ბლოკორდილი

შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას: კაპტოპრილი 12,5 მგ, 25 მგ, 50 მგ.
დამხმარენივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა (E460), ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, სტეარინის მჟავა.

აღწერა

12,5 მგ ტაბლეტები: მრგვალი, მცირედ ორმხრივამობურცული, თეთრი ფერის ტაბლეტები, წაკვეთილი ბოლოებით.
25 მგ ტაბლეტები: მრგვალი, მცირედ ორმხრივამობურცული, თეთრი ფერის ტაბლეტები, წაკვეთილი ბოლოებით და ერთ მხარეს ღარით.
50 მგ ტაბლეტები: მრგვალი, მცირედ ორმხრივამობურცული, თეთრი ფერის ტაბლეტები, წაკვეთილი ბოლოებით და ერთ მხარეს ღარით.

წამლის****ფორმა

ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული****ჯგუფი

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი (აგფ).

ათქ****კოდი: C09AA01.

ფარმაკოლოგიური****თვისებები

ფარმაკოდინამიკა
კაპტოპრილი ახდენს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირებას, ანუ ფერმენტის, რომელიც ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნის ანგიოტენზინ II-ად. ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბირების შედეგია ანგიოტენზინ II-ის კონცენტრაციის შემცირება, პლაზმის რენინის აქტივობის მომატება და ალდოსტერონის სეკრეციის დაქვეითება.
მაქსიმალური ეფექტი რენინ-ანგიოტენზინურ სისტემაზე ვლინდება 1 საათში და გრძელდება 6-8 საათის განმავლობაში; შრატის ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის აქტივობა აღდგება 12-14 საათში.
პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით, კაპტოპრილი აფართოებს სისხლძარღვებს და ამცირებს მათ საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას. კაპტოპრილის გამოყენებისას ასევე მცირდება წნევა ფილტვის კაპილარებში და საშუალო წნევა ფილტვის არტერიაში, ამავდროულად ფილტვების საერთო სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა რჩება უცვლელი. დოზის ერთჯერადი, ან მრავალჯერადი მიღებისას, სისტემური პერიფერიული წინააღმდეგობა მცირდება დაახლოებით 10-30%-ით. ერთი დოზის შემდეგ სისხლის სისტოლური და დიასტოლური წნევა 10-20%-ით მცირდება. გულის შეკუმშვათა სიხშირე და დარტყმითი მოცულობა, როგორც წესი უცვლელი რჩება. კაპტოპრილის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ჰემოდინამიკური ეფექტი ვლინდება 20-30 წუთის განმავლობაში და უფრო გამოხატული ხდება 1 საათში. ეს ეფექტი ჩვეულებრივ ნარჩუნდება 4-6 საათი, ხოლო უფრო მაღალი დოზების მიღების შემდეგ – 8-12 საათი. თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ, არტერიული წნევის სწრაფი მატება არ აღინიშნება.
პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით, კაპტოპრილით ხანმოკლე მკურნალობა (სისხლძარღვოვან სისტემაზე დამატებითი მოქმედების გამო) იწვევს გულის წუთმოცულობის გაზრდას 25%-დან 30%-მდე და გულის ინდექსის მაჩვენებლების გაუმჯობესებას 15%-დან 40%-მდე, ამავდროულად ქვეითდება სისტემური სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა (20%-45%), ფილტვის სისხლძარღვების წინააღმდეგობა (25%-35%), წნევა ფილტვის არტერიაში (15%-35%), წნევა მარჯვენა წინაგულში (25%-45%) და საშუალო არტერიული წნევა (7%-25%). გულის შეკუმშვათა სიხშირე, ჩვეულებრივ რჩება უცვლელი. კაპტოპრილის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, ჰემოდინამიკური ეფექტი დგება 30 წუთში, შედარებით გამოხატული ხდება 60-90 წუთში და ნარჩუნდება ჩვეულებრივ 3-8 საათის განმავლობაში. თერაპიის დასრულების შემდეგ, გულის შეკუმშვათა სიხშირე რამდენადმე იზრდება, მაგრამ ჰემოდინამიკა არ უარესდება.
პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ, კაპტოპრილი ამცირებს მიოკარდიულ ნეკროზს, აუმჯობესებს მეტაბოლიზმს, ასევე ამცირებს არითმიების სიხშირეს გულის კუნთის რეპერფუზიის შემდეგ. კაპტოპრილი ამცირებს პარკუჭების ჰიპერტროფიას, კოლაგენის ჭარბ ზრდას და თავიდან აცილებს გულის კუნთის უჯრედების დაზიანებას. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ თერაპიის ადრეული დაწყება (მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ მე-3 და მე-6 დღეებს შორის) და პაციენტების ხანგრძლივი თერაპია პოსტ-ინფარქტულ პერიოდში მარცხენა პარკუჭის უსიმპტომო დისფუნქციით, ზრდის გადარჩენის შანსს და ამცირებს სიკვდილიანობას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით, მიოკარდიუმის ინფარქტით და შეგუბებითი გულის უკმარისობით 24%-ით, სიკვდილიანობას მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტის შედეგად - 32%-ით, ავადობას განმეორებითი ინფარქტის გამო – 25%-ით, გულის შეგუბებით უკმარისობას – 37%-ით და ჰოსპიტალიზაციის რიცხვს გულის უკმარისობის გამო – 22%-ით.
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, თირკმელზე დადებითი მოქმედების გამო, არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალო ერთ-ერთი სასარგებლო სამკურნალო საშუალებებია. კაპტოპრილი ამცირებს თირკმლის სისხლძარღვების წინააღმდეგობას, ზრდის სისხლის ნაკადს თირკმლებში, გლომერულურ ფილტრაციას, ნატრიუმის და წყლის ექსკრეციას, აკავებს კალიუმს, ამცირებს პროტეინების კარგვას, მეზანგიალური მაკრომოლეკულების აკუმულაციას და ამით თავიდან აცილებს მეზანგიუმის დაზიანებას და გლომერულოსკლეროზის განვითარებას. ამგვარად, კაპტოპრილი ინარჩუნებს და აუმჯობესებს თირკმლების ფუნქციას და ანელებს თირკმლის ქრონიკული პროგრესირებადი დაავადების განვითარებას (კერძოდ დიაბეტური ნეფროპათიის), მათ შორის ჰიპერტენზიია არმქონე პირებში. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით ტიპი I, კაპტოპრილი ამცირებს პროტეინურიას (30%-ით პირველი სამი თვის განმავლობაში), ანელებს დიაბეტური ნეფროპათიის პროგრესირებას (ამცირებს სიმპტომური ნეფროპათიის რისკს 67-76%-ით), ამცირებს თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადიის (ჰემოდიალიზი, ან თირკმლის ტრანსპლანტაცია), ან ლეტალური შემთხვევათა სიხშირეს (ამცირებს რისკს 51%-ით). კაპტოპრილის ეს ეფექტი დამოკიდებული არ არის მის ანტიჰიპერტენზიულ აქტივობაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია
კაპტოპრილი ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აბსორბცია აღწევს 70%-ს; ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60%-ს. კაპტოპრილის ენის ქვეშ დადებისას, მისი აბსორბცია უფრო სწრაფად ხდება, ვიდრე შიგნით მიღებისას. საკვების ერთდროულად მიღება ამცირებს კაპტოპრილის შეწოვას და აქვეითებს მის ბიოშეღწევადობას.
კაპტოპრილი აღმოჩენილია სისხლის შრატში 15 წუთში, 50% პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 30 წუთში, ხოლო სისხლის შრატში კონცენტრაციის პიკი – 1 საათის განმავლობაში. 1 საათის შემდეგ, კაპტოპრილის დონე შრატში იწყებს კლებას გეომეტრიული პროგრესიით და მიღებიდან 8 საათის შემდეგ მისი რაოდენობა უმნიშვნელო ხდება.

განაწილება
კაპტოპრილი და მისი მეტაბოლიტები სწრაფად აღწევს ქსოვილებში, მაგრამ არ გადიან ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. კაპტოპრილის დაახლოებით 25- 30% კოვალენტურად, მაგრამ დროებით უკავშირდება შრატის ცილებს, უმთავრესად ალბუმინს. კაპტოპრილის მუდმივი კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 0,7ლ/კგ.

მეტაბოლიზმი
კაპტოპრილი სწრაფად და მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზები არის დაჟანგვა და დისულფიდური დიმერების და სხვა შერეული დისულფიდების (თიოლებთან, როგორიცაა გლუტატიონი და ცისტეინი და სისხლის შრატის ცილებთან) წარმოქმნა. კაპტოპრილის დისულფიდური მეტაბოლიტები არ არის აქტიური, მაგრამ არის ამ მეტაბოლიტების აქტიურ ფორმად გარდაქმნის ზოგიერთი ინ ვივო მტკიცებულება. ამით აიხსნება კაპტოპრილის ეფექტი-კონცენტრაცია კორელაციის არარსებობა და მისი ჰიპოტენზიური ეფექტის ხანგრძლივობა (უფრო ხანგრძლივი, ვიდრე მოსალოდნელია ფარმაკოკინეტიკის საფუძველზე), რადგან მეტაბოლიტები შეიძლება გარდაიქმნას კაპტოპრილად.

ექსკრეცია
კაპტოპრილი სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, ძირითადად შეუცვლელი სახით თირკმლებით. გამოყოფის ძირითადი მექანიზმი არის ტუბულარული სეკრეცია და შერეული ხარისხით გორგლოვანი ფილტრაცია. საშუალო საერთო კლირენსი შეადგენს 0,8ლ/კგ/სთ, თირკმლის საშუალო კლირენსი – 0,4ლ/კგ/წთ. კაპტოპრილის მეტაბოლიზმი არახაზოვანი და რთულია, ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ შეიძლება განისაზღვროს ზუსტად, მაგრამ სავარაოდია, რომ შეადგენს დაახლოებით 1,9 საათს.

ლაქტაცია
თორმეტ ქალში, რომლებიც პერორალურად იღებდნენ კაპტოპრილს 100მგ 3-ჯერ დღეში, კაპტოპრილის პიკური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობა რძეში შეადგენდა 4,7 მკგ/ლ და აღმოჩნდა დოზის მიღებიდან 3,8 საათში.
ამ მონაცემებზე დაყრდნობით, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა, რომელიც შეიძლება დედის რძით მიიღოს ბავშმა, შეიძლება იყოს დედის დოზის 0,002%-ზე ნაკლები.

კაპტოპრილი სისხლის მიმოქცევიდან შეიძლება გამოიყოს ჰემოდიალიზის, ან პერიტონეალური დიალიზის საშუალებით. ჰემოდიალიზის კლირენსი შეადგენს 1,33მლ/სთ – 2მლ/სთ, გამოყენებული ფილტრებიდან გამომდინარე. ჰემოდიალიზით ოთხ საათში სისხლიდან გამოიყოფა 30-40% კაპტოპრილი, მეტაბოლიტების გამოყოფა ნაკლებად ეფექტურად ხდება.

კაპროპრილის დისულფიდური მეტაბოლიტები უფრო ნელა გამოიყოფა თირკმლებით. რადგან ეს მეტაბოლიტები ორგანიზმში აღდგება კაპტოპრილამდე, პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით შესაძლებელია მისი დაგროვება. კაპტოპრილის მეტაბოლიტების დაგროვება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, იწვევს უფრო ძლიერი ფარმაკოდინამიკური ეფექტების განვითარებას და ზრდის მოქმედების ხანგრძლივობას. ასეთ პაციენტებში საჭიროა კაპტოპრილის დოზის კორექცია თირკმლის უკმარისობის ფაქტიური დონის შესაბამისად.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით რენინ-ანგიოტენზინის სისტემა ნორმალურად ფუნქციონირებს. რადგან კაპტოპრილი არის წამალი და არა პრო-წამალი, მისი ეფექტი შეესაბამება ეფექტს პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით თირკმლის უკმარისობის გარეშე.
პაციენტებში გულის უკმარისობით, კაპტოპრილი უფრო ნელა გამოიყოფა. ასეთ პაციენტებში კაპტოპრილის გამოყენება უნდა დაიწყოს დაბალი დოზებით, შემდგომი კორექციით, სასურველი თერაპიული ეფექტის მიღებამდე.
კაპტოპრილის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულ და ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში ერთნაირია. ხანდაზმულ პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით და თირკმლის ნორმალური ფუნქციით, შეიძლება დაინიშნოს კაპტოპრილის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა.

მიღების****ჩვენებები

ბლოკორდილი ნაჩვენებია:
• არტერიული ჰიპერტენზიის ყველა ფორმის სამკურნალოდ,
• გულის უკმარისობის სამკურნალოდ,
• გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ, მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიისას,
და თირკმლის უკმარისობის თავიდან ასაცილებლად, პაციენტებში დიაბეტური ნეფროპათიით, ან თირკმლის სხვა ქრონიკული დაავადებების სამკურნალოდ (ჰიპერტონიით და მის გარეშე).

მიღებისწესიდა****დოზირება

დოზირება****
არტერიული****ჰიპერტენზია
დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად, პაციენტების თავისებურებების და არტერიული წნევის პასუხიდან გამომდინარე. მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150 მგ.
რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25მგ – 50მგ ორჯერ დღეში. პაციენტებში ჰიპოვოლემიით, ან ჰიპონატრიემიით დიურეტიკებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ ეს შესაძლებელია, კაპტოპრილით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე.
დოზის კორექციასაჭიროა მიღწეული თერაპიული ეფექტიდან გამომდინარე მკურნალობიდან 2-4 კვირაში.
ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 25მგ ორჯერ, ან სამჯერ დღეღამეში.
თუ არ არის მიღწეული დამაკმაყოფილებელი რეაქცია, 50მგ 2-ჯერ, ან 3-ჯერ მიღებისას, ჩვეულებრივ ემატება დიურეტიკი.
პაციენტებისათვის რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის გამოხატული აქტივობით (მაგ. რენოვასკულარული ჰიპერტენზია, ჰიპოვოლემია, გულის უკმარისობა) საწყისი დოზა ერთჯერად მიღებაზე შეადგენს 6,25მგ, ან 12,5მგ კაპტოპრილს დღეში. მკურნალობა უნდა დაიწყოს ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. შემდგომ პრეპარატი ინიშნება დღეში ორჯერ. თანდათან მინიმუმ 2 კვირიანი ინტერვალით, შესაძლებელია დოზის გაზრდა 100-150მგ-მდე ორ მიღებაზე, სამიზნე არტერიული წნევის მიღწევამდე. კაპტოპრილი შეიძლება დაინიშნოს ცალკე, ან კომბინაციაში სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, უმეტესად თიაზიდურ დიურეტიკებთან. თიაზიდურ დიურეტიკებთან ერთად ანტიჰიპერტენზიული თერაპიისას, საკმარისია ერთჯერადი სადღეღამისო მიღება.
ავთვისებიანი არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12,5მგ ან 25მგ კაპტოპრილს დღეში ორჯერ, ან სამჯერ; დოზა იზრდება ყოველ 24 საათში (ან უფრო ხშირად) დამაკმაყოფილებელი თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე.
არტერიული წნევის მწვავე მომატების სამკურნალოდ (ჰიპერტონული კრიზი), კაპტოპრილის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 25 მგ. პაციენტმა უნდა დაღეჭოს ტაბლეტი და ქონდეს ენის ქვეშ სრულ გახსნამდე. ეფექტის დადგომა სავარაუდოა 15-30 წუთში; ეფექტის არარსებობისას, პრეპარატის განმეორებითი დოზის მიღება შეიძლება 1 საათში.
გულის****უკმარისობა
ჩვეულებრივ, ბლოკორდილის საწყისი დოზა შეადგენს 6,25 მგ-დან 12,5 მგ-მდე ორჯერ- სამჯერ დღეღამეში. საჭიროა დოზის ტიტრაცია პაციენტის მდგომარეობიდან გამომდინარე 2-4 კვირაში.
ჩვეულებრივ საკმარისია კაპტოპრილის მიღება 25მგ-დან 50მგ-მდე ორ-სამჯერ დღეღამეში. შემანარჩუნებელი დოზის ტიტრაცია (75-150მგ/დღეში) დაფუძნებული უნდა იყოს მკურნალობაზე, პაციენტის პასუხზე, კლინიკურ სტატუსსა და ამტანობაზე.
მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150მგ, გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე. საჭიროა დოზის თანდათანობით მომატება, არანაკლებ 2 კვირიანი ინტერვალით, პაციენტის რეაქციის მისაღებად.
მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია:
• ხანმოკლე მკურნალობა
კაპტოპრილით მკურნალობა უნდა დაიწყოს სტაციონარში სიმპტომების გამოვლენიდან რაც შეიძლება სწრაფად პაციენტებში სტაბილური ჰემოდინამიკით. აუცილებელია საცდელი 6,25მგ დოზის მიღება, შემდეგ 2საათში – 12,5მგ და 12 საათის შემდეგ – 25მგ. შემდეგი დღიდან არასასურველი ჰემოდინამიკური მოვლენების არარსებობისას აუცილებელია 100მგ კაპტოპრილი დღეში ორ მიღებაზე 4 კვირის განმავლობაში. 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ, ხელახლა უნდა შეფასდეს პაციენტის მდგომარეობა და მიღებული იქნას გადაწყვეტილება პოსტინფარქტულ პერიოდში მკურნალობის გაგრძელების შესახებ.
• ხანგრძლივი მკურნალობა
კლინიკურად სტაბილური პაციენტების მკურნალობა, როგორც წესი, იწყება მიოკარდიუმის ინფარქტის მე-3 და მე-16 დღეებს შორის, როგორც კი მიღწეული იქნება პირობები პრეპარატის მიღების დასაწყებად (სტაბილური ჰემოდინამიკა და დარჩენილი იშემიის კონტროლი). მკურნალობა უნდა დაიწყოს საავადმყოფოში არტერიული წნევის გულმოდგინე მონიტორინგით 75მგ დოზის მიღწევამდე. საწყისი დოზა უნდა იყოს დაბალი, განსაკუთრებით თუ პაციენტს აქვს ნორმალური, ან დაბალი არტერიული წნევა. საწყისი დოზა შეადგენს 6,25მგ, შემდგომ – 12,5მგ სამჯერ დღეში ორი დღის განმავლობაში, შემდგომ – 25მგ სამჯერ დღეში, არასასურველი ჰემოდინამიკური რეაქციების გარანტირებული არარსებობისას. ეფექტური კარდიოპროტექციისათვის რეკომენდებული დოზა ხანგრძლივი მკურნალობისას შეადგენს 75-150მგ დღეში 2-3 მიღებაზე. სიმპტომური ჰიპოტენზიის შემთხვევაში, დიურეტიკების და/ან ერთდოულად მიღებული ვაზოდილატატორების დოზა შესაძლებელია შემცირდეს კაპტოპრილის სტაბილური დოზის მისაღწევად.
აუცილებლობის შემთხვევაში, მკურნალობის სქემის კორექცია ხდება პაციენტის კლინიკური რეაქციებიდან გამომდინარე. პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მიოკარდიუმის ინფარქტის სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად, კერძოდ თრომბოლიზურ საშუალებებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან და აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად.
დიაბეტური****ნეფროპათია
პაციენტებისათვის დიაბეტური ნეფროპათიით და I ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 75 – 100 მგ, გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე.
დოზირება თირკმლის უკმარისობისას
რადგან კაპტოპრილი ძირითადად თირკმლებით გამოიყოფა, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის საჭიროა დოზის შემცირება, ხოლო დოზირების ინტერვალის გაზრდა.

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ/1,73მ2) | საწყისი სადღეღამისო დოზა (მგ) | მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა (მგ)
---|---|---

40 | 25-50 | 150
21-40 | 25 | 100
10-20 | 12,5 | 75
<10 | 6,25 | 37,5

თუ პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით საჭიროა თანმხლები თერაპია დიურეტიკებით, უპირატესობა ენიჭება მარყუჟოვან დიურეტიკებს (მაგ. ფუროსემიდი) თიაზიდურთან შედარებით, რომელთათვისაც საჭიროა თავის არიდება.

ჰემოდიალიზი
4 საათიანი ჰემოდიალიზის შემდეგ, საჭიროა კაპტოპრილის დოზის დაახლოებით 50% დამატება.
ხანდაზმული****პაციენტები
სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მსგავსად, კაპტოპრილით მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია უმცირესი დოზით (6,25მგ ორჯერ დღეში), რადგან პაციენტების ამ კატეგორიას შესაძლოა დაუქვეითდეთ თირკმლის ფუნქცია, ან აღენიშნებოდეთ სხვა თანმხლები დაავადებები.
ბავშვებიდა18წლამდეასაკის****მოზარდები
ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში კაპტოპრილის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბოლომდე არ არის შესწავლილი. კაპტოპრილი ბავშვებსა და მოზარდებში შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ მაშინ, როდესაც სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებით მკურნალობა არ არის საკმარისად ეფექტური. ბავშვებში საწყისი დოზა შეადგენს 0,15მგ/კგ სხეულის მასაზე სამჯერ დღეში. შესაძლებელია დოზის თანდათანობით გაზრდა ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე, ან მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზამდე – 6მგ/კგ სხეულის მასაზე. ტაბლეტების არსებული დოზები არ იძლევა დოზის კორექციის საშუალებას 40კგ ნაკლები წონის მქონე ბავშვებში.

მიღების****წესი

ბლოკორდილის მიღება შეიძლება ჭამამდე, ჭამის დროს, ან მის შემდეგ.
თუ კაპტოპრილს დაიდებთ ენის ქვეშ, მისი აბსორბცია ხდება უფრო სწრაფად, ვიდრე შიგნით მიღებისას.

გვერდითი****მოვლენები

არასასურველი ეფექტები, რომლებიცშეიძლება განვითარდეს კაპტოპრილით მკურნალობისას, იყოფა შემდეგ ჯგუფებად კლების მიხედვით:
• ძალიან ხშირი (≥1/10);
• ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე);
• არახშირი (≥1/1,000-დან <1/100-მდე);
• იშვიათი (≥1/10,000-დან <1/1,000-მდე);
• ძალიან იშვიათი (<1/10,000);
• უცნობი (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეფასება ვერ ხერხდება).
ყოველი ჯგუფის ფარგლებში გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია მათი მნიშვნელობის კლების მიხედვით.
გვერდითი მოვლენების სიხშირე ჩამოთვლილია ორგანოთა სისტემების მიხედვით.
ლაბორატორიული****მაჩვენებლები
ძალიან იშვიათი: პროტეინურია, ჰიპერკალიემია, ჰიპონატრიემია, შარდოვანას, კრეატინინის და ბილირუბინის მომატებული დონე, შრატის ჰემოგლობინის დაქვეითება, ჰემატოკრიტის დაქვეითება, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ANA-ს ტიტრის მომატება, ერითროციტების დალექვის სიჩქარის მომატება.
დარღვევებიგულისმხრივ
არახშირი: ტაქიკარდია, ტაქიარითმია, სტენოკარდია, გულის ფრიალი.
ძალიან იშვიათი: გულის გაჩერება, კარდიოგენული შოკი.
დარღვევებისისხლისდალიმფურისისტემის****მხრივ
ძალიან იშვიათი: ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია (განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით), ანემია (აპლასტიური, ან ჰემოლიზური), თრომბოციტოპენია, ლიმფადენოპათია, ეოზინოფილია
დარღვევებინერვულისისტემის****მხრივ
ხშირი: გემოვნების დარღვევები, თავბრუსხვევა
იშვიათი: ძილიანობა, თავის ტკივილი, პარესთეზიები
ძალიან იშვიათი: ცერებროვასკულური მოვლენები, ინსულტის, გულის წასვლის ჩათვლით
დარღვევებიმხედველობისსისტემის****მხრივ
ძალიან იშვიათი: დაბინდული მხედველობა
დარღვევებისასუნთქისისტემის**,გულმკერდისორგანოებისდაშუასაყარისმხრივ**
ხშირი: მშრალი, შემაწუხებელი (არაპროდუქტიული) ხველა და ქოშინი
ძალიან იშვიათი: ბრონქოსპაზმი, რინიტი, ალერგიული ალვეოლიტი/ეოზინოფილური პნავმონია
**დარღვევებიკუწ-ნაწლავისტრაქტისმხრივ**
ხშირი: გულისრევა, ღებინება, გასტრიტი, მუცლის ტკივილი, დიარეა, შეკრულობა, პირის სიმშრალე
იშვიათი: აფთოზური წყლულები პირის ღრუში და ენაზე
ძალიან იშვიათი: გლოსიტი, წყლულოვანი დაავადება, პანკრეატიტი
დარღვევებითირკმლებისდაშარდისგამომტანიგზებისმხრივ
იშვიათი: თირკმლის უკმარისობა, მათ შორის პოლიურია, ოლიგურია და ხშირი შარდვა
ძალიან იშვიათი: ნეფროზული სინდრომი
დარღვევებიკანისდაკანქვეშაქსოვილის****მხრივ
ხშირი: ქავილი გამონაყარით, ან მის გარეშე, გამონაყარი და გამელოტება
არახშირი: ანგიონევროზული შეშუპება
ძალიან იშვიათი: ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, პემფიგოიდური რეაქცია და ექსფოლიაციური დერმატიტი
დარღვევებიჩონჩხ-კუნთოვანი,შემაერთებელიდაძვლოვანიქსოვილის****მხრივ
ძალიან იშვიათი: მიალგია, ართრალგია
სისხლძარღვოვანი დარღვევები
არახშირი: ჰიპოტენზია, რეინოს სინდრომი, ერითემა, სიფერმკრთალე
ზოგადი ხასიათის გართულებები
არახშირი: ტკივილი გულმკერდის არეში, დაღლილობა, სისუსტე
ძალიან იშვიათი: ცხელება
დარღვევებიიმუნურისისტემის****მხრივ
ძალიან იშვიათი: აუტოიმუნური დაავადებები და/ან ANA–ს ტიტრის მომატება
ჰეპატო-ბილიარული დარღვევები
ძალიან იშვიათი: ღვიძლის უკმარისობა, ქოლესტაზი (მათ შორის სიყვითლე), ჰეპატიტი, ნეკროზის ჩათვლით, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება და ბილირუბინის დონის მომატება
დარღვევებირეპროდუქციულისისტემისდასარძევეჯირკვლისმხრივ
ძალიან იშვიათი: იმპოტენცია, გინეკომასტია
ფსიქიკური დარღვევები
ხშირი: ძილის დარღვევა
ძალიან იშვიათი: ცნობიერების არევა, დეპრესია
მძიმე გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

წინააღმდეგ ჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, პრეპარატის ნებისმიერი ინგრედიენტის, ან სხვა აგფ-ინჰიბიტორების მიმართ;
- ანამნეზში ანგიონევროზული შეშუპება (მათ შორის ანამნეზში სხვა აგფ- ინჰიბიტორებით თერაპიის ფონზე);
- ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი, ან ერთადერთი თირკმლის ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი სტენოზი;
- პორფირია;
-ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრი.

დოზის****გადაჭარბება

დიდი რაოდენობით ტაბლეტების მიღებისას, რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის მიღება. პაციენტს უნდა გაეზომოს არტერიული წნევა, სუნთქვის სიხშირე, შრატში შარდოვანას და კალიუმის დონე, კრეატინინი, დიურეზი.
სიმპტომები: ჰიპოტენზია
მკურნალობა: საჭიროა პაციენტის გადაყვანა “ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში ჩამოშვებული თავით”; ფიზიოლოგიური ხსნარის ინფუზია (9მგ/მლ ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი), ან ანგიოტენზინ II. მძიმე შემთხვევებში კაპტოპრილი შეიძლება გამოიდევნოს ჰემოდიალიზის გზით (კლირენსი – 1,33მლ/წმ-დან 2მლ/წმ-მდე, გამოყენებული დიალიზატორიდან გამომდინარე).

უსაფრთხოების****ზომები

ჰიპოტენზია ყველა კლინიკური შედეგებით (გულის წასვლიდან და ღებინებიდან თირკმლის მწვავე უკმარისობის, ინსულტის, მიოკარდიუმის ინფარქტის და/ან სიკვდილის ჩათვლით) შეიძლება აღინიშნოს პირველი დოზის მიღებიდან რამოდენიმე საათის შემდეგ, განსაკუთრებით პაციენტებში ჰიპოვოლემიით, ან ჰიპონატრიემიით, რომელიც გამოწვეულია დიურეტიკების მაღალი დოზებით მკურნალობით, ან ჰემოდიალიზით. ჰიპოტენზიის მომატებული რისკი აღენიშნებათ პაციენტებს გულის უკმარისობით (თირკმლის უკმარისობით, ან მის გარეშე), ჰიპონატრიემიით, პაციენტებს, რომლებიც იღებენ დიურეტიკების მაღალ დოზებს, ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს და პაციენტებს წყლის და ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევით, რომელიც განპირობებულია უმარილო დიეტით, დიარეით, ღებინებით, მომატებული ოფლიანობით, ან სხვა მიზეზებით. პირველი დოზის მიღების შემდეგ, ჰიპოტენზია შეიძლება საშიში იყოს გულის იშემიური დაავადების და ცერებროვასკულური დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის, ხანდაზმული პირებისათვის.
ჰიპოტენზია და მისი შედეგები იშვიათად აღინიშნება და აქვს გარდამავალი ხასიათი. არტერიული ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად, ბლოკორდილით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა დიურეტიკების და უმარილო დიეტის მოხსნა შეძლებისდაგვარად. თუ დიურეტიკებით მკურნალობის შეწყვეტა შეუძლებელია, რეკომენდებულია ბლოკორდილის მიღების დაწყება დაბალი დოზით (6,25მგ).
ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა პაციენტის გადაყვანა “ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში დაშვებული თავით” და აუცილებლობის შემთხვევაში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის კორექცია ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარის ინფუზიით (0,9მგ/მლ).
გარდამავალი არტერიული ჰიპოტენზია ბლოკორდილით შემდგომი მკურნალობის წინააღმდეგჩვენება არ არის.
არტერიული წნევის და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის კორექციის შემდეგ, პრეპარატის შემდეგი დოზები, როგორც წესი კარგად გადაიტანება. სიმპტომური ჰიპოტენზიის რეციდივებისას, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება, ან მისი მიღების შეწყვეტა.
არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების და გულის, თავის ტვინის და თირკმლების სისხლით მომარაგების რისკის გამო, კაპტოპრილის დანიშვნისას პაციენტებში მნიშვნელოვანი აორტალური სტენოზით, ან მარცხენა პარკუჭის ნებისმიერი გამომავალი ტრაქტის სტენოზით, პაციენტებში მძიმე იშემიური დაავადებით, მძიმე ცერებროვასკულური დაავადებებით, ან გავრცელებული ათეროსკლეროზით, საჭიროა სიფრთხილე. პაციენტებს პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებებით, ან გავრცელებული ათეროსკლეროზით, ასევე შეიძლება ქონდეთ რენოვასკულური დაავადებები, ამიტომ ასეთი კატეგორიის პაციენტებისათვის პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე, ამასთან მკურნალობა უნდა დაიწყოს ბლოკორდილის დაბალი დოზებით.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზით, ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზით, გლომერულური გამომტანი არტერიოლების ვაზოდილატაციის გამო, შეიძლება აღინიშნოს თირკმლის ფუნქციის გარდამავალი დარღვევა, ან თირკმლის მწვავე უკმარისობა. ბლოკორდილით მკურნალობის დაწყებისას და მის პერიოდში, საჭიროა თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. პროტეინურია შეიძლება განვითარდეს პაციენტებში თირკმის დაქვეითებული ფუნქციით, ან აგფ-ინჰიბიტორების მაღალი დოზების გამოყენებისას. შარდში ცილის საერთო შემცველობა მეტი 1გ-ზე დღეში აღენიშნა პაციენტთა დაახლოებით 0,7%-ს, რომლებიც იღებდნენ კაპტოპრილს, რომელთა უმეტეს ნაწილს დადგენილი ქონდა თირკმლების დაავადება, ან ისინი იღებდნენ კაპტოპრილის მაღალ დოზებს (მეტი 150მგ/დღეში), ან ადგილი ქონდა ორივე მოვლენას. ნეფროზული სინდრომი აღინიშნება პაციენტთა დაახლოებით 1/5-ში, რომლებსაც დაესვათ პროტეინურიის დიაგნოზი. შემთხვევათა უმეტესობაში პროტეინურია მცირდებოდა, ან ქრებოდა 6 თვის განმავლობაში, როგორც კაპტოპრილის მიღებისას, ასევე მიღების შეწყვეტისას. თირკმლის ფუნქციის ისეთი პარამეტრები, როგორიცაა სისხლის შარდოვანას აზოტი და კრეატინინი, პაციენტებში პროტეინურიის დიაგნოზით, ძალიან იშვიათად იცვლებოდა. პაციენტებს ანამნეზში თირკმლების დაავადებებით, საჭიროა ჩაუტარდეთ შარდში ცილის შემცველობის განსაზღვრა (დილის პირველი შარდის ანალიზი ტესტ- ჩხირების მეშვეობით), მკურნალობამდე და ასევე პერიოდულად მკურნალობის პერიოდში.
ბლოკორდილი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ხანდაზმულ პაციეტებში, რადგან ასეთ პაციენტებში გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი უფრო მაღალია.
ანგიონევროზული შეშუპების განვითარების შემთხვევაში, როგორც წესი საკმარისია პრეპარატის მოხსნა და სიმპტომების გაქრობამდე პაციენტის მდგომარეობაზე დაკვირვება. ჩვეულებრივ სახის, ტუჩების, კისრის და კიდურების ანგიონევროზული შეშუპებისას, სპეციალური მკურნალობა საჭირო არ არის, მაგრამ სიმპტომების შესამსუბუქებლად შეიძლება ანტიჰისტამინური პრეპარატების გამოყენება; ენაზე, ხორხზე ან ხახაზე შეშუპების გავრცელების შემთხვევაში, საჭიროა დაუყოვნებლივ კანქვეშ ადრენალინის შეყვანა (0,3 მლ – 0,5 მლ ადრენალინის ხსნარი 1:1000). სასუნთქი გზების გამავლობა უნდა შენარჩუნდეს ინტუბაციით და საჭიროების შემთხვევაში – ლარინგოტომიით. ბლოკორდილით მკურნალობის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია, განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლების ქრონიკული უკმარისობით, შაქრიანი დიაბეტით, იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებს (მაგ. სპირონოლაქტონი, ამილორიდი, ტრიამტერენი), ან კალიუმის პრეპარატებს. ბლოკორდილის გამოყენება ზემოთ აღნიშნულ პრეპარატებთან ერთად, რეკომენდებული არ არის. კალიუმის პრეპარატების შეყვანის აუცილებლობისას, შესაძლო ჰიპერკალემიის გამო, საჭიროა სისხლის შრატში კალიუმის დონის რეგულარული კონტროლი. ბლოკორდილით მკურნალობის პერიოდში პაციენტებში შემაერთებელი ქსოვილის დაზიანებით (სისტემური წითელი მგლურა, პროგრესირებადი სისტემური სკლეროზი), პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით და პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ იმუნოდეპრესანტებს, შესაძლოა აღინიშნოს ნეიტროპენია. თერაპიის პირველი სამი თვის განმავლობაში, საჭიროა სისხლში ლეიკოციტების რაოდენობის რეგულარული კონტროლი; პაციენტებს უნდა მიეწოდოთ ინფორმაცია იმის შესახებ, რომ ინფექციური დაავადების რაიმე ნიშნების გამოვლენისას (ყელის ტკივილი, ცხელება), აუცილებელია დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.
კაპტოპრილი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებს.ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაჭირდეს ინსულინის, ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის შემცირება.
ანაფილაქსოიდური რეაქციების მომატებული რისკის გამო კაპტოპრილი არ უნდა დაენიშნოს ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს, პოლიაკრილონიტრილური მემბრანების გამოყენებით, ასევე აფერეზის ჩატარებისას დექსტრანის სულფატის გამოყენებით და ფუტკრის ან კრაზანის შხამით უშუალოდ დესენსიბილიზაციის წინ.
იშვიათ შემთხვევებში აგფ-ინჰიბიტორებით თერაპიას თან ახლდა ღვიძლის ფუნქციის მწვავე დარღვევები ქოლესტაზური სიყვითლით, ღვიძლის ფულმინანტური ნეკროზით და ზოგიერთ შემთხვევაში ლეტალური გამოსავლით. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ აგფ- ინჰიბიტორებს, რომლებსაც უვითარდებათ სიყვითლე ან მნიშვნელოვნად იმატებს ღვიძლის ფერმენტების დონე, უნდა შეწყვიტონ აგფ-ინჰიბიტორების მიღება. რადგან ბავშვებში კაპტოპრილის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სრულად არ არის დადგენილი, პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობა სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით არ არის საკმარისად ეფექტური.

ორსულობა

ორსულობის პერიოდში აგფ-ინჰიბიტორებით თერაპიის დაწყება არ შეიძლება. თუ თერაპიის გაგრძელება აგფ-ინჰიბიტორებით აუცილებელია, მაშინ პაციენტი რომელიც გეგმავს ორსულობას გადაყვანილ უნდა იქნას იმ პრეპარატებით თერაპიაზე, რომელთა უსაფრთხოების პროფილი ორსული ქალებისათვის კარგადაა შესწავლილი. დაორსულების შემთხვევაში აგფ-ინჰიბიტორებით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და აუცილებლობის შემთხვევაში დაინიშნოს სხვა თერაპია.

სპეციალურიინფორმაციაპრეპარატისზოგიერთიინგრედიენტის****შესახებ

რადგან ბლოკორდილი შეიცავს ლაქტოზას, არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ შემდეგი დაავადებები: ლაქტაზის დეფიციტი, გალაქტოზემია, ან გლუკოზო- გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

ურთიერთქმედებასხვასამკურნალო****საშუალებებთან

კაპტოპრილის მიღება საკვებთან ან ანტაციდებთან ერთად ანელებს მის აბსორბციას. კაპტოპრილით თერაპიის პერიოდში ალკოჰოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგან ეთანოლი აძლიერებს პრეპარატის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ძლიერდება ალდესლეიკინის, ალპროსტადილის, საანესთეზიო საშუალებების, ბეტა-რეცეპტორების ანტაგონისტების, ალფა-1-ანტაგონისტების, ცენტრალური ალფა-2-აგონისტების, დიურეტიკების, დოფამინერგული საშუალებების, კალციუმის არხების ბლოკატორების, მინოქსიდილის, მიორელაქსანტების, ნიტრატების და ვაზოდილატატორების ერთდროული გამოყენებისას; ის ასევე შეიძლება გაძლიერდეს ანტიდეპრესანტების, ნეიროლეპტიკების, ტრანკვილიზატორების და საძილე პრეპარატების დამატებით მიღებისას.
კალიუმის შემნახველი დიურეტიკების (სპირონოლაქტონი, ამილორიდი ან ტრიამტერენი), ან კალიუმის შემცველი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია. თუ აუცილებელია თანმხლები მკურნალობა ჰიპოკალიემიის გამო, მაშინ აღნიშნული პრეპარატები უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით და სისხლის შრატში კალიუმის დონის აუცილებელი კონტროლით. კაპტოპრილის გამოყენება საგულე გლიკოზიდებთან ერთად არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას.
კაპტოპრილის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება ანალგეტიკების, ეპოეტინის, ესტროგენების და კომბინირებული ორალური კონტრაცეპტივების, ასევე კარბენოქსოლონის, კორტიკოსტეროიდების და ნალოქსინის ერთდროული გამოყენებისას.
კაპტოპრილის და არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების ან ასპირინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება დააქვეითოს კაპტოპრილის ეფექტურობა და გაზარდოს თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების რისკი (პროსტაგლანდინების სინთეზის დამუხრუჭების გამო).
პრობენეციდი აქვეითებს კაპტოპრილის თირკმლის კლირენსს და ზრდის სისხლის შრატში მის დონეს. კაპტოპრილის და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გააძლიეროს ლითიუმის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი. აგფ- ინჰიბიტორებმა შეიძლება გაზარდონ რიგი ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების და ნეიროლეპტიკების ჰიპოტენზიური ეფექტი. შესაძლებელია პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება. კაპტოპრილის და იმუნოსუპრესანტების ან ალოპურინოლის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ძვლის ტვინზე დამთრგუნველი მოქმედების რისკი.
კაპტოპრილი ზრდის ინსულინისადმი მგრძნობელობას. ზოგიერთ პაციენტს ესაჭიროება ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის შემცირება.
პაციენტებში, რომლებსაც უნდა ჩაუტარდეთ ოპერაციული ჩარევა და პირებში, რომლებიც იღებენ ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებს, ანესთეზიის დროს კაპტოპრილმა შეიძლება მოახდინოს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის ინჰიბირება. მოცემული მექანიზმის შედეგად წარმოქმნილი ჰიპოტენზია შეიძლება კორეგირებული იყოს მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გაზრდით.

ორსულობადაძუძუთი****კვება

ორსულობის პირველ ტრიმესტრში კაპტოპრილის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
კაპტოპრილი წინააღმდეგნაჩვენებია ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში.
ეპიდემიური მონაცემები ტერატოგენობის რისკის შესახებ აგფ-ინჰიბიტორების ორსულობის პირველ ტრიმესტრში გამოყენებისას, საბოოდ დასკვნების გაკეთების საშუალებას არ იძლევა, თუმცა რისკის რამდენადმე მატება, გამორიცხული არ არის. გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც შეუძლებელია აგფ-ინჰიბიტირობების შეცვლა სხვა ალტერნატიული თერაპიით პაციენტი რომელიც გეგმავს ორსულობას გადაყვანილი უნდა იქნას იმ სამკურნალო საშუალებებით თერაპიაზე, რომელთა უსაფრთხოების პროფილი ორსული ქალებისათვის კარგადაა შესწავლილი. დაორსულების შემთხვევაში აგფ- ინჰიბიტორის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და აუცილებლობის შემთხვევაში დაინიშნოს სხვა თერაპია. ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში აგფ- ინჰიბიტორების გამოყენებისას დადგენილია ფეტოტოქსიური მოქმედების გამოვლენა (თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ოლიგოჰიდროამნიოზი, ქალას ძვლების გაძველების შეფერხება) და ნეონატალური ტოქსიურობა (თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოტენზია, ჰიპერკალიემია). იმ შემთხვევაში, როდესაც აგფ-ინჰიბიტორის გამოყენება ხდება ორსულობის მეორე ტრიმესტრიდან, რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის და ქალას ძვლების ულტრაბგერითი გამოკვლევის ჩატარება. ახალშობილებში რომელთა დედები იღებდნენ აგფ-ინჰიბიტორებს, აუცილებელია არტერიული წნევის გულმოდგინე კონტროლი ჰიპოტენზიის შესაძლო განვითარების თავიდან ასაცილებლად.

ლაქტაცია
შეზღუდული ფარმაკოკინეტიკური კვლევები ადასტურებენ კაპტოპრილის დაბალი კონცენტრაციების არსებობას დედის რძეში. კაპტოპრილი წინააგმდეგნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში.

გავლენაავტოტრანსპორტისმართვისდაპოტენციურადსაშიშმექანიზმებთანმუშაობისუნარზე

სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების გამოყენების მსგავსად, ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარი შეიძლება დაქვეითდეს, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, ან დოზის შეცვლისას, ან ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას; მითითებული ეფექტები დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ მგრძნობელობაზე.

შენახვისპირობებიდავარგისობისვადა

შეინახეთ ნესტის და სინათლისგან დაცულ ადგილას, 25°C ტემპერატურის პირობებში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის****ვადა – 3 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდანგაცემისპირობები

II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით).

გამოშვებისფორმა,შეფუთვა:

12,5 მგ, 25 მგ და 50 მგ ტაბლეტები.
10 ტაბლეტიანი ორი ბლისტერი დანართ ფურცელთან (ერთდროულად გამოყენების ინსტრუქცია) ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერებაა კაპტოპრილი. 1 ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ კაპტოპრილს. დამხმარე ნივთიერებებია: უწყლო ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებლი, სტეარინის მჟავა, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, ტალკი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ჰიპერტენზიის საწინააღმდეგო, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი.

ჩვენებები: არტერიული ჰიპერტენზია, გულის ქრონიკული უკმარისობა.

დოზირება და მიღების წესი: რეკომენდებული საწყისი დოზა ჰიპერტენზიის დროს: 25-50 მგ კაპტოპრილი დღე-ღამეში, მიღებული 2 დოზად. არტერიული წნევის სასურველი მაჩვენებლის მისაღწევად დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს თანდათანობით საჭიროებისამებრ 100-150 მგ-მდე, დანიშნული 2 დოზად. თუმცა, აუცილებელია სულ მცირე 2 კვირიანი ინტერვალების დაცვა დოზის მომატებებს შორის. გულის ქრონიკული უკმარობა: კაპტოპრილის საწყისი დოზა ჩვეულებრივ მერყეობს 6.25-12.5, მიღებული დღეში 2-3-ჯერ. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათან, პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით. კაპტოპრილის შემანარჩუნებელი დოზაა 75-100 მგ დღე-ღამეში, გაყოფილი რამდენიმე დოზად. კაპტოპრილის მაქსიმალური დოზაა - 150 მგ, გაყოფილი რამდენიმე დოზად. ხანდაზმულ და თირკმელის უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია მკურნალი ექიმის მიერ დოზის შემცირება - განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე. ბავშვები და მოზარდები: კაპტოპრილის საწყისი დოზა შეადგენს დაახლოებით 0.3 მგ სხეულის მასის კგ-ზე. თირკმლის უკმარობის მქონე დღენაკლულებში, ახალშობილ და ჩვილ ბავშვებში კაპტოპრილის საწყისი დოზა შეადგენს 0.15 მგ სხეულის მასის კგ-ზე. პრეპარატი მოწოდებულია შიგნით მისაღებად. კაპტოპრილი დენკი 25 მიღება შესაძლებელია კვებათა შორის ინტერვალში. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს 1 ჭიქა წყალთან ერთად. ტაბლეტი შეიძლება გაიყოს ორ თანაბარ დოზად. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი.უკუჩვენებები: მომატებული მგრძნობელობა კაპტოპრილის, სხვა აგფ-ინჰიბიტორის ან მედიკამენტის შემადგენელი რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ. ანგიონევროზული შეშუპება განვითარებული აგფ ინჰიბიტორების მიღების ფონზე წარსულში. ქსოვილოვანი შეშუპებისაკენ მიდრეკილება, ორსულობა პირველი სამი თვის შემდგომ. შაქრიანი დიაბეტი, თირკმლის დარღვეული ფუნქცია. ალსკირენის შემცველ პრეპარატებთან კომბინაციაში მიღებორსულობა და ლაქტაცია: თუ პაციენტი არის ორსულად ან ლაქტაციის პერიოდში, ფიქრობს რომ შეიძლება იყოს ორსულად ან აპირებს დაფეხმძიმებას, ამ მედიკამენტის მიღებამდე რჩევისათვის უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს. არ არის რეკომენდებული კაპტოპრილი დენკი 25-ის მიღება ორსულობის ადრეულ ეტაპზე და ლაქტაციის პერიოდში. უკუნაჩვენებია მისი მიღება ფეხმძიმობის პირველი ტრიმესტრის შემდეგ.

მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვა: პრეპარატმა, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე, შესაძლოა მოადუნოს ადამიანის ყურადღება მანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვისას, რაც საჭიროებს სიფრთხილის გამოჩენას.

ჭარბი დოზირება: ტაბლეტების დიდი რაოდენობით მიღების, ბავშვის მიერ შემთხვევით ტაბლეტების გადაყლაპვის ან ჭარბ დოზირებაზე ეჭვის არსებობისას დაუყონებლივ უნდა ეცნობოს ექიმს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება: გამოხატული ჰიპოტენზია, შოკი, შენელებული გულისცემა, თირკმლის უკმარობა. საჭიროა დეზინტოქსიკაციური თერაპიის ჩატარება და შემდგომი მეთვალყურეობა დანიშვნა.

წამლის ფორმა: 25მგ ან 50მგ-იანი ტაბლეტი.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი, ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.
გამოყენების ჩვენება:
არტერიული ჰიპერტენზია (მ.შ. რენოვასკულარული);
გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში);
მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევა მიოკარდიუმის ინფარქტის გადატანის შემდგომ
პაციენტებში კლინიკურად სტაბილური მდგომარეობით;
დიაბეტური ნეფროპათია 1 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დროს.
დოზირება და მიღების წესი:
საწყისი დოზა შეადგენს 6.25 – 12.5მგ-ს 2-3-ჯერ დღეში. არასაკმარისი ეფექტის დროს დოზას
თანდათან ზრდიან 25-50მგ-მდე 3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150მგ-ს.
უკუჩვენებები:
ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, 18წლამდე ასაკი, მომატებული მგრძნობელობა კაპტოპრილისა
და სხვა აგფ ინჰიბიტორების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება
უკუნაჩვენებია.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი,
დაღლილობის შეგრძნება, ასთენია, პარესთეზიები;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატიული ჰიპოტენზია, იშვიათად - ტაქიკარდია;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევის შეგრძნება, მადის დაქვეითება, გემოვნების
შეგრძნების დარღვევა, იშვიათად – მუცლის ტკივილი, დიარეა ან ყაბზობა, ღვიძლის
ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა, ჰიპერბილირუბინემია, ცალკეულ შემთხვევებში –
ქოლესტაზი, ერთეულ შემთხვევებში - პანკრეატიტი;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ნეიტროპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია;
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ჰიპერკალიემია, აციდოზი;
შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: პროტეინურია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა;
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, იშვიათად - კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი,
შრატისმიერი დაავადება, ლიმფოადენოპათია

კაპტოპრილი
Captopril

**ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ** აგე ინჰიბიტორები

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - კაპტოპრილის 12.5 მგ-ს ან 25 მგ-ს.

მოქმედების მექანიზმი
კაპტოპრილი წარმოადგენს ანგიოტენზინ - მაკონვერტირებელი ფერმენტის მაღალეფექტურ ინჰიბიტორს.
იგი თრგუნავს ანგიოტენზინ-I-ის გარდაქმნას ანგიოტენზინ-II-ად, რითაც ხელს უშლის არტერიებისა და ვენების ვაზოკონსტრიქციას, ამცირებს მარჯვენა წინაგულსა და სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში წნევას, საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას და აქვს მკვეთრად გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი. აფერხებს თირკმელზედა ჯირკვალში ალდოსტერონის გამომუშავებას.
პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ეფექტურია მიღებიდან 30 წთ- ში და მოქმედებს 4-8 სთ-ის განმავლობაში. ვერ გადის ჰეპატოენცეფალურ ბარიერს, მაგრამ აღწევს პლაცენტაში. გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით.

ჩვენება
- არტერიული ჰიპერტონია (მათ შორის რენოვასკულარული);
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებულ თერაპიაში);
კაპტოპრილის გამოყენება ნაჩვენებია შარდმდენებთან და აუცილებლობის შემთხვევაში სათითურას პრეპარატებთან ერთად.

უკუჩვენება
თირკმლის ფუნქციის დარღვევები, აზოტემია, ჰიპერკალიემია, თირკმლების არტერიების ორმხრივი სტენოზი, თირკმლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი, პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი, აორტის რკალის სტენოზი, ორსულობა, ლაქტაცია, ბავშვთა ასაკი, კაპტოპრილისადმი მაღალი მგრძნობელობა.

უსაფრთხოების ზომები
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში კაპტოპრილით მკურნალობა მიზანშეწონილი არ არის.
სიფრთხილით ინიშნება აუტოიმუნური დაავადებებისა და სალურეტიკებთან, ანტიდეპრესანტებთან, ინსულინთან კომბინაციაში. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა დაკარგული სითხისა და მარილების კომპენსირება.
კაპტოპრილის მოქმედებას აძლიერებენ - კალციუმის ანტაგონისტები, ნიტრატები, ალფა- ბლოკატორები, ვაზოდილატატორები, შარდმდენები და ალკოჰოლი. ხოლო მის მოქმედებას ასუსტებენ - არასტეროიდული
ანალგეტიკები, კორტიკოსტეროიდები, ესტროგენები, პერორალური კომბინირებული კონტრაცეპტივები.
კაპტოპრილი ადვილად გამოიდევნება ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის გზით.

დოზირება და მიღების წესი
პრეპარატი ინიშნება უზმოზე, ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ის შემდეგ. მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე უნდა მოიხსნას უმარილო დიეტა.
მსუბუქი ფორმის ჰიპერტონიის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ ორჯერ დღეში. შემანარჩუნებელი დოზა კი - 25 მგ ორჯერ დღეში. შესაძლებელია მისი გაზრდა მაქსიმალურ დოზამდე 50 მგ ორჯერ დღეში.
მძიმე ფორმის ჰიპერტონიის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ ორჯერ დღეში, საშუალო შემანარჩუნებელი დოზა - 25 მგ 2-3-ჯერ დღეში, მაქსიმალური დღიური დოზა - 150 მგ. დოზის მომატება ხდება თანდათანობით.
გულის უკმარისობის დროს კაპტოპრილის დანიშვნამდე საჭიროა დიურეტიკის მოხსნა ან დოზის შემცირება, ხოლო კაპტოპრილის შემანარჩუნებელი დოზა უნდა განისაზღვროს 25 მგ-ით 2-3-ჯერ დღეში.
ბავშვებში საწყისი დოზა შეადგენს 0.3 მგ/კგ, (მაქსიმალური - 6 მგ/კგ), განაწილებული ორ-სამ მიღებაზე.
ბავშვები უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი ზედამხედველობის ქვეშ.

გვერდითი მოვლენები
შესაძლებელია თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისრევა, მადის დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტონია, ასთენია, ალერგიული გენეზის კანის გამონაყარი, მშრალი ხველა. იშვიათად _ ტაქიკარდია, მუცლის ტკივილი,
დიარეა, პროტეინურია, ჰიპერკალიემია, ბილირუბინემია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი.

ვარგისიანობა და შენახვის პირობები
პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი, ინახება 10-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 12.5 მგ ან 25 მგ, შეფუთვაში 20 ტაბლეტი.

დანიშნულება
ექიმის რეცეპტის მიხედვით!