**მოქმედი ნივთიერება **(საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება): ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი

სამკურნალო ფორმა **: **აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები პროლონგირებული გამოთავისუფლებით.

შემადგენლობა

1 ტაბლეტი შეიცავს:

მოქმედი ნივთიერება: 450 მგ ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი.

დამხმარე ნივთიერებები: ჰიპრომელოზა K 100, ეთილცელულოზა №7, კარბომერი 71G, ტალკი, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური, უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

აპკიანი გარსის შემადგენლობა: კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური, უწყლო, ტიტანის დიოქსიდი E171, მაკროგოლი 6000, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა 606.

აღწერილობა** **

ოვალური ორმხრივამოზნექილი, თეთრი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გლუვი ან ოდნავ ხორკლიანი ზედაპირით და სუსტი დამახასიათებელი სუნით. ერთ მხარეს დატანილია გრავირება „M43“.

ფარმაკოთერაპიული ** ჯგუფი: **ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

ტოლპერიზონი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტს. მოქმედების ზუსტი მექანიზმი სრულად არ არის დადგენილი.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ტოლპერიზონს გააჩნია მაღალი აფინობა ნერვული ქსოვილისადმი, აღწევს რა მაქსიმალურ კონცენტრაციებს თავის ტვინის ღეროში, ზურგის ტვინში და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში.

ტოლპერიზონის ძირითადი ეფექტი განპირობებულია სპინალური რეფლექტორული რკალების დათრგუნვით. სავარაუდოდ, ეს ეფექტი, დაღმავალი გზებით აგზნების გატარების შემსუბუქების აღმოფხვრასთან ერთად, უზრუნველყოფს ტოლპერიზონის თერაპიულ ზემოქმედებას.

ტოლპერიზონის ქიმიური სტრუქტურა ლიდოკაინის სტრუქტურის მსგავსია. ლიდოკაინის მსგავსად, მას გააჩნია მემბრანომასტაბილიზებელი მოქმედება და აქვეითებს მამოძრავებელი ნეირონებისა და პირველადი აფერენტული ბოჭკოების ელექტრულ აგზნებადობას. ტოლპერიზონი დოზადამოკიდებულად ამუხრუჭებს პოტენციალ-დამოკიდებული ნატრიუმის არხების აქტივობას. შესაბამისად, ქვეითდება მოქმედების პოტენციალის სიხშირე და ამპლიტუდა.

დამტკიცებულია პოტენციალ-დამოკიდებულ კალციუმის არხებზე დამთრგუნველი ეფექტი.

ნავარაუდევია, რომ ტოლპერიზონს მემბრანომასტაბილიზებელი მოქმედების გარდა, დამატებით შეუძლია მედიატორის გამოყოფის შეფერხება. ტოლპერიზონს გააჩნია ალფა- ადრენერგული ანტაგონისტების ზოგიერთი სუსტი თვისებები და ანტიმუსკარინული მოქმედება.

კლინიკური ეფექტიანობა და უსაფრთხოება

პრეპარატის მიდოკალმ® ლონგი, ტაბლეტები პროლონგირებული გამოთავისუფლებით, დაფარული აპკიანი გარსით, 450 მგ, ეფექტიანობა და უსაფრთხოება შედარებული იყო ეფექტიანობასთან და უსაფრთხოებასთან პრეპარატისთვის მიდოკალმი®, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 150 მგ, არანაკლები ეფექტიანობის რანდომიზებული, ორმაგი ბრმა შედარებითი კვლევის მსვლელობაში. სულ კვლევაში რანდომიზებული იყო 239 პაციენტი ტკივილით ზურგის ქვედა ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ მიდოკალმ® ლონგს ერთხელ დღეში ან მიდოკალმს® 3-ჯერ დღეში. ამ კვლევაში პირველადი საბოლოო წერტილი იყო პაციენტების ცხოველქმედების დარღვევის პროცენტული ცვლილება კვლევის მე-14 დღეს საწყის დონესთან მიმართებაში, რომლის გაზომვაც ხდებოდა ფუნქციური შეფასების საფუძველზე ცხოველქმედების დარღვევის კითხვარის გამოყენებით როლანდ-მორისის (RMDQ) მიხედვით. ქულის საშუალო პროცენტულმა ცვლილებამ RMDQ-ს მიხედვით თერაპიის 14 დღის შემდეგ შეადგინა -80,5 ± 18,2% პაციენტების ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ მიდოკალმ® ლონგს, -78,9 ± 15,8%-თან შედარებით პაციენტების ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ მიდოკალმს® (p = 0,77). ძირითადი ანალიზის დამატებად, პირველადი საბოლოო წერტილი ასევე შეფასდა ბოლო დაკვირვების მონაცემთა გადატანის მეთოდის გამოყენებით (LOCF); შედეგმა შეადგინა -80.2 ± 18.90% მიდოკალმის® ჯგუფში, -76.9 ± 18.67%-თან შედარებით მიდოკალმ® ლონგის ჯგუფში. ორივე თერაპიულ ჯგუფში RMDQ-ს სკალის მიხედვით შეფასებისთვის დემონსტრირებული იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება მკურნალობის კურსის განმავლობაში (p<0.001). დინამიკა მსგავსი იყო ორივე ჯგუფში თითოეულ ვიზიტზე (p > 0.05), ამასთან პაციენტების მნიშვნელოვან ნაწილში აღინიშნებოდა სრული ან თითქმის სრული გამოჯანმრთელება. ტკივილის შეფასების სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება VAS (ვიზუალური ანალოგური სკალა) მიხედვით მოსვენებულ მდგომარეობაში და მოძრაობის დროს, ასევე შუა თითის წვერსა და იატაკს შორის მანძილის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება წინ მოხრის დროს, აღინიშნებოდა მკურნალობის კურსის განმავლობაში (p<0.001) ორივე თერაპიულ ჯგუფში. დინამიკა მსგავსი იყო ორივე ჯგუფში თითოეულ ვიზიტზე (p>0.05). განსხვავებები თერაპიულ ჯგუფებს შორის პაციენტის გლობალური შთაბეჭდილების (PGI) შეფასების სკალის მიხედვით არ აღწევდა სტატისტიკურ მნიშვნელობას მთელი კვლევის განმავლობაში (p>0.05). კვლევის ბოლოს, პაციენტთა 74.3%-მა, რომლებიც მკურნალობდნენ მიდოკალმ® ლონგით და პაციენტთა 70.9%-მა, რომლებიც მკურნალობდნენ მიდოკალმით®, მოახდინეს ინფორმირება შესამჩნევი გაუმჯობესების შესახებ. გაანალიზებული იყო დრო სიმპტომების გაუმჯობესებამდე (ყველაზე ადრეული დღე, როდესაც მიღწეული იქნა 3 ან 4 ქულა PGI-ს მიხედვით). სხვაობა თერაპიულ ჯგუფებს შორის არ იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი (p = 0.95). ასევე ჩატარდა დიკლოფენაკის ტაბლეტების ფორმით გამოყენების ანალიზი, ამასთან საშუალოდ მიდოკალმ® ლონგის ჯგუფში პაციენტები იყენებდნენ 15,1 დიკლოფენაკის ტაბლეტებს, მიდოკალმის® ჯგუფში კი - 16,1 ტაბლეტს. სხვაობა თერაპიულ ჯგუფებს შორის არ იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი (p = 0.59).

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ ტოლპერიზონი კარგად შეიწოვება წვრილ ნაწლავში.

მეტაბოლიზმი

ტოლპერიზონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და თირკმელებში. მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უცნობია.

ფარდობითი ბიოშეღწევადობა პრეპარატის მიღებისას ტაბლეტების სახით გახანგრძლივებული გამოთავისუფლებით (PR), დაფარული აპკიანი გარსით, 450 მგ, პრეპარატის ტაბლეტების სახით მიღებასთან შედარებით, დაფარული აპკიანი გარსით, 150 მგ, დაუყოვნებელი გამოთავისუფლებით (IR) 3 ჯერ დღეში, საშუალოდ შეადგენდა 90%-ს, გამოთვლილი ფორმულის მიხედვით AUC 0-∞, PR / AUC 0-∞, IR. ტაბლეტების Cmax პროლონგირებული გამოთავისუფლებით შეადგენდა დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ტაბლეტების Cmax-ის დაახლოებით 1/2-ს.

ცხიმების მაღალი შემცველობის მქონე საკვები ზრდის პერორალურად მიღებული ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობას.

გამოყოფა

გამოყოფა ხდება თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით (99%-ზე მეტი).

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობისა და რეპროდუქციული ტოქსიკურობის შესწავლასთან დაკავშირებით ჩატარებული პრეკლინიკური კვლევების მონაცემებზე დაყრდნობით, ადამიანებისთვის სპეციფიკური რისკი არ აღნიშნულა.

პრეკლინიკურ კვლევებში ეფექტები აღინიშნებოდა მხოლოდ ისეთი დოზებით ზემოქმედებისას, რომლებიც მნიშვნელოვნად აღემატებოდა მაქსიმალურად დასაშვებ დოზებს ადამიანებისათვის, რაც მიუთითებს მცირე მნიშვნელობაზე კლინიკური გამოყენებისათვის.

ვირთხებსა და კურდღლებში ემბრიოტოქსიურობა დაფიქსირდა 500 მგ/კგ სხეულის წონაზე და 250 მგ/კგ სხეულის წონაზე პერორალური დოზებით შეყვანისას, შესაბამისად. თუმცა, ეს დოზები ბევრჯერ აღემატება ადამიანებისთვის რეკომენდებულ თერაპიულ დოზებს.

გამოყენების ჩვენებები

ინსულტით განპირობებული სპასტიურობის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებში.

ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებებთან დაკავშირებული მტკივნეული კუნთური სპაზმის მკურნალობა (მაგ. სპონდილოზი, სპონდილოართროზი, ცერვიკალური და ლუმბარული სინდრომი, მსხვილი სახსრების ართროზი) მოზრდილებში

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ქიმიურად მსგავსი ეპერიზონის მიმართ.

მიასთენია gravis

ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები.

გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზური დეფიციტი, გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია.

გამოყენება ორსულობის **დროს **და ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს ტოლპერიზონის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

შენარჩუნებული შვილოსნობის ფუნქციის მქონე ქალებში საიმედო კონტრაცეპციის არარსებობა არ წარმოადგენს ტოლპერიზონის გამოყენების უკუჩვენებას.

ორსულობა

ცხოველებზე ექსპერიმენტულ კვლევებში ტოლპერიზონის ტერატოგენული ეფექტი არ გამოვლენილა.

მნიშვნელოვანი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ტოლპერიზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში), გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი ნამდვილად ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ძუძუთი _ _კვების _ _პერიოდი

ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები ტოლპერიზონის დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ, მისი გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია.

ფერტილობა

მონაცემები არ არსებობს.

გამოყენების წესი და დოზირება

დოზირების _ _რეჟიმი

რეკომენდებული დოზები: 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში (450 მგ დღეში).

პრეპარატი მიდოკალმ®ლონგი უნდა დაინიშნოს პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებების და თერაპიის ამტანობის გათვალისწინებით. პრეპარატის გახანგრძლივებული ფორმით (დღეში ერთხელ) მიღება აუმჯობესებს პაციენტის მკურნალობისადმი დამყოლობას.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ ტოლპერიზონს 150 მგ-იან ტაბლეტებში დაუყოვნებელი გამოთავისუფლებით, შეიძლება გადაყვანილი იყვნენ მიდოკალმ®ლონგის 450 მგ გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების ტაბლეტებზე. ტოლპერიზონის გახანგრძლივებულ ფორმაზე გადასვლა შესაძლებელია დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ტაბლეტებში ტოლპერიზონის ბოლო დოზის მიღებიდან მეორე დღეს.

გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების სამკურნალო ფორმა არ არის ნაჩვენები იმ პაციენტებისთვის, რომლებშიც თერაპიული ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის მიდოკალმი® 50 მგ, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამოყენებისას, ე.ი. ტოლპერიზონის ინდივიდუალური დღიური მოთხოვნილება 450 მგ-ზე ნაკლებია. ასეთ პაციენტებში უნდა იქნას გამოყენებული ტოლპერიზონის სხვა სამკურნალო ფორმები ან დოზირება.

პაციენტების _ _განსაკუთრებული _ _ჯგუფები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ტოლპერიზონის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, ამ კატეგორიის პაციენტებში გვერდითი რეაქციები უფრო ხშირად აღინიშნებოდა. ამიტომ, თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში რეგულარულად უნდა ჩატარდეს თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი. თირკმელების საშუალო ხარისხის დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის არ არის რეკომენდებული პრეპარატით მიდოკალმ® ლონგი თერაპიის კურსის დანიშვნა. ტოლპერიზონის სხვა სამკურნალო ფორმები ან დოზირება შეიძლება უკეთ აკმაყოფილებდეს ამ ჯგუფის მოთხოვნილებებს. თირკმლის მძიმე დაზიანებისას ტოლპერიზონის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ტოლპერიზონის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, ამ კატეგორიის პაციენტებში გვერდითი რეაქციები უფრო ხშირად აღინიშნებოდა. ამიტომ, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში რეგულარულად უნდა ჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი. ღვიძლის საშუალო ხარისხის დარღვევების მქონე პაციენტებში არ არის რეკომენდებული პრეპარატით მიდოკალმ® ლონგი თერაპიის კურსის დანიშვნა. ტოლპერიზონის სხვა სამკურნალო ფორმები ან დოზირება შეიძლება უკეთ აკმაყოფილებდეს ამ ჯგუფის მოთხოვნილებებს. ღვიძლის მძიმე დაზიანებისას არ არის რეკომენდებული ტოლპერიზონის დანიშვნა.

ბავშვები

პრეპარატის მიდოკალმ® ლონგი, ტაბლეტები პროლონგირებული გამოთავისუფლებით, დაფარული აპკიანი გარსით, გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში დადგენილი არ არის.

გამოყენების წესი

შიგნით მისაღებად. პრეპარატი მიიღება ჭამის შემდეგ, ტაბლეტის დაღეჭვის ან გატეხვის გარეშე, ჭიქა წყალთან ერთად.

სიფრთხილის _ _ზომები _ _პრეპარატის _ _გამოყენებამდე _ _ან _ __მიღების __ _დროს

ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა მცირდება უზმოზე მიღებისას.

გვერდითი მოქმედება

უსაფრთხოების პროფილის რეზიუმე

ტოლპერიზონის გამოყენებისას ყველაზე ხშირად აღინიშნა კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები, ზოგადი დარღვევები, ნერვული სისტემის და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები.

პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

გვერდითი _ _რეაქციების რეზიუმე _ _ცხრილის სახით

გვერდითი მედიკამენტური რეაქციები ნაწილდება სისტემურ-ორგანული კლასების მიხედვით. სიხშირის თითოეულ ჯგუფში არასასურველი რეაქციები წარმოდგენილია სიხშირის კლებადობით. სიხშირე განისაზღვრება როგორც არახშირი (≥ 1 /1000-დან < 1/100-მდე); იშვიათი (≥ 1/10000-დან < 1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (< 1/10000), სიხშირე უცნობია (ვერ შეფასდება არსებული მონაცემების საფუძველზე).

სისტემურ-ორგანული კლასი | სიხშირე | გვერდითი რეაქციები
---|---|---
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ | ძალიან იშვიათი | ანემია, ლიმფადენოპათია
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ | იშვიათი ძალიან იშვიათი
სიხშირე უცნობია | ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, ანაფილაქსიური რეაქცია
ანაფილაქსიური შოკი ანგიონევროზული შეშუპება (სახის, ტუჩების შეშუპების ჩათვლით)
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ | არახშირი
ძალიან იშვიათი | ანორექსია
პოლიდიფსია
ფსიქიკის დარღვევები | არახშირი
იშვიათი
ძალიან იშვიათი | უძილობა, ძილის დარღვევა
აქტიურობის დაქვეითება, დეპრესია
ცნობიერების არევა
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ | არახშირი
იშვიათი | თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა
ყურადღების დარღვევა, ტრემორი, ეპილეფსია, ჰიპესთეზია, პარესთეზია, ლეთარგია
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ | იშვიათი | არამკაფიო მხედველობა
დარღვევები სმენის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთული დარღვევები | იშვიათი | ხმაური ყურებში, ვერტიგო
დარღვევები გულის მხრივ | იშვიათი ძალიან იშვიათი | სტენოკარდია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება ბრადიკარდია
დარღვევები სისხლძარღვთა მხრივ | არახშირი
იშვიათი | არტერიული ჰიპოტენზია
„ალები“
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ | იშვიათი | ქოშინი, სისხლდენა ცხვირიდან, გახშირებული სუნთქვა
---|---|---
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ | არახშირი
იშვიათი | დისკომფორტი მუცლის არეში, დიარეა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, გულისრევა ეპიგასტრალური ტკივილი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, ღებინება
დარღვევები ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ | იშვიათი | მსუბუქი ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ | იშვიათი | ალერგიული დერმატიტი, ჭარბი ოფლიანობა, კანის ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ | არახშირი
იშვიათი
ძალიან იშვიათი | კუნთების სისუსტე, მიალგია, ტკივილი კიდურებში
დისკომფორტი კიდურებში
ოსტეოპენია
დარღვევები თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ | იშვიათი | ენურეზი, პროტეინურია
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას | არახშირი
იშვიათი
ძალიან იშვიათი | ასთენია, დისკომფორტი, დაღლილობა სიმთვრალის შეგრძნება, სიმხურვალის შეგრძნება, გაღიზიანებადობა, წყურვილი დისკომფორტი გულმკერდის არეში
ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები | იშვიათი
ძალიან იშვიათი | არტერიული წნევის დაქვეითება, ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ცვლილებები, თრომბოციტოპენია, ლეიკოციტოზი
კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდა სისხლის პლაზმაში

_ცალკეული __ _გვერდითი _ _რეაქციების _ _აღწერა

ტოლპერიზონის პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შეადგენდა ყველა გვერდითი რეაქციის 50-60%-გვერდითი რეაქციების უმეტესობა არ იყო სერიოზული და თავისთავად გადიოდა. სიცოცხლისთვის საშიში ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ძალიან იშვიათად იყო დარეგისტრირებული.

შეტყობინებები საეჭვო _ _გვერდითი _ _რეაქციების _ _შესახებ

მნიშვნელოვანია შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ სამკურნალო პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ, რათა უზრუნველყოფილი იქნას სამკურნალო პრეპარატის „სარგებელი-რისკის“ შეფარდების უწყვეტი მონიტორინგი. სამედიცინო მუშაკებისთვის რეკომენდებულია ინფორმირება სამკურნალო პრეპარატის ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ, გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინების ეროვნული სისტემების მეშვეობით.

ჭარბი დოზირება

__ჭარბი დოზირების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს: __ძილიანობას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევებს (გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში), ტაქიკარდიას, არტერიულ ჰიპერტენზიას, ბრადიკინეზიას და ვერტიგოს. მძიმე შემთხვევებში კრუნჩხვებს, სუნთქვის დათრგუნვას, აპნოეს და კომას.

მკურნალობა : არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი, რეკომენდებულია სიმპტომური თერაპია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

მედიკამენტური ურთიერთქმედებების ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში დადგინდა, რომ ტოლპერიზონის ერთობლივი გამოყენება CYP2D6 იზოფერმენტის სუბსტრატ დექსტრომეტორფანთან ხელს უწყობს სისხლში იმ საშუალებების კონცენტრაციის ზრდას, რომლებიც მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP2D6 იზოფერმენტით, მაგალითად, თიორიდაზინი, ტოლტეროდინი, ვენლაფაქსინი, ატომოქსეტინი, დეზიპრამინი, დექსტრომეტორფანი, მეტოპროლოლი, ნებივოლოლი და პერფენაზინი.

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებზე და ადამიანის ჰეპატოციტებზე in vitro კვლევებში, სხვა იზოფერმენტების (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) გამოხატული ინჰიბირება ან ინდუქცია არ დადასტურებულა.

ტოლპერიზონის ექსპოზიციის ზრდა მოსალოდნელი არ არის CYP2D6 იზოფერმენტის სუბსტრატების და/ან სხვა პრეპარატების ერთდროული შეყვანის შემდეგ, ტოლპერიზონის მეტაბოლური გზების მრავალფეროვნების გამო.

ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა ქვეითდება მისი უზმოზე მიღებისას, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებულია საკვების მიღების შემდეგ.

მიუხედავად იმისა, რომ ტოლპერიზონი მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, მისი პოტენციური სედაციური ეფექტი დაბალია. ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტებთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში, საჭიროა ტოლპერიზონის დოზის შემცირების აუცილებლობის შეფასება.

ტოლპერიზონი აძლიერებს ნიფლუმის მჟავას მოქმედებას, ამიტომ ტოლპერიზონთან ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა ნიფლუმის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების დოზის შემცირება.

სიფრთხილის ზომები

პრეპარატი მიდოკალმ® ლონგი უნდა დაინიშნოს პაციენტის ინდივიდუალური მოთხოვნილებების და თერაპიის ამტანობის გათვალისწინებით.

პროლონგირებული გამოთავისუფლების სამკურნალო ფორმა არ არის ნაჩვენები პაციენტებისათვის, რომლებშიც თერაპიული ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის მიდოკალმი® 50 მგ, ტაბლეტები, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამოყენებით, ანუ ტოლპერიზონის ინდივიდუალური დღიური მოთხოვნილება შეადგენს 450 მგ-ზე ნაკლებს. ასეთ პაციენტებში უნდა იქნას გამოყენებული ტოლპერიზონის სხვა სამკურნალო ფორმები ან დოზირება.

პრეპარატის მიდოკალმ® ლონგი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ღვიძლის და/ან თირკმლის ზომიერი ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ჰიპერმგრძნობელობა

ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები ტოლპერიზონის გამოყენებისას რეგისტრაციის შემდგომ პერიოდში იყო ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. მათი გამოხატულება ვარირებს მსუბუქი კანის რეაქციებიდან მძიმე სისტემურ რეაქციებამდე, ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ალებს, გამონაყარს, კანის ძლიერ ქავილს (გამონაყრის ამობურცული ელემენტებით), მსტვინავ ხიხინს, გაძნელებულ სუნთქვას სახის, ტუჩების, ენის და/ან ხორხის შეშუპებით ან მის გარეშე, ყლაპვის გაძნელებას, გახშირებულ გულისცემას, დაბალ არტერიულ წნევას და არტერიული წნევის სწრაფ დაქვეითებას.

ქალები, ხანდაზმული პაციენტები ან პირები, რომლებიც იღებენ თანმხლებ თერაპიას (ძირითადად არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს - აასპ) ექვემდებარებიან ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარების მაღალ რისკს. ასევე, ამ პრეპარატზე ალერგიული რეაქციების უფრო მაღალი რისკი დამახასიათებელია ანამნეზში მედიკამენტური ალერგიის ან ალერგიული დაავადებებისა და მდგომარეობების მქონე პაციენტებისთვის ან ვირუსული ინფექციების ფონზე პრეპარატის მიღებისას.

ლიდოკაინის მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში, ტოლპერიზონის გამოყენებისას განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, შესაძლო ჯვარედინი რეაქციების გამო.

პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, რომ იყვნენ ყურადღებით ალერგიის შესაძლო სიმპტომების მიმართ. პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, რომ ალერგიული სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, ტოლპერიზონის მიღება უნდა შეწყდეს და სასწრაფოდ მიმართონ სამედიცინო დახმარებას.

ტოლპერიზონის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის ეპიზოდის შემდეგ, არ შეიძლება პრეპარატის ხელმორედ დანიშვნა.

დამხმარე _ _ნივთიერებები

პრეპარატი მიდოკალმ® ლონგი შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი გალაქტოზას აუტანლობით, ლაქტაზას უკმარისობით და გლუკოზა- გალაქტოზური მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

არ ჩატარებულა სპეციალური კვლევები პრეპარატის მიდოკალმ® ლონგი ზემოქმედებასთან დაკავშირებით სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებმა, რომლებსაც უვითარდებათ თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ყურადღების დაქვეითება, ეპილეფსია, მხედველობის არამკაფიოობა ან კუნთების სისუსტე პრეპარატის გამოყენებისას, მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შეიკავონ ტრანსპორტის მართვისგან.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი პვქ/პე/პვდქ - ალუმინის ფოლგის ბლისტერში. 1 ან 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

2 წელი.

ნუ გამოიყენებთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

დასახელება - Mydocalm - მიდოკალმი ლონგი 450მგ 30 ტაბლეტი

გამოყენების ჩვენებები
ინსულტით განპირობებული სპასტიურობის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებში.
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებებთან დაკავშირებული მტკივნეული კუნთური სპაზმის მკურნალობა (მაგ. სპონდილოზი, სპონდილოართროზი, ცერვიკალური და ლუმბარული სინდრომი, მსხვილი სახსრების ართროზი) მოზრდილებში

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ქიმიურად მსგავსი ეპერიზონის მიმართ.
მიასთენია gravis
ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.
ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები.
გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზური დეფიციტი, გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია.
გამოყენების წესი და დოზირება

დოზირების რეჟიმი
რეკომენდებული დოზები: 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში (450 მგ დღეში).
შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25რC ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

დასახელება - Mydocalm - მიდოკალმი ლონგი 450მგ 30 ტაბლეტი

გამოყენების ჩვენებები
ინსულტით განპირობებული სპასტიურობის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებში.
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებებთან დაკავშირებული მტკივნეული კუნთური სპაზმის მკურნალობა (მაგ. სპონდილოზი, სპონდილოართროზი, ცერვიკალური და ლუმბარული სინდრომი, მსხვილი სახსრების ართროზი) მოზრდილებში

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან ქიმიურად მსგავსი ეპერიზონის მიმართ.
მიასთენია gravis
ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.
ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები.
გალაქტოზას აუტანლობა, ლაქტაზური დეფიციტი, გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია.
გამოყენების წესი და დოზირება

დოზირების რეჟიმი
რეკომენდებული დოზები: 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში (450 მგ დღეში).
შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25რC ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.