საერთაშორისო დასახელება - montelukast
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგოლოგია → ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბრონქული ასთმისა და ალერგიული რინიტის სამკურნალო საშუალება. ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ჩვენებები:
- ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია);
- ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
- ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა;
- სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობა.

დოზირების რეჟიმი:
ტაბლეტები
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზრდილი პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 2–5 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 6–14 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

გრანულები
ბრონქული ასთმისა და ვირუს-ინდუცირებული ბრონქოობსტრუქციის მქონე ბავშვები (6 თვიდან - 5 წლის ჩათვლით).
სეზონური ალერგიული რინიტის (2–5 წლამდე) და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის (6 თვიდან – 5 წლამდე) მქონე ბავშვები:

მიღების გზა და მეთოდები
- პაკეტი გახსენით უშუალოდ გამოყენების წინ;
- მონტელუკასტი 4 მგ გრანულები მიიღება მხოლოდ პერორალურად;
პრეპარატი შეიძლება უშუალოდ პირის ღრუში ჩავაყაროთ ბავშვს, ან შევურიოთ ცივ ან ოთახის ტემპერატურის 1 ჩაის კოვზ (5 მლ.) ბავშვების საკვებ დანამატებს ან დედის რძეს;
- მონტელუკასტი 4 მგ გრანულები ასევე შესაძლებელია შეერიოს 1 ჩაის კოვზ (5 მლ) ვაშლისა და სტაფილოს პიურეს, ბრინჯის ფაფასა და ნაყინს;
- პრეპარატი ბავშვს აუცილებლად მიეცით შერევიდან 15 წუთის განმავლობაში;
- მონტელუკასტი გრანულები არ არის განკუთვნილი წყალში და სხვა სითხეებში გახსნისათვის, თუმცა წყალისა და სითხეების მიღება შეიძლება წამლის გამოყენების შემდეგ.
მონტელუკასტის საკვებთან და სასმელთან ერთად მიღება: მონტელუკასტის 4 მგ ორალური გრანულების მიღება შესაძლებელია დედის რძეში ან ბავშვების საკვებ დანამატებში შერევის გზით. ასევე შესაძლებელია შეერიოს ვაშლისა და სტაფილოს პიურეს, ბრინჯის ფაფასა და ნაყინს. პრეპარატი აუცილებლად უნდა გამოვიყენოთ შერევიდან 15 წუთის განმავლობაში.
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში: ეცადეთ, მიიღოთ წამალი გამოწერილი რეჟიმის მიხედვით. თუ დაგავიწყდათ დოზის მიღება, მიიღეთ შემდეგი დოზა. გამოტოვებული დოზის შესავსებად არ მიიღოთ წამლის გაორმაგებული დოზა.

გვერდითი მოვლენები:
ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბუქია და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. ვანსეარის გვერდითი მოვლენების საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.
თავის ტკივილია ერთადერთი გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამალთან დაკავშირებული მოვლენა, მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.
ასევე გვხვდება ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები.
2–14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ჩატარებულ პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%-ში ან ცოტა მეტში.
გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩვეულო სიზმრები და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები; გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება, სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.

საერთაშორისო დასახელება - montelukast
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგოლოგია → ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბრონქული ასთმისა და ალერგიული რინიტის სამკურნალო საშუალება. ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ჩვენებები:
- ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია);
- ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
- ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა;
- სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობა.

დოზირების რეჟიმი:
ტაბლეტები
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზრდილი პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 2–5 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).
ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 6–14 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

გრანულები
ბრონქული ასთმისა და ვირუს-ინდუცირებული ბრონქოობსტრუქციის მქონე ბავშვები (6 თვიდან - 5 წლის ჩათვლით).
სეზონური ალერგიული რინიტის (2–5 წლამდე) და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის (6 თვიდან – 5 წლამდე) მქონე ბავშვები:

მიღების გზა და მეთოდები
- პაკეტი გახსენით უშუალოდ გამოყენების წინ;
- მონტელუკასტი 4 მგ გრანულები მიიღება მხოლოდ პერორალურად;
პრეპარატი შეიძლება უშუალოდ პირის ღრუში ჩავაყაროთ ბავშვს, ან შევურიოთ ცივ ან ოთახის ტემპერატურის 1 ჩაის კოვზ (5 მლ.) ბავშვების საკვებ დანამატებს ან დედის რძეს;
- მონტელუკასტი 4 მგ გრანულები ასევე შესაძლებელია შეერიოს 1 ჩაის კოვზ (5 მლ) ვაშლისა და სტაფილოს პიურეს, ბრინჯის ფაფასა და ნაყინს;
- პრეპარატი ბავშვს აუცილებლად მიეცით შერევიდან 15 წუთის განმავლობაში;
- მონტელუკასტი გრანულები არ არის განკუთვნილი წყალში და სხვა სითხეებში გახსნისათვის, თუმცა წყალისა და სითხეების მიღება შეიძლება წამლის გამოყენების შემდეგ.
მონტელუკასტის საკვებთან და სასმელთან ერთად მიღება: მონტელუკასტის 4 მგ ორალური გრანულების მიღება შესაძლებელია დედის რძეში ან ბავშვების საკვებ დანამატებში შერევის გზით. ასევე შესაძლებელია შეერიოს ვაშლისა და სტაფილოს პიურეს, ბრინჯის ფაფასა და ნაყინს. პრეპარატი აუცილებლად უნდა გამოვიყენოთ შერევიდან 15 წუთის განმავლობაში.
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში: ეცადეთ, მიიღოთ წამალი გამოწერილი რეჟიმის მიხედვით. თუ დაგავიწყდათ დოზის მიღება, მიიღეთ შემდეგი დოზა. გამოტოვებული დოზის შესავსებად არ მიიღოთ წამლის გაორმაგებული დოზა.

გვერდითი მოვლენები:
ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბუქია და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. ვანსეარის გვერდითი მოვლენების საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.
თავის ტკივილია ერთადერთი გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამალთან დაკავშირებული მოვლენა, მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.
ასევე გვხვდება ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები.
2–14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ჩატარებულ პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%-ში ან ცოტა მეტში.
გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩვეულო სიზმრები და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები; გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება, სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.

მონტიგეტი®

საერთაშორისო დასახელება: ნატრიუმის მონტელუკასტი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონისტი (ლტრა), საშუალება ასთმის კონტროლისა და მკურნალობისათვის, ასევე სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებისთვის.

აღწერილობა

ქიმიური დასახელება

[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-ქლორო-2-ქინოლინილ)ეთინილ]ფენილლ]-3-[2-(1-ჰიდროქსი-1-მეთილეთილ)ფენილ]პროპილ]თიო]მეთილ] ციკლოპროპანეაცეტური მჟავა, მონონატრიუმის მარილი.

მოლეკულური ფორმულა: C35H35ClNNaO3S

სტრუქტურული ფორმულა

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) გამოდის ორალური ფორმით შემდეგნაირად:

1. მონტიგეტი პედიატრული გრანულები 4 მგ. ყოველი პაკეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 4 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

2. მონტიგეტი დასაღეჭი ტაბლეტები 4 მგ. ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 4 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

3. მონტიგეტი დასაღეჭი ტაბლეტები 5 მგ. ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 5 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

4. მონტიგეტი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 10 მგ. ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 10 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური.

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ცისტეინილ ლეიკოტრეინები (LTC4, LTD4, LTE4) არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმის პროდუქტებია და გამოთავისუფლდება სხვადასხვა უჯრედიდან, ღეროვანი უჯრედების და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდება ცისტეინილ ლეიკოტრიენის (CysLT) რეცეპტორებს. CysLT 1-ტიპის რეცეპტორი გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებში (სასუნთი გზების გლუვი კუნთების უჯრედების და მაკროფაგების ჩათვლით) და სხვა პრო-ანთებით უჯრედებში (ეოზინოფილების და ზოგიერთი ტიპის მიელოიდურ ღეროვან უჯრედში). CysLT-ები კორელირებს ასთმის და ალერგიული რინიტის პათფიზიოლოგიასთან. მონტელუკასტი ორალურად აქტიური შენაერთია, რომელიც მაღალი აფინობით და სელექციურად უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორს. მონტელუკასტი აინჰიბირებს LTD4-ს მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორში აგონისტური მოქმედების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება ორალური გამოყენების შემდეგ. 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის უზმოდ მიღების შემდეგ მოზრდილებში, პლაზმაში მონტელუკასტის კონცენტრაციის საშუალო პიკი (Cmax) მიიღწევა 3-4 საათში (Tmax). საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს. ორალურ ბიოშეღწევადობაზე და Cmax-ზე დილით მიღებული სტანდარტული საკვები არ მოქმედებს.

5 მგ დასაღეჭი ტაბლეტისთვის, მოზრდილებში, უზმოდ მიღებიდან საშუალო Cmax მიიღწევა 2-2.5 საათის შემდეგ. საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 73%-ს უზმოდ მიღებისას და 63%-ს დილით სტანდარტული საკვების მიღების შემდეგ.

4 მგ დასაღეჭი ტაბლეტებისთვის 2-5 წლის ასაკის პაციენტებში, უზმოდ მიღებისას საშუალო Cmax მიიღწევა მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. დილით ცხიმიანი საკვების მიღება არ მოქმედებდა მონტელუკასტის ორალური გრანულების AUC-ზე; თუმცა საკვები Cmax-ს 35%-ით აქვეითებდა და ახანგრძლივებდა Tmax-ს 2.3 ± 1.0 სთ–დან 6.4 ± 2.9 საათამდე.

განაწილება:

მონტელუკასტი 99%-ით მეტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მყარ მდგომარეობაში განაწილების მოცულობა შეადგენს 8-11 ლიტრს.

მეტაბოლიზმი

ნატრიუმის მონტელუკასტი ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 იზოენზიმებით - CYP3A4, CYP2A6 და CYP2C9. პლაზმაში მონტელუკასტის თერაპიული კონცენტრაცია არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, ან 2D6.

გამოყოფა

ჯანმრთელ მოზრდილებში პლაზმაში მონტელუკასტის კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის ექსკლუზიურად ნაღვლით გამოიყოფა. ახალგაზრდა მოზრდილებში პლაზმიდან მონტელუკასტის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი 2.7-5.5 საათს შეადგენს. 50მგ-მდე ორალური დოზებისთვის მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა თითქმის ხაზოვანია. დღეში ერთხელ 10მგ მონტელუკასტის მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში წამლის წინა დოზის მცირე აკუმულაცია (14%).

განსაკუთრებული პოპულაციები

ღვიძლის უკმარისობა:

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის უკმარისობა და ციროზის კლინიკური ნიშნები, მეტაბოლიზმი ქვეითდება და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება, რაც იწვევს ნატრიუმის მონტელუკასტის 10 მგ-ს ერთჯერადად მიღების შემდეგ საშუალო კონცენტრაცია-დროის მრუდის (AUC) 41%-ით ზრდას. საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7.4 საათს. ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში დოზის ცვლილება საჭირო არ არის.

პედიატრული პაციენტები

6-11 თვის ბავშვებში მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიცია და პლაზმაში კონცენტრაციის ვარიაბელობა უფრო მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში. პოპულაციური ანალიზის საფუძველზე საშუალო AUC (4296 ნგ-სთ/მლ [მერყეობა 1200 - 7153]) 60% -ით უფრო მაღალია და საშუალო Cmax (667 ნგ/მლ[მერყეობა 201 - 1058]) 89%-ით მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში (საშუალო AUC 2689 ნგ•სთ/მლ [მერყეობა 1521 -4595]) საშუალო Cmax (353 ნგ/მლ [მერყეობა 180 - 548]). 12-23 თვის ბავშვებში სისტემური ექსპოზიცია ნაკლებ ვარიაბელურია, მაგრამ მაინც უფრო მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში. საშუალო AUC (3574 ნგ•სთ/მლ [მერყეობა 2229 - 5408]) 33% -ით მეტია და საშუალო Cmax (562 ნგ/მლ [მერყეობა 296 - 814]) 60%-ით მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში.

ჩვენება

ასთმა მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენებია ასთმის პროფილაქტიკის და ქრონიკული მკურნალობისთვის მოზრდილებში და 12 თვეზე უფროსი ასაკის პედიატრულ პაციენტებში.

ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია (EIB)

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენებია ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის (EIB) პრევენციისთვის 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.

ალერგიული რინიტი

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენებია სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებისთვის 2 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის სიმპტომების მოსახსნელად 6 თვეზე უფროსი ასაკის პაციენტებში.

დოზირება და მიღების წესი

ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ნატრიუმის მონტელუკასტის თერაპიული ეფექტი ვითარდება ერთი დღის განმავლობაში. მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ტაბლეტები და პედიატრული გრანულები შეიძლება გამოყენებული იყოს საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. პაციენტებს უნდა ურჩიონ პრეპარატის მიღება მაშინაც, როდესაც მათი ასთმა კონტროლდება ან უარესდება.

ასთმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) უნდა მიიღონ დღეში ერთხელ საღამოს. რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი.

2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ან ერთი 4 მგ ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

12-23 თვის პედიატრული ასაკის პაციენტებისთვის: 4 მგ ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

12 თვეზე უმცროსი ასაკის ასთმით დაავადებულ პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია (EIB)

EIB პრევენციისთვის მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ერთჯერადი დოზის მიღება უნდა მოხდეს ვარჯიშამდე 2 საათით ადრე. რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი. მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტი) დამატებითი დოზის მიღება არ უნდა მოხდეს წინა დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. პაციენტები, რომლებიც უკვე სხვა ჩვენებით (ქრონიკული ასთმის ჩათვლით), იღებენ მონტიგეტს (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ყოველდღიურად, EIB პრევენციისთვის დამატებითი დოზა არ უნდა მიიღონ. ყველა პაციენტს გადაუდებელი გამოყენებისთვის უნდა ქონდეს ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტი. 6 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ალერგიული რინიტი

ალერგიული რინიტისთვის მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) უნდა მიიღონ დღეში ერთხელ.

სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობისთვის რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი.

2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი ან 4 მგ-იანი ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

სეზონური ალერგიული რინიტით დაავადებულ 2 წლამდე ასაკის პედიატრულ პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის სიმპტომების სამკურნალოდ რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი.

2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი ან 4 მგ-იანი ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

6-23 თვის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი ორალური გრანულების ერთი პაკეტი. მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტით დაავადებულ 6 თვემდე ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ასთმა და ალერგიული რინიტი

ასთმით და ალერგიული რინიტით დაავადებულმა პაციენტებმა უნდა მიიღონ მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მხოლოდ ერთი დოზა დღეში, საღამოს.

მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტის) გამოყენება ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად

მონტიგეტი შეიძლება დაემატოს პაციენტის არსებული მკურნალობის რეჟიმს.

ბეტა-აგონისტით თერაპია: მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) შეიძლება დაემატოს პაციენტების მკურნალობის რეჟიმს, რომელთა ადექვატური კონტროლიც ვერ ხერხდება ხანმოკლე მოქმედების ბეტა აგონისტით. როდესაც კლინიკური პასუხი აშკარაა (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ), პაციენტმა შეიძლება შეამციროს “საჭიროებისას” გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტი.

საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები: ადექვატური კლინიკური კონტროლისთვის მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მკურნალობა შეიძლება დაემატოს სხვა აგენტებს, როგორიცაა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები. ნატრიუმის მონტელუკასტმა არ უნდა ჩაანაცვლოს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები.

მონტიგეტის პედიატრული გრანულების მიღება

მონტიგეტის პედიატრული გრანულები 4მგ შეიძლება გამოყენებული იყოს პირდაპირ პირის ღრუში ან შეერიოს ცივი ან ოთახის ტეპერატურის რბილ საკვებს კოვზით. პაკეტი არ უნდა გაიხსნას გამოყენებისთვის მზადყოფნამდე. პაკეტის გახსნის შემდეგ, სრული დოზის (საკვებთან შერევით ან მის გარეშე) გამოყენება უნდა მოხდეს 15 წუთის განმავლობაში. საკვებთან შერეული მონტიგეტის პედიატრული გრანულების შენახვა შემდგომი გამოყენებისთვის არ შეიძლება. გაანადგურეთ ნებისმიერი გამოუყენებელი ულუფა. მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) პედიატრული გრანულები განკუთვნილი არ არის სითხეებში გახსნისთვის. თუმცა სითხის მიღება შესაძლებელია მათი გამოყენების შემდეგ.

გვერდითი ეფექტები

ძალიან ხშირი: ზედა რესპირატორული ტრაქტის ინფექციები.

ხშირი: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, შრატში ტრანსამინაზების (alt, ast) მომატება, გამონაყარი და პირექსია.

ნაკლებად ხშირი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები ანაფილაქსიის ჩათვლით, ძილის ანომალიები კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, ძილიანობა, შფოთვა, აჟიტირება, აგრესიული ქცევის ჩათვლით, დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპოესთეზია, კრუნჩხვა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ეპისტაქსისი, სისხლჩაქცევები, ურტიკარია, ქავილი, ართრალგია, მიალგია, კუნთების კრუნჩხვების ჩათვლით, ასთენია/დაღლილობა, სისუსტე და შეშუპება.

იშვიათი: სისხლდენის ტენდენციის მომატება, ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების დარღვევა, პალპიტაცია და ანგიოედემა.

ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია, ჰალუცინაცია, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა (სუიციდურობა), ჩარგ-შტრაუსის სინდრომი (CSS), ფილტვის ეოზინოფილია, ჰეპატიტი (ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულარული და ღვიძლის შერეული დაზიანების ჩათვლით), კვანძოვანი ერითემა და მრავალფორმული ერითემა.

უკუჩვენება

ნატრიუმის მონტელუკასტი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები

მწვავე ასთმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენები არ არის ბრონქოსპაზმის რეციდივისთვის, ასთმის მწვავე შეტევის დროს, ასთმური სტატუსის ჩათვლით. ამისათვის პაციენტებს თან უნდა ჰქონდეთ შესაბამისი გადაუდებელი მედიკამენტი. მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) თერაპია შეიძლება გაგრძელდეს ასთმის მწვავე შეტევის გამწვავებისას. პაციენტებს, რომლებსაც ვარჯიშის შემდეგ აღენიშნებათ გამწვავებები, თან უნდა ქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტი.

კორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენება

იმ შემთხვევაში, როდესაც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება თანდათან შემცირდეს სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ, მონტელუკასტმა მკვეთრად არ უნდა ჩაანაცვლოს საინჰალაციო ან ორალური კორტიკოსტეროიდები.

ასპირინისადმი მგრძნობელობა

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასპირინისადმი მგრძნობელობა, თავი უნდა შეიკავონ ასპირინის ან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებისგან მონტელუკასტის მიღების დროს. თუმცა მონტელუკასტი ეფექტურია სასუნთქი გზების ფუნქციის გაუმჯობესებისთვის ასთმით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებშიც დადასტურებულია ასპირინისადმი მგრძნობელობა, არ ამცირებს ბრონქოკონსტრიქციას, რომელიც განვითარდა ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების შემდეგ ასთმით დაავადებულ ასპირინისადმი მგრძნობიარე პაციენტებში.

ნეიროფსიქიატრული მოვლენები

ნეიროფსიქიატრული მოვლენები აღწერილია მოზრდილ, მოზარდ და პედიატრული ასაკის პაციენტებში, რომლებიც მონტიგეტს (ნატრიუმის მონტელუკასტი) იღებენ. პაციენტები და ექიმები ყურადღებით უნდა იყვნენ ნეიროფსიქიატრული მოვლენების აღმოსაჩენად. პაციენტებს უნდა აუხსნან, რომ ექიმს აცნობონ ამ ცვლილებების განვითარების შესახებ. ექიმებმა ფრთხილად უნდა შეაფასონ მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მკურნალობის გაგრძელების რისკები და სარგებელი ამ მოვლენის განვითარების შემთხვევაში.

ეოზინოფილური მდგომარეობები

ასთმით დაავადებულ პაციენტებს, რომლებიც მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მკურნალობენ, შეიძლება განუვითარდეთ სისტემური ეოზინოფილია, რომელიც ზოგჯერ ვლინდება ჩარგ-შტრაუსის სინდრომის შესაბამისი ვასკულიტის კლინიკური ნიშნებით. ეს არის მდგომარეობა, რომელსაც ხშირად მკურნალობენ სისტემური კორტიკოსტეროიდებით. ეს მოვლენები ხშირად, მაგრამ არა ყოველთვის, დაკავშირებულია ორალური კორტიკოსტეროიდების შემცირებასთან. ამგვარ პაციენტებში ექიმებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ ეოზინოფილიას, ვასკულიტურ გამონაყარს, ფილტვის სიმპტომების გაუარესებას, გულის მხრივ გართულებებს და/ან ნეიროპათიას.

ორსულობა

ორსულობის დროს ნატრიუმის მონტელუკასტის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ მაშინ თუ პოტენციური სარგებელი ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

მეძუძური დედები

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ნატრიუმის მონტელუკასტი ლაქტატში. იმის გათვალისწინებით, რომ ბევრი პრეპარატი გამოიყოფა ლაქტატში, სიფრთხილეა საჭირო ნატრიუმის მონტელუკასტის მეძუძურ დედებში გამოყენებისას.

წამალთაშორისი ურთიერთქმედება

კლინიკური მონიტორინგი, განსაკუთრებით ბავშვებში რეკომენდებულია ნატრიუმის მონტელუკასტთან ერთად ღვიძლის ენზიმების ძლიერი ინდუქტორების გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი ან რიფამპიცინი. ნატრიუმის მონტელუკასტის დოზის ცვლილება რეკომენდებული არ არის.

ჭარბი დოზირება

ნიშნები და სიმპტომები:

ყველაზე ხშირად განვითარებული გვერდითი ეფექტები შეთავსებადი იყო ნატრიუმის მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილთან და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.

მკურნალობა

მონტელუკასტის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ სპეციფიური ინფორმაცია ხელმისაწვდომი არ არის. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ჩვეული დამხმარე ზომების მიღება: მაგ. არააბსორბირებული მასალის გამოდევნა გასტროინტესტინური ტრაქტიდან, კლინიკური მონიტორინგი და საჭიროებისას დამხმარე თერაპია. უცნობია ნატრიუმის მონტელუკასტი გამოიყოფა თუ არა ჰემო- ან პერიტონეალური დიალიზით.

შენახვა

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

დაიცავით მზის სინათლისგან და ნესტისგან.

ვარგისობის ვადა მოქმედია სწორად და სათანადო პირობებში პროდუქტის შენახვისას.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) პედიატრული გრანულები 4 მგ გამოდის 14 პაკეტიანი შეფუთვით.

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) 4 მგ გამოდის საღეჭი ტაბლეტების სახით, ბლისტერში 14 ტაბლეტი.

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) 5 მგ გამოდის საღეჭი ტაბლეტების სახით, ბლისტერში 14 ტაბლეტი.

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) 10 მგ გამოდის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით. ბლისტერში 14 ტაბლეტი.

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მონტიგეტი®

საერთაშორისო დასახელება: ნატრიუმის მონტელუკასტი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ლეიკოტრიენის რეცეპტორის ანტაგონისტი (ლტრა), საშუალება ასთმის კონტროლისა და მკურნალობისათვის, ასევე სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებისთვის.

---

აღწერილობა

ქიმიური დასახელება

[R -(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-ქლორო-2-ქინოლინილ)ეთინილ]ფენილლ]-3-[2-(1-ჰიდროქსი-1-მეთილეთილ)ფენილ]პროპილ]თიო]მეთილ] ციკლოპროპანეაცეტური მჟავა, მონონატრიუმის მარილი.

მოლეკულური ფორმულა : C35H35ClNNaO3S

სტრუქტურული ფორმულა

---

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) გამოდის ორალური ფორმით შემდეგნაირად:

1. მონტიგეტი პედიატრული გრანულები 4 მგ. ყოველი პაკეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 4 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

2. მონტიგეტი დასაღეჭი ტაბლეტები 4 მგ. ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 4 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

3. მონტიგეტი დასაღეჭი ტაბლეტები 5 მგ. ყოველი ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 5 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური

4. მონტიგეტი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 10 მგ. ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ნატრიუმის მონტელუკასტი USP 10 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტური.

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ცისტეინილ ლეიკოტრეინები (LTC4, LTD4, LTE4) არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმის პროდუქტებია და გამოთავისუფლდება სხვადასხვა უჯრედიდან, ღეროვანი უჯრედების და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდება ცისტეინილ ლეიკოტრიენის (CysLT) რეცეპტორებს. CysLT 1-ტიპის რეცეპტორი გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებში (სასუნთი გზების გლუვი კუნთების უჯრედების და მაკროფაგების ჩათვლით) და სხვა პრო- ანთებით უჯრედებში (ეოზინოფილების და ზოგიერთი ტიპის მიელოიდურ ღეროვან უჯრედში). CysLT-ები კორელირებს ასთმის და ალერგიული რინიტის პათფიზიოლოგიასთან. მონტელუკასტი ორალურად აქტიური შენაერთია, რომელიც მაღალი აფინობით და სელექციურად უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორს. მონტელუკასტი აინჰიბირებს LTD4-ს მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორში აგონისტური მოქმედების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება ორალური გამოყენების შემდეგ. 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის უზმოდ მიღების შემდეგ მოზრდილებში, პლაზმაში მონტელუკასტის კონცენტრაციის საშუალო პიკი (Cmax) მიიღწევა 3-4 საათში (Tmax). საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64%-ს. ორალურ ბიოშეღწევადობაზე და Cmax-ზე დილით მიღებული სტანდარტული საკვები არ მოქმედებს.

5 მგ დასაღეჭი ტაბლეტისთვის, მოზრდილებში, უზმოდ მიღებიდან საშუალო Cmax მიიღწევა 2-2.5 საათის შემდეგ. საშუალო ორალური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 73%-ს უზმოდ მიღებისას და 63%-ს დილით სტანდარტული საკვების მიღების შემდეგ.

4 მგ დასაღეჭი ტაბლეტებისთვის 2-5 წლის ასაკის პაციენტებში, უზმოდ მიღებისას საშუალო Cmax მიიღწევა მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. დილით ცხიმიანი საკვების მიღება არ მოქმედებდა მონტელუკასტის ორალური გრანულების AUC-ზე; თუმცა საკვები Cmax-ს 35%-ით აქვეითებდა და ახანგრძლივებდა Tmax-ს 2.3 ± 1.0 სთ–დან 6.4 ± 2.9 საათამდე.

განაწილება:

მონტელუკასტი 99%-ით მეტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მყარ მდგომარეობაში განაწილების მოცულობა შეადგენს 8-11 ლიტრს.

__

მეტაბოლიზმი

ნატრიუმის მონტელუკასტი ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 იზოენზიმებით - CYP3A4, CYP2A6 და CYP2C9. პლაზმაში მონტელუკასტის თერაპიული კონცენტრაცია არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, ან 2D6.

გამოყოფა

ჯანმრთელ მოზრდილებში პლაზმაში მონტელუკასტის კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის ექსკლუზიურად ნაღვლით გამოიყოფა. ახალგაზრდა მოზრდილებში პლაზმიდან მონტელუკასტის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი 2.7-5.5 საათს შეადგენს. 50მგ-მდე ორალური დოზებისთვის მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა თითქმის ხაზოვანია. დღეში ერთხელ 10მგ მონტელუკასტის მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში წამლის წინა დოზის მცირე აკუმულაცია (14%).

განსაკუთრებული პოპულაციები

ღვიძლის უკმარისობა:

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის უკმარისობა და ციროზის კლინიკური ნიშნები, მეტაბოლიზმი ქვეითდება და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება, რაც იწვევს ნატრიუმის მონტელუკასტის 10 მგ-ს ერთჯერადად მიღების შემდეგ საშუალო კონცენტრაცია-დროის მრუდის (AUC) 41%-ით ზრდას. საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 7.4 საათს. ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში დოზის ცვლილება საჭირო არ არის.

პედიატრული პაციენტები

6-11 თვის ბავშვებში მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიცია და პლაზმაში კონცენტრაციის ვარიაბელობა უფრო მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში. პოპულაციური ანალიზის საფუძველზე საშუალო AUC (4296 ნგ-სთ/მლ [მერყეობა 1200 - 7153]) 60% -ით უფრო მაღალია და საშუალო Cmax (667 ნგ/მლ[მერყეობა 201 - 1058]) 89%-ით მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში (საშუალო AUC 2689 ნგ•სთ/მლ [მერყეობა 1521 -4595]) საშუალო Cmax (353 ნგ/მლ [მერყეობა 180 - 548]). 12-23 თვის ბავშვებში სისტემური ექსპოზიცია ნაკლებ ვარიაბელურია, მაგრამ მაინც უფრო მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში. საშუალო AUC (3574 ნგ•სთ/მლ [მერყეობა 2229 - 5408]) 33% -ით მეტია და საშუალო Cmax (562 ნგ/მლ [მერყეობა 296 - 814]) 60%-ით მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში.

---

ჩვენება

ასთმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენებია ასთმის პროფილაქტიკის და ქრონიკული მკურნალობისთვის მოზრდილებში და 12 თვეზე უფროსი ასაკის პედიატრულ პაციენტებში.

ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია (EIB)

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენებია ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის (EIB) პრევენციისთვის 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.

---

ალერგიული რინიტი

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენებია სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქებისთვის 2 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის სიმპტომების მოსახსნელად 6 თვეზე უფროსი ასაკის პაციენტებში.

დოზირება და მიღების წესი

ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ნატრიუმის მონტელუკასტის თერაპიული ეფექტი ვითარდება ერთი დღის განმავლობაში. მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ტაბლეტები და პედიატრული გრანულები შეიძლება გამოყენებული იყოს საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. პაციენტებს უნდა ურჩიონ პრეპარატის მიღება მაშინაც, როდესაც მათი ასთმა კონტროლდება ან უარესდება.

ასთმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) უნდა მიიღონ დღეში ერთხელ საღამოს. რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი.

2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ან ერთი 4 მგ ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

12-23 თვის პედიატრული ასაკის პაციენტებისთვის: 4 მგ ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

12 თვეზე უმცროსი ასაკის ასთმით დაავადებულ პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

---

ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქცია (EIB)

EIB პრევენციისთვის მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ერთჯერადი დოზის მიღება უნდა მოხდეს ვარჯიშამდე 2 საათით ადრე. რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი. მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტი) დამატებითი დოზის მიღება არ უნდა მოხდეს წინა დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. პაციენტები, რომლებიც უკვე სხვა ჩვენებით (ქრონიკული ასთმის ჩათვლით), იღებენ მონტიგეტს (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ყოველდღიურად, EIB პრევენციისთვის დამატებითი დოზა არ უნდა მიიღონ. ყველა პაციენტს გადაუდებელი გამოყენებისთვის უნდა ქონდეს ხანმოკლე მოქმედების β-აგონისტი. 6 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ალერგიული რინიტი

ალერგიული რინიტისთვის მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) უნდა მიიღონ დღეში ერთხელ.

სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობისთვის რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი.

2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი ან 4 მგ-იანი ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

სეზონური ალერგიული რინიტით დაავადებულ 2 წლამდე ასაკის პედიატრულ პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის სიმპტომების სამკურნალოდ რეკომენდებულია შემდეგი დოზები:

მოზრდილების და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებისთვის: 10 მგ-იანი ერთი ტაბლეტი.

6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 5 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი.

2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი ერთი საღეჭი ტაბლეტი ან 4 მგ-იანი ორალური გრანულების ერთი პაკეტი.

6-23 თვის პედიატრული პაციენტებისთვის: 4 მგ-იანი ორალური გრანულების ერთი პაკეტი. მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტით დაავადებულ 6 თვემდე ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ასთმა და ალერგიული რინიტი

ასთმით და ალერგიული რინიტით დაავადებულმა პაციენტებმა უნდა მიიღონ მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მხოლოდ ერთი დოზა დღეში, საღამოს.

---

მონტიგეტის (ნატრიუმის მონტელუკასტის) გამოყენება ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად

მონტიგეტი შეიძლება დაემატოს პაციენტის არსებული მკურნალობის რეჟიმს.

ბეტა-აგონისტით თერაპია: მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) შეიძლება დაემატოს პაციენტების მკურნალობის რეჟიმს, რომელთა ადექვატური კონტროლიც ვერ ხერხდება ხანმოკლე მოქმედების ბეტა აგონისტით. როდესაც კლინიკური პასუხი აშკარაა (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ), პაციენტმა შეიძლება შეამციროს “საჭიროებისას” გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტი.

საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები: ადექვატური კლინიკური კონტროლისთვის მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მკურნალობა შეიძლება დაემატოს სხვა აგენტებს, როგორიცაა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები. ნატრიუმის მონტელუკასტმა არ უნდა ჩაანაცვლოს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები.

---

მონტიგეტის პედიატრული გრანულების მიღება

მონტიგეტის პედიატრული გრანულები 4მგ შეიძლება გამოყენებული იყოს პირდაპირ პირის ღრუში ან შეერიოს ცივი ან ოთახის ტეპერატურის რბილ საკვებს კოვზით. პაკეტი არ უნდა გაიხსნას გამოყენებისთვის მზადყოფნამდე. პაკეტის გახსნის შემდეგ, სრული დოზის (საკვებთან შერევით ან მის გარეშე) გამოყენება უნდა მოხდეს 15 წუთის განმავლობაში. საკვებთან შერეული მონტიგეტის პედიატრული გრანულების შენახვა შემდგომი გამოყენებისთვის არ შეიძლება. გაანადგურეთ ნებისმიერი გამოუყენებელი ულუფა. მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) პედიატრული გრანულები განკუთვნილი არ არის სითხეებში გახსნისთვის. თუმცა სითხის მიღება შესაძლებელია მათი გამოყენების შემდეგ.

გვერდითი ეფექტები

ძალიან ხშირი: ზედა რესპირატორული ტრაქტის ინფექციები.

ხშირი: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, შრატში ტრანსამინაზების (alt, ast) მომატება, გამონაყარი და პირექსია.

ნაკლებად ხშირი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები ანაფილაქსიის ჩათვლით, ძილის ანომალიები კოშმარების ჩათვლით, უძილობა, ძილიანობა, შფოთვა, აჟიტირება, აგრესიული ქცევის ჩათვლით, დეპრესია, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპოესთეზია, კრუნჩხვა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, ეპისტაქსისი, სისხლჩაქცევები, ურტიკარია, ქავილი, ართრალგია, მიალგია, კუნთების კრუნჩხვების ჩათვლით, ასთენია/დაღლილობა, სისუსტე და შეშუპება.

იშვიათი: სისხლდენის ტენდენციის მომატება, ყურადღების დარღვევა, მეხსიერების დარღვევა, პალპიტაცია და ანგიოედემა.

ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია, ჰალუცინაცია, დეზორიენტაცია, სუიციდური აზრები და ქცევა (სუიციდურობა), ჩარგ-შტრაუსის სინდრომი (CSS), ფილტვის ეოზინოფილია, ჰეპატიტი (ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულარული და ღვიძლის შერეული დაზიანების ჩათვლით), კვანძოვანი ერითემა და მრავალფორმული ერითემა.

უკუჩვენება

ნატრიუმის მონტელუკასტი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები

მწვავე ასთმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) ნაჩვენები არ არის ბრონქოსპაზმის რეციდივისთვის, ასთმის მწვავე შეტევის დროს, ასთმური სტატუსის ჩათვლით. ამისათვის პაციენტებს თან უნდა ჰქონდეთ შესაბამისი გადაუდებელი მედიკამენტი. მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) თერაპია შეიძლება გაგრძელდეს ასთმის მწვავე შეტევის გამწვავებისას. პაციენტებს, რომლებსაც ვარჯიშის შემდეგ აღენიშნებათ გამწვავებები, თან უნდა ქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა-აგონისტი.

კორტიკოსტეროიდებთან ერთად გამოყენება

იმ შემთხვევაში, როდესაც საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება თანდათან შემცირდეს სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ, მონტელუკასტმა მკვეთრად არ უნდა ჩაანაცვლოს საინჰალაციო ან ორალური კორტიკოსტეროიდები.

---

ასპირინისადმი მგრძნობელობა

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასპირინისადმი მგრძნობელობა, თავი უნდა შეიკავონ ასპირინის ან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებისგან მონტელუკასტის მიღების დროს. თუმცა მონტელუკასტი ეფექტურია სასუნთქი გზების ფუნქციის გაუმჯობესებისთვის ასთმით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებშიც დადასტურებულია ასპირინისადმი მგრძნობელობა, არ ამცირებს ბრონქოკონსტრიქციას, რომელიც განვითარდა ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების შემდეგ ასთმით დაავადებულ ასპირინისადმი მგრძნობიარე პაციენტებში.

ნეიროფსიქიატრული მოვლენები

ნეიროფსიქიატრული მოვლენები აღწერილია მოზრდილ, მოზარდ და პედიატრული ასაკის პაციენტებში, რომლებიც მონტიგეტს (ნატრიუმის მონტელუკასტი) იღებენ. პაციენტები და ექიმები ყურადღებით უნდა იყვნენ ნეიროფსიქიატრული მოვლენების აღმოსაჩენად. პაციენტებს უნდა აუხსნან, რომ ექიმს აცნობონ ამ ცვლილებების განვითარების შესახებ. ექიმებმა ფრთხილად უნდა შეაფასონ მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მკურნალობის გაგრძელების რისკები და სარგებელი ამ მოვლენის განვითარების შემთხვევაში.

ეოზინოფილური მდგომარეობები

ასთმით დაავადებულ პაციენტებს, რომლებიც მონტიგეტით (ნატრიუმის მონტელუკასტი) მკურნალობენ, შეიძლება განუვითარდეთ სისტემური ეოზინოფილია, რომელიც ზოგჯერ ვლინდება ჩარგ-შტრაუსის სინდრომის შესაბამისი ვასკულიტის კლინიკური ნიშნებით. ეს არის მდგომარეობა, რომელსაც ხშირად მკურნალობენ სისტემური კორტიკოსტეროიდებით. ეს მოვლენები ხშირად, მაგრამ არა ყოველთვის, დაკავშირებულია ორალური კორტიკოსტეროიდების შემცირებასთან. ამგვარ პაციენტებში ექიმებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ ეოზინოფილიას, ვასკულიტურ გამონაყარს, ფილტვის სიმპტომების გაუარესებას, გულის მხრივ გართულებებს და/ან ნეიროპათიას.

ორსულობა

ორსულობის დროს ნატრიუმის მონტელუკასტის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ მაშინ თუ პოტენციური სარგებელი ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

მეძუძური დედები

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ნატრიუმის მონტელუკასტი ლაქტატში. იმის გათვალისწინებით, რომ ბევრი პრეპარატი გამოიყოფა ლაქტატში, სიფრთხილეა საჭირო ნატრიუმის მონტელუკასტის მეძუძურ დედებში გამოყენებისას.

წამალთაშორისი ურთიერთქმედება

კლინიკური მონიტორინგი, განსაკუთრებით ბავშვებში რეკომენდებულია ნატრიუმის მონტელუკასტთან ერთად ღვიძლის ენზიმების ძლიერი ინდუქტორების გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი ან რიფამპიცინი. ნატრიუმის მონტელუკასტის დოზის ცვლილება რეკომენდებული არ არის.

ჭარბი დოზირება

ნიშნები და სიმპტომები:

ყველაზე ხშირად განვითარებული გვერდითი ეფექტები შეთავსებადი იყო ნატრიუმის მონტელუკასტის უსაფრთხოების პროფილთან და მოიცავდა მუცლის ტკივილს, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.

მკურნალობა

მონტელუკასტის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ სპეციფიური ინფორმაცია ხელმისაწვდომი არ არის. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ჩვეული დამხმარე ზომების მიღება: მაგ. არააბსორბირებული მასალის გამოდევნა გასტროინტესტინური ტრაქტიდან, კლინიკური მონიტორინგი და საჭიროებისას დამხმარე თერაპია. უცნობია ნატრიუმის მონტელუკასტი გამოიყოფა თუ არა ჰემო- ან პერიტონეალური დიალიზით.

შენახვა

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

დაიცავით მზის სინათლისგან და ნესტისგან.

ვარგისობის ვადა მოქმედია სწორად და სათანადო პირობებში პროდუქტის შენახვისას.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) პედიატრული გრანულები 4 მგ გამოდის 14 პაკეტიანი შეფუთვით.

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) 4 მგ გამოდის საღეჭი ტაბლეტების სახით, ბლისტერში 14 ტაბლეტი.

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) 5 მგ გამოდის საღეჭი ტაბლეტების სახით, ბლისტერში 14 ტაბლეტი.

მონტიგეტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) 10 მგ გამოდის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით. ბლისტერში 14 ტაბლეტი.

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

---

მწარმოებელი

გეტზ ფარმა (pvt) ლიმიტედ

29-30 სექტორი-27.

კორანგი ინდუსტრიული ზონა

ყარაჩი, პაკისტანი.