საერთაშორისო დასახელება - დროტავერინის ჰიდროქლორიდი

ჩვენებები: • გლუვი მუსკულატურის სპაზმი, რომელიც დაკავშირებულია ბილიარული ტრაქტის დაავადებებთან: ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, პაპილიტი.
• შარდგამომყოფი სისტემის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები.
• კუჭ-ნაწლავის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების, გასტრიტის, ენტერიტის, კოლიტის, ყაბზობით მიმდინარე სპასტიური კოლიტის და კოლიტის მეტეორიზმით მიმდინარე ფორმის დროს.
• ტენზიური ტიპის თავის ტკივილების დროს: კუნთოვანი დაძაბულობით გამოწვეული თავის ტკივილი, ფსიქოგენური, სტრესული, ყოველდღიური თავის ტკივილი, ტრანსფორმირებული შაკიკი;
• მეანობა-გინეკოლოგიაში: მტკივნეული მენსტრუაციის, საშვილოსნოს ტონუსის შესამცირებლად ფეხმძიმობის დროს, აბორტის საშიშროების დროს.

უკუჩვენებები:
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• ღვიძლის, თირკმელების, გულის მძიმე უკმარისობა.

დოზირება და მიღების ხერხები:
მოზრდილებში: დღიური დოზა შეადგენს 120-240მგ, ე.ი. 3-6 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-3 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას მოზრდილებისთვის შეადგენს 40-80მგ (1-2 ტაბლეტი);
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება ექიმის რეკომენდაციით.
ბავშვებში 6 წლის ზემოთ: რეკომენდირებული დღიური დოზაა 80-200მგ, ე.ი. 2-5 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-5 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას 6 წლის ზემოთ ბავშვებისთვის შეადგენს 40მგ (1 ტაბლეტი);
1 წლიდან 6 წლამდე ბავშვებში: რეკომენდებული დღიური დოზაა 40-120მგ, ე.ი. 1-3 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-3 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას 1-დან 6 წლამდე ბავშვებში შეადგენს 20-40მგ (1/2 - 1 ტაბლეტი).
შენახვის პირობები: ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე, არა უმეტეს 25რc ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III (გაიცემა ურეცეპტოდ).

საერთაშორისო დასახელება - დროტავერინის ჰიდროქლორიდი

ჩვენებები: • გლუვი მუსკულატურის სპაზმი, რომელიც დაკავშირებულია ბილიარული ტრაქტის დაავადებებთან: ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, პაპილიტი.
• შარდგამომყოფი სისტემის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები.
• კუჭ-ნაწლავის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების, გასტრიტის, ენტერიტის, კოლიტის, ყაბზობით მიმდინარე სპასტიური კოლიტის და კოლიტის მეტეორიზმით მიმდინარე ფორმის დროს.
• ტენზიური ტიპის თავის ტკივილების დროს: კუნთოვანი დაძაბულობით გამოწვეული თავის ტკივილი, ფსიქოგენური, სტრესული, ყოველდღიური თავის ტკივილი, ტრანსფორმირებული შაკიკი;
• მეანობა-გინეკოლოგიაში: მტკივნეული მენსტრუაციის, საშვილოსნოს ტონუსის შესამცირებლად ფეხმძიმობის დროს, აბორტის საშიშროების დროს.

უკუჩვენებები:
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.
• ღვიძლის, თირკმელების, გულის მძიმე უკმარისობა.

დოზირება და მიღების ხერხები:
მოზრდილებში: დღიური დოზა შეადგენს 120-240მგ, ე.ი. 3-6 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-3 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას მოზრდილებისთვის შეადგენს 40-80მგ (1-2 ტაბლეტი);
12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება ექიმის რეკომენდაციით.
ბავშვებში 6 წლის ზემოთ: რეკომენდირებული დღიური დოზაა 80-200მგ, ე.ი. 2-5 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-5 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას 6 წლის ზემოთ ბავშვებისთვის შეადგენს 40მგ (1 ტაბლეტი);
1 წლიდან 6 წლამდე ბავშვებში: რეკომენდებული დღიური დოზაა 40-120მგ, ე.ი. 1-3 ტაბლეტი დღეში, რომელიც უნდა განაწილდეს 2-3 მიღებაზე. ერთჯერად დოზას 1-დან 6 წლამდე ბავშვებში შეადგენს 20-40მგ (1/2 - 1 ტაბლეტი).
შენახვის პირობები: ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე, არა უმეტეს 25რc ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

აფთიაქიდან გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III (გაიცემა ურეცეპტოდ).

ნო-შპა® / NO-SPA®

სავაჭრო დასახელება: ნო-შპა® / NO-SPA®
საერთაშორისო (დაუპატენტებელი) სახელწოდება: დროტავერინი / drotaverine

სამკურნალო პრეპარატის ფორმა: ტაბლეტები

შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

მოქმედ ნივთიერებას - 40 მგ. დროტავერინის ჰიდროქლორიდს

დამხმარე ნივთიერებებს:

მაგნიუმის სტეარატი (E470), ტალკი (E553), პოვიდონი (E1201), სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი.

აღწერილობა: ყვითელი ფერის ამობურცული ტაბლეტები, მომწვანო ან ნარინჯისფერი შეფერილობის, ცალ მხარეს – მარკირება „spa“.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციური დარღვევების სამკურნალო საშუალება. პაპავერინი და მისი წარმოებულები.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი

დროტავერინი წარმოადგენს იზოქინოლინის წარმოებულს, რომელიც ავლენს სპაზმოლიზურ მოქმედებას გლუვ მუსკულატურაზე ფერმენტ ფოსფოდიესტერაზა IV-ის (ფდე IV) დათრგუნვით. ფერმენტ ფდე IV-ის ინჰიბირება იწვევს ცამფ-ის მომატებულ კონცენტრაციას, რაც ახდენს მიოზინის კინაზის მსუბუქი ჯაჭვის ინაქტივაციას და იწვევს გლუვი მუსკულატურის მოდუნებას.

In Vitro დროტავერინი აინჰიბირებს ფდე IV-ს ფდე III და ფდე V-ის იზოენზიმების ინჰიბირების გარეშე. გლუვი კუნთების კუმშვის უნარის შესამცირებლად ფდე IV ფუნქციურად ძალიან მნიშვნელოვანია და მისი სელექციური ინჰიბიტორები შეიძლება სასარგებლო იყოს ჰიპერკინეტიკური დაავადებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სპაზმური მდგომარეობებით განპირობებული სხვადასხვა სიმპტომების სამკურნალოდ.

იზოენზიმი ფდე-III ახდენს ცამფ-ის ჰიდროლიზებას მიოკარდიუმისა და სისხლძარღვების გლუვ მუსკულატურაში და აღნიშნულით აიხსენაბა ის ფაქტი, რომ დროტავერინი წარმოადგენს ეფექტურ სპაზმოლიზურ საშუალებას გულ-სისხლძარღვთა მხრივ სერიოზული გვერდითი მოქმედების და გულ-სისხლძარღვთა მხრივ ძლიერი თერაპიული აქტივობის გარეშე.

პრეპარატი ეფექტურია გლუვი მუსკულატურის როგორც ნერვული, ასევე კუნთოვანი ეტიოლოგიის სპაზმის შემთხვევაში, რომელიც გამოწვეულია ნერვული რეგულაციის და თვითრეგულაციის დარღვევით. მიუხედავად ვეგეტაციური ინერვაციის ტიპისა, დროტავერინი მოქმედებს კუჭ-ნაწლავის, ნაღვლის, უროგენიტალური და სისხლძარღვოვანი სისტემების გლუვ კუნთებზე.

სისხლძარღვების გამაფართოებელი მოქმედების დამსახურებით იგი აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას ქსოვილებში.

პაპავერინთან შედარებით მისი მოქმედება უფრო ძლიერია, ხოლო შეწოვა – უფრო სწრაფი და სრული, ის უფრო ნაკლებად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. დროტავერინის უპირატესობას წარმოადგენს ის, რომ მას არ გააჩნია მასტიმულირებელი მოქმედება სასუნთქ სისტემაზე, რაც აღინიშნებოდა პაპავერინის პარენტერალური შეყვანის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია

დროტავერინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება როგორც პერორალური მიღების, ასევე კუნთში შეყვანის შემდეგ.

განაწილება

დროტავერინი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს (95-98%), ალფა- და ბეტა-გლობულინებს.

პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 45-60 წუთში.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა

დროტავერინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-10 საათს. ღვიძლში პირველად გავლის შემდეგ დოზის 65% არის სისხლში შეუცვლელი სახით. 72 საათში დროტავერინი პრაქტიკულად სრულად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, 50%-ზე მეტი გამოიყოფა შარდით და დაახლოებით 30% - განავალთან ერთად. დროტავერინი ძირითადად გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით, შარდში საწყისი ნაერთი არ აღინიშნება.

გამოყენების ჩვენება

• ბილიარული ტრაქტის დაავადებებთან დაკავშირებული გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, ქოლეცისტიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პაპილიტი;

• საშარდე გზების გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები.

• კუჭ-ნაწლავის გლუვი მუსკულატურის სპაზმის დროს: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, გასტრიტი, კუჭის კარდიალური და პილორული ნაწილის სპაზმი, ენტერიტი, კოლიტი, სპასტიკური კოლიტი შეკრულობით და ლორწოვანი კოლიტი მეტეორიზმით;

• ტენზიური ტიპის თავის ტკივილი (კუნთოვანი დაძაბულობის თავის ტკივილი, ფსიქოგენური, სტრესული, ქრონიკული ყოველდღიური თავის ტკივილი, ტრასფორმირებული შაკიკი);

• გინეკოლოგიაში: მტკივნეული მენსტრუაცია.

უკუჩვენება

• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

• ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა;

• გულის მძიმე უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება

მოზრდილები

ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 120-240 მგ-ს, ე.ი. 3-6 ტაბლეტს დღეში, რომლებიც მიიღება 2-3 მიღებაზე. ერთჯერადი დოზა მოზრდილთათვის შეადგენს 40-80 მგ-ს (1-2 ტაბლეტი).

ბავშვები

ბავშვებში დროტავერინის გამოყენების კლინიკური კვლევები არ არის ჩატარებული.

იმ შემთხვევაში, როდესაც დროტავერინის მიღება ბავშვებში აუცილებელია:

6-12 წლის ბავშვები: რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა 6 წელზე უფროს ბავშვებში შეადგენს 80 მგ-ს, ე.ი. 2 ტაბლეტს დღეში ორჯერ. ერთჯერადი დოზა 6-12 წლის ბავშვებში შეადგენს - 40 მგ (1 ტაბლეტი).

12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში შეადგენს 160 მგ-ს, ე.ი. 4 ტაბლეტს დღეში 2-4-ჯერ. 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ერთჯერადი დოზა შეადგენს 40-80 მგ-ს, ე.ი.1-2 ტაბლეტს.

6 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

დოზის გადაჭარბება

დროტავერინის დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის რიტმისა და გამტარობის დარღვევა, მათ შორის ჰისის კონის ფეხების სრული ბლოკადა და გულის გაჩერება, რამაც შეიძლება მიგვიყვანოს ლეტალურ შედეგამდე.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ და მიიღოს სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. რეკომენდებულია ღებინების გამოწვევა ან/და კუჭის გამორეცხვა.

გვერდითი მოქმედება

კლინიკური ცდების დროს დროტავერინთან დაკავშირებით დაფიქსირებული იყო შემდეგი გვერდითი მოვლენები, რომელებიც ვლინდებოდა შემდეგი სიხშირით: ძალზედ გავრცელებული (> 1/10); გავრცელებული (> 1/100, < 1/10); არც ისე გავრცელებული (> 1/1000, < 1/100); იშვიათი (> 1/10000, < 1/1000); ძალზედ იშვიათი (< 1/10000) და კვალიფიცირებულია ორგანოთა შემდეგი სისტემების მიხედვით:

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

იშვიათად: გულისრევა, ყაბზობა

• ნერვული სისტემის მხრივ:

იშვიათად: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა

• გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

იშვიათად: გახშირებული გულისცემა, არტერიული წნევის დაქვეითება

• დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ:

იშვიათად: ალერგიული რეაქცია (ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი) (იხ. ნაწილი „უკუჩვენება“).

**გვერდითი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. **

ჩამოთვლილი არასასურველი რეაქციების გამოვლენის ან ისეთი რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში, რომლებიც არ არის აღნიშნული მოცემულ ჩანართში, მიმართეთ ექიმს!

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის ლევოდოპასთან ერთად გამოყენებისას, რადგან ამ უკანასკნელის ანტიპარკინსონული ეფექტი მცირდება და შეინიშნება ტრემორის ან რიგიდობის გაძლიერება.

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები

დაქვეითებული არტერიული წნევის დროს პრეპარატის გამოყენება საჭიროებს სიფრთხილის ზომების დაცვას.

პრეპარატი შეიცავს 52 მგ ლაქტოზას. რეკომენდებული დოზირების თანახმად მიღებისას ყოველი დოზა შეიცავს 156 მგ-მდე ლაქტოზას. ლაქტოზის მიმართ აუტანლობის მქონე პაციენტებში აღნიშნულმა შეიძლება გამოიწვიოს ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

მოცემული ფორმა არ არის მისაღები ლაქტოზის დეფიციტის, გალაქტოზემიის ან გლუკოზა/გალაქტოზის აბსორბციის დარღვევის სინდრომის მქონე პაციენტებში.

ბავშვებში პრეპარატი გამოყენება მკაცრად დანიშნულების მიხედვით, ვინაიდან ამ ჯგუფის პაციენტებში დროტავერინის გამოყენება არასაკმარისად არის შესწავლილი (იხ. „გამოყენების ჩვენებები“ და „დოზირება და მიღების წესი“). ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

**ორსულობა, ძუძუთი კვება და ფერტილობა **

რეტროსპექტული კლინიკური კვლევებისა და ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემების თანახმად, ორსულობის პერიოდში დროტავერინის პერორალური გამოყენება არ იწვევს პირდაპირ და არაპირდაპირ დამაზიანებელ ზემოქმედებას ორსულობის მიმდინარეობაზე, ემბრიონის განვითარებაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე. მაგრამ, ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე. საჭირო კლინიკური მონაცემების არასებობის გამო ძუძუთი კვების პერიოდში გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

მონაცემები ფერტილობაზე პრეპარატის გავლენის შესახებ არ არსებობს.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

თავბრუსხვევის გამოვლენის შემთხვევაში თავი შეიკავეთ ისეთი პოტენციურად საშიში მოქმედებებისგან, როგორიცაა ტრანსპორტის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა.

ვარგისობის ვადა

ნო-შპა (დროტავერინი, 40 მგ ტაბლეტები შეფუთვაში № 24×1; 40 მგ ტაბლეტები ფლაკონებში №100): 3 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

გამოშვების ფორმა:

24 ტაბლეტი პვქ/ალუმინის ბლისტერულ შეფუთვაში. თითო ბლისტერი ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

100 ტაბლეტი პოლიპროპილენის ფლაკონში პოლიეთილენის საცობით. 1 ფლაკონი ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ტაბლეტები პვქ/ალუმინის ბლისტერულ შეფუთვაში: შეინახეთ არაუმეტეს 25˚C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ტაბლეტები ფლაკონში: შეინახეთ არაუმეტეს 25˚C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

**გაცემის წესი: **

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.