შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერებაა ეტორიკოქსიბი.
ჩვენება: ეტორიკოქსიბი ამცირებს სახსრებისა და კუნთების ტკივილსა და შეშუპებას (ანთებას) 16 წლის და მეტი ასაკის პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ოსტეოართრიტი, რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი და პოდაგრა; ეტორიკოქსიბი, ასევე, გამოიყენება ხანმოკლე მკურნლობის სახით სტომატოლოგიური ოპერაციის შემდეგ, ზომიერი ტკივილის დროს 16 წლის და მეტი ასაკის პაციენტებში.
ოსტეოართრიტი არის სახსრების დაავადება. ის იწვევს ძვლების დამაბოლოებელი ხრტილების თანდათანობით დაშლას, რაც თავის მხრივ იწვევს შეშუპებას (ანთებას), ტკივილს, დაჭიმულობას, გაშეშებას და მოძრაობის შეზღუდვას.
რევმატოიდული ართრიტი არის სახსრების ხანგრძლივი ანთებითი დაავადება, რომელიც იწვევს ტკივილს, გაშეშებას, შეშუპებას და დაზიანებული სახსრების მოძრაობის თანდათანობით დაკარგვას. მან ასევე შეიძლება გამოიწვიოს ორგანიზმის სხვადასხვა ნაწილების ანთება.
პოდაგრა არის დაავადება, რომელიც იწვევს სახსრების ანთების უეცარ, რეციდიულ შეტევებს, რომელსაც თან ახლავს ძლიერი ტკივილი და სიწითლე.
მაანკილოზებელი სპონდილიტი არის ხერხემლისა და მსხვილი სახსრების ანთებითი დავადება.

უკუჩვენება:ორსულობა, ლაქტაცია. თუ პაციენტი ალერგიულია ეტორიკოქსიბის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ; თუ პაციენტი ალერგიულია არასტეორიდული ანთების საწინააღმდეგო მედიკამენტების, მათ შორის ასპირინისა და COX-2 ინჰიბიტორების, მიმართ; თუ პაციენტს აღენიშნება კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის რეციდიული წყლული ან სისხლდენა; თუ პაცინტს აღენიშნება ღვიძლის მძიმე დაავადება; თირკმელების მძიმე დაავადება; თუ პაციენტი არის ან შეიძლება იყოს ორსულად ან ლაქტაციის პერიოდში; თუ პაციენტი 16 წელზე ნაკლები ასაკისაა; თუ პაციენტს აღენიშნება ნაწლავების ანთებითი დაავადება, როგორიცაა კრონის დაავადება, წყლულოვანი კოლიტი ან კოლიტი; თუ პაციენტს აღენიშნება მაღალი არტერიული წნევა, რომელიც არ კონტროლდება მკურნალობით (საჭიროა ექიმთან ან ექთანთან კონსულტაცია, არტერიული წნევა სათანადოდ არის თუ არა გაკონტროლებული); თუ პაციენტს დიაგნოსტირებული აქვს გულის დაავადებები, მათ შორის გულის უკმარისობა (საშუალო ან მძიმე ხარისხის), სტენოკარდია (მკერდის არეში ტკივილი); თუ პაციენტს გადატანილი აქვს მიოკარდიუმის ინფარქტი, გაკეთებული აქვს აორტო-კორონარული შუნტირება, აღენიშნება პერიფერიული არტერიული დაავადება (ქვედა კიდურების სისხლის მიმოქცევის დარღვევა არტერიების შევიწროვების ან ბლოკირების გამო); თუ პაციენტს გადატანილი აქვს ნებისმიერი ტიპის ინსულტი (მათ შორის ჰემორაგიული ან ტრანზიტორული იშეიმიური ინსულტი); ეტორიკოქსიბმა შეიძლება ოდნავ Gგაზარდოს მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის რისკი, ამიტომ მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული გულის პრობლემების ან ინსულტის ანამნეზის შემთხვევაში. მედიკამენტის მიღებამდე საჭიროა მკურნალ ექიმთან კონსულტაცია, თუ პაციენტი ფიქრობს, რომ რომელიმე ზემოთ ჩამოთვლილი აღენიშნება მას.

მიღების წესი: მედიკამენტის მიღება ყოველთვის უნდა მოხდეს ზუსტად ექიმის დანიშნულების მიხედვით.
გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

შემადგენლობა**:**

თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ეტორიკოქსიბი 90მგ

დამხმარე ნივთიერებები q.s.

საღებავი: მბზინავი ლურჯი ლაქი

თითოეული გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

ეტორიკოქსიბი 120მგ

დამხმარე ნივთიერებები q.s.

საღებავი: რკინის ოქსიდი წითელი და ტიტანის დიოქსიდი BP

ფარმაკოლოგია

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატიული პროდუქტები, არასტეროიდები, კოქსიბები

ათქ კოდი MO1AH05

მოქმედების მექანიზმი**:**

ეტორიკოქსიბი არის შიგნით მისაღები ციკლოოქსიგენაზა 2 (ცოგ-2) სელექციური ინჰიბიტორი კლინიკური დოზების დიაპაზონში.

კლინიკური ფარმაკოლოგიის კვლევებში, ეტორიკოქსიბი წარმოქმნიდა დოზაზე დამოკიდებულ ცოგ-2 ინჰიბირებას ცოგ-1 ინჰიბირების გარეშე 150მგ დღეში დოზების მიღებისას. ეტორიკოქსიბი არ აინჰიბირებდა კუჭის პროსტაგლანდინის სინთეზს და არ ჰქონდა ეფექტი თრომბოციტების ფუნქციაზე.

ციკლოოქსიგენაზა პასუხისმგებელია პროსტაგლანდინების გენერაციაზე. შეინიშნებოდა ორი იზოფორმი, ცოგ-1 და ცოგ-2. ცოგ-2 არის ფერმენტის იზოფორმი რომელიც ინდუცირდება პრო-ანთებითი სტიმულით და უპირატესად პასუხისმგებელია ტკივილის, ანთების და ცხელების პროსტანოიდული მედიატორების სინთეზზე. ცოგ-2 ასევე ჩართულია ოვულაციაში, იმპლანტაციაში და არტერიული სადინარის დახურვაში, თირკმლის ფუნქციის და ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციის რეგულირებაში. იგი ასევე შესაძლოა მონაწილეობდეს წყლულის შეხორცებაში.

ფარმაკოკინეტიკა**:**

აბსორბცია

პერორალურად მიღებული ეტორიკოქსიბი კარგად შეიწოვება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%. დღეში 120მგ დოზირებისას წონასწორულ მდგომარეობაში, პიკური პლაზმური კონცენტრაციები (გეომეტრიული საშუალო Сmax =3.6 მკგ/მლ) შეინიშნებოდა დაახლოებით 1 საათში (Tmax) მოზრდილებში უზმოზე მიღების შემდეგ. გეომეტრიული AUC0-24სთ შეადგენდა 37.8 მკგ/მლ. ეტორიკოქსიბის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია კლინიკური დოზირების დიაზაპონის მიმართ. საკვებთან ერთად მიღებას არ ჰქონდა ეფექტი ეტორიკოქსიბის აბსორბციის მოცულობაზე 120მგ დოზირების შემდეგ. აბსორბციის სიჩქარე იცვლებოდა და იწვევდა Cmax -ის შემცირებას 36%-ით და Tmax-ის მოამტებას 2 საათით.

დისტრიბუცია

ეტორიკოქსიბი დაახლოებით 92%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს 0.05-5მკგ/მლ კონცენტრაციების. წონასწორულ მდგომარეობაში დისტრიბუციის მოცულობა (Vdss) იყო დაახლოებით 120ლ ადამიანებში.

ბიოტრანსფორმაცია

ეტორიკოქსიბი ჭარბად მეტაბოლიზდება <1% დოზის შარდში გამოყოფით მთავარი პრეპარატის სახით. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზა 6’-ჰიდროქსიმეთილის წარმოებულის წარმოსაქმნელად განიცდის კატალიზს CYP ფერმენტით. CYP3A4 მონაწილეობს ეტორიკოქსიბის ინ ვივო მეტაბოლიზმში.

ელიმინაცია

ერთჯერადი 25მგ რადიომარკირებული ეტორიკოქსიბის ინტრავენური დოზის მიღების შემდეგ ჯანმრთელ სუბიექტებში, რადიოაქტიურობის 70% გამოიყოფოდა შარდში და 20% ფეკალიებში ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. <2% გამოიყოფოდა უცვლელი პეპარატის სახით, ნახევარგმაოყოფის პერიოდია დაალხოებით 22 სთ. პლაზმური კლირენსი 25მგ ინტრავენური დოზირების შემდეგ დაახლოებით 50მლ/წთ.

ჩვენებები**:**

ეტორიკოქსიბი ინიშნება მოზრდილებში და მოზარდებში 16 წლის ასაკიდან ოსტეოართრიტის (OA), რევმატოიდული ართრიტის (RA), მაანკილოზებელი სპონდილიტის, ტკივილის და ანთების ნიშნების სიმპტომური მკურნალობისთვის რაც ასოცირდება პოდაგრულ მწვავე ართრიტთან და სტომატოლოგიური ქირურგიული ჩარევის შედეგად ზომიერი სიმწვავის ტკივილის მოკლევადიანი მკურნალობისთვის.

დოზირება და მიღების წესი

ოსტეოართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 30მგ დღეში ერთხელ. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასათანადო მოხსნისას, 60მგ დღეში ერთხელ მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტურობა.

რევმატოიდული ართრიტი: რეკომენდებულია 90მგ დღეში ერთხელ.

მაანკილოზებელი სპონდილიტი: რეკომენდებულია 90მგ დღეში ერთხელ.

მწვავე პოდაგრული ართრიტი: რეკომენდებულია 120მგ დღეში ერთხელ. პოდაგრული ართრიტის კლინიკურ კვლევებში, ეტორიკოქსიბი მიიღებოდა 8 დღე.

პოსტოპერაციული ტკივილი სტომატოლოგიური ქირურგიული ჩარევის შემდეგ: რეკომენდებულია 90მგ დღეში ერთხელ, მინიმუმ 3 დღე. ზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია საჭირო გახდეს სხვა სახის პოსტოპერაციული ტკივილგაყუჩება ეტორიკოქსიბზე დამატებით სამდღიანი სამკურნლო პერიოდის განმავლობაში.

მიღების წესი

მიიღება მხოლოდ შიგნით.

უკუჩვენებები**:**

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სხვა დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

აქტიური პეპტური დაწყლულება ან საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის აქტიური სისლხდენა.

• პაციენტები, რომლებსაც აცეტილსალიცილის ან აასს-ების მიღების შემდეგ მათ შორის ცოგ-2 ინჰიბიტორების, უვითარდებათ ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი, ცხვირის პოლიპები, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება ან ალერგიული ტიპის რეაქციები.
• ორსულობა და ლაქტაცია
• ღვიძლის მწვავე დისფუნქცია (შრატში ალბუმინი <25გ/ლ ან ჩაილდ პიუს შკალით ≥10).
• თირკმლის კრეატინინის კლირენსი <30მლ/წთ.
• ბავშვები და მოზარდები 16 წლამდე
• ნაწლავის ანთებითი დაავადება
• გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHAII-IV).
• პაციენტები ჰიპერტენზიით, რომელთა არტერიული წნევა აწეულია 140/90 ვერც.წყ.სვ.-მდე და ვერ ხდება ადექვატური კონტროლი.
• გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერული არტერიული დაავადება და /ან ცერებროვასკულარული დაავადება.

სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ეფექტები: ზედა საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის გართულებები, რომელთა შორის ზოგიერთი იწვევს ფატალურ გამოსავალს შეინიშნებოდა ეტორიკოქსიბის მიღებისას.

გულსისხლძარღვთა ეფექტები: კლინიკური კვლევების მიხედვით სელექციური ცოგ-2 ინიჰიბიტორის კლასის პრეპარატები შეიძლება ასოცირდებოდეს თრომბოზული მოვლენების რისკთან, რაც უკავშირდება პლაცებოს და ზოგიერთ აასს-ს. ვინაიდან შესაძლებელია ეტორიკოქსიბის გულსისხლძრღვთა რისკი გაიზარდოს დოზასთან და ექსპოზიციის ხანგრძლივობასთან ერთად, უნდა მოხდეს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზის ყველაზე ხანმოკლე პერიოდით გამოყენება. პერიოდულად საჭიროა სიმპტომური ეფექტი და თერაპიის მიმართ პასუხის შეფასება პაციენტში, განკსაკუთრებით პაციენტებში ოსტეოართრიტის დროს. პაციენტებში გულსისხლძარღვთა მოვლნების რისკ-ფაქტორებით (მაგ. ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მწეველობა) უნდა განიკურნოს მხოლოდ ეტორიკოქსიბით სათანადო შეფასების შემდეგ.

თირკმლის ეფექტები: თირკმლის პროსტაგლანდინებმა შეიძლება მონაწილეობა მიიღონ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებაში. ამიტომ, თირკმლის დათრგუნული პერფუზიის მდგომარეობის დროს, ეტორიკოქსიბის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინის ფორმირება და მეორეს მხრივ თირკმელში სისხლის ნაკადი და ამგვარად დაარღვიოს თირკმლის ფუნქცია.

სითხის შეკავება, ედემა და ჰიპერტზია: სხვა სამედიცინო პროდუქტების მსგავსად რომლებიც აინჰიბირებენ პროსტაგლანდინის სინთეზს, სითხის შეკავება, ედემა და ჰიპერტენზია შეინიშნებოდა ეტორიკოქსიბის მიღებისას. სიფრთხილეა საჭირო გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, პაციენტებში მარცხენა პარკუჭოვანი დისფუნქციით ან ჰიპერტენზიით და პაციენტებში მანდემე არსებული ედემით რომელიც გამოწვეულია სხვა მიზეზით.

ღვიძლის ეფექტები: ალანანინამინოტრანსფერაზას (ALT) და/ან ასპარტატ ამინოტრანსფერაზას მომატება

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება**:**

ეტორიკოქსიბის ურთიერთქმედება შესაძლებელია სხვა პრეპარტებთან:

ფამრაკოდინამიკური ურთიერთქმედება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (ვარფარინი), შარდმდენებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან და ანგიოტენზინ II ანტაგონისტებთან, აცეტილსალიცილის მჟავასთან, ციკლოსპორინთან და ტაკროლიმუსთან.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთმქედება ლითიუმთან, მეთოტრექსატთან, პერორალურ კონტრაცეპტივებთან, ჰორმონის ჩამანაცვლებელ თერაპიასთან, დიგოქსინთან.

ეტორიკოქსიბის ეფექტი სულფოტრანსფერაზას მიერ მეტაბოლიზებულ პრეპარატებზე: ეტორიკოქსიბი არის ადამიანის სულფოტრანსფერაზას მოქმედების ინჰიბიტორი, განსაკუთრებით SULT1E1, და ზრდის ეთინილ ესტრადიოლის შრატისმიერ კონცენტრაციებს.

ეტორიკოქსიბის ეფექტი CYP იზოფერმენტებით მეტაბოლიზირებულ პრეპარატებზე: ინ ვიტრო კვლევების მიხედვით, ეტორიკოქსიბი არ აინჰიბირებს ციტოქრომებს P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ან 3A4. ჯანრმთელ სუბიექტებში ჩატაერებულ კვლევაში ეტორიკოქსიბის 120მგ მიღებისას არ იცვლებოდა ღვიძლის CYP3A4 მოქმედება ერითრომიცინის ჩასუნთქვის ტესტით შემოწმებისას.

ეტორიკოქსიბის ფარმაკოკინეტიკიაზე სხვა პრეპარატების ეფექტი: კეტოკონაზოლი, ვორიკონაზოლი და მიკონაზოლი, რიფამპიცინი, ანტაციდები

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. დაორსულების შემთხვევაში მკურნალობის დროს, ეტორიკოქსიბის მიღება უნდა შეწყდეს.

ლაქტაცია

უცნობია ეტორიკოქსიბი გამოიყოფა თუ არა დედის რძეში. ეტორიკოქსიბი გამოიყოფა ვირთხების რძეში. დაუშვებელია ლაქტაცია ეტორიკოქსიბის მიღებისას.

გვერდითი ეფექტი**:**

შეინიშნებოდა შემდეგი სახის გვერდითი ეფექტები.

ხშირი: ალვეოლარული ოსტეიტი, ედემა/სითხის შეკავება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პალპიტაციები, არითმია, ჰიპერტენზია, ბრონქოსპაზმი, ყაბზობა, შებერილობა, გასტრიტი, გულძმარვა/მჟავა რეფლუქსი, დიარეა, დისპეფსია/ეპიგასტრიუმის დისკომფორტი, გულისრევა, ღებინება, ეზოფაგიტი, პირის დაწყლულება, ALT, AST მომატება, ექკიმოზი, ასთენია/დაღლილობა, გრიპის მსგავსი დაავადება

არახშირი: გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, საშარდე გზების ინფექცია, ანემია, ლეიკოპენია, თრომბიციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობა, მადის დაქვეითება ან მომატება, წონის მომატება, შფოთვა, დეპრესია, გონებრივი სიმკვეთრის დაქვეითება, ჰალუცინაციები, დისგევზია, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპოესთეზია, ძილიანობა, მხედველობის ბუნდოვანება, კონიუნქტივიტი, ტინიტუსი, ვერტიგო, ატრიალური ფიბრილაცია, ტაქიკარდია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არასპეციფიური ეკგ ცვლილებები, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ჰიპერემია, ცერებროვასკულარული მოვლენა , გარდამავალი იშემიური შეტევა, ჰიპერტენზიული კრიზი, ვასკულიტი, ხველა, დისპნოე, ეპისტაქსი, მუცლის შებერილობა, კუჭის მოქმედების ცვლილება, პირის სიმშრალე, გასტროდუოდენალური წყლული, პეპტური წყლული მათ შორის საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის პერფორაცია და სისხლდენა, გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, პანკრეატიტი, პროტეინურია, შრატში კრეატინინის მომატება, თირკმლის უკმარისობა/თირკმლის უკმარისობა

ჭარბი დოზირება და მკურნალობა

ჭარბი დოზირებისას, მიზანშეწონილია გატარდეს შემანარჩუნებელი ზომები, მაგ. საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან შეუწოვებელი მასალის გამოდევნა, კლინიკური მონიტორინგი და შენამარჩუნებელი თერაპია საჭიროების მიხედვით.

ეტორიკოქსიბი არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზით; უცნობია ეტორიკოქსიბი გამოდის თუ არა პერიტონეალური დიალიზით.

შენახვის პირობები**:**

ინახება მშრალ ადგილას არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, დაიცავით სინათლისგან.

პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომლ ადგილას.

წამლის ფორმა და გამოშვების ფორმა

წამლის ფორმა**:** გარსით დაფარული ტაბლეტები

გამოშვების ფორმა

3x10 ალუ-ალუ ბლისტერი

მწარმოებელი**:**

რატნამანი ჰელზქეა პვტ/ლტდ

სურვეი N 750/1, აჰმედაბად-მეჰსანა ჰაივეი,

ვილ.: ინდრად-382 721, ტალ. კადი,

დისტ.: მეჰსანა, გუჯარათი (ინდოეთი).

წარმოებულია**:** მედეორ ლაიფ ქეა ლლპ-ისთვის

გურგაონ, ინდოეთი - 122 918.