მოდიპინი ტაბლეტები

Modipin™

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: Amlodipine

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 5მგ ან 10 მგ ამლოდიპინი (ამლოდიპინის ბენზოატის ფორმით)

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა (PH102), უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

აღწერილობა

თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის, ოდნავ გამობერილი, ჰომოგენური, ერთ მხარეს ნაჭდევის მქონე ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

კალციუმის არხების ბლოკატორი.

ათქ კოდი: C08CA01

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, ვაზოდილატატორი. ამლოდიპინი მიეკუთვნება კალციუმის არხების ბლოკატორების, დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების ჯგუფს. ამლოდიპინი პერიფერიული და კორონარული სისხლძარღვების გლუვი კუნთების „ნელი “ კალციუმის არხების ბლოკირების გამო, ანელებს კაცლიუმის შესვლას უჯრედული მემბრანის გავლით გულის კუნთსა და სისხლძარღვების კედლების გლუვ კუნთებში. სტენოკარდიის სიმპტომების შემცირებაზე ,ამლოდიპინის მოქმედების ზუსტი მექანიზმი, არ არის ბოლომდე დადგენილი, თუმცა ცნობილია, რომ ამლოდიპინი ამცირებს იშემიას ორი გზით:

1. პერიფერიული არტერიოლების გაფართოების და პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინაღობის შემცირების ხარჯზე, ამლოდიპინი ამცირებს გულის პოსტდატვირთვას. გულის შეკუმშვათა სიხშირე არ იცვლება, გულზე დატვირთვის შემცირების გამო, ენერგიის მოხმარება და მიოკარდიუმის მოთხოვნა ჟანგბადზე მცირდება.
2. ამლოდიპინი აფართოებს კორონარულ სისხლძარღვებს (არტერიებს და არტერიოლებს) როგორც ნორმალურ, ასევე იშემიურ უბნებში, რაც ზრდის მიოკარდის ჟანგბადით მომარაგებას კორონარული ვაზოკონსტრიქციის მქონე პაციენტებში (პრინცმეტალის სტენოკარდია ან სხვა ტიპის სტენოკარდია).

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ამლოდიპინის ერთჯერადი დღე-ღამური დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში ავადმყოფის როგორც წოლით, ასევე ვერტიკალურ მდგომარეობაში ყოფნისას. პრეპარატის მოქმედების ეფექტის თანდათანობითი განვითარების გამო, იგი არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაქვეითებას. ამლოდიპინი არ იწვევს რაიმე არასასურველ მეტაბოლურ ეფექტებს, არ ახდენს გავლენას პლაზმის ლიპიდურ მაჩვენებლებზე და ამიტომ მისი გამოყენება შესაძლებელია ასთმის, დიაბეტის ან პოდაგრის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება გულის უკმარისობის დროს

ნიუ-იორკის გულის ასოციაციის კლასიფიკაციით, II-IV ფუნქციური კლასის გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ჩატარებულმა ჰემოდინამიკის და ფიზიკური დატვირთვით კონტროლირებადმა კვლევებმა, აჩვენეს, რომ ამლოდიპინი არ იწვევს მათი მდგომარეობის გაუარესებას ისეთი კრიტერიუმებით, როგორიცაა ფიზიკური დატვირთვის მიმართ ტოლერანტობა, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია და კლინიკური სიმპტომატიკა.

გამოყენება პედიატრიულ ჯგუფში (6-17 წელი)

გამოკვლევებმა, რომლებიც ჩატარდა 6- დან 17 წლამდე უმეტესად მეორადი არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე 268 პაციენტში, აჩვენეს რომ 2,5 მგ და 5მგ ამლოდიპინის გამოყენება მნიშვნელოვნად აქვეითებს არტერიულ წნევას პლაცებოსთან შედარებით. ამ ორ დოზას შორის განსხვავება სტატისტიკურად უმნიშვნელოა. ამლო- დიპინის გავლენის შორეული ეფექტები ზრდაზე, სქესობრივ მომწიფებაზე და საერთო განვითარებაზე დადგენილი არ არის. ასევე არ არის დადგენილი ბავშვთა ასაკში ამლოდიპინის გამოყენებისას, მისი მოქმედების შორეული ეფექტი მოზრდილ ასაკში გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების პროცენტულ შემცირებასა და სიკვდილიანობაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:

ამლოდიპინი თერაპიული დოზით ორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება, სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 6-12 სთ-ის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%. საჭმლის მიღება ამლოდიპინის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს.

გადანაწილება:
გადანაწილების მოცულობა დაახლოებით 21ლ/კგ-ს შეადგენს. in vitro გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ ამლოდიპინის დაახლოებით 97,5% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია:

პლაზმაში სტაბილური კონცეტრაცია მიიღწევა პრეპარატის მუდმივი მიღებისას 7-8 დღის განმავლობაში. ამლოდიპინი ექსტენსიურ მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით; პრეპარატის 10% უცვლელი სახით და 60%-მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა.
გამოყოფა:
ტერმინალური ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 35-50 სთ-ს და ერთჯერად დღე-ღამურ დოზას შეესაბამება .

გამოყენების ჩვენებები

1. ესენციური ჰიპერტენზია

ესენციური ჰიპერტენზიის დროს შესაძლებელია გამოყენება როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

2. გულის იშემიური დაავადება

ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია:

ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის სიმპტომური მკურნალობისას შესაძლებელია გამოყენებული იქნას მონოთერაპიის სახით ან სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბიაციაში.

პრინცმეტალის ვაზოსპასტიური სტენოკარდია:

კორონარული არტერიების სპაზმით გამოწვეული სტენოკარდიის შეტევების მკურნალობა. გამოყენება შესაძლებელია როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის, დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია.

შოკი (კარდიოგენული შოკის ჩათვლით).

მარცხენა პარკუჭის გამომტანი ტრაქტის ობსტრუქცია (მძიმე აორტული სტენოზის ჩათვლით).

ჰემოდინამიკურად არასტაბილური გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ.

განსაკუთრებული მითითებები

საერთო

იმის გამო, რომ მოდიპინის სისხლძარღვთა გამაფართოებელი ეფექტი დგება თანდათანობით, მწვავე ჰიპოტენზიის შემთხვევებს იშვიათად აქვს ადგილი. ისევე როგორც სხვა პერიფერიული ვაზოდილატატორები, მოდიპინი სიფრთხილით ენიშნებათ მძიმე აორტული სტენოზის მქონე პაციენტებს.

ბეტა-ბლოკატორების მიღების შეწყვეტა

მოდიპინი არ წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს, ამიტომ ვერ შეძლებს ბეტა-ბლოკატორის უეცარი შეწყვეტის გამო, შესაძლო არასასურველი რეაქციების განვითარების თავიდან აცილებას. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია ბეტა-ბლოკატორის დოზის თანდათანობითი შემცირება.

გამოყენება გულის უკმარისობის დროს

გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინიშნება სიფრთხილით. ხანგრძლივმა პლაცებო- კონტროლირებულმა გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ ფილტვის შეშუპების შემთხვევების რიცხვი, გულის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტების ჯგუფში (III-IV ფუნქციური კლასი NYHA კლასიფიკაციით), რომლებიც იღებდნენ ამლოდიპინს, მეტი იყო პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. კალციუმის არხების ბლოკატორები, მათ შორის ამლოდიპინი, სიფრთხილით ენიშნებათ შეგუბებითი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებს, გულ- სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების განვითარების მაღალი რისკის და ლეტალობის გამო.

გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს

ისევე როგორც ყველა კალციუმის არხების ბლოკერების გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ამლოდიპინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება. ამ შემთხვევისათვის რეკომენდაციები პრეპარატის დოზის შესახებ შემუშავებული არ არის, რის გამოც პეპარატი ინიშნება სიფრთხილით.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის მომატება ხდება სიფრთხილით.

გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება ჩვეულებრივი დოზებით. პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაციის ცვლილება არ მოქმედებს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხზე. ამლოდიპინი ორგანიზმიდან დიალიზით არ გამოიყოფა.

მოდიპინის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს უმნიშვნელო რაოდენობით, არა უმეტეს 1 მმოლ (23 მგ-ზე ნაკლები) ნატრიუმს.

გავლენასატრანსპორტოსაშუალებებისდასხვაპოტენციურადსაშიშიმექანიზმებისმართვა****ზე

ამლოდიპინს შეუძლია მსუბუქად ან საშუალოდ, ზეგავლენა მოახდინოს ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე. მკურნალობის დროს თავბრუსხვევის, თავის ტკივილის, გაძლიერებული დაღლილობის ან გულისრევისას შესაძლებელია რეაქციის სიჩქარის შემცირება. რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით კურსის დასაწყისში.

---

გამოყენებაორსულობისდალაქტაციისპერიოდ****ში

ორსულობა

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში, აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ლაქტაცია

პრეპარატის დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ ცნობილი არა არის. აქედან გამომდინარე, პრეპარატის მოხმარების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

სხვა სამკურნალო პრეპარატების მოქმედება ამლოდიპინზე

CYP3A4 ინჰიბიტორები: ხანდაზმულ პაციენტებში (69-87 წლის) დღეში 5მგ ამლოდიპინისა და 180 მგ დილთიაზემის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამლოდიპინის 57% ბიოშეღწევადობას. ჯანმრთელ მოხალისეებში (18-43 წლის) ერითრომიცინთან ერთდროული გამოყენებისას ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობა არ იცვლებოდა. მიუხედავად იმისა, რომ ეს მაჩვენებლები არ არიან კლინიკურად მნიშვნელოვანი, ხანდაზმულ პაციენტებში, ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებები, შესაძლებელია გაცილებით მნიშვნელოვანი იყოს. CYP3A4 ძლიერ ინჰიბიტორებს ( კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი) შეუძლიათ, დილთიაზემთან შედარებით, სწრაფად გაზარდონ ამლოდიპინის კონცენტრაცია პლაზმაში. ამიტომ ამლოდიპინი სიფრთხილით ინიშნება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან.

CYP3A4 ინდუქტორები: არ არსებობს არანაირი მონაცემები ამლოდიპინზე CYP3A4 ინდუქტორების ზემოქმედების შესახებ. CYP3A4 ინდუქტორების (როგორიცაა რიფამპიცინი, კრაზანას პრეპარატები) და ამლოდიპინის ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაციის შემცირება. საჭიროა სიფრთხილე ამლოდიპინის და CYP3A4 ინდუქტორების ერთდროული გამოყენებისას.

გრეიპფრუტის წვენი: ამლოდიპინის და გრეიპფრუტის, ან გრეიპფრუტის წვენის ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგან ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობის შესაძლო გაზრდამ, შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტის მომატება.

დანტროლენი (ინფუზია): ვერაპამილისა და ინტრავენურად დანტროლენის გამოყენებისას ცხოველებში ჰიპერკალიემიასთან ერთად, აღინიშნებოდა პარკუჭების ფიბრილაცია ლეტალური გამოსავლით და კარდიოვასკულარული კოლაფსი. ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის მკურნალობის დროს, ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკის გამო, არ უნდა დაინიშნოს ამლოდიპინის ტიპის კალციუმის ბლოკატორები.

---

ამლოდიპინის მოქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებზე

ამლოდიპინი აძლიერებს სხვა ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ ამლოდიპინი არ ცვლის ატორვასტატინის, დიგოქსინის, ვარფარინის და ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკას.

სიმვასტატინი: 10მგ ამლოდიპინის და 80მგ სიმვასტატინის მრავალჯერადი ერთდროული გამოყენება ზრდის სიმვასტატინის ბიოშეღწევადობას 77% ით, სიმვასტატინით მონოთერაპიასთან შედარებით. ერთდროული მიღებისას, სასურველია სიმვასტატინის დოზა არ აღემატებოდეს 20 მგ.

---

---

მიღების წესი და დოზირება

მოზრდილები:

არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის მკურნალობისას რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ 1- ჯერ დღე-ღამეში; ავადმყოფის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება მაქსიმუმ 10მგ-მდე გაიზარდოს.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი ინიშნება კომბინაციაში: თიაზიდურ დიურეზულებთნა, ალფა -ბლოკატორებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან ან აგფ ინჰიბიტორებთან.

სტენოკარდიის მკურნალობისას პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება მონოთერაპიის სახით, ასევე კომბინაციაში სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან, იმ პაციენტებში, რომლებიც რეფრაქტერულები არიან ნიტრატების და /ან ბეტა- ადრენობლოკატორების ადექვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.

თიაზიდურ დიურეტიკებთან , ბეტა-ბლოკატორებთან ან აგფ-ს ინჰიბიტორებთან ერთად იმავდროული მიღებისას მოდიპინის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

მიღების წესი: გამოიყენება პერორალურად.

---

---

სპეციალური ჯგუფის ავადმყოფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

ღვიძლის უკმარისობა

მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ღვიძლის უკმარისობისას პრეპარატის დოზირების რეკომენდაციები შემუშავებული არ არის, ამიტომ დოზირება სიფრთხილით უნდა შეირჩეს და მკურნალობა დაიწყოს მინიმალური დოზით. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის დროს, ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის; ასეთ შემთხვევაში მკურნალობას მინიმალური დოზებით იწყებენ და დოზას თანდათანობით ზრდიან.

თირკმლის უკმარისობა

მოდიპინი გამოიყენება ჩვეულებრივი დოზებით თირკმლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფების მკურნალობის დროს. ამლოდიპინის კონცენტრაციის ცვლილება პლაზმაში კორელირებას არ ახდენს თირკმლის ფუნქციის მოშლის ხარისხზე. ამლოდიპინი არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან დიალიზის მეშვეობით.

პედიატრიული ჯგუფი

6-17 წლის ბავშვებში რეკომენდებული საწყისი დოზა ჰიპერტენზიის დროს შეადგენს 2,5 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში. თუ 4 კვირის შემდეგ არ დგება არტერიული წნევისსასურველი მაჩვენებელი, დღე-ღამური დოზა შეიძლება 5 მგ-მდე გაიზარდოს.

პრეპარატის 5 მგ-ზე მეტი დღე-ღამური დოზით გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში შესწავლილი არ არის.

არტერიულ წნევაზე ამლოდიპინის ზემოქმედება ბავშვებში 6 წლამდე შესწავლილი არ არის.

ხანდაზმული პაციენტები

ერთნაირი დოზებით გამოყენებისას ხანდაზმული და ახალგაზრდა პაციენტები პრეპარატს ერთნაირად კარგად იტანენ. ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ხანდაზმულებში ჩვეულებრივი დოზებითაა რეკომენდებული, დოზის მომატება სიფრთხილით ხდება.

გვერდითი მოვლენები

უსაფრთხოების მიმოხილვა

ცნობილია შედარებით ხშირად გავრცელებული შემდეგი გვერდითი მოვლენების შესახებ: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისცემა, კანის სიწითლე, ტკივილები მუცლის არეში, გულისრევა, ტერფების შეშუპება, დაღლილობა.

გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის სიხშირე: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად ( ≥1/100-დან <1/10-მდე); არცთუ ხშირად ( ≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად ( ≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); უცნობი სიხშირით (ვერ ფასდება მოცემულ მონაცემებზე დაყრდნობით).

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ალერგიული რეაქციები.

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ

ძალიან იშვიათად : ჰიპერგლიკემია.

ფსიქიკის მხრივ

არცთუ ხშირად: უძილობა, ხასიათის ცვალებადობა (შფოთვის ჩათვლით).

იშვიათად: აზროვნების არევა.

ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირად: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში).

არცთუ ხშირად : ტრემორი, გემოვნების დარღვევა, გულის წასვლა, ჰიპესთეზია, პარესთეზია.

მხედველობის ორგანოების მხრიდან

არცთუ ხშირად: მხედველობის დარღვევა (დიპლოპიის ჩათვლით).

სმენის ორგანოების და ლაბირინთული სისტემის მხრივ

არცთუ ხშირად: ხმაური ყურებში.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

ხშირად: გულისცემა, ცხელება.

არცთუ ხშირად: ჰიპოტენზია.

ძალიან იშვიათად: მიოკარდის ინფარქტი, არითმია (მათ შორის ბრადიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, წინაგულის ფიბრილაცია), ვასკულიტი.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ

არცთუ ხშირად: ქოშინი, რინიტი.

ძალიან იშვიათად: ხველა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირად: ტკივილები მუცლის არეში, გულისრევა.

არცთუ ხშირად: ღებინება, დისპეფსია, ნაწლავის პერისტალტიკის შეცვლა (დიარეის და ყაბზობის ჩათვლით), პირის სიმშრალე.

ძალიან იშვიათად: ჰიპერტროფიული გინგივიტი, პანკრეატიტი, გასტრიტი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ჰეპატიტი, სიყვითლე, ღვიძლის ფერმენტების დონის მატება (ძირითადად ქოლესტაზთან დაკავშირებული).

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

არცთუ ხშირად: ალოპეცია, პურპურა, ჰიპერჰიდროზი, ქავილი, კანის გაუფერულება, გამონაყარი, ეგზანთემა.

ძალიან იშვიათად: ანგიონევროზული შეშუპება, მრავალფორმიანი ერითემა, ჭინჭრის ციება, ექსფოლიატური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, კვინკეს შეშუპება, ფოტოსენსიბილიზაცია.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

ხშირად: ტერფების შეშუპება.

არცთუ ხშირად: ართრალგია, კრუნჩხვები, მიალგია,ზურგის ტკივილი.

თირკმლისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ

არცთუ ხშირად: შარდის გამოყოფის გახშირება, შარდის გამოყოფის მოშლა, ნიქტურია.

რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლის მხრივ

არცთუ ხშირად: იმპოტენცია, გინეკომასტია.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები

ხშირად: დაღლილობა, შეშუპება.

არცთუ ხშირად: ტკივილი გულმკერდის არეში, ასთენია, სისუსტე, ტკივილი.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები

არცთუ ხშირად: სხეულის მასის გაზრდა/შემცირება.

ცნობილია ექსტრაპირამიდული სინდრომის ერთეული შემთხვევები.

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

დიდი მნიშვნელობა აქვს სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ, ცნობებს მისი საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ, ეს გვაძლევს წამლის გამოყენების სარგებელი/რისკთან შესაბამისობის ხანგრძლივი კონტროლის საშუალებას.

არასასურველი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.

---

დოზის გადაჭარბება

ინფორმაცია ამლოდიპინის დოზის განზრახ გადაჭარბების შესახებ შეზღუდულია.

სიმპტომები

არსებული მონაცემები აჩვენებენ, რომ დოზის გადამეტებამ შეიძლება გამოიწვიოს გადაჭარბებული პერიფერიულ ვაზოდილატაცია რეფლექტორული ტაქიკარდიის შესაძლო განვითარებით. ცნობილია ჰიპოტენზიის რამდენიმე შემთხვევა, შესაძლოა ხანგრძლივი, შოკის განვითარებითა და ფატალური შედეგით.

მკურნალობა

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზიის დროს, რომელიც გამოწვეულია ამლოდიპინის ჭარბი დოზირებით, საჭიროა აქტიური ქმედებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად, გულის მუშაობის მაჩვენებლების და სუნთქვის ფუნქციის კონტროლის ჩათვლით, ქვედა კიდურების აწევა, მოცირკულირე სითხის აუცილებელი რაოდენობის უზრუნველყოფა და გამოყოფილი შარდის რაოდენობის კონტროლი. სისხლძარღვების ტონუსისა და არტერიული წნევის აღსადგენად, შესაძლებელია სისხლძარღვთა შემავიწროებელი პრეპარატების გამოყენება, თუ მათი დანიშვნა არ არის წინააღმდეგნაჩვენები. კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების თავიდან ასაცილებლად, შესაძლებელია სასარგებლო იყოს კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური შეყვანა. ჯანმრთელ მოხალისეებში 10 მგ ამლოდიპინის მიღებისთანავე, ან მიღებიდან 2 საათში გააქტივებული ნახშირის მიღება მნიშვნელოვნად ამცირებს ამლოდიპინის შეწოვას. იმის გათვალისწინებით, რომ ამლოდიპინის კავშირი პლაზმის ცილებთან საკმაოდ მაღალია, დიალიზი სავარაუდოდ არ იქნება ეფექტური.

გამოშვების ფორმა

მოდიპინი 5მგ ან 10მგ ტაბლეტები ბლისტერში. 2 ან 3 ბლისტერი (20 ან 30 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 30 °С, ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

4 წელი

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

ფარმაცევტული პროდუქტი ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

რეგისტრაციის მფლობელი

დევა ჰოლდინგ ა.შ

ჰალქალი მერქეზ მაჰ. ბასინ ექსპრეს ჯად №1

ქუჩუქჩექმეჯე/სტამბული/თურქეთი.

---

მწარმოებელი

დევა ჰოლდინგ ა.შ

ჩერქეზქოი ორგანიზე სანაი ბელგესი

ქარააღაჩ მაჰ., ათათურქ ჯად.№32

ქაფაქლი/თექირდაღ/თურქეთი

---

საერთაშორისო დასახელება - amlodipine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → კალციუმის არხების ბლოკატორები

შემადგენლობა
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: 5მგ ან 10 მგ ამლოდიპინი(ამლოდიპინის ბენზოატის ფორმით)
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა(PH102), უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერილობა
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის ოდნავ გამობერილი, ჰომოგენური, ერთ მხარეს ნაჭდევის მქონე ტაბლეტები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
კალციუმის არხების ბლოკატორი

გამოყენების ჩვენებები
1. ესენციური ჰიპერტენზია
ესენციური ჰიპერტენზიის დროს შესაძლებელია გამოყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.
2. გულის იშემიური დაავადება
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია:
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის სიმპტომატური მკურნალობისას შესაძლებელია გამოყენებული იქნას მონოთერაპიის სახით ან სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში
პრინცმეტალის ვაზოსპასტიური სტენოკარდია:
კორონარული არტერიების სპაზმით გამოწვეული სტენოკარდიის შეტევების მკურნალობა. გამოყენება შესაძლებელია როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

გამოყენება და დოზირება
ზრდასრულები:
არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის მკურნალობისას რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ 1- ჯერ დღე-ღამეში; ავადმყოფის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება მაქსიმუმ 10მგ-მდე გაიზარდოს.
არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი ინიშნება კომბინაციაში : თიაზიდურებთან, დიურეტიკებთან, ალფა -ბლოკატორებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან ან აპფ ინჰიბიტორებთან. სტენოკარდიის მკურნალობისას პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს , როგორც მონოთერაპია ან კომბინაციაში სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან პაციენტებში ,რომლებიც რეფრაქტერულები არიან ნიტრატებით და /ან ბეტა ადრენობლოკატორებით ადეკვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.
თიაზიდური დიურეტიკებთან , ბეტა-ბლოკატორებთან ან აპფ-ს ინჰიბიტორებთან ერთად იმავდროული მიღებისას მოდიპინის დოზის კორექცია არ არის საჭირო
მიღება: პერორალურად

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის, დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია.
შოკი, კარდიოგენული შოკის ჩათვლით
მარცხენა პარკუჭის გამომტანი ტრაქტის ობსტრუქცია(მძიმე აორტული სტენოზის ჩათვლით). მიოკარდის ინფარქტის შემდგომი ჰემოდინამიურად არასტაბილური გულის უკმარისობა.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობა
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის,ამიტომ გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში, აჭარბებს ნაყოფზე პოტენციურ რისკს .
ლაქტაცია
პრეპარატის დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ ცნობილი არა არის. აქედან გამომდინარე პრეპარატის მოხმარების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება

საერთაშორისო დასახელება - amlodipine
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → კალციუმის არხების ბლოკატორები

შემადგენლობა
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: 5მგ ან 10 მგ ამლოდიპინი(ამლოდიპინის ბენზოატის ფორმით)
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა(PH102), უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერილობა
თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის ოდნავ გამობერილი, ჰომოგენური, ერთ მხარეს ნაჭდევის მქონე ტაბლეტები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
კალციუმის არხების ბლოკატორი

გამოყენების ჩვენებები
1. ესენციური ჰიპერტენზია
ესენციური ჰიპერტენზიის დროს შესაძლებელია გამოყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.
2. გულის იშემიური დაავადება
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია:
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის სიმპტომატური მკურნალობისას შესაძლებელია გამოყენებული იქნას მონოთერაპიის სახით ან სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში
პრინცმეტალის ვაზოსპასტიური სტენოკარდია:
კორონარული არტერიების სპაზმით გამოწვეული სტენოკარდიის შეტევების მკურნალობა. გამოყენება შესაძლებელია როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

გამოყენება და დოზირება
ზრდასრულები:
არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის მკურნალობისას რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ 1- ჯერ დღე-ღამეში; ავადმყოფის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება მაქსიმუმ 10მგ-მდე გაიზარდოს.
არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი ინიშნება კომბინაციაში : თიაზიდურებთან, დიურეტიკებთან, ალფა -ბლოკატორებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან ან აპფ ინჰიბიტორებთან. სტენოკარდიის მკურნალობისას პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს , როგორც მონოთერაპია ან კომბინაციაში სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან პაციენტებში ,რომლებიც რეფრაქტერულები არიან ნიტრატებით და /ან ბეტა ადრენობლოკატორებით ადეკვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.
თიაზიდური დიურეტიკებთან , ბეტა-ბლოკატორებთან ან აპფ-ს ინჰიბიტორებთან ერთად იმავდროული მიღებისას მოდიპინის დოზის კორექცია არ არის საჭირო
მიღება: პერორალურად

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის, დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია.
შოკი, კარდიოგენული შოკის ჩათვლით
მარცხენა პარკუჭის გამომტანი ტრაქტის ობსტრუქცია(მძიმე აორტული სტენოზის ჩათვლით). მიოკარდის ინფარქტის შემდგომი ჰემოდინამიურად არასტაბილური გულის უკმარისობა.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობა
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის,ამიტომ გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში, აჭარბებს ნაყოფზე პოტენციურ რისკს .
ლაქტაცია
პრეპარატის დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ ცნობილი არა არის. აქედან გამომდინარე პრეპარატის მოხმარების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 5მგ ან 10 მგ ამლოდიპინი(ამლოდიპინის ბენზოატის ფორმით)

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა(PH102), უწყლო კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

აღწერილობა

თეთრი ფერის, მრგვალი ფორმის ოდნავ გამობერილი, ჰომოგენური, ერთ მხარეს ნაჭდევის მქონე ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

კალციუმის არხების ბლოკატორი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, ვაზოდილატატორი. ამლოდიპინი მიეკუთვნება კალციუმის არხების ბლოკატორების, დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების ჯგუფს. ამლოდიპინი პერიფერიული და კორონარული სისხლძარღვების გლუვი კუნთების „ნელი “ კალციუმის არხების ბლოკირების გამო, ანელებს კაცლიუმის შესვლას უჯრედული მემბრანის გავლით გულის კუნთსა და სისხლძარღვების კედლების გლუვ კუნთებში. ამლოდიპინის მოქმედების ზუსტი მექანიზმი სტენოკარდიის სიმპტომების შემცირებაზე არ არის ბოლომდე დადგენილი, თუმცა ცნობილია, რომ ამლოდიპინი ამცირებს იშემიას ორი გზით:

1. პერიფერიული არტერიოლების გაფართოების და პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინაღობის შემცირების ხარჯზე, ამლოდიპინი ამცირებს გულის პოსტდატვირთვას. გულის შეკუმშვათა სიხშირე არ იცვლება, გულზე დატვითვის შემცირების გამო, ენერგიის მოხმარება და მიოკარდის მოთხოვნა ჟანგბადზე მცირდება.

2. ამლოდიპინი აფართოებს კორონარულ სისხლძარღვებს(არტერიებს და არტერიოლებს) როგორც ნორმალურ, ასევე იშემიურ უბნებში, რაც ზრდის მიოკარდის ჟანგბადით მომარაგებას კორონარული ვაზოკონსტრიქციის მქონე პაციენტებში(პრინცმეტალის სტენოკარდია ან სხვა ტიპის სტენოკარდია). არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ამლოდიპინის ერთჯერადი დღეღამური დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში ავადმყოფის როგორც წოლით, ასევე ვერტიკალურ მდგომარეობაში ყოფნისას. პრეპარატის მოქმედების ეფექტის თანდათანობითი განვითარების გამო, იგი არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაქვეითებას. ამლოდიპინი არ იწვევს რაიმე არასასურველ მეტაბოლურ ეფექტებს, არ ახდენს გავლენას პლაზმის ლიპიდურ მაჩვენებლებზე და ამიტომ მისი გამოყენება შესაძლებელია ასთმის, დიაბეტის ან პოდაგრის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება გულის უკმარისობის დროს

ჰემოდინამიკის და ფიზიკური დატვირთვის კონტროლირებადმა გამოკვლევებმა, რომლებიც ჩატარდა, ნიუ-იორკის გულის ასოციაციის კლასიფიკაციით, II-IV ფუნქციური კლასის გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, აჩვენეს რომ ამლოდიპინი არ იწვევს მათი მდგომარეობის გაუარესებას ისეთი კრიტერიუმებით, როგორიცაა ტოლერანტობა ფიზიკურ დატვირთვაზე, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია და კლინიკური სიმპტომატიკა.

გამოყენება პედიატრიულ ჯგუფში (6-17 წელი). გამოკვლევებმა, რომლებიც ჩატარდა 6- დან 17 წლამდე უმეტესად მეორადი არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე 268 პაციენტში, აჩვენეს რომ 2,5 მგ და 5მგ ამლოდიპინის გამოყენება მნიშვნელოვნად აქვეითებს არტერიულ წნევას პლაცებოსთან შედარებით. ამ ორ დოზას შორის განსხვავება სტატისტიკურად უმნიშვნელოა. ამლოდიპინის გავლენის შორეული ეფექტები ზრდაზე, სქესობრივ მომწიფებაზე და საერთო განვითარებაზე დადგენილი არ არის. ასევე არ არის დადგენილი ბავშვთა ასაკში ამლოდიპინის გამოყენებისას, მისი მოქმედების შორეული ეფექტი ზრდასრულ ასაკშ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების პროცენტულ შემცირებასა და სიკვდილიანობაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:

ამლოდიპინი თერაპიული დოზით ორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება , სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 6-12 სთ-ის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%. საჭმლის მიღება ამლოდიპინის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს.

გადანაწილება:
გადანაწილების მოცულობა დაახლოებით 21ლ/კგ-ს შეადგენს. in vitro გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ ამლოდიპინის დაახლოებით 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს

ბიოტრანსპორმაცია:

პლაზმაში სტაბილური კონცეტრაცია მიიღწევა პრეპარატის მუდმივი მიღებიდან მე-7-8 დღეზე. ამლოდიპინი ექტენსიურ მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით; პრეპარატის 10% უცვლელი სახით და 60%-მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა
გამოყოფა:
ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 35-50 სთ-ს შეადგენს და ერთჯერად დღეღამურ დოზას შეესაბამება .

გამოყენების ჩვენებები

1. ესენციური ჰიპერტენზია

ესენციური ჰიპერტენზიის დროს შესაძლებელია გამოყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

2. გულის იშემიური დაავადება

ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია:

ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის სიმპტომატური მკურნალობისას შესაძლებელია გამოყენებული იქნას მონოთერაპიის სახით ან სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში

პრინცმეტალის ვაზოსპასტიური სტენოკარდია:

კორონარული არტერიების სპაზმით გამოწვეული სტენოკარდიის შეტევების მკურნალობა. გამოყენება შესაძლებელია როგორც მონოთერაპიის, ასევე სხვა ანტიანგინალურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის, დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულების ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია.

შოკი, კარდიოგენული შოკის ჩათვლით

მარცხენა პარკუჭის გამომტანი ტრაქტის ობსტრუქცია(მძიმე აორტული სტენოზის ჩათვლით). მიოკარდის ინფარქტის შემდგომი ჰემოდინამიურად არასტაბილური გულის უკმარისობა.

განსაკუთრებული მითითებები

საერთო

იმის გამო, რომ ამლოდიპინის სისხლძარღვთა გამაფართოებელი ეფექტი დგება თანდათანობით, მწვავე ჰიპოტენზიის შემთხვევებს იშვიათად აქვს ადგილი. ისევე როგორც სხვა ვაზოდილატაორები, მოდიპინი სიფრთხილით ენიშნებათ მძიმე აორტული სტენოზის მქონე პაციენტებს.

ბეტა-ბლოკატორების მიღების შეწყვეტა

მოდიპინი არ წარმოადგენს ბეტა-ბლოკატორს, ამიტომ ვერ შეძლებს ბეტა-ბლოკერის უეცარი შეწყვეტის გამო, შესაძლო არასასურველი რეაქციების განვითარების თავიდან აცილებას. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია ბეტა-ბლოკერის დოზის თანდათანობითი შემცირება.

გამოყენება გულის უკმარისობის დროს

გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინიშნება სიფრთხილით. ხანგრძლივმა პლაცებო- კონტროლირებულმა გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ ფილტვის შეშუპების შემთხვევების რიცხვი გულის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტების ჯგუფში (III-IV ფუნქციური კლასი NYHA კლასიფიკაციით), რომლებიც იღებდნენ ამლოდიპინს, დიდი იყო პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით. კალციუმის არხების ბლოკატორები, მათ შორის ამლოდიპინი, სიფრთხილით ენიშნებათ შეგუბებითი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებს, გულ- სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების განვითარების მაღალი რისკის და ლეტალობის გამო.

გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს

ისევე როგორც ყველა კალციუმის არხების ბლოკერების გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ამლოდიპინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება. ამ შემთხვევისათვის რეკომენდაციები პრეპარატის დოზის შესახებ შემუშავებული არ არის, რის გამოც პეპარატი ინიშნება სიფრთხილით.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის მომატება ხდება სიფრთხილით.

გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება ჩვეულებრივი დოზებით. პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაციის ცვლილება არ მოქმედებს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხზე. ამლოდიპინი ორგანიზმიდან დიალიზით არ გამოიყოფა.

მოდიპინის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს არა უმეტეს 1 მმოლ (23მგ ზე ნაკლები) ნატრიუმს, ანუ უმნიშვნელო რაოდენობით.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვაზე

ამლოდიპინს შეუძლია მსუბუქად ან საშუალოდ, ზეგავლენა მოახდინოს ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე. მკურნალობის დროს თავბრუსხვევის, თავის ტკივილის , გაძლიერებული დაღლილობის ან გულისრევისას შესაძლებელია რეაქციის სიჩქარის შემცირება. რეკომენდირებულია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით კურსის დასაწყისში

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის,ამიტომ გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში, აჭარბებს ნაყოფზე პოტენციურ რისკს .

ლაქტაცია

პრეპარატის დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ ცნობილი არა არის. აქედან გამომდინარე პრეპარატის მოხმარების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

სხვა სამკურნალო პრეპარატების მოქმედება ამლოდიპინზე

CYP3A4 ინჰიბიტორები: ხანდაზმულ პაციენტებში(69-87წლის) დღეში 5მგ ამლოდიპინისა და 180 მგ დილთიაზემის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამლოდიპინის 57% ბიოშეღწევადობას. ჯანმრთელ მოხალისეებში(18-43 წლის) ერითრომიცინთან ერთდროული გამოყენებისას ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობა არ იცვლებოდა.მიუხედავად იმისა, რომ ეს მაჩვენებლები არ არიან კლინიკურად მნიშვნელოვანი , ხანდაზმულ პაციენტებში, ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებები, შესაძლებელია გაცილებით მნიშვნელოვანი იყოს. CYP3A4 ძლიერ ინჰიბიტორებს. (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი) შეუძლიათ, დილთიაზემთან შედარებით, სწრაფად გაზარდონ ამლოდიპინის კონცენტრაცია პლაზმაში. ამიტომ ამლოდიპინი სიფრთხილით ინიშნება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან.

CYP3A4 ინდუქტორები: მონაცემები ამლოდიპინზე CYP3A4 ინდუქტორების ზემოქმედების შესახებ არ არსებობს. CYP3A4 ინდუქტრორების (როგორიცაა რიფამპიცინი, კრაზანას პრეპარატები) და ამლოდიპინის ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია პლაზმაში ამლოდიპინის კონცენტრაციის შემცირება. საჭიროა სიფრთხილე ამლოდიპინის და CYP3A4 ინდუქტორების ერთდროული გამოყენებისას.

გრეიპფრუტის წვენი: ამლოდიპინის და გრეიპფრუტის, ან გრეიპფრუტის წვენის ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგან ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობის შესაძლო გაზრდამ, შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტის მომატება.

დანტროლენი(ინფუზია): ვერაპამილისა და ინტრავენურად დანტროლენის გამოყენებისას ცხოველებში ჰიპერკალიემიასთან ერთად, აღინიშნებოდა პარკუჭების ფიბრილაცია ლეტალური გამოსავლით და კარდიოვასკულარული კოლაფსი. ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის მკურნალობის დროს, ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკის გამო, არ უნდა დაინიშნოს კალციუმის ბლოკერები, მათ შორის ამლოდიპინი.

ამლოდიპინის მოქმედება სხვა მემდიკამენტებთან

ამლოდიპინი აძლიერებს სხვა ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ ამლოდიპინი არ ცვლის ატორვასტატინის, დიგოქსინის, ვარფარინის და ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკას.

სიმვასტატინი: 10მგ ამლოდიპინის და 80მგ სიმვასტატინის მრავალჯერადი ერთდროული გამოყენება ზრდის სიმვასტატინის ბიოშეღწევადობას 77% ით, სიმვასტატინის მონოთერაპიასთან შედარებით. ერთდროული მიღებისას, სასურველია სიმვასტატინის დოზა არ აღემატებოდეს 20 მგ.

გამოყენება და დოზირება

ზრდასრულები:

არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტენოკარდიის მკურნალობისას რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ 1- ჯერ დღე-ღამეში; ავადმყოფის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება მაქსიმუმ 10მგ-მდე გაიზარდოს.

არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას პრეპარატი ინიშნება კომბინაციაში : თიაზიდურებთან, დიურეტიკებთან, ალფა -ბლოკატორებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან ან აპფ ინჰიბიტორებთან. სტენოკარდიის მკურნალობისას პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს , როგორც მონოთერაპია ან კომბინაციაში სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან პაციენტებში ,რომლებიც რეფრაქტერულები არიან ნიტრატებით და /ან ბეტა ადრენობლოკატორებით ადეკვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.

თიაზიდური დიურეტიკებთან , ბეტა-ბლოკატორებთან ან აპფ-ს ინჰიბიტორებთან ერთად იმავდროული მიღებისას მოდიპინის დოზის კორექცია არ არის საჭირო

მიღება: პერორალურად

სპეციალური ჯგუფის ავადმყოფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

ღვიძლის უკმარისობა

მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ღვიძლის უკმარისობისას პრეპარატის დოზირების რეკომენდაციები შემუშავებული არ არის, ამიტომ დოზირება სიფრთხილით უნდა მოხდეს და მინიმალური დოზით დაიწყოს. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის დროს, ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის; ასეთ შემთხვევაში მკურნალობას მინიმალური დოზებით იწყებენ და დოზას თანდათანობით ზრდიან.

თირკმლის უკმარისობა

მოდიპინი გამოიყენება ჩვეულებრივი დოზებით თირკმლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფების მკურნალობის დროს. ამლოდიპინის კონცენტრაციის ცვლილება პლაზმაში კორელირებას არ ახდენს თირკმლის ფუნქციის მოშლის ხარისხზე. ამლოდიპინი არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან დიალიზის მეშვეობით

პედიატრიული ჯგუფი

6-17 წლის ბავშვებში რეკომენდირებული საწყისი დოზა ჰიპერტენზიის დროს შეადგენს 2,5მგ 1 ჯერ დღეღამეში. თუ 4 კვირის შემდეგ არ დგება აწ-ს სასურველი მაჩვენებელი, დღე-ღამური დოზა შეიძლება 5 მგ-მდე გაიზარდოს

პრეპარატის 5 მგ-ზე მეტი დღეღამური დოზით გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში შესწავლილი არ არის .

არტერიულ წნევაზე ამლოდიპინის ზემოქმედება ბავშვებში 6 წლამდე შესწავლილი არ არის

ხანდაზმული პაციენტები

ერთნაირი დოზებით გამოყენებისას ხანდაზმული და ახალგაზრდა პაციენტები პრეპარატს ერთნაირად კარგად იტანენ. ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ხანდაზმულებში ჩვეულებრივი დოზებითაა რეკომენდირებულია, დოზის მომატება სიფრთხილით ხდება

გვერდითი მოვლენები

უსაფრთხოების მიმოხილვა

ცნობილია შემდეგ, შედარებით ხშირად გავრცელებული გვერდითი მოვლენების შესახებ: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისცემა, კანის სიწითლე, ტკივილები მუცლის არეში, გულისრევა, ტერფების შეშუპება, დაღლილობა.

გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის სიხშირე: ძალიან შირად(≥1/10); ხშირად( ≥1/100-დან <1/10-მდე); არცთუ ხშირად ( ≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად ( ≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); უცნობი სიხშირით (ვერ ფასდება მოცემულ მონაცემებზე დაყრდნობით)

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:

ძალიან იშვიათად: თრომბოციტოპენია,ლეიკოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ:

ძალიან შვიათად: ალერგიული რეაქციები

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ:

ძალიან იშვიათად : ჰიპერგლიკემია.

ფსიქიკის მხრივ :

არცთუ ხშირად: უძილობა, ხასიათის ცვალებადობა(შეშფოთების ჩათვლით)

იშვიათად: აზროვნების არევა

ნერვული სისტემის მხრივ:

ხშირად: ძილიანობა, თავბრუსხვევა,თავის ტკივილი (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში);

არცთუ ხშირად : ტრემორი, გემოვნების დარღვევა, გულყრა,ჰიპესთეზია, პარესთეზია;

მხედველობის ორგანოების მხრიდან :

არცთუ ხშირად: მხედველობის დარღვევა(დიპლოპიის ჩათვლით)

სმენის ორგანოების და ლაბირინთული სისტემის მხრივ:

არცთუ ხშირად: ხმაური ყურებში

გულ სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ :

ხშირად: გულისცემა, ცხელება

არცთუ ხშირად: ჰიპოტენზია;

ძალიან იშვიათად: მიოკარდის ინფარქტი,არითმია(მათ შორის ბრადიკარდია,პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, წინაგულის ფიბრილაცია ) ვასკულიტი

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა ორგანოების და შუასაყრის მხრივ

არცთუ ხშირად: ქოშინი, რინიტი

ძალიან იშვიათად: ხველა

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირად: ტკივილები მუცლის არეში, გულისრევა

არცთუ ხშირად: ღებინება, დისპეფსია,ნაწლის პერისტალტიკის შეცვლა(დიარეის და ყაბზობის ჩათვლით),პირის სიმშრალე;

ძალიან იშვიათად: ჰიპერტროფიული გინგივიტი,პანკრეატიტი, გასტრიტი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ჰეპატიტი, სიყვითლე, ღვიძლის ფერმენტების დონის მატება (ძირითადად ქოლესტაზთან დაკავშირებული)

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

არცთუ ხშირად: ალოპეცია, პურპურა,ჰიპერჰიდროზი, ქავილი, კანის გაუფერულება, გამონაყარი, ეგზანთემა;

ძალიან იშვიათად: ანგიონევროზული შეშუპება, მრავალფორმიანი ერითემა, ჭინჭრის ციება, ექსფოლიატური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, კვინკეს შეშუპება,ფოტოსენსიბილიზაცია

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

ხშირად: ტერფების შეშუპება

არცთუ ხშირად: ართრალგია, კრუნჩხვები, მიალგია, ზურგის ტკივილი

თირკმლისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ

არცთუ ხშირად: შარდის გამოყოფის გახშირება, შარდის გამოყოფის მოშლა,ნიქტურია

რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლის მხრივ

არცთუ ხშირად: იმპოტენცია, გინეკომასტია

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები

ხშირად: დაღლილობა, შეშუპება

არცთუ ხშირად: ტკივილი გულმკერდის არეში,ასთენია, სისუსტე, ტკივილი

ლაბორატორიული მაჩვენებლები

არცთუ ხშირად: სხეულის მასის გაზრდა/შემცირება

ცნობილია ექსტრაპირამიდული სინდრომის ერთეული შემთხვევები

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ ცნობებს მისი საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ დიდი მნიშვნელობა აქვს.

არასასურველი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს

დოზის გადაჭარბება

ინფორმაცია ამლოდიპინის განზრახ გადაჭარბების შესახებ შეზღუდულია.

სიმპტომები

არსებული მონაცემები აჩვენებენ, რომ დოზის გადამეტებამ შეიძლება გამოიწვიოს გადაჭარბებული პერიფერიულ ვაზოდილატაცია რეფლექტორული ტაქიკარდიის შესაძლო განვითარებით. ცნობილია ჰიპოტენზიის რამოდენიმე შემთხვევა,შესაძლოა ხანგრძლივი,შოკის განვითარებითა და ფატალური შედეგით.

მკურნალობა

კლინიკურად მნიშველოვანი ჰიპოტენზიის დროს, რომელიც გამოწვეულია ამლოდიპინის ჭარბი დოზირებით, საჭიროა აქტიური ქმედებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად, გულის მუშაობის მაჩვენებლების და სუნთქვის ფუნქციის კონტროლის ჩათვლით, ქვედა კიდურების აწევა, ცირკულირებადი სითხის აუცილებელი რაოდენობის უზრუნველყოფა და გამოყოფილი შარდის რაოდენობის კონტროლი.სისხლძარღვების ტონუსისა და არტერიული წნევის აღსადგენად, შესაძლებელია სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი პეპარატების გამოყენება, თუ მათი დანიშვნა არ არის წინააღმდეგნაჩვენები. კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების თავიდან ასაცილებლად, შესაძლებელია სასარგებლო იყოს კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური შეყვანა.ჯანმრთელ მოხალისეებში 10 მგ ამლოდიპინის მიღებისთანავე, ან მიღებიდან 2 საათში გააქტივებული ნახშირის მიღება მნიშვნელოვნად ამცირებს ამლოდიპინის შეწოვას.იმის გათვალისწინებით, რომ ამლოდიპინის კავშირი პლაზმის ცილებთან საკმაოდ მაღალია, დიალიზი სავარაუდოდ არ იქნება ეფექტური.

გამოშვების ფორმა

მოდიპინი 5მგ ან 10მგ, ბლისტერში. 2 ან 3 ბლისტერი (20ან 30 ტაბლეტი) შეფუთული მუყაოს კოლოფში ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 30 °С, ორგინალურ შეფუთვაში,მზისგან დაცულ და ბავშვებითვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისიანობის ვადა

4 წელი

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.