ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი

ზოგადი დახასიათება :
საერთაშორისო და ქიმიური დასახელება: ლიდოცაინუმ, 2-დიეთილამინო-2,6-აცეტოქსილიდიდი ჰიდროქლორიდი.
ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე, უფერო ან მსუბუქად შეფერილი ხსნარი.
შემადგელობა:
1მლ 2% ხსნარი შეიცავს ლიდოკაინ ჰიდროქლორიდს (გადათვლით უწყლო ნივთიერებაზე) 20მგ-ს;
დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი 1მ ხსნარი, საინექციო წყალი.
1მლ 10% ხსნარი შეიცავს ლიდოკაინ ჰიდროქლორიდს (გადათვლით უწყლო ნივთიერებაზე) 100მგ-ს;
დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ჰიდროქსიდი 1მ ხსნარი, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა: საინექციო წყალი

** ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:** საანესთეზიო საშუალება. საშუალება ადგილობრივი ანესთეზიისათვის. Iბ კლასის ანტიარითმული საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები :
ფარმაკოდინამიკა. პრეპარატი წარმოადგენს ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას, რომლის მეშვეობით ხორციელდება სხვადასხვა სახის ანესთეზია (ტერმინალური, ინფილტრაციული, გამტარი). ლიდოკაინ ჰიდროქლორიდს გააჩნია ასევე ანტიარითმული აქტივობა (Iბ კლასის ანტიარითმული საშუალება). იგი იწვევს უჯრედული მემბრანების სტაბილიზაციას, ნატრიუმის არხების ბლოკირებას, ზრდის მემბრანების განვლადობას კალიუმის იონებისათვის, თუმცა გამტარობა არ ირღვევა, იგი აჩქარებს უჯრედული მემბრანების რეპოლარიზაციის პროცესს, ამცირებს მიოკარდიუმის მოქმედების პოტენციალის ხანგრძლივობას და ეფექტურ რეფრაქტერულ პერიოდს.
როგორც ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას პრეპარატს ახასიათებს კარგი ამტანობა, იგი არ მოქმედებს სუნთქვაზე, არ გააჩნია ადგილობრივად გამაღიზიანებელი მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა. პარენტერული გამოყენებისას აბსორბცია დამოკიდებულია შეყვანის ადგილზე და დოზაზე. მაქსიმალური კონცენტრაცია პრეპარატის ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანისას აღინიშნება 3-5 წუთის შემდეგ, კუნთებში შეყვანისას _ 30-45 წუთის შემდეგ. პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2 საათს. ხანგრძლივი ინფუზიის დროს _ 24-48 საათი _ ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება 3 საათამდე. მუდმივი ინფუზიისას (წინასწარი საწყისი მაღალი დოზის შეყვანის გარეშე) თერაპიული ეფექტური კონცენტრაცია (2-6მკგ/მლ) აღინიშნება 5-9 საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 50-60%-ს. იგი ნაწილდება სწრაფად (ნახევრადგამოყოფის პერიოდი _6-9წუთი) ფილტვებში, ღვიძლში, კუნთებში და ცხიმოვან ქსოვილში. პრეპარატი გაივლის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერს, გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად (დედის სისხლში კონცენტრაციის 40%).
პრეპარატი მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში (90-95%) მიკროსომალური ფერმენტების მეშვეობით ამინოჯგუფების დეზალკილირებით და ამიდების კავშირის გაწყვეტით. მას გააჩნია ~პირველი გავლის~ ეფექტი. წარმოქმნილი მეტაბოლიტები ნაწილობრივ ინარჩუნებენ ფარმაკოლოგიურ აქტივობას. ღვიძლის დაავადებების დროს მეტაბოლიზმის ინტენსივობა მცირდება და შეადგენს ნორმალური სიდიდის 50%-დან 10%-მდე. პრეპარატი ელიმინირდება ნაღველით და თირკმლებით (10%-მდე უცვლელი სახით). თირკმელების უკმარისობისას შესაძლოა მეტაბოლიტების კუმულაცია. მეტაბოლიზმის დროს პარაამინობენზოინის მჟავა არ წარმოიქმნება. შარდის მჟავიანობა ხელს უწყობს ლიდოკაინის ელიმინაციის გაძლიერებას.

ჩვენება:
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ინიშნება ანესთეზიისათვის (ტერმინალური, ინფილტრაციული, გამტარი, ეპიდურალური, სპინალური) სხვადასხვა ქირურგიული ოპერაციების, სპეციალური მანიპულაციების (ინტუბაცია და სხვა) და ინსტრუმენტული გამოკვლევების (ბრონქოეზოფაგოსკოპია და სხვა) დროს, ასევე როგორც ანტიარითმული საშუალება პარკუჭოვანი ექტრასისიტოლიის, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის (განსაკუთრებით მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის) დროს.

დოზირება და მიღების წესი:
მხრის და გავის ძვლის წნულის ანესთეზიისათვის ინიშნება 2% ხსნარის 10მლ. თითების, ცხვირის, სასქესო ორგანოს _ 2-3მლ 2%-ი ხსნარი. გამტარი ანესთეზიისათვის _ 5-10მლ 2% ხსნარი.
დაუშვებელია პრეპარატის შეყვანა სისხლძარღვებში.
ლორწოვანი გარსების დასამუშავებლად ტრაქეის ინტუბაციის, ბრონქოეზოფაგოსკოპიის, პოლიპების მოსაცილებლად, ჰაიმორის წიაღის პუნქციის დროს ინიშნება 2% ხსნარის 20მლ.
ლიდოკაინი ჰიდროქლორიდის ხსნარი ინიშნება ადრენალინთან ერთად. მაქსიმალური დოზის განმეორებითი შეყვანა დღეღამის განმავლობაში დაუშვებელია.
ადრენალინი უზრუნველყოფს პრეპარატის შეწოვის შემცირებას და მისი მოქმედების პროლონგირებას. საანესთეზიო საშუალების უშუალო გამოყენების წინ ლიდოკაინი ჰიდროქლორიდის ყოველ 10 მლ ხსნარს უმატებენ 0,1% ადრენალინის ჰიდროქლორიდის 1 წვეთს, არაუმეტეს 5 წვეთისა სრულ მოცულობაზე.
კარდიოლოგიაში ჩვეულებრივი დოზა მოზრდილებში შეადგენს 1-2მგ-ს სხეულის წონის 1კგ- ზე, არაუმეტეს 100მგ-სა. შესაძლოა ამ დოზის განმეორებითი შეყვანა 3-5 წუთიანი ინტერავლით, საერთო დოზა შეადგენს 300მგ-ს. ინტრავენურად წვეთოვანი სახით შეჰყავთ 20-55მკგ/კგ-ზე ერთ წუთში (არაუმეტეს 2მგ ერთ წუთში) იზოტონურ ხსნარში ან რინგერის ხსნარში: ინტრავენური წვეთოვანის შეყვანა ტარდება ნაკადური შეყვანის შემდეგ. ინტრავენური წვეთოვანი ინფუზიის ხანგრძლივობა შეადგენს 24-36 საათს.
კუნთებში შეჰყავთ 2-4მგ/კგ-ზე ყოველ 4-6 საათში ერთხელ (მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა _ 200მგ) შეჰყვათ დუნდულოში ან დელტოიდურ კუნთში.

გვერდითი მოვლენები :
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ შესაძლებელია თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მოუსვენრობა, ეიფორია, ყურებში შუილი, მეტყველების და მხედველობის დარღვევა, მაღალი დოზებით გამოყენებისას _ დეზორიენტაცია, კრუნჩხვები, ტრემორი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენები ვითარდება პრეპარატის მაღალი დოზებით გამოყენებისას, რომლის დროსაც აღინიშნება არტერიული წნევის დაცემა და ტაქიკარდია.
პრეპარატის მოხსნის შემდეგ სუსტად გამოხატული გვერდითი მოვლენები არ აღინიშნება.

_წინააღმდეგჩვენება:
_ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (განსაკუთრებით მოხუცებულ ავადმყოფებში), ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის (გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც პარკუჭში შეყვანილია ზონდი სტიმულაციისათვის), გამოხატული ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, კარდიოგენური შოკი, ღვიძლის და თირკმელების მძიმე უკმარისობა, მძიმე მიასთენია, ეპილეფსიის მსგავსი კრუნჩხვები (მათ შორის ანამნეზში). ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი (მხოლოდ მკაცრი ჩვენებების მიხედვით), ბავშვებში 12 წლამდე ასაკის.

_ჭარბი დოზირება:
_ სიმპტომები: სახის მიმიკური კუნთების კრუნჩხვები, რომლებიც გადაიზრდება საყრდენ-მამოძრავებელი კუნთების ტონიკო-კლონურ კრუნჩხვებში, დისპნოე, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის შემცირება, კოლაფსი, მშობიარობის დროს გამოყენებისას ახალშობილებში ვითარდება ბრადიკარდია, სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა, აპნოე. ინტოქსიკაციის პირველი ნიშნების განვითარებისას (თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება, ეიფორია) პრეპარატის შეყვანა წყდება. მკურნალობა: პაციენტი იმყოფება ჰიროზონტალურ მდგომარეობაში; ტარდება ოქსიგენოთერაპია, ინტრავენურად შეჰყავთ 10მგ დიაზეპამი. ტონიკო-კლონური კრუნჩხვებისას რეკომენდებულია ხანმოკლე მოქმედების ბარბიტურატების შეყვანა.

გამოყენების თავისებურება:
პრეპარატის მაღალი დოზებით გამოყენებისას ანესთეზიის მიზნით რეკომენდებულია 1 საათით ადრე ბარბიტურატების პროფილაქტიკური შეყვანა. არტერიული წნევის დაცემის შემთხვევაში პრეპარატის ინტრავენური გამოყენებისას, შეჰყავთ სიმპათომიმეტური საშუალება, ბრადიკარდიის დროს ინიშნება ინტრავენურად 0,5-1მგ ატროპინი, აუცილებლობისას ხორციელდება ავადმყოფის ინტუბაცია, შემდგომი ფილტვების ხელოვნური ვენტილაციით, ტარდება რეანიმაციური ღონისძიებები.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სისხლძარღვებით მდიდარი ორგანოების ადგილობრივი ანაესთეზიისათვის (მაგალითად, კისრის არე ფარისებრ ჯირკვალზე ოპერაციის დროს), ასეთ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება დაბალი დოზებით.
სისხლმიმოქცევის დარღვევისას, არტერიული ჰიპოტენზიის, ღვიძლის და თირკმელების დაავადებების დროს პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით მცირე დოზებით.
პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა პაციენტმა თავი შეიკავოს მოქმედებისაგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას.
გვერდითი მოვლენების თავიდან ასაცილებლად, განსაკუთრებით ინდივიდუალური აუტანლობის შემთხვევაში, საჭიროა ანამნეზის გულდასმით შეკრება; რეკომედენდებულია კანქვეშა სინჯის ჩატარება მომატებული მგრძნობელობის დასადგენად.

** ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:**
ციმეტიდინი და პროპანოლოლი ამცირებენ ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ღვიძლის კლირენსს (მეტაბოლიზმის შემცირება, რაც გამოწვეულია შესაბამისად ღვიძლის სისხლმიმოქცევის შემცირებით და მიკროსომული ჟანგვის ინჰიბირებით), ასევე მატულობს ტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკი ( მათ შორის სიყრუე, ძილიანობა, ბრადიკარდია, პარესთეზიები და სხვა). ბარბიტურატები, ფენიტოინი, რიფამპიცინი (ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები) იწვევენ უკურეაქციას, რამაც შეიძლება მოითხოვოს პრეპარატის დოზის მომატება.
პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას აიმალინთან, ფენიტოინთან, ვერაპამილთან, ქინიდინთან, ამიოდარონთან შესაძლოა უარყოფითი ინოტროპული ეფექტის გაძლიერება. ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ერთდროული დანიშვნა ზრდის ბრადიკარდიის განვითარების რისკს. არ არის რეკომენდებული ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ერთდროული დანიშვნა შემდეგ პრეპარატებთან: საგულე გლიკოზიდებთან _ კარდიოტონური ეფექტის შესუსტების გამო; კურარესმსგავს პრეპარატებთან _ კუნთების რელაქსაციის გაძლიერების გამო.
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის და ნოვოკაინამიდის ერთდროული გამოყენება იწვევს ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის დარღვევას, ჰალუცინაციებს.
ჰექსენალის ან თიოპენტალ-ნატრიუმის ინტრავენური შეყვანა ლიდოკაინი ჰიდროქლორიდის მოქმედების ფონზე იწვევს სუნთქვის დათრგუნვას. მაო-ს ინჰიბიტორების ზემოქმედებით შესაძლოა პრეპარატის ადგილობრივი საანესთეზიო მოქმედების გაძლიერება. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებებნ მაო-ს ინჰიბიტორებს, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი პარენტერულად არ ინიშნება.
ლიდოკაინი ჰიდროქლორიდის და პოლიმიქსინი B –ს ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა დამთრგუნველი მოქმედების გაძლიერება ნერვ-კუნთოვან გამტარობაზე. ამ შემთხვევაში საყურადღებოა ავადმყოფის სუნთქვის ფუნქცია.
ლიდოკაინი ჰიდროქლორიდის ერთდროული გამოყენებისას საძილე და სედაციურ საშუალებებთან შესაძლოა გაძლიერდეს მათი დამთრგუნველი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

_შენახვის პირობები:
_ პრეპარატი ინახება სინათლისაგან და ბავშევებისაგან დაცულ ადგილას. ვარგისიანობა 3 წელი.

გაცემა: რეცეპტით.

_შეფუთვა:
_ 2მლ 2% და 10% საინექციო ხსნარი ამპულებში #5X2, #10 კონტურულ სეფუთვაში; #10 მუყაოს კოლოფებში.

მწარმოებელი და მისი მისამართი:
ბიოსტიმულატორი; ოდესა

საერთაშორისო დასახელება - LIDOCAINE
მოქმედი ნივთიერება: ლიდოკაინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ადგილობრივი საანესთეზიო, ანტიარითმიული საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი 10%: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ 1 ამპ.
ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ............. 100 მგ 200 მგ
დამხმარე ნივთიერება: საინექციო წყალი.

ჩვენებები:
ავთვისებიანი პარკუჭოვანი არითმიის პირველადი პროფილაქტიკა, პარკუჭოვანი ფიბრილაცია და ტაქიკარდია მიოკარდიუმის ინფარქტის ადრეულ (ჰოსპიტალიზაციამედ) ფაზაში.
მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზაში ან მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე ავადმყოფის ჰოსპიტალიზაციამდე პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის მკურნალობა, ასევე პარკუჭოვანი ტაქიკარდია გულის სხვა ორგანული დაზიანებების დროს.
პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის მეორადი პროფილაქტიკა და/ან ფიბრილაცია არითმიის შეჩერების შემდეგ 6-24 საათში.

მიღების წესი და დოზირება:
განზავებული ხსნარი უნდა იქნას შეყვანილი ინტრავენური ნაკადით ან ინფუზიის სახით.
ინტრავენური ნაკადური შეყვანა: აუცილებელია ნელი შეყვანა ფიზიოლოგიურ ხსნარში 5-ჯერადი განზავების შემდეგ (განზავებული ხსნარის 1 მლ შეიცავს ლიდოკაინის 20 მგ-ს).
მოზრდილებისათვის ამ ხსნარის შეყვანა საჭიროა 1-2 მგ/1 კგ სხეულის წონაზე გაანგარიშებით, მაქსიმალური დოზა უდრის 100 მგ-ს. ინექცია შეიძლება განმეორდეს 5-10 წუთში დოზით 0.5-0.75 მგ/1 კგ სხეულის წონაზე სუმარულ დოზამდე - 300 მგ.
ინფუზია: გამოიყენება ნაკადურად ი/ვ ინექციის შემდეგ
10%-იანი ლიდოკაინის ხსნარის ერთი ამპულა უნდა განზავდეს პრეპარატ Isodex-ის 500 მლ-ში ან რინგერის საინფუზიო ხსნარში. შეჰყავთ სიჩქარით 20-55 მკგ/1 კგ სხეულის წონაზე წუთში (მაქსიმალურად 1-4 მგ/წთ). შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის შეიძლება ინფუზიის წარმოება სიჩქარით 1 მგ/წთ-ში. სანამ ამას ითხოვს პაციენტის მდგომარეობა.
მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4.5 მგ-ს სხეულის წონის 1 კგ-ზე, ე.ი. სულ 300 მგ 1 სთ-ში.
გულის უკმარისობის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის შემცირება 40%-ით. რადგან პრეპარატის კლირენსი გულის უკმარისობის მქონე ხანდაზმული პაციენტების პლაზმიდან შემცირებულია, ამ შემთხვევაში იქმნება დოზის შემცირების საჭიროება. ლიდოკაინის შეყვანა საჭიროა მუდმივი სამედიცინო კონტროლით ეკგ-ს მონიტორინგით.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი ეფექტები აღენიშნება პაციენტების 5-10%-ს და დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, პირის ლორწოვანი გარსის და ენის დაბუჟება, ძილიანობა, ყურებში შუილი, უფრო დიდი დოზების დროს - აგზნება, ეიფორია, დეზორიენტაცია. კრუნჩხვები, ტრემორი, გონების დაკარგვა, სუნთქვის დათრგუნვა. მსუბუქი გვერდითი ეფექტები განიცდის უკუგანვითარებას პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. ტრემორის და კლონურ-ტონური კრუნჩხვების გამოვლენის დროს საჭიროა დიაზეპამის პარენტერული შეყვანა ან ხანმოკლე მოქმედების ბარბიტურატები.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება (ხშირად).
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გამტარებლობის დარღვევა, შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები (ჰიპერმგრძნობელობა) ლიდოკაინის მიმართ, მაგალითად: გამონაყარი კანზე და შეშუპება. ანაფილაქტოიდური რეაქციები აღინიშნება ძალიან იშვიათად.

ორსულობა და ლაქტაცია:
მიუხედავად იმისა, რომ, ვირთაგვებზე ჩატარებული რეპროდუქციული გამოკვლევებით ადამიანის დოზებზე 6.6-ჯერ მაღალი დოზის შეყვანით, არ იყო გამოვლენილი მავნე ზემოქმედება ნაყოფზე, ამ შედეგების განზოგადება ადამიანზე დაუშვებელია. ორსულ ქალებში სათანადო კონტროლირებული გამოკვლევები არ არის ჩატარებული.
ლიდოკაინი გადის პლაცენტურ ბარიერს, რის გამოც ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში მისი დანიშვნა საჭიროა მხოლოდ ყველა რისკისა და სასარგებლო ეფექტის გულდასმით შედარების შემდეგ.
ლიდოკაინი გამოიყოფა დედის რძით მცირე ოდენობით, რაც შეიძლება სარისკო იყოს ახალშობილისთვის. ამასთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა მეძუძური დედებისთვის პრეპარატის შეყვანის დროს.

უკუჩვენებები:

• ჰიპერმგრძნობელობა ლიდოკაინის მიმართ ან ანამნეზში კრუნჩხვითი შეტევების არსებობა ამ პრეპარატის შეყვანის შემდეგ;
• II-III ხარისხის წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადა;
• გამოხატული ბრადიკარდია;
• ადამს-სტოქსის სინდრომი;
• მარცხენა პარკუჭის ფუნქცია