ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტივირუსული საშუალებები სისტემური გამოყენებისთვის, ნუკლეოზიდები და ნუკლეოტიდები უკუტრანსკრიპტაზას ინჰიბიტორების გარდა
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით
აქტიური ინგრედიენტები:
აციკლოვირი
ფარმაკოლოგიური თვისება : აციკლოვირ-დენკი 200-ის ტაბლეტები ნაჩვენებია კანის და
ლორწოვანი გარსის მარტივი ჰერპესის, მათ შორის გენიტალური ჰერპესის საწყისი და
რეციდიული ფორმის სამკურნალოდ.
ჩვენება: ტაბლეტები განკუთვნილია მოზრდილებში გენიტალური მარტივი ჰერპესის ხშირი
და-ან მძიმე ეპიზოდების დასათრგუნად (რეციდივის თავიდან ასაცილებლად).
დოზირება და მიღების წესი: 1 ტაბლეტი დღეში 4-ჯერ 6 საათიანი ინტერვალით.
მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი.
გვერდითი მოვლენები : გულისრევა, ღებინება, დიარია, მუცლის ტკივილი, დაღვლილობა,
უძილობა, მოთენთილობა.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან : პრობენიციდი ამცირებს თირკმლის მიერ
აციკლოვირის გამოყოფას. ეს იწვევს აციკლოვირის ნახევარდაშლის პერიოდის გაზრდას.
აციკლოვირი
ფარმაკოლოგიური თვისება : აციკლოვირ-დენკი 200-ის ტაბლეტები ნაჩვენებია კანის და
ლორწოვანი გარსის მარტივი ჰერპესის, მათ შორის გენიტალური ჰერპესის საწყისი და
რეციდიული ფორმის სამკურნალოდ.
ჩვენება: ტაბლეტები განკუთვნილია მოზრდილებში გენიტალური მარტივი ჰერპესის ხშირი
და-ან მძიმე ეპიზოდების დასათრგუნად (რეციდივის თავიდან ასაცილებლად).
დოზირება და მიღების წესი: 1 ტაბლეტი დღეში 4-ჯერ 6 საათიანი ინტერვალით.
მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი.
გვერდითი მოვლენები : გულისრევა, ღებინება, დიარია, მუცლის ტკივილი, დაღვლილობა,
უძილობა, მოთენთილობა.
ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან : პრობენიციდი ამცირებს თირკმლის მიერ
აციკლოვირის გამოყოფას. ეს იწვევს აციკლოვირის ნახევარდაშლის პერიოდის გაზრდას.
შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ აციკლოვირს
დამხმარე ნივთიერება:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, პოვიდონ K-25,
კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი,სიმინდის სახამებელი.
აღწერილობა:
თეთრი, მრგვალი, 9 მმ დიამეტრის ორმაგად (ორმხრივად) ამობურცული ტაბლეტები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
აციკლოვირი წარმოადგენს ფარმაკოლოგიურად არააქტიურ ნივთიერებას, რომელიც
varicella zoster - ით ან herpes simplex - ით დაავადებულ უჯრედში შეღწევის
შემდეგ გარდაიქმნება ვირუსოსტატიურ ნივთიერებად. აციკლოვირის მოცემული
მოდიფიკაცია კატალიზირდება მარტივი ჰერპესის და varicella zoster - ის ფერმენტ -
თიმიდინკინაზის საშუალებით, რომელიც ხელს უწყობს ვირუსის გამრავლებას.
ზემოქმედების ეტაპები:
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია, პლაზმური დონე
აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აციკლოვირის 200
მგ, 400 მგ, 800 მგ ორალურად 5-ჯერ 4 სთ-იანი ინტერვალით განმეორებითი მიღებისას,
სტაციონარული კონცენტრაციისას გაზომილი პლაზმის პიკური მაჩვენებელი, საშუალოდ
შეადგენდა: 3.02±0.5 მმოლი/ლ (200 მგ), 5.21±1.32 მმოლი/ლ (400 მგ) და 8.16±1.98
მმოლი/ლ (800 მგ). მოცემული მნიშვნელობები მიიღწევა დაახლოებით 1.5±0.6 სთ-ში.
შესაბამისი ძირითადი მაჩვენებელი აციკლოვირის მიღებიდან 4 სთ-ის მიღების შემდეგ
შეადგენდა 1.61±0.3 მმოლი/ლ (200 მგ), 2.59±0.53 მმოლი/ლ (400 მგ) და 4.0±0.72
მმოლი/ლ (800 მგ). ტაბლეტების მიღების შეწყვეტიდან 24 სთ-ში, აციკლოვირი
ორგანიზმში აღარ ფიქსირდება.
3-დან 11 წლამდე იმუნოსუპრესიულ ბავშვებში, რომლებიც პერორალურად იღებდნენ
აციკლოვირს 400 მგ დოზით, რაც შეესაბამება 300-650 მგ. აციკლოვირს/მ² CO, 5-ჯერ
დღეში, პლაზმის პიკური დონე საშუალოდ შეადგენდა 5.7-15.1 მმოლი/ლ. 1-6 კვირის იმ
ახალშობილებში, რომელთაც ყოველ 6 სთ-ში აძლევდნენ 600 მგ. აციკლოვირს/მ² CO,
პერორალურად, მისი პლაზმის პიკური დონე საშუალოდ შეადგენდა 17.3-8.6 მმოლი/ლ.
აციკლოვირის კინეტიკის ბიომაჩვენებლებიდან ჩანს, რომ აციკლოვირი მაღალ
კონცენტრაციებს აღწევს ქსოვილებსა და ორგანოებში და ძალიან ნელა გამოდის იქედან.
სტაციონარული კონცენტრაციისას მოზრდილებში პრეპარატის მოცულობა შეადგენს 50±
8.71/1.73 მ², ხოლო ახალშობილებსა და 3 თვეზე უფროსი ასაკის ბავშვებში-
28.8±9.31/1.73 მ². ცილებთან შეკავშირების მაჩვენებელი შეადგენს 9-23%.
ორგანოებში გადანაწილება
ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინა, რომ შრატის დონესთან შედარებით,
აციკლოვირის გაცილებით მაღალი კონცენტრაცია გროვდება ნაწლავებში, თირკმელებში,
ღვიძლში და ფილტვებში. იგი გაცილებით დაბალ კონცენტრაციებშია იდენტიფიცირებული
ცხოველთა უნთებში, გულში, ტვინში, სათესლე ჯირკვალსა და საკვერცხეში.
პოსტმორტალურმა შემდგომმა კვლევებმა გამოავლინეს, რომ აციკლოვირი
კონცენტრირებულია ასევე ნერწყვში, ვაგინალურ და ვეზიკულარულ სითხეებში და
რამოდენიმე სხვა ორგანოში. შრატის კონცენტრაციის შესაბამისი 50% გროვდება
ლიქფორში.
მეტაბოლიზმი და ელიმინაცია
ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში აციკლოვირი გამოიყოფა თირკმლების
მეშვეობით, მათ შორის 62-91% უცვლელად და 10-15% 9-კარბოქსი-მეთოქსი-მეთილ-
გუანინის სახით. აციკლოვირის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ დადგინდა, რომ
მოზრდილებში პლაზმის ნახევარდაშლის პერიოდი ( t 1/2ß) ) შეადგენდა 2.87±0.76
სთ-ს, ხოლო ახალშობილებსა და 3 თვეზე უფროს ბავშვებში კი - 4.1±1.2 სთ.
აციკლოვირი იფილტრება გლომერულებით, ხოლო სეკრეცია ხდება მილაკების მეშვეობით. თუ
აციკლოვირს ღებულობენ 1 პრობენეციდის მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ, პლაზმის
ნახევარდაშლის პერიოდი( t 1/20 ) მატულობს 18%-ით, ხოლო კონცენტრაციის მრუდის
ქვეშ არსებული არე იზრდება 40%-ით. აციკლოვირის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 20%-ს,
ხოლო მისი მთლიანი დოზის 80% გამოიყოფა ფეკალური მასების საშუალებით.
თირკმლების ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში პლაზმის ნახევრადდაშლის
პერიოდი (t 1/20 ) შეადგენს დაახლოებით 19.5 სთ-ს. ჰემოდიალიზისას ნახევრადდაშლის
პერიოდის (t 1/20 ) საშუალო მაჩვენებელია 5.7 სთ. ჰემოდიალიზისას აციკლოვირის
პლაზმის დონე მცირდება დაახლოებით 60 %-ით.
თირკმლების უკმარისობის დროს, დღეში 5-ჯერ 200 მგ აციკლოვირის მიღებისას შეიძლება
ადგილი ჰქონდეს კრეატინინის კლირენსის დაქვეითებას < 10 მლ/წთ/1.73 მ². ამ
შემთხვევაში პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს.
თერაპიული ჩვენებები:
აციკლო-დენკ 200-ის ტაბლეტები ნაჩვენებია კანის და ლორწოვანი გარსის მარტივი
ჰერპესის, მათ შორის გენიტალური ჰერპესის საწყისი და რეციდიული ფორმის
სამკურნალოდ.
ტაბლეტები განკუთვნილია მოზრდილებში გენიტალური მარტივი ჰერპესის ხშირი და/ან
მძიმე ეპიზოდების დასათრგუნად (რეციდივის თავიდან ასაცილებლად).
მიღების წესები და დოზები
ტაბლეტები აუცილებლად უნდა მიღებულ იქნას ჭამის შემდეგ, წყლის მცირე
რაოდენობასთან ერთად. განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში,
რაც ხშირად გვხვდება ასაკოვან პაციენტებში, მკურნალობისას ყურადღება უნდა მიექცეს
სითხის ადექვატური რაოდენობით მიღებას.
მოზრდილთა დოზები:
მარტივი ჰერპესული ინფექციის სამკურნალოდ აციკლოვირ-დენკ 200-ის 1 ტაბლეტი (200
მგ. აციკლოვირი) უნდა მიღებულ იქნეს 5-ჯერ დღეში 4 სთ-იანი ინტერვალით.
მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს 5 დღის განმავლობაში, მაგრამ მძიმე ინფექციის
შემთხვევაში შესაძლებელია მისი გაგრძელებაც.
იმუნურად ჯანმრთელი პაციენტების მძიმე ჰერპესული ინფექციებისა და ხშირი
რეციდივებისგან პროფილაქტიკის მიზნით მიიღება: 200 მგ აციკლოვირის ერთჯერადი დოზა
(1 ტაბლეტი) 4-ჯერ დღეში დაახლოებით 6 სთ-იანი ინტერვალით (ან 400 მგ 2-ჯერ დღეში
12 სთ-იანი ინტერვალით). ეფექტური პროფილაქტიკისათვის ინდივიდუალურ შემთხვევებში
შესაძლებელია 200 მგ აციკლოვირის გამოყენება 3-ჯერ დღეში 8 სთ-იანი ინტერვალით ან
200 მგ აციკლოვირი 2-ჯერ დღეში 12 სთ-იანი ინტერვალით.
ჯანმრთელი იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში მარტივი ჰერპესის საპროფილაქტიკო
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობის სიმძიმეზე და
ხშირ რეციდივებზე. თუმცა, მკურნალობა არ უნდა აჭარბებდეს 6-12 თვეს.
ზოგიერთმა პაციენტმა ყოველდღიურად 800 მგ. აციკლოვირის მიღებისას მიაღწია
გარკვეულ შედეგს. ასეთ შემთხვევებში სასურველია დაინიშნოს 200 მგ. აციკლოვირი
5-ჯერ დღეში 4 სთ-იანი ინტერვალით 5 დღის განმავლობაში. ამის შემდეგ უნდა მიღებულ
იქნას ზემოთმოყვანილი დოზები.
იმუნოსუპრესიულ პაციენტებში მარტივი ჰერპესის საპროფილაქტიკოდ აციკლო-დენკ 200-ის
1 ტაბლეტი (200 მგ. აციკლოვირი) უნდა მიღებულ იქნას 4-ჯერ დღეში 6 საათიანი
ინტერვალით.
დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, ძვლის ტვინის გადანერგვის
შემდეგ) დოზირება უნდა გაორმაგდეს 400 მგ-მდე 4-ჯერ დღეში 6 სთ-იანი ინტერვალით
ან შეიძლება გამოყენებული იქნას ალტერნატიულად ინტრავენური დოზა. საპროფილაქტიკო
მიღების ხანგრძლივობა განისაზღვრება სარისკო პერიოდის და იმუნოსუპრესიის ხარისხის
შესაბამისად..
იმუნოსუპრესიულ პაციენტებში არსებობს რეზისტენტობის განვითარების ალბათობა. ეს
უნდა გათვალისწინებულ იქნას დოზირებისას.
ბავშვთა დოზები:
მარტივი ჰერპესის სამკურნალოდ 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში უნდა დაინიშნოს
მოზრდილთა დოზები, ხოლო 2 წლამდე ბავშვებში კი - მოზრდილთა დოზის ნახევარი.
დოზირება თირკმლის უკმარობისას
ხანდაზმულებში შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის გაუარესება. თირკმლის დაქვეითებული
ფუნქციის მქონე პაციენტებში საკმარისია აციკლოვირის ნორმაზე უფრო მცირე დოზის
დანიშვნაც. თირკმლის ფუნქციების მიუხედავად საჭიროა დოზის ადაპტაცია.
ჩვენებები | კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ /1.73 მ2) | შრატის კრეატინინი (µმოლ/ლ) ან მგ/დლ) | დოზირება
---|---|---|---
| | ქალი | კაცი |
მარტივი ჰერპესული ინფექცია | < 10 | > 550
6.22 | > 750
8.48 | 1 ტაბლეტი (200 მგ აციკლოვირი) 2-ჯერ დღეში (12 სთ-იანი ინტერვალით)
გვერდითი მოვლენები
აციკლოვირის მიღებისას შემდეგი გვერდით მოვლენები იშვიათად ვლინდება. გამონაყარი
კანზე, რომელიც ქრება მკურნალობის შემდეგ, კუჭ-ნაწლავის დაავადებები რომელიც
მოიცავს: გულისრევას, ღებინებას, დიარეას და მუცლის ტკივილს.
იშვიათად აღინიშნება ნერვული ჩივილები, ძირითადად თავბრუსხვევის, სრული
დაბნეულობის, ჰალუცინაციების და სისუსტის სახით. მსგავსი გვერდითი მოვლენები,
რომლებიც ქრება მკურნალობის დასრულების შემდეგ, ჩვეულებრივ ჩანს თირკმლის
დაქვეითებული ფუნქციის ან სხვა დაავადების მქონე პაციენტებში.
ასევე ვლინდება ფსიქოზის შემთხვევებიც, რომელიც ქრება პრეპარატის მიღების
შეწყვეტის შემდეგ.
სერიოზულ შემთხვევებში აციკლოვირის ინტრავენურად დანიშვნისას, ადგილი ჰქონდა
კრუნჩხვებსა და ფსიქოზურ მოვლენებს.
იშვიათად ფიქსირდება ბილირუბინის, თირკმლის ფერმენტების, შრატის შარდოვანას და
კრეატინინის დონის დროებითი მომატება და სისხლის მაჩვენებლების შემცირება.
ასევე იშვიათად ვლინდებოდა დაღლილობა, უძილობა, მოთენთილობა.
იშვიათ შემთხვევებში ჩივილები რესპირატორულ სისტემასთან დაკავშირებით.
ხანდახან გვხვდება თმის ცვენა გაურკვეველი მიზეზის გამო.
უკუჩვენება
აციკლო-დენკ 200 არ გამოიყენება აციკლოვირის შემცველი პრეპარატებისადმი
მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევებში. რადგანაც ჯერ არ არსებობს ხელმისაწვდომი
ინფორმაცია აციკლოვირის საპროფილაქტიკო მიზნით გამოყენების შესახებ იმ
პაციენტებში, ვისაც აღენიშნება თირკმლის დაქვეითებული ფუნქცია და შარდის
შემცირებული რაოდებით გამოყოფა, ასეთ ჯგუფში პრეპარატი არ გამოიყენება.
ორსულობა და ლაქტაცია
აციკლო-დენკ 200-ის ტაბლეტების გამოყენება გამართლებულია, როდესაც მოსალოდნელი
სარგებელი აჭარბებს შესაძლო რისკს. არსებობს გარკვეული მტკიცებულებები, რომ
პრეპარატი აღწევს დედის რძეში, ამის გამო არ არის სასურველი აციკლო დენკ 200-ის
გამოყენება ლაქტაციისას.
გავლენა მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვაზე:
არ ახდენს ზეგავლენას.
განსაკუთრებული მითითებები
ხანდაზმულთა დოზები: ორგანიზმში აციკლოვირის საერთო კლირენსი ქვეითდება
კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად. ხანდაზმულ პაციენტებში მაღალი დოზების
(ორალურად) მიღებისას აუცილებელია შენარჩუნდეს ადექვატური სითხის რაოდენობა.
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში განსაკუთრებული
ყურადღება უნდა დაეთმოს დოზის შემცირებას.
აციკლო-დენკ 200 უნდა გამოყენებულ იქნას პირველივე სიმპტომების გამოვლენისას რაც
შეიძლება მალე. განსაკუთრებით, მარტივი ჰერპესის რეციდივის შემთხვევაში პრეპარატი
უნდა მიღებულ იქნას განმეორებითი ინფექციის პირველი სიმპტომების (მაგალითად:
ქავილი, დაჭიმულობა და პირველი ბუშტუკები)გაჩენისთანავე.
ჭარბი დოზირება
აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივ შეითვისება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ.
ნაკლებსავარაუდოა, რომ სერიოზული ტოქსიკური მოვლენები გამოვლინდეს, თუ დოზა არ
გადააჭარბებს 5 გრ-ს ერთ მიღებაზე. არ არსებობს ხელმისაწვდომი მონაცემები,
რომლებიც ამტკიცებენ მაღალი დოზების შეწოვას. ასეთი დაკვირვებები შეიძლება
ჩატარდეს მხოლოდ დახურულ ლაბორატორიებში.
80 მგ/კგ-ზე მეტ ერთჯერად ინტრავენურ დოზირებას იყენებდნენ გვერდითი ეფექტების
გამოვლენის გარეშე.
ორგანიზმიდან გამოიყოფა დიალიზით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პრობენიციდი ამცირებს თირკმლის მიერ აციკლოვირის გამოყოფას. ეს იწვევს
აციკლოვირის ნახევარდაშლის პერიოდის გაზრდას.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატს ინახავენ მშრალ ადგილას, 25oC-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა:
ინახება 4 წელი. პრეპარატი არ შეიძლება გამოყენებული იქნას შეფუთვაზე მითითებული
ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
- არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე
- გამოყენებამდე ყურადღებით წაიკითხეთ ინსტრუქცია
წამლები იგივე აქტიური ინგრედიენტებით