აციკლოვირი-ბელმედი

სავაჭრო სახელწოდება: აციკლოვირი-ბელმედი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: Aciclovir.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები.

აღწერილობა

დოზირება 200 მგ

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის მრგვალი, ბრტყელცილინდრული ტაბლეტები ნაზოლი და ნაჭდევით ერთ მხარეზე.

დოზირება 400 მგ

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის კაფსულისმაგვარი, ორმხრივად ამობურცული ტაბლეტი ნაზოლით ერთ მხარეზე. ნაზოლი არ არის განკუთვნილი ტაბლეტის თანაბარ ნაწილებად გასაყოფად, მაგრამ მისი გამოყენება შესაძლებელია ტაბლეტის გასატეხად, გადაყლაპვის გაადვილების მიზნით.

შემადგენლობა

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: აციკლოვირი – 200 მგ ან 400 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი (ტიპი A), პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სისტემური გამოყენების ანტივირუსული საშუალებები. ნუკლეოზიდები და ნუკლეოტიდები, უკუტრანსკრიპტაზას ინჰიბიტორების გარდა.

ათქ კოდი: J05AB01.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

აციკლოვირი – ეს არის პურინის ნუკლეოზიდის სინთეზური ანალოგი, რომელიც ფლობს ადამიანის ჰერპესის ვირუსის ინჰიბირების უნარს ინ ვიტრო და ინ ვივო, I და II ტიპის მარტივი ჰერპესის ვირუსის (Herpes simplex), ჩუტყვავილას ვირუსის და სარტყლისებური ჰერპესის (Varicella zoster) ჩათვლით. აციკლოვირის მაინჰიბირებელი მოქმედება I და II ტიპის Herpes simplex, Varicella zoster ვირუსებზე ატარებს მაღალშერჩევით ხასიათს.

აციკლოვირი არ არის სუბსტრატი არაინფიცირებული უჯრედების თიმიდინკინაზას ფერმენტისთვის, ამიტომ, აციკლოვირი ნაკლებად ტოქსიკურია ძუძუმწოვრების უჯრედებისთვის. I და II ტიპის Herpes simplex, Varicella zoster ვირუსებით ინფიცირებული უჯრედების თიმიდინკინაზა გარდაქმნის აციკლოვირს აციკლოვირმონოფოსფატად – ნუკლეოზიდის ანალოგი, რომელიც შემდეგ, უჯრედული ფერმენტების ზემოქმედებით, თანმიმდევრობით გარდაიქმნება დიფოსფატად და ტრიფოსფატად.

აციკლოვირი ტრიფოსფატი ზემოქმედებს დნმ-პოლიმერაზასთან და აინჰიბირებს ვირუსული დნმ-ის რეპლიკაციას, ერთვება ვირუსული დნმ-ის ჯაჭვში, რაც იწვევს ჯაჭვის წყვეტას.

პაციენტებში გამოხატული იმუნოდეფიციტით, აციკლოვირით თერაპიის ხანგრძლივმა ან განმეორებითმა კურსებმა შესაძლებელია გამოიწვიოს რეზისტენტული შტამების განვითარება, ამიტომ შემდგომი მკურნალობა შესაძლებელია არაეფექტური იყოს. აციკლოვირის მიმართ შემცირებული მგრძნობელობის გამოყოფილი შტამების უმრავლესობაში გამოვლენილია ვირუსული თიმიდინკინაზას შედარებით დაბალი შემცველობა, დნმ- პოლიმერაზას ან ვირუსული თიმიდინკინაზას სტრუქტურის დარღვევა.

აციკლოვირის ზემოქმედებამ Herpes simplex შტამებზე ინ ვიტრო ასევე შესაძლებელია გამოიწვიოს მის მიმართ ნაკლებად მგრძნობიარე შტამების წარმოქმნა. არ არის დადგენილი კორელაცია ინ ვიტრო აციკლოვირის მიმართ Herpes simplex შტამების მგრძნობელობას და პრეპარატის კლინიკურ ეფექტურობას შორის.

ფარმაკოკინეტიკა

აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (CSSmax) პრეპარატის 200 მგ ყოველ 4 საათში მიღების შემდეგ შეადგენს 3,1 მკმოლ/ლ (0,7 მკგ/მლ), ხოლო შესაბამისი მინიმალური კონცენტრაცია (CSSmin) შეადგენს 1,8 მკმოლ/ლ (0,4 მკგ/მლ). პრეპარატის 400 მგ და 800 მგ ყოველ 4 საათში მიღების შემდეგ CSSmax შეადგენს 5,3 მკმოლ/ლ (1,2 მკგ/მლ) და 8 მკმოლ/ლ (1,8 მკგ/მლ) შესაბამისად, ხოლო CSSmin – 2,7 მკმოლ/ლ (0,6 მკგ/მლ) და 4 მკმოლ/ლ (0,9 მკგ/მლ) შესაბამისად.

მოზრდილებში აციკლოვირის ვენაში შეყვანის შემდეგ შრატიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2,9 საათს. პრეპარატის დიდი ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით. კრეატინინის კლირენსთან შედარებით, აციკლოვირის თირკმლისმიერი კლირენსი მნიშვნელოვნად მაღალია, რაც მიუთითებს პრეპარატის თირკმელებით გამოყოფის მილაკოვანი სეკრეციის მონაწილეობაზე, გლომერულურ ფილტრაციასთან დამატებით. აციკლოვირის ყველაზე მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტი არის 9-კარბოქსიმეტოქსიმეთილგუანინი, რომელიც გამოიყოფა შარდით შეყვანილი დოზის დაახლოებით 10-15% რაოდენობით.

პრობენეციდის 1 გ მიღება აციკლოვირის შეყვანამდე 60 წუთით ადრე ახანგრძლივებს აციკლოვირის ნაწილობრივად გამოყოფას 18%-ით.

CSSmax მოზრდილებში აციკლოვირის 2,5 მგ/კგ სხეულის წონის, 5 მგ/კგ სხეულის წონის და 10 მგ/კგ სხეულის წონის დოზით ვენაში ერთ საათიანი ინფუზიის შემდეგ შეადგენდა 22,7 მკმოლ (5,1 მკგ/მლ), 43,6 მკმოლ (9,8 მკგ/მლ) და 92 მკმოლ (20,7 მკგ/მლ) შესაბამისად. CSSmin კონცენტრაცია 7 საათის შემდეგ შეადგენდა 2,2 მკმოლ (0,5 მკგ/მლ), 3,1 მკმოლ (0,7 მკგ/მლ) და 10,2 მკმოლ (2,3 მკგ/მლ) შესაბამისად. როცა 1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 5 მგ/კგ სხეულის წონიდან გამოანგარიშებით დოზის მაგივრად მოხდა 250 მგ/მ2 სხეულის ზედაპირის დოზის შეყვანა, ხოლო 10 მგ/კგ სხეულის წონის დოზის მაგივრად დაინიშნა 500 მგ/მ2 სხეულის ზედაპირის დოზა, დაფიქსირდა მოზრდილების CSSmax და CSSmin მნიშვნელობის მსგავსი კონცენტრაციები. ახალშობილებში და 3 თვემდე ასაკის ჩვილებში, რომლებიც იღებდნენ მკურნალობას აციკლოვირის 10 მგ/კგ სხეულის წონის დოზით ყოველ 8 საათში ვენაში ერთ საათიანი ინფუზიის სახით, CSSmax შეადგენდა 61,2 მკმოლ (13,8 მკგ/მლ), ხოლო CSSmin – 10,1 მკმოლ (2,3 მკგ/მლ). ამ პაციენტებში სამკურნალო საშუალების ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი შეადგენდა 3,8 საათს.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში აციკლოვირის საერთო კლირენსი მცირდება კრეატინინის კლირენსის შემცირების შესაბამისად, თუმცა პრეპარატის ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდის ცვლილება შრატში უმნიშვნელოა.

პაციენტებში თირკმელების ქრონიკული უკმარისობით აციკლოვირის ნაწილობრივად გამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენდა 19,5 საათს. აციკლოვირის ნაწილობრივად გამოყოფის საშუალო პერიოდი ჰემოდიალიზის დროს შეადგენდა 5,7 საათს. პრეპარატის კონცენტრაცია შრატში დიალიზის დროს მცირდება 60%-ით.

დოზის კორექცია პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევით არ არის საჭირო. პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ციროზის დაგვიანებულ სტადიაზე (ღვიძლის მასინთეზებელი ფუნქციის დარღვევით და პორტალური ბლოკის ნიშნების არსებობით) შეზღუდულია, მაგრამ ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლები მოწმობს იმაზე, რომ დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

აციკლოვირის კონცენტრაცია თავზურგტვინის სითხეში შეადგენს შრატში დაფიქსირებული დონის დაახლოებით 50%-ს. აციკლოვირის შეკავშირება შრატის ცილებთან არის შედარებით მცირე (9-33%), ამიტომ არ ფიქსირდება ურთიერთზემოქმედება, რომელიც დაფუძნებულია აციკლოვირის შეკავშირების ადგილიდან სხვა პრეპარატებით კონკურენტული განდევნით.

წინაკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

აციკლოვირის მუტაგენური თვისებების კვლევების უმრავლესობის შედეგები ინ ვიტრო და ინ ვივო მოწმობს მის გენეტიკურ უსაფრთხოებაზე ადამიანისთვის.

ვირთაგვებზე და თაგვებზე ჩატარებულ ხანგრძლივ კვლევებს არ გამოუვლენიათ აციკლოვირის კანცეროგენული თვისებები.

ბოცვრებში, თაგვებში და ვირთაგვებში აციკლოვირის გამოყენების სტანდარტულ კვლევებში არ გამოვლენილა ემბრიოტოქსიკური და ტერატოგენული მოქმედება.

მდედრ ვირთაგვებზე ჩატარებულ არასტანდარტულ კვლევებში ფიქსირდებოდა ნაყოფის განვითარების თანდაყოლილი მანკები მაღალი დოზების კანქვეშ შეყვანის შემდეგ, რომლებიც ასევე იწვევდა ტოქსიკურ სიმპტომებს დედებშიც. ამ დაკვირვების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

ძაღლებში და ვირთაგვებში შეყვანილი აციკლოვირი დოზით, რომელიც მნიშვნელოვნად აღემატებოდა თერაპიულ დოზას, ავლენდა უარყოფით მოქმედებას სპერმატოგენეზზე, რაც, უმრავლეს შემთხვევაში, ქრებოდა პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. თაგვების ორი თაობის კვლევებში აციკლოვირის შიგნით მიღება არ ავლენდა ზემოქმედებას ფერტილობაზე.

გამოყენების ჩვენება

-Herpes simplex ვირუსით (I და II ტიპი) გამოწვეული კანის და ლორწოვანი გარსების პირველადი და მორეციდივე ინფექციების მკურნალობა, გენიტალური ჰერპესის ჩათვლით (გარდა ნეონატალური ჰერპესისა და ინფექციის მძიმე მიმდინარეობისა, რომელიც გამოწვეულია მარტივი ჰერპესის ვირუსით, ბავშვებში იმუნოდეფიციტით);

- Herpes simplex ვირუსით (I და II ტიპი) გამოწვეული მორეციდივე ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკა, პაციენტებში ნორმალური იმუნური სტატუსით;

-Herpes simplex ვირუსით (I და II ტიპი) გამოწვეული მორეციდივე და პირველადი ინფექციების პროფილაქტიკა, პაციენტებში იმუნოდეფიციტით;

-ჩუტყვავილა, სარტყლისებური ჰერპესი (სარტყლისებური ლიქენი).

გამოყენების წესი და დოზები

აციკლოვირი-ბელმედის გამოყენება შესაძლებელია კვების დროს, რადგან საკვების მიღება მნიშვნელოვნად არ არღვევს მის აბსორბციას. ტაბლეტები გადაიყლაპება ჭიქა წყლის დაყოლებით.

აციკლოვირის მაღალი დოზების გამოყენებისას საჭიროა პაციენტის ადეკვატური ჰიდრატაცია.

მოზრდილები

- Herpes simplex ვირუსის I და II ტიპით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ რეკომენდებული დოზა შეადგენს 200 მგ 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 საათში, ღამის ძილის პერიოდის გარდა. ჩვეულებრივ, მკურნალობის კურსი შეადგენს 5 დღეს, მაგრამ მძიმე პირველადი ინფექციების დროს შესაძლებელია გახანგრძლივდეს.

გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს (მაგალითად, ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ) ან ნაწლავებიდან აბსორბციის დარღვევისას, დოზა შესაძლებელია გაორმაგდეს 400 მგ-მდე ან, ალტერნატივის სახით, შესაძლებელია აციკლოვირის ვენაში შეყვანის საკითხის განხილვა.

მკურნალობა უნდა დაიწყოს ინფექციის განვითარებიდან რაც შეიძლება მალე; რეციდივის შემთხვევაში პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებულია პროდრომულ პერიოდში ან გამონაყარის პირველი ელემენტების გამოვლენისას.

-Herpes simplex I და II ტიპით გამოწვეული ინფექციების სუპრესული თერაპიისთვის, პაციენტებში ნორმალური იმუნური სტატუსით, რეკომენდებული დოზა შეადგენს 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 საათში. პაციენტების უმრავლესობისთვის ხელსაყრელია თერაპიის შემდეგი სქემა: 400 მგ დღეში 2-ჯერ ყოველ 12 საათში.

რიგ შემთხვევებში უფრო ეფექტურია აციკლოვირის უფრო დაბალი დოზები: 200 მგ დღეში 3-ჯერ (ყოველ 8 საათში) ან 2-ჯერ დღეში (ყოველ 12 საათში). საჭიროა აციკლოვირით მკურნალობის პერიოდული შეწყვეტა 6-12 თვით დაავადების მიმდინარეობის შესაძლო ცვლილებების გამოსავლენად.

-Herpes simplex I და II ტიპით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკისთვის, პაციენტებში იმუნოდეფიციტით, რეკომენდებული დოზა შეადგენს 200 მგ დღეში 4-ჯერ ყოველ 6 საათში.

გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს (მაგალითად, ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ) ან ნაწლავებიდან აბსორბციის დარღვევისას, შესაძლებელია დოზის გაორმაგება 400 მგ-მდე ან, ალტერნატივის სახით, შესაძლებელია აციკლოვირის ვენაში შეყვანის საკითხის განხილვა.

თერაპიის პროფილაქტიკური კურსის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინფიცირების რისკის არსებობის პერიოდის ხანგრძლივობით.

-ჩუტყვავილას და სარტყლისებური ჰერპესის სამკურნალოდ აციკლოვირის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 800 მგ 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 საათში, ღამის ძილის პერიოდის გარდა. მკურნალობის კურსი შეადგენს 7 დღეს.

გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს (მაგალითად, ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ) ან ნაწლავებიდან აბსორბციის დარღვევისას, ალტერნატივის სახით შესაძლებელია აციკლოვირის ვენაში შეყვანის საკითხის განხილვა.

პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ინფექციის დაწყებიდან, რაც შეიძლება მალე. სარტყლისებური ჰერპესის მკურნალობა უფრო შედეგიანია, თუ ის დაწყებულია გამონაყარის განვითარებიდან რაც შეიძლება მალე. ჩუტყვავილას მკურნალობა პაციენტებში ნორმალური იმუნური სტატუსით უნდა დაიწყოს გამონაყარის განვითარებიდან 24 საათის განმავლობაში.

ბავშვები

-Herpes simplex ვირუსით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა და პროფილაქტიკა ბავშვებში იმუნოდეფიციტით: 2 წლიდან და უფროსი ასაკის ბავშვებში საჭიროა მოზრდილებისთვის რეკომენდებული დოზის გამოყენება. ორ წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება მოზრდილებში მითითებული დოზის ნახევარი.

ნეონატალური ჰერპესის სამკურნალოდ რეკომენდებულია აციკლოვირის ვენაში შეყვანა.

-ჩუტყვავილას მკურნალობა: 6 წლიდან და უფროსი ასაკის ბავშვებში ინიშნება აციკლოვირი 800 მგ 4-ჯერ დღეში, 2-5 წლის – 400 მგ 4-ჯერ დღეში, 2 წლამდე – 200 მგ 4-ჯერ დღეში. მკურნალობა გრძელდება 5 დღე. უფრო ზუსტი ერთჯერადი დოზის განსაზღვრა შესაძლებელია 20 მგ/კგ სხეულის წონიდან გამოანგარიშებით (მაგრამ არაუმეტეს 800 მგ აციკლოვირი) დღეში 4-ჯერ.

ბავშვებში იმუნიტეტის ნორმალური მაჩვენებლებით Herpes simplex ვირუსით გამოწვეული ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკისთვის და სარტყლისებური ჰერპესის სამკურნალოდ აციკლოვირის გამოყენების მონაცემები არ არის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში გასათვალისწინებელია თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ამიტომ უნდა მოხდეს დოზის შესაბამისი კორექცია. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, რომლებიც აციკლოვირს იღებენ მაღალი დოზებით შიგნით, საჭიროა ადეკვატური ჰიდრატაციის შენარჩუნება.

პაციენტები თირკმელების უკმარისობით

აციკლოვირის მაღალი დოზების გამოყენებისას პაციენტმა უნდა დაიცვას ადეკვატური ჰიდრატაცია.

მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობის დროს პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით შიგნით მისაღები რეკომენდებული დოზების გამოყენება არ იწვევს აციკლოვირის კუმულაციას ორგანიზმში უფრო მაღალი კონცენტრაციებით უსაფრთხოდ მიჩნეული პრეპარატის ვენაში შეყვანის დროს მიღებულ კონცენტრაციასთან შედარებით. თუმცა, მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობისას პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ ნაკლები) რეკომენდებულია დოზის კორექცია: აციკლოვირის 200 მგ დღეში 2-ჯერ 12 საათში.

სარტყლისებური ჰერპესის მკურნალობა: რეკომენდებულია დოზის კორექცია აციკლოვირის 800 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ 12 საათიანი ინტერვალით პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ ნაკლები) და აციკლოვირის 800 მგ დღეში 3-ჯერ 8 საათიანი ინტერვალით პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის ზომიერი დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 10-25 მლ/წთ საზღვრებში).

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

დოზის კორექცია პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევით არ არის საჭირო. პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ციროზის დაგვიანებულ სტადიაზე (ღვიძლის მასინთეზებელი ფუნქციის დარღვევით და პორტალური ბლოკის ნიშნების არსებობით) შეზღუდულია, მაგრამ ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლები მოწმობს იმაზე, რომ დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირე მოყვანილია შემდეგი გრადაციით: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100, <1/10); არახშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი (≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა არ არის შესაძლებელი).

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ

ძალიან იშვიათი – ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ

იშვიათი – ანაფილაქსია.

ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; ძალიან იშვიათი – აღგზნებადობა, არეული ცნობიერება, ტრემორი, ატაქსია, დიზართრია, ჰალუცინაციები, ფსიქოზური სიმპტომები, კრუნჩხვები, ძილიანობა, ენცეფალოპათია, კომა.

ეს გვერდითი რეაქციები, როგორც წესი, შექცევადია და ჩვეულებრივ ვითარდება პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით ან სხვა განწყობით.

სუნთქვის ორგანოების მხრივ

იშვიათი – ქოშინი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

L ხშირი – გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი; იშვიათი – ბილირუბინის და ღვიძლის ფერმენტების დონის შექცევადი მომატება; ძალიან იშვიათი – ჰეპატიტი, სიყვითლე.

კანის და მისი დანამატების მხრივ

ხშირი – ქავილი, გამონაყარი (მათ შორის ფოტოსენსიბილიზაცია); არახშირი – ჭინჭრის ციება, დაჩქარებული, გენერალიზებული ალოპეცია. იქიდან გამომდინარე, რომ გენერალიზებული ალოპეცია შესაძლებელია გამოწვეული იყოს დაავადებების უმრავლესობით და ბევრი პრეპარატის გამოყენებით, მისი კავშირი აციკლოვირის მოქმედებასთან არ არის დაზუსტებული; იშვიათი – კვინკეს შეშუპება.

თირკმელების და შარდსასქესო გზების მხრივ

იშვიათი – კრეატინინის და შარდოვანას დონის მომატება სისხლში; ძალიან იშვიათი – თირკმელების მწვავე უკმარისობა, თირკმელების კოლიკა, კრისტალურია.

სხვა

მომატებული დაღლა, ცხელება.

უკუჩვენება

მომატებული ინდივიდუალური მგრძნობელობა აციკლოვირის ან ვალაციკლოვირის, ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ჭარბი დოზა

აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. ერთჯერადად 20 გ-მდე აციკლოვირის მიღებისას, როგორც წესი, ტოქსიკური ეფექტები არ ვითარდება. შემთხვევით განმეორებითი ჭარბი დოზის შიგნით მიღებისას (რამდენიმე დღის განმავლობაში) ვლინდება ეფექტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (როგორიც არის ღებინება და გულისრევა) და ნევროლოგიური ეფექტები (თავის ტკივილი და არეული ცნობიერება).

მკურნალობა: სიმპტომური. ჰემოდიალიზი მნიშვნელოვნად აჩქარებს აციკლოვირის გამოყოფას სისხლიდან, და, შესაბამისად, მისი გამოყენება შესაძლებელია სიმპტომური ჭარბი დოზის დროს.

სიფრთხილის ზომები

გენიტალური ჰერპესის მკურნალობისას საჭიროა თავის შეკავება სქესობრივი კავშირისგან, რადგან აციკლოვირი არ აფერხებს ჰერპესის გადაცემას სქესობრივი გზით.

პრეპარატის გამოყენების პერიოდში საჭიროა თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.

ჰიდრატაცია

პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ აციკლოვირის მაღალ დოზებს, უნდა დაიცვან სიფრთხილე, უზრუნველყონ ადექვატური ჰიდრატაცია.

თირკმლის მილაკებში აციკლოვირის კრისტალების წარმოქმნის თავიდან აცილების მიზნით, მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია სითხის დიდი რაოდენობით მიღება.

თირკმელების უკმარისობის რისკი იზრდება სხვა ნეფროტოქსიკურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით მომატებულია ნევროლოგიური გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი, ეს რეაქციები, როგორც წესი, შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

აციკლოვირით ხანგრძლივმა ან განმეორებითმა მკურნალობის კურსმა პირებში დასუსტებული იმუნიტეტით შესაძლებელია გამოიწვიოს აციკლოვირის მიმართ შემცირებული მგრძნობელობის ვირუსის შტამების განვითარება.

არსებული კლინიკური კვლევების მონაცემები არ არის საკმარისი იმის დასადგენად, რომ აციკლოვირით მკურნალობა ამცირებს სარტყლისებური ჰერპესის გართულებების სიხშირეს პაციენტებში, რომლებსაც არ აქვთ დარღვეული იმუნიტეტი.

დოზის კორექცია პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევით არ არის საჭირო. პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ციროზის დაგვიანებულ სტადიაზე (ღვიძლის მასინთეზირებელი ფუნქციის დარღვევით და პორტალური ბლოკის ნიშნების არსებობით) შეზღუდულია, მაგრამ ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლები მოწმობს იმაზე, რომ დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

აციკლოვირი-ბელმედის ტაბლეტების შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა, ამიტომ პაციენტებში გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობით, ლაქტაზა ლაპას დეფიციტით ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბციით, მითითებული პრეპარატის გამოყენება არ უნდა მოხდეს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

აციკლოვირის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როცა მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის. აღწერილია ორსულ ქალებში აციკლოვირის სხვადასხვა სამკურნალო ფორმების გამოყენების პოსტმარკეტინგული მონაცემები, რომელთა დროს არ ყოფილა მომატებული თანდაყოლილი დეფექტების სიხშირე მთელ მოსახლეობასთან შედარებით. აღწერილი თანდაყოლილი დეფექტები არ ყოფილა განსხვავებული თავისი უნიკალობით, რომელთა საფუძველზეც შესაძლებელი იქნებოდა აციკლოვირთან მათი განვითარების მიზეზობრივი კავშირის დადგენა. ბოცვრებში, თაგვებში და ვირთაგვებში აციკლოვირის სისტემური გამოყენების სტანდარტულ კვლევებში, ემბრიოტოქსიკური და ტერატოგენული მოქმედება არ გამოვლენილა. მდედრ ვირთაგვებზე ჩატარებულ არასტანდარტულ კვლევებში ფიქსირდებოდა ნაყოფის განვითარების თანდაყოლილი მანკები მაღალი დოზების კანქვეშ შეყვანის შემდეგ, რომლებიც ასევე იწვევდნენ ტოქსიკურ სიმპტომებს დედებშიც. ამ დაკვირვების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

აციკლოვირის 200 მგ დღეში ხუთჯერ დოზით შიგნით მიღების შემდეგ, მისი კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენდა სისხლის შრატში პრეპარატის დადგენილი კონცენტრაციიდან 60%-დან 410%-მდე. დედის რძეში აციკლოვირის ასეთმა კონცენტრაციამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ბავშვის ორგანიზმში პრეპარატის 0,3 მგ/კგ სხეულის წონის/დღეში სადღეღამისო დოზით მიწოდება. ამიტომ, მეძუძურ ქალებში პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის ზომების მიღება.

ფერტილობა

ქალის ფერტილობაზე აციკლოვირის ზემოქმედებასთან დაკავშირებით მონაცემები არ არის. კვლევებში, რომელშიც მონაწილეობდა 20 მამაკაცი სპერმაში სპერმატოზოიდების ნორმალური რაოდენობით, აციკლოვირის შიგნით მიღება ხდებოდა დღეში 1,0 გ-მდე დოზით 6 თვის განმავლობაში. მნიშვნელოვანი კლინიკური ზემოქმედება სპერმატოზოიდების მორფოლოგიაზე, რაოდენობაზე და მოძრაობაზე არ გამოვლენილა.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე აციკლოვირის ზემოქმედების კვლევები არ ჩატარებულა. ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარის შეფასების დროს გასათვალისწინებელია პაციენტის კლინიკური მდგომარეობა და სამკურნალო საშუალების არასასურველი ეფექტების პროფილი.

ურთიერთზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

აციკლოვირი ძირითადად გამოიყოფა შარდით თირკმლის აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით, შეუცვლელი სახით. მასთან ერთად გამოყენებულმა ნებისმიერმა სამკურნალო საშუალებამ, რომელიც გამოიყოფა იმავე გზით, შესაძლებელია მოახდინოს კონკურენცია აციკლოვირთან და გაზადოს მისი კონცენტრაცია სისხლის შრატში.

პრობენეციდი და ციმეტიდინი ზრდის აციკლოვირის AUC-ს ამ მექანიზმით, ასევე ამცირებს აციკლოვირის თირკმლისმიერ კლირენსს. ანალოგიურად, იზრდება შრატში აციკლოვირის და ტრანსპლანტაციაში გამოყენებული იმუნოსუპრესიული მოქმედების პრეპარატის, მიკოფენოლატის არააქტიური მეტაბოლიტის მოფეტილის AUC, მათი ერთდროული გამოყენებისას. თუმცა, დოზის კორექცია არ არის საჭირო, აციკლოვირის ფართო თერაპიული ინდექსის გამო.

ხუთ მამაკაცზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტულმა კვლევამ აჩვენა თეოფილინის კონცენტრაციის მატება დაახლოებით 50%-ით აციკლოვირთან ერთდროული გამოყენებისას. რეკომენდებულია თეოფილინის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლის შრატში მისი აციკლოვირთან ერთდროული გამოყენებისას.

შენახვის პირობები

ინახება შუქისაგან და ნესტისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა

2 წელი.

არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შეფუთვა

10 ტაბლეტი პოლივინილქლორიდის გარსის და ალუმინის ფოლგის კონტურულ უჯრედულ შეფუთვაში. ერთი, ორი ან სამი კონტურულ უჯრედული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება მუყაოს კოლოფში.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

რუს ,,ბელმედპრეპარატები”

რესპუბლიკა ბელარუსი, 220007, ქ. მინსკი,

ფაბრიციუსის ქ., 30, ტ./ფ.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]