ეტრიციბი 120

ETRICIB 120****

ეტორიკოქსიბი ტაბლეტები 120 მგ

სავაჭრო სახელწოდება

ეტრიციბი 120

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ეტორიკოქსიბი

ფარმაცევტული ფორმა

აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა**:**
ყოველი აპკით შემოგარსული ტაბლეტები შეიცავს:

ეტორიკოქსიბი 120 მგ

ფარმაკოლოგიური****თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

**ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:**ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატიული პროდუქტები, არასტეროიდები, კოქსიბები.

**ათქ კოდი:**M01AH05

მოქმედების მექანიზმი:

პერორალური გამოყენების პრეპარატი ეტორიკოქსიბი, დოზების კლინიკური დიაპაზონის ფარგლებში გამოყენებისას ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) სელექციური ინჰიბიტორია. კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ეტორიკოქსიბი დოზადამოკიდებულად, დღეში 150 მგ დოზის გამოყენებისას ახდენდა COX -2-ის ინჰიბირებას COX-1-ის ინჰიბირების გარეშე. ეტორიკოქსიბი არ აინჰიბირებს კუჭის პროსტაგლანდინების სინთეზს და არ მოქმედებს თრომბოციტების ფუნქციაზე. ციკლოოქსიგენაზა პროსტაგლანდინების სინთეზს განაპირობებს. იდენტიფიცირებულია ორი იზოფორმა: COX-1 და COX-2. COX -2 წარმოადგენს იმ ფერმენტის იზოფორმას, რომელიც ანთების საწინააღმდეგო იმპულსებით ინდუცირდება და განიხილება, როგორც ტკივილის, ანთებისა და ცხელების პროსტანოიდული მედიატორების სინთეზზე პასუხისმგებელი ძირითადი ფაქტორი. COX-2 ასევე ჩართულია ოვულაციის, იმპლანტაციისა და არტერიული სადინრის დახურვის პროცესებში, თირკმლებისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის რეგულაციაში (ცხელების ინდუქცია, ტკივილის შეგრძნება, კოგნიტიური ფუნქცია); იგი ასევე მონაწილეობს წყლულების შეხორცების პროცესში. COX-2 იდენტიფიცირებულია ადამიანის კუჭის წყლულის ქსოვილებში, მაგრამ წყლულის შეხორცებაში მისი მნიშვნელობა დადგენილი არ არის.

ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია: ეტორიკოქსიბი პერორალური მიღებისას კარგად შეიწოვება. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%. ჭამის დროს (ცხიმების მაღალი შემცველობის მქონე საკვები) 120 მგ დოზით ეტორიკოქსიბის მიღებისას აბსორბციის ხარისხზე მნიშვნელოვანი გავლენა არ აღნიშნულა. აბსორბციის სიჩქარე იცვლებოდა, რაც Cmax-ის 36%-ით დაქვეითებითა და Tmax-ის 2 საათით გაზრდით ხასიათდებოდა.

განაწილება: ეტორიკოქსიბის დაახლოებით 92% ადამიანის სისხლის პლაზმის ცილებს 0,05-5 მკგ/მლ კონცენტრაციის საზღვრებში უკავშირდება. ადამიანში განაწილების მოცულობა (Vdss) წონასწორული მდგომარეობის დროს დაახლოებით 120 ლ-ს შეადგენს.

ბიოტრანსფორმაცია: ეტორიკოქსიბი აქტიურად მეტაბოლიზდება, დოზის 1%-ზე ნაკლები შარდთან ერთად საწყისი პრეპარატის სახით გამოიყოფა. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა CYP-ფერმენტების საშუალებით განხორციელებული კატალიზაციის გზით 6’-ჰიდროქსიმეთილ დერივატის ფორმირება. CYP3A4 ეტორიკოქსიბის ინ ვივო-მეტაბოლიზმს განაპირობებს. ინ ვიტრო კვლევები მიუთითებს, რომ CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 და CYP2C19 შეუძლიათ მეტაბოლიზმის ძირითადი გზის კატალიზი, მაგრამ მათი რაოდენობრივი მახასიათებლები ინ ვივო შესწავლილი არ არის. ადამიანში იდენტიფიცირებულია ხუთი მეტაბოლიტი. ძირითადი მეტაბოლიტია ეტორიკოქსიბის დერივატი 6’-კარბოქსილმჟავა, რომელიც დერივატ 6’-ჰიდროქსიმეთილის შემდგომი დაჟანგვით ფორმირდება. ეს ძირითადი მეტაბოლიტები ან არ ახდენს ზომიერი აქტივობის დემონსტრირებას, ან მხოლოდ COX-2-ის სუსტად აქტიურ ინჰიბიტორებს წარმოადგენს. ამ მეტაბოლიტთაგან არც ერთი არ ახდენს COX -1-ის ინჰიბირებას.

გამოყოფა**:**

ეტორიკოქსიბის გამოყოფა, ძირითადად, მეტაბოლიზმის საშუალებით და თირკმლების მიერ შემდგომი გამოყოფით ხორციელდება. ეტორიკოქსიბის წონასწორული კონცენტრაციების მიღწევა, დაგროვების დაახლოებითი მაჩვენებლის - 2-ის თანხლებით, დღე-ღამეში ერთხელ 120 მგ-ის მიღებისას შვიდი დღის განმავლობაში ხდება, რაც შეესაბამება ნახევარგამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 22 საათს. ინტრავენურად 25 მგ-ს შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმის კლირენსი დაახლოებით 50 მლ/წთ-ს შეადგენს.

გამოყენების****ჩვენებები:

ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში ოსტეოართრიტების, რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილიზებელი სპონდილიტის სიმპტომების შესუსტებისათვის, ასევე მწვავე პოდაგრული ართრიტის დროს ტკივილებისა და სიმპტომების შემცირებისათვის. ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში სტომატოლოგიური ოპერაციების ჩატარების შედეგად განვითარებული ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობისათვის. სელექციური COX-2 ინჰიბიტორის დანიშვნის გადაწყვეტილება უნდა ეფუძნებოდეს პაციენტისათვის ყველა ინდივიდუალური რისკის შეფასებას.

მიღებისგზებიდა****დოზირება:

მიღების****გზები

ეტორიკოქსიბის მიღებისას გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს დოზისა და მიღების ხანგრძლივობის გაზრდის დროს, ამიტომ მაქსიმალურად მოკლე დროის მანძილზე მინიმალურად ეფექტური დოზების გამოყენება უნდა მოხდეს. პერიოდულად საჭიროა, გადაფასდეს სიმპტომების შესუსტების აუცილებლობა და ჩატარებულ მკურნალობაზე რეაქია, განსაკუთრებით ოსტეოართრიტით დაავადებულ პაციენტებში.

ოსტეოართრიტი:
რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ ერთჯერ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასაკმარისად შესუსტების შემთხვევაში, დღეში ერთჯერ 60 მგ-ს მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტი. გაუმჯობესების ეფექტის არარსებობისას საჭიროა მკურნალობის სხვა შესაძლო მეთოდების განხილვა.

რევმატოიდული****არტთრიტი:

რეკომენდებული დოზა არის 60 მგ ერთხელ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასაკმარისად შესუსტების შემთხვევაში, დღეში ერთჯერ 90 მგ-ს მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტი. როგორც კი პაციენტი კლინიკურად დასტაბილურდება, დოზა უნდა შემცირდეს 60 მგ ერთხელ დღეში. გაუმჯობესების ეფექტის არარსებობისას საჭიროა მკურნალობის სხვა შესაძლო მეთოდების განხილვა.

მაანკილიზებელი****სპონდილიტი:

რეკომენდებული დოზა არის 60 მგ ერთხელ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასაკმარისად შესუსტების შემთხვევაში, დღეში ერთჯერ 90 მგ-ს მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტი. როგორც კი პაციენტი კლინიკურად დასტაბილურდება, დოზა უნდა შემცირდეს 60 მგ ერთხელ დღეში. გაუმჯობესების ეფექტის არარსებობისას საჭიროა მკურნალობის სხვა შესაძლო მეთოდების განხილვა.

მწვავეტკივილისმდგომარეობებისდროს: მწვავე ტკივილის მდგომარეობების დროს, ეტორიკოქსიბი გამოიყენება მხოლოდ მწვავე სიმპტომატიკის პერიოდის მანძილზე.

მწვავეპოდაგრულიართრიტი : რეკომენდებული დოზა არის 120 მგ ერთხელ დღეში. მწვავე პოდაგრული ართრიტის მკურნალობის კლინიკურ კვლევებში ეტორიკოქსიბი გამოიყენებოდა 8 დღის მანძილზე.

ოპერაციისშემდგომიტკივილი****სტომატოლოგიაში : რეკომენდებული დოზა შეადგენს 90 მგ-ს დღეში ერთხელ, არაუმეტეს 3 დღის მანძილზე. ზოგიერთი პაციენტისათვის შესაძლოა აუცილებელი გახდეს ოპერაციის შემდგომი დამატებითი გაუტკივარება ეტორიკოქსიბთან ერთად 3 დღის მანძილზე..

თითოეული ჩვენებისათვის რეკომენდებულზე მაღალი დოზების გამოყენებისას დამატებითი ეფექტურობა ან არ აღინიშნებოდა, ან არ ყოფილა შესწავლილი.

ამიტომ:

- ოსტეოართრიტის დროს გამოყენებული დოზა დღე-ღამეში 60 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს.

- რევმატოიდული არტთრიტისა და მაანკილიზებელი სპონდილიტის დროს გამოყენებული დოზა დღე-ღამეში 90 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს.

- მწვავე პოდაგრის დროს გამოყენებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღე-ღამეში 120 მგ-ს, მკურნალობის ხანგრძლივობა კი 8 დღეს არ უნდა აჭარბებდეს.

- სტომატოლოგიური ოპერაციების შემდგომ განვითარებული მწვავე ტკივილის დროს გამოყენებული დოზა დღე-ღამეში 90 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს, მკურნალობის ხანგრძლივობა კი 3 დღეს არ უნდა აჭარბებდეს.

განსაკუთრებული პოპულაციები:

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმული პაციენტებისათვის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს. როგორც სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, ხანდაზმულ პაციენტებში სიფრთხილის დაცვაა საჭირო.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები:

პრეპარატის გამოყენების ჩვენებისაგან დამოუკიდებლად, ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის (ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით 5-6 ბალი) დარღვევების მქონე პაციენტებში, სადღეღამისო დოზამ 60 მგ-ს არ უნდა გადააჭარბოს. ღვიძლის ფუნქციის საშუალო ხარისხის (ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით 7-9 ბალი) დარღვევის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის გამოყენების ჩვენებისაგან დამოუკიდებლად, სადღეღამისო დოზამ 30 მგ-ს არ უნდა გადააჭარბოს.

თირკმლებისფუნქციისდარღვევის მქონე პაციენტები:

კრეატინინის ≥ 30 მლ/წთ კლირენსის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს. ეტორიკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია კრეატინინის < 30 მლ/წთ კლირენსის მქონე პაციენტებში.

პედიატრიული პოპულაციები : ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია ბავშვებში და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

მიღების წესი:

მიიღება პერორალურად

ეტორიკოქსიბი მიიღება პერორალურად და პრეპარატის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ეფექტი უფრო სწრაფად იწყება, თუ პრეპარატის მიღება ჭამის წინ მოხდება, რაც სიმპტომების სწრაფად შესუსტების აუცილებლობისას უნდა გავითვალისწინოთ.

უკუჩვენებები:

ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია

• ჰიპეპრმგრძნობელობა ეტორიკოქსიბის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
• აქტიური პეპტიური წყლული ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა.
• პაციენტები, რომლებშიც ჩნდებოდა ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი, ნაზალური პოლიპები, ანგიონევროტული შეშუპება, ჭინჭრის ციება ან სხვა ალერგიული რეაქციები აცეტილსალიცილის მჟავას ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემდეგ, COX-2 (ციკლოოქსიგენაზა 2)-ის ინჰიბიტორების ჩათვლით.
• ორსულობის და ლაქტაცია.
• ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (სისხლის შრატის ალბუმინი <25გ/ლ ან ≥10 ქულას ჩაილდ-პიუს სკალით).
• დადგენილი თირკმელების კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ.
• ბავშვები და მოზარდები 16 წლამდე ასაკის.
• ნაწლავის ანთებითი დაავადებები.
• გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II–IV).
• პაციენტები ჰიპერტენზიით, რომელთა არტერიული წნევის მაჩვენებლები მუდმივად 140/90 მმ ვწყ.სვ-ზე მაღალია და საკმარისად არ კონტროლირდება.
• გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და/ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები.

განსაკუთრებული გაფრთხილება და სიფრთხილის****ზომები:

გავლენაკუჭ-ნაწლავისტრაქტზე:

რეკომენდირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების სიფრთხილით გამოყენება პაცინეტების მკურნალობის დროს კუჭ-ნაწლავის მხრივ გართულებების განვითარების მაღალი რისკით; ხანდაზმული პაციენტები რომლებიც ერთდროულად იღებენ ნებისმიერ სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ან აცეტილსალიცილის მჟავას ან პაციენტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ისეთი დაავადებებით ანამნეზში, როგორიცაა წყლული ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა.

გავლენაგულ-სისხლძარღვთასისტემაზე:

პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების რისკის გამოხატული ფაქტორებით (როგორიცააჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მწეველობა) ეტორიკოქსიბით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ ასეთი შესაძლებლობის სათანადო განხილვის შემდეგ. COX-2 სელექციური ინჰიბიტორები არ წარმოადგენენ აცეტილსალიცილის მჟავას შემცვლელებს გულ-სისხლძარღვთა თრომბოემბოლიური დაავადებების პროფილაქტიკისათვის, ვინაიდან არ ახდენენ მოქმედებას თრომბოციტებზე. ამიტომ არ არის რეკომენდირებული ანტიაგრეგანტული პრეპარატების გამოყენების შეწყვეტა.

გავლენა****თირკმელებზე:

ეტორიკოქსიბის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის შემცირება და ამის შედეგად თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება და თირკმელების ფუნქციის დასუსტება. ასეთი რეაქციის რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში უკვე მნიშვნელოვნად დასუსტებული თირკმელების ფუნქციით, არაკომპენსირებული გულის უკმარისობით ან ციროზით. ასეთ პაციენტებში უნდა იქნას განხილული თირკმელების ფუნქციის კონტროლის შესაძლებლობა.

სითხისშეკავება,შეშუპებადა****ჰიპერტენზია :

პრეპარატს სიფრთხილით უნიშნავენ პაციენტებს, რომელთაც ანამნეზში აქვთ გულის უკმარისობა, მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევა ან ჰიპერტენზია, ასევე პაციენტებს ნებისმიერი სხვა მიზეზით გაჩენილი შეშუპებებით. ასეთი პაციენტების მდგომარეობის გაუარესების კლინიკური ნიშნების დროს საჭიროა შესაბამისი ზომების გამოყენება, ეტორიკოქსიბის მოხსნის ჩათვლით. ჰიპერტენზია უნდა იყოს კონტროლის ქვეშ ეტორიკოქსიბით მკურნალობის დაწყების წინ, ასევე განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს არტერიული წნევის კონტროლს ეტორიკოქსიბით მკურნალობის დროს. არტერიული წნევა უნდა კონტროლირდებოდეს მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის განმავლობაში, შემდეგ კი - პერიოდულად. თუ არტერიული წნევა მნიშვნელოვნად იზრდება, უნდა განიხილოს ალტერნატიული მკურნალობის შესაძლებლობა.

ზემოქმედება****ღვიძლზე:

ღვიძლის უკმარისობის ნიშნების ან ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების მდგრადი პათოლოგიური ცვლილებების დროს (ნორმის ზედა ზღვარზე სამჯერ უფრო მაღალი) ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას.

ზოგადი :
შესაბამისი სამედიცინო დაკვირვება უნდა ჩატარდეს ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და პაციენტებში თირკმელების, ღვიძლის და გულის ფუნქციის დარღვევებით. სიფრთხილით უნდა იქნას დაწყებული ეტორიკოქსიბით მკურნალობა პაციენტებში დეჰიდრატაციით. რეკომენდირებულია რეჰიდრატაციის ჩატარება ეტორიკოქსიბის გამოყენების წინ. ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას კანზე გამონაყარის პირველივე გამოვლინების, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან ჰიპერმგრძნობელობის სხვა ნიშნების დროს. ეტორიკოქსიბს შეუძლია ციებ-ცხელების ან ინფექციების სხვა ნიშნების გამოვლინებების შენიღბვა. სიფრთხილით ნიშნავენ ერთდროულად ეტორიკოქსიბს და ვარფარინს ან სხვა პერორალურ ანტიკოაგულანტებს. ეტორიკოქსიბის, როგორც ციკლოოქსიგენაზას და პროსტოგლანდინების სინთეზის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატების გამოყენება, არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

ურთიერთქმედებასხვასამკურნალო****პროდუქტებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

პერორალური ანტიკოაგულანტები: პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს, ხშირად უნდა შემოწმდეს საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის პროთრომბინული დროის მაჩვენებლები, განსაკუთრებით ეტორიკოქსიბის მიღების პირველ დღეებში ან ეტორიკოქსიბის დოზის შეცვლისას. დიურეტიკები, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები და ანგიოთენზინ II ანტაგონისტები: ასეთი კომბინაცია უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში. პაციენტებში საჭიროა ადეკვატური ჰიდრატაციის ჩატარება და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგის ჩატარების შესახებ საკითხის განხილვა კომბინირებული მკურნალობის დასაწყისში, ასევე გარკვეული პერიოდულობით შემდგომში.

აცეტილსალიცილისმჟავა:

არ არის რეკომენდირებული ეტორიკოქსიბის ერთდროული გამოყენება აცეტილსალისილის მჟავასთან დოზებით, რომლებიც აღემატება დადგენილს გულ-სისხლძარღვთა გართულებების პროფილაქტიკისათვის, ასევე სხვა არასტეროუდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან.

ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: საჭიროა თირკმელების ფუნქციის კონტროლირება ამ პრეპარატებიდან ნებისმიერთან ეტორიკოქსიბის ერთდროულად გამოყენებისას.

ეტორიკოქსიბის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე:

ლითიუმი: ატარებენ სისხლში ლითიუმის დონის ხშირ კონტროლს და ახდენენ ლითიუმის დოზის კორექციას ამ პრეპარატების ერთდროულად გამოყენების პერიოდისათვის, ასევე არასტეროუდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მოხსნის დროს. მეტოტრექსატი: ეტორიკოქსიბის და მეთოტრექსატის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა მეთოტრექსატის ტოქსიკურობის შესაბამისი მონიტორინგის ჩატარება. პერორალური კონტრაცეპტივები: ეთინილესტრადიოლის ექსპოზიციის ზრდას შეუძლია პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენებასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების გაჩენის სიხშირის ზრდა (მაგალითად, ვენების თრომბოემბოლია რისკის ჯგუფის ქალებში).

ჰორმონოჩანაცვლებითი თერაპია: ყურადღებაში უნდა იქნას მიღებული ესტროგენების კონცენტრაციის ასეთი მომატება პოსტმენოპაუზის პერიოდში გამოსაყენებლად ჰორმონალური პრეპარატის არჩევისას ეტორიკოქსიბთან ერთდროულად გამოყენებისას, ვინაიდან ესტროგენების ექსპოზიციის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციების რისკი გაჩენის მომატება ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს.

დიგოქსინი: ეტორიკოქსიბის და დიგოქსინის ერთდორულად გამოყენებისას საჭიროა პაციენტების მდგომარეობის დაკვირვება მაღალი რისკით დიგოქსინის ტოქსიკური მოქმედების მიმართ. ეტორიკოქსიბის ზემოქმედება პრეპარატებზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან სულფოტრანსფერაზებით:

მიზანშეწონილია ეტორიკოქსიბის სიფრთხილით დანიშვნა ერთდროულად სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება, უპირატესად, ადამიანის სულფოტრანსფერაზებით (მაგალითად, პერორალური სალბუტამოლი და მინოქსიდილი).

ფერტილობა, ორსულობა, ლაქტაცია:

ორსულობა: ეტორიკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. თუ ორსულობა დადგა მკურნალობის პერიოდში, ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას.

ლაქტაცია: ქალებმა, რომლებიც იყენებენ ეტორიკოქსიბს, ძუძუთი არ უნდა კვებონ.

ფერტილობა: ეტორიკოქსიბის, როგორც COX-2-ის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატების გამოყენება, არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:

პაციენტებმა, რომლებსაც ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტოტრანსპორტი და მექანიზმები.

არასასურველი მოვლენები:

უარყოფითი რეაქციების სიხშირე განსაზღვრულია როგოც: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე), არახშირი (≥1/1,000-დან <1/100-მდე), იშვიათი (≥1/10,000-დან <1/1,000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობი.

ძალიან ხშირი: მუცლის ტკივილი

ხშირი: ალვეოლური ოსტიტი, შეშუპება/სითხის შეკავება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, აჩქარებული გულისცემა, არითმია, ჰიპერტენზია, ბრონქოსპაზმი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, გულძმარვა/მჟავას რეფლუქსი, დიარეა, დისპეპსია/დისკომფორტის შეგრძნება ეპიგასტრალურ არეში, გულისრევა, ღებინება, ეზოფაგიტი, წყლული პირის ღრუში, ალანინამინოტრანსფერაზას დონის მომატება, ასპარტატამინოტრენსფერაზას დონის მომატება, ეკქიმოზი, ასთენია/სისუსტე, გრიპის მსგავსი სიმპტომები;

არახშირი: გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, საშარდე ტრაქტის ინფექციები, ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მადის დაქვეითება ან გაძლიერება, სხეულის მასის მომატება, აღგზნებადობა, დეპრესია, გონებრივი აქტიურობის გაუარესება, ჰალუცინაციები, დისგევზია, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, ძილიანობა, ბუნდოვანი ხედვა, კონიუქტივიტი, შუილი ყურებში, ვერტიგო, წინაგულის ფიბრილაცია, ტაქიკარდია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არასპეციფიური ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, წამოცხელება, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური დარღვევები, ჰიპერტონიული კრიზი, ვასკულიტი, ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა, მუცლის შებერვა, ნაწლავის პერისტალტიკის ხასიათის ცვლილება, პირის სიმშრალე, პეპტიური წყლულები, გასტროინტესტინალური პერფორაციის და სისხლდენის ჩათვლით, გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, პანკრეატიტი, სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი, ერითემა, ჭინჭრის ციება, კუნთების სპაზმები/კრუნჩხვები, ძვალ-კუნთოვანი ტკივილი/შებოჭვა, პროტეინურია, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმელების უკმარისობის ჩათვლით, გულმკერდის ტკივილი, სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის მომატება, კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატება, ჰიპერკალიემია, შარდის მჟავას დონის მომატება.

იშვიათი: სისხლში ნატრიუმის დონის შემცირება, ცნობიერების დაბინდვა, შფოთვა, ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, სიყვითლე, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

ჭარბი დოზა:

ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები იყო შეთავსებადი ეტორიკოქსიბის უსაფრთხოების პროფილთან (მაგალითად, რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან, კარდიორენალური რეაქციები). ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი ზომების მიღება, როგორიცაა არააბსორბირებული პრეპარატის მოცილება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კლინიკური დაკვირვების ჩატარება და აუცილებლობის შემთხვევაში, შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება. არ ხდება ეტორიკოქსიბის დიალიზირება ჰემოდიალიზის დროს; უცნობია, ხდება თუ არა პრეპარატის დიალიზირება პერიტონეალური დიალიზის დროს.

წინაკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები :

უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიურ კვლევებზე დაყრდნობით არცერთ კლინილურ კვლევაში არ გამოვლენილა განსაკუთრებული გავლენა ადამიანებზე, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობა, გენოტოქსიურობა, კანცეროგენული ტოქსიურობა, ტოქსიურობა რეპროდუქციის მიმართ.

შეუთავსებლობა:

არ არის მოცემული

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

1x10 ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერზე შეფუთვაში

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

შენახვის განსაკუთრებული პრობები:

ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე. მოარიდეთ სინათლეს და ნესტს.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

წარმოებულია: ZIM LABORATORIES LIMITED-ს მიერ

B-21/22, MIDC AREA, კალმეშვარი, ნაგპური 441501,

მაჰარაშტრას შტატი, ინდოეთი

შემადგენლობა: ყოველი აპკით შემოგარსული ტაბლეტები შეიცავს: ეტორიკოქსიბი 120მგ.

ჩვენებები: ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში ოსტეოართრიტების, რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილიზებელი სპონდილიტის სიმპტომების შესუსტებისათვის, ასევე მწვავე პოდაგრული ართრიტის დროს ტკივილებისა და სიმპტომების შემცირებისათვის. ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში სტომატოლოგიური ოპერაციების ჩატარების შედეგად განვითარებული ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობისათვის. სელექციური COX-2 ინჰიბიტორის დანიშვნის გადაწყვეტილება უნდა ეფუძნებოდეს პაციენტისათვის ყველა ინდივიდუალური რისკის შეფასებას.

უკუჩვენებები: ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია თუ პაციენტს აქვს: ჰიპეპრმგრძნობელობა ეტორიკოქსიბის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ; აქტიური პეპტიური წყლული ან სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პაციენტები, რომლებშიც ჩნდებოდა ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი, ნაზალური პოლიპები, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება ან სხვა ალერგიული რეაქციები აცეტილსალიცილის მჟავას ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემდეგ, COX-2 (ციკლოოქსიგენაზა 2)-ის ინჰიბიტორების ჩათვლით. ორსულობისა და ლაქტაციის დროს. ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია (სისხლის შრატის ალბუმინი ნაკლები 25გ-ლ ან მეტი ან ტოლი 10 ქულის ჩაილდ-პიუს შკალით). დადგენილი თირკმელების კრეატინინის კლირენსი ნაკლები30მლ-წთ; ბავშვები და მოზარდები 16 წლამდე ასაკის; ნაწლავის ანთებითი დაავადებები; გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II–IV). პაციენტები ჰიპერტენზიით, რომელთა არტერიული წნევის მაჩვენებლები მუდმივად 140-90მმ ვწყ.სვ- ზე მაღალია და საკმარისად არ კონტროლირდება. გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და-ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები.
მიღების გზები და დოზირება: მიღების გზები: ეტორიკოქსიბის მიღებისას გულ- სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს დოზისა და მიღების ხანგრძლივობის გაზრდის დროს, ამიტომ მაქსიმალურად მოკლე დროის მანძილზე მინიმალურად ეფექტური დოზების გამოყენება უნდა მოხდეს. პერიოდულად საჭიროა, გადაფასდეს სიმპტომების შესუსტების აუცილებლობა და ჩატარებულ მკურნალობაზე რეაქცია, განსაკუთრებით ოსტეოართრიტით დაავადებულ პაციენტებში.
ფერტილობა, ორსულობა, ლაქტაცია: ორსულობა: ეტორიკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. თუ ორსულობა დადგა მკურნალობის პერიოდში, ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას. ლაქტაცია: ლაქტაცია დაუშვებელია ქალებში, რომლებიც იყენებენ ეტორიკოქსიბს. ფერტილობა: ეტორიკოქსიბის, როგორც COX-2-ის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატების გამოყენება, არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.
ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე: პაციენტებმა, რომლებსაც ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტომობილი და სხვა მექანიზმები.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

შენახვის განსაკუთრებული პრობები: ინახება არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე. სინათლისაგან და ნესტისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით

შემადგენლობა: ყოველი აპკით შემოგარსული ტაბლეტები შეიცავს: ეტორიკოქსიბი 120მგ.

ჩვენებები: ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში ოსტეოართრიტების, რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილიზებელი სპონდილიტის სიმპტომების შესუსტებისათვის, ასევე მწვავე პოდაგრული ართრიტის დროს ტკივილებისა და სიმპტომების შემცირებისათვის. ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში სტომატოლოგიური ოპერაციების ჩატარების შედეგად განვითარებული ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობისათვის. სელექციური COX-2 ინჰიბიტორის დანიშვნის გადაწყვეტილება უნდა ეფუძნებოდეს პაციენტისათვის ყველა ინდივიდუალური რისკის შეფასებას.

უკუჩვენებები: ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია თუ პაციენტს აქვს: ჰიპეპრმგრძნობელობა ეტორიკოქსიბის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ; აქტიური პეპტიური წყლული ან სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პაციენტები, რომლებშიც ჩნდებოდა ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი, ნაზალური პოლიპები, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება ან სხვა ალერგიული რეაქციები აცეტილსალიცილის მჟავას ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემდეგ, COX-2 (ციკლოოქსიგენაზა 2)-ის ინჰიბიტორების ჩათვლით. ორსულობისა და ლაქტაციის დროს. ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია (სისხლის შრატის ალბუმინი ნაკლები 25გ-ლ ან მეტი ან ტოლი 10 ქულის ჩაილდ-პიუს შკალით). დადგენილი თირკმელების კრეატინინის კლირენსი ნაკლები30მლ-წთ; ბავშვები და მოზარდები 16 წლამდე ასაკის; ნაწლავის ანთებითი დაავადებები; გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II–IV). პაციენტები ჰიპერტენზიით, რომელთა არტერიული წნევის მაჩვენებლები მუდმივად 140-90მმ ვწყ.სვ- ზე მაღალია და საკმარისად არ კონტროლირდება. გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და-ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები.
მიღების გზები და დოზირება: მიღების გზები: ეტორიკოქსიბის მიღებისას გულ- სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს დოზისა და მიღების ხანგრძლივობის გაზრდის დროს, ამიტომ მაქსიმალურად მოკლე დროის მანძილზე მინიმალურად ეფექტური დოზების გამოყენება უნდა მოხდეს. პერიოდულად საჭიროა, გადაფასდეს სიმპტომების შესუსტების აუცილებლობა და ჩატარებულ მკურნალობაზე რეაქცია, განსაკუთრებით ოსტეოართრიტით დაავადებულ პაციენტებში.
ფერტილობა, ორსულობა, ლაქტაცია: ორსულობა: ეტორიკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. თუ ორსულობა დადგა მკურნალობის პერიოდში, ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას. ლაქტაცია: ლაქტაცია დაუშვებელია ქალებში, რომლებიც იყენებენ ეტორიკოქსიბს. ფერტილობა: ეტორიკოქსიბის, როგორც COX-2-ის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატების გამოყენება, არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.
ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე: პაციენტებმა, რომლებსაც ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტომობილი და სხვა მექანიზმები.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

შენახვის განსაკუთრებული პრობები: ინახება არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე. სინათლისაგან და ნესტისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით

სავაჭრო სახელწოდება: ეტრიციბი 120

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ეტორიკოქსიბი

ფარმაცევტული ფორმა: აპკით შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა:
ყოველი აპკით შემოგარსული ტაბლეტები შეიცავს:

ეტორიკოქსიბი 120 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატიული პროდუქტები, არასტეროიდები, კოქსიბები.

ათქ კოდი: M01AH05

მოქმედების მექანიზმი:

პერორალური გამოყენების პრეპარატი ეტორიკოქსიბი, დოზების კლინიკური დიაპაზონის ფარგლებში გამოყენებისას ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) სელექციური ინჰიბიტორია. კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ეტორიკოქსიბი დოზადამოკიდებულად, დღეში 150 მგ დოზის გამოყენებისას ახდენდა COX -2-ის ინჰიბირებას COX-1-ის ინჰიბირების გარეშე. ეტორიკოქსიბი არ აინჰიბირებს კუჭის პროსტაგლანდინების სინთეზს და არ მოქმედებს თრომბოციტების ფუნქციაზე. ციკლოოქსიგენაზა პროსტაგლანდინების სინთეზს განაპირობებს. იდენტიფიცირებულია ორი იზოფორმა: COX-1 და COX-2. COX -2 წარმოადგენს იმ ფერმენტის იზოფორმას, რომელიც ანთების საწინააღმდეგო იმპულსებით ინდუცირდება და განიხილება, როგორც ტკივილის, ანთებისა და ცხელების პროსტანოიდული მედიატორების სინთეზზე პასუხისმგებელი ძირითადი ფაქტორი. COX-2 ასევე ჩართულია ოვულაციის, იმპლანტაციისა და არტერიული სადინრის დახურვის პროცესებში, თირკმლებისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის რეგულაციაში (ცხელების ინდუქცია, ტკივილის შეგრძნება, კოგნიტიური ფუნქცია); იგი ასევე მონაწილეობს წყლულების შეხორცების პროცესში. COX-2 იდენტიფიცირებულია ადამიანის კუჭის წყლულის ქსოვილებში, მაგრამ წყლულის შეხორცებაში მისი მნიშვნელობა დადგენილი არ არის.

ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია: ეტორიკოქსიბი პერორალური მიღებისას კარგად შეიწოვება. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%. ჭამის დროს (ცხიმების მაღალი შემცველობის მქონე საკვები) 120 მგ დოზით ეტორიკოქსიბის მიღებისას აბსორბციის ხარისხზე მნიშვნელოვანი გავლენა არ აღნიშნულა. აბსორბციის სიჩქარე იცვლებოდა, რაც Cmax-ის 36%-ით დაქვეითებითა და Tmax-ის 2 საათით გაზრდით ხასიათდებოდა.

განაწილება: ეტორიკოქსიბის დაახლოებით 92% ადამიანის სისხლის პლაზმის ცილებს 0,05-5 მკგ/მლ კონცენტრაციის საზღვრებში უკავშირდება. ადამიანში განაწილების მოცულობა (Vdss) წონასწორული მდგომარეობის დროს დაახლოებით 120 ლ-ს შეადგენს.

ბიოტრანსფორმაცია: ეტორიკოქსიბი აქტიურად მეტაბოლიზდება, დოზის 1%-ზე ნაკლები შარდთან ერთად საწყისი პრეპარატის სახით გამოიყოფა. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა CYP-ფერმენტების საშუალებით განხორციელებული კატალიზაციის გზით 6’-ჰიდროქსიმეთილ დერივატის ფორმირება. CYP3A4 ეტორიკოქსიბის ინ ვივო-მეტაბოლიზმს განაპირობებს. ინ ვიტრო კვლევები მიუთითებს, რომ CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 და CYP2C19 შეუძლიათ მეტაბოლიზმის ძირითადი გზის კატალიზი, მაგრამ მათი რაოდენობრივი მახასიათებლები ინ ვივო შესწავლილი არ არის. ადამიანში იდენტიფიცირებულია ხუთი მეტაბოლიტი. ძირითადი მეტაბოლიტია ეტორიკოქსიბის დერივატი 6’-კარბოქსილმჟავა, რომელიც დერივატ 6’-ჰიდროქსიმეთილის შემდგომი დაჟანგვით ფორმირდება. ეს ძირითადი მეტაბოლიტები ან არ ახდენს ზომიერი აქტივობის დემონსტრირებას, ან მხოლოდ COX-2-ის სუსტად აქტიურ ინჰიბიტორებს წარმოადგენს. ამ მეტაბოლიტთაგან არც ერთი არ ახდენს COX -1-ის ინჰიბირებას.

გამოყოფა:

ეტორიკოქსიბის გამოყოფა, ძირითადად, მეტაბოლიზმის საშუალებით და თირკმლების მიერ შემდგომი გამოყოფით ხორციელდება. ეტორიკოქსიბის წონასწორული კონცენტრაციების მიღწევა, დაგროვების დაახლოებითი მაჩვენებლის - 2-ის თანხლებით, დღე-ღამეში ერთხელ 120 მგ-ის მიღებისას შვიდი დღის განმავლობაში ხდება, რაც შეესაბამება ნახევარგამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 22 საათს. ინტრავენურად 25 მგ-ს შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმის კლირენსი დაახლოებით 50 მლ/წთ-ს შეადგენს.

გამოყენების ჩვენებები:

ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში ოსტეოართრიტების, რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილიზებელი სპონდილიტის სიმპტომების შესუსტებისათვის, ასევე მწვავე პოდაგრული ართრიტის დროს ტკივილებისა და სიმპტომების შემცირებისათვის. ეტორიკოქსიბი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წლის ან მეტი ასაკის მოზარდებში სტომატოლოგიური ოპერაციების ჩატარების შედეგად განვითარებული ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის ხანმოკლე მკურნალობისათვის. სელექციური COX-2 ინჰიბიტორის დანიშვნის გადაწყვეტილება უნდა ეფუძნებოდეს პაციენტისათვის ყველა ინდივიდუალური რისკის შეფასებას.

მიღების გზები და დოზირება:

მიღების გზები

ეტორიკოქსიბის მიღებისას გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულებების რისკი შესაძლოა გაიზარდოს დოზისა და მიღების ხანგრძლივობის გაზრდის დროს, ამიტომ მაქსიმალურად მოკლე დროის მანძილზე მინიმალურად ეფექტური დოზების გამოყენება უნდა მოხდეს. პერიოდულად საჭიროა, გადაფასდეს სიმპტომების შესუსტების აუცილებლობა და ჩატარებულ მკურნალობაზე რეაქია, განსაკუთრებით ოსტეოართრიტით დაავადებულ პაციენტებში.

ოსტეოართრიტი:
რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ ერთჯერ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასაკმარისად შესუსტების შემთხვევაში, დღეში ერთჯერ 60 მგ-ს მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტი. გაუმჯობესების ეფექტის არარსებობისას საჭიროა მკურნალობის სხვა შესაძლო მეთოდების განხილვა.

რევმატოიდული არტთრიტი:

რეკომენდებული დოზა არის 60 მგ ერთხელ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასაკმარისად შესუსტების შემთხვევაში, დღეში ერთჯერ 90 მგ-ს მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტი. როგორც კი პაციენტი კლინიკურად დასტაბილურდება, დოზა უნდა შემცირდეს 60 მგ ერთხელ დღეში. გაუმჯობესების ეფექტის არარსებობისას საჭიროა მკურნალობის სხვა შესაძლო მეთოდების განხილვა.

მაანკილიზებელი სპონდილიტი:

რეკომენდებული დოზა არის 60 მგ ერთხელ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომების არასაკმარისად შესუსტების შემთხვევაში, დღეში ერთჯერ 90 მგ-ს მიღებამ შეიძლება გაზარდოს ეფექტი. როგორც კი პაციენტი კლინიკურად დასტაბილურდება, დოზა უნდა შემცირდეს 60 მგ ერთხელ დღეში. გაუმჯობესების ეფექტის არარსებობისას საჭიროა მკურნალობის სხვა შესაძლო მეთოდების განხილვა.

მწვავე ტკივილი სმდგომარეობების დროს: მწვავე ტკივილის მდგომარეობების დროს, ეტორიკოქსიბი გამოიყენება მხოლოდ მწვავე სიმპტომატიკის პერიოდის მანძილზე.

მწვავეპოდაგრული ართრიტი: რეკომენდებული დოზა არის 120 მგ ერთხელ დღეში. მწვავე პოდაგრული ართრიტის მკურნალობის კლინიკურ კვლევებში ეტორიკოქსიბი გამოიყენებოდა 8 დღის მანძილზე.

ოპერაციის შემდგომი ტკივილი სტომატოლოგიაში: რეკომენდებული დოზა შეადგენს 90 მგ-ს დღეში ერთხელ, არაუმეტეს 3 დღის მანძილზე. ზოგიერთი პაციენტისათვის შესაძლოა აუცილებელი გახდეს ოპერაციის შემდგომი დამატებითი გაუტკივარება ეტორიკოქსიბთან ერთად 3 დღის მანძილზე..

თითოეული ჩვენებისათვის რეკომენდებულზე მაღალი დოზების გამოყენებისას დამატებითი ეფექტურობა ან არ აღინიშნებოდა, ან არ ყოფილა შესწავლილი.

ამიტომ:

- ოსტეოართრიტის დროს გამოყენებული დოზა დღე-ღამეში 60 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს.

- რევმატოიდული არტთრიტისა და მაანკილიზებელი სპონდილიტის დროს გამოყენებული დოზა დღე-ღამეში 90 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს.

- მწვავე პოდაგრის დროს გამოყენებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღე-ღამეში 120 მგ-ს, მკურნალობის ხანგრძლივობა კი 8 დღეს არ უნდა აჭარბებდეს.

- სტომატოლოგიური ოპერაციების შემდგომ განვითარებული მწვავე ტკივილის დროს გამოყენებული დოზა დღე-ღამეში 90 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს, მკურნალობის ხანგრძლივობა კი 3 დღეს არ უნდა აჭარბებდეს.

განსაკუთრებული პოპულაციები:

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმული პაციენტებისათვის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს. როგორც სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, ხანდაზმულ პაციენტებში სიფრთხილის დაცვაა საჭირო.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები:

პრეპარატის გამოყენების ჩვენებისაგან დამოუკიდებლად, ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ხარისხის (ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით 5-6 ბალი) დარღვევების მქონე პაციენტებში, სადღეღამისო დოზამ 60 მგ-ს არ უნდა გადააჭარბოს. ღვიძლის ფუნქციის საშუალო ხარისხის (ჩაილდ-პიუს სკალის მიხედვით 7-9 ბალი) დარღვევის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის გამოყენების ჩვენებისაგან დამოუკიდებლად, სადღეღამისო დოზამ 30 მგ-ს არ უნდა გადააჭარბოს.

თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები:

კრეატინინის ≥ 30 მლ/წთ კლირენსის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს. ეტორიკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია კრეატინინის < 30 მლ/წთ კლირენსის მქონე პაციენტებში.

პედიატრიული პოპულაციები: ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია ბავშვებში და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

მიღების წესი:

მიიღება პერორალურად

ეტორიკოქსიბი მიიღება პერორალურად და პრეპარატის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ეფექტი უფრო სწრაფად იწყება, თუ პრეპარატის მიღება ჭამის წინ მოხდება, რაც სიმპტომების სწრაფად შესუსტების აუცილებლობისას უნდა გავითვალისწინოთ.

უკუჩვენებები:

ეტორიკოქსიბი უკუნაჩვენებია

ჰიპეპრმგრძნობელობა ეტორიკოქსიბის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
აქტიური პეპტიური წყლული ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა.
პაციენტები, რომლებშიც ჩნდებოდა ბრონქოსპაზმი, მწვავე რინიტი, ნაზალური პოლიპები, ანგიონევროტული შეშუპება, ჭინჭრის ციება ან სხვა ალერგიული რეაქციები აცეტილსალიცილის მჟავას ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენების შემდეგ, COX-2 (ციკლოოქსიგენაზა 2)-ის ინჰიბიტორების ჩათვლით.
ორსულობის და ლაქტაცია.
ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (სისხლის შრატის ალბუმინი <25გ/ლ ან ≥10 ქულას ჩაილდ-პიუს სკალით).
დადგენილი თირკმელების კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ.
ბავშვები და მოზარდები 16 წლამდე ასაკის.
ნაწლავის ანთებითი დაავადებები.
გულის შეგუბებითი უკმარისობა (NYHA II–IV).
პაციენტები ჰიპერტენზიით, რომელთა არტერიული წნევის მაჩვენებლები მუდმივად 140/90 მმ ვწყ.სვ-ზე მაღალია და საკმარისად არ კონტროლირდება.
გულის დადგენილი იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და/ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები.
განსაკუთრებული გაფრთხილება და სიფრთხილისზომები:

გავლენა კუჭ-ნაწლავისტრაქტზე:

რეკომენდირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების სიფრთხილით გამოყენება პაცინეტების მკურნალობის დროს კუჭ-ნაწლავის მხრივ გართულებების განვითარების მაღალი რისკით; ხანდაზმული პაციენტები რომლებიც ერთდროულად იღებენ ნებისმიერ სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ან აცეტილსალიცილის მჟავას ან პაციენტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ისეთი დაავადებებით ანამნეზში, როგორიცაა წყლული ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა.

გავლენა გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე:

პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების რისკის გამოხატული ფაქტორებით (როგორიცააჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მწეველობა) ეტორიკოქსიბით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ ასეთი შესაძლებლობის სათანადო განხილვის შემდეგ. COX-2 სელექციური ინჰიბიტორები არ წარმოადგენენ აცეტილსალიცილის მჟავას შემცვლელებს გულ-სისხლძარღვთა თრომბოემბოლიური დაავადებების პროფილაქტიკისათვის, ვინაიდან არ ახდენენ მოქმედებას თრომბოციტებზე. ამიტომ არ არის რეკომენდირებული ანტიაგრეგანტული პრეპარატების გამოყენების შეწყვეტა.

გავლენა თირკმელებზე:

ეტორიკოქსიბის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის შემცირება და ამის შედეგად თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება და თირკმელების ფუნქციის დასუსტება. ასეთი რეაქციის რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში უკვე მნიშვნელოვნად დასუსტებული თირკმელების ფუნქციით, არაკომპენსირებული გულის უკმარისობით ან ციროზით. ასეთ პაციენტებში უნდა იქნას განხილული თირკმელების ფუნქციის კონტროლის შესაძლებლობა.

სითხის შეკავება, შეშუპება და ჰიპერტენზია:

პრეპარატს სიფრთხილით უნიშნავენ პაციენტებს, რომელთაც ანამნეზში აქვთ გულის უკმარისობა, მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევა ან ჰიპერტენზია, ასევე პაციენტებს ნებისმიერი სხვა მიზეზით გაჩენილი შეშუპებებით. ასეთი პაციენტების მდგომარეობის გაუარესების კლინიკური ნიშნების დროს საჭიროა შესაბამისი ზომების გამოყენება, ეტორიკოქსიბის მოხსნის ჩათვლით. ჰიპერტენზია უნდა იყოს კონტროლის ქვეშ ეტორიკოქსიბით მკურნალობის დაწყების წინ, ასევე განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს არტერიული წნევის კონტროლს ეტორიკოქსიბით მკურნალობის დროს. არტერიული წნევა უნდა კონტროლირდებოდეს მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის განმავლობაში, შემდეგ კი - პერიოდულად. თუ არტერიული წნევა მნიშვნელოვნად იზრდება, უნდა განიხილოს ალტერნატიული მკურნალობის შესაძლებლობა.

ზემოქმედება ღვიძლზე:

ღვიძლის უკმარისობის ნიშნების ან ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების მდგრადი პათოლოგიური ცვლილებების დროს (ნორმის ზედა ზღვარზე სამჯერ უფრო მაღალი) ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას.

ზოგადი:
შესაბამისი სამედიცინო დაკვირვება უნდა ჩატარდეს ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და პაციენტებში თირკმელების, ღვიძლის და გულის ფუნქციის დარღვევებით. სიფრთხილით უნდა იქნას დაწყებული ეტორიკოქსიბით მკურნალობა პაციენტებში დეჰიდრატაციით. რეკომენდირებულია რეჰიდრატაციის ჩატარება ეტორიკოქსიბის გამოყენების წინ. ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას კანზე გამონაყარის პირველივე გამოვლინების, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან ჰიპერმგრძნობელობის სხვა ნიშნების დროს. ეტორიკოქსიბს შეუძლია ციებ-ცხელების ან ინფექციების სხვა ნიშნების გამოვლინებების შენიღბვა. სიფრთხილით ნიშნავენ ერთდროულად ეტორიკოქსიბს და ვარფარინს ან სხვა პერორალურ ანტიკოაგულანტებს. ეტორიკოქსიბის, როგორც ციკლოოქსიგენაზას და პროსტოგლანდინების სინთეზის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატების გამოყენება, არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

პერორალური ანტიკოაგულანტები: პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს, ხშირად უნდა შემოწმდეს საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის პროთრომბინული დროის მაჩვენებლები, განსაკუთრებით ეტორიკოქსიბის მიღების პირველ დღეებში ან ეტორიკოქსიბის დოზის შეცვლისას. დიურეტიკები, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები და ანგიოთენზინ II ანტაგონისტები: ასეთი კომბინაცია უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში. პაციენტებში საჭიროა ადეკვატური ჰიდრატაციის ჩატარება და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგის ჩატარების შესახებ საკითხის განხილვა კომბინირებული მკურნალობის დასაწყისში, ასევე გარკვეული პერიოდულობით შემდგომში.

აცეტილსალიცილის მჟავა:

არ არის რეკომენდირებული ეტორიკოქსიბის ერთდროული გამოყენება აცეტილსალისილის მჟავასთან დოზებით, რომლებიც აღემატება დადგენილს გულ-სისხლძარღვთა გართულებების პროფილაქტიკისათვის, ასევე სხვა არასტეროუდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან.

ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: საჭიროა თირკმელების ფუნქციის კონტროლირება ამ პრეპარატებიდან ნებისმიერთან ეტორიკოქსიბის ერთდროულად გამოყენებისას.

ეტორიკოქსიბის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე:

ლითიუმი: ატარებენ სისხლში ლითიუმის დონის ხშირ კონტროლს და ახდენენ ლითიუმის დოზის კორექციას ამ პრეპარატების ერთდროულად გამოყენების პერიოდისათვის, ასევე არასტეროუდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მოხსნის დროს. მეტოტრექსატი: ეტორიკოქსიბის და მეთოტრექსატის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა მეთოტრექსატის ტოქსიკურობის შესაბამისი მონიტორინგის ჩატარება. პერორალური კონტრაცეპტივები: ეთინილესტრადიოლის ექსპოზიციის ზრდას შეუძლია პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენებასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების გაჩენის სიხშირის ზრდა (მაგალითად, ვენების თრომბოემბოლია რისკის ჯგუფის ქალებში).

ჰორმონოჩანაცვლებითი თერაპია: ყურადღებაში უნდა იქნას მიღებული ესტროგენების კონცენტრაციის ასეთი მომატება პოსტმენოპაუზის პერიოდში გამოსაყენებლად ჰორმონალური პრეპარატის არჩევისას ეტორიკოქსიბთან ერთდროულად გამოყენებისას, ვინაიდან ესტროგენების ექსპოზიციის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციების რისკი გაჩენის მომატება ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს.

დიგოქსინი: ეტორიკოქსიბის და დიგოქსინის ერთდორულად გამოყენებისას საჭიროა პაციენტების მდგომარეობის დაკვირვება მაღალი რისკით დიგოქსინის ტოქსიკური მოქმედების მიმართ. ეტორიკოქსიბის ზემოქმედება პრეპარატებზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან სულფოტრანსფერაზებით:

მიზანშეწონილია ეტორიკოქსიბის სიფრთხილით დანიშვნა ერთდროულად სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება, უპირატესად, ადამიანის სულფოტრანსფერაზებით (მაგალითად, პერორალური სალბუტამოლი და მინოქსიდილი).

ფერტილობა, ორსულობა, ლაქტაცია:

ორსულობა: ეტორიკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. თუ ორსულობა დადგა მკურნალობის პერიოდში, ეტორიკოქსიბი უნდა მოიხსნას.

ლაქტაცია: ქალებმა, რომლებიც იყენებენ ეტორიკოქსიბს, ძუძუთი არ უნდა კვებონ.

ფერტილობა: ეტორიკოქსიბის, როგორც COX-2-ის მაინჰიბირებელი სხვა პრეპარატების გამოყენება, არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:

პაციენტებმა, რომლებსაც ეტორიკოქსიბის გამოყენებისას აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტოტრანსპორტი და მექანიზმები.

არასასურველი მოვლენები:

უარყოფითი რეაქციების სიხშირე განსაზღვრულია როგოც: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე), არახშირი (≥1/1,000-დან <1/100-მდე), იშვიათი (≥1/10,000-დან <1/1,000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობი.

ძალიან ხშირი: მუცლის ტკივილი

ხშირი: ალვეოლური ოსტიტი, შეშუპება/სითხის შეკავება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, აჩქარებული გულისცემა, არითმია, ჰიპერტენზია, ბრონქოსპაზმი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, გულძმარვა/მჟავას რეფლუქსი, დიარეა, დისპეპსია/დისკომფორტის შეგრძნება ეპიგასტრალურ არეში, გულისრევა, ღებინება, ეზოფაგიტი, წყლული პირის ღრუში, ალანინამინოტრანსფერაზას დონის მომატება, ასპარტატამინოტრენსფერაზას დონის მომატება, ეკქიმოზი, ასთენია/სისუსტე, გრიპის მსგავსი სიმპტომები;

არახშირი: გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, საშარდე ტრაქტის ინფექციები, ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მადის დაქვეითება ან გაძლიერება, სხეულის მასის მომატება, აღგზნებადობა, დეპრესია, გონებრივი აქტიურობის გაუარესება, ჰალუცინაციები, დისგევზია, უძილობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, ძილიანობა, ბუნდოვანი ხედვა, კონიუქტივიტი, შუილი ყურებში, ვერტიგო, წინაგულის ფიბრილაცია, ტაქიკარდია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არასპეციფიური ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, წამოცხელება, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური დარღვევები, ჰიპერტონიული კრიზი, ვასკულიტი, ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა, მუცლის შებერვა, ნაწლავის პერისტალტიკის ხასიათის ცვლილება, პირის სიმშრალე, პეპტიური წყლულები, გასტროინტესტინალური პერფორაციის და სისხლდენის ჩათვლით, გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, პანკრეატიტი, სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი, ერითემა, ჭინჭრის ციება, კუნთების სპაზმები/კრუნჩხვები, ძვალ-კუნთოვანი ტკივილი/შებოჭვა, პროტეინურია, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმელების უკმარისობის ჩათვლით, გულმკერდის ტკივილი, სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის მომატება, კრეატინფოსფოკინაზას დონის მომატება, ჰიპერკალიემია, შარდის მჟავას დონის მომატება.

იშვიათი: სისხლში ნატრიუმის დონის შემცირება, ცნობიერების დაბინდვა, შფოთვა, ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, სიყვითლე, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

ჭარბი დოზა:

ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები იყო შეთავსებადი ეტორიკოქსიბის უსაფრთხოების პროფილთან (მაგალითად, რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან, კარდიორენალური რეაქციები). ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი ზომების მიღება, როგორიცაა არააბსორბირებული პრეპარატის მოცილება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კლინიკური დაკვირვების ჩატარება და აუცილებლობის შემთხვევაში, შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება. არ ხდება ეტორიკოქსიბის დიალიზირება ჰემოდიალიზის დროს; უცნობია, ხდება თუ არა პრეპარატის დიალიზირება პერიტონეალური დიალიზის დროს.

წინაკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები:

უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიურ კვლევებზე დაყრდნობით არცერთ კლინილურ კვლევაში არ გამოვლენილა განსაკუთრებული გავლენა ადამიანებზე, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობა, გენოტოქსიურობა, კანცეროგენული ტოქსიურობა, ტოქსიურობა რეპროდუქციის მიმართ.

შეუთავსებლობა:

არ არის მოცემული

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

1x10 ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერზე შეფუთვაში

**ვარგისიანობის ვადა: **3 წელი

შენახვის განსაკუთრებული პრობები:

ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე. მოარიდეთ სინათლეს და ნესტს.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

**აფთიაქიდან გაცემის პირობები: **ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

წარმოებულია: ZIM LABORATORIES LIMITED-ს მიერ

B-21/22, MIDC AREA, კალმეშვარი, ნაგპური 441501,

მაჰარაშტრას შტატი, ინდოეთი