გრასულანი

Grasulan

საერთაშორისოდასახელება(აქტიურინივთიერება**):** ტამსულოზინი (tamsulosin).

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურიჯგუფი: წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული მოშარდვის ფუნქციონალურ დარღვევების დროს გამოსაყენებელი პრეპარატი. ალფა1- ადრენობლოკატორები.

შემადგენლობა

თითოეული კაფსულა შეიცავს:

აქტიურინივთიერება: ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი 0,4მგ.
დამხმარენივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მეტაკრილის მჟავას სოპოლიმერი ეტილაკრილატთან ერთად, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ტრიაცეტილციტრატი,ტალკი.
კაფსულის შემადგენლობა: ჟელატინი, ინდიგოტინი (E132), ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი (E172), რკინის შავი ოქსიდი (E172), შელაკი, პროპილენგლიკოლი.

წამლისფორმისაღწერა

ნარინჯისფერი/ზეთისხილისფერი-მომწვანო კაფსულები, შავი ფერის წარწერით TSL 0,4 და შავი ზოლით ორივე ბოლოს. კაფსულა შეიცავს თეთრ ან თითქმის თეთრი ფერის პელეტებს.

შეფუთვა

10 კაფსულა ბლისტერზე. 3 ბლისტერი კოლოფში, გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად

ფარმაკოლოგიური****თვისებები
ტამსულოზინი – პოსტსინაფსური α1-ადრენორეცეპტორების სპეციფიური ბლოკატორია. აღნიშნული რეცეპტორები მდებარეობს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვ მუსკულატურაში, ასევე იგი არის α1D- ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი, რომლებიც უმთავრესად განლაგებულია შარდის ბუშტის სხეულში. ტამსულოზინით α1–ადრენორეცეპტორების ბლოკადა იწვევს შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვ მუსკულატურის ტონუსის შემცირებას. ამასთანავე წინამდებარე ჯირკვლის ქსოვილის მოდუნება იწვევს ურეთრაზე ზეწოლის შემცირებას და შესაბამისად, ფართოვდება მისი სანათური. ტამსულოზინი ამცირებს ობსტრუქციის ხარისხს, რასაც მივყავართ შარდის დინების გაუმჯობესებამდე, შარდის ბუშტის ნორმალურ ფუნქციონირებამდე – ერთდროულად მცირდება, როგორც ავსების, ისე დაცლის სიმპტომები, რომლებიც განპირობებულია გლუვი მუსკულატურის ტონუსის მომატებით და დეტრუზორული ჰიპერაქტივობით წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისას, ე.ი. მცირდება გაღიზიანებისა და ობსტრუქციის ნიშნები. კერძოდ, შარდის ბუშტის ნორმალურად დაცლის შედეგად აღარ ხდება შარდის უკუდინება შარდის ბუშტიდან შარდსაწვეთში, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებას.
თერაპიული ეფექტი, როგორც წესი, ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან მე-14 დღეს. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომები მცირდება უკვე პირველი ტაბლეტის მიღების შემდეგ.
გრასულანის რეგულარული მიღება პროსტატის ადენომიან პაციენტებში აუმჯობესებს შარდვის პროცესს, ამცირებს მოშარდვის იმპერატიულ მოთხოვნას, ზრდის ერთჯერზე გამოყოფილი შარდის რაოდენობას. ამასთანავე, აღინიშნება სექსუალური ფუნქციის აღდგენა და გაუმჯობესება, იზრდება ცხოვრების ხარისხი. წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისას გარსულანით მკურნალობა თავიდან გვაცილებს შარდის მწვავე შეკავებას, რომლის დროსაც აუცილებელია კათეტერის ჩაყენება, აგრეთვე შესაძლებლობას იძლევა გადავწიოთ ან საერთოდ ავიცილოთ თავიდან ოპერაციული ჩარევა.
ტამსულოზინის უნარი, იმოქმედოს ადრენორეცეპტორების α1A ქვეტიპზე, 20 ჯერ აღემატება მის უნარს იმოქმედოს ადრენორეცეპტორების α1B ქვეტიპზე, რომლებიც განლაგებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში. მაღალი სელექციურობის წყალობით, ტამსულოზინი არ იწვევს სისტემური არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაწევას, როგორც არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ისე ნორმალური არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა

ტამსულოზინი კარგად შეიწოვება ნაწლავებში და გააჩნია თითქმის 100% ბიოშეღწევადობა. საკვების მიღების შემდეგ შეწოვა მცირედ ფერხდება. პრეპარატის ყოველ ჯერზე საუზმის შემდეგ მიღება უზრუნველყოფს შეწოვის ერთიდაიგივე დონეს. ტამსულოზინი ხასიათდება სწორხაზოვანი კინეტიკით.
მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის 0,4მგ-ის შიგნით, ჭამის შემდეგ ერთჯერადად მიღებიდან 6სთ-ში, წონასწორული – მრავალჯერადი მიღების დაწყებიდან მეხუთე დღეს, ამასთან მისი ნიშნული 2/3-ით მაღალია ამ პარამეტრის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ მიღებულ ნიშნულზე.
ტამსულოზინის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 99%-ს, განაწილების მოცულობა არ არის დიდი (0,2 ლ/კგ).
ტამსულოზინს გააჩნია უმნიშვნელოდ გამოხატული “პირველი გავლის” მეტაბოლური ეფექტი. ტამსულოზინის დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით არის პლაზმაში. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში.
ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები უპირატესად გამოიყოფა შარდით, პრეპარატის დაახლოებით 9% ელიმინირდება უცვლელი სახით. ტამსულოზინის T1/2 პერიოდი, ჭამის შემდეგ ერთჯერადად მიღებისას, შეადგენს დაახლოებით 10სთ-ს და 13სთ-ს მრავალჯერადი მიღებისას.

ჩვენებები

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით, წინამდებარე ჯირკვლისა და ქვედა საშარდე გზების სხვა დაავადებებით გამოწვეული დიზურიული მოვლენების მკურნალობა.

მიღებისწესებიდა****დოზები

დღეში ერთი კაფსულა საუზმის ან პირველი საკვების მიღების შემდეგ. კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყალთან ერთად მდგომარე ან მჯდომარე მდგომარეობაში (არავითარ შემთხვევაში მწოლიარე მდგომარეობაში). კაფსულის რამდენიმე მიღებაზე დაყოფა ან დაღეჭვა არ შეიძლება, რადგან ამან შეიძლება გავლენა იქონიოს აქტიური კომპონენტის გამოთავისუფლების სიჩქარეზე.

გვერდითი****მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა. ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად – გულის წასვლა. კარდიოლოგიური დარღვევები: ტაქიკარდია, გულისცემის გახშირება.
სისხლძარღოვანი დარღვევები: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ალერგიული რეაქცია, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია (იშვიათად), პრიაპიზმი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის-ის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა. ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად – გულის წასვლა. კარდიოლოგიური დარღვევები: ტაქიკარდია, გულისცემის გახშირება.
სისხლძარღოვანი დარღვევები: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ალერგიული რეაქცია, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია (იშვიათად), პრიაპიზმი.
ზოგადი: ასთენია.

უკუჩვენება

• მომატებული მგრძნობელობა ტამსულოზინის ან პრეპარატის ნებისმიერი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ;
• ორთოსტატული ჰიპოტენზია (მათ შორის ანამნეზში);
• თირკმლის გამოხატული უკმარისობა.

განსაკუთრებული****მითითებები

გარსულანის გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს არტერიული წნევის დაწევა, რამაც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს გულის წასვლა. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნებისას (თავბრუსხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს სიმპტომების ალაგებამდე.
თერაპიის დაწყებამდე პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს გამოკვლევა, რათა გამოირიცხოს სხვა დაავადებები, რომლებიც იწვევენ პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისთვის დამახასიათებელი სიმპტომების მსგავს სიმპტომებს. მკურნალობის დაწყებამდე და თერაპიის დროს რეგულარულად უნდა ჩატარდეს პაციენტის რექტალური გამოკვლევა და საჭიროების შემთხვევაში განისაზღვროს სპეციფიური პროსატატული ანტიგენი.
პრეპარატი სიფრთხილითუნდა დაინიშნოს თირკმლის მძიმე დაზიანების მქონე პაციენტაბში (კრეატინინის კლირენსი < 10მლ/წთ), ვინაიდან კვლევები პაციენტთა ამ ჯგუფში არ ჩატარებულა.
ტამსულოზინის გამოყენების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ანგიონევროზული შეშუპება. მკურნალობა დაუყონებლივ უნდა შეწყდეს, პაციენტზე დაკვირვება უნდა გაგრძელდეს შეშუპების ალაგებამდე. ასეთ შემთხვევაში ტამსულოზინის განმეორებითი მიღება რეკომენდებული არაა.
კატარაქტის დროს ოპერაციული ჩარევისას იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ან ადრე იღებდნენ ტამსულოზინს, შეიძლება განვითარდეს ე.წ. თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული მოდუნების სინდრომი, რამაც შეიძლება ოპერაციის მსვლელობისას გამოიწვიოს გართულებები. შესაბამისად ასეთი ოპერაციის საჭიროებისას ტამსულოზინით მკურნალობის კურსის დაწყება არაა რეკომენდებული.
წინასაოპერაციო შეფასებისას ქირურგმა უნდა დააზუსტოს პაციენტი იღებდა თუ არა ტამსულოზინს, რათა მზად იყოს შესაბამისი ზომების მისაღებად ოპერაციის პროცესში ამგვარი სინდრომის განვითარებისას.

ავტომობილისადამექანიზმებისმართვისუნარზე****გავლენა
გამოკვლევები ტამსულოზინის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ ჩატარებულა, თუმცა პაციენტებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება, რომ პრეპარატის გამოყენებისას შეიძლება აღენიშნოთ თავბრუსხვევა.

ჭარბი****დოზირება

ტამსულოზინის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება, თუმცა თეორიულად, ჭარბი დოზის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს მწვავე ჰიპოტენზია, რომლის დროსაც უნდა ჩატარდეს სიმპტომური ოთერაპია. არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვათა სიხშირე შეიძლება აღდგეს ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. ეფექტის არ არსებობისას შეიძლება მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გასაზრდელი საშუალების მიღება, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში, სისხლძარღვთა შემავიწროებელი საშუალების გამოყენება. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი და შემანარჩულებელი თერაპიის ჩატარება. ნაკლებად სავარაუდოა დიალიზის ეფექტურობა, რადგან ტამსულოზინის კავშირი პლაზმის ცილებთან მაღალია.
პრეპარატის შემდგომი შეწოვის თავიდან ასაცილებლად მიზანშეწონილია კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის ან ოსმოსური საფაღარათო საშუალების, მაგ. ნატრიუმის სულფატის მიღება.

სხვაწამლებთანურთიერთქმედება

ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან ერთად მიღებისას არ აღინიშნა ურთიერთქმედებები. ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას აღინიშნა პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტარციის გარკვეული მატება, ხოლო ფუროსემიდთან – კონცენტარციის შემცირება. თუმცა ეს არ საჭიროებს ტამსულოზინის დოზის შემცირებას, რადგან პრეპარატის კონცენტარცია რჩება ნორმული დიაპაზონის ფარგლებში.
in vitro გამოკვლევისას ამიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან არ გამოვლენილა ურთიერთქმედება ღვიძლისმიერი მიკროსომული ფრაქციების დონეზე (რომლებიც წარმოადგენენ ციტოქრომ P450 – დაკავშირებულ მეტაბოლური ენზიმების სისტემას). დიკლოფენაკმა და ვარფარინმა შეიძლება გამოიწვიოს ტამსულოზინის გამოყოფის დაჩქარება.
α1-ადრენორეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ტამსულოზინთან ერთად დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება.

გამოშვების****ფორმა

0.4 მგ კაფსულა #30.

შენახვისპირობებიდა****ვადები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შენახვისვადა: 3 წელი.

გაცემის****რეჟიმი

II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით).

მწარმოებელი

Synthon BV

ნიდერლანდები.