რეკლინი / Reklin

შემადგენლობა**:**

ხსნარის 1მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 10 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მეგლუმინი, გლიკოფუროლი, პოლოქსამერი 188, გლიცინი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოთერაპიულიჯგუფი:****

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული პრეპარატები. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები. ოქსიკამები. მელოქსიკამი.

ათქკოდი: M01AC06

ფარმაკოლოგიურითვისებები:

ფარმაკოდინამიკა**:**

რეკლინი – ოქსიკამების ჯგუფის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებაა (ასას), ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. ზემოთ ჩამოთვლილი ეფექტების მექანიზმი უკავშირდება მელოქსიკამის მიერ ანთების მედიატორების – პროსტაგლანდინების, სინთეზის ინჰიბირების უნარს.

მოქმედების მექანიზმში მნიშვნელოვანია სელექციური ინჰიბირების უნარი, რაც ნიშნავს უპირატესად სპეციფიური ფერმენტის - ციკლოოქსიგენაზა-2(ცოგ-2)-ის ინჰიბირებას, რომელიც მონაწილეობს ანთების განვითარებაში. ითვლება, რომ ცოგ-2-ის ინჰიბირება უზრუნველყოფს ასას-ის თერაპიულ ეფექტს, მაშინ, როდესაც მუდმივად არსებული იზოფერმენტის – ცოგ-1 – ინჰიბირება, შესაძლოა იყოს კუჭის და თირკმლების მხრივ გვერდითი მოვლენების მიზეზი.

ცოგ-2 მიმართ მელოქსიკამის სელექციურობა დადასტურებულია სხვადასხვა ტესტ- სისტემებში, როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (კნტ) ზედა ნაწილში მელოქსიკამის მიღებასთან დაკავშირებული პერფორაციის, წყლულების და სისხლდენების განვითარების სიხშირე, აღმოჩნდა დაბალი და დამოკიდებული იყო პრეპარატის დოზაზე.

ფარმაკოკინეტიკა**:**

შეფარდებითი ბიოშეღწევადობა შეადგენს თითქმის 100%. პრეპარატის 5 მგ დოზით ინტრამუსკულარულად შეყვანის შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) შეადგენს 1,62 მკგ/მლ და მიიღწევა დაახლოებით 60 წუთში. მელოქსიკამი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს (99%). აღწევს სინოვიურ სითხეში, კონცენტრაცია სინოვიურ სითხეში შეადგენს პლაზმის კონცენტრაციის დაახლოებით 50%-ს. განაწილების მოცულობა (Vd) დაბალია, საშუალოდ შეადგენს 11 ლ. ინდივიდთაშორისი განსხვავება შეადგენს 30-40%.

მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად არააქტიური 4 წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5'-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის, 5'-ჰიდროქსი-მეთილმელოქსიკამის დაჟანგვით, რომელიც ასევე ესკრეტირდება, მაგრამ ნაკლები ხარისხით (დოზის 9%). ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ მოცემულ მეტაბოლურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი СYР2С9, დამატებითი მნიშვნელობა აქვს იზოფერმენტ СYР3А4. ორი სხვა მეტაბოლიტის (რომლებიც შესაბამისად შეადგენენ პრეპარატის დოზის 16% და 4%) წარმოქმნაში მონაწილეობას იღებს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობაც სავარაუდოდ, ინდივიდუალურად მერყეობს.

თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა განავლით და შარდით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. შეუცვლელი სახით გამოიყოფა განავლით სადღეღამისო დოზის 5% ნაკლები, შარდში შეუცვლელი სახით პრეპარატი ვლინდება მხოლოდ კვალის სახით .ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (Т½) შეადგენს 20 სთ. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ.

ინტრამუსკულარულად შეყვანისას დოზით 7,5-15 მგ მელოქსიკამი ავლენს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას.

ღვიძლის ან თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.

გამოყენებისჩვენებები:

ტკივილის სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა ოსტეოართრიტის (ართროზი, სახსრების დეგენერაციული დაავადებები), რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის დროს.

უკუჩვენებები**:**

• მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის, ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

• მომატებული მგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მიმართ (ანამნეზში ბრონქული ასთმის, ნაზალური პოლიპების, ანგიონევროზული შეშუპების, ჭინჭრის ციების არსებობა აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ასას შემდეგ);

• პაციენტები, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს (კუნთშიდა ჰემატომის განვითარების რისკი);

• კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები/პერფორაცია (გამწვავების ფაზაში, ან ახლახან გადატანილი);

• არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი გამწვავების ფაზაში, კრონის დაავადება;

• გამოხატული ღვიძლის უკმარისობა, ღვიძლის დაავადებები მწვავე სტადიაში;

• სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, ახლახან გადატანილი ცერებრო-ვასკულური სისხლდენა, ან სისხლის შედედების სისტემური დარღვევები;

• თირკმლების პროგრესირებადი დაავადებები, გამოხატული თირკმლის უკმარისობა (თუ არ ტარდება ჰემოდიალიზი), კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ;

• გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;

• ოპერაციის შემდგომი ტკივილის სინდრომი აორტო-კორონარული შუნტირების (შემოვლითი ანასტომოზების დადება) შემდეგ;

• ბავშვთა და 18 წლამდე მოზარდთა ასაკი;

• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

გამოყენებისწესიდადოზები:

რეკლინის საინექციო ხსნარი განკუთვნილია მხოლოდ კუნთში შესაყვანად. ხსნარის ინტრავენურად გამოყენება უკუნაჩვენებია. ინტრამუსკულარულ შეყვანას იყენებენ თერაპიის პირველ დღეებში. შემდგომ გადადიან პრეპარატის შიგნით მიღებაზე ტაბლეტების ფორმით.

ართროზის გამწვავებისას ინიშნება7,5 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ თერაპიული ეფექტი არასაკმარისია, დოზის გაზრდა შესაძლებელია 15 მგ-მდე.

ბეხტერევის დაავადების და რევმატოიდული ართრიტისას – 15 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ აღინიშნება საკმარისი თერაპიული ეფექტი, სადღეღამისო დოზირებას ამცირებენ 7,5 მგ- მდე ერთჯერადად დღეში. დღე-ღამეში პრეპარატ რეკლინის დოზის გადაჭარბება 15 მგ მეტად რეკომენდებული არ არის.

შესაძლო არათავსებადობის გათვალისწინებით, რეკლინის ამპულის შიგთავსი არ უნდა შეურიოთ ერთ შპრიცში სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

პაციენტებში გვერდითი რეაქციების მომატებული რისკით და თირკმლის გამოხატული უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღეში. პრეპარატ რეკლინის დოზირების რეჟიმი ინტრავენური ინექციებისათვის ბავშვებსა და მოზარდებში ჯერ არ არის განსაზღვრული, მოცემული სამკურნალო ფორმა შეიძლება გამოყენებული იქნას მხოლოდ მოზრდილ პაციენტებში. მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა - 15 მგ.

გვერდითიმოვლენები

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, შეკრულობა, დიარეა, მეტეორიზმი, ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დროებითი დარღვევა (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მომატება), ბოყინი, კნტ ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, ფარული ან მანიფესტირებული სისხლდენა კნტ-დან, სტომატიტი;

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: სისხლის ფორმულის შეცვლა, ანემია, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია;

ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურებში ხმაური, ძილიანობა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: აწ მომატება, “წამოხურება”, გულის ფრიალი, შეშუპებები;

შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების შეცვლა (სისხლის შრატში კრეატინინის და/ან შარდოვანას მომატება);

ალერგიული რეაქციები: ბრონქოსპაზმი, ფოტოსენსიბილიზაცია, კანის ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

დოზისგადაჭარბება:

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, პრეპარატის სხვა გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

მკურნალობა: ტარდება ინტოქსიკაციის სიმპტომების და დოზის გადაჭარბების გამოხატულების შესაბამისად. 4000 მგ ქოლესტირამინის შიგნით მიღება სამჯერ ზრდის მელოქსიკამის ელიმინაციის სიჩქარეს.

ურთიერთქმედებასხვასამკურნალოსაშუალებებთან:

სხვა ასას-ებთან ერთად გამოყენებისას (ასევე აცეტილსალიცილის მჟავასთან), იზრდება კნტ ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანების და სისხლდენის განვითარების რისკი.

ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება.

ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიური მოქმედების გაზრდა (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი).

მეტოტრექსატთან ერთად გამოყენებისას, ძლიერდება სისხლმბად სისტემაზე უკანასკნელის გვერდითი მოქმედება (ანემიის და ლეიკოპენიის განვითარების საფრთხე, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).

დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება.

ანტიკოაგულანტებთან (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტებთან (აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), ასევე ფიბრინოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) ერთად გამოყენებისას, იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება კუ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების რისკი.

განსაკუთრებულიმითითებები:

პრეპარატ რეკლინის დანიშვნამდე, საჭიროა დარწმუნდეთ ეზოფაგიტის, გასტრიტის და/ან პეპტიური წყლულის არარსებობაში. საჭიროა ყურადღების მიქცევა პაციენტებზე, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს, არ განვითარდეს მოცემული დაავადებების რეციდივები. სხვა ასას-ების მსგავსად, ისიც სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ კნტ-ის ზედა ნაწილის დაავადებების მქონე პაციენტებში, ასევე პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ანტიკოაგულაციური თერაპია. წყლული, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ან პერფორაცა შესაძლოა შესაბამისი სიმპტომებით ან მათ გარეშე განვითარდეს. პეპტიური წყლულის, ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი რელკინი უნდა მოიხსნას.

კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენამ, წყლულმა ან პერორაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე და შემდგომ ლეტალური გამოსავალი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პირებში.

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც განუვითარდათ არასასურველი ეფექტები კანის და ლორწოვანის მხრივ, ასეთ შემთხვევებში საჭიროა განხილული იქნას პრეპარატ რეკლინის გამოყენების შეწყვეტის საკითხი.

ასას-ების მსგავსად რეკლინი აინჰიბირებს თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზს, რომლებიც უზრუნველყოფენ თირკმელში სისხლის ნაკადის საკმარის დოზეზე შენარჩუნებაა. მოცირკულირე სისხლის მოცულობისა და თირკმლის სისხლმომარაგების დაქვეითებული მაჩვენებლების მქონე პაციენტებში ასას-ების დანიშვნამ შესაძლოა, დააჩქაროს თირკმლის ფუნქციის დეკომპენსაცია, თუმცა აასს თერაპიის მოხსნის შემდეგ, თირკმლის ფუნქცია აღდგება საწყის დონემდე.

მსგავსი რეაქციების განვითარების რისკი განსაკუთრებით მაღალია დეჰიდრატაციის მოვლენების, გული შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის ციროზის, ნეფროტოქსიული სინდრომის და თირკმლის მძიმე დაავადებებიის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს, ასევე დიდი ოპერაციული ჩარევის შემდეგ, რამაც გამოიწვია ჰიპოვოლემია. ასეთ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია დიურეზის და თირკმლის ფუნქციის გულმოდგინე მონიტორინგი. იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატ რეკლინმა, როგორც სხვა ასას-მ, შეიძლება გამოიწვიოს ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.

იშვიათ შემთხვევებში იყო ცნობები შრატის ტრანსამინაზების დონის მომატებაზე, ან ღვიძლის ფუნქციის დამახასიათებელი სხვა მაჩვენებლების ცვლილებებზე, ნორმიდან გადახრის უმრავლესობა იყო გარდამავალი და უმნიშვნელო. პრეპარატის დოზის შემცირება არ არის საჭირო პაციენტებში კლინიკურად არაპროგრესირებადი ღვიძლის ციროზით. თუ ნორმიდან გადახრა გამოხატულია, ან აქვს მუდმივი ხასიათი, საჭიროა პრეპარატ რეკლინის შეყვანის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული კვლევების ჩატარება.

დასუსტებული და გამოფიტული პაციენტები გვერდით ეფექტებს უფრო მძიმედ იტანენ, ასეთ პაციენტებზე აუცილებელია გულმოდგინე დაკვირვება. სხვა ასას-ების მსგავსად, პრეპარატი რეკლინი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც უფრო ხშირად დარღვეული აქვთ თირკმლის, ღვიძლის ან გულის ფუნქცია.

რეკლინმა შესაძლოა ხელი შეუწყოს ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავებას და დაასუსტოს დიურეტიკების ნატრიურეზული მოქმედება. შედეგად, წინასწარგანმწყობი ფაქტორების არსებობისას, პრეპარატის დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის უკმარისობის და ჰიპერტენზიის პროგრესირება. ამიტომ რისკის ჯგუფის პაციენტებში აუცილებელია კლინიკური დაკვირვება.

სხვა ასას-ების მსგავსად, პრეპარატმა რეკლინმა შესაძლოა შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის გადაჭარბება და მოცემული მკურნალობისათვის სხვა ასას-ების დამატება არ შეიძლება, რადგან მათ შესაძლოა გაზარდონ ამ პრეპარატების ტოქსიკურობა, მაშინ, როდესაც მათი ერთდროული გამოყენებისას თერაპიული სარგებელი დადგენილი არ არის. რამდენიმე დღის განმავლობაში გამოყენებისას გაუმჯობესების არარსებობისას, აუცილებელია თერაპიის კორექცია.

სხვა ასას-ების მსგავსად ინტრამუსკულარულად შეყვანისას, ინექციის ადგილას შეიძლება განვითარდეს აბსცესი, ან ნეკროზი.

სხვა ასას-ების მსგავსად, რომლებიც აბლოკირებენ ციკლოოქსიგენაზას/ პროსტაგლანდინების სინთეზს, პრეპარატ რეკლინის გამოყენებამ, შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ფერტილობაზე, ამიტომ რეკომენდებული არ არის ქალებისთვის, რომლებსაც დაორსულების სურვილი აქვთ.

პრეპარატისგავლენაავტოტრანსპორტისადამექანიზმებისმართვაზე**:**

ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე პრეპარატის გავლენის შესახებ სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. ამ საქმიანობისაგან თავი უნდა შეიკავონ პაციენტებმა მხედველობის დარღვევით, პაციენტებმა, რომლებიც აღნიშნავენ ძილიანობას, ან სხვა დარღვევებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ.

გამოშვებისფორმა:

საინექციო ხსნარის 1,5 მლ ამპულებში. 5 ამპულა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვისპირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისობის****ვადა

მითითებულია შეფუთვაზე.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდანგაცემისპირობები

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება - Meloxicamum
შემადგენლობა:
ყოველი ამპულა შეიცავს 15მგ აქტიურ ნივთიერება მელოქსიკამს.

ჩვენება:
მელოქსიკამის საინექციო ფორმა გამოიყენება ოსტეოართრიტის და რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომების დროს.

დოზირება:
მელოქსიკამის ამპულისთვის რეკომენდებული დღიური დოზა 15 მგ. (1 ამპულა).
გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით გამოყენებისას, რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობისას დიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის დღიური დოზა 7,5 მგ.-ზე მეტი არ უნდა იყოს.
მელოქსიკამის ამპულა 2 ან 3 დღის ვადით უნდა იქნეს გამოყენებული და,საჭიროების შემთხვევაში საჭიროების შემთხვევაში, პაციენტი უნდა იქნეს გადაყვანილი ორალური ფორმებზე.
მელოქსიკამის ამპულა უნდა იქნეს გამოყენებული მხოლოდ 18 წელზე ზევით პირებისთვის.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ.აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ ჯვარედინი რეაქციების განვითარება; ანამნეზში-ბრონქული ასთმა, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლინოზები, ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია, აქტიური პეპტიური წყლული .

გვერდითი ეფექტები:
ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ეხებათ იმ პაციენტებს,რომლებიც ღებულობდნენ მელოქსიკამს 15მგ დღის განმავლობაში 6 თვის ხანგრძლივობით:
გასტროინტესტინური: მუცლის ტკივილი , ყაბზობა , ფაღარათი , დისპეპსია, მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება .
ზოგადად სხეული: შეშუპება , ტკივილი .
ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა , თავის ტკივილი .
ჰემატოლოგოიური : ანემია .
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემა : ართრალგია , ზურგის ტკივილი .
ფსიქიატრიული : დარღვეული ძილის რეჟიმი .
სასუნთქი სისტემა : ხველა , ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები .
კანი .
საშარდე სისტემა: გახშირებული შარდვა , ინფექციები .

საერთაშორისო დასახელება - Meloxicamum
შემადგენლობა:
ყოველი ამპულა შეიცავს 15მგ აქტიურ ნივთიერება მელოქსიკამს.

ჩვენება:
მელოქსიკამის საინექციო ფორმა გამოიყენება ოსტეოართრიტის და რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომების დროს.

დოზირება:
მელოქსიკამის ამპულისთვის რეკომენდებული დღიური დოზა 15 მგ. (1 ამპულა).
გვერდითი მოვლენების გათვალისწინებით გამოყენებისას, რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ.
თირკმლის მძიმე უკმარისობისას დიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის დღიური დოზა 7,5 მგ.-ზე მეტი არ უნდა იყოს.
მელოქსიკამის ამპულა 2 ან 3 დღის ვადით უნდა იქნეს გამოყენებული და,საჭიროების შემთხვევაში საჭიროების შემთხვევაში, პაციენტი უნდა იქნეს გადაყვანილი ორალური ფორმებზე.
მელოქსიკამის ამპულა უნდა იქნეს გამოყენებული მხოლოდ 18 წელზე ზევით პირებისთვის.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ.აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ ჯვარედინი რეაქციების განვითარება; ანამნეზში-ბრონქული ასთმა, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლინოზები, ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია, აქტიური პეპტიური წყლული .

გვერდითი ეფექტები:
ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ეხებათ იმ პაციენტებს,რომლებიც ღებულობდნენ მელოქსიკამს 15მგ დღის განმავლობაში 6 თვის ხანგრძლივობით:
გასტროინტესტინური: მუცლის ტკივილი , ყაბზობა , ფაღარათი , დისპეპსია, მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება .
ზოგადად სხეული: შეშუპება , ტკივილი .
ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა , თავის ტკივილი .
ჰემატოლოგოიური : ანემია .
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემა : ართრალგია , ზურგის ტკივილი .
ფსიქიატრიული : დარღვეული ძილის რეჟიმი .
სასუნთქი სისტემა : ხველა , ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები .
კანი .
საშარდე სისტემა: გახშირებული შარდვა , ინფექციები .

**შემადგენლობა: **

ხსნარის 1მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 10 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მეგლუმინი, გლიკოფუროლი, პოლოქსამერი 188, გლიცინი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

**ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: **

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული პრეპარატები. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები. ოქსიკამები. მელოქსიკამი.

ათქკოდი: M01AC06

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

რეკლინი – ოქსიკამების ჯგუფის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებაა (ასას), ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. ზემოთ ჩამოთვლილი ეფექტების მექანიზმი უკავშირდება მელოქსიკამის მიერ ანთების მედიატორების – პროსტაგლანდინების, სინთეზის ინჰიბირების უნარს.

მოქმედების მექანიზმში მნიშვნელოვანია სელექციური ინჰიბირების უნარი, რაც ნიშნავს უპირატესად სპეციფიური ფერმენტის - ციკლოოქსიგენაზა-2(ცოგ-2)-ის ინჰიბირებას, რომელიც მონაწილეობს ანთების განვითარებაში. ითვლება, რომ ცოგ-2-ის ინჰიბირება უზრუნველყოფს ასას-ის თერაპიულ ეფექტს, მაშინ, როდესაც მუდმივად არსებული იზოფერმენტის – ცოგ-1 – ინჰიბირება, შესაძლოა იყოს კუჭის და თირკმლების მხრივ გვერდითი მოვლენების მიზეზი.

ცოგ-2 მიმართ მელოქსიკამის სელექციურობა დადასტურებულია სხვადასხვა ტესტ- სისტემებში, როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (კნტ) ზედა ნაწილში მელოქსიკამის მიღებასთან დაკავშირებული პერფორაციის, წყლულების და სისხლდენების განვითარების სიხშირე, აღმოჩნდა დაბალი და დამოკიდებული იყო პრეპარატის დოზაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეფარდებითი ბიოშეღწევადობა შეადგენს თითქმის 100%. პრეპარატის 5 მგ დოზით ინტრამუსკულარულად შეყვანის შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) შეადგენს 1,62 მკგ/მლ და მიიღწევა დაახლოებით 60 წუთში. მელოქსიკამი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს (99%). აღწევს სინოვიურ სითხეში, კონცენტრაცია სინოვიურ სითხეში შეადგენს პლაზმის კონცენტრაციის დაახლოებით 50%-ს. განაწილების მოცულობა (Vd) დაბალია, საშუალოდ შეადგენს 11 ლ. ინდივიდთაშორისი განსხვავება შეადგენს 30-40%.

მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად არააქტიური 4 წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5'-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის, 5'-ჰიდროქსი-მეთილმელოქსიკამის დაჟანგვით, რომელიც ასევე ესკრეტირდება, მაგრამ ნაკლები ხარისხით (დოზის 9%). ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ მოცემულ მეტაბოლურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი СYР2С9, დამატებითი მნიშვნელობა აქვს იზოფერმენტ СYР3А4. ორი სხვა მეტაბოლიტის (რომლებიც შესაბამისად შეადგენენ პრეპარატის დოზის 16% და 4%) წარმოქმნაში მონაწილეობას იღებს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობაც სავარაუდოდ, ინდივიდუალურად მერყეობს.

თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა განავლით და შარდით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. შეუცვლელი სახით გამოიყოფა განავლით სადღეღამისო დოზის 5% ნაკლები, შარდში შეუცვლელი სახით პრეპარატი ვლინდება მხოლოდ კვალის სახით .ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (Т½) შეადგენს 20 სთ. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ.

ინტრამუსკულარულად შეყვანისას დოზით 7,5-15 მგ მელოქსიკამი ავლენს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას.

ღვიძლის ან თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.

გამოყენების ჩვენებები:

ტკივილის სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა ოსტეოართრიტის (ართროზი, სახსრების დეგენერაციული დაავადებები), რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის დროს.

უკუჩვენებები:

• მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის, ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

• მომატებული მგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მიმართ (ანამნეზში ბრონქული ასთმის, ნაზალური პოლიპების, ანგიონევროზული შეშუპების, ჭინჭრის ციების არსებობა აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ასას შემდეგ);

• პაციენტები, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს (კუნთშიდა ჰემატომის განვითარების რისკი);

• კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები/პერფორაცია (გამწვავების ფაზაში, ან ახლახან გადატანილი);

• არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი გამწვავების ფაზაში, კრონის დაავადება;

• გამოხატული ღვიძლის უკმარისობა, ღვიძლის დაავადებები მწვავე სტადიაში;

• სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, ახლახან გადატანილი ცერებრო-ვასკულური სისხლდენა, ან სისხლის შედედების სისტემური დარღვევები;

• თირკმლების პროგრესირებადი დაავადებები, გამოხატული თირკმლის უკმარისობა (თუ არ ტარდება ჰემოდიალიზი), კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ;

• გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;

• ოპერაციის შემდგომი ტკივილის სინდრომი აორტო-კორონარული შუნტირების (შემოვლითი ანასტომოზების დადება) შემდეგ;

• ბავშვთა და 18 წლამდე მოზარდთა ასაკი;

• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

გამოყენების წესი და დოზები:

რეკლინის საინექციო ხსნარი განკუთვნილია მხოლოდ კუნთში შესაყვანად. ხსნარის ინტრავენურად გამოყენება უკუნაჩვენებია. ინტრამუსკულარულ შეყვანას იყენებენ თერაპიის პირველ დღეებში. შემდგომ გადადიან პრეპარატის შიგნით მიღებაზე ტაბლეტების ფორმით.

ართროზის გამწვავებისას ინიშნება7,5 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ თერაპიული ეფექტი არასაკმარისია, დოზის გაზრდა შესაძლებელია 15 მგ-მდე.

ბეხტერევის დაავადების და რევმატოიდული ართრიტისას – 15 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ აღინიშნება საკმარისი თერაპიული ეფექტი, სადღეღამისო დოზირებას ამცირებენ 7,5 მგ- მდე ერთჯერადად დღეში. დღე-ღამეში პრეპარატ რეკლინის დოზის გადაჭარბება 15 მგ მეტად რეკომენდებული არ არის.

შესაძლო არათავსებადობის გათვალისწინებით, რეკლინის ამპულის შიგთავსი არ უნდა შეურიოთ ერთ შპრიცში სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

პაციენტებში გვერდითი რეაქციების მომატებული რისკით და თირკმლის გამოხატული უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღეში. პრეპარატ რეკლინის დოზირების რეჟიმი ინტრავენური ინექციებისათვის ბავშვებსა და მოზარდებში ჯერ არ არის განსაზღვრული, მოცემული სამკურნალო ფორმა შეიძლება გამოყენებული იქნას მხოლოდ მოზრდილ პაციენტებში. მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა - 15 მგ.

**გვერდითი მოვლენები **

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, შეკრულობა, დიარეა, მეტეორიზმი, ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დროებითი დარღვევა (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მომატება), ბოყინი, კნტ ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, ფარული ან მანიფესტირებული სისხლდენა კნტ-დან, სტომატიტი;

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: სისხლის ფორმულის შეცვლა, ანემია, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია;

ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურებში ხმაური, ძილიანობა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: აწ მომატება, “წამოხურება”, გულის ფრიალი, შეშუპებები;

შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების შეცვლა (სისხლის შრატში კრეატინინის და/ან შარდოვანას მომატება);

ალერგიული რეაქციები: ბრონქოსპაზმი, ფოტოსენსიბილიზაცია, კანის ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

დოზის გადაჭარბება:

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, პრეპარატის სხვა გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

მკურნალობა: ტარდება ინტოქსიკაციის სიმპტომების და დოზის გადაჭარბების გამოხატულების შესაბამისად. 4000 მგ ქოლესტირამინის შიგნით მიღება სამჯერ ზრდის მელოქსიკამის ელიმინაციის სიჩქარეს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

სხვა ასას-ებთან ერთად გამოყენებისას (ასევე აცეტილსალიცილის მჟავასთან), იზრდება კნტ ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანების და სისხლდენის განვითარების რისკი.

ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება.

ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიური მოქმედების გაზრდა (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი).

მეტოტრექსატთან ერთად გამოყენებისას, ძლიერდება სისხლმბად სისტემაზე უკანასკნელის გვერდითი მოქმედება (ანემიის და ლეიკოპენიის განვითარების საფრთხე, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).

დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება.

ანტიკოაგულანტებთან (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტებთან (აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), ასევე ფიბრინოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) ერთად გამოყენებისას, იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება კუ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ რეკლინის დანიშვნამდე, საჭიროა დარწმუნდეთ ეზოფაგიტის, გასტრიტის და/ან პეპტიური წყლულის არარსებობაში. საჭიროა ყურადღების მიქცევა პაციენტებზე, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს, არ განვითარდეს მოცემული დაავადებების რეციდივები. სხვა ასას-ების მსგავსად, ისიც სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ კნტ-ის ზედა ნაწილის დაავადებების მქონე პაციენტებში, ასევე პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ანტიკოაგულაციური თერაპია. წყლული, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ან პერფორაცა შესაძლოა შესაბამისი სიმპტომებით ან მათ გარეშე განვითარდეს. პეპტიური წყლულის, ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი რელკინი უნდა მოიხსნას.

კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენამ, წყლულმა ან პერორაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე და შემდგომ ლეტალური გამოსავალი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პირებში.

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც განუვითარდათ არასასურველი ეფექტები კანის და ლორწოვანის მხრივ, ასეთ შემთხვევებში საჭიროა განხილული იქნას პრეპარატ რეკლინის გამოყენების შეწყვეტის საკითხი.

ასას-ების მსგავსად რეკლინი აინჰიბირებს თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზს, რომლებიც უზრუნველყოფენ თირკმელში სისხლის ნაკადის საკმარის დოზეზე შენარჩუნებაა. მოცირკულირე სისხლის მოცულობისა და თირკმლის სისხლმომარაგების დაქვეითებული მაჩვენებლების მქონე პაციენტებში ასას-ების დანიშვნამ შესაძლოა, დააჩქაროს თირკმლის ფუნქციის დეკომპენსაცია, თუმცა აასს თერაპიის მოხსნის შემდეგ, თირკმლის ფუნქცია აღდგება საწყის დონემდე.

მსგავსი რეაქციების განვითარების რისკი განსაკუთრებით მაღალია დეჰიდრატაციის მოვლენების, გული შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის ციროზის, ნეფროტოქსიული სინდრომის და თირკმლის მძიმე დაავადებებიის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს, ასევე დიდი ოპერაციული ჩარევის შემდეგ, რამაც გამოიწვია ჰიპოვოლემია. ასეთ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია დიურეზის და თირკმლის ფუნქციის გულმოდგინე მონიტორინგი. იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატ რეკლინმა, როგორც სხვა ასას-მ, შეიძლება გამოიწვიოს ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.

იშვიათ შემთხვევებში იყო ცნობები შრატის ტრანსამინაზების დონის მომატებაზე, ან ღვიძლის ფუნქციის დამახასიათებელი სხვა მაჩვენებლების ცვლილებებზე, ნორმიდან გადახრის უმრავლესობა იყო გარდამავალი და უმნიშვნელო. პრეპარატის დოზის შემცირება არ არის საჭირო პაციენტებში კლინიკურად არაპროგრესირებადი ღვიძლის ციროზით. თუ ნორმიდან გადახრა გამოხატულია, ან აქვს მუდმივი ხასიათი, საჭიროა პრეპარატ რეკლინის შეყვანის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული კვლევების ჩატარება.

დასუსტებული და გამოფიტული პაციენტები გვერდით ეფექტებს უფრო მძიმედ იტანენ, ასეთ პაციენტებზე აუცილებელია გულმოდგინე დაკვირვება. სხვა ასას-ების მსგავსად, პრეპარატი რეკლინი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც უფრო ხშირად დარღვეული აქვთ თირკმლის, ღვიძლის ან გულის ფუნქცია.

რეკლინმა შესაძლოა ხელი შეუწყოს ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავებას და დაასუსტოს დიურეტიკების ნატრიურეზული მოქმედება. შედეგად, წინასწარგანმწყობი ფაქტორების არსებობისას, პრეპარატის დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის უკმარისობის და ჰიპერტენზიის პროგრესირება. ამიტომ რისკის ჯგუფის პაციენტებში აუცილებელია კლინიკური დაკვირვება.

სხვა ასას-ების მსგავსად, პრეპარატმა რეკლინმა შესაძლოა შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის გადაჭარბება და მოცემული მკურნალობისათვის სხვა ასას-ების დამატება არ შეიძლება, რადგან მათ შესაძლოა გაზარდონ ამ პრეპარატების ტოქსიკურობა, მაშინ, როდესაც მათი ერთდროული გამოყენებისას თერაპიული სარგებელი დადგენილი არ არის. რამდენიმე დღის განმავლობაში გამოყენებისას გაუმჯობესების არარსებობისას, აუცილებელია თერაპიის კორექცია.

სხვა ასას-ების მსგავსად ინტრამუსკულარულად შეყვანისას, ინექციის ადგილას შეიძლება განვითარდეს აბსცესი, ან ნეკროზი.

სხვა ასას-ების მსგავსად, რომლებიც აბლოკირებენ ციკლოოქსიგენაზას/ პროსტაგლანდინების სინთეზს, პრეპარატ რეკლინის გამოყენებამ, შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ფერტილობაზე, ამიტომ რეკომენდებული არ არის ქალებისთვის, რომლებსაც დაორსულების სურვილი აქვთ.

პრეპარატის გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვაზე:

ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე პრეპარატის გავლენის შესახებ სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. ამ საქმიანობისაგან თავი უნდა შეიკავონ პაციენტებმა მხედველობის დარღვევით, პაციენტებმა, რომლებიც აღნიშნავენ ძილიანობას, ან სხვა დარღვევებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ.

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარის 1,5 მლ ამპულებში. 5 ამპულა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისობის ვადა

მითითებულია შეფუთვაზე.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.