საერთაშორისო დასახელება - სილდენაფილის ციტრატი
ჯგუფი: ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ჩვენებები:
ერექციის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება სასქესო აქტის განსახორციელებლად ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების შეუძლებლობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ. სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ, 100%), ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, 182%, საქვინავირი 210%) თანმხლები გამოყენება. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს, როგორც პრეპარატის ეფექტურობის გაზრდას, ასევე გვერდითი მოვლენების განვითარებას. აუცილებელია გადაწყდეს საკითხი პრეპარატის დანიშვნის მიზანშეწონილობის შესახებ დოზით 25 მგ/დღეში ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. *პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.
სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო- კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.

ნავაგრა 50: თითოეული აფკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 50მგ სილდენაფილს, როგორც სილდენაფილის ციტრატს.

ნავაგრა 100: თითოეული აფკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 100მგ სილდენაფილს, როგორც სილდენაფილის ციტრატს.

ფარმაკოლოგია : სილდენაფილი მიეკუთვნება მედიკამენტების ჯგუფს ე.წ. ფოსფოდიესტერაზა ტიპი 5-ის (PDE-5) ინჰიბიტორებს. იგი ეხმარება პენისის სისხლძარღვების მოდუნებაში, რომელიც საშუალებას აძლევს სისხლის მოძრაობას პენისში. პენისის ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმი მოიცავს აზოტის ოქსიდის გამოთავისუფლებას (NO) მღვიმოვან სხეულებში, სექსუალური სტიმულაციის დროს. შემდეგ აზოტის ოქსიდი ააქტიურებს გუანილატ ციკლაზის ფერმენტს, რის შედეგადაც იზრდება გუანოზინ მონოფოსფატის (cGMP) დონე, მღვიმოვან სხეულებში აწარმოებს გლუვი კუნთების რელაქსაციას და ხელს უწყობს სისხლის შედინებას. როდესაც სექსუალური სტიმულაცია იწვევს ადგილობრივი აზოტის ოქსიდის გამოთავისუფლებას, ფოსფოდიესტერაზა ტიპი 5-ის (PDE-5) ინჰიბიტორი სილდენაფილით იწვევს გუანოზინ მონოფოსფატის (cGMP) დონის გაზრდას, რის შედეგადაც ხდება გლუვი კუნთების რელაქსაცია და მღვიმოვან სხეულში სისხლის შედინება. რეკომენდებული დოზებით სილდენაფილს არ აქვს ეფექტი სექსუალური სტიმულაციის გარეშე.

ჩვენება:

ნავაგრა ნაჩვენებია ერექციული დისფუნქციის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ნავაგრას ჩვეულებრივი საწყისი დოზა არის 50მგ დღეში ერთჯერ. იგი მიიღება 30-40 წუთით ადრე აქტის დაწყებამდე, მისი ეფექტურობის და ტოლერანტობის მიხედვით. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. პრეპარატის მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 100 მგ. ხოლო მიღების მაქსიმალური სიხშირეა - ერთხელ დღეში. ზოგიერთი ფაქტორი ასოცირდება სილდენაფილის პლაზმის დონის გაზრდათან: > 65 ასაკი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა და კეტოკონაზოლის, იტრაკონაზოლის, ერითრომიცინის ერთდროული გამოყენება.

პაციენტებში რომლებსაც აღენიშნებათ პლაზმის დონის შესაძლო ზრდა და გვერდითი მოვლენები, საწყისი დოზა შეადგენს 25მგ-ს. საკვებთან ერთად მიღებისას ნავაგრას აქტივობა შეიძლება გამოვლინდეს უფრო გვიან.

უკუჩვენება:

სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს და მისი მიღება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში რომლებიც იყენებენ ორგანულ ნიტრატებს რეგულარულად ან დროგამოშვებით.

გვერდითი მოვლენები:

სილდენაფილთან ასოცირებული გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ საშუალო ან ზომიერია მცირე ხანგრძლივობით. ყველა წამალმა, მათ შორის სილდენაფილმა შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები. სილდენაფილის მიღებისას შემდეგი სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს: მოულოდნელი ხრიალი, სუნთქვის გაძნელება ან თავბრუსხვევა, ქუთუთოების, სახის, ტუჩების ან ყელის შეშუპება. ჩვეულებრივი გვერდითი მოვლენებია: თავის ტკივილი, სახის გაწითლება, აშლილობა, მოქმედებს მხედველობაზე, მსუბუქი მგრძნობელობა, ბუნდოვანი ან შემცირებული ხედვა, ცხვირის გაჭედვა და თავბრუსხვევა. უჩვეულო გვერდითი მოვლენებია: ღებინება, გამონაყარი კანზე, ჩასისხლიანებული თვალები, თვალების სიწითლე, თვალის ტკივილი, გაორებული ხედვა, არანორმალური შეგრძნება თვალებში, არარეგულარული ან სწრაფი გულისცემა, კუნთების ტკივილი, ძილის შეგრძნება, შეხების გრძნობის შემცირება, თავბრუსხვევა, ხმაური ყურებში, გულისრევა, მშრალი პირი, გულმკერდის ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება და სხვა.

სიფრთხილის ზომები:

სილდენაფილი არ მიიღება იმ შემთხვევაში თუ თქვენ იღებთ ისეთ მედიკამენტებს როგორიცაა ნიტრატები, ამ წამლების კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს პოტენციურად საშიში არტერიული წნევის შემცირება. პაციენტები რომლებიც მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალოდ იყენებენ ალფაბლოკატორებს ან აღენიშნებათ პროსტატის გადიდება შესაძლოა გამოუვლინდეთ თავბრუსხვევა ან მსუბუქი თავის ტკივილი, რომელიც გამოწვეულია დაბალი არტერიული წნევით. ზოგიერთ პაციენტს ახასიათებს ეს სიმპტომები როდესაც ალფაბლოკატორებთან ერთად იღებენ სილდენაფილს. უმეტეს შემთხვევებში იგი თავს იჩენს სილდენაფილის მიღებიდან 4 საათის შემდეგ. იმისათვის რომ არ განვითარდეს ასეთი სიმპტომები, სილდენაფილის დაწყებამდე მიიღეთ ალფაბლოკატორების რეგულარული დოზა ყოველდღიურად. ჰიპოტენზიის (მოერიდეთ თუ სისტოლური არტერიული წნევა 90 მმჰგ-ზე დაბალია), ინსულტის, არასტაბილური სტენოკარდიის და მიოკარდიუმის ინფარქტის შემთხვევაში თქვენმა ექიმმა დასაწყისში შეიძლება დაგინიშნოთ სილდენაფილის მცირე დოზა (25მგ). ალკოჰოლის მიღება დროებით ასუსტებს ერექციის უნარს. რეკომენდებულია, რომ სილდენაფილის მიღებამდე არ დალიოთ დიდი რაოდენობით ალკოჰოლი.

დოზის გადაჭარბება:

კვლევების მიხედვით 800მგ ერთჯერადი დოზის მიღებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოვლინდა იგივე გვერდითი მოვლენები რაც მცირე დოზის მიღებისას, მაგრამ ავადობის სიხშირე და სიმძიმე გაიზარდა. ჭარბი დოზის შემთხვევაში მიიღეთ სტანდარტული სიფრთხილის ზომები. თირკმლის დიალიზი არ ზრდის სილდენაფილის კლირენსს, ვინაიდან ეს უკანასკნელი აქტიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ორსულობა, ლაქტაცია და პედიატრიული გამოყენება:

ნავაგრა არ გამოიყენება ახალშობილებში, ბავშვებში და ქალებში.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არ აუმეტეს 300C ტემპერატურაზე, ნესტისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

შენახვის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება - სილდენაფილის ციტრატი
ჯგუფი: ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ჩვენებები:
ერექციის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება სასქესო აქტის განსახორციელებლად ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების შეუძლებლობა.

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:
პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ. სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ, 100%), ციტოქრომ P450 3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი, 182%, საქვინავირი 210%) თანმხლები გამოყენება. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს, როგორც პრეპარატის ეფექტურობის გაზრდას, ასევე გვერდითი მოვლენების განვითარებას. აუცილებელია გადაწყდეს საკითხი პრეპარატის დანიშვნის მიზანშეწონილობის შესახებ დოზით 25 მგ/დღეში ამ ჯგუფის პაციენტებში.
ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. *პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.
სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო- კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.