პირობა**
რეცეპტით.
**
მწარმოებელის სახელწოდება და მისამართი**
ასტრაზენეკა იუკ ლიმიტედი, დიდი ბრიტანეთი, წარმოებულია ასტრაზენეკა
ფარმასიუტიკალს ლპ, აშშ, 578 ოლდ ბალტიმორ პაიკ, ნიუარკი, დელავერი