დროტავერინის ჰიდროქლორიდი

---

სავაჭრო დასახელება: დროტავერინის ჰიდროქლორიდი.

---

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება: დროტავერინი (Drotaverine).

---

გამოშვების ფორმა: 40 მგ ტაბლეტები.

აღწერა : მრგვალი ტაბლეტები ყვითელი ან ყვითელი მომწვანო ელფერით, ბრტყელ- ცილინდრული ფორმის, ნაზოლით.

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერება: დროტავერინის ჰიდროქლორიდი - 40 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კარტოფილის სახამებელი, ტალკი, სტეარინის მჟავა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სინთეზური სპაზმოლიზური საშუალებები. პაპავერინის წარმოებულები.

ათქ კოდი : A03AD02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

დროტავერინი წარმოადგენს იზოქინოლინის წარმოებულს, რომელიც ავლენს სპაზმოლიზურ მოქმედებას გლუვ მუსკულატურაზე ფერმენტ ფოსფოდიესთერაზა IV-ის (ფდე) დათრგუნვის გზით. ფერმენტ ფოსფოდიესთერაზა IV-ის ინჰიბირება იწვევს ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის კონცენტრაციის მომატებას, რაც თავის მხრივ იწვევს გლუვი მუსკულატურის მოდუნებას.

დროტავერინი თრგუნავს ფერმენტ ფოსფოდიესთერაზა IV-ს (ფდე) ფდე III და ფდე V იზოფერმენტების დათრგუნვის გარეშე. ფდე IV ფუნქციურად ძალიან მნიშვნელოვანია გლუვი კუნთების კუმშვადობის შესამცირებლად და სელექციური ფდე IV ინჰიბიტორები შეიძლება სასარგებლო იყოს ჰიპერკინეტიკური დაავადებებისა და სხვადასხვა მდგომარეობების სამკურნალოდ, რომლებიც დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სპასტიურ მდგომარეობებთან. ფერმენტი, რომელიც აჰიდროლიზებს ციკლურ ადენოზინმონოფოსფატს მიოკარდიუმის და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების უჯრედებში, ძირითადად წარმოადგენს ფდე III-ის იზოფერმენტს, რაც ხსნის იმას, რომ დროტავერინი არის ეფექტური სპაზმოლიზური საშუალება გულ-სისხლძარღვოვანი გვერდითი ეფექტებისა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე გამოხატული მოქმედების გარეშე. პრეპარატი ეფექტურია გლუვი კუნთების სპაზმების დროს, რომლებიც გამოწვეულია ნერვული რეგულაციის და თვითრეგულაციის დარღვევით, როგორც ნერვული, ასევე კუნთოვანი ეტიოლოგიის. ვეგეტეტიური ინერვაციის ტიპის მიუხედავად, დროტავერინი მოქმედებს გლუვ კუნთებზე, რომლებიც მდებარეობს კუჭ-ნაწლავის, სანაღვლე, უროგენიტალურ და სისხლძარღვთა სისტემებში.

სისხლძარღვთა გამაფართოებელი ეფექტის გამო აუმჯობესებს ქსოვილების სისხლის მიმოქცევას. მისი მოქმედება უფრო ძლიერია, ვიდრე პაპავერინის მოქმედება, ხოლო შეწოვა - უფრო სწრაფი და სრულყოფილია, ის ნაკლებად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. დროტავერინის უპირატესობა ის არის, რომ მას არ გააჩნია მასტიმულირებელი მოქმედება სასუნთქ სისტემაზე, რაც შეიმჩნეოდა პაპავერინის პარენტერალურად მიღების შემდეგ.

__

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

პერორალურად მიღებისას დროტავერინის ჰიდროქლორიდი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ნახევარაბსორბციის პერიოდი შეადგენს 12 წუთს. ბიოშეღწევადობა - დაახლოებით 100%. შრატში Cmax მიიღწევა 45-60 წუთში.

განაწილება

დროტავერინის ჰიდროქლორიდი არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

მეტაბოლიზმი

დოტავერინის ჰიდროქლორიდი ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში.

გამოყოფა

72 საათის შემდეგ იგი პრაქტიკულად გამოიყოფა ორგანიზმიდან მეტაბოლიტების სახით - 50% შარდით და 30% განავალთან ერთად.

გამოყენების ჩვენებები

- გლუვი კუნთების სპაზმები, რომლებიც დაკავშირებულია სანაღვლე გზების დაავადებებთან: ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, ქოლეცისტიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პაპილიტი;

- საშარდე გზების გლუვი კუნთების სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები.

დამხმარე თერაპიის სახით:

- კუჭ-ნაწლავის გლუვი კუნთების სპაზმების დროს: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, გასტრიტი, კარდიისა და პილორუსის სპაზმი, ენტერიტი, კოლიტი, სპასტიკური კოლიტი ყაბზობით და მეტეორიზმით;

- დაძაბულობის თავის ტკივილი;

- მეანობასა და გინეკოლოგიაში: დისმენორეა.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სამკურნალო საშუალების ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- ღვიძლისა და თირკმელების მძიმე უკმარისობა;

- გულის მძიმე უკმარისობა (დაქვეითებული გულის განდევნის ფრაქციის სინდრომი);

- ბავშვთა ასაკი 6 წლამდე.

მიღების წესი და დოზირება

შიგნით, მოზრდილებში ინიშნება 40–80 მგ (1 - 2 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღეში; 6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში - ერთჯერადი დოზაა 20 მგ (1/2 ტაბლეტი), მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 200 მგ (5 ტაბლეტი). დანიშვნის ჯერადობა - 2-3-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები

სხვადასხვა გვერდითი რეაქციების გამოვლენის სიხშირის შეფასებისას გამოიყენებოდა შემდეგი გრადაციები: ძალიან ხშირად -> 1/10, ხშირად - 1/100-დან <1/10-მდე, არახშირად - 1/1000-დან <1/100-მდე, იშვიათად - 1/10000-დან <1/1000-მდე, ძალიან იშვიათად - <1/10000.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ყაბზობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - გახშირებული გულისცემა, არტერიული წნევის დაქვეითება.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ალერგიული რეაქციები (კვინკეს შეშუპება, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი).

განსაკუთრებული მითითებები

ჰიპოტენზიის დროს პრეპარატის გამოყენება მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

დროტავერინის ტაბლეტები შეიცავს 53 მგ ლაქტოზას. რეკომენდებული დოზის მიხედვით მიღებისას თითოეული დოზა შეიცავს 159 მგ-მდე ლაქტოზას. ამან შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები ლაქტოზას აუტანლობის მქონე პირებში. ეს დოზირების ფორმა მიუღებელია პაციენტებისთვის, რომლებსაც აწუხებთ ლაქტაზას დეფიციტი, გალაქტოზემია ან გლუკოზა/გალაქტოზას აბსორბციის დარღვევის სინდრომი.

__

გამოყენება თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში

გამოყენება არ არის რეკომენდებული თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებისთვის.

ხანდაზმული პაციენტები

დოზის კორექცია საჭირო არ არის

__

ბავშვები

ბავშვებში გამოიყენება მკაცრად ჩვენებების მიხედვით, ვინაიდან ამ ჯგუფის პაციენტებში გამოყენება საკმარისად არ არის შესწავლილი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს დროტავერინის გამოყენება არ იწვევს ტერატოგენულ და ემბრიოტოქსიკურ ეფექტებს. თუმცა ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე.

ლაქტაციის პერიოდში საჭირო კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო მისი დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.

__

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

საჭიროა პაციენტების ინფორმირება მასზედ, რომ თავბრუსხვევის შემთხვევაში, თავი უნდა აარიდონ პოტენციურად სახიფათო მოქმედებებს, როგორიცაა ტრანსპორტის და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ერთდროული გამოყენებისას დროტავერინს შეუძლია შეასუსტოს ლევოდოპას ანტიპარკინსონური მოქმედება.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: გულის რითმის და გამტარობის დარღვევა, მათ შორის ჰისის კონის ფეხების სრული ბლოკადა და გულის გაჩერება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ლეტალური გამოსავალი.

მკურნალობა: პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს მეთვალყურეობის ქვეშ და მიიღოს სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა. რეკომენდებულია ღებინების გამოწვევა და/ან კუჭის ამორეცხვა.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი კონტურულ-უჯრედულ შეფუთვაში დამზადებული პვქ ფირისგან და ალუმინის ფოლგისგან. 2 კონტურულ-უჯრედული შეფუთვა ფურცელ-ჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

სინათლისა და ნესტისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 250C ტემპერატურაზე.

ვარგისობის ვადა

2 წელი. სამკურნალო საშუალება არ უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

ინფორმაცია მწარმოებლის შესახებ

ღია სააქციო საზოგადოება "ბორისოვის სამედიცინო პრეპარატების ქარხანა",

ბელარუსის რესპუბლიკა,

მინსკის ოლქი, ქ. ბორისოვი, ჩაპაევის ქუჩა, 64,

ტელ/ფაქსი: +375(177)735612, 731156.

საერთაშორისო დასახელება - დროტავერინის ჰიდროქლორიდი

ჩვენებები: • გლუვი მუსკულატურის სპაზმი, რომელიც დაკავშირებულია ბილიარული ტრაქტის დაავადებებთან: ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, პაპილიტი.
• შარდგამომყოფი სისტემის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები.
• კუჭ-ნაწლავის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების, გასტრიტის, ენტერიტის, კოლიტის, ყაბზობით მიმდინარე სპასტიური კოლიტის და კოლიტის მეტეორიზმით მიმდინარე ფორმის დროს.
• ტენზიური ტიპის თავის ტკივილების დროს: კუნთოვანი დაძაბულობით გამოწვეული თავის ტკივილი, ფსიქოგენური, სტრესული, ყოველდღიური თავის ტკივილი, ტრანსფორმირებული შაკიკი;
• მეანობა-გინეკოლოგიაში: მტკივნეული მენსტრუაციის, საშვილოსნოს ტონუსის შესამცირებლად ფეხმძიმობის დროს, აბორტის საშიშროების დროს.

უკუჩვენებები:
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• ღვიძლის, თირკმელების, გულის მძიმე უკმარისობა.

დოზირება და მიღების ხერხები:
მოზრდილებში: დღიური დოზა შეადგენს 120-240მგ, ე.ი. 3-6 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-3 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას მოზრდილებისთვის შეადგენს 40-80მგ (1-2 ტაბლეტი);
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება ექიმის რეკომენდაციით.
ბავშვებში 6 წლის ზემოთ: რეკომენდირებული დღიური დოზაა 80-200მგ, ე.ი. 2-5 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-5 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას 6 წლის ზემოთ ბავშვებისთვის შეადგენს 40მგ (1 ტაბლეტი);
1 წლიდან 6 წლამდე ბავშვებში: რეკომენდებული დღიური დოზაა 40-120მგ, ე.ი. 1-3 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-3 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას 1-დან 6 წლამდე ბავშვებში შეადგენს 20-40მგ (1/2 - 1 ტაბლეტი).
შენახვის პირობები: ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე, არა უმეტეს 25რc ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III (გაიცემა ურეცეპტოდ).

საერთაშორისო დასახელება - დროტავერინის ჰიდროქლორიდი

ჩვენებები: • გლუვი მუსკულატურის სპაზმი, რომელიც დაკავშირებულია ბილიარული ტრაქტის დაავადებებთან: ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, პაპილიტი.
• შარდგამომყოფი სისტემის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები.
• კუჭ-ნაწლავის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების, გასტრიტის, ენტერიტის, კოლიტის, ყაბზობით მიმდინარე სპასტიური კოლიტის და კოლიტის მეტეორიზმით მიმდინარე ფორმის დროს.
• ტენზიური ტიპის თავის ტკივილების დროს: კუნთოვანი დაძაბულობით გამოწვეული თავის ტკივილი, ფსიქოგენური, სტრესული, ყოველდღიური თავის ტკივილი, ტრანსფორმირებული შაკიკი;
• მეანობა-გინეკოლოგიაში: მტკივნეული მენსტრუაციის, საშვილოსნოს ტონუსის შესამცირებლად ფეხმძიმობის დროს, აბორტის საშიშროების დროს.

გამოყენების წესი და დოზები:
პრეპარატი შეჰყავთ კანქვეშ, კუნთში ან ვენაში.
მოზრდილებს ენიშნებათ 40-80 მგ 1-3 ჯერ დღე-ღამეში.
თირკმლისმიერი ან ღვიძლისმიერი ჭვალის კუპირებისათვის შეჰყავთ 40-80 მილიგრამი ვენაში ნელ-ნელა.
ნო-შპის შეყვანის დროს ავადმყოფი უნდა იწვეს!
მშობიარობის დროს ფაზის შემცირებისათვის საშვილოსნოს ყელის გაფართოებისათვის შეჰყავთ 40 მგ კუნთში. აუცილებლობისას შესაძლებელია ამ დოზის ხელმეორედ შეყვანა.

უკუჩვენებები:
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• ღვიძლის, თირკმელების, გულის მძიმე უკმარისობა.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III (გაიცემა ურეცეპტოდ).

სავაჭრო დასახელება : დროტავერინი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება : დროტავერინი / Drotaverine

---

შემადგენლობა : ერთი ამპულა ( პრეპარატის 2 მლ ) შეიცავს მოქმედ ნივთიერებას - დროტავერინისჰიდროქლორიდი - 0,04 გ ; დამხმარე ნივთიერებები : ნატრიუმის ტექნიკური პიროსულფატი , ნატრიუმის3- წყლიანი გოგირდწყალბადი , ძმარმჟავა 99,8%, საკვები ნედლეულისგან დამზადებული ეთილის სპირტი- რექტიფიკატი 96,43%, საინექციო წყალი .

---

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სპაზმოლიზური საშუალება

მიღების ჩევენება

თირკმლის კოლიკა , ნაღვლის ბუშტის კოლიკა , ნაწლავის კოლიკა , სანაღვლე გზების და ნაღვლისბუშტის ჰიპერკინეტიკური ტიპის დისკინეზია , ქოლეცისტიტი , პოსტქოლეცისტექტომიური სინდრომი ;პიელიტი , სპასტიური ყაბზობა , სპასტიური კოლიტი , პროქტიტი , ტენეზმები , პილოროსპაზმი ,გასტროდუოდენიტი , კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება .

ენდარტერიტი , პერიფერიული და კორონარული არტერიების სპაზმები . ალგოდისმენორეა ,მოსალოდნელი აბორტი , მოსალოდნელი ნაადრევი მშობიარობა ; საშვილოსნოს ყელის სპაზმიმშობიარობის დროს , მშობიარობის შემდგომი ჭინთვები . ზოგიერთი ინსტრუმენტული გამოკვლევისჩატარებისას ( ქოლეცისტანგიოგრაფია ).

გამოყენების მეთოდი და დოზები

ი / ვ 40-80 მგ დღეში 1-3- ჯერ . თირკმლის და ნაღვლის ბიუშტის კოლიკის დროს - ი / ვ ნელა , 40-80 მგ . 6 წლამდე ბავშვები - ერთჯერადი დოზით 10-20 მგ , მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 120 მგ ; 6-12წელი , ერთჯერადი დოზა - 20 მგ , მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 200 მგ ; დანიშნვის ჯერადობა - 1-2- ჯერ დღეში .

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა ; ღვიძლის , თირკმლის და გულის გამოხატული უკმარისობა ; II და III ხარისხის AVბლოკადა , კარდიოგენული შოკი , არტერიული ჰიპოტენზია . სიფრთხილით

• კორონარული არტერიებისგამოხატული ათეროსკლეროზი , დახურულკუთხოვანი გლაუკომა , წინამდებარე ჯირკვლის ადენომა ,ლაქტაციის პერიოდი , ორსულობა (I ტრიმესტრი ).

გვერდითი ეფექტები

თავბრუსხვევა , გულისცემის და ცხელების შეგრძნება , ოფლის გამოყოფის გაძლიერება , არტერიულიწნევის შემცირება , კანის ალერგიული რეაქციები . ინტრავენური შეყვანისას

• კოლაფსი , AV ბლოკადა ,სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა .

განსაკუთრებული მითითებები

სიფრთხილით ინიშნება კორონარული არტერიების გამოხატული ათეროსკლეროზის ,დახურულკუთხოვანი გლაუკომის , წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის დროს , ლაქტაციის პერიოდში ,ორსულობისას (I ტრიმესტრი ).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ერთდროული გამოყენებისას დროტავერინს შეუძლია შეასუსტოს ლევოდოპის ანტიპარკინსონული ეფექტი.

უსაფრთხოების მეთოდები

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება კორონარული არტერიების გამოხატული ათეროსკლეროზისას ,დახულკუთხოვანი გლაუკომისას და წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიისას .

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში

განსაკუთრებული მითითებები

საჭიროა დავიცვათ სიფრთხილე ავადმყოფებში , კორონარული არტერიების გამოხატულიათეროსკლეროზისას .

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალოდ

დროტავერინი გამოიყენება წყლულის სამკურნალო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში . პრეპარატისპარენტერული შეყვანიდან 1 საათის განმავლობაში საჭიროა თავის შეკავება ავტომობილის მართვისგან ,ასევე ყურადღების მომატებული კონცენტრაციის და სწრაფი ფსიქო - მოტორული რეაქციების მომთხოვნისაქმიანობისგან .

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები : არღვევს წინაგულ - პარკუჭოვან გამტარებლობას , აქვეითებს გულის კუნთის აგზნებადობას ,შეიძლება გამოიწვიოს გულის გაჩერება , სუნთქვის ცენტრის დამბლა .

გამოშვების ფორმა

2% საინექციო ხსნარი , 2 მლ ამპულები .

შენახვის პირობები

სია ბ . 15- დან 25 °C- მდე ტემპერატურაზე , სინათლისაგან დაცულ , მშრალ , ბავშვებისთვისმიუწვდომელ ადგილას .

---

შენახვის ვადა

2 წელი . პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული თარიღის ამოწურვის შემდეგ .

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

რეცეპტით

მწარმოებლის დასახელება და მისამართი

რუს ,, ბორისოვის სამედიცინო პრეპარატების ქარხანა ". ბელარუსიის რესპუბლიკა . მინსკის ოლქი ,ქალაქი ბორისოვი , ჩაპაევის ქუჩა 64/27.