ამელოტექსი® -NEW

სავაჭრო დასახელება: ამელოტექსი®-NEW

საერთაშორისო დასახელება: მელოქსიკამი.

წამლის ფორმა: ტაბლეტები.

შემადგენლობა

1 ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერების სახით მელოქსიკამს - 15 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, ნატრიუმის ციტრატი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, მაგნიუმის სტეარატი.

აღწერა

ტაბლეტები 15 მგ: მრგვალი, ორმაგად ამობურცული ტაბლეტები, გამყოფი ზოლით ერთ მხარეს, მკრთალი ყვითელი ან მკრთალი ყვითელი სუსტი მომწვანო ელფერით, დასაშვებია მარმარილოს ეფექტი და მსუბუქი ხორკლიანობა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატი.

ათქ კოდი: M01AC06.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მელოქსიკამი - ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატია, რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი და ანალგეზიური მოქმედება. ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზას-2-ის (ცოგ-2) ფერმეტული აქტივობის შეფერხებასთან ანთების არეში. მელოქსიკამი ნაკლებად მოქმედებას ახდენს ციკლოოქსიგენაზა-1-ზე (ცოგ-1). ცოგ-1 თავის მხრივ მონაწილეობს პროსტაგლადინის სინთეზში, რომელიც იცავს კუჭის ლორწოვან გარსს და მონაწილეობას ღებულობს თირკმელებში სისხლის მიმოქცევის რეგულაციაში.

ფარმაკოკინეტიკა

მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 89%-ია. საკვების ერთდროული მიღება არ ცვლის შეწოვას. პრეპარატის 7,5 მგ და 15 მგ დოზით შიგნით მიღებისას, მისი კონცენტრაციები დოზების პროპორციულია. თანაბარი კონცენტრაციები მიიღწევა 3-5 დღის განმავლობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას (1 წელზე მეტი), კონცენტრაციები მსგავსია ისეთ დონეებთან, რომლებიც აღინიშნება თანაბარი კონცენტრაციების პირველი მიღწევების შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99%-ს. დღეში ერთხელ მისი მიღების შემდეგ პრეპარატის მაქსიმალურ და ბაზალურ კონცენტრაციებს შორის სხვაობათა დიაპაზონი, შედარებით არც ისე დიდია და შეადგენს 0,4-1,0 მკგ/მლ-ს 7,5 მგ დოზით გამოყენებისას, ხოლო 15 მგ დოზით გამოყენებისას - 0,8-2,0 მკგ/მლ (მოყვანილია, შესაბამისად, Cmin და Cmax მნიშვნელობები). მელოქსიკამი გადის ჰისტოჰემატურ ბარიერებს, სინოვიალურ სითხეში კონცენტრაცია აღწევს პლაზმაში მაქსიმალური კონცნეტრაციის 50%-ს.

მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ოთხი არააქტიური ფარმაკოლოგიური მოქმედების წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5’-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის სიდიდის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის დაჟანგვის გზით, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამი, რომელიც აგრეთვე ექსკრეტირებს, მაგრამ ნაკლებად (დოზის სიდიდის 9%). in vitro კვლევებმა აჩვენეს, რომ მოცემულ მეტაბოლიტურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი CYP 2C9, დამატებითი მნიშვნელობა გააჩნია ფერმენტს CYP 3A4. ორი სხვა მეტაბოლიტის წარმოქმნაში (შემადგენელი, შესაბამისად, პრეპარატის დოზის სიდიდის 16% და 4%) მონაწილეობას ღებულობს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობა ინდივიდუალურად მერყეობს.

გამოყოფა ხდება თანაბრად ნაწლავებისა და თირკმლების გავლით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. ნაწლავების გავლით უცვლელი სახით გამოიყოფა დღიური დოზის 5%-ზე ნაკლები, შარდში უცვლელი სახით პრეპარატი აღმოჩნდება მხოლოდ კვალის რაოდენობით. ნახევრად გამოყოფის პერიოდის (T1/2) მაქსიმალური მნიშვნელობაა 15-20 საათი. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ. ხანდაზმულ პირებში პრეპარატის კლირენსი ქვეითდება. განაწილების მოცულობა დაბალია და შეადგენს საშუალოდ 11 ლ-ს.

საშუალო ხარისხის სიმძიმის ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე არსებით გავლენას არ ახდენს.

ჩვენებები

- ოსტეოართროზი;

- რევმატოიდული ართრიტი;

- მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება);

ნაჩვენებია სიმპტომური თერაპიისთვის, ტკივილისა და ანთების შესამცირებლად გამოყენების მომენტში, დაავადების პროგრესირებაზე არ ახდენს გავლენას.

უკუჩვენება

- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების მიმართ;

- აორტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდგომი პერიოდი;

- გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;

- აცეტილსალიცილის მჟავას ან ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სხვა პრეპარატის გამოყენებისას (მათ შორის ანამნეზში) ბრონქული ასთმის, ცხვირისა და პარანაზალური სინუსების მორეციდივე პოლიპოზის, ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციების გამოვლინება;

- კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები, კუჭ-ნაწლავის აქტიური სისხლდენა;

- ნაწლავების ანთებითი დაავადებები (არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება);

- ცერებროვასკულური სისხლდენა ან სხვა სისხლდენები;

- ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის აქტიური დაავადება;

- თირკმლის გამოხატული უკმარისობა ავადმყოფებში, რომლებიც არ ექვემდებარება დიალიზს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები), თირკმლის პროგრესირებადი დაავადებები, მათ შორის დადასტურებული ჰიპერკალიემია;

- ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი;

- 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

პრეპარატის შემადგენლობაში ლაქტოზას არსებობის გამო, იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებების მქონე პაციენტებში, როგორიცაა ლაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია, პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

სიფრთხილით

არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად გამოიყენება მინიმალური ეფექტური დოზა მინიმალური შესაძლო მოკლე კურსით შემდეგ შემთხვევაში: გულის იშემიური დაავადებები, ცერებროვასკულური დაავადებები, გულის ქრონიკული უკმარისობა, დისლიპიდემიები/ჰიპერლიპიდემიები, შაქრიანი დიაბეტი, პერიფერიული არტერიული დაავადებები, მოწევა, კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/სთ ნაკლები, ანამნეზური მონაცემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების განვითარების შესახებ, Helicobacter pylori ინფექციის არსებობისას, ხანდაზმულ ასაკში, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების არასტეროიდული ხანგრძლივი გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი გამოყენება, მძიმე სომატური დაავადებები, თანმხლები თერაპია შემდეგი პრეპარატებით: ანტიკოაგულანტები (მაგალითად, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტები (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი), სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტური ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი).

გამოყენების წესი და დოზები

პრეპარატი მიიღება შიგნით ჭამის დროს ერთხელ დღეში.

დოზირების რეკომენდებული რეჟიმი:

რევმატიული ართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში. სამკურნალო ეფექტზე დამოკიდებულებით დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე დღე-ღამეში.

ოსტეოართროზი: 7,5 მგ დღე-ღამეში. არაეფექტურობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.

მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ-ს.

გვერდითი ეფექტების გაზრდილი რისკის მქონე პაციენტებს, აგრეთვე პაციენტებს ღვიძლის გამოხატული უკმარისობით, ან რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღე-ღამეში.

გვერდითი მოქმედებები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

1%-ზე მეტი - დისპეფსია, მათ შორის გულისრევა, ღებინება, აბდომინალური ტკივილები, გაუვალობა, მეტეორიზმი, დიარეა;

0,1-1% - „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა, ჰიპერბილირუბინემია, ბოყინი, ეზოფაგიტი, გასტროდუოდენური წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (მათ შორის ფარული), სტომატიტი;

0,1%-ზე ნაკლები - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, კოლიტი, ჰეპატიტი, გასტრიტი.

სისხლწარმოქმნის ორგანოების მხრივ:

1%-ზე მეტი - ანემია;

0,1-1% - სისხლის ფორმულის ცვლილება, მათ შორის ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

კანის საფარის მხრივ:

1%-ზე მეტი - ქავილი, კანის გამონაყარი;

0,1-1% - ჭინჭრის ციება;

1%-ზე ნაკლები - ფოტოსენსიბილიზაცია. ბულოზური გამონაყარი, მულტიფორმული ერითემა, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ:

0,1%-ზე ნაკლები - ბრონქოსპაზმი.

ნერვული სისტემის მხრივ:

1%-ზე მეტი - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი;

0,1-1% - ვერტიგო, ყურებში შუილი, ძილიანობა;

0,1%-ზე ნაკლები - გონების არევა, დეზორიენტაცია, ემოციური ლაბილობა.

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

1%-ზე მეტი პერიფერიული შეშუპებები;

0,1-1% - არტერიული წნევის მომატება, პულსის სიხშირის მომატება, სისხლის „მოწოლა“ სახის კანზე.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ:

0,1-1% - ჰიპერკრეატინემია და/ან შარდოვანას მომატება სისხლის შრატში;

0,1%-ზე ნაკლები - თირკლის მწვავე უკმარისობა; კავშირი მელოქსიკამის მიღებასთან არ არის დადგენილი - ინტერსტიციური ნეფრიტი, ალბუმინურია, ჰემატურია.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ:

0,1 %-ზე ნაკლები - კონიუნქტივიტი, მხედველობის დარღვევა, მათ შორის არამკაფიო მხედველობა.

ალერგიული რეაქციები:

0,1%-ზე მეტი - ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქტოიდური/ანაფილაქსიური რეაქციები.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: გონების არევა, ღებინება, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, კუჭ- ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა, სუნთქვის გაჩერება, ასისტოლია.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს; პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, სიმპტომური თერაპია. ქოლესტირამინი აჩქარებს პრეპარატის გამოყოფას ორგანიზმიდან. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი - ნაკლებად ეფექტურია პრეპარატის სისხლის ცილებთან მაღალი კავშირის გამო.

ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალ ებებთან

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ სხვა პრეპარატებთან (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან) ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენების განვითარების რისკი.

ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას შესაძლოა უკანასკნელთა ეფექტურობის დაქვეითება.

ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიკური მოქმედების გაზრდა (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონტროლი).

მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება უკანასკნელის გვერდითი მოქმედებები სისხლწარმოქმნის სისტემაზე (ანემიისა და ლეიკოპენიის წარმოქმნის საშიშროება, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).

დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ღვიძლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

საშოსშიდა კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელთა მოქმედების ეფექტურობის დაქვეითება.

ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), აგრეთვე თრომბოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი (საჭიროა სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).

ქოლესტირამინთან ერთდროული გამოყენებისას, მელოქსიკამის შებოჭვის შედეგად, ძლიერდება მისი გამოყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

სეროტინინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენებისას სიფრთხილის დაცვაა რეკომენდებული კუჭ-ნაწლავისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების მქონე პაციენტებში, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე. ასეთ პაციენტებში გაზრდილია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვან-ეროზიული დაავადებების წარმოქმნის რისკი.

პრეპარატის გამოყენებისას სიფრთხილე და თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლია საჭირო ხანდაზმულ ადამიანებში, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის მოვლენებით, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ქირურგიული ჩარევების შედეგად განვითარებული ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს, თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე მაღალია, დოზირების რეჟიმის კორექცია არ სჭირდებათ.

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, პრეპარატის დოზირება არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ/დღეში.

ტრანსამინაზების მდგრადი და არსებითი მომატებისას და ღვიძლის სხვა მაჩვენებლების ცვლილებისას, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და ჩატარდეს საკონტროლო ტესტები.

პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ შარდმდენ საშუალებებსა და მელოქსიკამს, უნდა მიიღონ წყლის საკმაო რაოდენობა.

თუ მკურნალობის პროცესში გაჩნდა ალერგიული რეაქციები (ქავილი, კანის გამონაყარი, ჭინჭრისციება, ფოტოსენსიბილიზაცია) უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.

მელოქსიკამმა, ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული სხვა პრეპარატების მსგავსად, შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

მელოქსიკამის გამოყენებამ, როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ბლოკავენ პროსტაგლანდინების სინთეზს, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ფერტილობაზე, ამიტომ მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის ქალებისათვის, რომლებიც ახლო პერიოდში ორსულობას გეგმავენ.

გავლენა საქმიანობის შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებასა და რეაქციის სისწრაფეს

პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტების განვითარება, თავის ტკივილისა და თავბრუსხვევის, ძილიანობის სახით. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია თავშეკავება სატრანსპორტო საშუალების მართვასა და მექანიზმების მომსახურებაზე, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები 15 მგ.

10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 2 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ვარგისობის ვადა

5 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე აღნიშნული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები

მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე არაუმეტეს 250C.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი

რეპლექს ფარმ შპს სკოპიე, რესპუბლიკა მაკედონია, კოზლეს ქ., # 188, 1000 სკოპიე - დსს „ფარმფირმა „სოტექს“, 141345, რუსეთი, მოსკოვის ოლქი, სერგიევო-პასადის მუნიციპალური რაიონი, სოფლის ტიპის დასახლება ბერეზნიაკოვსკოე, დას. ბელიკოვო, ს.11.

რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელი

დსს „ფარმფირმა „სოტექს“

პროდუქციის ხარისხის თაობაზე მომხმარებლისგან საქართველოს ტერიტორიაზე პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაციის მისამართი

შპს „New Pharma New Pharma“

საქართველო, ქ. თბილისი, გლდანი, მე-8 მიკრორაიონი, სახლი 12, ოფისი 15

ტელ/ფაქსი: +995 (32) 272 64 65

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში: პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში, ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.გამოყენების ჩვენებები: საწყისი თერაპია და ხანმოკლე სიპტომატური მკურნალობა ოსტეოართრიტის (ართროზი, სახსრების დეგენერაციული დაავადებები), რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზირებელი სპონდილიტის, ძვალ- კუნთოვანი სისტემის სხვა ანთებითი და დეგენერაციული დაავადებების დროს, როგორიცაა ართროპათია, დორსოპათია (მაგალითად, იშიასი, ტკივილი ზურგის ქვედა ნაწილში, მხრის პერიართრიტი და სხვ.), რომლებსაც ახლავს ტკივილი.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ინგრედიენტის და პრეპარატის დამხმარე კომპონენტის, აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღდეგო პრეპარატების მიმართ; ბრონქიალური ასთმის, ცხვირისა და პარანაზალური სინუსების მორეციდივე პოლინოზის, ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციების სრული ან არასრული შერწყმა, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილის მჟავისა ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების აუტანლობით ჯვარედინი მგრძნობელობის ალბათობის არსებობის გამო (მათ შორის ანამნეზში). კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები გამწვავების სტადიაში ან ცოტა ხნის წინ გადატანილი. ნაწლავის ანთებითი დაავადებები-კრონის დაავადება ან წყულოვანი კოლიტი გამწვავების სტადიაში; ღვიძლის და გულის უკმარისობა; თირკმელების მძიმე უკმარისობა (თუ არ ტარდება ჰემოდიალიზი, კრეატინინის კლირენსი 30მლ-წთ-ზე ნაკლები), თირკმელების პროგრესირებადი დაავადებები, მათ შორის დადასტურებული ჰიპერკალიემია; ღვიძლის აქტიური დაავადებები; კუჭ-ნაწლავიდან აქტიური სისხლდენა, ახლახან გადატანილი ცერებროვასულარული სისხლდენები ან სისხლის შედედების სისტემის დაავადებების დადგენილი დიაგნოზი; 18 წლამდე ასაკი; პერიოპერაციული ტკივილის თერაპია კორონარული არტერიების შუნტირების ჩატარებისას; ანტიკოაგულანტებით თანხმლები თერაპია, რადგანაც არსებობს კუნთშიდა ჰემატომების წარმოქმნის რისკი; ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდი.

გამოყენების წესი და დოზირება: პრეპარატი შეიყვანება ღრმად კუნთში ინექციის სახით. არ შეიძლება პრეპარატის ინტრავენურად შეყვანა. ოსტეოართრიტი ტკივილის სინდრომით: 7,5მგ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში ეს დოზა შეიძლება გაზრდილი იქნას 15მგ-მდე დღეში. რევმატოიდული ართრიტი: 15მგ დღეში. სამკურნალო ეფექტის მიხედვით ეს დოზა შეიძლება შემცირებული იქნას 7,5მგ-მდე დღეში. მაანკილოზირებელი სპონდილიტი: სამკურნალო ეფექტის მიხედვით ეს დოზა შეიძლება შემცირებული იქნას 7,5მგ-მდე დღეში. პაციენტებში გვერდითი რეაქციების მომატებული რისკით (კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები ანამნეზში, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ- ფაქტორების არსებობა) რეკომენდირებულია მკურნალობის დაწყება 7,5მგ დოზიდან დღეში. პაციენტებში გამოხატული თირკმელების უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან დიალიზზე, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5მგ-ს დღეში.

შენახვის პირობები: ინახება არაუმეტეს 25C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შემადგენლობა:

ერთი ტაბლეტი (გამყოფი ხაზით) შეიცავს აქტიური ნივთიერების სახით 15 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, ნატრიუმის ციტრატი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი,
კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.
ტაბლეტები: 15 მგ. მრგვალი, ორმაგად ამობურცული ტაბლეტი, ჭრილით ერთ მხარეს, ფერმკრთალი-ყვითელი ან ფერმკრთალი-ყვითელი სუსტი მომწვანო ფერის, დასაშვებია მოთეთრო და მსუბუქი ხორკლიანობა.

ფარმაკოთერაპევტული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო
ATX კოდი: M01AC06
** ****ფარმაკოლოგიური თვისებები **
ფარმაკოდინამიკა:
მელოქსიკამი - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელსაც გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედება. ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა-2 (ცოგ-2) ფერმენტატული აქტივობის ბლოკირებით, რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზში ანთების კერაში. მელოქსიკამი ნაკლებად მოქმედებს ციკლოოქსიგენაზა-1 (ცოგ-1), რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინის სინთეზში, რომელიც იცავს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსს და მონაწილეობას ღებულობს თირკმლებში სისხლის მიმოქცევის

---

**ფარმაკოკინეტიკა: **
კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მელოქსიკამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა - 89%. საკვების ერთდროული მიღება არ ცვლის შეწოვას. პრეპარატის შიგნით მიღებისას დოზებში 7,5 მგ და 15 მგ მისი კონცენტრაციები დოზების პროპორციულია. წონასწორული კონცენტრაციები მიიღწევა 3-5 დღის განმავლობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი დროის გამოყენებისას (1 წელზე მეტი), კონცენტრაციები მსგავსია ისეთებთან, რომლებიც აღინიშნება წონასწორული კონცენტრაციების პირველი მიღწევის შემდეგ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტი. პრეპარატის მაქსიმალურსა და ბაზალურ კონცენტარციებს შორის განსხვავებების დიაპაზონი, მისი დღეში ერთხელ გამოყენების შემდეგ, არც ისე დიდია და დოზით 7,5 მგ გამოყენებისას შეადგენს 0,4-1,0 მკგ/მლ, დოზით 15 მგ გამოყენებისას კი - 0,8-2,0 მკგ/მლ (მოყვანილია შესაბამისად, მნიშვნელისა Cmin და Cmax). მელოქსიკამი აღწევს ჰისტოჰემატური ბარიერების გავლით, კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში აღწევს პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის 50%.
მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზირებდა ღვიძლში ოთხი არააქტიური ფარმაკოლოგიურ წარმოებულის სახით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5’- კარბოქსიმელოქსიკამი (60% დოზის სიდიდისგან), წარმოიშვება შუალედური მეტაბოლიტის ჟანგვის გზით, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამი, რომელიც აგრეთვე ექსკრეტირებს, მაგრამ ნაკლებად (9% დოზის სიდიდისგან). in vitro გამოკვლევები გვიჩვენებს, რომ მოცემულ მეტაბოლურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი SYP 2C9, დამატებითი მნიშვნელობა გააჩნია იზოფერმენტს CYP 3A4. ორი სხვა მეტაბოლიტის წარმოშობისას (შემადგენლობა, შესაბამისად, 16% და 4% პრეპარატის დოზის სიდიდისგან) მონაწილეობას ღებულობს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობა ინდივიდუალურად ვარირებს.
პრეპარატი თანაბრად გამოიყოფა ნაწლავებისა და თირკმელების გზით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. ნაწლავების გზით უცვლელი სახით გამოიყოფა 5%-ზე ნაკლები დღე-ღამური დოზის სიდიდიდან, შარდში უცვლელი სახით პრეპარატი გამოიყოფა მხოლოდ მცირე რაოდენობით. მალოქსიკამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 15-20 საათს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ. ხანდაზმულ პირებში პრეპარატის კლირენსი ქვეითდება. განაწილების მოცულობა დაბალია და შეადგენს საშუალოდ 11 ლ. საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა არსებით გავლენას არ ახდენს მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე.
- ოსტეოართროზი;
- რევმატოიდული ართრიტი;
- მაანკილოზირებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება).
რეკომენდირებულია სიმპტომური თერაპიისთვის, ტკივილისა და ანთების შესამცირებლად გამოყენების მომენტში, პროგრესირებად დაავადებაზე არ ახდენს
- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების
- უკუნაჩვენებია აორტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდეგ პერიოდში;
- გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;
- ბრონქული ასთმის, ცხვირისა და პარანაზალური სინუსების რეციდიული
პოლიპოზის სრული ან არასრული შერწყმა და აცეტილსალიცილის მჟავისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების აუტანლობა (მ.შ.
- კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები, კუჭ-ნაწლავის მწვავე სისხლდენა;
- ნაწლავების ანთებითი დაავადებები (არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება);
- ცერებროვასკულარული სისხლდენა ან სხვა სისხლდენები;
- ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის მწვავე დაავადება;
- თირკმლის გამოხატული უკმარისობა ავადმყოფებში, რომლებიც არ ექვემდებარება დიალიზს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები), თირკმლის პროგრესირებადი დაავადებები, მ.შ. დადასტურებული ჰიპერკალიემია;
-ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი;
- 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.
პრეპარატის შემადგენლობაში ლაქტოზის არსებობასთან დაკავშირებით, პაციენტებს იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით, ისეთი, როგორიცაა ლაქტოზის აუტანლობა, ლაქტოზის დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზის მალაბსორბციით პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად გამოიყენება მინიმალური ეფექტური დოზა მინიმალური შესაძლო მოკლე კურსით შემდეგ გულის იშემიური დაავადებები, ცერებროვასკულარული დაავადებები, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, დისლიპიდემიები/ჰიპერლიპიდემიები, შაქრიიანი დიაბეტი, პერიფერიული არტერიების დაავადებები, კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/სთ ნაკლები, ანამნეზური მონაცემები კუჭ- ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების განვითარების შესახებ, Helicobacter pylori ინფექციის არსებობისას,
ხანდაზმულ ასაკში, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივი გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი გამოყენება, მძიმე სომატური დაავადებები, თანმხლები თერაპია შემდეგი პრეპარატებით: ანტიკოაგულანტები (მაგალითად, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტები (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი), სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტური ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი).
**გამოყენების წესი და დოზები: **
პრეპარატი გამოიყენება საკვების მიღების დროს ერთხელ დღეში.
დოზირების რეკომენდირებული რეჟიმი:
რევმატოიდული ართრიტი:
15 მგ დღე-ღამეში. მკურნალობის ეფექტზე დამოკიდებულებით დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე დღე-ღამეში.
ოსტეოართროზი: 7,5 მგ დღე-ღამეში. არაეფექტურობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.
მაანკილოზირებელი სპონდილოართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში.
მაქსიმალური დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ.
პაციენტებს გვერდითი ეფექტების განვითარების გაზრდილი რისკით, აგრეთვე პაციენტებში თირკმლის გამოხატული უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღე-ღამეში.
**გვერდითი მოვლენები: **
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: 1%-ზე მეტი - დისპეპსია, მ.შ. გულისრევა, ღებინება, აბდომინალური ტკივილი, გაუვალობა, მეტეორიზმი, დიარეა; 0,1-1% - „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტიურობის გარდამავალი ზრდა, ჰიპერბილირუბინემია, ბოყინი, ეზოფაგიტი, გასტროდუოდენალური წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (მ.შ. ფარული), სტომატიტი; 0,1%-ზე ნაკლები - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, კოლიტი, ჰეპატიტი, გასტრიტი.
სისხლწარმომქმნელი ორგანოების მხრივ: 1%-ზე მეტი - ანემია; 0,1-1% - სისხლის ფორმულის ცვლილება, მ.შ. ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
კანის საფარის მხმრივ: 1%-ზე მეტი - ქავილი, კანის გამონაყარი; 0,1-1% - ჭინჭრის ციება; 0,1%-ზე ნაკლები - ფოტოსენსიბილიზაცია, ბულოზური გამონაყარი, მულტიფორმული ერითემა, მ.შ. სტივენ-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიური- ეპიდერმალური ნეკროლიზი.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: 0,1%-ზე ნაკლები - ბრონქოსპაზმი.
ნერვული სისტემის მხრივ: 1%-ზე მეტი - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; 0,1-1% - ვერტიგო, ყურებში ხმაური, ძილიანობა; 0,1%-ზე ნაკლები - გონების დაბინდვა, დეზორიენტაცია, ემოციონალური ლაბიალურობა.
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: 1%-ზე მეტი - პერიფერიული შეშუპებები; 0,1- 1% - არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, სახის ჰიპერემია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: 0,1-1% - ჰიპერკრეატინინემია და/ან სისხლის შრატში შარდოვანას მომატება; 0,1%-ზე ნაკლები - თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
მელოქსიკამთან მიღების კავშირი დადგენილი არ არის - ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ალბუმინურია, ჰემატურია.
მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: 0,1%-ზე ნაკლები - კონიუქტივიტი, მხედველობის დარღვევა, მ.შ. მხედველობის დაბინდვა.
ალერგიული რეაქციები: 0,1%-ზე ნაკლები - ანგიონევროზული შეშუპება,
ანაფილაქტიური რეაქციები.
** ****დოზის გადაჭარბება: **
სიმპტომები: გონების დაბინდვა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, კუჭ- ნაწლავის სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა, სუნთქვის გაჩერება, ასისტოლია.
მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არარსებობს; პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას უნდა ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება (უახლოესი საათის განმავლობაში), სიმპტომატური თერაპია.
კოლესტირამინი აჩქარებს პრეპარატის გამოდევნას ორგანიზმიდან. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი - მცირედეფექტურია პრეპარატის სისხლის ცილებთან მაღალი კავშირის გამო.
**ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან: **
სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან) იზრდება ეროზიულ- წყლულოვანი დაზიანებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენების განვითარების რისკი.
ერთდროული მიღებისას ჰიპოტენზურ პრეპარატებთან შესაძლებელია უკანასკნელთა ეფექტური მოქმედების დაქვეითება.
ერთდროული გამოყენებისას ლითიუმის პრეპარატებთან შესაძლებელია ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიკური მოქმედების მომატება (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი).
მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება უკანასკნელის გვერდითი მოქმედება სისხლწარმოქმნელ სისტემაზე (ანემიისა და ლეიკოპენიის წარმოშობის საშიშროება, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).
დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.
საშოს შიდა კონტრაცეპტულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელების მოქმედების ეფექტურობის დაქვეითება.
ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული მიღებისას (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), აგრეთვე თრომბოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) იზრდება სისხლდენების განვითარების რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).
ერთდროული გამოყენებისას კოლესტირამინთან, მელოქსიკამის დაკავშირების შედეგად, ძლიერდება მისი გამოყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას, იზრდება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენების განვითარების რისკი.
**განსაკუთრებული მითითებები: **
სიფრთხილე გამოიჩინეთ პრეპარატის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში გააჩნიათ კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ანტიკოაგულანტურ თერაპიაზე.
ასეთ პაციენტებს გაზრდილი აქვთ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვან- ეროზიული დაავადებების წარმოშობის რისკი.
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა და თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი პრეპარატის გამოყენებისას ხანდაზმულ პაციენტებში, სისხლის მიმოქცევის უკმარისობისას, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე პაციენტებში ჰიპოვოლემიით ქირურგიული ჩარევების შედეგად. პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით, თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/სთ-ზე მეტია, არ ესაჭიროებათ დოზირების რეჟიმის კორექცია.
ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ/დღ.
ტრანსამინაზებისა და ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების მდგრადი და არსებითი მომატებისას, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და ჩატარდეს საკონტროლო პაციენტებმა, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ შარდმდენ საშუალებებსა და მელოქსიკამს, უნდა მიიღონ სითხის საკმარისი რაოდენობა.
თუ მკურნალობის პროცესში გაჩნდა ალერგიული რეაქციები (ქავილი, კანის გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია), საჭიროა პრეპარატის მიღების მელოქსიკამმა, ისევე, როგორც სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებმა, შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.
მელოქსიკამის გამოყენებამ, ისევე, როგორც სხვა პროსტაგლანდინების სინთეზის მაბლოკირებელმა პრეპარატებმა, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ფერტილურობაზე, ამიტომ ის რეკომენდებული არ არის ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტების წარმოშობა თავის ტკივილისა და თავბრუსხვევის, ძილიანობის სახით. უარი უნდა თქვათ სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მანქანებისა და მექანიზმების მომსახურებაზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას.
**გამოშვების ფორმა: **
ტაბლეტები, 7,5 მგ და 15 მგ.
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 2 კონტურულუჯრედოვანი
შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციით, მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
**ვარგისიანობის ვადა: **
3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის
**შენახვის პირობები: **
მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე 25 C.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.